Ingredientes activos: Esomeprazol
Nexium Control 20 mg comprimidos gastrorresistentes
Indicaciones ¿Por qué se usa Nexium Control? ¿Para qué sirve?
Nexium Control contiene el principio activo esomeprazol. Pertenece a un grupo de medicamentos denominados "inhibidores de la bomba de protones". Estos funcionan reduciendo la cantidad de ácido producido por el estómago.
Este medicamento se utiliza en adultos para el tratamiento a corto plazo de los síntomas del reflujo (por ejemplo, ardor de estómago y regurgitación ácida).
El reflujo es el reflujo de ácido del estómago al esófago ("canal alimentario") que puede inflamarse y causar dolor. Esto puede causar síntomas como una sensación dolorosa en el pecho que sube por la garganta (acidez de estómago) y un sabor amargo en la boca (regurgitación ácida).
Nexium Control no está diseñado para brindar un alivio inmediato. Es posible que deba tomar las tabletas durante 2-3 días consecutivos antes de sentirse mejor. Hable con su médico si no se siente mejor o si se siente peor después de 14 días.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Nexium Control
No tome Nexium Control
- si es alérgico al esomeprazol oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento
- si es alérgico a medicamentos que contienen otros inhibidores de la bomba de protones (por ejemplo, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol u omeprazol).
- si está tomando un medicamento que contenga nelfinavir (utilizado para tratar infecciones por VIH)
No debe tomar este medicamento si cae en alguno de los casos anteriores. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar este medicamento.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Nexium Control
Hable con su médico antes de tomar Nexium Control si:
- Ha tenido una "úlcera de estómago o se ha sometido a una cirugía de estómago en el pasado".
- Ha estado en tratamiento continuo durante 4 semanas o más para el reflujo o la acidez estomacal.
- Tiene ictericia (coloración amarillenta de la piel y los ojos) o problemas graves de hígado.
- Tiene problemas graves de riñón.
- Tiene más de 55 años y ha tenido síntomas de reflujo nuevos o que han cambiado recientemente o necesita remedios para la indigestión o la acidez todos los días sin receta médica.
- Hable con su médico inmediatamente antes o después de tomar este medicamento, si nota alguno de los siguientes síntomas, que podrían ser signos de otra enfermedad más grave.
- Pierde mucho peso sin motivo.
- Tiene dificultad o dolor para tragar.
- Aparecen dolor de estómago o signos de indigestión como náuseas, plenitud, hinchazón, especialmente después de las comidas.
- Empieza a vomitar comida o sangre, que pueden parecer tan oscuros como granos de café en su vómito.
- Las heces son negras (heces manchadas de sangre).
- Tiene diarrea severa o persistente. esomeprazol se ha asociado con un pequeño aumento del riesgo de diarrea infecciosa.
Obtenga asesoramiento urgente de su médico si siente dolor en el pecho acompañado de aturdimiento, sudoración, mareos o dolor en el hombro y dificultad para respirar. Esto podría ser un síntoma de un problema cardíaco grave.
Llame a su médico antes de tomar este medicamento si:
- Debe someterse a una endoscopia o una prueba de aliento con urea.
- Debe realizarse un análisis de sangre específico (Cromogranina A)
Si se encuentra en alguna de las situaciones anteriores (o si no está seguro), comuníquese con su médico de inmediato.
Niños y adolescentes
Este medicamento no debe administrarse a niños y adolescentes menores de 18 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Nexium Control?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento. Esto se debe a que este medicamento puede afectar la forma en que actúan algunos medicamentos y algunos medicamentos pueden afectarlo.
No debe tomar este medicamento si también está tomando un medicamento que contenga nelfinavir (utilizado para tratar la infección por VIH).
Debe informar específicamente a su médico o farmacéutico si está tomando clopidogrel (utilizado para prevenir la formación de coágulos de sangre).
No debe tomar este medicamento con otros medicamentos que limiten la cantidad de ácido producido en el estómago, como inhibidores de la bomba de protones (p. Ej., Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol u omeprazol) o antagonistas H2 (p. Ej., Ranitidina o famotidina).
Si es necesario, puede tomar este medicamento con antiácidos (por ejemplo, magaldrato, ácido algínico, bicarbonato de sodio, hidróxido de aluminio, carbonato de magnesio o combinaciones de los mismos).
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
- Ketoconazol e itraconazol (utilizados para tratar infecciones causadas por hongos)
- Voriconazol (utilizado para tratar infecciones causadas por hongos) y claritromicina (utilizado para tratar infecciones). Su médico puede ajustar la dosis de Nexium Control si también tiene problemas hepáticos graves y está siendo tratado durante un tiempo prolongado.
- Erlotinib (utilizado para el tratamiento del cáncer)
- Metotrexato (utilizado para tratar el cáncer y las enfermedades reumáticas).
