Ingredientes activos: Alprostadil
Caverject 5 microgramos / ml POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCIÓN PARA INYECCIÓN
Caverject 10 microgramos / ml POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCIÓN PARA INYECCIÓN
Caverject 20 microgramos / ml POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCIÓN PARA INYECCIÓN
Indicaciones ¿Por qué se utiliza Caverject? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Medicamento para el tratamiento de alteraciones del mecanismo erector en la impotencia sexual masculina.
INSTRUCCIONES TERAPÉUTICAS
Tratamiento de la disfunción eréctil (dificultad para lograr y / o mantener una erección satisfactoria) Caverject no está indicado para uso pediátrico (consulte Advertencias especiales).
Contraindicaciones Cuándo no se debe utilizar Caverject
Pacientes con hipersensibilidad al principio activo y / oa alguno de los excipientes o pacientes con condiciones predisponentes al priapismo, tales como: pacientes con drepanocitosis o portadores de drepanocitosis, mieloma múltiple o leucemia, o pacientes con malformaciones anatómicas del pene, como angulación, fibrosis de los cuerpos cavernosos o enfermedad de Peyronie Los pacientes con implantes de pene no deben ser tratados con Caverject.
Caverject no debe administrarse a hombres para quienes la actividad sexual no está recomendada o contraindicada.
Este medicamento no debe administrarse a bebés prematuros o recién nacidos (ver Advertencias especiales).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Caverject
- Consulte a su médico antes de someterse a un tratamiento con Caverject.
- Las causas clínicas subyacentes que causan disfunción eréctil y que pueden tratarse deben diagnosticarse y tratarse antes de iniciar el tratamiento con Caverject.
- Si tiene algún problema o inquietud relacionados con el uso de Caverject, consulte a su médico.
- Se sabe que la administración directamente en el cuerpo cavernoso de sustancias que actúan sobre los vasos sanguíneos, incluido el alprostadil, puede provocar la aparición de erecciones prolongadas y / o priapismo. Por lo tanto, se debe informar al médico o, si no está disponible, buscar asistencia médica en cualquier caso de erección que se prolongue por un período de tiempo excesivo (4 horas o más).
- Las erecciones dolorosas pueden ocurrir más fácilmente en pacientes con malformaciones anatómicas del pene (angulación, fimosis, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie, placas). Por tanto, Caverject no debe utilizarse en estos pacientes.
- La fibrosis del pene, que incluye angulación, fibrosis de cuerpos cavernosos, nódulos fibrosos y enfermedad de Peyronie, puede ocurrir después de la administración intracavernosa de Caverject. La aparición de fibrosis puede aumentar con el aumento de la duración del uso del fármaco.
- Se recomiendan chequeos médicos regulares, con un examen cuidadoso del pene, para detectar la aparición de fibrosis peneana o enfermedad de Peyronie. El tratamiento con Caverject debe suspenderse si se desarrolla angulación peneana, fibrosis del cuerpo cavernoso o enfermedad de Peyronie.
- El uso de Caverject no brinda protección contra la transmisión de enfermedades sexuales, incluido el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (infección por VIH). La inyección de Caverject puede provocar un pequeño sangrado en el lugar de la inyección. En pacientes con enfermedades de transmisión sanguínea, esto puede aumentar el riesgo de transmitir la enfermedad a su pareja.
- Los pacientes en tratamiento con anticoagulantes, como warfarina o heparina, pueden ser más propensos a sangrar después de la inyección intracavernosa. Caverject debe usarse con precaución en pacientes con ataques isquémicos transitorios previos o en aquellos con trastornos cardiovasculares inestables. Caverject no está indicado para la administración concomitante. con cualquier otro medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil (ver también INTERACCIONES).
- Debe tenerse en cuenta el potencial de abuso de Caverject en pacientes con trastornos psiquiátricos previos o dependencia de drogas.
- El marcapasos y las relaciones sexuales pueden causar efectos cardíacos y pulmonares en pacientes con enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad pulmonar. Durante el tratamiento con Caverject, estos pacientes deben tener precaución al tener relaciones sexuales.
- Las soluciones reconstituidas de Caverject están destinadas a un solo uso. La jeringa y cualquier contenido no utilizado deben desecharse correctamente.
