Ingredientes activos: Trinitroglicerina
Rectogesic® 4 mg / g pomada rectal
Indicaciones ¿Por qué se utiliza Rectogesic? ¿Para qué sirve?
Rectogesic es una pomada rectal que contiene trinitrato de glicerilo como ingrediente activo. El trinitrato de glicerina es parte de la familia de medicamentos llamados nitratos orgánicos.
La pomada ayuda a aliviar el síntoma de dolor causado por las fisuras anales crónicas. El término fisura anal se define como una lesión de la membrana mucosa que recubre el canal anal. La aplicación tópica de trinitrato de glicerilo en el canal anal reduce la presión anal y aumenta el flujo sanguíneo, lo que reduce el dolor.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Rectogesic
No use Rectogesic si:
- es alérgico al trinitrato de glicerilo o medicamentos similares
- es alérgico a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6)
- sufre de presión arterial baja
- sufre de trastornos cardíacos o vasculares
- Sufre de glaucoma de ángulo cerrado, una afección en la que la presión en el ojo aumenta rápidamente y causa pérdida de la visión.
- sufre de migrañas o dolores de cabeza recurrentes
- Sufre de aumento de la presión intracraneal o presión arterial alta en la cabeza (p. ej., lesión en la cabeza o hemorragia cerebral: hemorragia debido a la rotura de un vaso sanguíneo en el cerebro, que puede ser fatal sin tratamiento médico inmediato. La hemorragia cerebral se informa comúnmente como un tipo accidente cerebrovascular) o circulación cerebral inadecuada (bajo volumen de circulación sanguínea en el cerebro)
- sufre anemia (bajo contenido de hierro en la sangre)
- tome cualquiera de los siguientes: medicamentos para la disfunción eréctil como citrato de sildenafil, tadalafil, vardenafil; medicamentos para la angina de pecho o el dolor de corazón, como trinitrato de glicerilo (TNG), dinitrato de isosorbida, nitrito de amilo o butilo; medicamentos para la presión arterial alta o para la depresión (antidepresivos tricíclicos), acetilcisteína o alteplasa.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Rectogesic
Tenga especial cuidado con Rectogesic:
- si padece una enfermedad del hígado o del riñón
- en el caso de la administración de heparina, se debe realizar un estrecho control de la sangre, ya que puede ser necesario cambiar la dosis de heparina. Consulte a su médico antes de interrumpir el tratamiento con Rectogesic.
- Si tiene hemorroides y sangra más de lo habitual, deje de usar Rectogesic y consulte a su médico.
- Si siente un fuerte dolor de cabeza cuando usa Rectogesic, informe a su médico, quien decidirá si cambiar la cantidad de Rectogesic o dejar de usar la pomada por completo.
Rectogesic puede provocar una caída de la presión arterial. Es bueno pararse lentamente desde una posición acostada o sentada, de lo contrario puede sentirse mareado. Si bebe alcohol mientras toma Rectogesic, es más probable que sienta un descenso de la presión arterial.
Niños y adolescentes
Rectogesic no está indicado para niños y jóvenes menores de 18 años ya que no se ha probado en sujetos de este grupo de edad.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Rectogesic?
Otros medicamentos y Rectogesic
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
Los siguientes medicamentos pueden aumentar el efecto de Rectogesic sobre la reducción de la presión arterial.
- Medicamentos para la depresión (antidepresivos tricíclicos).
- Medicamentos para la disfunción eréctil (impotencia masculina) (citrato de sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo)
- Medicamentos para la hipertensión arterial
- Diuréticos
- Tranquilizantes de uso común
- Medicamentos utilizados para tratar problemas cardíacos (dinitrato de isosorbida, nitrito de amilo o butilo).
Otros medicamentos
- La acetilcisteína puede potenciar el efecto de Rectogesic sobre el flujo sanguíneo.
- El efecto de la heparina (utilizada para controlar la coagulación de la sangre) puede disminuir cuando se utiliza con Rectogesic.
