Ingredientes activos: Isosorbide-5-mononitrate
Monoket 60 mg comprimidos de liberación modificada
Los prospectos del paquete Monoket están disponibles para los tamaños de paquete:- Monoket 60 mg comprimidos de liberación modificada
- Monoket 50 mg cápsulas duras de liberación prolongada
- Monoket 20 mg comprimidos, Monoket 40 mg comprimidos
Indicaciones ¿Por qué se utiliza Monoket? ¿Para qué sirve?
Monoket contiene el principio activo isosorbide-5-mononitrate, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados "nitratos orgánicos".
Los "nitratos orgánicos" son medicamentos vasodilatadores que se utilizan en las enfermedades cardíacas, relajan los vasos sanguíneos, facilitando el flujo sanguíneo que nutre el corazón.
Monoket está indicado:
- en la terapia de mantenimiento de la enfermedad cardíaca caracterizada por "obstrucción de las arterias coronarias, vasos sanguíneos que llevan sangre al corazón (insuficiencia coronaria);
- en la prevención de ataques de enfermedad cardíaca manifestados por dolores en el pecho (angina de pecho) que también pueden seguir a un ataque cardíaco, posiblemente acompañados de debilitamiento del corazón (insuficiencia cardíaca) también en combinación con medicamentos capaces de aumentar la fuerza de contracción del corazón (cardiotónicos) y medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta (diuréticos).
Monoket no está indicado para ataques repentinos de dolor en el pecho (ataques de angina de pecho).
Contraindicaciones Cuando no se debe usar Monoket
No tome Monoket si:
- es alérgico al 5-mononitrato de isosorbida, a los nitratos orgánicos oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6);
- un ataque cardíaco está en curso;
- tiene una marcada disminución de la presión arterial (que puede ocurrir en muchas situaciones graves como colapso circulatorio, shock cardiogénico, hipovolemia);
- sufre un aumento del grosor del músculo cardíaco con obstrucción del flujo sanguíneo normal (miocardiopatía hipertrófica obstructiva);
- tiene una enfermedad que afecta el revestimiento del corazón, es decir, el pericardio (en particular, pericarditis constrictiva, taponamiento cardíaco);
- sufre un aumento de la presión arterial en los vasos sanguíneos de los pulmones (hipertensión pulmonar primaria);
- está tomando medicamentos para tratar la disfunción eréctil (por ejemplo, sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) (ver sección "Otros medicamentos y Monoket").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Monoket
Hable con su médico antes de tomar Monoket.
En particular, informe a su médico:
- si padece una enfermedad ocular causada por un aumento de la presión del líquido en el ojo (glaucoma);
- si sufre una reducción grave de la hemoglobina en sangre, una sustancia que transporta oxígeno en la sangre (anemia marcada);
- si sufre un aumento de la actividad de una glándula, conocida como "tiroides", que hace que algunas hormonas llamadas "hormonas tiroideas" aumenten en la sangre (hipertiroidismo);
- en caso de lesiones en la cabeza (traumatismo craneoencefálico);
- en caso de hemorragia en el cerebro debido a la rotura de un vaso sanguíneo (hemorragia cerebral);
- si sufre un estrechamiento (estenosis) de una válvula en su corazón;
- si sufre de tensión arterial baja tras la transición repentina de estar sentado a estar de pie (hipotensión ortostática);
- si padece tensión arterial alta en el cerebro (hipertensión intracraneal);
- si tiene una enfermedad del riñón (insuficiencia renal).
- si padece un tránsito intestinal lento y una capacidad reducida para empujar los alimentos a través del intestino, ya que puede producirse una reducción del efecto del medicamento;
- Si padece enfermedades de los vasos sanguíneos del corazón (coranopatías), ya que puede haber escasez de oxígeno en el corazón debido a una "disminución anormal del contenido de oxígeno en la sangre (hipoxemia temporal).
Después de un tratamiento con dosis altas y / o un tratamiento prolongado:
- puede producirse una decoloración azulada de la piel y las membranas mucosas (cianosis);
- Puede experimentar una reducción o pérdida del efecto de este medicamento. La reducción del efecto también puede ocurrir si ha sido tratado previamente con otro nitrato orgánico (medicamento similar a Monoket).
EN TODOS ESTOS CASOS, CONSULTE A SU MÉDICO QUE LE PRESCRIBIRÁ UNA TERAPIA ADECUADA.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Monoket?