- El polvo y el disolvente para solución inyectable Caverject contienen alcohol bencílico que puede provocar reacciones de hipersensibilidad.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Caverject?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Caverject no debe mezclarse ni administrarse concomitantemente con ninguna otra sustancia. Cuando esté en tratamiento con Caverject, considere tomar otros medicamentos (tanto recetados como automedicados) y alcohol con su médico.
Los efectos de las combinaciones de alprostadil con otros fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil (p. Ej., Sildenafilo) u otros fármacos capaces de inducir la erección (p. Ej. Papaverina) no se han estudiado formalmente. Dichos fármacos no deben utilizarse en combinación con alprostadil en consideración a la riesgo potencial de inducir erecciones prolongadas.
Los fármacos simpaticomiméticos pueden reducir el efecto del alprostadil. El alprostadil puede aumentar los efectos de los fármacos antihipertensivos, vasodilatadores, anticoagulantes e inhibidores de la agregación plaquetaria.
Advertencias Es importante saber que:
Los pacientes tratados con fármacos anticoagulantes (warfarina, heparina) son más propensos a sangrar después de la inyección intracavernosa.
Información importante sobre algunos de los componentes:
Alcohol de bencilo:
El polvo y el disolvente para solución inyectable Caverject contienen alcohol bencílico como conservante. El uso de alcohol bencílico se ha asociado con reacciones adversas graves, incluido el síndrome de jadeo y la muerte en pacientes pediátricos. Se desconoce la cantidad mínima de alcohol bencílico a la que puede producirse toxicidad. El riesgo de toxicidad por alcohol bencílico depende de la cantidad administrada y de la capacidad hepática para eliminar la sustancia. En los bebés prematuros y con bajo peso puede haber una mayor probabilidad de desarrollar toxicidad.
El alcohol bencílico puede causar reacciones alérgicas y tóxicas en bebés y niños hasta los 3 años de edad.
Sodio:
El polvo y el disolvente para solución inyectable de Caverject contienen menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por dosis, es decir, esencialmente "exento de sodio".
Embarazo y lactancia
Irrelevante
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Caverject no afecta la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Caverject: Posología
Reconstituya la solución inyectable utilizando únicamente el disolvente proporcionado.
Caverject se administra mediante inyección intracavernosa directa como se describe a continuación.
Generalmente, se recomienda el uso de una aguja de calibre 27-30 G x ½ "(12 mm).
Identificación inicial de la dosis, a realizar en el consultorio del médico.
Siga el programa de dosificación que se indica a continuación, dependiendo de la respuesta eréctil, hasta que se determine la dosis que provoca una erección que sea adecuada para permitir el coito, pero que no supere los 60 minutos. En caso de que no responda a la dosis, se puede administrar la siguiente dosis más alta. administrado dentro de 1 hora. Si hay respuesta, se debe observar un intervalo de al menos 1 día antes de proceder con la siguiente administración. El paciente debe permanecer en el consultorio del médico hasta la detumescencia completa.
El médico determinará la dosis adecuada para cada paciente individual. El paciente no debe inyectar volúmenes mayores o menores de Caverject que los recetados. Si la erección conseguida no es satisfactoria o dura demasiado breve o demasiado tiempo, informe a su médico.
No cambie usted mismo la dosis recetada. Caverject debe administrarse aproximadamente de 5 a 10 minutos antes de las relaciones sexuales.
La frecuencia máxima de administración generalmente recomendada es no más de una inyección por día y no más de tres veces por semana, con un intervalo de al menos 24 horas entre cada administración.
Las primeras inyecciones deben ser realizadas por personal médico y solo después de la formación y las instrucciones adecuadas, el paciente puede inyectar Caverject directamente.
Durante el tratamiento de autoadministración, se recomienda que el paciente visite a su médico cada 3 meses.
La dosis elegida para la autoadministración debe producir una duración de la erección que no exceda de 1 hora, permitiendo al paciente mantener relaciones sexuales normales. No se recomiendan dosis superiores a 60 microgramos de alprostadil.
MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN
1) Se sugiere utilizar una aguja de calibre 22 G x 1½ "(38 mm) para reconstituir la solución.
2) Saque el disolvente del vial y transfiéralo a la botella.
En el caso de la jeringa precargada:
a) gire la parte superior del sello blanco de la jeringa hasta que se rompa el sello;
b) Aplique la aguja más larga de calibre 22 G x 1½ "(38 mm) y fíjela girando en el cuello de la jeringa
c) retire la funda de la aguja y transfiera el disolvente directamente a la botella
Manteniendo la jeringa insertada en la tapa del frasco, agite suavemente hasta que el polvo se disuelva por completo.