- El efecto de alteplasa (utilizado para tratar problemas cardíacos) puede disminuir cuando se administra junto con Rectogesic.
- Tomar Rectogesic con dihidroergotamina (utilizado para tratar las migrañas) puede aumentar la acción de la dihidroergotamina y provocar vasoconstricción coronaria (estrechamiento de los vasos sanguíneos del corazón, lo que reduce el flujo sanguíneo).
- El ácido acetilsalicílico (aspirina) y los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (algunos tipos de analgésicos) pueden alterar el efecto terapéutico de Rectogesic.
Rectogésico y alcohol
Tenga cuidado con su consumo de alcohol, ya que el uso de la pomada puede hacer que el alcohol tenga un efecto mayor de lo habitual.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Rectogesic no debe usarse durante el embarazo o la lactancia.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar medicamentos si está embarazada o amamantando.
Conducción y uso de máquinas
No hay estudios sobre el efecto que tiene el uso de Rectogesic 4 mg / g pomada rectal sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si se siente mareado, somnoliento o tiene visión borrosa cuando empiece a usar la pomada. coche o utilizar máquinas hasta que estos efectos hayan desaparecido por completo.
Rectogesic contiene lanolina y propilenglicol
Este medicamento contiene lanolina (grasa de lana) que puede provocar reacciones cutáneas (por ejemplo, dermatitis de contacto). El medicamento también contiene propilenglicol que puede causar irritación de la piel.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Rectogesic: Posología
Método de administración
La pomada rectal rectogésica de 4 mg / g es para uso rectal.
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico. La dosis recomendada es de aproximadamente 375 mg de pomada (aproximadamente 1,5 mg de trinitrato de glicerina) aplicada en el canal anal cada 12 horas.
Para aplicar la pomada, puede usar una protección en su dedo, como una película adhesiva o una cubierta para los dedos. Las cubiertas para los dedos se pueden encontrar en una farmacia o en una tienda de suministros quirúrgicos y la película adhesiva en el supermercado más cercano. Para dosificar, coloque su dedo a lo largo de la línea de 1 pulgada indicada en la caja exterior y aplique una tira de ungüento del largo de una línea en el extremo de su dedo presionando suavemente el tubo.Inserte suavemente la pomada en el canal anal con el dedo, que debe insertarse hasta la primera articulación del dedo (aproximadamente 1 cm) dentro del ano.
Aplique la pomada cada doce horas según las indicaciones de su médico y no exceda la dosis. Lávese las manos después de su uso y deseche la cubierta para los dedos o la película adhesiva (no en el inodoro).
Continúe el tratamiento hasta que el dolor desaparezca o hasta un máximo de 8 semanas. Si el dolor anal no mejora con el uso de Rectogesic, consulte a su médico nuevamente para asegurarse de que no haya otras causas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Rectogesic
Si usa más Rectogesic del que debiera
Si nota que ha aplicado más pomada de la que debiera, puede sentirse mareado y mareado. También puede tener latidos cardíacos rápidos o palpitaciones. Si experimenta estos síntomas, lave el exceso de pomada e informe a su médico o farmacéutico de inmediato.
Si olvidó usar Rectogesic
No use una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Aplicar la siguiente dosis a la hora habitual.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Rectogesic?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Efectos secundarios graves:
- Reacciones anafilactoides (reacción alérgica potencialmente mortal que se manifiesta como hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta, dificultad para respirar, falta de aire o colapso). Si experimenta alguno de estos síntomas, deje de usar la pomada y consulte a su médico de inmediato.
- Reacciones cutáneas alérgicas (potencialmente graves). Si experimenta una reacción alérgica en la piel, deje de usar la pomada y consulte a su médico de inmediato.
Otros efectos secundarios:
Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas)
- Dolor de cabeza, que puede ser severo. Si siente dolor de cabeza como efecto secundario, retire la pomada. Si los dolores de cabeza son molestos, es posible que deba preguntarle a su médico si debe dejar de usar el medicamento.
