AULIN ® es un fármaco a base de nimesulida
GRUPO TERAPÉUTICO: Fármacos antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos
Indicaciones AULIN® Nimesulide
AULIN® está indicado para el tratamiento sintomático a corto plazo del dolor agudo inflamatorio o ginecológico, como el presente en el caso de la dismenorrea.
Mecanismo de acción AULIN® Nimesulide
La nimesulida, ingrediente activo de AULIN®, es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que, por sus particulares propiedades químicas, y en particular por el grupo funcional sulfoanilida, representa el progenitor de la subclase de sulfonamidas.
Este principio activo no ácido, por vía oral, llega al medio gástrico donde convertido a la forma protonada, se vuelve más liposoluble atravesando las membranas celulares con mucha facilidad y manteniendo así una biodisponibilidad superior al 50% de la dosis total ingerida.
Alcanzado el pico plasmático después de unas 2 horas y unida a las proteínas plasmáticas, la nimesulida se distribuye entre los diversos órganos y sistemas donde ejerce su acción terapéutica.
De hecho, diferentes estudios han demostrado cómo este principio activo puede ejercer principalmente un efecto inhibidor frente a la COX2, garantizando:
- La inhibición de la síntesis de prostaglandinas como la PGE2, con acción proinflamatoria, algogénica y pirogénica;
- Una acción antioxidante sensible, dificultando la liberación de agentes oxidantes por los neutrófilos y desintoxicando el organismo de la acción patógena del anión superóxido;
- Protección de los tejidos del cartílago y de la matriz extracelular mediante la inhibición de algunas enzimas con actividad proteolítica conocidas como metaloproteasas.
Todos los mecanismos de acción moleculares anteriores permiten que la nimesulida actúe como antiinflamatorio y analgésico, al tiempo que conserva la acción protectora de algunas prostaglandinas sobre la salud de la mucosa gástrica.
Al final de su actividad, después de unas 3-5 horas, es metabolizado en el hígado por el sistema citocromial CYP2C9 y posteriormente eliminado en forma de metabolito inactivo principalmente en la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica
1.NIMESULIDA COMO AGENTE ANTICANCER
Eur J Med Chem. Enero de 2012; 47: 432-44. Epub 2011 15 de noviembre.
De nimesulida inhibidora de COX-2 a potente agente anticanceroso: síntesis, in vitro, in vivo y evaluación farmacocinética.
Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.
Estudio experimental que evalúa la eficacia de inhibidores de la COX2 como la nimesulida en el tratamiento de patologías neoplásicas. Más precisamente, este principio activo ha demostrado ser capaz de reducir el crecimiento de las células del cáncer de mama, haciéndolo seguro y tolerable desde el punto de vista farmacocinético. .
2 .NIMESULIDA EN LA PROTECCIÓN DE DAÑOS NEURONALES
J Neurotrauma. 2012 1 de mayo; 29: 1518-29. Epub 2012 29 de marzo.
El sulfato de magnesio y la nimesulida tienen efectos sinérgicos para rescatar el daño cerebral después de una isquemia focal transitoria.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Estudio experimental muy interesante que demuestra cómo la ingesta simultánea de nimesulida y sulfato de magnesio puede reducir el daño neuronal inducido por eventos isquémicos transitorios.
3. SANGRE ASOCIADA CON EL USO DE NIMESULIDA
Informes de casos de J Med. 9 de diciembre de 2011; 5: 568.
Hemorragia retroperitoneal espontánea bilateral en un paciente onnimesulida: reporte de un caso.
Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.
Reporte de caso que denuncia un efecto secundario importante asociado al tratamiento con nimesulida en un paciente de 50 años con espondilitis anquilosante. En este caso, la hemorragia retroperitoneal corría el riesgo de comprometer gravemente la función renal.
Método de uso y dosificación.
AULIN ®
Comprimidos de 100 mg de nimesulida;
Gránulos para suspensión oral de 50 o 100 mg de nimesulida;
Supositorio para uso rectal de 200 mg de nimesulida.
Para el tratamiento del dolor agudo, generalmente se recomienda a los adultos que tomen un comprimido o un sobre de 100 mg de nimesulida, dos veces al día, preferiblemente después de las comidas, o un supositorio de 200 mg, siempre dos veces al día.
