Ingredientes activos: nifedipina, lidocaína
ANTROLIN 0.3% + 1.5% crema rectal
¿Por qué se usa Antrolin? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Medicamento que contiene nifedipina, dihidropiridina con acción antagonista del calcio que, cuando se usa localmente, tiene un efecto relajante sobre el músculo liso periférico y puede reducir el tono del esfínter anal interno. La acción de la nifedipina se integra en el producto por la presencia de lidocaína, un anestésico local de superficie.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de la fisura anal y la proctalgia generalmente asociadas con hipertonía del esfínter anal.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Antrolin
Hipersensibilidad a los principios activos y en particular a la lidocaína (y otros anestésicos locales con estructura similar del tipo amida) oa alguno de los excipientes.
Embarazo y lactancia conocidos o sospechados (ver también "Advertencias especiales").
Estados de hipotensión severa e insuficiencia cardiovascular.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Antrolin
Durante el ensayo clínico, no se informaron efectos indeseables derivados de una posible absorción sistémica del fármaco. Sin embargo, la crema rectal ANTROLIN debe usarse con extrema precaución en pacientes que tienen las membranas mucosas severamente dañadas e inflamación en la región a tratar, ya que en tales situaciones podría haber una absorción excesiva de los ingredientes activos. Además, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes diabéticos o en aquellos con insuficiencia hepática y / o renal grave.
El tratamiento con ANTROLIN crema rectal debe realizarse bajo supervisión médica en pacientes muy ancianos, así como en aquellos menores de 18 años y en pacientes tratados con fármacos betabloqueantes o antihipertensivos.
Es recomendable controlar la presión arterial al inicio y periódicamente durante el tratamiento, en caso de fracaso del tratamiento (ausencia de mejoría o empeoramiento de los síntomas) es necesario suspender el tratamiento y consultar al médico para otras medidas.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Antrolin?
Debido a la presencia de nifedipina, el efecto de los fármacos antihipertensivos podría potenciarse mediante el uso de la crema rectal ANTROLIN. El propanolol prolonga la vida media plasmática de la lidocaína y aumenta los niveles plasmáticos de nifedipina. La cimetidina puede aumentar los niveles plasmáticos de lidocaína y nifedipina. La coadministración de ANTROLIN crema rectal en pacientes que reciben digoxina puede conducir a un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina.
Advertencias Es importante saber que:
La aplicación tópica del fármaco en dosis excesivas y / o durante periodos de tiempo prolongados puede dar lugar a fenómenos de sensibilización y reacciones locales de hiperemia y sangrado, que desaparecen al suspender el tratamiento.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
La nifedipina y la lidocaína atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna. En estudios en ratas y conejos, se demostró que la nifedipina causa efectos teratogénicos. La lidocaína no destacó ningún riesgo para el feto. Sin embargo, se recomienda no utilizar el producto en mujeres embarazadas y lactantes.
Advertencias relacionadas con algunos excipientes presentes en el medicamento
La crema rectal ANTROLIN contiene p-hidroxibenzoato de metilo y p-hidroxibenzoato de propilo que pueden causar reacciones alérgicas, incluso retardadas. Además, la crema rectal ANTROLIN contiene propilenglicol y alcohol cetoestearílico que pueden provocar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto).
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
Posología y forma de empleo Cómo usar Antrolin: Posología
Para aplicaciones endorrectales y perianales.
Aplicar la crema 2 veces al día durante al menos tres semanas.
Método de administración
- Acuéstese en la cama del lado izquierdo;
- desenrosque el tapón del tubo y enrosque la cánula, deje salir una pequeña cantidad de crema para lubricar la cánula e insértela en el ano;
- presione el extremo del tubo, deje salir la crema contenida en aproximadamente un centímetro del tubo (un centímetro del tubo contiene aproximadamente 2.5 - 3 g de crema).
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Antrolin
No se han notificado casos de toxicidad sistémica por sobredosis tras la aplicación tópica de ANTROLIN crema rectal En caso de intoxicación tras la aplicación tópica del producto, los efectos sistémicos deben ser similares a los inducidos por los principios activos con otras vías de administración.
En casos de intoxicación grave por nifedipina, pueden producirse alteraciones de la conciencia hasta el coma, descenso de la presión arterial y alteración del ritmo cardíaco y shock cardiogénico. En cuanto al tratamiento, se pueden utilizar beta-simpaticomiméticos para las alteraciones del ritmo cardíaco bradicárdico y, en caso de hipotensión grave, gluconato cálcico (10-20 ml de solución al 10% lentamente por vía intravenosa) y posiblemente dopamina o noradrenalina.
La mayoría de las reacciones tóxicas a los anestésicos locales y la lidocaína en los seres humanos afectan al SNC; hay una sensación de "aturdimiento" y mareo, seguido a menudo por alteraciones visuales y auditivas, como dificultades de acomodación y tinnitus y, en los casos más graves, Depresión y convulsiones del SNC El tratamiento es sintomático.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Antrolin?
