Ingredientes activos: Acarbosa
Glucobay 50 mg comprimidos
Glucobay 100 mg comprimidos
¿Por qué se usa Glucobay? ¿Para qué sirve?
Glucobay contiene el principio activo acarbosa, que pertenece al grupo de medicamentos conocidos como hipoglucemiantes orales.
Glucobay es un medicamento que se utiliza en el tratamiento de:
- Diabetes mellitus no insulinodependiente en pacientes tratados con dieta sola o con dieta en combinación con agentes hipoglucemiantes orales.
- Diabetes mellitus insulinodependiente en pacientes sometidos a insulina y terapia dietética.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Glucobay
No tome Glucobay:
- si es alérgico a la acarbosa oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento
- si está embarazada o amamantando (ver 'Embarazo y lactancia');
- si padece enteropatías crónicas (inflamación o ulceración intestinal, obstrucción intestinal parcial o predisposición a la obstrucción intestinal) asociadas o no a trastornos digestivos y de absorción (por ejemplo, enfermedades del gluten);
- si es menor de 18 años;
- si padece enfermedades que pueden agravarse por un aumento de la producción de gases en el intestino, como el síndrome de Roemheld, grandes hernias, obstrucciones intestinales o ulceraciones;
- si ha tenido una gastrectomía (extirpación quirúrgica de parte o de todo el estómago);
- si tiene problemas graves de riñón (insuficiencia renal grave [aclaramiento de creatinina
- si tiene problemas hepáticos graves (deterioro grave de la función hepática, por ejemplo cirrosis hepática).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Glucobay
Hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Glucobay.
Es estrictamente necesario seguir su dieta, incluso cuando esté tomando Glucobay. Si no respeta el régimen dietético, aumenta el riesgo de efectos secundarios (consulte el párrafo 4).
No deje de tomar Glucobay sin consultar primero con su médico, ya que puede experimentar un aumento de su azúcar en sangre (niveles de glucosa en sangre) cuando interrumpe el tratamiento.
Glucobay tiene un efecto antihiperglucémico, pero por sí solo no induce hipoglucemia (reducción excesiva de glucosa en sangre) en personas que solo hacen dieta.
Si se prescribe Glucobay además de otros medicamentos hipoglucemiantes (p. Ej., Sulfonilureas, metformina o insulina), una disminución de los valores de glucosa en sangre puede requerir un ajuste de la dosis de estos medicamentos. Si se desarrolla una hipoglucemia aguda, su médico le recetará glucosa para corregir rápidamente el estado hipoglucémico.
Se han notificado casos de hepatitis fulminante durante el tratamiento con Glucobay. Su médico comprobará el nivel de enzimas hepáticas (sustancias proteicas que se encuentran en el hígado) durante los primeros 6-12 meses de tratamiento y, si ve un aumento en su nivel, puede reducir la dosis de Glucobay o interrumpir el tratamiento (ver sección 4). ).
La terapia con Glucobay debe informarse en el documento que certifique el estado diabético del paciente.
Niños y adolescentes
No se ha demostrado la tolerabilidad y eficacia de la acarbosa en pacientes menores de 18 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Glucobay?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta.
Es importante que informe a su médico si está tomando:
- otros medicamentos antidiabéticos (sulfonilureas, metformina o insulina). Esto se debe a que en pacientes tratados concomitantemente con Glucobay y estos medicamentos, los valores de glucosa en sangre pueden descender a niveles hipoglucémicos y, por lo tanto, puede ser necesario un ajuste de dosis de este último. Glucobay tiene un efecto antihiperglucémico pero no causa hipoglucemia por sí mismo. Se han notificado casos únicos de shock hipoglucémico.
- digoxina (medicamento utilizado para aumentar la fuerza y la velocidad de contracción del corazón). En casos individuales, Glucobay puede afectar la biodisponibilidad de digoxina, por lo que se requiere un ajuste de dosis.
- colestiramina (medicamento utilizado para tratar el colesterol alto), adsorbentes intestinales (sustancias utilizadas en el tratamiento sintomático de la diarrea, que adsorben agua en el intestino y, en consecuencia, compactan las heces) o enzimas digestivas (medicamentos utilizados para ayudar a la digestión). al mismo tiempo que Glucobay, ya que pueden afectar al funcionamiento de Glucobay.
