Ingredientes activos: Valsartan
Tareg 3 mg / ml solución oral
Los prospectos de Tareg están disponibles para tamaños de envase:- Tareg 3 mg / ml solución oral
- Tareg 40 mg comprimidos recubiertos con película, Tareg 80 mg comprimidos recubiertos con película, Tareg 160 mg comprimidos recubiertos con película, Tareg 320 mg comprimidos recubiertos con película
- Tareg 80 mg cápsulas, Tareg 160 mg cápsulas
¿Por qué se usa Tareg? ¿Para qué sirve?
Tareg pertenece a una clase de medicamentos conocidos como antagonistas del receptor de angiotensina II, que ayudan a controlar la presión arterial alta. La angiotensina II es una sustancia en el cuerpo que hace que los vasos sanguíneos se estrechen, lo que conduce a un aumento de la presión arterial. Tareg actúa bloqueando el efecto de la angiotensina II. El resultado es que los vasos sanguíneos se relajan y la presión disminuye.
Tareg 3 mg / ml solución oral puede usarse para tratar la presión arterial alta en niños y adolescentes de 6 a 18 años. Cuando la presión arterial es alta, aumenta la carga de trabajo del corazón y las arterias. A largo plazo, esto puede dañar los vasos sanguíneos del cerebro, el corazón y los riñones y puede provocar un derrame cerebral, insuficiencia cardíaca o insuficiencia renal. La presión arterial alta aumenta el riesgo de ataque cardíaco. La normalización de la presión arterial reduce el riesgo de desarrollar estas enfermedades.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Tareg
No tome Tareg
- si es alérgico (hipersensible) al valsartán oa cualquiera de los demás componentes de Tareg que se enumeran al final de este prospecto.
- si tiene una enfermedad grave del hígado.
- si está embarazada de más de tres meses (también es mejor evitar Tareg al principio del embarazo; consulte la sección de embarazo).
- si tiene diabetes mellitus o insuficiencia renal y está siendo tratado con un medicamento para bajar la presión arterial llamado aliskiren.
Si se encuentra en alguna de estas situaciones, no tome Tareg.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Tareg
Tenga especial cuidado con Tareg:
- si tiene una enfermedad del hígado.
- si tiene una enfermedad renal grave o si está en diálisis.
- si sufre un estrechamiento de la arteria renal.
- si ha tenido recientemente un trasplante de riñón (recibió un riñón nuevo).
- Si tiene problemas cardíacos graves, su médico podrá controlar su función renal.
- Si alguna vez ha tenido hinchazón de la lengua y la cara causada por una reacción alérgica llamada angioedema al tomar otros medicamentos (incluidos los inhibidores de la ECA), informe a su médico. Si aparecen estos síntomas cuando toma Tareg, deje de tomar Tareg inmediatamente y no vuelva a tomarlo nunca. Consulte la sección 4, "Posibles efectos secundarios".
- si está tomando medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre. Estos incluyen suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contienen potasio o medicamentos ahorradores de potasio y heparina. Es posible que sea necesario controlar su nivel de potasio en sangre a intervalos regulares.
- Si es menor de 18 años y está tomando Tareg en combinación con otros medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona (medicamentos para bajar la presión arterial), su médico controlará su función renal y sus niveles de potasio en sangre a intervalos regulares.
- si padece aldosteronismo, una enfermedad en la que las glándulas suprarrenales producen demasiada hormona aldosterona. En este caso, no se recomienda el uso de Tareg.
- si ha tenido pérdida de líquidos (deshidratación) causada por diarrea, vómitos o diuréticos en dosis altas.
- debe informar a su médico si cree que está embarazada (o si existe la posibilidad de quedarse embarazada). Tareg no se recomienda al principio del embarazo y no debe tomarse después del tercer mes de embarazo, ya que puede causar daños graves al bebé si se usa en esa etapa (ver la sección de embarazo).
- si está tomando alguna de las siguientes clases de medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta: - un "inhibidor de la ECA" como enalapril, lisinopril, etc. - aliskiren
Si se encuentra en alguna de estas situaciones, informe a su médico antes de tomar Tareg.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Tareg?
Toma de Tareg con otros medicamentos
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
El efecto del tratamiento puede verse afectado si Tareg se toma con ciertos otros medicamentos. Puede ser necesario ajustar la dosis, tomar otras precauciones o, en algunos casos, dejar de tomar alguno de los medicamentos. Esto se aplica a cualquier medicamento, incluso a los sin prescripción médica, especialmente:
- otros medicamentos que disminuyen la presión arterial, especialmente aquellos que aumentan la eliminación de líquidos (diuréticos), inhibidores de la ECA (como enalapril, lisinopril, etc.) o aliskiren.
- medicamentos que aumentan los niveles de potasio en sangre, como suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contienen potasio, medicamentos ahorradores de potasio y heparina.
- algunos tipos de analgésicos llamados medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE).
- algunos antibióticos (grupo de la rifampicina), un medicamento que se usa contra el rechazo de trasplantes (ciclosporina) y un medicamento antirretroviral que se usa para tratar las infecciones por VIH / SIDA (ritonavir). Estos medicamentos pueden aumentar el efecto de Tareg.
- litio, un medicamento que se usa para tratar algunas enfermedades psiquiátricas.
Toma de Tareg con alimentos y bebidas
La tareg se puede tomar con o sin alimentos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
- Debe informar a su médico si cree que está embarazada (o si existe la posibilidad de quedarse embarazada). Como regla general, su médico le aconsejará que deje de tomar Tareg antes de quedarse embarazada o tan pronto como sepa que está embarazada y le recomendará que tome otro medicamento en lugar de Tareg. No se recomienda Tareg al comienzo de su embarazo. y no debe tomarse después del tercer mes de embarazo, ya que puede causar daños graves al bebé si se toma después del tercer mes de embarazo.
- Informe a su médico si está amamantando o está a punto de comenzar a amamantar. Tareg no se recomienda para mujeres que están amamantando y su médico puede elegir otro tratamiento para usted si desea amamantar, especialmente si su bebé acaba de nacer. O nació prematuro .
