Ingredientes activos: Cetrorelix (acetato de Cetrorelix)
Cetrotide 0,25 mg polvo y disolvente para solución inyectable.
Indicaciones ¿Por qué se usa Cetrotide? ¿Para qué sirve?
¿Qué es Cetrotide?
Cetrotide contiene un principio activo llamado "acetato de cetrorelix". Este medicamento bloquea la liberación de un óvulo del ovario (ovulación) durante el ciclo menstrual. Cetrotide pertenece a una familia de medicamentos denominados "hormonas liberadoras de antigonadotropinas".
Para qué se utiliza Cetrotide
Cetrotide es uno de los medicamentos que se utilizan durante las "técnicas de reproducción asistida" para promover el embarazo. Bloquea la liberación inmediata de los ovocitos, porque si los ovocitos se liberan demasiado pronto (ovulación prematura), el médico no puede tomarlos.
Cómo actúa Cetrotide
Cetrotide bloquea una hormona natural del cuerpo llamada LHRH (hormona liberadora de hormona luteinizante).
- La LHRH controla otra hormona, llamada LH ("hormona luteinizante").
- La LH estimula la ovulación durante el ciclo menstrual.
Esto significa que Cetrotide bloquea la cadena de eventos que conducen a la liberación del óvulo por el ovario. Cuando los ovocitos estén listos para ser recolectados, se le administrará otro medicamento que induce la liberación de los ovocitos (inducción de la ovulación).
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Cetrotide
No use Cetrotide
- si es alérgico al acetato de cetrorelix oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6)
- si es alérgico a medicamentos similares a Cetrotide (cualquier otra hormona peptídica)
- si está embarazada o amamantando
- si ya está en la menopausia
- si tiene una enfermedad renal o hepática moderada o grave.
No use Cetrotide si se encuentra en alguna de las situaciones anteriores. En caso de duda, comuníquese con su médico antes de usar este medicamento.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Cetrotide
Alergias
Si tiene una alergia activa o ha sufrido alergias en el pasado, informe a su médico antes de tomar Cetrotide.
Síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO)
Cetrotide se usa junto con otros medicamentos que estimulan los ovarios para producir más óvulos listos para ser liberados. El síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) puede ocurrir durante o después de tomar estos medicamentos. Esto ocurre cuando los folículos crecen demasiado y se convierten en grandes quistes. Para conocer los posibles efectos a tener en cuenta y saber qué hacer si se desarrolla, ver sección 4 "Posibles efectos secundarios". .
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Cetrotide?
Informe a su médico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento.
Advertencias Es importante saber que:
Uso de Cetrotide durante más de un ciclo
La experiencia con el uso de Cetrotide durante más de un ciclo es limitada. Si necesita tomar Cetrotide durante más de un ciclo, su médico considerará cuidadosamente los beneficios y riesgos.
Niños y adolescentes
El uso de Cetrotide no está indicado en niños y adolescentes.
Embarazo y lactancia
No debe usar Cetrotide si ya está embarazada o cree que podría estarlo o si está amamantando. Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
Conducción y uso de máquinas
No se espera que el uso de Cetrotide afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Cetrotide: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico.
Uso de este medicamento
Este medicamento es solo para inyección abdominal justo debajo de la superficie de la piel (subcutánea). Para evitar la irritación de la piel, elija una zona diferente del abdomen todos los días.
- La primera administración debe realizarse bajo la supervisión de su médico. Su médico o enfermero le mostrará cómo preparar e inyectar el medicamento.
- Podrá realizar administraciones posteriores después de que su médico le haya informado de los síntomas que pueden indicar alergias y de las posibles consecuencias graves o potencialmente mortales que requieren tratamiento inmediato (ver sección 4 "Posibles efectos adversos").
- Lea atentamente y siga las instrucciones descritas en la sección al final de este prospecto titulada "Cómo mezclar e inyectar Cetrotide".
- El día 1 del ciclo de tratamiento comenzará a usar otro medicamento. Comenzará a usar Cetrotide unos días después. (Ver sección "Cuánto medicamento usar").
Cuanta medicina usar
Inyecte el contenido de un vial (0,25 mg de Cetrotide) una vez al día. Se recomienda utilizar el medicamento a la misma hora todos los días, con un intervalo de 24 horas entre una dosis y la siguiente.
Puede optar por inyectarse todas las mañanas o todas las noches.
- Si elige la administración por la mañana, comience sus inyecciones el día 5 o 6 del ciclo de tratamiento. Su médico le indicará la fecha y la hora exactas y continuará usando este medicamento hasta la mañana de la extracción del óvulo (inducción de la ovulación).