- neomicina (antibiótico utilizado para tratar infecciones). La administración concomitante de Glucobay y neomicina oral puede provocar una mayor reducción de la glucosa en sangre posprandial (el nivel de azúcar en sangre después de una comida) y un mayor riesgo de efectos secundarios en el estómago. En este caso, su médico puede decidir reducir temporalmente su dosis de Glucobay.
- no se observó interacción con dimeticona y simeticona (medicamentos utilizados para trastornos intestinales como el meteorismo, es decir, presencia excesiva de aire en el vientre).
- medicamentos de la clase de las fluoroquinolonas (antibióticos utilizados para tratar infecciones). La administración concomitante de estos medicamentos con Glucobay puede cambiar los niveles de glucosa y aumentar el riesgo de hipoglucemia (reducción excesiva de glucosa en sangre) o hiperglucemia (aumento excesivo de glucosa en sangre).
Toma de Glucobay con alimentos y bebidas
El consumo de sacarosa (azúcar) y alimentos que contienen azúcar durante el tratamiento con Glucobay a menudo causa trastornos intestinales o incluso diarrea debido al aumento de la fermentación de carbohidratos en el colon.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Glucobay está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
El embarazo
Glucobay no debe usarse durante el embarazo, ya que no existen datos de estudios clínicos sobre el uso de acarbosa en mujeres embarazadas.
Hora de la comida
No hay datos disponibles en humanos; sin embargo, dado que no se puede excluir la posibilidad de efectos de la acarbosa en los bebés, se recomienda no prescribir Glucobay durante la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
No hay datos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas durante el tratamiento con Glucobay.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Glucobay: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Su médico determinará la dosis adecuada para usted, porque la eficacia y la tolerabilidad del medicamento varían para cada paciente individual.
A menos que se prescriba lo contrario, la dosis recomendada para un adulto es:
- 1 comprimido de 50 mg (o medio comprimido de 100 mg) 3 veces al día al inicio del tratamiento;
- 2 comprimidos de 50 mg o 1 comprimido de 100 mg 3 veces al día para la fase de mantenimiento, si es necesario aumentados a 2 comprimidos 3 veces al día.
Si su condición no mejora después de 4-8 semanas de comenzar la terapia, su médico puede aumentar su dosis.
Informe a su médico si experimenta efectos secundarios, a pesar de seguir estrictamente la dieta prescrita. En este caso, su médico puede reducir su dosis de Glucobay. En promedio, la dosis eficaz para un sujeto adulto es de 100 mg de Glucobay 3 veces al día.
Si está tomando 200 mg de Glucobay 3 veces al día, su médico deberá controlar de cerca su estado.
Cómo utilizar
Trague la tableta de Glucobay con una pequeña cantidad de líquido o mastique y trague la tableta con los primeros bocados de comida. En ambos casos, tome el comprimido al comienzo de una comida.
Controles recomendados durante el tratamiento.
Su médico controlará su nivel de enzimas hepáticas durante los primeros 6 a 12 meses de tratamiento.
En casos individuales, un "aumento de las enzimas hepáticas puede ocurrir sin síntomas".
En casos documentados, estos efectos desaparecieron después de suspender la terapia con Glucobay.
Uso en ancianos
No es necesario realizar ajustes de dosis en función de la edad del paciente.
Uso en niños y adolescentes.
Dado que no se dispone de información suficiente sobre los efectos y la tolerabilidad del medicamento en niños y adolescentes, Glucobay no debe administrarse a pacientes menores de 18 años.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática (hígado)
No se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada preexistente (para pacientes con insuficiencia hepática grave, ver sección "No tome Glucobay").
Uso en pacientes con insuficiencia renal (riñón)
Glucobay no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
Duración del tratamiento
Glucobay se puede tomar sin restricciones de tiempo.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Glucobay
Si toma más Glucobay del que debiera
Si se toma Glucobay en combinación con alimentos o bebidas que contienen carbohidratos (azúcar, pan, arroz, pasta, etc.), la sobredosis puede causar hinchazón, flatulencia (aire en el intestino) y diarrea.
Sin embargo, en el caso de que Glucobay se ingiera en sobredosis en ausencia de alimentos, no se esperan síntomas intestinales excesivos.