3) Invierta el frasco y extraiga el volumen de Caverject indicado por el médico
4) Para realizar la inyección intracavernosa, reemplace la aguja por una más corta, calibre 27-30 G x ½ "(12 mm).
5) Caverject debe inyectarse en una de las dos áreas del pene llamadas "cuerpo cavernoso". Los cuerpos cavernosos están dispuestos a lo largo del pene, en ambos lados.
6) Para garantizar una autoinyección adecuada de Caverject, siga cuidadosamente las instrucciones a continuación:
a) La inyección debe administrarse en posición vertical o ligeramente reclinada. Alterne el área con cada inyección (un lado para una inyección, el otro lado para la siguiente). Dentro de cada área, el punto de inyección debe cambiarse cada vez;
b) agarre la cabeza del pene entre el pulgar y el índice, estire el pene y manténgalo fijo contra el muslo para que no se salga del agarre durante la inyección. En hombres no circuncidados, el prepucio debe retraerse para permitir la colocación adecuada de la inyección;
c) evitando poner el pulgar sobre el émbolo de la jeringa y siguiendo la técnica ya adoptada por el médico, con movimiento continuo y firme, introducir la aguja en el punto de inyección y en un ángulo de 90 ° Evitar vasos sanguíneos visibles;
d) presionando el émbolo, inyectar el contenido de la jeringa con un movimiento lento y firme
e) retire la aguja y apretando ambos lados del pene, presione una bola de algodón o un hisopo empapado en alcohol o solución desinfectante en el lugar de la inyección durante aproximadamente 3 minutos.
Si sangra, presione hasta que se detenga.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Caverject
Los efectos más frecuentes resultantes de una sobredosis de Caverject son una erección prolongada (6 horas o más) y una erección dolorosa.
Si ocurren tales eventos, consulte a su médico de inmediato.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Caverject, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
SI TIENE ALGUNA DUDA SOBRE EL USO DE Caverject, COMUNÍQUESE CON SU MÉDICO O FARMACÉUTICO
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Caverject?
Como todos los medicamentos, Caverject puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
El efecto secundario informado con más frecuencia (30% de los pacientes) fue dolor leve o moderado en el pene.
En el 3% de los casos se informó fibrosis peneana, que incluía angulación peneana, nódulos fibrosos y enfermedad de Peyronie.
Con menos frecuencia (3%), los hematomas ocurren en el lugar de la inyección, sin embargo, están relacionados con la técnica de inyección más que con los efectos del alprostadil.
Rara vez se han informado erecciones prolongadas (definidas como erecciones que duran de 4 a 6 horas) (4%) y priapismo con menos frecuencia (0,4%). En la mayoría de los casos se produjo una detumescencia espontánea.
Las reacciones adversas al medicamento que se han notificado durante los ensayos clínicos y la experiencia postcomercialización se enumeran en la siguiente tabla, las frecuencias son: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 100,
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Las reacciones adversas también se pueden notificar directamente a través del sistema nacional de notificación en http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
ADVERTENCIAS
- El frasco reconstituido de Caverject debe utilizarse para un único tratamiento a la dosis prescrita. No se debe utilizar la cantidad residual.
- Después de cada inyección, el contenido no utilizado de una jeringa no debe devolverse al frasco original de solución reconstituida.
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete. Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
La solución reconstituida debe usarse inmediatamente.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y la vista de los niños.
COMPOSICIÓN
a) Cada frasco de 5 microgramos contiene: alprostadil 6,15 microgramos. Excipientes: lactosa (anhidra), citrato de sodio (anhidro), ácido clorhídrico, hidróxido de sodio.
Cada frasco de 10 microgramos contiene: 11,9 microgramos de alprostadil. Excipientes: lactosa (anhidra), citrato de sodio (anhidro), ácido clorhídrico, hidróxido de sodio.
Cada frasco de 20 microgramos contiene: 23,2 microgramos de alprostadil. Excipientes: lactosa (anhidra), citrato de sodio (anhidro), ácido clorhídrico, hidróxido de sodio.
b) Cada vial y cada jeringa precargada de disolvente contienen: alcohol bencílico, agua para preparaciones inyectables.
c) Después de la reconstitución y mezcla, 1 ml contiene:
Caverject 5 microgramos / ml: alprostadil 5 microgramos. Excipientes: lactosa, citrato de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, alcohol bencílico, agua para preparaciones inyectables.