Conducción y uso de máquinas
Antes de conducir un vehículo, operar maquinaria o realizar otras actividades que requieran concentración, debe conocer su reacción a Tareg. Al igual que muchos otros medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta, Tareg puede, en casos raros, causar mareos y afectar su capacidad de concentración.
Información importante sobre algunos de los componentes de la solución Tareg
- La solución de tareg contiene 0,3 g de sacarosa por mililitro. Tenga esto en cuenta si tiene diabetes mellitus. Si su médico le ha dicho que tiene una "intolerancia a algunos azúcares, comuníquese con él antes de tomar la solución Tareg. La cantidad de sacarosa en la solución Tareg puede ser perjudicial para sus dientes".
- La solución Tareg contiene parahidroxibenzoato de metilo (E218), que puede causar reacciones alérgicas incluso después de tomar la solución. Los signos pueden incluir sarpullido, picazón, urticaria. Si alguno de los efectos secundarios empeora, informe a su médico.
- La solución Tareg contiene poloxámero, que puede suavizar las heces.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Tareg: Posología
Tome siempre Tareg exactamente como le haya indicado su médico para obtener los mejores resultados y reducir el riesgo de efectos secundarios. En caso de duda, debe consultar a su médico o farmacéutico. Las personas con presión arterial alta a menudo no notan ningún signo de este problema y muchas se sienten tan bien como de costumbre. Por esta razón, es muy importante que asista a las citas periódicas con su médico, incluso cuando se sienta bien.
Lea las instrucciones al final de este capítulo antes de usar la jeringa oral o la taza medidora.
Cuánto Tareg tomar
La solución de tareg debe tomarse una vez al día.
- Si pesa menos de 35 kg: la dosis habitual es de 20 mg de valsartán (correspondientes a 7 ml de solución).
- Si pesa 35 kg o más: o la dosis habitual es de 40 mg de valsartán (correspondiente a 13 ml de solución).
En algunos casos, su médico puede pedirle que tome:
- hasta 40 mg de valsartán (correspondientes a 13 ml de solución) para los que pesen menos de 35 kg;
- hasta 80 mg de valsartán (correspondiente a 27 ml de solución) para los que pesen 35 kg o más de 35 kg.
Puede tomar Tareg con o sin alimentos.
Tome Tareg aproximadamente a la misma hora todos los días.
INSTRUCCIONES DE USO DE LA JERINGA ORAL Y VIDRIO DOSIFICADOR
Lea atentamente estas instrucciones antes de tomar su medicamento. Le ayudarán a utilizar correctamente la jeringa oral y la taza medidora.
Que vas a usar
Un adaptador de presión para la botella:
- que debe insertarse en el cuello de la botella.
- una vez insertado, no se debe quitar.
Un frasco que contiene el medicamento:
- que tiene un tapón de rosca a prueba de niños.
- Vuelva a enroscar siempre la tapa después de su uso.
Una jeringa oral:
- compuesto por un tubo de plástico transparente con un pistón en su interior.
- La jeringa para uso oral encaja en el adaptador del frasco y se utiliza para dosificar la cantidad requerida de medicamento del frasco. Utilice un nuevo adaptador para frasco y una jeringa para uso oral cada vez que comience con un nuevo frasco de medicamento.
Una taza medidora:
- que se puede utilizar si la dosis prescrita requiere llenar la jeringa varias veces.
- Después del uso y la limpieza, vuelva a colocar siempre la taza medidora encima de la tapa.
Inserte el adaptador de presión del frasco en un frasco de medicamento nuevo
- Retire la tapa de la botella presionando firmemente hacia abajo y girando en sentido antihorario (como se indica arriba de la tapa).
- Sosteniendo el frasco abierto en posición vertical sobre una mesa, empuje el adaptador del frasco firmemente en el cuello del frasco tanto como sea posible.
Nota: Es posible que no pueda empujar el adaptador de la botella hasta el fondo, pero esto no es un problema, ya que será forzado a entrar en la botella al volver a enroscar la tapa. - Vuelva a enroscar la tapa en la botella.
Preparación de una dosis del medicamento.
- Retire la tapa de la botella presionando firmemente hacia abajo y girando en sentido antihorario (como se indica encima de la tapa).
- Compruebe que el émbolo esté completamente insertado en la jeringa para uso oral.
- Sosteniendo el frasco en posición vertical, inserte la jeringa oral firmemente en el adaptador del frasco.
- Mientras sostiene la jeringa oral en su lugar, coloque con cuidado el frasco y la jeringa oral boca abajo.
- Antes de medir la dosis, debe eliminarse cualquier burbuja grande que pueda quedar retenida en la jeringa oral. Para hacer esto:
- tire lentamente del émbolo hacia abajo para llenar completamente la jeringa oral con el medicamento;
- luego empuje el émbolo en la dirección opuesta hacia arriba para que la jeringa esté completamente vacía
Medición de la dosis del medicamento.
Nota: La cantidad total de solución que se puede medir en la jeringa oral es de 5 ml. Dependiendo de la dosis prescrita, puede ser necesario repetir varias veces los pasos 10 a 16. Por ejemplo, si la dosis prescrita es de 13 ml, será necesario dosificar la solución en tres pasos diferentes: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Identifique la muesca en la jeringa oral que corresponda a la cantidad requerida de medicamento.
- Tire lentamente del émbolo hasta que el vértice del borde del anillo negro en el interior esté exactamente alineado con la muesca.
- Regrese con cuidado el frasco y la jeringa oral a una posición vertical.
- Retire la jeringa oral del adaptador del frasco con un suave movimiento giratorio.
Tomando la medicina
- Ponte de pie.
- Coloque el extremo de la jeringa oral en su boca.
- Presione lentamente el émbolo y trague el medicamento directamente de la jeringa oral.
- Si la dosis prescrita requiere llenar la jeringa varias veces, puede verter las dosis medidas de medicamento de la jeringa en el vaso medidor y luego verificar el volumen total de la solución.
- Beba toda la solución inmediatamente.
- Vuelva a enroscar la cápsula a prueba de niños después de su uso.
- Limpiar la jeringa oral
- Limpie el exterior de la jeringa oral con un paño limpio y seco.
- Haga esto cada vez que use la jeringa para uso oral.