En caso de sobredosis, no debe tomar ningún alimento o bebida que contenga carbohidratos durante 4 a 6 horas después de tomar el medicamento.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Glucobay, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Glucobay?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se notifican en orden descendente de gravedad. Las frecuencias se definen como:
Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas)
- aire en los intestinos (flatulencia)
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
diarrea y dolores gastrointestinales y abdominales.
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
- náuseas, vómitos e indigestión (dispepsia);
- aumento de las enzimas hepáticas.
Raras (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas)
- acumulación de líquido en los tejidos que causa hinchazón (edema);
- coloración amarillenta de la piel y el blanco de los ojos (ictericia) no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- disminución anormal del número de plaquetas en sangre (trombocitopenia);
- reacciones de hipersensibilidad (hipersensibilidad inducida por fármacos) como erupción, eritema (enrojecimiento de la piel), erupción (erupción) y urticaria;
- bloqueo parcial o total del intestino, que provoca dolor y vómitos (subíleo / íleo) y neumatosis cistoide intestinal (que consiste en la presencia de quistes llenos de gas dentro de la pared intestinal);
- insuficiencia hepática grave (hepatitis);
- erupción roja con pequeñas ampollas llenas de líquido blanco / amarillo (pustulosis exantemática generalizada aguda);
- Se han notificado casos de anomalías hepáticas, función hepática anormal y daño hepático;
- casos individuales de hepatitis fulminante con desenlace fatal, particularmente en Japón.
El incumplimiento de la dieta antidiabética prescrita puede acentuar la intensidad de las reacciones adversas que afectan al sistema gastrointestinal (flatulencia, diarrea y dolores gastrointestinales y abdominales, náuseas, vómitos y dispepsia). Si esto ocurre a pesar del cumplimiento de la dieta adecuada, informe a su médico y lo más probable es que su médico considere reducir temporal o permanentemente la dosis de Glucobay que está tomando.
En pacientes tratados con la dosis recomendada de 150-300 mg / día de Glucobay, rara vez se han observado anomalías clínicamente relevantes en las pruebas de función hepática (3 veces por encima del límite superior de la normalidad). Pueden producirse valores anormales temporales durante el tratamiento con Glucobay (consulte la sección "Advertencias y precauciones").
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes, la fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Conservar en el embalaje original, a una temperatura no superior a 30 ° C. Proteger de la humedad.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene Glucobay
- El ingrediente activo es la acarbosa. Cada comprimido contiene 50 mg o 100 mg de acarbosa.
- Los demás componentes son: almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidra.
Aspecto de Glucobay y contenido del envase
40 comprimidos de 50 mg
40 comprimidos de 100 mg
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
GLUCOBAY 50 - COMPRIMIDOS DE 100 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
GLUCOBAY 50 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: acarbosa 50 mg.
GLUCOBAY 100 mg comprimidos
Una tableta contiene:
Principio activo: acarbosa 100 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos de 50 mg: Comprimidos redondos, convexos, de color blanco a amarillo con un diámetro de 7 mm y un radio de curvatura de 10 mm. La tableta está marcada con "G" y "50" en un lado y la cruz de Bayer en el otro.
Comprimidos de 100 mg: comprimidos oblongos, ovalados, convexos, de color blanco a amarillo, de 13 mm de largo, 6 mm de ancho y 5,5 mm de radio de curvatura. La tableta está marcada con una "G", una línea de puntuación y "100" en un lado y la línea de puntuación en el otro.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Diabetes mellitus no insulinodependiente en pacientes sometidos a tratamiento con dieta sola o con la combinación de dieta y agentes hipoglucemiantes orales.
Diabetes mellitus insulinodependiente en pacientes sometidos a insulina y terapia dietética.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis debe ser establecida caso por caso por el médico tratante, ya que la eficacia y la tolerabilidad de la preparación varían para cada paciente individual.
A menos que se prescriba lo contrario, la dosis para un adulto es:
- 1 tableta de 50 mg o ½ tableta de 100 mg 3 veces al día al inicio del tratamiento;
- 2 comprimidos de 50 mg o 1 comprimido de 100 mg 3 veces al día para la fase de mantenimiento, si es necesario aumentar a 2 comprimidos de 100 mg 3 veces al día.