- Digoxina (utilizada para problemas cardíacos)
- Atazanavir, saquinavir (utilizado para tratar la infección por VIH)
- Citalopram, imipramina o clomipramina (utilizados para tratar la depresión).
- Diazepam (utilizado para el tratamiento de la ansiedad, para la relajación muscular o en la epilepsia).
- Fenitoína (utilizada para tratar la epilepsia).
- Medicamentos utilizados para diluir la sangre, como warfarina. Es posible que su médico deba controlarlo cuando comience o interrumpa el tratamiento con Nexium Control.
- Cilostazol (utilizado para tratar la claudicación intermitente, una afección en la que el riego sanguíneo deficiente a los músculos de las piernas provoca dolor y dificultad para caminar).
- Cisaprida (utilizada para la indigestión y la acidez de estómago)
- Rifampicina (utilizada para tratar la tuberculosis)
- Tacrolimus (en caso de trasplante de órganos)
- Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (utilizada para tratar la depresión)
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Como medida de precaución, preferiblemente debe evitar el uso de Nexium Control durante el embarazo No debe usar este medicamento durante la lactancia.
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Conducción y uso de máquinas
Nexium Control tiene una baja probabilidad de afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, los efectos secundarios como mareos y alteraciones visuales son poco frecuentes (ver sección 4). Si aparecen, no debe conducir ni utilizar maquinaria.
Nexium Control contiene sacarosa
Nexium Control contiene esferas de azúcar, que contienen sacarosa, un tipo de azúcar. Si su médico le ha dicho que padece una "intolerancia a ciertos azúcares, consulte a su médico antes de tomar el medicamento".
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Nexium Control: Posología
Tome siempre este medicamento exactamente como se describe en este prospecto o como lo indique su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Cuanto tomar
- La dosis recomendada es de un comprimido al día.
- No tome más de esta dosis recomendada de una tableta (20 mg) por día, incluso si no siente una mejoría inmediata.
- Es posible que deba tomar las tabletas durante dos o tres días consecutivos antes de que mejoren sus síntomas de reflujo (por ejemplo, ardor de estómago y regurgitación ácida).
- La duración del tratamiento es de hasta 14 días.
- Cuando los síntomas del reflujo hayan desaparecido por completo, debe dejar de tomar este medicamento.
- Si sus síntomas de reflujo empeoran o no mejoran después de tomar este medicamento durante 14 días consecutivos, debe consultar a su médico.
Si experimenta con frecuencia síntomas persistentes o recurrentes de larga duración, incluso después del tratamiento con este medicamento, comuníquese con su médico.
Tomando la medicina
- Puede tomar el comprimido a cualquier hora del día con alimentos o con el estómago vacío.
- Trague el comprimido entero con un vaso de agua. No mastique ni triture la tableta. Esto se debe a que el comprimido contiene gránulos recubiertos que protegen al medicamento del ácido del estómago, por lo que es importante no dañar los gránulos.
Método alternativo de tomar el medicamento.
- Coloque la tableta en un vaso de agua sin gas (sin gas). No utilice ningún otro líquido.
- Revuelva hasta que la tableta se disuelva (la mezcla no será clara) luego beba la mezcla inmediatamente o dentro de los 30 minutos. Siempre revuelva la mezcla justo antes de beberla.
- Para asegurarse de haber bebido todo el medicamento, enjuague bien el vaso con medio vaso de agua y beba. Las partículas sólidas contienen el medicamento; no las mastique ni triture.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Nexium Control
Si toma más Nexium Control del que debiera
Si toma más Nexium Control del recomendado, informe a su médico o farmacéutico de inmediato. Pueden aparecer síntomas como diarrea, dolor de estómago, estreñimiento, sensación de malestar o cansancio.
Si olvidó tomar Nexium Control
Si olvidó tomar una dosis, tómela tan pronto como se acuerde el mismo día. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Nexium Control?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios graves, deje de tomar Nexium Control y comuníquese con su médico de inmediato:
- Sibilancias repentinas, hinchazón de labios, lengua y garganta, erupción cutánea, desmayos o dificultad para tragar (reacción alérgica grave, rara vez vista).
- Enrojecimiento de la piel con ampollas o descamación. También pueden aparecer ampollas y hemorragias graves en los labios, los ojos, la boca, la nariz y los genitales. Esto puede ser "síndrome de Stevens-Johnson" o "necrólisis epidérmica tóxica", que se observan muy raramente.
- Piel amarilla, orina oscura y cansancio que pueden ser síntomas de problemas hepáticos, raramente observados.
Consulte a su médico lo antes posible si tiene alguno de los siguientes signos de infección:
Este medicamento afecta a los glóbulos blancos en casos muy raros que conducen a una inmunodeficiencia. Si experimenta una "infección con síntomas como fiebre con deterioro severo de la salud general o fiebre con síntomas de infección local como dolor en el cuello, garganta o boca o dificultad para orinar, debe consultar a su médico lo antes posible para que La falta de glóbulos blancos (agranulocitosis) se puede descartar realizando un análisis de sangre, en cuyo caso es importante que informe a su médico sobre el medicamento que está tomando.