O
- Si ha elegido la dosis nocturna: comience las inyecciones el día 5 del ciclo de tratamiento. Su médico le indicará la fecha y la hora exactas y seguirá usando este medicamento hasta la noche anterior a la extracción del óvulo (inducción de la ovulación).
Si olvidó usar Cetrotide
- Si olvida una dosis, inyéctela tan pronto como se dé cuenta e informe a su médico.
- No inyecte una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Cetrotide
No se esperan efectos graves si se inyecta accidentalmente más de este medicamento de lo esperado. El efecto del medicamento durará más, por lo que, en general, no son necesarias medidas específicas.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Cetrotide?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Reacciones alérgicas
- Calor, enrojecimiento de la piel, picazón (a menudo en la ingle o las axilas), enrojecimiento, picazón, áreas elevadas (urticaria), secreción nasal, palpitaciones rápidas o irregulares, hinchazón de la lengua y garganta, estornudos, sibilancias o dificultad severa para respirar o mareos. Puede experimentar una reacción alérgica grave o potencialmente mortal al medicamento Esta reacción es poco común (ocurre en menos del 1% de las mujeres).
Si nota alguno de estos efectos secundarios, deje de usar Cetrotide e informe a su médico de inmediato.Síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) Esto puede ocurrir debido a los otros medicamentos que está usando para estimular los ovarios.
- Los síntomas del síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) pueden ser dolor en la parte inferior del abdomen con sensación de malestar (náuseas) o malestar real (vómitos). Esto puede significar que los ovarios han reaccionado de forma exagerada al tratamiento y han desarrollado grandes quistes ováricos. puede afectar hasta 1 de cada 10 mujeres).
- El SHO puede volverse grave con ovarios significativamente agrandados, disminución de la producción de orina, aumento de peso, dificultad para respirar o líquido en el abdomen o el pecho. Este evento es poco común (puede afectar hasta 1 de cada 100 mujeres).
Si nota alguno de estos efectos secundarios, informe a su médico de inmediato.
Otros efectos secundarios
Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 mujeres):
- Puede producirse una irritación cutánea leve y de corta duración en el lugar de la inyección, como enrojecimiento, picazón o hinchazón.
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 mujeres):
- Sensación de malestar (náuseas)
- Dolor de cabeza.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede notificar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional que figura en el Apéndice V. Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el vial después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
El polvo de Cetrotide en el vial y el agua estéril (disolvente) en la jeringa precargada tienen la misma fecha de caducidad, como se indica en las etiquetas y en la caja.
No conservar a temperatura superior a 25 ° C.
Mantenga el vial en el embalaje exterior para proteger el medicamento de la luz.
La solución debe usarse inmediatamente después de la preparación.
No use este medicamento si nota que el gránulo blanco del vial ha cambiado de apariencia. No lo use si la solución preparada en el vial no es transparente e incolora o contiene partículas.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Si tiene alguna duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Fecha límite "> Otra información
Composición de Cetrotide
- El ingrediente activo es acetato de cetrorelix. Cada vial contiene 0,25 mg de acetato de cetrorelix.
- El otro componente es el manitol.
- El disolvente es agua estéril para preparaciones inyectables.
Aspecto de Cetrotide y contenido del envase
Cetrotide es un polvo blanco para solución inyectable en un vial de vidrio con tapón de goma. Está disponible en envases de un vial o siete viales (es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases).
Además, para cada vial, los envases contienen
- una jeringa precargada con agua estéril para preparaciones inyectables (disolvente). Esta agua se utilizará para mezclar el polvo en el vial.
- una aguja de inyección marcada en amarillo para inyectar agua estéril en el vial y extraer el medicamento preparado del vial
- una aguja de inyección con marca gris para inyectar el medicamento en el abdomen
- dos toallitas con alcohol para desinfectar.
CÓMO MEZCLAR E INYECTAR CETROTIDOS
- Esta sección describe cómo mezclar el polvo con agua esterilizada (solvente) e inyectar el medicamento.
- Antes de comenzar a usar este medicamento, lea estas instrucciones completa y cuidadosamente.
- Este medicamento es solo para que lo use usted, nadie más debe usarlo.
- La aguja, el vial y la jeringa son para un solo uso.
Antes de empezar
- Lavarse las manos
- Es importante que sus manos y todos los objetos utilizados estén lo más limpios posible.
- Coloque todo lo que necesita sobre una superficie limpia:
- un vial con el polvo
- una jeringa precargada con agua esterilizada (disolvente)
- una aguja con una marca amarilla, para inyectar agua esterilizada en el vial y extraer el medicamento preparado
- una aguja con una marca gris, para inyectar el medicamento en el abdomen
- dos toallitas con alcohol.