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
- Mareo
- Náusea
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
- Diarrea
- Él vomitó
- Sangrado rectal, trastornos del recto
- Malestar anal, picazón o ardor del canal anal
- Latidos cardíacos rápidos o palpitaciones
Raras (pueden afectar hasta 1 de cada 1000 personas)
- Sensación de desmayo al estar de pie
Efectos secundarios no conocidos (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- Sensación de vacío en la cabeza, desmayos.
- Presión arterial baja
- Irritación o dolor por erupción en el sitio de aplicación
Otros efectos secundarios conocidos asociados con el uso de medicamentos con trinitrato de glicerilo (frecuencia no conocida)
- Enrojecimientos
- Angina inestable (dolor de pecho)
- Hipertensión arterial tras la interrupción del tratamiento.
- Metahemoglobinemia (los síntomas son una decoloración azul / púrpura de la piel y dificultad para respirar)
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional en http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el tubo y la caja después de "CAD". La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
- No conservar por encima de 25 ° C.
- No congelar
- Mantenga el tubo bien cerrado
- Una vez abierta, use la pomada dentro de las 8 semanas.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene Rectogesic
El ingrediente activo es trinitrato de glicerilo. Un gramo de pomada rectal contiene 4 mg de trinitrato de glicerilo. La dosis habitual de 375 mg de Rectogesic contiene aproximadamente 1,5 mg de trinitrato de glicerina.
Los demás componentes son: propilenglicol, lanolina, sesquioleato de sorbitán, parafina dura y parafina blanda blanca.
Aspecto de Rectogesic y contenido del envase
Rectogesic es una pomada rectal blanquecina, homogénea y opaca distribuida en tubos de aluminio de 30 g.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
POMADA RECTAL RECTOGESIC 4 MG / G
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Trinitroglicerina: 4 mg / g.
Un gramo de pomada rectal contiene 4 mg de trinitrato de glicerilo (TNG). 375 mg de esta formulación contienen aproximadamente 1,5 mg de TNG.
Excipientes con efecto conocido:
Cada gramo de pomada rectal también contiene 36 mg de propilenglicol y 140 mg de lanolina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Ungüento rectal.
Formulación en pomada blanquecina, homogénea y opaca.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
La pomada rectal rectogésica de 4 mg / g está indicada en adultos para aliviar el dolor asociado con la fisura anal crónica.
Durante el desarrollo clínico, el fármaco mostró un efecto moderado en la mejora de la intensidad media diaria del dolor (ver sección 5.1).
04.2 Posología y forma de administración
Vía de administración: vía rectal
Adultos:
Para aplicar la pomada, puede usar una protección en su dedo, como una película adhesiva o una cubierta para los dedos (compre las cubiertas para los dedos por separado, en la farmacia o en el minorista de suministros quirúrgicos, o la película adhesiva en el supermercado más cercano). Para la dosificación, coloque el dedo a lo largo de la línea de 2,5 cm indicada en la caja que contiene Rectogesic y aplique una tira de pomada del largo de una línea en el extremo del dedo presionando suavemente el tubo. La cantidad de pomada debe ser de aproximadamente 375 mg (1,5 mg de TNG) Luego inserte suavemente el dedo con el protector en el canal anal hasta la primera articulación interfalángica y aplique la pomada con movimientos circulares en la pared del canal.
Una dosis de pomada de 4 mg / g contiene 1,5 mg de trinitrato de glicerilo. Esta dosis debe aplicarse intraanal cada doce horas. El tratamiento puede continuarse hasta que desaparezca el dolor, hasta un máximo de 8 semanas.
Rectogesic debe utilizarse cuando el tratamiento conservador ha demostrado ser insuficiente para el tratamiento de los síntomas agudos de las fisuras anales.