- Limpieza de la taza medidora Enjuague la taza medidora con agua. Seque la taza medidora con un paño limpio y vuelva a colocarla en la tapa de la botella.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Tareg
Si toma más Tareg del que debiera
En caso de mareos intensos y / o desmayos, póngase en contacto con su médico inmediatamente y recuéstese. Si inadvertidamente ha tomado demasiada solución Tareg, póngase en contacto con su médico, farmacéutico u hospital.
Si olvidó tomar Tareg
Si olvidó tomar una dosis, tómela tan pronto como se acuerde. Sin embargo, si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada.
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar Tareg
La interrupción del tratamiento con Tareg puede empeorar su enfermedad No deje de usar el medicamento a menos que se lo indique su médico.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este producto, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Tareg?
Como todos los medicamentos, Tareg puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Estos efectos secundarios pueden ocurrir con ciertas frecuencias, definidas de la siguiente manera:
- muy frecuente: ocurre en más de uno de cada 10 pacientes
- Frecuentes: afectan entre 1 y 10 de cada 100 pacientes.
- poco frecuentes: afectan a entre 1 y 10 de cada 1.000 usuarios
- raras: afecta de 1 a 10 de cada 10.000 pacientes
- muy raras: afecta a menos de 1 de cada 10.000 pacientes
- frecuencia no conocida: la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles.
Algunos síntomas requieren atención médica inmediata:
Consulte a su médico de inmediato si tiene síntomas de angioedema (una reacción alérgica particular), como:
- hinchazón de la cara, labios, lengua o faringe
- dificultad para respirar o tragar
- urticaria, picazón
Si presenta alguno de estos síntomas, deje de tomar Tareg y contacte con su médico inmediatamente (ver también la sección 2 “Tenga especial cuidado con Tareg”).
Los efectos secundarios son:
común
- mareo
- presión arterial baja con o sin síntomas como mareos y desmayos al ponerse de pie
- valores reducidos de las pruebas de función renal (signo de disfunción renal)
Poco común
- angioedema (ver sección "Algunos síntomas requieren atención médica inmediata")
- pérdida repentina del conocimiento (síncope)
- sentirse mareado (vértigo)
- función renal gravemente reducida (signo de insuficiencia renal aguda)
- calambres musculares, ritmo cardíaco anormal (signos de niveles altos de potasio en sangre)
- dificultad para respirar, dificultad para respirar al estar acostado, hinchazón de los pies o piernas (signos de insuficiencia cardíaca)
- dolor de cabeza
- tos
- dolor abdominal
- náusea
- Diarrea
- cansancio
- debilidad
No conocida
- ampollas en la piel (signo de dermatitis ampollosa)
- Pueden aparecer reacciones alérgicas como erupciones cutáneas, picor y urticaria, síntomas de fiebre, articulaciones hinchadas y dolor articular, dolor muscular, inflamación de los ganglios linfáticos y / o síntomas similares a los de la gripe (signos de enfermedad del suero).
- pápulas rojas, fiebre, picor (signos de una inflamación de los vasos también conocida como vasculitis)
- sangrado o hematomas con más frecuencia de lo habitual (signos de trombocitopenia)
- dolor muscular (mialgia)
- fiebre, dolor de garganta o úlceras en la boca debido a infecciones (síntomas de deficiencia de glóbulos blancos, también llamada neutropenia)
- disminución de los niveles de hemoglobina y disminución del porcentaje de eritrocitos en la sangre (lo que puede provocar "anemia en casos graves)
- aumento de los niveles de potasio en la sangre (que puede causar calambres musculares y ritmos cardíacos anormales en casos graves)
- aumento de los valores de la función hepática (que puede indicar daño hepático), incluido un aumento de los niveles de bilirrubina en la sangre (que puede causar piel y ojos amarillentos en casos graves)
- niveles elevados de nitrógeno ureico en sangre y niveles de creatinina sérica (que pueden indicar una función renal anormal)
La frecuencia de algunos de los efectos secundarios puede variar según su afección.Por ejemplo, efectos como mareos y disminución de los valores de la función hepática se observaron con menos frecuencia en pacientes adultos tratados por presión arterial alta que en pacientes adultos tratados por insuficiencia cardíaca o después de un ataque cardíaco reciente.
En niños y adolescentes, los efectos secundarios son similares a los de los adultos.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
- No conservar por encima de 30 ° C.
- Una vez abierto, el frasco se puede conservar hasta 3 meses a una temperatura inferior a 30 ° C.
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños
- No use Tareg después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
- No use Tareg si nota que el paquete está dañado o muestra signos de alteración.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Que contiene Tareg
- El ingrediente activo es valsartán.
- 1 ml de solución oral contiene 3 mg de valsartán.
- Los demás componentes son sacarosa, parahidroxibenzoato de metilo (E218), sorbato de potasio, poloxámero, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio, artificial con sabor a arándano, propilenglicol (E1520), hidróxido de sodio, ácido clorhídrico, agua purificada.
Descripción del aspecto de Tareg y contenido del envase
Tareg 3 mg / ml solución oral es una solución transparente, de incolora a amarillo pálido.
- La solución se presenta en un paquete que contiene un frasco de vidrio ámbar de 180 ml con tapón de rosca a prueba de niños y un anillo de garantía amarillo. El frasco contiene 160 ml de solución. Está disponible con un kit que contiene un adaptador de botella a presión, una jeringa dosificadora oral de polipropileno de 5 ml y un vaso dosificador de polipropileno de 30 ml.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TAREG 3 MG / ML SOLUCIÓN ORAL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml de solución contiene 3 mg de valsartán.
Excipientes: cada ml de solución contiene 0,3 g de sacarosa, 1,22 mg de parahidroxibenzoato de metilo (E218) y 5 mg de poloxámero.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Solución transparente, de incolora a amarillo pálido.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la hipertensión en niños y adolescentes de 6 a 18 años.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Niños y adolescentes de 6 a 18 años
Para los niños y adolescentes que no pueden tragar comprimidos, se recomienda el uso de Tareg solución oral. La exposición sistémica y la concentración plasmática máxima de valsartán es aproximadamente 1,7 y 2,2 veces mayor con la solución que con los comprimidos.