La posología se puede incrementar después de 4-8 semanas desde el inicio de la terapia si el paciente no obtiene una mejoría adecuada del cuadro clínico.
Si se producen efectos indeseables, a pesar del escrupuloso cumplimiento de la dieta prescrita, es aconsejable no aumentar más la dosis del fármaco y posiblemente reducirla.
En promedio, la dosis eficaz para un sujeto adulto es de 100 mg de Glucobay x 3 veces al día.
El médico debe controlar cuidadosamente al paciente que recibe 200 mg 3 veces al día.
Cómo utilizar
Los comprimidos de Glucobay deben tomarse enteros con una pequeña cantidad de líquido o masticarse y tragarse con los primeros bocados de comida: en ambos casos al comienzo de la comida.
Controles recomendados durante el tratamiento.
En casos individuales, puede ocurrir una "elevación asintomática de las enzimas hepáticas".
Por lo tanto, se debe considerar la monitorización del nivel de enzimas hepáticas durante los primeros 6-12 meses de tratamiento.
En casos documentados, estos efectos desaparecieron después de suspender la terapia con Glucobay.
Pacientes geriátricos
No es necesario realizar ajustes de dosis en función de la edad del paciente.
Niños y adolescentes
Dado que no se dispone de información suficiente sobre los efectos y la tolerabilidad del fármaco en niños y adolescentes, Glucobay no debe administrarse a pacientes menores de 18 años.
Ver también la sección 4.4.
Pacientes con insuficiencia hepática
No se requieren ajustes de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada preexistente (para pacientes con insuficiencia hepática grave, ver sección 4.3).
Pacientes con insuficiencia renal
Glucobay no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
Duración del tratamiento
Glucobay se puede tomar sin restricciones de tiempo.
04.3 Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo y / oa alguno de los excipientes.
- Embarazo y lactancia.
- Enteropatías crónicas (enfermedad inflamatoria intestinal, ulceración del colon, obstrucción intestinal parcial o predisposición a la obstrucción intestinal) asociadas o no a trastornos digestivos y de absorción.
- Glucobay no debe utilizarse en pacientes menores de 18 años.
- Estados patológicos que pueden agravarse por un aumento de la producción de gas en el intestino, como síndrome de Roemheld, grandes hernias, obstrucciones intestinales o ulceraciones.
- Pacientes gastroresecados.
- Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina
- Deterioro grave de la función hepática (p. Ej., Cirrosis hepática).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El cumplimiento estricto del régimen dietético sigue siendo una condición necesaria incluso cuando se administra Glucobay.
La ingesta regular de Glucobay no debe interrumpirse sin el consejo del médico tratante, ya que puede producirse un aumento de la glucosa en sangre al interrumpir el tratamiento.
Glucobay tiene un efecto antihiperglucémico, pero por sí solo no induce hipoglucemia en sujetos que solo toman un régimen dietético.
Si se prescribe Glucobay además de otros fármacos hipoglucemiantes (p. Ej., Sulfonilureas, metformina o insulina), una caída de los valores de glucosa en sangre en el rango de hipoglucemia puede requerir un ajuste de dosis de este último. Si se desarrolla hipoglucemia aguda, se debe utilizar glucosa para la corrección rápida del estado hipoglucémico (ver sección 4.5). Pueden producirse elevaciones asintomáticas reversibles de las enzimas hepáticas después de la interrupción del tratamiento, por lo que se debe considerar la monitorización del nivel de las enzimas hepáticas durante los primeros 6-12 meses de tratamiento.
La terapia con Glucobay debe informarse en el documento que certifique el estado diabético del paciente.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de la acarbosa en pacientes menores de 18 años.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El consumo de sacarosa (azúcar) y alimentos que contienen azúcar durante el tratamiento con Glucobay a menudo causa trastornos intestinales o incluso diarrea debido al aumento de la fermentación de carbohidratos en el colon.
Glucobay tiene un efecto antihiperglucémico pero no causa hipoglucemia por sí mismo. En pacientes tratados concomitantemente con Glucobay y sulfonilureas, metformina o insulina, los valores de glucosa en sangre pueden reducirse a niveles hipoglucémicos y, por lo tanto, puede ser necesario un ajuste de dosis de estos últimos.