Ancianos (mayores de 65 años):
No hay indicaciones para el uso de Rectogesic en ancianos.
Pacientes con insuficiencia hepática o renal:
No hay indicaciones para el uso de Rectogesic en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Niños y adolescentes:
No se recomienda el uso de Rectogesic en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre su seguridad y eficacia.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo "trinitrato de glicerilo" oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 oa otros nitratos orgánicos.
Tratamiento concomitante con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), p. Ej.citrato de sildenafil, tadalafil, vardenafil y con otros nitratos orgánicos donantes de NO (óxido nítrico), como otros derivados de TNG de acción prolongada, como dinitrato de isosorbida, nitrito de amilo o butilo
Hipotensión ortostática, hipotensión o hipovolemia no corregida, ya que el uso de trinitrato de glicerilo en estas condiciones puede inducir hipotensión grave o shock.
Aumento de la presión intracraneal (por ejemplo, traumatismo craneoencefálico o hemorragia cerebral) o circulación cerebral inadecuada.
Migraña o dolor de cabeza recurrente.
Estenosis aórtica o mitral.
Miocardiopatía hipertrófica obstructiva.
Pericarditis constrictiva o taponamiento pericárdico.
Fuerte anemia.
Glaucoma de ángulo cerrado.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
La relación beneficio / riesgo de la pomada Rectogesic debe establecerse de forma individual. Algunos pacientes pueden tener dolor de cabeza intenso después del tratamiento con Rectogesic. En algunos casos, es aconsejable reevaluar la dosis adecuada. En pacientes en los que la relación riesgo / beneficio se considere negativa, se debe interrumpir el tratamiento con Rectogesic por consejo médico y se debe iniciar un nuevo tratamiento terapéutico o quirúrgico.
Rectogesic debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal grave.
Evitar la hipotensión excesiva, especialmente durante periodos de tiempo prolongados, dados los posibles efectos nocivos en el cerebro, corazón, hígado y riñones debido a una mala perfusión y el consiguiente riesgo de isquemia, trombosis y deterioro de la funcionalidad de estos órganos. Se debe advertir a los pacientes que pasen lentamente de estar acostados o sentados a estar de pie para minimizar la hipotensión ortostática. Este consejo es particularmente importante para los pacientes con hipovolemia y en tratamiento con diuréticos. La hipotensión inducida por glicerina puede ir acompañada de bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho. Es posible que los ancianos sean más susceptibles a la aparición de hipotensión ortostática, especialmente al ponerse de pie de forma brusca No existen indicaciones sobre el uso de Rectogesic en ancianos.
El alcohol puede potenciar los efectos hipotensores del trinitrato de glicerilo.
Si el médico decide recetar un ungüento a base de glicerina a pacientes con enfermedades cardíacas, por ejemplo. infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca congestiva, se debe realizar una monitorización clínica y hemodinámica cuidadosa para evitar el riesgo potencial de hipotensión y taquicardia.
Suspenda el tratamiento si aumenta el sangrado asociado con hemorroides.
Esta formulación contiene propilenglicol y lanolina que pueden causar irritación y reacciones cutáneas (por ejemplo, dermatitis de contacto).
Si el dolor anal persiste, puede ser necesario un diagnóstico diferencial para descartar otras posibles causas.
El trinitrato de glicerina puede interferir con la dosificación de catecolaminas y ácido vanilmandélico en la orina, ya que aumenta la excreción de estas sustancias.
El tratamiento concomitante con otros medicamentos debe abordarse con precaución. Consulte la sección 4.5 para obtener información específica.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El tratamiento concomitante con otros vasodilatadores, bloqueantes de los canales de calcio, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos, antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos y tranquilizantes mayores, así como el consumo de alcohol, pueden potenciar el efecto reductor de la presión arterial inducido por rectogésicos. Por lo tanto, considere cuidadosamente el tratamiento concomitante con estos fármacos. medicamentos antes de iniciar el tratamiento con Rectogesic.