Otros efectos secundarios incluyen:
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
- Dolor de cabeza.
- Efectos sobre el estómago o los intestinos: diarrea, dolor de estómago, estreñimiento, gases (flatulencia).
- Sensación de malestar (náuseas) o vómitos.
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
- Hinchazón de pies y tobillos.
- Sueño perturbado (insomnio), somnolencia.
- Mareos, sensación de hormigueo como "pinchazos".
- Sensación de dar vueltas (vértigo).
- Boca seca
- Cambios en los análisis de sangre que controlan el funcionamiento del hígado.
- Erupción cutánea, ronchas en la piel (urticaria) y picazón en la piel.
Raras (afectan hasta 1 de cada 1.000 personas)
- Problemas de la sangre, como una cantidad reducida de glóbulos blancos o plaquetas. Esto puede causar debilidad, hematomas o la posibilidad de contraer infecciones más fácilmente.
- Niveles bajos de sodio en sangre. Esto puede causar debilidad, vómitos y calambres.
- Sensación de agitación, confusión o depresión.
- Cambios en el gusto.
- Problemas de visión como visión borrosa.
- Sibilancias repentinas o falta de aire (broncoespasmo).
- Inflamación dentro de la boca.
- Infección llamada "candidiasis" que puede afectar el intestino y es causada por un hongo.
- Caída del cabello (alopecia).
- Erupción cutánea por exposición al sol.
- Dolor articular (artralgia) o dolor muscular (mialgia).
- Sensación general de malestar y falta de fuerza.
- Aumento de la sudoración.
Muy raros (afectan hasta 1 de cada 10.000 personas)
- Cantidad baja de glóbulos rojos, glóbulos blancos y plaquetas (una afección llamada pancitopenia).
- Agresión.
- Ver, sentir u oír cosas que no existen (alucinaciones).
- Problemas graves de hígado que provocan insuficiencia hepática e inflamación del cerebro. ? Debilidad muscular.
- Problemas graves de riñón.
- Aumento de las mamas en los hombres.
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- Niveles bajos de magnesio en sangre. Esto puede provocar fatiga, malestar (vómitos), contracciones musculares involuntarias, temblores y cambios en el ritmo cardíaco (arritmia). Si tiene niveles muy bajos de magnesio, también puede experimentar niveles bajos de calcio y / o potasio en sangre.
- Inflamación de los intestinos (que puede provocar diarrea).
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto.
También puede notificar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional que figura en el Apéndice V. Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y el blister después de CAD / CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes. No conservar por encima de 30 ° C.
Mantenga este medicamento en el paquete original para protegerlo de la humedad.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Contenido del envase e información adicional
Qué contiene Nexium Control
- El ingrediente activo es esomeprazol. Cada comprimido contiene 20 mg de esomeprazol (como magnesio trihidrato).
- Los demás componentes son: monoestearato de glicerol 40-55, hiprolosa, hipromelosa, óxido de hierro (marrón rojizo E 172), óxido de hierro (amarillo E172), estearato de magnesio, copolímero de ácido metacrílico en dispersión de acrilato de etilo (1: 1) al 30%, celulosa microcristalina, parafina sintética, macrogol 6000, polisorbato 80, crospovidona (tipo A), estearilfumarato de sodio, esferas de azúcar (sacarosa), talco, dióxido de titanio (E 171) y citrato de trietilo.
Aspecto de Nexium Control y contenido del envase
Los comprimidos gastrorresistentes de Nexium Control son de color rosa claro, oblongos, biconvexos y tienen la inscripción "20 mg" en una cara y A / EH en la otra.
Nexium Control está disponible en blísters de 7 y 14 comprimidos gastrorresistentes.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos).Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS NEXIUM CONTROL 20 MG RESISTENTES A LOS ALIMENTOS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido gastrorresistente contiene 20 mg de esomeprazol (como magnesio trihidrato).
Excipiente (s) con efecto conocido:
Cada comprimido gastrorresistente contiene 28 mg de sacarosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta gastrorresistente.
Comprimido recubierto con película de color rosa claro, alargado, biconvexo, marcado con "20 mg" en una cara y A / EH en la otra.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Nexium Control está indicado en adultos para el tratamiento a corto plazo de los síntomas del reflujo (p. Ej., Pirosis y regurgitación ácida).
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
La dosis recomendada es de 20 mg de esomeprazol (un comprimido) al día.
Puede ser necesario tomar los comprimidos durante 2-3 días consecutivos para mejorar los síntomas. La duración del tratamiento es de hasta 2 semanas. Una vez que los síntomas hayan desaparecido por completo, se debe interrumpir el tratamiento.
Si no se logra la resolución de los síntomas dentro de las 2 semanas de tratamiento continuo, el paciente debe consultar a un médico.
