Generalidad
Los bisfosfonatos, también conocidos como bisfosfonatos o difosfonatos, son una clase de medicamentos que se utilizan ampliamente para contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea.
Desde un punto de vista químico, en cambio, los bisfosfonatos pueden considerarse derivados del pirofosfato (estructura química: P2O74-), en el que el oxígeno que une ambos átomos de fósforo ha sido reemplazado por un átomo de carbono, de tal manera que se hace este tipo. de enlace no hidrolizable.
Entre los principales bisfosfonatos que todavía se utilizan en terapia, recordamos: ácido alendrónico (Alendros®, Fosamax®), ácido etidrónico (Etidron®), ácido clodrónico (Clody®), ácido risedrónico (Optinate®, Actonel®), ácido pamidrónico (Aredia ®) y ácido zoledrónico (Zometa®).
Indicaciones terapeuticas
Como se mencionó, los bisfosfonatos son ingredientes activos cuyo uso se hace para contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea. Por tanto, el uso de estos fármacos está indicado en los siguientes casos:
- Prevención y tratamiento de la osteoporosis, tanto en mujeres como en hombres (sin embargo, la osteoporosis masculina es menos frecuente que la femenina);
- Hipercalcemia;
- Enfermedad de Paget (los bisfosfonatos son los fármacos de primera elección para el tratamiento de esta patología);
- Otras patologías que pueden conducir a la pérdida de densidad mineral ósea (como ocurre, por ejemplo, en el caso del hiperparatiroidismo o metástasis óseas líticas).
Mecanismo de acción
Aunque todavía no se han identificado con precisión los mecanismos moleculares exactos a través de los cuales los bisfosfonatos pueden contrarrestar la pérdida de densidad mineral ósea, estos fármacos, una vez tomados, ya sea por vía oral o parenteral, se absorben y se depositan en los cristales de hidroxiapatita presentes en los sitios de reabsorción de la matriz ósea. Una vez depositados a este nivel, los bifosfonatos interactúan con los osteoclastos (las células responsables de la resorción ósea) inhibiendo su proliferación, acortando su vida media y disminuyendo su actividad.
Gracias a este modo de acción, por tanto, los bifosfonatos son capaces de limitar los procesos de reabsorción ósea, favoreciendo, aunque indirectamente, la acción de los osteoblastos, que pueden así dar lugar a un tejido óseo bien mineralizado.
Efectos secundarios
Los efectos secundarios inducidos por los bifosfonatos, y la intensidad con la que se producen, pueden variar de un paciente a otro, tanto en función del principio activo que se decida utilizar, como en función de la sensibilidad de cada individuo hacia el mismo fármaco. .
En cualquier caso, entre los principales efectos indeseables comunes a la mayoría de los principios activos pertenecientes a la clase de los bisfosfonatos recordamos:
- Náusea;
- Dolor abdominal;
- Diarrea;
- Esofagitis.
- Osteonecrosis de la mandíbula (demostrada principalmente para la administración intravenosa de dosis altas, utilizada para el tratamiento de algunos tipos de cáncer).
Este último efecto adverso puede ocurrir cuando los bifosfonatos se toman por vía oral con poca cantidad de agua. Por este motivo, los bifosfonatos por vía oral deben tomarse por la mañana inmediatamente después de despertarse, con suficiente agua para evitar irritaciones y posibles erosiones esofágicas (aproximadamente, aproximadamente). 200-250 ml de agua). Después de eso, el paciente debe permanecer de pie durante al menos treinta minutos y evitar tomar otros líquidos o alimentos, para asegurar una absorción óptima del medicamento.
Otros efectos secundarios que pueden ocurrir después de tomar bifosfonatos (tanto por vía oral como parenteral) son:
- Inflamación del ojo y / o conjuntiva;
- Hipocalcemia asintomática o sintomática (esta última, sin embargo, es una forma más rara);
- Ligero aumento de los niveles sanguíneos de transaminasas;
- Reacciones alérgicas en personas sensibles.
Interacciones con otras drogas
En general, no se recomienda el uso concomitante de bisfosfonatos y antiácidos o suplementos de calcio, ya que pueden afectar negativamente a la absorción de los propios bisfosfonatos.
Si, por el contrario, es necesario tomar los medicamentos antes mencionados, estos, en general, deben administrarse al menos treinta minutos después de tomar los bifosfonatos.
Además, generalmente tampoco se recomienda tomar bifosfonatos y AINE al mismo tiempo, ya que existe un mayor riesgo de desarrollar daño gastrointestinal.
Contraindicaciones
El uso de bisfosfonatos está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad conocida a los propios bisfosfonatos;
- Insuficiencia renal (dado que los bifosfonatos se excretan por esta vía);
- Trastornos esofágicos y / o gástricos;
- Úlcera péptica;
- Hipocalcemia;
- Durante el embarazo y la lactancia.