Ingredientes activos: Brimonidina
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución
¿Por qué se usa la brimonidina? ¿Medicamento genérico? ¿Para qué sirve?
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml colirio en solución contiene tartrato de brimonidina, que actúa reduciendo la presión en el ojo.
Las gotas para los ojos se usan en adultos con glaucoma o hipertensión ocular para reducir el aumento de presión en el ojo causado por la acumulación de líquido. Las gotas para los ojos se pueden usar solas o en combinación con otros medicamentos que reducen la presión dentro del globo ocular.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar la brimonidina - Medicamento genérico
No use Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución:
- En el caso de lactantes y niños (desde el nacimiento hasta los 2 años).
- Si es alérgico al tartrato de brimonidina oa cualquiera de los demás componentes de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución (incluidos en la sección 6).
- Si está en tratamiento con ciertos antidepresivos (inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO y otros antidepresivos).
- Si está tomando algún medicamento antidepresivo, debe informar a su médico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Brimonidina - Medicamento genérico
Consulte a su médico o farmacéutico antes de usar Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución:
- si tiene o ha padecido depresión;
- si tiene una capacidad mental reducida;
- si tiene problemas de corazón
- si tiene un riego sanguíneo reducido al cerebro;
- si ha reducido el flujo sanguíneo a las extremidades;
- si tiene problemas de presión arterial baja, especialmente al ponerse de pie;
- si tiene o alguna vez ha tenido problemas de riñón o hígado;
- si usa lentes de contacto blandos (ver sección 3);
- si va a administrar el medicamento a un niño mayor de 2 años, ya que no se recomienda el uso de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml solución colirio en pacientes de esta edad.
Interacciones Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de la brimonidina - Medicamento genérico
Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o podría utilizar cualquier otro medicamento. Debe informar a su médico si está tomando o ha tomado recientemente alguno de los siguientes medicamentos:
- analgésicos, sedantes, opiáceos, barbitúricos o es un consumidor habitual de alcohol
- anestésicos
- para tratar enfermedades del corazón o para bajar la presión arterial
- tratar un trastorno del sistema nervioso (clorpromazina, metilfenidato y reserpina)
- que actúan sobre el mismo receptor que la brimonidina, por ejemplo, isoprenalina y prazosina
- inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y otros antidepresivos
- medicamentos para cualquier otra situación, incluso si no está relacionada con sus problemas oculares
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución con alcohol
Debe informar a su médico si consume alcohol con regularidad.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Si está embarazada o sospecha de embarazo, debe usar Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución solo si es claramente necesario.
No use estas gotas para los ojos si está amamantando.
Conducción y uso de máquinas
Este colirio puede causar visión borrosa o anormal. Este efecto puede empeorar por la noche o en condiciones de poca luz. Brimonidine Sandoz 2 mg / ml colirio en solución también puede causar somnolencia o cansancio en algunos pacientes. Si experimenta alguno de estos síntomas, no conduzca ni maneje maquinaria hasta que los síntomas hayan desaparecido.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución, contiene cloruro de benzalconio
Un conservante (cloruro de benzalconio) en estas gotas para los ojos puede causar irritación ocular. Evite el contacto con lentes de contacto blandos ya que se sabe que este componente decolora los lentes de contacto blandos. Si usa lentes de contacto blandos, quítelos antes de ajustarlos y luego espere al menos 15 minutos después de usarlos antes de volver a aplicarlos.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Brimonidina - Medicamento genérico: Posología
Tome siempre Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Posología y frecuencia de administración.
Aplique 1 gota de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución dos veces al día en el (los) ojo (s) afectado (s), aproximadamente con 12 horas de diferencia. Si se usa con otros colirios, espere 5-15 minutos antes de aplicar el segundo colirio.
Para que sea eficaz, estas gotas para los ojos deben usarse todos los días.
Niños menores de 12 años
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución no debe administrarse a niños menores de 2 años.
No se recomienda el uso de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución en niños (de 2 a 12 años de edad).
Método de administración
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución para uso ocular.
Siga cuidadosamente las instrucciones de su receta y pídale a su médico o farmacéutico que le explique cualquier cosa que no comprenda.