Caverject 10 microgramos / ml: alprostadil 10 microgramos. Excipientes: lactosa, citrato de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, alcohol bencílico, agua para preparaciones inyectables.
Caverject 20 microgramos / ml: alprostadil 20 microgramos. Excipientes: lactosa, citrato de sodio, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, alcohol bencílico, agua para preparaciones inyectables.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Polvo y disolvente para solución inyectable. Está disponible en los siguientes packs:
Caverject 5 microgramos:
- 5 botellas de polvo + 5 ampollas de 1 ml.
- 1 frasco de polvo + 1 jeringa precargada de 1 ml + 2 agujas + 2 hisopos desinfectantes. C.
Caverject 10 microgramos:
- 5 botellas de polvo + 5 ampollas de 1 ml.
- 1 frasco de polvo + 1 jeringa precargada de 1 ml + 2 agujas + 2 hisopos desinfectantes.
Caverject 20 microgramos:
- 5 botellas de polvo + 5 ampollas de 1 ml.
- 1 frasco de polvo + 1 jeringa precargada de 1 ml + 2 agujas + 2 hisopos desinfectantes
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos).Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
CAVERJECT 10 mcg
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cartucho de 0,5 ml administra una dosis máxima de 10 mcg de alprostadil.
Para excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Polvo y disolvente para solución inyectable.
Cartucho de vidrio de doble cámara que contiene un polvo liofilizado blanco y disolvente para reconstitución.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Caverject está indicado para el tratamiento sintomático de la disfunción eréctil en varones adultos de etiología neurológica, vascular, psicógena o mixta.
Caverject puede ser un complemento útil de otras pruebas de diagnóstico para diagnosticar la disfunción eréctil.
04.2 Posología y forma de administración
No se han realizado estudios clínicos formales en pacientes menores de 18 años o mayores de 75 años.
Información general
Caverject 10 mcg, polvo y disolvente, doble cámara, debe administrarse mediante inyección intracavernosa directa utilizando la aguja de calibre 29 G x ½ "(12 mm) incluida en el paquete. El sitio de inyección habitual es a lo largo de la cara dorsolateral del tercio proximal del pene.
Evite las venas visibles. Tanto el lado del pene como el lugar de la inyección deben cambiarse entre cada inyección.
Las inyecciones iniciales de Caverject deben ser administradas por profesionales de la salud capacitados y, después de una preparación adecuada, el alprostadil puede inyectarse en casa. Se recomienda que los pacientes sean monitoreados regularmente (por ejemplo, cada 3 meses), especialmente en las etapas iniciales de la terapia de autoadministración cuando pueden ser necesarios ajustes de dosis.
La dosis de Caverject debe identificarse para cada paciente mediante una titulación cuidadosa bajo supervisión médica. Se debe usar la dosis efectiva más baja que permita al paciente tener una erección satisfactoria para el coito. Se recomienda que la dosis administrada dé como resultado una duración de la erección que no exceda una hora. Si la duración es mayor, la dosis debe ser mayor. una respuesta satisfactoria con dosis entre 5 y 20 microgramos.
El dispositivo de administración está diseñado para administrar una dosis única que se puede configurar en incrementos del 25% de la dosis nominal.
Por lo general, las dosis superiores a 40 microgramos de alprostadil no están justificadas. Las siguientes dosis se pueden administrar utilizando Caverject 10 mcg, polvo y disolvente, doble cámara: Envase
Caverject 10 mcg, polvo y disolvente, doble cámara
Dosis disponible 2,5; 5; 7,5; 10 mcg
Un tratamiento
La dosis inicial de alprostadil para la disfunción eréctil de etiología vascular, psicógena o mixta es de 2,5 mcg. La segunda dosis debe ser de 5 mcg si hay una respuesta parcial y de 7,5 mcg si no hay respuesta. Deben administrarse aumentos graduales posteriores de 5-10 mcg hasta lograr una dosis óptima. Si no hay respuesta a la dosis administrada, entonces la siguiente dosis más alta se puede administrar dentro de una hora. Si hay una respuesta, debe haber un intervalo de un día antes de que se administre la siguiente dosis.
Para pacientes con disfunción eréctil de origen neurológico que requieran dosis inferiores a 2,5 mcg, se debe considerar la posibilidad de identificar la dosis con Caverject. Polvo inyectable. Comenzando con una dosis de 1,25 microgramos, si no produce respuesta, la segunda dosis debe ser de 2,5 microgramos. Aparte de la dosis inicial, es posible establecer la dosis con Caverject 10 mcg, polvo y disolvente, doble cámara o Caverject.