Pueden ocurrir localmente reacciones como dolor, ardor, picazón, hiperemia y sangrado.
Estos efectos disminuyen después de la interrupción del tratamiento.
En casos muy raros, la aplicación local de preparaciones de lidocaína ha provocado reacciones alérgicas (en casos graves, shock anafiláctico.
Durante la fase de ensayo clínico, no se destacaron efectos indeseables debido a la posible absorción sistémica de los dos principios activos (dolor de cabeza, mareos, vasodilatación periférica, hipotensión, mareos y temblores).
Notifique a su médico o farmacéutico sobre cualquier efecto indeseable que no se describa o no se pueda explicar aquí.
Caducidad y retención
Verifique la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
Almacenar en un paquete bien cerrado; almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
La validez del producto después de la primera apertura es de 30 días (escriba la fecha de la primera apertura en el espacio provisto en el tubo)
ADVERTENCIA: No utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete y después de 30 días desde la primera apertura.
Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
100 g de crema contienen:
Principios activos: Nifedipina g 0,3 - Clorhidrato de lidocaína g 1,5 -
Excipientes: Vaselina blanca propilenglicol, glicéridos semisintéticos líquidos, polietilenglicoestearato, alcohol cetoestearílico, monoestearato de glicerilo, p-hidroxibenzoato de metilo sódico, p-hidroxibenzoato de propilo, agua purificada.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Crema rectal. Tubo de aluminio de 30 g, con cánula, en caja de cartón.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ANTROLIN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
100 g de crema contienen:
Principios activos:
Nifedipina 0,3 g
Clorhidrato de lidocaína 1,5 g
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Crema rectal
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la fisura anal y la proctalgia generalmente asociadas con hipertonía del esfínter anal.
04.2 Posología y forma de administración
Para aplicaciones endorrectales y perianales. Aplicar la crema dos veces al día durante al menos tres semanas (ver sección 6.6).
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los principios activos y en particular a la lidocaína (y otros anestésicos locales con estructura similar del tipo amida) oa alguno de los excipientes.
Embarazo y lactancia conocidos o sospechados (ver sección 4.6).
Estados de hipotensión severa e insuficiencia cardiovascular.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
La aplicación tópica del fármaco en dosis excesivas y / o durante periodos de tiempo prolongados puede dar lugar a fenómenos de sensibilización y reacciones locales de hiperemia y sangrado, que desaparecen al suspender el tratamiento.
Durante el ensayo clínico, no se informaron efectos indeseables derivados de una posible absorción sistémica del fármaco. Sin embargo, la crema rectal ANTROLIN debe usarse con extrema precaución en pacientes que tienen membranas mucosas severamente dañadas e inflamación en la región a tratar, ya que, en tales situaciones, podría ocurrir una absorción excesiva de los ingredientes activos.
Además, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes diabéticos o en aquellos con insuficiencia hepática y / o renal grave.
El tratamiento con ANTROLIN crema rectal debe realizarse bajo supervisión médica en pacientes muy ancianos, así como en aquellos menores de 18 años y en pacientes en tratamiento con fármacos betabloqueantes o antihipertensivos.
Es aconsejable controlar la presión arterial al inicio y periódicamente durante el tratamiento.
En caso de fracaso de la terapia (ausencia de mejoría o empeoramiento de los síntomas), es necesario suspender el tratamiento y consultar al médico para otras medidas.
Advertencia: la crema rectal ANTROLIN contiene metil p-hidroxibenzoato de sodio y p-hidroxibenzoato de propilo que pueden causar reacciones alérgicas, incluso retardadas. Además, la crema rectal ANTROLIN contiene propilenglicol y alcohol cetoestearílico que pueden provocar reacciones cutáneas locales (por ejemplo, dermatitis de contacto).
Mantenga este medicamento fuera del alcance y la vista de los niños.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debido a la presencia de nifedipina, el efecto de los fármacos antihipertensivos podría potenciarse mediante el uso de la crema rectal ANTROLIN. El propanolol prolonga la vida media plasmática de la lidocaína y aumenta los niveles plasmáticos de nifedipina. La cimetidina puede aumentar los niveles plasmáticos de lidocaína y nifedipina. La coadministración de ANTROLIN crema rectal en pacientes que reciben digoxina puede resultar en un aumento de los niveles plasmáticos de digoxina.
04.6 Embarazo y lactancia
La nifedipina y la lidocaína atraviesan la barrera placentaria y se excretan en la leche materna. En estudios en ratas y conejos, se demostró que la nifedipina causa efectos teratogénicos. La lidocaína no destacó ningún riesgo para el feto. Sin embargo, se recomienda no utilizar el producto en mujeres embarazadas y lactantes.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La nifedipina, si se toma por vía oral al mismo tiempo que las bebidas alcohólicas, puede reducir la capacidad de reacción. En el caso de la crema rectal ANTROLIN, el producto está destinado a ser administrado y actuar localmente. Por tanto, no son previsibles efectos que puedan afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Pueden ocurrir localmente reacciones como dolor, ardor, picazón, hiperemia y sangrado. Estos efectos disminuyen después de la interrupción del tratamiento.