Mezclar el polvo con agua esterilizada para la preparación del medicamento.
- Retire la tapa de plástico del vial.
- Hay un tapón de goma debajo, guárdelo en el vial.
- Limpiar el tapón de goma y el anillo de metal con la primera toallita con alcohol.
- Agregar agua de la jeringa precargada al polvo en el vial
- Saque la aguja con la marca amarilla del paquete.
- Retire la tapa de la jeringa precargada y enrosque la aguja amarilla en ella. Retire la tapa de la aguja.
- Empuje la aguja amarilla a través del centro del tapón de goma del vial.
- Inyecte el agua en el vial presionando lentamente el émbolo de la jeringa No utilice ningún otro tipo de agua.
- Deje la jeringa en el tapón de goma.
- Mezclar el polvo con el agua del vial.
- Sosteniendo la jeringa y el vial con cuidado, gírelos suavemente para mezclar el polvo con el agua. Una vez mezclada, la solución debe tener un aspecto transparente, sin partículas.
- No agite para evitar ampollas en el medicamento.
- Rellenar la jeringa con el medicamento del vial.
- Invierta el vial.
- Jale el émbolo para retirar el medicamento del vial a la jeringa.
- Si queda algo del medicamento dentro del vial, retraiga lentamente la aguja amarilla hasta que su extremo esté justo dentro del tapón de goma. Si mira de reojo a través de la hendidura, puede comprobar los movimientos de la aguja y la solución.
- Asegúrese de haber extraído todo el medicamento del vial.
- Vuelva a poner la tapa en la aguja amarilla, desenrosque la aguja amarilla de la jeringa y apoye la jeringa en la superficie.
Preparar el lugar de la inyección e inyectar el medicamento.
- Eliminación de burbujas de aire
- Saque la aguja con la marca gris del paquete, enrosque la aguja gris en la jeringa y retire la tapa de la aguja.
- Sostenga la jeringa con la aguja gris apuntando hacia arriba y verifique que no haya burbujas de aire.
- Para eliminar las burbujas, golpee suavemente la jeringa hasta que todas las burbujas de aire se acumulen en la parte superior, luego presione suavemente el émbolo para liberarlas de la jeringa.
- No toque la aguja gris y no permita que la aguja gris entre en contacto con ninguna superficie.
- Limpiar el lugar de la inyección
- Elija el lugar de la inyección en el abdomen, preferiblemente alrededor del ombligo. Para reducir la irritación de la piel, elija un área diferente del abdomen todos los días.
- Limpie la piel en el lugar de inyección elegido utilizando el segundo pañuelo empapado en alcohol siguiendo movimientos circulares.
- Punción de la piel
- Sostenga la jeringa en una mano, como si fuera un lápiz.
- Pellizque suavemente la piel alrededor del área donde desea inyectar el medicamento con la otra mano y sosténgala firmemente.
- Empuje lentamente la aguja gris hasta el fondo de la piel en un ángulo de 45 a 90 grados y suelte la piel.
- Inyectando la medicina
- Retraiga suavemente el émbolo de la jeringa. Si aparece sangre, continúe como se describe en el paso 5.
- Si no aparece sangre, presione lentamente el émbolo para inyectar el medicamento.
- Cuando la jeringa esté vacía, extraiga lentamente la aguja gris en el mismo ángulo.
- Una vez que haya terminado la inyección, aplique una presión suave con la segunda toallita con alcohol en el lugar de la inyección.
- Si aparece sangre:
- saque lentamente la aguja gris en el mismo ángulo
- aplique una presión suave en el lugar de la inyección con la segunda toallita con alcohol
- Vacíe el medicamento en un recipiente y continúe como se describe en el punto 6.
- lávese las manos y comience de nuevo con un nuevo vial y una nueva jeringa precargada.
- Disposición
- La aguja, el vial y la jeringa son para un solo uso.
- Vuelva a poner la tapa en las agujas para que puedan desecharse de forma segura.
- Pregunte a su farmacéutico cómo desechar de forma segura las agujas, viales y jeringas usados.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
CETROTITE 0.25 MG POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCIÓN PARA INYECCIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Cada vial contiene 0,25 mg de cetrorelix (como acetato).
Después de la reconstitución con el disolvente proporcionado, cada ml de solución contiene 0,25 mg de cetrorelix.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Polvo y disolvente para solución inyectable.
Aspecto del polvo: liofilizado blanco
Aspecto del disolvente: solución transparente e incolora.