Poblaciones especiales
Pacientes con insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Dada la experiencia limitada en pacientes con insuficiencia renal grave, estos pacientes deben tratarse con precaución (ver sección 5.2).
Pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. Sin embargo, los pacientes con insuficiencia hepática grave deben ser informados por un médico antes de tomar Nexium Control (ver secciones 4.4 y 5.2).
Pacientes de edad avanzada (≥65 años)
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Población pediátrica
No hay ninguna indicación para un uso específico de NEXIUM Control en la población pediátrica menor de 18 años en la indicación: "tratamiento a corto plazo de los síntomas del reflujo (p. Ej. Pirosis y regurgitación ácida)".
Método de administración
Los comprimidos deben tragarse enteros con medio vaso de agua. Las tabletas no deben masticarse ni triturarse.
Alternativamente, la tableta se puede dispersar en medio vaso de agua sin gas. No se deben utilizar otros líquidos ya que el recubrimiento gastrorresistente puede disolverse. El agua debe mezclarse hasta que la tableta se disperse. El líquido con el granulado debe beberse inmediatamente o dentro de los 30 minutos. El vaso debe enjuagarse con medio vaso de agua y el agua de bebida. Los gránulos no deben masticarse ni triturarse.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al esomeprazol, a los sustitutos del bencimidazol oa alguno de los excipientes (ver sección 6.1).
Esomeprazol no debe usarse concomitantemente con nelfinavir (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
General
Se debe indicar a los pacientes que consulten a un médico si:
• Tiene una pérdida de peso no intencionada significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena y cuando se sospecha o está presente una úlcera gástrica, se debe descartar la naturaleza maligna de la úlcera, ya que el tratamiento con esomeprazol puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.
• Ha tenido una úlcera gástrica o una cirugía gastrointestinal previa.
• Haber recibido tratamiento sintomático continuo de dispepsia o acidez de estómago durante 4 semanas o más.
• Tiene ictericia o enfermedad hepática grave.
• Tiene más de 55 años con síntomas nuevos o que han cambiado recientemente.
Los pacientes con síntomas recurrentes de dispepsia o acidez de estómago a largo plazo deben consultar a su médico a intervalos regulares. En particular, los pacientes mayores de 55 años que estén tomando un tratamiento diario sin receta para la dispepsia y la acidez de estómago deben informar a su médico o farmacéutico.
Los pacientes no deben tomar Nexium Control como fármaco preventivo a largo plazo.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como las deSalmonela Y Campylobacter, y posiblemente también de Clostridium difficile en pacientes hospitalizados (ver sección 5.1).
Los pacientes deben consultar a su médico antes de tomar este medicamento si van a someterse a una endoscopia o una prueba de aliento con urea.
Combinación con otros medicamentos.
No se recomienda la coadministración de esomeprazol y atazanavir (ver sección 4.5). Si la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones se considera inevitable, se recomienda un estrecho seguimiento clínico junto con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir No debe excederse la dosis de 20 mg de esomeprazol.
Esomeprazol es un inhibidor de CYP2C19, al inicio o al final del tratamiento con esomeprazol, se debe considerar la posible interacción con medicamentos metabolizados por CYP2C19. Se observó una interacción entre clopidogrel y esomeprazol. La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Se debe desaconsejar el uso de esomeprazol con clopidogrel (ver sección 4.5).
Los pacientes no deben tomar otro PPI o antagonista H2 al mismo tiempo.
Sacarosa
Este medicamento contiene esferas de azúcar (sacarosa). Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Interferencia con las pruebas de laboratorio.
Un nivel elevado de Cromogranina A (CgA) puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con esomeprazol debe interrumpirse temporalmente durante cinco días antes de la determinación de CgA.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los estudios de interacciones solo se han realizado en adultos.
Influencia de esomeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos
Dado que el esomeprazol es un enantiómero de omeprazol, es aconsejable considerar las interacciones observadas con omeprazol.
Inhibidores de la proteasa
Se han informado interacciones entre omeprazol y algunos inhibidores de la proteasa. No siempre se conocen la relevancia clínica y los mecanismos de estas interacciones. Un aumento del pH gástrico durante el tratamiento con omeprazol puede modificar la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otros posibles mecanismos de interacción ocurren a través de la inhibición del CYP2C19.
Para atazanavir y nelfinavir, se han notificado niveles séricos reducidos cuando se administran con omeprazol y no se recomienda la administración concomitante. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg en voluntarios sanos da como resultado una reducción sustancial de la exposición a atazanavir (aproximadamente un 75% de disminución en el AUC, Cmax y Cmin). Un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensa el impacto de omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día (qd)) con atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg en voluntarios pacientes sanos dio como resultado una Disminución del 30% en la exposición a atazanavir en comparación con la exposición observada con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg una vez al día sin omeprazol 20 mg una vez al día. La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo el "AUC, la Cmax media y la Cmin de nelfinavir en 36- 39% y "AUC, Cmax y Cmin medias del metabolito farmacológicamente activo M8 se redujeron en un 75-92%. Debido a los efectos farmacodinámicos y propiedades farmacocinéticas similares de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda la administración concomitante de esomeprazol y atazanavir y la administración concomitante de esomeprazol y nelfinavir están contraindicados (ver secciones 4.3 y 4.4).