En casos muy raros, la aplicación local de preparaciones de lidocaína ha provocado reacciones alérgicas (en casos graves, shock anafiláctico).
Durante la fase de ensayo clínico, no se destacaron efectos indeseables debido a la posible absorción sistémica de los dos principios activos (dolor de cabeza, mareos, vasodilatación periférica, hipotensión, mareos y temblores).
04.9 Sobredosis
No ha habido informes de toxicidad sistémica por sobredosis con ANTROLIN crema rectal. En caso de intoxicación tras la aplicación tópica del producto, los efectos sistémicos deben ser similares a los que suelen inducir los principios activos con otras vías de administración.
En casos de intoxicación grave por nifedipina, pueden producirse alteraciones de la conciencia hasta el coma, descenso de la presión arterial, alteración del ritmo cardíaco y shock cardiogénico. En cuanto al tratamiento, se pueden utilizar beta-simpaticomiméticos para las alteraciones del ritmo cardíaco bradicárdico y, en caso de hipotensión grave, gluconato cálcico (10-20 ml de solución al 10% lentamente por vía intravenosa) y posiblemente dopamina o noradrenalina.
La mayoría de las reacciones tóxicas a los anestésicos locales y la lidocaína afectan al SNC; hay una sensación de "cabeza ligera" y mareo, seguido a menudo por alteraciones visuales y auditivas, como dificultades de acomodación y tinnitus. En casos graves, pueden producirse convulsiones y depresión del SNC. El tratamiento es sintomático.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: código ATC C05AX - Otros antihemorroides para uso tópico.
El mecanismo de acción de ANTROLIN es sinérgico: la nifedipina, una dihidropiridina con acción antagonista del calcio, ejerce, si se usa localmente, una acción relajante sobre los músculos lisos periféricos. Actúa reduciendo la hipertonicidad del músculo esfínter anal interno La acción de la nifedipina se integra en el producto por la presencia de lidocaína, un anestésico local de superficie.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Se estudiaron las propiedades farmacocinéticas de la crema rectal ANTROLIN en voluntarios sanos. La determinación de los principios activos en sangre, realizada con un método analítico validado, arrojó un resultado negativo, ya que no se detectó la presencia de nifedipino en ningún suero. Además, solo se encontraron trazas mínimas de lidocaína en 2 de cada 12. Estas concentraciones muy bajas (por debajo de los límites de cuantificación del método) son en cualquier caso mucho más bajas que las terapéuticamente efectivas encontradas después de la administración sistémica. Por tanto, es razonable descartar que la aplicación local de Antrolin pueda provocar la aparición de efectos sistémicos derivados de la absorción de sus principios activos. Para confirmar aún más esto, durante los estudios clínicos no se destacaron efectos indeseables resultantes de la absorción sistémica de los dos ingredientes activos por la mucosa anorrectal.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Un estudio de toxicidad aguda en ratas no reveló efectos tóxicos o letales hasta 50 veces la dosis terapéutica única. Las pruebas de toxicidad subaguda han demostrado que la crema rectal Antrolin no cambia significativamente los parámetros de la química sanguínea de los animales tratados y es bien tolerada. En un estudio sobre el potencial irritante del medicamento, realizado en conejos, Antrolin se clasificó como "no irritante".
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Vaselina blanca; Propilenglicol, glicéridos semisintéticos líquidos; polietilenglicoestearato; alcohol cetoestearílico; monoestearato de glicerilo; p-hidroxibenzoato de metilo de sodio; p-hidroxibenzoato de propilo; agua purificada.
06.2 Incompatibilidad
Como no se han realizado estudios de compatibilidad, el medicamento no debe mezclarse con otros productos.
06.3 Período de validez
Embalaje intacto: 3 años.
Después de la primera apertura: 30 días.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar en envases herméticamente cerrados, a una temperatura que no supere los 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Tubo de aluminio de 30 g de nata con cánula, en caja de cartón.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Acuéstese en la cama del lado izquierdo, desenrosque el tapón del tubo y enrosque la cánula en él, deje salir una pequeña cantidad de crema para lubricar la cánula e insértela en el ano. Presione el extremo del tubo, suelte la crema contenida en aproximadamente un centímetro de tubo (un centímetro del tubo contiene aproximadamente 2.5 - 3 g de crema).
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
New.Fa.Dem srl Farmacéutica y química con domicilio social y taller de producción en Viale Ferrovie dello Stato, A.S.I. Giugliano en Campania NA
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
035396011
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
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10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
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