Polvo inyectable, en incrementos similares a los utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil no neurológica.
La frecuencia máxima recomendada de inyecciones no es más de una vez al día y tres veces por semana.
B Integración al diagnóstico etiológico
Sujetos sin evidencia de disfunción neurológica: 10-20 mcg de alprostadil para inyectar en los cuerpos cavernosos y masajear a través del pene. Se puede esperar que más del 80% de los sujetos respondan a una dosis única de 20 microgramos de alprostadil.
Sujetos con evidencia de disfunción neurológica: Se puede esperar que estos pacientes respondan a dosis más bajas de alprostadil. En individuos con disfunción eréctil leve o disfunción eréctil causada por enfermedad / trauma neurológico, la dosis de prueba de diagnóstico no debe exceder los 10 mcg y es probable que esté indicada una dosis inicial de 5 mcg.
Si una "erección después de la inyección de alprostadil persiste durante más de una" hora, se debe utilizar la terapia detumescente antes de que el sujeto abandone la clínica para prevenir un riesgo de priapismo (ver Sección 4.9 - Sobredosis). Alta del hospital, la erección debe han cesado por completo y el pene debe estar en un estado completamente flácido.
Si no hay respuesta a la erección durante la fase de titulación, los pacientes deben ser monitoreados por la posible aparición de reacciones adversas sistémicas.
04.3 Contraindicaciones
Caverject no debe usarse en pacientes con hipersensibilidad conocida al alprostadil o a alguno de los excipientes; en pacientes que tengan afecciones que puedan predisponerlos al priapismo, por ejemplo, anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia; o en pacientes con deformación anatómica del pene, como angulación, fibrosis cavernosa, fimosis o enfermedad de Peyronie. Los pacientes con implantes de pene no deben recibir tratamiento con Caverject.
Caverject no debe utilizarse en hombres para quienes la actividad sexual no es aconsejable o está contraindicada (p. Ej., Pacientes con enfermedad cardíaca grave).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Puede producirse una erección prolongada y / o priapismo. Se debe pedir al paciente que informe a su médico de cualquier caso de erección que dure un período prolongado, como 4 horas o más. El tratamiento del priapismo no debe retrasarse más de 6 horas (ver Sección 4.9 - Sobredosis).
Es más probable que ocurra una erección dolorosa en pacientes con deformación anatómica del pene, como angulación, fimosis, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie o placas. La fibrosis del pene, que incluye angulación, nódulos fibrosos y enfermedad de Peyronie, puede ocurrir después administración intracavernosa de Caverject. La aparición de fibrosis puede aumentar con el aumento de la duración del uso del fármaco. Se recomienda encarecidamente realizar un seguimiento regular de los pacientes, examinando cuidadosamente el pene, para detectar signos de fibrosis del pene o enfermedad de Peyronie. Se debe interrumpir el tratamiento con Caverject. en pacientes que desarrollan angulación del pene, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie.
Los pacientes tratados con anticoagulantes, como warfarina o heparina, pueden tener una mayor propensión a sangrar después de la inyección intracavernosa.
En algunos pacientes, la inyección de Caverject puede inducir un pequeño sangrado en el lugar de la inyección. En pacientes con enfermedades de transmisión sanguínea, esto podría aumentar el riesgo de transmitir la enfermedad a su pareja.
Caverject debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de ataques isquémicos transitorios o en aquellos con trastornos cardiovasculares inestables.
Caverject no está indicado para la administración concomitante con otros medicamentos que se utilicen para el tratamiento de la disfunción eréctil (ver también 4.5 - Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).
Se debe tener en cuenta la posibilidad de abuso de Caverject en pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos o dependencia de drogas.
El marcapasos y las relaciones sexuales pueden causar efectos cardíacos y pulmonares en pacientes con enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca congestiva o enfermedad pulmonar.
Caverject debe usarse con precaución en estos pacientes.
Las soluciones reconstituidas de Caverject están destinadas a un solo uso.
Deseche cualquier contenido no utilizado de la jeringa.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No hay interacciones conocidas.
Los fármacos simpaticomiméticos pueden reducir el efecto del alprostadil.
El alprostadil puede potenciar los efectos de los fármacos antihipertensivos, vasodilatadores, anticoagulantes e inhibidores de la agregación plaquetaria.