Se ha informado un aumento de los niveles séricos (80-100%) de saquinavir (coadministrado con ritonavir) durante el tratamiento concomitante con omeprazol (40 mg una vez al día). El tratamiento con omeprazol 20 mg una vez al día no tuvo ningún efecto sobre la exposición de darunavir (coadministrado con ritonavir) y amprenavir (coadministrado con ritonavir).
El tratamiento con esomeprazol 20 mg una vez al día no tuvo ningún efecto sobre la exposición de amprenavir (con y sin coadministración con ritonavir). El tratamiento con omeprazol 40 mg una vez al día no tuvo ningún efecto sobre la exposición de lopinavir (cuando se coadministró con ritonavir).).
Metotrexato
En algunos pacientes, se ha informado que los niveles de metotrexato aumentan cuando se administra junto con IBP. En presencia de altas dosis de metotrexato, puede ser necesario considerar la suspensión temporal de esomeprazol.
Tacrolimus
Se han notificado aumentos de los niveles séricos de tacrolimus con la administración concomitante de esomeprazol y tacrolimus. Se debe realizar una monitorización reforzada de las concentraciones de tacrolimus, así como de la función renal (aclaramiento de creatinina), y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.
Medicamentos con absorción dependiente del pH
La supresión de la acidez gástrica durante el tratamiento con esomeprazol y otros IBP puede disminuir o aumentar la absorción de fármacos con absorción gástrica dependiente del pH. La absorción de medicamentos como ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir durante el tratamiento con esomeprazol y la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con esomeprazol.
El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10% (hasta un 30% en dos de diez sujetos).Rara vez se ha informado de toxicidad por digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución cuando se administre esomeprazol en dosis altas a pacientes de edad avanzada, por lo que se debe reforzar la monitorización del efecto terapéutico de la digoxina.
Medicamentos metabolizados por CYP2C19
Esomeprazol inhibe CYP2C19, la principal enzima metabolizadora de esomeprazol. Por tanto, cuando esomeprazol se combina con otros medicamentos metabolizados a través de CYP2C19, como warfarina, fenitoína, citalopram, imipramina, clomipramina, diazepam, etc., las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos pueden aumentar y puede ser necesaria una reducción de la dosis. En el caso del clopidogrel, un profármaco convertido en su metabolito activo por CYP2C19, la concentración plasmática del metabolito activo puede reducirse.
Warfarina
La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol a pacientes que recibieron warfarina en un estudio clínico mostró que los tiempos de coagulación permanecieron dentro de un rango normal. Sin embargo, se han notificado algunos casos aislados de valores elevados de INR de relevancia clínica después de la comercialización durante el tratamiento concomitante. Se recomienda la monitorización al inicio y finalización del tratamiento concomitante con esomeprazol durante el tratamiento con warfarina u otros derivados cumarínicos.
Clopidogrel
Los resultados de los estudios en voluntarios sanos mostraron una interacción farmacocinética (PK) / farmacodinámica (PD) entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg / dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y esomeprazol (40 mg por vía oral al día) que da como resultado una menor exposición al metabolito activo de clopidogrel con un promedio del 40%, lo que resulta en una disminución en la inhibición máxima de la agregación plaquetaria (ADP inducida) con un promedio del 14%.
En un estudio en sujetos sanos, se observó una disminución de casi un 40% en la exposición al metabolito activo de clopidogrel cuando se administró una combinación de dosis fija de 20 mg de esomeprazol + 81 mg de AAS y clopidogrel, en comparación con clopidogrel solo. los niveles máximos de inhibición de la agregación plaquetaria (ADP inducida) fueron los mismos en ambos grupos.
Se han informado datos no únicos de estudios observacionales y clínicos sobre las implicaciones clínicas de esta interacción PK / PD en términos de eventos cardiovasculares importantes. Como precaución, se debe desaconsejar el uso concomitante de esomeprazol y clopidogrel.
Fenitoína
La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produce un aumento del 13% en los niveles plasmáticos mínimos de fenitoína en pacientes epilépticos. Se recomienda controlar las concentraciones plasmáticas de fenitoína al iniciar o detener el tratamiento con esomeprazol.
Voriconazol
El omeoprazol (40 mg una vez al día) aumentó la Cmáx y el AUC de voriconazol (un sustrato de CYP2C19) en un 15% y un 41%, respectivamente.
Cilostazol
Tanto el omeoprazol como el esomeprazol actúan como inhibidores de CYP2C19. El omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio cruzado, aumentó la Cmáx y el AUC del cilostazol en un 18% y un 26% respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29% y 69% respectivamente.