Otros medicamentos y Monoket
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
En particular, informe a su médico si está tomando los siguientes medicamentos, ya que pueden potenciar el efecto hipotensor (presión arterial baja) de Monoket:
- medicamentos que reducen la presión arterial (p. ej., betabloqueantes, vasodilatadores, diuréticos, bloqueantes de los canales de calcio, inhibidores de la ECA);
- medicamentos para trastornos mentales y / o depresión (neurolépticos y antidepresivos tricíclicos);
- medicamentos utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil (p. ej., sildenafilo, vardenafilo y tadalafilo). El uso simultáneo de Monoket con estos medicamentos puede poner en peligro la vida.
También informe a su médico si está tomando:
- dihidroergotamina (medicamento utilizado principalmente para tratar los dolores de cabeza), ya que la administración concomitante con Monoket puede aumentar los niveles en sangre y el efecto de la dihidroergotamina.
Toma de Monoket con alimentos, bebidas y alcohol
El consumo de alcohol al mismo tiempo puede alterar la capacidad de reacción y reducir los reflejos; por lo tanto, evite el consumo simultáneo de alcohol (ver sección "Conducción y uso de máquinas").
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, o si está en periodo de lactancia, consulte a su médico antes de utilizar este medicamento, ya que no existen estudios adecuados en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.
Conducción y uso de máquinas
Monoket puede afectar la capacidad de reacción y reducir los reflejos al conducir vehículos y controlar maquinaria. Este efecto puede potenciarse con el consumo de alcohol.
Monoket contiene lactosa
Si su médico le ha dicho que padece una intolerancia a algunos azúcares (por ejemplo, lactosa), consulte con él antes de tomar este medicamento.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Monoket: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico.
Los comprimidos deben tomarse con un poco de líquido, sin masticarlos; para facilitar la ingestión, el comprimido se puede dividir en 3 partes.
A menos que se prescriba lo contrario, la dosis recomendada es de 1 comprimido por la mañana.
Si experimenta dolor de cabeza o una caída de la presión arterial, su médico le recomendará que tome dosis más bajas al comienzo del tratamiento y luego aumente gradualmente la dosis.
Si tiene dolor de pecho opresivo principalmente por la mañana, su médico le recetará que tome 2/3 de comprimido (40 mg) por la mañana y 1/3 de comprimido (20 mg) por la noche.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Monoket
Si toma más Monoket del que debiera
Si accidentalmente toma demasiado Monoket, puede experimentar los siguientes síntomas:
- disminución de la presión arterial (valor menor y / o igual a 90 mmHg)
- palidez
- transpiración
- palpitaciones débiles
- aumento de los latidos del corazón (taquicardia)
- vértigo, incluido el vértigo que surge al estar de pie
- dolor de cabeza (dolor de cabeza)
- debilidad (astenia)
- náusea
- Él vomitó
- Diarrea
- somnolencia
- Sofocos
- aumento de los niveles de una sustancia en sangre llamada metahemoglobina (metahemoglobinemia) y una coloración azulada de la piel y las membranas mucosas (cianosis).
Si ha ingerido / tomado una sobredosis de Monoket, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si olvidó usar Monoket
No tome una dosis doble para compensar las tabletas olvidadas.
Si deja de usar Monoket
Comuníquese con su médico inmediatamente.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Monoket?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. El cumplimiento de las instrucciones contenidas en este prospecto reduce el riesgo de efectos indeseables.
Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas)
- dolor de cabeza (dolor de cabeza). Si experimenta este efecto, informe a su médico, quien puede indicarle que inicie el tratamiento con dosis crecientes. El dolor de cabeza generalmente desaparece durante la terapia continua.
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
- náusea.
Al comienzo del tratamiento o con dosis crecientes, puede ocurrir lo siguiente:
- mareo (incluido mareo postural, que empeora con la posición);
- somnolencia;
- aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia refleja);
- descenso de la presión arterial tras la transición repentina de estar sentado a estar de pie (hipotensión ortostática);
- debilidad (astenia), que suele desaparecer durante la continuación del tratamiento.
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
- empeoramiento de los dolores en el pecho (angina de pecho);
- disminución severa de la presión arterial (colapso circulatorio), a veces acompañada de latidos cardíacos lentos e irregulares (bradi-arritmia) y desmayos (síncope);
- Él vomitó;
- Diarrea;
- reacciones alérgicas de la piel (por ejemplo, erupción cutánea);
- enrojecimiento. Si experimenta este efecto, informe a su médico, quien puede indicarle que inicie el tratamiento con dosis crecientes.