Los efectos de las combinaciones de alprostadil con otros fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil (p. Ej., Sildenafilo) u otros fármacos capaces de inducir la erección (p. Ej. Papaverina) no se han estudiado formalmente. Dichos fármacos no deben utilizarse en combinación con alprostadil en consideración a el riesgo potencial de inducir erecciones prolongadas.
04.6 Embarazo y lactancia
No aplica.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No aplica.
04.8 Efectos indeseables
La reacción adversa más frecuente tras la administración intracavernosa fue el dolor en el pene. El 30% de los pacientes refirió dolor al menos una vez.
El dolor se asoció con el 11% de las inyecciones administradas. En la mayoría de los casos, el dolor se calificó como leve o moderado.
El 3% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido al dolor.
La fibrosis del pene, incluida la angulación del pene, los nódulos fibrosos y la enfermedad de Peyronie, se notificó en el 3% de todos los pacientes que participaron en los ensayos clínicos. En un estudio autoadministrado en el que la duración del uso fue de hasta 18 meses, la incidencia de fibrosis del pene fue mayor. , alrededor del 8%.
Los hematomas y hematomas en el lugar de la inyección, que están relacionados con la técnica de inyección más que con los efectos del alprostadil, ocurrieron en el 3% y el 2% de los pacientes, respectivamente.
Se informó una erección prolongada (definida como una erección que dura de 4 a 6 horas) en el 4% de los pacientes. El priapismo (erección dolorosa que dura seis horas o más) se produjo en el 0,4%. En la mayoría de los casos se produjo una detumescencia espontánea.
En la siguiente tabla se enumeran las reacciones adversas a los medicamentos que se han notificado en los ensayos clínicos y en la experiencia posterior a la comercialización:
Dolencias del corazón:
Poco frecuentes: latidos ectópicos supraventriculares
Trastornos oftalmológicos:
Poco frecuentes: midriasis.
Desórdenes gastrointestinales:
Poco frecuentes: náuseas, sequedad de boca.
Trastornos generales y en el lugar de la inyección:
Frecuentes: hematoma; magulladuras
Poco frecuentes: hematoma; hemorragia; picar; inflamación; irritación;
hinchazón; edema; entumecimiento y sensibilidad en el lugar de la inyección; sensación de calor en el pene; sangrado venoso; astenia.
Exámenes:
Poco frecuentes: hemorragia uretral; hematuria disminución de la presión arterial; aumentos en la frecuencia cardíaca; valores elevados de creatinina en sangre.
Trastornos del sistema musculoesquelético, tejido conectivo y: hueso:
Frecuentes: trastornos del tejido conectivo (que incluyen fibrosis, angulación y nódulos fibrosos del pene)
Poco frecuentes: calambres en las piernas.
Infecciones e infestaciones.:
Poco frecuentes: infecciones por hongos; síntomas de resfriado.
Trastornos del sistema nervioso.:
Poco frecuentes: reacciones vasovagales; hipoestesia
Trastornos renales y urinarios.:
Poco frecuentes>: alteración de la micción; aumento de la frecuencia urinaria; urgencia urinaria.
Trastornos del sistema reproductivo y de las mamas.:
Muy frecuentes: dolor en el pene.
Frecuentes: erección prolongada; Enfermedad de Peyronie.
Poco frecuentes: balanitis; priapismo; fimosis; erección dolorosa; eyaculación anormal; dolor en los testículos, escroto y región pélvica; edema de testículos y escroto; espermatocele; trastornos testiculares.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo.:
Poco frecuentes: erupción picazón e irritación local; eritema del escroto; diaforesis; engrosamiento en los testículos.
Trastornos vasculares:
Poco frecuentes: hipotensión sintomática; hipotensión, vasodilatación; trastornos vasculares periféricos.
Muy frecuentes (≥ 1/10)
Frecuentes (≥1 / 100,
Poco frecuentes (≥ 1/1000,
El alcohol bencílico puede provocar reacciones de hipersensibilidad.
04.9 Sobredosis
En los estudios clínicos realizados con alprostadil no se observaron casos de sobredosis. Si se produce una sobredosis de Caverject, administrado por vía intracavernosa, el paciente debe ser sometido a supervisión médica hasta que se hayan resuelto los efectos sistémicos o hasta que se haya producido la detumescencia del pene. Es apropiado el tratamiento sintomático de cualquier síntoma sistémico.