El pH de la solución reconstituida es 4.0-6.0.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Prevención de la ovulación prematura en pacientes sometidas a estimulación ovárica controlada seguida de extracción de óvulos y técnicas de reproducción asistida.
Cetrotide se ha utilizado con gonadotropina menopáusica humana (HMG) en ensayos clínicos; sin embargo, la experiencia limitada con la hormona estimulante del folículo recombinante (FSH) ha sugerido una eficacia similar.
04.2 Posología y forma de administración -
Cetrotide solo debe ser recetado por un especialista con experiencia en el campo.
Dosis
La primera administración de Cetrotide debe realizarse bajo la supervisión del médico y en condiciones que permitan el tratamiento inmediato de cualquier reacción alérgica / pseudoalérgica (incluidas reacciones anafilácticas potencialmente mortales). Las administraciones posteriores pueden ser realizadas por la propia paciente. después de informarle de los signos y síntomas que pueden indicar reacciones de hipersensibilidad, las consecuencias de tales reacciones y la necesidad de una intervención médica inmediata si ocurren.
El contenido de un vial (0,25 mg de cetrorelix) debe administrarse una vez al día, a intervalos de 24 h, por la mañana o por la noche. Después de la primera administración, se recomienda mantener al paciente en observación médica durante 30 minutos para asegurarse de que no se produzcan reacciones alérgicas / pseudoalérgicas tras la inyección.
Poblacion vieja
No existe ninguna indicación para un uso específico de Cetrotide en la población de edad avanzada.
Población pediátrica
No hay indicación para un uso específico de Cetrotide en la población pediátrica.
Método de administración
Cetrotide se administra mediante inyección subcutánea en los cuadrantes inferiores del abdomen.
Las reacciones en el lugar de la inyección se pueden reducir alternando los lugares de inyección en rotación, retrasando las inyecciones en el mismo lugar e inyectando el medicamento a una velocidad baja para facilitar la absorción progresiva.
Administración matutina : El tratamiento con Cetrotide debe iniciarse el quinto o sexto día de estimulación ovárica con gonadotropinas urinarias o recombinantes (aproximadamente de 96 a 120 horas después del inicio de la estimulación ovárica) y debe continuar durante todo el período de tratamiento con gonadotropinas, incluido el día de la "ovulación inducida".
Sirviendo por la noche : El tratamiento con Cetrotide debe iniciarse el quinto día de estimulación ovárica con gonadotropinas urinarias o recombinantes (aproximadamente 96 a 108 horas después del inicio de la estimulación ovárica) y debe continuar durante todo el período de tratamiento hasta la noche anterior al día de "ovulación inducida".
Para obtener instrucciones sobre la reconstitución del medicamento antes de la administración, ver sección 6.6.
04.3 Contraindicaciones -
Cetrorelix no debe usarse en presencia de cualquiera de las condiciones que se enumeran a continuación:
• Hipersensibilidad al principio activo oa los análogos estructurales de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), a las hormonas peptídicas extrínsecas oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Durante el embarazo y la lactancia.
• Pacientes con insuficiencia renal grave.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Condiciones alérgicas
Se han notificado casos de reacciones alérgicas / pseudoalérgicas, incluidas reacciones anafilácticas potencialmente mortales, con la primera dosis (ver sección 4.8).
Se debe prestar especial atención a las mujeres que presenten signos y síntomas de afecciones alérgicas o antecedentes conocidos de predisposición a las alergias. No se recomienda el tratamiento con Cetrotide en mujeres con afecciones alérgicas graves.
Síndrome de hiperestimulación ovárica (Síndrome de hiperestimulación ovárica, OHSS)
El síndrome de hiperestimulación ovárica puede ocurrir durante o después de la estimulación ovárica. Esta eventualidad debe considerarse como un riesgo intrínseco de las técnicas de estimulación con gonadotropinas.
El síndrome de hiperestimulación ovárica debe tratarse sintomáticamente, es decir, con reposo, tratamiento con electrolitos / coloides intravenosos y terapia con heparina.
Se debe realizar una fase de soporte lúteo según los procedimientos de los centros médicos de reproducción.
Procedimiento de estimulación ovárica repetida
Hasta la fecha, existe una experiencia limitada sobre la administración de cetrorelix durante un procedimiento repetido de estimulación ovárica. Por lo tanto, cetrorelix solo debe usarse en ciclos repetidos después de una cuidadosa evaluación del riesgo / beneficio.