Muy raras (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas)
- ardor en el pecho (acidez de estómago);
- dolor muscular (mialgia).
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- presión arterial baja (hipotensión);
- inflamación de la piel con descamación de la piel (dermatitis exfoliativa);
- reducción o pérdida del "efecto terapéutico" de este medicamento u otros nitratos orgánicos (desarrollo de tolerancia).
Además, pueden producirse los siguientes efectos secundarios cuya frecuencia se desconoce.
Efectos que afectan al sistema respiratorio
- condición en la que la sangre no se oxigena adecuadamente (hipoxemia temporal).
Efectos que afectan al corazón
- "efecto paradójico" con agravamiento de la afección cardíaca (aumento de la isquemia, aumento del daño, aparición de descompensación, hipoxia);
- decoloración azulada de la piel y las membranas mucosas (cianosis). Este efecto puede deberse al aumento en sangre de una sustancia llamada metahemoglobina (metahemoglobinemia).
Efectos que afectan a la piel
- sudoración excesiva.
Efectos que afectan a los vasos sanguíneos.
- palidez;
- isquemia (reducción del suministro de sangre a un órgano).
Efectos que afectan al sistema nervioso
- agitación.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta algún efecto adverso, consulte con su médico, incluido cualquier efecto adverso que no se mencione en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de informes en www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de CAD. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene Monoket
- el ingrediente activo es: isosorbida-5-mononitrato 60 mg
- los demás componentes son: hipromelosa, lactosa, metilcelulosa, macrogol, copolividona, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio.
Descripción del aspecto de Monoket y contenido del envase
Monoket 60 mg se presenta en comprimidos envasados en blísteres de 30 comprimidos divisibles.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE LIBERACIÓN MODIFICADA MONOKET 60 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una tableta contiene:
Ingrediente activo: Isosorbide-5-mononitrate 60 mg
Excipientes: lactosa
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas de liberación modificada.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Terapia de mantenimiento de insuficiencia coronaria, prevención de ataques de angina de pecho, tratamiento postinfarto de miocardio y terapia de mantenimiento de insuficiencia de miocardio crónica, también en asociación con cardiotónicos y diuréticos.
Debido a su perfil farmacológico, MONOKET no es adecuado para el control de episodios estenocárdicos agudos.
04.2 Posología y forma de administración
Una tableta por la mañana, a menos que se prescriba lo contrario.
La tableta debe tomarse sin masticar, con un poco de líquido; para facilitar la ingestión, la tableta se puede dividir en 3 partes.
En caso de sensibilidad particular de los pacientes, es posible evitar la aparición de dolor de cabeza o hipotensión arterial iniciando el tratamiento con 1/3 de comprimido (20 mg) o 2/3 (40 mg) y aumentando gradualmente la dosis.
Los sujetos en los que los síntomas anginosos son frecuentes durante las horas de la mañana pueden tomar 2/3 comprimido (40 mg) por la mañana y 1/3 (20 mg) por la noche.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a los derivados nitro oa alguno de los excipientes.
• Infarto de miocardio en fase aguda
• Insuficiencia circulatoria aguda (shock, colapso circulatorio)
• Choque cardiogénico (salvo que se mantenga una presión telediastólica suficiente mediante las medidas adecuadas)
• Hipotensión arterial grave (presión sistólica
• Miocardiopatía hipertrófica obstructiva
• Pericarditis constrictiva
• Hipovolemia severa
• Taponamiento cardíaco
• Pacientes con hipertensión pulmonar primaria.
Los inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo) potencian los efectos hipotensores de los nitratos y, por tanto, su coadministración con nitratos orgánicos está contraindicada (ver sección 4.5).
Riociguat estimula la guanilato ciclasa soluble y, por tanto, está contraindicada la coadministración con nitratos orgánicos (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
MONOKET debe usarse con especial precaución y bajo supervisión médica en las siguientes condiciones:
• glaucoma
• anemia marcada
• hipertiroidismo
• Trauma de la cabeza
• hemorragia cerebral
• estenosis aórtica o mitral
• sujetos con predisposición a la hipotensión ortostática
• sujetos con hipertensión intracraneal, aunque se observó un aumento adicional de la presión arterial solo después de tomar dosis intravenosas de nitroglicerina
• pacientes con insuficiencia renal.
El inicio del efecto de MONOKET no es lo suficientemente rápido para tratar una
ataque de angina agudo.
MONOKET, que dilata los vasos intracraneales, puede provocar, en el período inicial de terapia, dolor de cabeza que, en sujetos sensibles, puede ser intenso y persistente; a veces se puede prevenir administrando dosis más bajas en los primeros días de tratamiento (ver sección 4.2).