La dosis inicial de Tareg solución oral es de 20 mg (correspondiente a 7 ml de solución) una vez al día en niños y adolescentes que pesen menos de 35 kg y de 40 mg (correspondiente a 13 ml de solución) una vez al día en niños de peso igual o superior. de 35 kg. La dosis debe ajustarse en función de la respuesta de la presión arterial hasta una dosis máxima de 40 mg de valsartán una vez al día (correspondiente a 13 ml de solución) para niños y adolescentes con un peso corporal inferior a 35 kg y 80 mg de valsartán (correspondiente a 27 ml de solución). de solución) para niños y adolescentes con un peso corporal de 35 kg o más.
Cambio de tabletas Tareg a solución oral Tareg
No se recomienda cambiar de tabletas Tareg a solución Tareg a menos que sea clínicamente necesario. Si el cambio de Tareg comprimidos a Tareg solución oral se considera clínicamente indispensable, la dosis de valsartán debe ajustarse como se describe en la tabla siguiente y debe controlarse cuidadosamente la presión arterial. La dosis debe ajustarse gradualmente en función de la respuesta y la tolerabilidad de la presión arterial.
Si el cambio de Tareg solución oral a Tareg comprimidos se considera clínicamente necesario, se debe administrar inicialmente la misma dosis en miligramos. Posteriormente, se deben realizar controles frecuentes de la presión arterial, considerando la posibilidad de una dosis insuficiente y la dosis debe ajustarse adicionalmente en función de la respuesta y la tolerabilidad de la presión arterial.
Niños menores de 6 años
Los datos disponibles se describen en las secciones 4.8, 5.1 y 5.2. Sin embargo, no se ha establecido la seguridad y eficacia de Tareg en niños de 1 a 6 años.
Uso en pacientes pediátricos de 6 a 18 años con insuficiencia renal.
No se ha estudiado el uso en pacientes pediátricos con aclaramiento de creatinina en diálisis, por lo que no se recomienda valsartán en estos pacientes. No se requiere ajuste de dosis en pacientes pediátricos con aclaramiento de creatinina> 30 ml / min. Se debe controlar estrechamente la función renal y el potasio sérico ( ver secciones 4.4 y 5.2) En pacientes con insuficiencia renal, el uso concomitante de Tareg con aliskiren está contraindicado (TFG 2) (ver sección 4.3).
Diabetes mellitus
En pacientes con diabetes mellitus, el uso concomitante de Tareg con aliskiren está contraindicado (ver sección 4.3).
Uso en pacientes pediátricos de 6 a 18 años con insuficiencia hepática.
Como en los adultos, Tareg está contraindicado en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y en pacientes con colestasis (ver secciones 4.3, 4.4 y 5.2). La experiencia con el uso de Tareg en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática leve a moderada es limitada. En estos pacientes, la dosis de valsartán no debe exceder los 80 mg.
Insuficiencia cardíaca pediátrica e infarto de miocardio reciente
Tareg no está recomendado para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca y el infarto de miocardio reciente en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
Método de administración
Tareg se puede tomar con o sin comidas.
04.3 Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
- Insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis.
- Segundo y tercer trimestre del embarazo (ver secciones 4.4 y 4.6).
- Uso concomitante de antagonistas de los receptores de angiotensina (ARA), incluido Tareg, o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG 2) (ver secciones 4.4 y 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Hiperpotasemia
No se recomienda el uso concomitante con suplementos de potasio, diuréticos ahorradores de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio u otras sustancias que puedan aumentar los niveles de potasio (heparina, etc.).Los niveles de potasio en sangre deben controlarse adecuadamente.
Daño en el riñón
Hasta la fecha, no existe experiencia sobre el uso seguro en pacientes con aclaramiento de creatinina de 10 ml / min. (ver secciones 4.2 y 5.2). En pacientes con insuficiencia renal, el uso concomitante de ARA II, incluido Tareg, o IECA con aliskiren está contraindicado (TFG 2) (ver secciones 4.3 y 4.5).
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada sin colestasis, Tareg debe utilizarse con precaución (ver secciones 4.2 y 5.2).
Pacientes con depleción de sodio y / o volumen
En pacientes con depleción grave de sodio y / o volumen, como los que reciben altas dosis de diuréticos, en casos raros puede producirse hipotensión sintomática después del inicio del tratamiento con Tareg. La depleción de sodio y / o volumen debe corregirse antes de iniciar el tratamiento con Tareg. por ejemplo, reduciendo la dosis del diurético.
Estenosis de la arteria renal
No se ha establecido el uso seguro de Tareg en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis renal única.
La administración a corto plazo de Tareg a doce pacientes con hipertensión renovascular secundaria a estenosis unilateral de la arteria renal no indujo cambios significativos en la hemodinámica renal, la creatinina sérica o el nitrógeno ureico en sangre (BUN) .Sin embargo, desde otras sustancias que afectan a la renina-angiotensina El sistema puede aumentar el BUN y la creatinina sérica en pacientes con estenosis unilateral de la arteria renal, se recomienda la monitorización de la función renal durante el tratamiento con valsartán.
Transplante de riñón
Hasta la fecha, no existe experiencia sobre el uso seguro de Tareg en pacientes que se han sometido recientemente a un trasplante de riñón.
Hiperaldosteronismo primario
Los pacientes con aldosteronismo primario no deben ser tratados con Tareg ya que su sistema renina-angiotensina no está activado.
Estenosis de la válvula aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva
Al igual que con todos los demás vasodilatadores, se requiere especial precaución en pacientes con estenosis aórtica o mitral o miocardiopatía hipertrófica obstructiva (MCHO).
Diabetes
La solución oral de Tareg contiene 0,3 g de sacarosa por mililitro. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.
Intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de bolsorasi-isomaltasa
Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar Tareg solución oral ya que contiene sacarosa.
Parahidroxibenzoato de metilo
Tareg solución oral contiene parahidroxibenzoato de metilo que puede causar reacciones alérgicas (incluso retardadas).
La solución oral de Tareg contiene poloxámero que puede provocar heces blandas.