El efecto hipotensor de los nitratos orgánicos aumenta con la administración concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), por ejemplo, sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo (ver sección 4.3).
Rectogesic está contraindicado en el tratamiento concomitante con medicamentos de donantes de NO (óxido nítrico), como dinitrato de isosorbida, nitrito de amilo o butilo (ver sección 4.3).
La acetilcisteína puede potenciar el efecto vasodilatador del trinitrato de glicerina.
El tratamiento concomitante de trinitrato de glicerilo intravenoso con heparina intravenosa disminuye la eficacia de la heparina misma. Se requiere una estrecha monitorización de los parámetros de coagulación sanguínea; y la dosis de heparina debe ajustarse en consecuencia. La retirada de Rectogesic puede inducir un aumento brusco del PTT (tiempo parcial de tromboplastina). En este caso, puede ser necesario reducir la dosis de heparina.
La administración concomitante de trinitrato de glicerilo intravenoso y alteplasa puede inducir una reducción de la actividad trombolítica de la alteplasa.
La administración concomitante de Rectogesic y dihidroergotamina puede aumentar la biodisponibilidad de la dihidroergotamina e inducir vasoconstricción coronaria. No se puede excluir la posibilidad de una respuesta terapéutica alterada a Rectogesic tras la ingesta de ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos.
04.6 Embarazo y lactancia
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre el efecto de Rectogesic sobre la fertilidad humana. Los estudios en ratas sugieren que no existen peligros particulares en las condiciones de uso recomendadas (ver sección 5.3).
Embarazo: No existen datos adecuados sobre el uso de trinitrato de glicerilo en mujeres embarazadas. Los estudios en animales son insuficientes para mostrar efectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario / fetal, el parto y el desarrollo posnatal (ver sección 5.3). Rectogesic no debe utilizarse durante el embarazo.
Lactancia: No se sabe si el trinitrato de glicerilo se excreta en la leche materna. Dados los posibles efectos nocivos en el lactante (ver sección 5.3), no se recomienda el uso de Rectogesic durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas con Rectogesic. Rectogesic, especialmente en el primer uso, puede inducir mareos, mareos, visión borrosa, dolor de cabeza o fatiga en algunos pacientes. Se debe disuadir a los pacientes de que conduzcan vehículos o utilicen maquinaria. durante el tratamiento con Rectogesic.
04.8 Efectos indeseables
En pacientes tratados con Rectogesic 4 mg / g pomada rectal, la reacción adversa más común relacionada con la terapia fue dolor de cabeza dependiente de la dosis, que se presentó con una incidencia del 57%.
La siguiente tabla muestra las reacciones adversas que ocurrieron durante los ensayos clínicos, desglosadas por sistema de clasificación de órganos. Dentro de cada clase de sistema de órganos, las reacciones adversas se agruparon por frecuencia de la siguiente manera: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 1/1000
Las reacciones adversas al trinitrato de glicerilo suelen depender de la dosis y la mayoría de ellas se deben a la actividad vasodilatadora. La cefalea, que puede ser grave, es la reacción adversa notificada con mayor frecuencia. En los ensayos clínicos de fase III de Rectogesic 4 mg / g pomada rectal, la incidencia de cefalea leve, moderada y grave fue del 18%, 25% y 20%, respectivamente. Los pacientes con antecedentes de migraña o cefalea recurrente tenían un mayor riesgo de desarrollar dolor de cabeza durante el tratamiento (ver sección 4.3). El dolor de cabeza puede reaparecer todos los días, especialmente a dosis más altas. El dolor de cabeza puede tratarse con analgésicos suaves, por ejemplo, paracetamol, y es reversible con la interrupción del tratamiento.
En los ensayos clínicos se han informado casos raros de eventos de hipotensión ortostática asociados con síntomas de vértigo y mareos. No hay evidencia de una tendencia relacionada con la dosis en la incidencia de estos eventos.