Puede producirse hipoxemia temporal durante el tratamiento con mononitrato de isosorbida,
debido a la redistribución relativa del flujo sanguíneo en áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede provocar hipoxia miocárdica, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (ver sección 4.8).
Al igual que con otros vasodilatadores, MONOKET puede causar efectos paradójicos en pacientes sensibles, estos efectos pueden aumentar la isquemia y también conducir a la extensión del daño miocárdico e insuficiencia cardíaca congestiva avanzada.
Si la cianosis ocurre sin enfermedad pulmonar intercurrente, se debe medir el nivel de metahemoglobina (las metahemoglobinemias ocurren con más frecuencia durante tratamientos de dosis alta).
Un aumento de la dosis y / o cambios en el intervalo entre dosis pueden conducir a una atenuación o pérdida de eficacia.
Puede producirse tolerancia (eficacia reducida) y tolerancia cruzada con otros derivados nitro (efecto disminuido en caso de tratamiento previo con otro nitrato orgánico). Se debe evitar el tratamiento prolongado con dosis altas para reducir o eliminar la tolerancia. Se debe advertir a los pacientes que reciben tratamiento de mantenimiento con MONOKET que no deben utilizar productos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa utilizados en el tratamiento de la disfunción eréctil (por ejemplo, sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo).
No se debe interrumpir el tratamiento con MONOKET para tomar productos que contengan inhibidores de la fosfodiesterasa, ya que esto puede aumentar el riesgo de un ataque de angina de pecho (ver secciones 4.3 y 4.5).
La ingesta concomitante de mononitrato de isosorbida con bloqueantes de los canales de calcio puede potenciar el efecto hipotensor (ver sección 4.5).
En ensayos clínicos en pacientes con angina de pecho se han notificado ataques de angina provocados como "rebote" de los efectos hemodinámicos. Por lo tanto, parece prudente interrumpir gradualmente la administración del medicamento cuando se deba interrumpir el tratamiento, especialmente en el caso de dosis altas. usar.
El consumo concomitante de alcohol puede aumentar los efectos hipotensores de los nitratos y reducir los reflejos, por ejemplo al conducir o controlar maquinaria que requiera una atención especial.
El medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Puede producirse una liberación reducida del principio activo en pacientes con un tiempo de tránsito gastrointestinal reducido que utilizan una formulación de liberación prolongada de mononitrato de isosorbida.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración simultánea de fármacos con propiedades hipotensivas (p. Ej., Betabloqueantes,
vasodilatadores, bloqueadores de los canales de calcio (diuréticos, inhibidores de la ECA), neurolépticos y antidepresivos tricíclicos pueden potenciar el efecto hipotensor del mononitrato de isosorbida.
Administración conjunta de inhibidores de la fosfodiesterasa (p. Ej., Sildenafilo, vardenafilo y tadalafilo)
utilizado en el tratamiento de la disfunción eréctil, potencia el efecto hipotensor de los nitratos orgánicos (ver sección 4.3).
Esto puede provocar complicaciones cardiovasculares potencialmente mortales; por tanto, en pacientes que reciben MONOKET, está contraindicado el uso de inhibidores de la fosfodiesterasa (p. ej., sildenafilo, vardenafilo, tadalafilo).
El uso concomitante de mononitrato de isosorbida con Riociguat, un estimulador de guanilato ciclasa soluble, está contraindicado ya que puede causar hipotensión.
Algunos informes sugieren que la administración concomitante de MONOKET puede aumentar los niveles sanguíneos de dihidroergotamina y su efecto.
El mononitrato de isosorbida puede actuar como antagonista fisiológico de la noradrenalina, acetilcolina, histamina, etc.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Los estudios de reproducción realizados en ratas y conejos a dosis hasta la toxicidad materna no revelaron evidencia de daño al feto debido al mononitrato de isosorbida. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres durante el embarazo.
Dado que los estudios en animales no siempre predicen la respuesta en humanos, MONOKET solo puede usarse durante el embarazo si es estrictamente necesario y bajo la prescripción y supervisión continua de un médico.