Se han notificado casos únicos de shock hipoglucémico.
En presencia de hipoglucemia aguda, debe recordarse que el metabolismo de la sacarosa a fructosa y glucosa ocurre más lentamente durante la terapia con Glucobay; Por tanto, la administración oral de sacarosa es inadecuada como remedio inmediato para la hipoglucemia, alternativamente se debe administrar glucosa.
En casos individuales, Glucobay puede afectar la biodisponibilidad de digoxina, por lo que se requiere un ajuste de dosis.
Durante el tratamiento con Glucobay debe evitarse la administración concomitante de productos que contengan colestiramina, adsorbentes intestinales o enzimas digestivas, debido a la influencia sobre la acción de Glucobay.
La administración concomitante de Glucobay con neomicina oral puede provocar una mayor reducción de la glucosa en sangre posprandial y un aumento de la frecuencia y gravedad de los efectos secundarios gastrointestinales. Si los síntomas son graves, se puede considerar una reducción temporal de la dosis de Glucobay.
No se observó interacción con dimeticona y simeticona.
El uso concomitante de fluoroquinolonas podría modificar los niveles de glucosa y aumentar el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Glucobay no debe usarse durante el embarazo, ya que no existen datos de estudios clínicos sobre el uso de acarbosa en mujeres embarazadas.
Hora de la comida
Se encontró una pequeña cantidad de radiactividad en la leche después de la administración de acarbosa marcada a ratas hembras lactantes. No hay datos correspondientes en el hombre hasta la fecha.
Sin embargo, dado que no se puede excluir la posibilidad de efectos de la acarbosa en los bebés, se recomienda no prescribir Glucobay durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No hay datos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas durante el tratamiento con Glucobay.
04.8 Efectos indeseables
A continuación se muestra la frecuencia de los efectos secundarios de la acarbosa que se producen en los ensayos clínicos controlados con placebo clasificados por categorías de frecuencia CIOMS III (ensayos controlados con placebo en la base de datos de ensayos clínicos: acarbosa N = 8.595; placebo: N = 7.278; a 10.02.06).
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se notifican en orden descendente de gravedad.
Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100,
Las reacciones adversas identificadas únicamente durante la vigilancia posterior a la comercialización (al 31 de diciembre de 2005), y para las que no se pudo realizar una estimación de frecuencia, se enumeran bajo la frecuencia "desconocida".
Además, se han observado efectos reportados como cambios hepáticos, función hepática anormal y daño hepático.
En Japón se han notificado casos únicos de hepatitis fulminante con desenlace fatal. No está claro si son consecuencia de tomar Glucobay.
El incumplimiento de la dieta antidiabética prescrita puede acentuar la intensidad de los efectos indeseables que afectan al sistema gastrointestinal. Si estos ocurren a pesar de la correcta observancia de la dieta, se debe consultar al médico y se debe reducir la dosis de Glucobay de forma temporal o permanente.
En pacientes tratados con la dosis recomendada de 150-300 mg / día de Glucobay, rara vez se han observado anomalías clínicamente relevantes en las pruebas de función hepática (3 veces por encima del límite superior de la normalidad). Durante el tratamiento con Glucobay, pueden producirse valores anormales temporales (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
04.9 Sobredosis
Cuando el medicamento se toma en combinación con alimentos y / o bebidas que contienen carbohidratos (oligosacáridos, disacáridos y polisacáridos), la sobredosis puede causar hinchazón, flatulencia y diarrea.
Sin embargo, en el caso de que Glucobay se ingiera en sobredosis en ausencia de alimentos, no se deben esperar síntomas intestinales excesivos.
En caso de sobredosis, el paciente no debe tomar ningún alimento o bebida que contenga carbohidratos durante 4 a 6 horas después de tomar el medicamento.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: fármaco utilizado en diabetes; agentes hipoglucemiantes orales.
Código ATC: A10BF01.
Glucobay contiene como ingrediente activo acarbosa, un pseudotetrasacárido de origen microbiano. En todas las especies examinadas, la acarbosa ejerce su actividad a nivel del intestino delgado.