El tratamiento del priapismo (erección prolongada) no debe retrasarse más de 6 horas. La terapia inicial debe realizarse mediante aspiración del pene. Usando una técnica aséptica, inserte una aguja de mariposa de 19-21 G en el cuerpo cavernoso y aspire 20-50 ml de sangre, que puede causar detumescencia del pene. Si es necesario, el procedimiento se puede repetir en el lado opuesto del pene hasta que se haya aspirado un máximo total de 100 ml de sangre. Si esta maniobra resulta insuficiente, se recomienda la inyección intracavernosa de un fármaco alfa-adrenérgico. Aunque las contraindicaciones habituales para la administración intrapénica de un vasoconstrictor no se aplican al tratamiento del priapismo, se recomienda precaución al realizar esta operación. Se debe monitorear continuamente durante el procedimiento Se requiere extrema precaución en pacientes con enfermedad coronaria, hipertensión no controlada, isquemia cerebral y en individuos que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (anti-MAO). En este último caso, se deben tomar medidas para tratar una crisis hipertensiva. Preparar una solución de fenilefrina a una concentración de 200 mcg / ml e inyectar de 0,5 a 1,0 ml de la solución cada 5-10 minutos. Alternativamente, utilizar una dosis de 20 mcg / ml. ml de solución de adrenalina. Si es necesario, se puede seguir con una nueva aspiración de sangre a través de la misma aguja de mariposa. La dosis máxima de fenilefrina debe ser de 1 mg, mientras que la de adrenalina debe ser de 100 mcg (5 ml de solución). Como alternativa, se puede utilizar metaraminol, pero debe tenerse en cuenta que se han informado crisis hipertensivas potencialmente mortales. Si incluso esta medida no logra resolver el priapismo, el paciente debe ser derivado urgentemente al cirujano para un tratamiento adicional que, si es necesario, puede incluir cirugía de derivación.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: fármacos utilizados en disfunción eréctil.
Código ATC: G04B E01
El alprostadil es la forma natural de prostaglandina E1 (PGE1). El alprostadil tiene un perfil farmacológico muy diversificado; Algunos de sus efectos más importantes son: vasodilatación e inhibición de la agregación plaquetaria. En la mayoría de las especies animales examinadas, el alprostadil provocó la relajación del músculo retractor del pene y del cuerpo cavernoso de la uretra. in vitro. El alprostadil también provocó la relajación de preparaciones aisladas del cuerpo cavernoso y esponjoso humanos, así como de los segmentos arteriales cavernosos contraídos por fenilefrina o PGF2á. in vitro. En monos de "coleta" (Macaca nemestrina), alprostadil aumento del riego sanguíneo arterial cavernoso en vivo. El grado y la duración de la relajación del músculo liso cavernoso en este modelo animal fueron dependientes de la dosis. El alprostadil induce la erección relajando el músculo liso trabecular y dilatando las arterias cavernosas, lo que provoca la expansión de los espacios lacunares y el atrapamiento de sangre al comprimir las vénulas contra la túnica albugínea, proceso que se denomina "veno-oclusivo del cuerpo". Generalmente, la erección ocurre 5-15 minutos después de la inyección y su duración depende de la dosis.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Caverject 10 mcg, polvo y disolvente, doble cámara contiene alprostadil como ingrediente activo en un complejo con alfadex.
Tras la reconstitución, el complejo se disocia inmediatamente en alprostadil y alfadex.
Por lo tanto, la farmacocinética de alprostadil en Caverject 10 mcg, polvo y disolvente, doble cámara no se modifica en comparación con Caverject. Polvo inyectable.
PROMOCIONAME
Absorción: Para el tratamiento de la disfunción eréctil, el alprostadil se inyecta en los cuerpos cavernosos.
Distribución: Después de la inyección intracavernosa de 20 microgramos de alprostadil, las concentraciones plasmáticas medias de alprostadil aumentaron 22 veces con respecto a los niveles endógenos iniciales aproximadamente 5 minutos después de la inyección. Las concentraciones de alprostadil volvieron a los niveles endógenos dentro de las 2 horas posteriores a la inyección. En el plasma, el alprostadil se une principalmente a la albúmina (81% unida) y en menor grado a la fracción IV-4 de la alfa-globulina (55% unida). No se observó unión significativa a los eritrocitos ni a los leucocitos sanguíneos.