Lávese siempre las manos antes de aplicar las gotas para los ojos. Aplique las gotas para los ojos siguiendo las instrucciones a continuación:
- Echas la cabeza hacia atrás y miras hacia arriba.
- Tire lentamente del párpado inferior hacia abajo para formar un pequeño bolsillo.
- Dé la vuelta al frasco y aplique una presión suave para introducir una gota de gotas en el ojo.
- Mientras mantiene el ojo cerrado, presione con el dedo la esquina del ojo cerrado (la parte donde el ojo se encuentra con la nariz) y manténgalo así durante un minuto.
No permita que la punta del frasco toque su ojo ni ninguna otra cosa. Vuelva a colocar la tapa inmediatamente después de su uso.
Si usa lentes de contacto blandos, quítelos antes de usar esta gota para los ojos y espere 15 minutos después de aplicar las gotas antes de volver a colocarlos. Se sabe que el conservante de estas gotas para los ojos decolora las lentes de contacto blandas.
Si olvidó tomar Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución
Si olvidó aplicar este medicamento, aplíquelo tan pronto como lo recuerde.
Si es casi la hora de aplicar la siguiente dosis, omita la dosis omitida y espere hasta su hora habitual y continúe con su rutina habitual.
No aplique una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución
Para que Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución sea eficaz, se debe utilizar todos los días. No interrumpa el tratamiento hasta que su médico se lo indique.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Brimonidine - Medicamento genérico
Adultos
Existe una experiencia limitada en adultos sobre una sobredosis de Brimonidine Sandoz 2 mg / ml colirio en solución. Es poco probable cuando se administra en forma de colirio. En los casos recibidos, los eventos notificados generalmente han sido los ya enumerados como reacciones adversas.
Los adultos que ingirieron brimonidina accidentalmente experimentaron una disminución de la presión arterial, que en algunos pacientes fue seguida por un aumento de la presión arterial.
Niños
Se han notificado algunos casos de sobredosis en niños que recibieron Brimonidine Sandoz 2 mg / ml colirio en solución como parte de un tratamiento farmacológico del glaucoma. Los síntomas incluyen coma reversible o pérdida del conocimiento, cansancio, somnolencia, debilidad, ritmo cardíaco lento. , temperatura corporal baja, palidez y dificultad para respirar. Si esto sucede, comuníquese con su médico de inmediato.
Adultos y niños
Para otros agonistas alfa-2, un grupo de medicamentos al que también pertenece la brimonidina, se ha informado que las sobredosis orales causan síntomas como presión arterial baja, sensación de desmayo, vómitos, letargo, sedación, frecuencia cardíaca lenta, frecuencia cardíaca irregular, contracción. de las pupilas, debilidad, temperatura corporal baja, dificultad para respirar y calambres.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución puede actuar de forma similar. Brimonidine Sandoz 2 mg / ml colirio en solución es solo para aplicación en los ojos Si usted o su hijo ingieren accidentalmente estas gotas o usan más de las que debieran, comuníquese con su médico inmediatamente.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de la brimonidina - Medicamento genérico?
Al igual que todos los medicamentos, Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Algunos de los efectos en sus ojos pueden deberse a una alergia al principio activo oa alguno de los excipientes (ver el final de la sección 2 y la sección 6). Pueden ocurrir los siguientes efectos:
- una reacción alérgica en el ojo
- folículos o manchas blancas en la conjuntiva (la membrana que cubre la superficie externa de los párpados)
- visión borrosa
- enrojecimiento de los ojos
- ardor, hormigueo, sensación de algo en el ojo
- picar
- dolor de cabeza
- cansancio / somnolencia
- boca seca
- cambios en la superficie del ojo
- inflamación de los párpados
- inflamación de la conjuntiva
- alteraciones de la visión
- ojos pegajosos
- hinchazón del párpado o conjuntiva
- sensibilidad a la luz
- irritación
- enrojecimiento de los párpados
- dolor en los ojos
- ojos secos
- erosión y tinción de la superficie del ojo
- lágrimas
- blanqueamiento de la conjuntiva
- mareo
- síntomas gastrointestinales
- síntomas similares a la gripe
- Debilidad general
- reacciones alérgicas generales
- depresión
- palpitaciones
- cambios en la frecuencia cardíaca
- sequedad nasal
- dolor de garganta
- náusea
- alteraciones del gusto
- inflamación de la piel con erupciones
- sed
- dificultad para respirar
- alergia estacional
- presión arterial alta o baja
- trastorno de la voz
- tos
- congestión nasal
- garganta seca
- inflamación del ojo
- reducción del tamaño de la pupila
- desmayo
- insomnio
- Inflamación de las partes internas del ojo que causa dolor y enrojecimiento.