Hora de la comida
La evidencia disponible es inadecuada o no concluyente para determinar el riesgo para el recién nacido cuando se usa MONOKET durante la lactancia. Hay datos que muestran que los nitratos se excretan en la leche materna y pueden causar metahemoglobinemia en los recién nacidos. El grado de excreción. Del mononitrato de isosorbida y sus metabolitos en la leche materna no se ha determinado, por lo tanto, se debe tener especial precaución cuando se administre MONOKET a mujeres en período de lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
MONOKET puede afectar la capacidad de reacción y reducir los reflejos al conducir vehículos y controlar máquinas. Este efecto puede potenciarse con el consumo de alcohol.
04.8 Efectos indeseables
La mayoría de las reacciones adversas son atribuibles a la actividad farmacodinámica y dependen de la dosis. Puede producirse cefalea al inicio del tratamiento, que normalmente desaparece con la continuación del tratamiento. Se puede observar con frecuencia hipotensión y / o mareo al ponerse de pie (1-10% de los pacientes) al inicio del tratamiento o con el aumento de la dosis. Estos síntomas pueden estar asociados con mareos, somnolencia, taquicardia refleja y sensación de debilidad y generalmente desaparecen durante la terapia continua.
La frecuencia de reacciones adversas se define utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
(*) a veces acompañado de bradi-arritmia y síncope
Puede ocurrir hipoxemia temporal durante el tratamiento con mononitrato de isosorbida debido a la redistribución relativa del flujo sanguíneo a áreas alveolares hipoventiladas. Esto puede provocar hipoxia miocárdica, especialmente en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias.
Se han informado respuestas hipotensivas graves, que incluyen náuseas, vómitos, agitación, palidez y sudoración excesiva, con nitratos orgánicos.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Sobredosis
Síntomas:
• Caída de presión arterial ≤ 90 mmHg
• Palidez
• sudoración
• Latido del corazón débil
• Taquicardia
• Vértigo postural
• Dolor de cabeza
• Astenia
• Vértigo
• Náuseas
• Él vomitó
• Diarrea
• Somnolencia
• Enrojecimiento
• Se ha informado de metahemoglobinemia en pacientes que reciben otros nitratos orgánicos. Durante la biotransformación de mononitrato de isosorbida, se liberan iones de nitrito que pueden causar metahemoglobinemia y cianosis, lo que resulta en taquipnea, ansiedad, pérdida del conocimiento y paro cardíaco. No se puede excluir que una sobredosis de mononitrato de isosorbida pueda causar esta reacción adversa.
• Con dosis muy altas se puede aumentar la presión intracraneal. Esto puede involucrar síntomas cerebrales.
Procedimiento ordinario:
• Deja de tomar la droga
• Procedimientos ordinarios en caso de hipotensión derivada de nitro
• El paciente debe colocarse en posición horizontal con la cabeza baja y las piernas levantadas.
• Administración de oxígeno
• Aumento del volumen plasmático (líquidos intravenosos)
• Tratamientos antichoque específicos (hospitalización del paciente en cuidados intensivos)
Procedimiento especial:
• Intente aumentar la presión arterial si es muy baja
• Los agentes vasopresores solo deben usarse en aquellos pacientes que no responden a una "reposición adecuada de líquidos".
• Tratamiento de la metahemoglobinemia: a partir de un nivel de 0,8 g / 100 ml de metahemoglobinemia, el tratamiento consistirá en la administración intravenosa de azul de metileno al 1% (1-2 mg / kg). En casos menos graves, la dosis de 50 mg. / kg debe administrarse por vía oral.Se recomienda el tratamiento en un centro especializado.
• Procedimientos de reanimación
En caso de signos de paro respiratorio y circulatorio, inicie los procedimientos de reanimación de inmediato.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Nitrato orgánico con acción vasodilatadora indicado en enfermedades cardíacas. Código ATC: C01DA14
La isosorbida-5-mononitrato, principio activo de la especialidad MONOKET, es el principal metabolito, tanto en animales como en seres humanos, del dinitrato de isosorbida, un fármaco ampliamente utilizado para el tratamiento de la insuficiencia coronaria. Desde un punto de vista farmacodinámico. La "isosorbida -5-mononitrato, así como la sustancia madre dinitrato de isosorbida, tiene una "acción relajante directa sobre el músculo liso vascular. A través de una" acción directa sobre la pared venosa periférica se produce una vasodilatación venosa, con una incautación de sangre (acumulación) como sucede con un derramamiento de sangre. La actividad cardíaca también se mejora indirectamente: disminución del llenado ventricular telediastólico y, por lo tanto, una caída de la presión ventricular telediastólica, lo que se traduce en una mejor función de la bomba y una reducción del consumo de oxígeno. Además, las anastomosis coronarias tienen un mejor grado de llenado durante la fase diastólica y hay una mejor redistribución del flujo a nivel subendocárdico, el sitio más sensible del episodio isquémico. A la acción principal sobre la capacitancia venosa (reducción del retorno venoso y por tanto de la "precarga" miocárdica) se suma una "acción sobre la parte arterial de la circulación que, en su conjunto, se define como una caída en la" poscarga "Ambos Los mecanismos son responsables del efecto antianginoso del mononitrato de isosorbida-5 y también de los efectos favorables en la insuficiencia cardíaca. La dilatación coronaria afecta principalmente a las grandes ramas de las arterias coronarias, por lo que no se alcanza ningún "efecto de robo" sino una redistribución favorable del riego sanguíneo miocárdico, con preferencia por las áreas isquémicas.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
El 5-mononitrato de isosorbida se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral sin presentar, a diferencia del dinitrato de isosorbida, ningún efecto de "primer paso" hepático.