Metabolismo: el alprostadil se convierte rápidamente en compuestos que se metabolizan adicionalmente antes de la excreción. Después de la administración intravenosa, aproximadamente el 80% del alprostadil circulante se metaboliza en un paso a través de los pulmones, principalmente por oxidación beta y omega.
Por tanto, el alprostadil que entra en la circulación sistémica tras la inyección intracavernosa se metaboliza rápidamente.Los principales metabolitos del alprostadil son: 15-ceto-PGE1, 15-ceto-13,14-dihidro-PGE1 y 13,14-dihidro-PGE1. En contraste con la 15-ceto-PGE1 y la 15-ceto-13,14-dihidro-PGE1, que carecen casi por completo de actividad biológica, se ha demostrado que la 13,14-dihidro-PGE1 reduce la presión arterial e inhibe la presión arterial ". Agregación plaquetaria. Las concentraciones plasmáticas del principal metabolito circulante (15-ceto-13,14-dihidro-PGE1) aumentaron 34 veces desde los niveles basales endógenos 10 minutos después de la inyección y volvieron a los niveles basales 2 horas después de la inyección. Concentraciones plasmáticas de 13, 14-dihidro-PGE1 aumentó 7 veces 20 minutos después de la inyección.
Eliminación: Los metabolitos de alprostadil se excretan principalmente a través del riñón y casi el 90% de la dosis intravenosa se excreta en la orina en 24 horas, mientras que el resto de la dosis se excreta en las heces.
No hay evidencia de retención tisular de alprostadil o sus metabolitos después de la administración intravenosa. En voluntarios sanos, el 70-90% del alprostadil se extrajo y se metabolizó extensamente en un solo paso a través de los pulmones, lo que resultó en una vida media de eliminación corta de menos de un minuto.
Farmacocinética en subpoblaciones
Efecto de la alteración renal o hepática: El metabolismo pulmonar de primer paso es el factor principal que afecta la eliminación sistémica de alprostadil. Aunque la farmacocinética de alprostadil no se ha examinado formalmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática, no se debe esperar que los cambios en la función renal o hepática tengan una influencia importante en la farmacocinética de alprostadil.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los efectos preclínicos se observaron solo a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.
El alprostadil administrado por vía subcutánea a dosis de hasta 0,2 mg / kg / día no tuvo efectos adversos sobre la función reproductora en ratas macho.
Una batería estándar de estudios de genotoxicidad no reveló ningún potencial mutagénico de alprostadil o alprostadil / alfadex.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Caverject doble cámara
Polvo: lactosa monohidrato; Dihidrato de Citrato de sodio; alfadex; ácido clorhídrico; hidróxido de sodio.
Disolvente: alcohol bencílico; agua para preparaciones inyectables.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
Periodo de validez del medicamento acondicionado para su venta: 36 meses.
Periodo de validez del medicamento después de su reconstitución.
Se ha demostrado la estabilidad química y física en uso durante 24 horas a 25 ° C.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Sin precauciones especiales de almacenamiento.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Dos cartuchos de vidrio de borosilicato Farm transparente tipo 1. Eur., Dividido en dos compartimentos y sellado con un pistón de goma de bromobutilo. El cartucho está sellado con una tapa de aluminio que contiene un disco de goma de bromobutilo.
Dos agujas de inyección de 29G.
Dos hisopos de limpieza que contienen alcohol isopropílico.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Instrucciones de uso
Para reconstituir, conecte la aguja al dispositivo presionando la aguja en la punta del dispositivo y girándola en el sentido de las agujas del reloj hasta que se detenga.
Retire la tapa protectora exterior de la aguja.
Gire el émbolo blanco en el sentido de las agujas del reloj hasta que se detenga para reconstituir el polvo de alprostadil.
Invierta el dispositivo dos veces para asegurarse de que la solución se mezcle uniformemente. La solución debe ser clara. Retire con cuidado el capuchón protector interior de la aguja. Manteniendo el dispositivo recto, presione el émbolo lo más lejos posible. En la punta de la aguja aparecerán unas gotas.
Gire el extremo del émbolo en el sentido de las agujas del reloj para seleccionar la dosis deseada.
El prospecto proporciona instrucciones completas sobre la reconstitución, la limpieza del lugar de inyección y cómo inyectarse.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pharmacia Italia S.p.A., Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Caverject 10 mcg, polvo y disolvente, doble cámara, 2 cartuchos, AIC n. 029561139 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
01/01/2002
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
14/04/2005