- picazón en el párpado
- reacciones cutáneas que incluyen enrojecimiento de la piel, hinchazón de la cara, picor, erupción cutánea, vasodilatación
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta algún efecto adverso, consulte con su médico, incluido cualquier efecto adverso que no se mencione en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de informes en www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
No utilice Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución después de la fecha de caducidad que se indica en la caja y el vial. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Después de la primera apertura: usar dentro de los 28 días.
No use el medicamento si el sello de seguridad del frasco está roto antes del primer uso.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Composición de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución
- El ingrediente activo es: tartrato de brimonidina. 1 ml de solución contiene 2 mg de tartrato de brimonidina, equivalente a 1,3 mg de brimonidina.
- Los demás componentes son: cloruro de benzalconio, alcohol polivinílico, cloruro de sodio, citrato de sodio, ácido cítrico monohidrato, agua purificada e hidróxido de sodio y ácido clorhídrico para ajustar el pH.
Aspecto de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución y contenido del envase
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución es una solución transparente de color amarillo verdoso.
Las gotas para los ojos están disponibles en frascos de 5 ml con goteros en envases de 1, 3 o 6 y en frascos de 10 ml con goteros en envases de 1 o 3.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
BRIMONIDINE SANDOZ 2 MG / ML GOTAS PARA LOS OJOS, SOLUCIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un ml de solución contiene 2 mg de tartrato de brimonidina, equivalente a 1,3 mg de brimonidina.
Excipiente (s) con efecto conocido: cloruro de benzalconio 0,05 mg / ml
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Gotas para los ojos.
Solución transparente de color amarillo verdoso.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Reducción de la presión intraocular (PIO) elevada en adultos con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular.
• Como monoterapia en pacientes para los que está contraindicada la terapia tópica con betabloqueantes.
• Como terapia adicional a otros medicamentos que reducen la presión intraocular cuando no se logra la PIO deseada con un solo agente (ver sección 5.1).
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Dosis recomendada en adultos (incluidos pacientes de edad avanzada)
La dosis recomendada es una gota de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución en el (los) ojo (s) afectado (s), dos veces al día, aproximadamente con 12 horas de diferencia. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Pacientes con insuficiencia renal y hepática
No se han realizado estudios sobre el uso de brimonidina en pacientes con insuficiencia hepática o renal (ver sección 4.4).
Población pediátrica
No se han realizado estudios clínicos en adolescentes (de 12 a 17 años).
No se recomienda el uso de Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución en niños menores de 12 años y está contraindicado en neonatos y lactantes (menores de 2 años - ver secciones 4.3, 4.4, 4.8 y 4.9). Se sabe que Pueden producirse reacciones adversas graves en lactantes No se ha establecido la seguridad y eficacia de la brimonidina en lactantes.
Método de administración
Como ocurre con todos los colirios, se recomienda comprimir el saco lagrimal en el canto medial (oclusión pineal) durante 1 minuto para reducir la posible absorción sistémica. Esto debe hacerse inmediatamente después de aplicar cada gota.
En caso de administración concomitante de otros productos oftálmicos tópicos, estos deben instilarse cada 5 a 15 minutos.
04.3 Contraindicaciones
• Recién nacidos y lactantes menores de 2 años (ver secciones 4.4 y 4.8) Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
• Tratamiento concomitante con antidepresivos que afectan la transmisión noradrenérgica (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos y mianserina).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se debe tener precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedades cardiovasculares graves o inestables y no controladas.
En los ensayos clínicos, algunos pacientes (12,7%) desarrollaron una reacción ocular de tipo alérgico (para más detalles, ver sección 4.8). Si se observan reacciones alérgicas, se debe interrumpir el tratamiento con Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución.