La posología podrá ser revisada por su médico en función de la gravedad de la patología, la eficacia terapéutica y sobre todo la presencia contextual de patologías que afecten al hígado y al riñón.
Advertencias de AULIN ® Nimesulide
La terapia con AULIN ® debe entenderse como una terapia sintomática a corto plazo, útil para superar estados dolorosos agudos.
Por este motivo, y dado que la incidencia de efectos secundarios es proporcional a la duración de la terapia, sería aconsejable limitar la ingesta de nimesulida al menor tiempo posible.
Los pacientes que padecen enfermedades hepáticas, renales o gastrointestinales deben tener especial precaución, quienes deben consultar a su médico antes de comenzar con AULIN y acordar un control periódico de la eficacia y seguridad de la terapia.
Si aparecen efectos indeseables, el paciente debe contactar inmediatamente a su médico, considerando la posibilidad de suspender inmediatamente la terapia actual.
AULIN® en tabletas contiene lactosa, por lo que no se recomienda su ingesta en pacientes con intolerancia a la lactosa, deficiencia de la enzima lactasa y síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Los gránulos AULIN ® para suspensión oral, por otro lado, contienen sacarosa, lo que lo hace inadecuado para pacientes que padecen síndromes hereditarios de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa / galactosa y deficiencia de sacarosa-isomaltasa.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Dada la capacidad de la nimesulida para reducir significativamente la producción de prostaglandinas, moléculas útiles para asegurar un correcto desarrollo fetal y embrionario, el uso de AULIN® está contraindicado durante todo el embarazo.
De hecho, diferentes estudios muestran cómo la asunción de AINE durante la gestación puede incrementar significativamente el riesgo de malformaciones en el sistema respiratorio y cardiovascular del feto, al tiempo que aumenta el riesgo de sangrado y complicaciones en el momento del parto.
Interacciones
Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos, la nimesulida también podría interactuar con diferentes principios activos capaces de variar tanto sus características farmacocinéticas y farmacodinámicas como su perfil de seguridad.
Por este motivo, el paciente debe prestar especial atención a la ingesta contextual de:
- Diuréticos, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, metotrexato y ciclosporina, capaces de aumentar la toxicidad renal de la nimesulida;
- Ácido valproico, fenofibratos, salicilatos, tolbutamida capaces de competir con la nimesulida por unirse al sitio activo, reduciendo así su eficacia terapéutica;
- Principios activos capaces de alterar la motilidad gástrica, provocando así cambios significativos en la absorción del fármaco;
- Antibióticos y sustratos de enzimas citocromiales, debido a las alteraciones en las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas;
- AINE y opioides, dado el mayor efecto analgésico de su interacción;
- Anticoagulantes, dado el mayor riesgo de hemorragia asociado al uso simultáneo de AINE.
Contraindicaciones AULIN ® Nimesulide
El uso de AULIN® está contraindicado en caso de hipersensibilidad al principio activo oa alguno de sus excipientes, insuficiencia hepática y renal, úlceras gástricas y patologías gastrointestinales e insuficiencia cardíaca grave.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Aunque la nimesulida presenta una actividad inhibidora directa principalmente contra la COX2, reduciendo el riesgo de reacciones adversas que afecten al tracto gastrointestinal, es útil recordar cómo la terapia AULIN® puede determinar la aparición de:
- Reacciones dermatológicas de base alérgica como erupción cutánea, picazón, urticaria y edema;
- Reacciones hematológicas como anemia, neutrofilia, trombocitopenia, gránulos de citopenia;
- Reacciones centrales como somnolencia, dolor de cabeza, insomnio y mareos;
- Reacciones cardiovasculares como taquicardia e hipertensión;
- Reacciones gastrointestinales como dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y gastralgia;
- Reacciones metabólicas como hiperpotasemia;
- Reacciones respiratorias de origen alérgico como asma, disnea y broncoespasmo;
- Trastornos urogenitales como disuria, oliguria y hematuria aislada;
- Cambios en la función hepática.
En la mayoría de los casos, sin embargo, estos efectos secundarios han afectado a pacientes predispuestos o sometidos a tratamientos inadecuados y prolongados a lo largo del tiempo.
Nota
AULIN ® es un fármaco sujeto a prescripción médica obligatoria.
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