Cisaprida
En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% en el área bajo la curva de concentración plasmática / tiempo (AUC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t1 / 2), pero no un aumento significativo. en las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc observada después de la administración de cisaprida sola no se prolonga más cuando se administra cisaprida en combinación con esomeprazol.
Diazepam
La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol resultó en una reducción del 45% en el aclaramiento del sustrato del CYP2C19, diazepam.
Medicamentos estudiados sin interacciones clínicas relevantes.
Amoxicilina y quinidina
Se ha demostrado que esomeprazol no tiene ningún efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de amoxicilina y quinidina.
Naproxeno o rofecoxib
Los estudios que evaluaron la administración concomitante de esomeprazol con naproxeno o rofecoxib no revelaron interacciones farmacocinéticas clínicamente relevantes en estudios a corto plazo.
Influencia de otros medicamentos en la farmacocinética de esomeprazol
Medicamentos que inhiben CYP2C19 y / o CYP3A4
El esomeprazol se metaboliza a través de CYP2C19 y CYP3A4. El tratamiento concomitante de esomeprazol con un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día (dos veces al día)), da como resultado una duplicación de la exposición (AUC) a esomeprazol. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor combinado de CYP2C19 y CYP3A4 pueden conducir a más del doble de exposición al esomeprazol. El voriconazol, inhibidor de CYP2C19 y CYP3A4, aumenta el AUC de omeprazol en un 280%. No se requiere habitualmente un ajuste de dosis de esomeprazol en ninguna de las situaciones mencionadas anteriormente. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y si está indicado un tratamiento a largo plazo.
Medicamentos que inducen CYP2C19 y / o CYP3A4
Los medicamentos que se sabe que inducen CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan (Hypericum perforatum)) pueden producir una disminución de los niveles séricos de esomeprazol debido al aumento del metabolismo de esomeprazol.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Una cantidad modesta de datos sobre mujeres embarazadas (entre 300-1000 resultados de embarazos) indica que no hay malformaciones o toxicidad fetal / neonatal del esomeprazol.
Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva (ver sección 5.3).
Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Nexium Control durante el embarazo.
Hora de la comida
No se sabe si esomeprazol / sus metabolitos se excretan en la leche materna. No hay información suficiente sobre los efectos de esomeprazol en recién nacidos / lactantes. Esomeprazol no debe usarse durante la lactancia.
Fertilidad
Los estudios en animales con la mezcla racémica de omeprazol, administrada por vía oral, no muestran efectos sobre la fertilidad.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Esomeprazol afecta levemente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Las reacciones adversas como mareos y alteraciones visuales son poco frecuentes (ver sección 4.8). En presencia de estos síntomas, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
Resumen del perfil de seguridad
Dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea y náuseas se encuentran entre las reacciones adversas notificadas con más frecuencia en los ensayos clínicos (y también del uso poscomercialización). Además, el perfil de seguridad es similar para diferentes formulaciones, indicaciones de tratamiento, grupos. Edad y población de pacientes No reacciones adversas relacionadas con la dosis identificadas.
Tabla de reacciones adversas
Se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas durante los ensayos clínicos con esomeprazol y después de la comercialización. Las reacciones se han clasificado de acuerdo con la convención de MedDRA sobre frecuencia: muy frecuentes> 1/10; común ≥1 / 100,
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a la Agencia Italiana de Medicamentos. sitio web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sobredosis
Actualmente, existe una experiencia "muy limitada" sobre la sobredosis intencional. Los síntomas descritos en relación con la ingesta de 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Las dosis únicas de 80 mg de esomeprazol no causaron ninguna consecuencia. No se conoce un antídoto específico. El esomeprazol se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y por lo tanto no se dializa rápidamente. El tratamiento debe ser sintomático y generalmente se deben utilizar medidas de soporte.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: fármacos para trastornos relacionados con la acidez, inhibidores de la bomba de ácido, código ATC: A02BC05.
El esomeprazol es el isómero S del omeprazol y reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción específico dirigido El esomeprazol es un inhibidor específico de la bomba de ácido en las células parietales. Tanto los isómeros R como S del omeprazol tienen una actividad farmacodinámica similar.
Mecanismo de acción
El esomeprazol es una base débil y se concentra y se convierte en la forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos secretores de la célula parietal, donde inhibe la enzima de la bomba de ácido H + K + - ATPasa e inhibe la secreción de ácido tanto basal como estimulada. .
Efectos farmacodinámicos
Después de la administración oral de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el efecto se produce en una hora. Después de la administración repetida de 20 mg de esomeprazol una vez al día durante cinco días, el pico medio de secreción de ácido después de la estimulación con pentagastrina se reduce en un 90% cuando se evalúa 6- 7 horas después de la dosis del quinto día.