El embarazo
No se debe iniciar el tratamiento con antagonistas del receptor de angiotensina II (ARAII) durante el embarazo. Se debe utilizar un tratamiento antihipertensivo alternativo con un perfil de seguridad establecido para su uso durante el embarazo en pacientes que planean quedarse embarazadas, a menos que se considere esencial continuar el tratamiento con un ARAII. Cuando se diagnostica un embarazo, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II y, si procede, se debe iniciar un tratamiento alternativo (ver secciones 4.3 y 4.6).
Episodios previos de angioedema
Se han notificado episodios de angioedema, con agrandamiento de la laringe y glotis, que provocan la obstrucción de las vías respiratorias y / o hinchazón de la cara, labios, faringe y / o lengua, en pacientes tratados con valsartán; algunos de estos pacientes habían tenido episodios previos de angioedema con otros medicamentos, incluidos los inhibidores de la ECA. En pacientes que desarrollen angioedema, el tratamiento con Tareg debe interrumpirse inmediatamente y no reiniciarse (ver sección 4.8).
Otras condiciones con estimulación del sistema renina-angiotensina
En pacientes cuya función renal puede depender de la actividad del sistema renina-angiotensina (p. Ej., Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave), el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina se ha asociado con oliguria y / o azotemia progresiva y, raramente, insuficiencia renal aguda. fallo y / o muerte Dado que valsartán es un antagonista del receptor de angiotensina II, no se puede excluir que el uso de Tareg pueda estar asociado con insuficiencia renal.
Doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS)
Se han notificado casos de hipotensión, síncope, ictus, hiperpotasemia y cambios en la función renal (incluida insuficiencia renal aguda) en individuos susceptibles, especialmente cuando se combinan varios medicamentos que actúan sobre este sistema. Por tanto, no se recomienda el bloqueo doble del sistema renina-angiotensina-aldosterona mediante la combinación de aliskiren con un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) o un bloqueador del receptor de angiotensina II (ARA).
El uso de aliskiren en combinación con Tareg está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG 2) (ver sección 4.3).
Población pediátrica
Cambio de forma farmacéutica
La solución oral Tareg no es bioequivalente a la formulación del comprimido y los pacientes no deben cambiar de formulación a menos que sea clínicamente necesario. Para obtener orientación sobre la dosis en este caso, consulte la sección 4.2.
Daño en el riñón
Uso en pacientes pediátricos con aclaramiento de creatinina de 30 ml / min (ver secciones 4.2 y 5.2). La función renal y el potasio sérico deben controlarse estrechamente durante el tratamiento con valsartán. Esto se aplica en particular cuando se administra valsartán en presencia de otras afecciones (fiebre, deshidratación). ) que pueden comprometer la función renal.
En pacientes con insuficiencia renal, el uso concomitante de ARA II, incluido Tareg, o IECA con aliskiren está contraindicado (TFG 2) (ver secciones 4.3 y 4.5).
Deterioro hepático
Como en los adultos, Tareg está contraindicado en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y en pacientes con colestasis (ver secciones 4.3 y 5.2). La experiencia clínica con el uso de Tareg en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática leve o moderada es limitada. En estos pacientes, la dosis no debe exceder los 80 mg.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) con ARB, IECA o aliskiren
Se requiere precaución al coadministrar ARB, incluido Tareg, con otros agentes que bloquean el RAAS como los IECA o aliskiren (ver sección 4.4).
El uso concomitante de ARB, incluido Tareg, o IECA con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG 2) (ver sección 4.3).
No se recomienda el uso concomitante
Litio
En caso de uso concomitante de litio con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o con antagonistas del receptor de angiotensina II, incluido Tareg, se han notificado aumentos reversibles de las concentraciones séricas y de toxicidad por litio. La combinación resulta necesaria, se recomienda una monitorización cuidadosa de los niveles séricos de litio. Si también se administra un diurético, es probable que el riesgo de toxicidad por litio aumente aún más.
Diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sucedáneos de la sal de mesa que contienen potasio y otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio.
Si es necesario el uso de la combinación de valsartán y un medicamento que altere los niveles de potasio, se recomienda la monitorización de los niveles séricos de potasio.
Uso concomitante que requiere precaución
Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2, ácido acetilsalicílico> 3 g / día) y AINE no selectivos
Cuando se coadministran antagonistas de la angiotensina II con fármacos antiinflamatorios no esteroides, puede producirse una atenuación del efecto antihipertensivo. Además, el uso concomitante de antagonistas de la angiotensina II y AINE puede aumentar el riesgo de empeoramiento de la función renal e inducir un aumento de la potasio sérico, por lo que al inicio del tratamiento se recomienda la monitorización de la función renal, así como una adecuada hidratación del paciente.
Transportadores
Datos in vitro indican que valsartán es un sustrato de los transportadores de captación hepática OATP1B1 / OATP1B3 y del transportador de eflujo hepático MRP2. Se desconoce la relevancia clínica de esta observación. La coadministración de inhibidores del transportador de captación (p. Ej., Rifampicina, ciclosporina) o transportadores de salida (p. Ej. Ritonavir) puede aumentar la exposición sistémica a valsartán. Se debe tener especial cuidado al iniciar o finalizar el tratamiento concomitante con estos medicamentos.
Otros
En los estudios de interacción, no se encontraron interacciones farmacocinéticas de relevancia clínica con valsartán ni con ninguno de los siguientes medicamentos: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipino, glibenclamida.
Población pediátrica
En niños y adolescentes hipertensos, donde las anomalías renales subyacentes son comunes, se recomienda precaución en el uso concomitante de valsartán y otras sustancias que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona y que pueden aumentar el potasio sérico. La función renal y el potasio sérico deben controlarse cuidadosamente. .
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se recomienda el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARAII) durante el primer trimestre del embarazo (ver sección 4.4). El uso de ARAII está contraindicado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo (ver secciones 4.3 y 4.4).
La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad después de la exposición a inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del embarazo no ha sido concluyente; sin embargo, no se puede excluir un pequeño aumento del riesgo. Aunque no se dispone de datos epidemiológicos controlados sobre el riesgo con los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII), también puede existir un riesgo similar para esta clase de medicamentos. Se debe utilizar un tratamiento antihipertensivo alternativo para las pacientes que planean un embarazo. Con un perfil de seguridad comprobado para su uso. durante el embarazo, a menos que se considere esencial continuar el tratamiento con un ARAII. Cuando se diagnostica un embarazo, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con ARAII y, si procede, se debe iniciar un tratamiento alternativo.