Se han notificado reacciones de hipersensibilidad ocular retardada con brimonidina al 0,2%, algunas de las cuales se han asociado con un aumento de la PIO.
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml colirio en solución debe utilizarse con precaución en pacientes con depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática o trombangitis obliterante.
No se ha estudiado la brimonidina en pacientes con insuficiencia renal o hepática; estos pacientes deben tratarse con precaución.
Población pediátrica
No se recomienda el uso de colirios de bromidina en niños mayores de 2 años debido a la posible depresión del sistema nervioso central (SNC) (ver secciones 4.8 y 4.9).
El conservante contenido en Brimonidina Sandoz 2 mg / ml colirio en solución (cloruro de benzalconio) puede causar irritación ocular.
Evite el contacto con lentes de contacto blandos. Quítese los lentes de contacto antes de la instilación y espere al menos 15 minutos antes de volver a ponérselos. Se sabe que el cloruro de benzalconio decolora los lentes de contacto blandos.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml colirio en solución está contraindicado en pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO) y en pacientes que toman antidepresivos que afectan la transmisión noradrenérgica (p. Ej., Antidepresivos tricíclicos y mianserina) (ver sección 4.3).
Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con brimonidina, se debe considerar la posibilidad de que la ingesta concomitante con depresores del sistema nervioso central (alcohol, barbitúricos, opioides, sedantes o anestésicos) pueda producir un efecto aditivo o anestésico.
No se dispone de datos sobre el nivel de catecolaminas en circulación después de la administración de brimonidina. Sin embargo, se recomienda precaución en pacientes que toman medicamentos capaces de alterar el metabolismo y la captación de aminas circulantes, por ejemplo, clorpromazina, metilfenidato, reserpina.
Los agonistas alfa, como clase, pueden reducir el pulso y la presión arterial. Se recomienda precaución con el uso concomitante de antihipertensivos y / o glucósidos cardíacos.
También se recomienda precaución al inicio (o en el momento de cualquier posible modificación de la dosis) del tratamiento concomitante con agentes sistémicos (independientemente de la forma farmacéutica) que puedan interactuar con agonistas alfa-adrenérgicos o interferir con su actividad, como agonistas o antagonistas de receptores adrenérgicos (por ejemplo, isoprenalina, prazosina).
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No existen datos suficientes sobre la seguridad del uso de brimonidina en mujeres embarazadas En estudios con animales, el tartrato de brimonidina no produjo efectos teratogénicos.
En conejos, la administración de tartrato de brimonidina a niveles plasmáticos superiores a los alcanzados durante el tratamiento en humanos provocó un aumento de la pérdida preimplantacional y una reducción del desarrollo posnatal. La brimonidina solo debe utilizarse durante el embarazo si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial de el feto.
Hora de la comida
No se sabe si la brimonidina pasa a la leche materna humana. Los estudios en animales han demostrado el paso de brimonidina a la leche de rata. La brimonidina no debe ser utilizada por mujeres en período de lactancia.
Fertilidad
No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la administración ocular tópica de brimonidina sobre la fertilidad.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
El colirio de brimonidina puede causar cansancio y / o somnolencia, lo que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. La brimonidina puede causar visión borrosa y / o anormal, efectos que pueden afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas, especialmente de noche o en condiciones de poca luz. Se debe advertir a los pacientes que participan en actividades peligrosas sobre la posibilidad de una reducción en el estado de alerta mental. El paciente debe esperar hasta que estos síntomas hayan desaparecido antes de conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia fueron sequedad de boca, hiperemia ocular y ardor / escozor en los ojos, todas las cuales ocurrieron en el 22-25% de los pacientes. Por lo general, son de naturaleza transitoria y, por lo general, no son lo suficientemente graves como para requerir la interrupción del tratamiento.
Durante los estudios clínicos, los síntomas de reacciones alérgicas oculares se produjeron en el 12,7% de los pacientes (que en el 11,5% de los casos llevaron a la interrupción del tratamiento): en la mayoría de los pacientes, el inicio se produjo entre el 3º y el 9º mes.
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad Se han utilizado las siguientes terminologías para clasificar la aparición de reacciones adversas: muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
Las siguientes reacciones adversas se han identificado en la práctica clínica durante el período poscomercialización del producto de referencia que contiene brimonidina al 0,2%. Dado que se informaron voluntariamente de una población de tamaño desconocido, no se puede estimar la frecuencia.