El evento de hipotensión ortostática fue leve en la mayoría de los pacientes y no se informaron eventos de hipotensión ortostática durante los ensayos clínicos de fase III.
En algunos casos, la aparición de mareos y vértigo ha provocado la interrupción del trinitrato de glicerina.
Experiencia poscomercialización
Estas reacciones se recibieron como notificaciones espontáneas y, por lo tanto, se desconoce su frecuencia (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema nervioso: sensación de mareo, síncope.
Trastornos vasculares: hipotensión, hipotensión ortostática.
Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad, reacción anafilactoide
Trastornos generales y condiciones en el lugar de administración: Irritación en el lugar de administración, urticaria y dolor en el lugar de administración.
En algunos pacientes, el aturdimiento y la hipotensión (incluida la hipotensión ortostática) fueron graves hasta el punto de requerir la interrupción del tratamiento.
Efectos de esta clase de medicamentos
Muy raramente, dosis terapéuticas de nitratos orgánicos han causado metahemoglobinemia en pacientes aparentemente sanos. También pueden producirse sofocos, angina inestable e hipertensión por abstinencia.
Notificación de sospechas de reacciones adversas.
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sobredosis
La sobredosis accidental de Rectogesic puede provocar hipotensión y taquicardia refleja. No se conoce un antagonista específico de los efectos vasodilatadores de la trinidad de glicerilo y no se ha sometido ninguna intervención a un estudio controlado como terapia para la sobredosis de trinitrato de glicerilo. Dado que la hipotensión asociada con la sobredosis de trinitrato de glicerilo es causada por dilatación venosa e hipovolemia arterial, la terapia prudente en esta situación debe dirigirse a aumentar el volumen de líquido en la circulación sistémica. El levantamiento pasivo de las piernas del paciente puede ser suficiente, pero también puede ser necesaria una infusión intravenosa de solución salina normal o líquido similar. En casos excepcionales de hipotensión grave o shock, pueden ser necesarias medidas de reanimación.
La dosis excesiva también puede provocar metahemoglobinemia. En este caso, intervenir con una infusión de azul de metileno.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: relajantes musculares.
Código ATC: C05AE01
La principal acción farmacológica del trinitrato de glicerilo es la relajación del músculo liso vascular y está mediada por la liberación de óxido nítrico. Cuando se aplica una pomada de trinitrato de glicerilo por vía intraanal, se logra la relajación del esfínter anal interno.
La hipertonicidad de la parte interna del esfínter anal, pero no del externo, representa un factor de predisposición para la formación de fisuras anales Los vasos sanguíneos de la zona de transición anal (anodermo) fluyen a través del esfínter anal interno (SAI). Por lo tanto, una hipertonicidad de la NOS puede inducir una disminución del flujo sanguíneo y causar isquemia en esta región.
La distensión del recto produce un reflejo inhibitorio de la zona rectal-anal y relajación del esfínter anal interno. Los nervios que median este reflejo se encuentran en la pared intestinal. La liberación del neurotransmisor NO de estos nervios juega un papel importante en la fisiología del esfínter anal interno. Específicamente, el NO media el reflejo inhibitorio rectal-anal en los seres humanos. relajación de la EFS.
Se ha establecido el vínculo entre la hipertonicidad del SAI, el espasmo y la presencia de una fisura anal. Los pacientes con fisura anal crónica tienen una presión anal máxima media en reposo significativamente más alta que los controles; el flujo sanguíneo en la dermis anal en pacientes con fisura anal crónica fue significativamente menor que en los controles. En pacientes cuyas fisuras cicatrizaron después de la esfinterotomía, se ha demostrado una reducción de la presión anal y una mejora en el flujo sanguíneo del anodermo, con más evidencia de la naturaleza isquémica de la fisura anal. La aplicación tópica de un donante de NO (trinitroglicerina) provoca relajación del esfínter anal, con la consiguiente reducción de la presión anal y mejora del flujo sanguíneo anodérmico.