Después de cinco días de administración oral con 20 mg y 40 mg de esomeprazol, el pH intragástrico se mantiene en valores superiores a 4 durante un tiempo medio de 13 y 17 de las 24 horas, respectivamente, en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática (ERGE). . La proporción de pacientes que mantuvieron el pH intragástrico por encima de 4 durante al menos 8, 12 y 16 horas fue del 76%, 54% y 24% para esomeprazol 20 mg, respectivamente. Los valores correspondientes para esomeprazol 40 mg fueron 97%, 92% y 56%.
Utilizando el AUC como parámetro sustituto de la concentración plasmática, se demostró una correlación entre la inhibición de la secreción ácida y la exposición al fármaco.
Durante el tratamiento con fármacos antisecretores, los niveles de gastrina sérica aumentan en respuesta a la disminución de la secreción de ácido. El nivel de CgA también aumenta debido a la disminución de la acidez gástrica.
En algunos pacientes se ha observado un aumento en el número de células ECL posiblemente relacionado con un aumento en los niveles séricos de gastrina durante el tratamiento a largo plazo con esomeprazol.
La reducción de la acidez gástrica por cualquier motivo, incluidos los IBP, aumenta la carga bacteriana gástrica de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con IBP puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como las de SalmonelaY Campylobacter y posiblemente también de Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.
Eficacia clínica
Se ha demostrado que esomeprazol 20 mg es eficaz para tratar la pirosis frecuente en sujetos que reciben una dosis cada 24 horas durante 2 semanas. En dos estudios pivotales, multicéntricos, aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo, 234 sujetos con antecedentes recientes de pirosis fueron tratados con 20 mg de esomeprazol durante 4 semanas. Los síntomas asociados con el reflujo ácido (como pirosis y regurgitación ácida) se evaluaron retrospectivamente durante 24 horas. En ambos estudios, esomeprazol 20 mg fue significativamente mejor que el placebo para el criterio principal de valoración de la resolución completa de la pirosis, definida como ausencia de episodios de pirosis en los 7 días antes de la visita final (33,9% -41,6% vs placebo 11,9% -13,7%, (diario del paciente, fue estadísticamente significativo tanto en la semana 1 (10, 0% -15,2% vs placebo 0,9% -2,4%, p = 0,014, p
Otros criterios de valoración secundarios apoyaron el criterio de valoración principal, incluido el alivio de la pirosis en las semanas 1 y 2, el porcentaje de días sin pirosis de 24 horas en las semanas 1 y 2, la gravedad media de la pirosis en las semanas 1 y 2 y el tiempo para obtener la primera resolución. de pirosis en 24 horas y durante la noche, así como una resolución duradera de la pirosis, en comparación con el placebo. Aproximadamente el 78% de los pacientes que recibieron esomeprazol 20 mg informaron la resolución de la pirosis en la primera semana de tratamiento en comparación con el 52-58% para el placebo. El tiempo para lograr una resolución duradera de la pirosis, definida como los primeros 7 días consecutivos sin acidez registrada, fue significativamente más corto en el grupo de 20 mg de esomeprazol (39,7% -48,7% en el día 14 frente a placebo 11,0% -20,2%). La mediana del tiempo hasta la primera resolución de la pirosis fue de 1 día, estadísticamente significativa en comparación con el placebo en un estudio (p = 0,048) y cercana a la significación en el otro (p = 0,069). Aproximadamente el 80% de las noches fueron libres. Pirosis en todos los tratamientos. períodos y el 90% de las noches estuvieron libres de acidez en la semana 2 de cada estudio en comparación con el 72,4-78,3% en el grupo de placebo. Las calificaciones de los investigadores sobre la resolución de la pirosis fueron consistentes con las calificaciones de los sujetos y mostraron diferencias estadísticamente significativas entre esomeprazol (34,7% -41,8%) y placebo (8,0% -11,4%). Los investigadores también encontraron que el esomeprazol fue significativamente más eficaz que el placebo para resolver la regurgitación ácida (58,5% -63,6% frente a placebo 28,3% -37,4%) durante la evaluación de la semana 2.
Después de la Evaluación general del tratamiento (OTE) de los pacientes en la semana 2 de terapia, el 78,0-80,7% de los pacientes que tomaron esomeprazol 20 mg informaron una mejoría en su condición en comparación con el 72,4-78,3% del grupo de placebo. La mayoría de ellos consideró la importancia de este cambio de Importante a Extremadamente Importante en el desempeño de sus actividades diarias (79-86% en la semana 2).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El esomeprazol es sensible al ambiente ácido y se administra por vía oral en forma de gránulos gastrorresistentes. En vivo la conversión en isómero R es irrelevante. La absorción de esomeprazol es rápida, con niveles plasmáticos máximos que ocurren aproximadamente 1-2 horas después de la administración. La biodisponibilidad total es del 64% después de una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% después de la administración diaria repetida. Para la dosis de 20 mg de esomeprazol, los valores correspondientes son 50% y 68%, respectivamente. L La ingesta de alimentos retrasa y disminuye la absorción. de esomeprazol, aunque esto no tiene una influencia significativa sobre el efecto de esomeprazol sobre la acidez intragástrica.