No conocida:
Trastornos oculares
iridociclitis (uveítis anterior)
picazón en el párpado
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
reacciones cutáneas que incluyen eritema, edema facial, prurito, erupción y vasodilatación
Población pediátrica
En los casos en los que se ha utilizado brimonidina como parte del tratamiento médico del glaucoma congénito, se han notificado síntomas de sobredosis de brimonidina, como pérdida del conocimiento, letargo, somnolencia, hipotensión, hipotonía en lactantes y niños que recibieron brimonidina. Bradicardia, hipotermia , cianosis, palidez, depresión respiratoria y apnea (ver sección 4.3).
Una "alta prevalencia de somnolencia (55%). En el" 8% de los niños "esta última se manifestó de forma grave y en el 13% de los casos resultó en la interrupción del tratamiento. La incidencia de somnolencia disminuyó con el aumento de la edad, alcanzando la más baja en el grupo de edad de 7 años (25%), pero estuvo más influenciado por el peso, ocurriendo con mayor frecuencia en niños con un peso ≤ 20 kg (63%) que en los que pesaban más de 20 kg (25%).
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
Sobredosis oftálmica (adultos) :
En estos casos, los eventos notificados fueron generalmente los ya enumerados como reacciones adversas.
Sobredosis sistémica por ingestión accidental (adultos) :
Hay información muy limitada sobre la ingestión accidental de brimonidina en adultos. El único evento adverso informado hasta la fecha ha sido hipotensión. Se informó que el episodio hipotensivo fue seguido por hipotensión de rebote aproximadamente 8 horas después de la ingestión. Ambos sujetos se recuperaron completamente en 24 horas. En un tercer sujeto que también ingirió una cantidad desconocida de brimonidina por vía oral, no se observaron efectos adversos.
El tratamiento de una sobredosis oral incluye terapia sintomática y de apoyo; Se debe mantener la vía aérea del paciente.
Se ha informado que la sobredosis oral de otros antagonistas alfa-2 causa síntomas como hipotensión, astenia, vómitos, letargo, sedación, bradicardia, arritmia, miosis, apnea, hipotonía, hipotermia, depresión respiratoria y convulsiones.
Población pediátrica
Se han publicado o notificado casos de efectos adversos graves debido a la ingestión accidental de brimonidina por parte de sujetos pediátricos. Los sujetos experimentaron síntomas de depresión del SNC, habitualmente coma o disminución del nivel de conciencia, letargo, somnolencia, hipotonía, bradicardia, hipotermia, palidez, depresión respiratoria, cianosis y apnea, para lo cual fue necesario instituir cuidados intensivos con intubación, cuando estuviera indicado. Todos los sujetos se recuperaron por completo, generalmente en 6-24 horas.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: simpaticomiméticos en el tratamiento del glaucoma.
Código ATC: S01EA05.
La brimonidina es un agonista del receptor adrenérgico alfa-2 1000 veces más selectivo hacia alfa-2 que alfa-1. Esta selectividad no causa midriasis o vasoconstricción en los microvasos asociados con el xenoinjerto de retina humano. En humanos, la administración tópica de brimonidina reduce la presión intraocular (PIO), con efectos mínimos sobre los parámetros cardiovasculares o pulmonares.
La experiencia en pacientes con asma bronquial es limitada, sin embargo, estos no han experimentado efectos adversos.
Las gotas oftálmicas de brimonidina tienen un inicio de acción rápido, con un efecto hipotensor ocular máximo detectable dos horas después de la aplicación. En dos estudios de un año, la brimonidina resultó en una reducción promedio de la presión intraocular de 4-6 mmHg aproximadamente.
Los estudios fluorofotométricos en animales y humanos sugieren que el tartrato de brimonidina tiene un mecanismo de acción dual. Se cree que la brimonidina disminuye la presión intraocular al reducir la formación de humor acuoso y aumentar el flujo de salida uveoescleral.
Los estudios clínicos muestran que las gotas oftálmicas de brimonidina son eficaces en combinación con betabloqueantes tópicos.