Glucobay es un inhibidor de las enzimas intestinales (α-glucosidasa), responsable de la degradación de di, oligosacáridos y polisacáridos presentes en la dieta.
La inhibición de estas enzimas provoca un retraso dosis-dependiente en la digestión de los carbohidratos, por lo que la glucosa derivada de ellos se libera y se absorbe más lentamente en el torrente sanguíneo. De esta manera, Glucobay reduce los aumentos glucémicos posprandiales. absorción intestinal de carbohidratos y también resulta en una caída en los niveles promedio de glucemia y sus excursiones diarias.
Glucobay reduce los niveles patológicamente elevados de hemoglobina glicosilada.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción y biodisponibilidad
La farmacocinética de la acarbosa se estudió mediante la administración oral de la sustancia radiomarcada (200 mg) a voluntarios sanos.
Absorción: dado que en promedio el 35% de la radiactividad total (derivada de la sustancia inalterada y de todos los posibles productos de degradación) es eliminada por el riñón en 96 horas, se puede suponer que el grado de absorción es al menos del mismo orden de magnitud.
La tendencia de la concentración plasmática de radiactividad total muestra dos picos. El primero, con una concentración media equivalente a 52,2 ± 15,7 mcg / l de acarbosa después de 1,1 ± 0,3 horas, está en línea con los datos relacionados con la sustancia inalterada (49,5 ± 26,9 mcg / l después de 2,1 ± 1,6 horas). El segundo es igual a 586,3 mcg / l ± 282,7 mcg / ly se alcanza después de 20,7 ± 5,2 horas. En comparación con la radiactividad total, las concentraciones plasmáticas máximas de la sustancia inalterada son 10-20 Este segundo pico más alto, que ocurre después de 14-24 horas, se cree que se debe a la absorción de productos de degradación bacteriana de las regiones más distales del intestino.
La biodisponibilidad es solo del 1-2% Dado que la acarbosa actúa solo localmente en el intestino, el hecho de que la disponibilidad sistémica sea tan baja no tiene relevancia para el efecto terapéutico sino que, por el contrario, representa una ventaja.
Distribución
A partir de la tendencia de las concentraciones plasmáticas en voluntarios sanos, se calculó un volumen de distribución aparente de 0,32 l / kg de peso corporal (tras la administración intravenosa de 0,4 mg / kg de peso corporal).
Metabolismo y eliminación
La semivida plasmática de la sustancia madre es de 3,7 ± 2,7 horas para la fase de distribución y de 9,6 ± 4,4 horas para la fase de eliminación.
El 1,7% de la dosis administrada se excreta en la orina como sustancia inalterada.
El 51% se elimina en las heces en las primeras 96 horas.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad aguda
Los resultados de los estudios de toxicidad aguda para la administración oral e intravenosa realizados en ratones, ratas y perros se muestran en la siguiente tabla:
En base a estos resultados, la acarbosa puede definirse como no tóxica después de dosis únicas orales; ni siquiera dosis de 10 g / kg han permitido determinar una verdadera LD50.
Además, dentro de las dosis utilizadas, no se manifestaron síntomas de intoxicación en ninguna de las especies examinadas. La sustancia está prácticamente libre de toxicidad incluso después de la administración intravenosa.
Toxicidad subcrónica
Se realizaron estudios de tolerabilidad en ratas y perros durante períodos de 3 meses. En ratas, se utilizaron dosis de 50-450 mg / kg. Todos los parámetros hematológicos y bioquímicos se mantuvieron sin cambios en comparación con un grupo de control.
Del mismo modo, los exámenes histopatológicos no revelaron cambios en ninguno de los grupos de animales.
Se estudiaron las mismas dosis orales en el perro. En comparación con el grupo de control, se observaron cambios atribuibles a la sustancia en el aumento de peso, la actividad de la α-amilasa sérica y la concentración de urea en sangre.
Se observó una "influencia sobre" el aumento de peso en todos los grupos de dosis.