Efecto sobre el dolor
En tres ensayos clínicos de fase III se demostró que la pomada rectal Rectogesic 4 mg / g controlada con placebo mejora la intensidad media diaria del dolor, medida en una escala analógica visual de 100 mm, asociada con la fisura anal crónica.Estudio, Pomada rectal Rectogesic 4 mg / g reducida intensidad media diaria del dolor durante 21 días por 13,3 mm (39,2 mm al inicio) en comparación con 4,3 mm (25,7 mm al inicio) con placebo (p
Efecto sobre las cicatrices
En los tres estudios, la cicatrización de las fisuras anales en pacientes tratados con la pomada rectal Rectogesic 4 mg / g no fue estadísticamente diferente del tratamiento con placebo. Rectogesic no está indicado para la curación de fisuras anales crónicas.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
El volumen de distribución del trinitrato de glicerilo es de aproximadamente 3 L / kg, que se elimina de este volumen en un tiempo extremadamente rápido, lo que da como resultado una vida media en suero de aproximadamente 3 minutos. Las tasas de aclaramiento observadas (cercanas a 1 l / kg / min) superan en gran medida el flujo sanguíneo hepático. Los sitios conocidos de metabolismo extrahepático incluyen glóbulos rojos y paredes vasculares. Los productos iniciales del metabolismo del trinitrato de glicerilo son nitrato inorgánico y 1,2 y 1,3-dinitroglicerol. Los dinitratos son vasodilatadores menos eficaces que el trinitrato de glicerilo, pero permanecen más tiempo en el suero. Se desconoce su contribución a la relajación del esfínter anal interno. Los dinitratos se metabolizan posteriormente en mononitratos no vasoactivos y finalmente en glicerol y dióxido de carbono. En seis sujetos sanos, la biodisponibilidad media del trinitrato de glicerilo administrado en el canal anal a través de un ungüento al 0,2% fue aproximadamente el 50% de la dosis de 0,75 mg.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad por dosis repetidas
No se han realizado estudios de toxicidad sistémica de Rectogesic. Los datos publicados indican que altas dosis orales de trinitrato de glicerilo pueden tener efectos tóxicos (metahemoglobinemia, atrofia testicular y aspermatogénesis) en el tratamiento a largo plazo. Sin embargo, estos aspectos no son particularmente peligrosos para los humanos en condiciones de uso terapéutico.
Mutagenicidad y carcinogenicidad.
Los datos de los estudios preclínicos con TNG revelan efectos genotóxicos, exclusivamente en la cepa de Salmonella typhimurium TA1535. La administración de TNG en la dieta de los roedores a lo largo de su vida llevó a la conclusión de que el trinitrato de glicerilo no tiene un efecto cancerígeno relevante en el rango de dosis terapéuticas en humanos.
Toxicidad reproductiva
Los estudios de toxicidad reproductiva realizados en ratas y conejos mediante la administración intravenosa, intraperitoneal y cutánea de trinitrato de glicerilo no revelaron efectos adversos sobre la fertilidad o el desarrollo embrionario a dosis que no indujeron toxicidad materna. No se observaron efectos teratogénicos. En ratas, se observaron efectos fetotóxicos (pérdida de peso al nacer) a dosis superiores a 1 mg / kg / d (PI) y 28 mg / kg / d (dérmica) después de la exposición uterina durante el desarrollo fetal.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Propilenglicol
Lanolina
Sesquioleato de sorbitán
Parafina dura
Parafina blanda blanca
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
36 meses
Después de la primera apertura: 8 semanas.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 25 ° C.
No congelar.
Mantenga el tubo bien cerrado.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
30 g
Tubos de aluminio con tapón de rosca de polietileno blanco no perforante.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ProStrakan Limited
Parque empresarial Galabank
Galashiels
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC n. 037537014
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
23/05/2007
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Julio de 2015