La administración de MONOKET 60 mg determina las concentraciones plasmáticas promedio caracterizadas por un patrón de absorción gradual que alcanza el Tmax aproximadamente 6 horas después de la administración, típico de la forma de liberación regulada.
El 5-mononitrato de isosorbida se elimina principalmente en la orina como glucuronato.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad aguda: DL50 (rata): i.v. 2044 mg / kg; os 1965 mg / kg; LD50 (ratón): i.v. 2479 mg / kg; os 2581 mg / kg.
Toxicidad subaguda: perro "Beagle" por vía oral (14 días): 50, 150, 450 mg / kg. En las dos primeras dosis ningún fenómeno tóxico. Sólo con la dosis más alta se observaron signos de toxicidad: ataxia, colapso, inhibición de la actividad motora, taquicardia.
Toxicidad crónica: perro "Beagle" por vía oral (52 semanas): 30, 90, 270 mg / kg. No se observaron fenómenos de intolerancia con la dosis más baja. La dosis mínima tóxica se estima en alrededor de 90 mg / kg. Rata oral (78 semanas): 30, 90, 270 mg / kg. Las dosis bajas y medias se toleraron bien. La dosis alta inicial (270 mg / kg) también fue bien tolerada: después del aumento a 405 mg / kg se encontraron los primeros efectos tóxicos leves a partir de la semana 27. La dosis tóxica mínima se estima en 405 mg / kg.
Teratogénesis y toxicidad fetal: Rata por vía oral desde el día 6 al 15 de gestación: 90, 270, 540 mg / kg. Dosis mínima tóxica para el feto: más de 540 mg / kg. Dosis mínima tóxica para la madre: inferior a 540 mg / kg. Conejo por vía oral desde el día 6 al 18 de gestación: 270, 810, 2430 mg / kg. Resultados referidos a las madres: a la dosis baja sin alteración, a la dosis intermedia disminución del peso corporal; la dosis más alta cae dentro del rango de letalidad. Resultados referidos a fetos: a 270 y 810 mg / kg no se observó influencia sobre el desarrollo prenatal. Un feto murió con la dosis más baja, 4 a 810 mg / kg por muerte espontánea, 3 muertes en los controles.
Toxicidad peri y posnatal: Rata por vía oral desde el día 16 de gestación hasta el día 21 de lactancia: 90, 270, 540 mg / kg. Las dosis más bajas se toleraron bien. A la dosis más alta se presentan signos de toxicidad aunque “la duración del embarazo fue normal y los partos espontáneos.
Influencia en la fertilidad y la función reproductiva. Rata por vía oral: 40, 120, 360 mg / kg. La dosis mínima tóxica para los animales parentales, sus fetos y animales jóvenes se encuentra entre 120 y 360 mg / kg.
Mutagenicidad: Prueba de Ames (in vitro) sobre Salmonella typhimurium: no se observó ningún efecto mutagénico. Ensayo de aberración cromosómica (in vivo) en hámster chino: dosis utilizadas: 430,17 y 860,33 mg / kg; no se observó ningún efecto mutagénico. Ensayo de inducción de intercambio de cromátidas hermanas en hámster chino: dosis utilizadas: 430,17 y 860,33 mg / kg, no se observó efecto mutagénico.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Hipromelosa, Lactosa, Metilcelulosa, Macrogol, Copolividona, Sílice coloidal anhidra, Estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad
Ninguno.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Envase interior: blíster opaco. Embalaje externo: caja de cartón impresa.
Caja de 30 comprimidos divisibles
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26 / A - Parma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
025200041
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
13/02/1993
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Noviembre de 2015