Se sabe que la exposición a los ARAII durante el segundo y tercer trimestre induce toxicidad fetal (función renal disminuida, oligohidramnios, retraso de la osificación del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia). Ver también la sección 5.3 "Datos preclínicos sobre seguridad".
En caso de que se haya producido una exposición a los ARAII a partir del segundo trimestre del embarazo, se recomienda un control ecográfico de la función renal y del cráneo.
Los recién nacidos cuyas madres hayan tomado ARAII deben ser controlados de cerca para detectar hipotensión (ver secciones 4.3 y 4.4).
Hora de la comida
Dado que no se dispone de datos sobre el uso de valsartán durante la lactancia, no se recomienda el uso de Tareg y se deben preferir terapias alternativas con un perfil de seguridad comprobado para su uso durante la lactancia, especialmente si se trata de lactantes, recién nacidos y prematuros.
Fertilidad
Valsartán no tuvo efectos adversos sobre la capacidad reproductiva de ratones machos o hembras a dosis orales de hasta 200 mg / kg / día. Esta dosis es 6 veces la dosis humana máxima recomendada en términos de mg / m2 (el cálculo se basa en una dosis oral de 320 mg / día y un paciente de 60 kg).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre el efecto sobre la capacidad para conducir. Al conducir vehículos o utilizar máquinas, se debe considerar la posibilidad de mareos o cansancio ocasionales.
04.8 Efectos indeseables
En ensayos clínicos controlados en pacientes adultos hipertensos, la incidencia global de reacciones adversas fue comparable a la observada con placebo y es consistente con la farmacología de valsartán. La incidencia de reacciones adversas no pareció estar relacionada con la dosis o la duración del tratamiento. ¿Se encontró alguna asociación con el género, la edad o la etnia?
Las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos, la experiencia posterior a la comercialización y los resultados de las pruebas de laboratorio se enumeran en la siguiente tabla por sistema de clasificación de órganos.
Las reacciones adversas se clasifican por frecuencia, las más frecuentes en primer lugar, según la siguiente definición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000,
No es posible atribuir una frecuencia a las reacciones adversas notificadas en la experiencia posterior a la comercialización y en los resultados de las pruebas de laboratorio y, por lo tanto, se notifican con una frecuencia "no conocida".
- Hipertensión
Población pediátrica
Hipertensión
El efecto antihipertensivo de valsartán se evaluó en dos ensayos clínicos aleatorizados doble ciego en 561 pacientes pediátricos de entre 6 y 18 años. Con la excepción de trastornos gastrointestinales aislados (como dolor abdominal, náuseas, vómitos) y mareos, no hubo diferencias relevantes en Se identificaron el tipo, la frecuencia y la gravedad de las reacciones adversas entre el perfil de seguridad de los pacientes pediátricos de 6 a 18 años y el perfil notificado anteriormente en pacientes adultos.
La evaluación neurocognitiva y del desarrollo de pacientes pediátricos de 6 a 16 años en general no reveló influencias adversas clínicamente relevantes después del tratamiento con Tareg durante hasta un año.
En un estudio aleatorizado, doble ciego de 90 niños de 1 a 6 años, que fue seguido por una "extensión abierta de un año, se observaron dos muertes y casos aislados de una marcada elevación de transaminasas. Estos casos ocurrieron en una población que tenían comorbilidades significativas.No se ha establecido una relación causal con Tareg.En un segundo estudio, en el que se aleatorizaron 75 niños de 1 a 6 años, no se produjeron elevaciones significativas de transaminasas ni muertes con tratamiento con valsartán.
La hiperpotasemia se ha observado con mayor frecuencia en niños y adolescentes de 6 a 18 años con enfermedad renal crónica subyacente.
El perfil de seguridad observado en los ensayos clínicos controlados en pacientes adultos después de un infarto y / o insuficiencia cardíaca difiere del perfil de seguridad general observado en pacientes con hipertensión. Esta observación puede estar relacionada con la patología subyacente. Las reacciones adversas observadas en pacientes adultos después de un infarto y / o insuficiencia cardíaca se enumeran a continuación:
- Post-infarto de miocardio y / o insuficiencia cardíaca (estudiado solo en pacientes adultos)
04.9 Sobredosis
Síntomas
La sobredosis de Tareg puede resultar en hipotensión marcada, que puede conducir a un nivel reducido de conciencia, colapso circulatorio y / o shock.
Tratamiento
Las medidas terapéuticas dependen del momento de la ingestión y del tipo y gravedad de los síntomas, priorizando la normalización de las condiciones circulatorias.
En caso de hipotensión lo mejor es colocar al paciente en decúbito supino y administrar rápidamente soluciones salinas.
Es poco probable que valsartán pueda eliminarse mediante hemodiálisis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de la angiotensina II, no asociados.
Código ATC: C09CA03.
El valsartán es un potente antagonista del receptor de angiotensina II (Ang II) activo por vía oral que actúa selectivamente sobre el subtipo de receptor AT1, responsable de las acciones conocidas de la angiotensina II. El aumento de los niveles plasmáticos de Ang II como resultado del bloqueo de los receptores AT1 por valsartán puede estimular los receptores AT2 no bloqueados, lo que parece contrarrestar la acción de los receptores AT1. Valsartán no muestra ninguna actividad agonista parcial en el receptor AT1 y tiene una afinidad mucho mayor (aproximadamente 20.000 veces) por el receptor AT1 que por el receptor AT2.
El valsartán no se une ni bloquea otros receptores hormonales o canales iónicos conocidos por su importancia en la regulación cardiovascular.
El valsartán no inhibe la ECA, también conocida como quinasa II, que convierte la Ang I en Ang II y degrada la bradicinina. Dado que no hay ningún efecto sobre la ECA o potenciación de los efectos de la bradicinina o la sustancia P, es poco probable que los antagonistas de los receptores de angiotensina estén asociados con la tos. En los ensayos clínicos en los que se comparó valsartán con un inhibidor de la ECA, la incidencia de tos seca fue significativa (P
Uso en adultos
La administración de Tareg a pacientes con hipertensión arterial conduce a una reducción de la presión arterial sin afectar la frecuencia cardíaca.