Los estudios a corto plazo también muestran que estas gotas para los ojos tienen un efecto aditivo clínicamente significativo cuando se usan en combinación con travoprost (6 semanas) y latanoprost (3 meses).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Características generales
Después de la administración ocular de una solución al 0,2% dos veces al día durante diez días, las concentraciones plasmáticas fueron bajas (C media de 0,06 ng / ml). Después de múltiples instilaciones (dos veces al día durante 10 días) se detectó una ligera acumulación en la sangre. El área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo durante 12 horas en estado estacionario (AUC0-12h) fue de 0,31 ng • h / ml, en comparación con el valor después de la primera dosis, que fue de 0, 23 ng • hora / ml. circulación sistémica, la semivida aparente media, detectable después de la administración tópica, fue de aproximadamente 3 horas.
En humanos, la unión a proteínas de brimonidina en plasma después de la administración tópica fue aproximadamente del 29%.
La brimonidina se une de forma reversible, in vitro Y en vivo, a la melanina presente en los tejidos oculares. Después de 2 semanas de instilación ocular, las concentraciones de brimonidina en iris, cuerpo ciliar y coroides-retina fueron de 3 a 17 veces mayores que las concentraciones encontradas después de una sola dosis, el fenómeno de acumulación no ocurre en ausencia de melanina.
La importancia del vínculo con la melanina en los seres humanos no está clara, sin embargo, el examen biomicroscópico de los ojos de los pacientes tratados con tartrato de brimonidina durante un año no reveló reacciones adversas significativas; Además, no se encontró toxicidad ocular significativa en un estudio de 1 año para evaluar la seguridad ocular en monos tratados con aproximadamente 4 veces la dosis recomendada de tartrato de brimonidina.
Después de la administración oral en humanos, la brimonidina se absorbe bien y se elimina rápidamente. La mayor parte de la dosis administrada (aproximadamente el 75%) se excreta en 5 días en la orina en forma de metabolitos; estudios farmacológicos inalterados in vitro, realizados en hígado animal y humano, indican que el metabolismo está mediado en gran medida por la aldehído oxidasa y el citocromo P450, por lo que parece que la eliminación sistémica se produce principalmente a nivel del metabolismo hepático.
Perfil cinético
Después de administraciones tópicas únicas de dosis de 0,08%, 0,2% y 0,5%, no se observó una desviación relevante de la proporcionalidad de la dosis para la Cmax y el AUC plasmáticas.
Características en pacientes
Características en pacientes ancianos
Tras la administración de una dosis única, la Cmax, el AUC y la semivida aparente de brimonidina en pacientes de edad avanzada (65 años o más) son similares a las de los adultos jóvenes: esto indica que la absorción y eliminación sistémicas no varían con la edad. a partir de un estudio clínico de 3 meses, que incluyó pacientes de edad avanzada, la exposición sistémica de brimonidina fue muy baja.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
alcohol polivinílico de cloruro de benzalconio
cloruro de sodio
citrato de sodio
ácido cítrico monohidrato agua purificada
ácido clorhídrico (para ajustar el pH)
hidróxido de sodio (para ajustar el pH)
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
Antes de abrir: 2 años.
Después de la primera apertura: usar dentro de los 28 días.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
5 ml o 10 ml de solución contenida en frascos blancos de polietileno de baja densidad (LDPE), con gotero transparente de polietileno de baja densidad (LDPE) de unos 35 microlitros y con tapón cuentagotas de color blanco, en polietileno de alta densidad (HDPE).
Tamaños de envase: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml
1 x 10 ml, 3 x 10 ml
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Sandoz Spa - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Solución de colirio de 2 mg / ml 1 frasco gotero de LDPE de 5 ml - AIC n. 039016011
Solución de colirio de 2 mg / ml 3 frascos cuentagotas de LDPE de 5 ml - AIC n. 039016023
Solución colirio de 2 mg / ml 6 frascos cuentagotas de LDPE de 5 ml - AIC n. 039016035
Solución de colirio de 2 mg / ml 1 frasco cuentagotas de LDPE de 10 ml - AIC n. 039016047
Solución de colirio de 2 mg / ml 3 Frascos cuentagotas de LDPE de 10 ml - AIC n. 039016050
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
18 de junio de 2009