Al administrar una cantidad constante de alimento (350 g / día) durante las primeras 4 semanas, hubo una marcada disminución en el peso corporal promedio de cada grupo, mientras que cuando, durante la quinta semana, la cantidad de alimento se incrementó a 500 g / día, el peso de los animales se mantuvo constante. Estas alteraciones, inducidas por la acarbosa a dosis superiores a las terapéuticas, no deben considerarse un efecto tóxico, sino la expresión de una excesiva actividad farmacodinámica de la sustancia que ha determinado un desequilibrio nutricional isocalórico (pérdida de carbohidratos). Aumentos moderados de los niveles de urea. representan un efecto indirecto del tratamiento, resultado de un catabolismo acentuado por la pérdida de peso Finalmente, la reducción de la actividad de la α-amilasa es también uno de los signos de un efecto farmacodinámico exaltado.
Toxicidad crónica
Se realizaron estudios crónicos en ratas, perros y hámsteres, con tratamientos que duraron 24 meses, 12 meses y 80 semanas, respectivamente. Los estudios en ratas y hámsteres tuvieron como objetivo evaluar, además de los posibles daños por administración crónica, los efectos cancerígenos.
Carcinogénesis
El potencial carcinogénico de la acarbosa se ha evaluado en varios estudios.
a) Ratas Sprague-Dawley: Se administró acarbosa en concentraciones de hasta 4.500 ppm en el pienso, durante un período de 24 a 26 meses. La administración con alimentos produjo un marcado estado de desnutrición en los animales. En estas condiciones experimentales, la incidencia de los tumores del parénquima renal (adenoma, carcinoma hipernefroide) mostró una tendencia dosis-dependiente, mientras que la incidencia de tumores (particularmente hormonodependientes) disminuyó globalmente. Para prevenir la desnutrición, en estudios posteriores los animales recibieron suplementos de glucosa. dosis de 4.500 ppm, su peso corporal fue 10% menor que el de los controles No hubo aumento en la incidencia de tumores renales. Cuando se repitió el estudio sin glucosa durante un período de 26 meses, se observó un aumento de los tumores de células de Leydig benignos de los testículos.En todos los grupos que recibieron suplementos de glucosa, los niveles de glucosa en sangre se elevaron, a veces patológicamente (diabetes dietética debido al exceso de glucosa). Con la administración de acarbosa por sonda, el peso corporal permaneció dentro del rango. Del grupo de control. "Se evitó la actividad farmacodinámica excesiva con este diseño experimental.
Se encontró que la incidencia de tumores era normal.
b) Ratas Wistar: se administró acarbosa en concentraciones de 0-4,500 ppm con comida o por sonda. En el primer caso, no se observó una pérdida de peso marcada. A partir de la dosis de 500 ppm, apareció el ciego. La tasa general de tumores había disminuido. y no hubo un aumento en la incidencia de cánceres particulares.
c) Hámsteres: Se administró acarbosa en concentraciones de 0-4.000 ppm en los alimentos durante 80 semanas, con y sin suplementos de glucosa. En los animales tratados con la dosis más alta, se observó un aumento en los niveles de glucosa en sangre. aumentado.
Toxicidad reproductiva
Se realizaron ensayos para evaluar los efectos teratogénicos de la acarbosa en ratas y conejos, con dosis de 0, 30, 120 y 480 mg / kg vo en ambas especies. En ratas, el tratamiento se realizó del 6 al 15. gestación, en el conejo del 6 al 18.
Como parte de las dosis examinadas, no aparecieron efectos teratogénicos del fármaco en ninguna de las dos especies.
En ratas macho y hembra, no se observó reducción de la fertilidad hasta una dosis de 540 mg / kg / día. La administración de dosis de hasta 540 mg / kg / día durante el desarrollo fetal y la lactancia no tuvo efectos sobre el parto o la descendencia de la rata.
Mutagénesis
Los numerosos estudios de mutagenicidad realizados no han mostrado ninguna acción genotóxica por parte de la acarbosa.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, sílice coloidal anhidra.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original, a una temperatura no superior a 30 ° C. Proteger de la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Naturaleza del contenedor
Blíster de PVC / PVDC-Aluminio blanco opaco
Envases blíster de PVC / PE / PVDC-Aluminio blanco opaco
Packs
40 comprimidos de 50 mg
40 comprimidos de 100 mg
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Glucobay 50 mg comprimidos AIC 026851028
Glucobay 100 mg comprimidos AIC 026851016
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Renovación de la autorización: 15.11.2009
(en el mercado desde el 2 de mayo de 1995)
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA de 03/2013