En la mayoría de los pacientes, después de la administración de una dosis oral única, el inicio de la actividad antihipertensiva se produce en 2 horas y la reducción máxima de la presión arterial se alcanza en 4-6 horas. El efecto antihipertensivo persiste durante más de 24 horas después de la administración. En caso de administración repetida, el efecto antihipertensivo está sustancialmente presente en 2 semanas y la reducción máxima de la presión arterial generalmente se logra en 4 semanas y se mantiene durante el transcurso de un tratamiento. a largo plazo. Se obtiene una reducción significativa adicional de la presión arterial asociando el fármaco con hidroclorotiazida.
La interrupción brusca de Tareg no se asoció con hipertensión de rebote u otros eventos clínicos adversos.
En pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 y microalbuminuria, se ha demostrado que valsartán reduce la excreción urinaria de albúmina. El estudio MARVAL (Reducción de microalbuminuria con valsartán) evaluó la reducción en la excreción urinaria de albúmina (EAU) con valsartán (80-160 mg / día) frente a amlodipino (5-10 mg / día), en 332 pacientes con diabetes tipo 2 (edad media: 58 años; 265 hombres) con microalbuminuria (valsartán: 58 mcg / min; amlodipino: 55,4 mcg / min), normal o elevado presión arterial y función renal intacta (creatinina
Después de 24 semanas, la EAU disminuyó (p
El estudio Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) investigó más a fondo la eficacia de valsartán para reducir la excreción urinaria de albúmina (EAU) en 391 pacientes hipertensos (PA = 150/88 mmHg) con diabetes tipo 2, albuminuria (media = 102 mcg / min; 20 -700 mcg / min) y función renal intacta (creatinina sérica media = 80 mcmol / l). Los pacientes fueron asignados al azar a una de tres dosis diferentes de valsartán (160, 320 y 640 mg / día) y fueron tratados durante 30 semanas. El objetivo de este estudio fue determinar la dosis óptima de valsartán para reducir la EAU en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2. Después de 30 semanas, el cambio porcentual en EAU se redujo significativamente en un 36% desde el inicio. Con valsartán 160 mg (IC del 95% : 22% a 47%) y 44% con valsartán 320 mg (IC del 95%: 31% a 54%). Se encontró que 160-320 mg de valsartán produjeron reducciones clínicamente significativas en EAU en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2.
Hipertensión (población pediátrica)
El efecto antihipertensivo de valsartán se estudió en cuatro ensayos clínicos aleatorizados doble ciego realizados en 561 pacientes pediátricos de 6 a 18 años y en 165 pacientes pediátricos de 1 a 6 años. Los trastornos renales y urinarios y la obesidad fueron las enfermedades subyacentes más frecuentes. que potencialmente podría contribuir a la hipertensión de los niños inscritos en estos estudios.
Experiencia clínica en niños a partir de 6 años
En un ensayo clínico en el que participaron 261 pacientes pediátricos hipertensos de 6 a 16 años, pacientes que pesaban una presión arterial sistólica de 8, 10, 12 mmHg desde el inicio, respectivamente. Los pacientes fueron reasignados al azar, ya sea para continuar recibiendo la misma dosis de valsartán o para cambiar a placebo. En los pacientes que continuaron recibiendo dosis medias y altas de valsartán, la presión arterial sistólica aguas abajo fue -4 y -7 mmHg más baja que en los pacientes tratados con placebo. En los pacientes que recibieron la dosis baja de valsartán, la presión arterial sistólica posterior fue similar a la de los pacientes tratados con placebo. En general, el efecto antihipertensivo dependiente de la dosis de valsartán fue constante en todos los subgrupos demográficos.
En otro estudio clínico en el que participaron 300 pacientes pediátricos hipertensos de entre 6 y 18 años, los pacientes elegibles fueron aleatorizados para recibir comprimidos de valsartán o enalapril durante 12 semanas. Niños con un peso ≥18 kg y presión arterial diastólica, con reducciones de 9,1 mmHg con valsartán y 8,5 mmHg con enalapril.
Experiencia clínica en niños menores de 6 años
Se realizaron dos estudios clínicos, con 90 y 75 pacientes de 1 a 6 años, respectivamente. Los niños menores de 1 año no se inscribieron en estos estudios. En el primer estudio, se confirmó la eficacia de valsartán en comparación con placebo, pero no se demostró una relación dosis-respuesta. En el segundo estudio, dosis más altas de valsartán se asociaron con una mayor reducción de la presión arterial, pero la relación dosis-respuesta .no alcanzó significación estadística y la diferencia entre el tratamiento y el placebo no fue significativa. Debido a estas discrepancias, no se recomienda valsartán en este grupo de edad (ver sección 4.8).
La Agencia Europea de Medicamentos ha renunciado a la obligación de presentar los resultados de los estudios con Tareg en insuficiencia cardíaca e insuficiencia cardíaca tras un infarto de miocardio reciente en todos los subgrupos de la población pediátrica. Para obtener información sobre uso pediátrico, ver sección 4.2.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción:
Después de la administración oral sola, las concentraciones máximas de valsartán se alcanzan después de 2-4 horas para los comprimidos y después de 1-2 horas para la formulación en solución. Su biodisponibilidad absoluta media es del 23% y el 39% para la formulación de tableta y solución, respectivamente. Los alimentos reducen la exposición (medida por el AUC, área bajo la curva de concentración plasmática) a valsartán en aproximadamente un 40% y la concentración plasmática máxima en aproximadamente un 50%, aunque aproximadamente 8 horas después de la administración del fármaco, las concentraciones plasmáticas de valsartán son similares. en sujetos en ayunas y no en ayunas. Sin embargo, esta reducción del AUC no se acompaña de una reducción clínicamente significativa del efecto terapéutico, por lo que valsartán puede tomarse con o sin alimentos.
Distribución:
El volumen de distribución en estado estacionario de valsartán después de la administración intravenosa es de aproximadamente 17 litros, lo que indica que valsartán no se distribuye ampliamente a los tejidos. El valsartán se une en gran medida (94-97%) a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina sérica.