Distribución
El volumen de distribución aparente en estado de equilibrio en sujetos sanos es de aproximadamente 0,22 l / kg de peso corporal. El 97% del esomeprazol se une a las proteínas plasmáticas.
Biotransformación
El esomeprazol es metabolizado completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo del esomeprazol depende del CYP2C19 polimórficamente expresado, responsable de la formación de los metabolitos hidroxi y desmetil del esomeprazol. Otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de esomeprazol sulfonato, el principal metabolito plasmático.
Eliminación
Los siguientes parámetros reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con enzima CYP2C19 funcional, metabolizadores rápidos.
El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l / h después de una dosis única y de aproximadamente 9 l / h después de la administración repetida. La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 1,3 horas después de la administración diaria repetida. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a acumularse cuando se administra una vez al día. Los principales metabolitos de esomeprazol no tienen efecto sobre la secreción de ácido gástrico. Casi el 80% de una dosis oral de esomeprazol se excreta como metabolitos en la orina, el resto se encuentra en las heces y menos del 1% del fármaco original se encuentra en la orina.
Linealidad / No linealidad
Se ha estudiado la farmacocinética de esomeprazol en dosis de hasta 40 mg dos veces al día. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo aumenta con la administración repetida de esomeprazol Este aumento es dependiente de la dosis y conduce a un aumento más que proporcional a la dosis en el AUC después de la administración repetida. Esta dependencia de la dosis y la dependencia del tiempo se deben a la disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico probablemente debido a la inhibición de la enzima CYP2C19 causada por esomeprazol y / o su metabolito sulfonato.
Población de pacientes especiales
Metabolizadores lentos
Aproximadamente el 2,9 ± 1,5% de la población tiene una función insuficiente de la enzima CYP2C19 y se denominan metabolizadores lentos. En estos individuos, es probable que el metabolismo del esomeprazol sea principalmente catalizado por el CYP3A4. Después de la administración diaria repetida de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva de concentración plasmática-tiempo fue aproximadamente un 100% mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos con la enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). La concentración plasmática máxima media fue aproximadamente un 60% mayor.
Estas observaciones no tienen implicaciones para la posología del esomeprazol.
Sexo
Después de una dosis única de 40 mg de esomeprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática / tiempo es aproximadamente un 30% mayor en mujeres que en hombres. No se observaron diferencias de género después de la administración diaria repetida. Estas observaciones no tienen implicaciones para la posología de esomeprazol.
Deterioro hepático
El metabolismo de esomeprazol en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada puede verse afectado. La tasa metabólica está disminuida en pacientes con disfunción hepática severa, lo que resulta en una duplicación del área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo de esomeprazol. Por tanto, no se debe superar la dosis máxima de 20 mg en pacientes con disfunción grave. El esomeprazol y sus metabolitos principales no muestran tendencia a acumularse cuando se administran una vez al día.
Insuficiencia renal
No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Dado que el riñón es responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol pero no de la eliminación del compuesto original, no se espera que el metabolismo de esomeprazol se vea afectado en pacientes con insuficiencia renal.
Pacientes de edad avanzada (≥65 años)
El metabolismo de esomeprazol no cambia significativamente en pacientes de edad avanzada (71-80 años de edad).
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción y el desarrollo.
Las reacciones adversas no observadas en estudios clínicos, pero encontradas en animales expuestos a niveles similares a los de exposición clínica y con posible relevancia clínica, son las siguientes:
Los estudios de carcinogenicidad en ratas tratadas con la mezcla racémica revelaron una "hiperplasia de células ECL gástricas y carcinoides. Estos efectos gástricos observados en ratas son el resultado de una" hipergastrinemia alta y pronunciada secundaria a una producción reducida de ácido gástrico y se observaron en la rata después de mucho tiempo tratamiento a largo plazo con inhibidores de la secreción de ácido gástrico.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Monoestearato de glicerol 40-55,
hiprolosa
hipromelosa
óxido de hierro (marrón rojizo) (E 172),
óxido de hierro (amarillo) (E 172)
estearato de magnesio,
dispersión de acrilato de etilo de ácido metacrílico copolimerizado (1: 1) al 30%,
celulosa microcristalina,
parafina sintética,
macrogol 6000,
polisorbato 80,
crospovidona (tipo A),
estearil fumarato de sodio,
bolas de azúcar (sacarosa),
talco,
dióxido de titanio (E 171),
citrato de trietilo.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
Conservar en el blister original para protegerlo de la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blister de aluminio. Envases de 7 y 14 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pfizer Consumer Healthcare Ltd
Ramsgate Road
Emparedado
Kent
CT13 9NJ Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU / 1/13/860/001 - AIC 042922017
EU / 1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 26 de agosto de 2013
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
23 de enero de 2014