Biotransformación:
El valsartán no se biotransforma en un alto grado, ya que solo alrededor del 20% de la dosis se recupera como metabolitos. Se han identificado en plasma concentraciones bajas de un metabolito hidroxilado (menos del 10% del AUC de valsartán), que es farmacológicamente inactivo.
Excreción:
Valsartán presenta una cinética de desintegración multiexponencial (t½α en heces (aproximadamente el 83% de la dosis) y a través de los riñones en la orina (aproximadamente el 13% de la dosis), principalmente como fármaco inalterado. Después de la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático es de aproximadamente 2 l / hy su El aclaramiento renal es de 0,62 l / h (aproximadamente el 30% del aclaramiento plasmático total) La vida media de eliminación de valsartán es de 6 horas.
Grupos especiales de pacientes
Función renal alterada
Como era de esperar para un compuesto en el que el aclaramiento renal representa solo el 30% del aclaramiento plasmático total, no se observó correlación entre la función renal y la exposición sistémica a valsartán. Por lo tanto, no se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina> 10 ml / min).Hasta la fecha, no se dispone de datos sobre el uso seguro del medicamento en pacientes con aclaramiento de creatinina.
Valsartán se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y es poco probable que se elimine mediante hemodiálisis.
Función hepática alterada
Aproximadamente el 70% de la dosis absorbida se excreta en la bilis, principalmente en forma inalterada.
Valsartán no sufre ninguna biotransformación notable. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se observó una exposición (AUC) prácticamente el doble que la observada en sujetos sanos. Sin embargo, no se observó correlación entre las concentraciones plasmáticas de valsartán y el grado de disfunción hepática. Tareg no se ha estudiado en pacientes con disfunción hepática grave (ver secciones 4.2, 4.3 y 4.4).
Población pediátrica
En un estudio en el que participaron 26 pacientes pediátricos hipertensos (de 1 a 16 años) a los que se les administró una dosis única de una suspensión de valsartán (media de 0,9 a 2 mg / kg, con una dosis máxima de 80 mg), aclaramiento (litros / h / kg) de valsartán fue comparable en el rango de edad de 1 a 16 años y similar a la de los adultos que recibieron la misma formulación.
Insuficiencia renal
Uso en pacientes pediátricos con aclaramiento de creatinina de 30 ml / min Se debe monitorizar estrechamente la función renal y el potasio sérico (ver secciones 4.2 y 4.4).
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico.
En ratas, dosis tóxicas para la madre (600 mg / kg / día) durante los últimos días de gestación y lactancia dieron como resultado tasas de supervivencia más bajas, menor aumento de peso y retraso en el desarrollo (desprendimiento de cartílago y apertura del canal). Oído) en la descendencia (ver sección 4.6. Estas dosis en ratas (600 mg / kg / día) son aproximadamente 18 veces la dosis máxima en humanos en base a mg / m2 (los cálculos suponen una dosis de 320 mg / día para un paciente de 60 kg de peso).
En el curso de estudios no clínicos de seguridad, dosis altas de valsartán (200 a 600 mg / kg de peso corporal) causaron una reducción en los parámetros de los glóbulos rojos (eritrocitos, hemoglobina, hematocrito) y cambios en el nivel de glóbulos rojos en la rata. hemodinámica (ligero aumento de la urea plasmática e hiperplasia de los túbulos renales y basofilia en varones). Estas dosis en ratas (200 a 600 mg / kg / día) corresponden a aproximadamente 6 y 18 veces la dosis máxima en humanos en base a mg / m2, respectivamente (los cálculos asumen una dosis de 320 mg / día para un paciente de 60 kg de peso) .
En monos, dosis similares causaron cambios similares, aunque más graves, particularmente en los riñones, donde se produjo la evolución a nefropatía, incluidos aumentos de urea y creatinina. También se observó hipertrofia de las células yuxtaglomerulares del riñón en ambas especies. Todos los cambios se atribuyeron a la actividad farmacológica de valsartán que causa hipotensión prolongada, especialmente en monos. La hipertrofia de células yuxtaglomerulares renales no parece tener relevancia para las dosis terapéuticas de valsartán en humanos.
Población pediátrica
Administración oral diaria de valsartán a ratas recién nacidas y juveniles (días 7 a 70 después del nacimiento) en dosis bajas, como 1 mg / kg / día (aproximadamente 10-35% de la dosis pediátrica máxima recomendada de 4 mg / kg / día basada en sobre exposición sistémica) resultó en daño renal persistente e irreversible Estos efectos representan un evento farmacológico exagerado esperado de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y antagonistas del receptor de angiotensina II tipo 1. Estos efectos se observan si las ratas se tratan durante los primeros 13 días de vida.
Este período coincide con las 36 semanas de gestación en la humanidad, que ocasionalmente podrían extenderse hasta 44 semanas después de la concepción. En el estudio con valsartán juvenil, se trató a ratas hasta el día 70 y no se pueden excluir los efectos sobre el desarrollo renal (semanas 4 a 6 postnatales). En humanos, el desarrollo de la función renal es un proceso continuo durante el primer año de vida, por lo que no se puede descartar una relevancia clínica en niños de mayor edad.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Sacarosa
Parahidroxibenzoato de metilo (E218)
Sorbato de potasio
Poloxámero
Ácido cítrico anhidro
Citrato de sodio
Saborizante de arándano artificial (538926 C)
Propilenglicol (E1520)
Hidróxido de sodio
Ácido clorhídrico
Agua purificada
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
18 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
Una vez abierto, el frasco se puede conservar hasta 3 meses a una temperatura inferior a 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Frasco de vidrio ámbar tipo III de 180 ml con tapón de polipropileno blanco a prueba de niños, que incluye precinto de polietileno y anillo de garantía amarillo; el paquete también incluye un kit que contiene una jeringa dosificadora de polipropileno de 5 ml para administración oral, un adaptador de presión para el frasco y una taza dosificadora de polipropileno de 30 ml.
Envase: 1 frasco que contiene 160 ml de solución oral
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Novartis Europharm Limited
Carretera de Wimblehurst
Horsham
West Sussex, RH12 5AB
Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
033178423 - "3 mg / ml solución oral" 1 frasco de vidrio de 160 ml + jeringa dosificadora de 5 ml + vasito dosificador de 30 ml
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
20/07/2010