Anomalías congénitas
La prevalencia de anomalías congénitas tras el uso de técnicas de reproducción asistida (tecnologías de reproducción asistida, ART) con o sin antagonistas de GnRH pueden ser ligeramente más altos que los observados después de la concepción espontánea, pero no se sabe si esto se debe a factores relacionados con la infertilidad de la pareja o los procedimientos de ART. Datos limitados de estudios clínicos de hacer un seguimiento, realizado en 316 bebés de mujeres que recibieron cetrorelix para el tratamiento de la infertilidad, sugieren que cetrorelix no aumenta el riesgo de anomalías congénitas en la progenie.
Insuficiencia hepática
Cetrorelix no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que se debe tener precaución.
Insuficiencia renal
Cetrorelix no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal, por lo que se debe tener precaución.
Cetrorelix está contraindicado en pacientes con insuficiencia renal grave (ver sección 4.3).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
No se han realizado estudios formales de interacciones medicamentosas con cetrorelix. in vitro han demostrado que es improbable que se produzcan interacciones con medicamentos metabolizados por el citocromo P450 o glucuronidatos o conjugados por cualquier otra vía. Sin embargo, no se puede descartar por completo la posibilidad de interacciones con gonadotropinas o medicamentos que puedan inducir la liberación de histamina en individuos susceptibles.
04.6 Embarazo y lactancia -
Embarazo y lactancia
Cetrotide no debe utilizarse durante el embarazo y la lactancia (ver sección 4.3).
Fertilidad
Los estudios experimentales en animales indican que cetrorelix ejerce una influencia dosis-dependiente sobre la fertilidad, la actividad reproductiva y el embarazo. Cuando el fármaco se administró en el sensible período de gestación, no se observaron efectos teratogénicos.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La influencia de Cetrotide sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
04.8 Efectos indeseables -
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas que se observan con más frecuencia son reacciones locales en el lugar de la inyección, como eritema, edema y prurito, generalmente de naturaleza transitoria y de intensidad leve. En estudios clínicos, estos efectos se observaron con una frecuencia del 9,4% después de múltiples inyecciones de Cetrotide 0,25 mg.
El síndrome de hiperestimulación ovárica (SHO) de leve a moderado (grado I o II de la OMS) se ha observado con frecuencia y debe considerarse un riesgo inherente del procedimiento de estimulación. Por el contrario, el síndrome de hiperestimulación ovárica grave sigue siendo un evento poco común.
Se han observado casos poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad, incluidas reacciones pseudoalérgicas / anafilactoides.
Lista de reacciones adversas
Las reacciones adversas enumeradas a continuación están clasificadas por frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema inmunológico.
Poco frecuentes: reacciones alérgicas / pseudoalérgicas sistémicas, incluidas reacciones anafilácticas potencialmente mortales.
Trastornos del sistema nervioso
Poco frecuentes: dolor de cabeza.
Desórdenes gastrointestinales
Poco frecuentes: náuseas.
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Frecuentes: puede producirse un síndrome de hiperestimulación ovárica de leve a moderado (grado I o II de la OMS), que es un riesgo inherente del procedimiento de estimulación (ver sección 4.4).
Poco frecuentes: síndrome de hiperestimulación ovárica de grado severo (grado III de la OMS)
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: Se han observado reacciones locales en el lugar de la inyección, como eritema, edema y prurito.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través de la Agencia Italiana de Medicamentos. , sitio web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis -
En humanos, una sobredosis puede prolongar la duración de la acción, pero es poco probable que se asocie con efectos tóxicos agudos.
En experimentos de toxicidad aguda en roedores, se observaron síntomas tóxicos inespecíficos después de la administración intraperitoneal de cetrorelix en dosis más de 200 veces las farmacológicamente efectivas por inyección subcutánea.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: hormonas liberadoras de antigonadotropinas, código ATC: H01CC02
Mecanismo de acción
Cetrorelix es un antagonista de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH). La LHRH se une a los receptores de membrana de las células pituitarias. Cetrorelix compite con la unión de LHRH endógena a los receptores de LHRH, gracias a este mecanismo de acción, cetrorelix controla la secreción de gonadotropinas (LH y FSH).
Cetrorelix inhibe la secreción hipofisaria de LH y FSH con un mecanismo dependiente de la dosis. El inicio de la supresión es prácticamente inmediato y permanece inalterado bajo tratamiento continuo sin efecto de estimulación inicial.
Eficacia clínica y seguridad
En las mujeres, cetrorelix retrasa el inicio de la secreción de LH y, por tanto, la ovulación. En mujeres sometidas a estimulación ovárica, la duración de acción de cetrorelix depende de la dosis. El efecto de cetrorelix se mantiene con inyecciones repetidas cada 24 horas a una dosis de 0,25 mg.
Tanto en animales como en seres humanos, los efectos antagonistas de las hormonas de cetrorelix son completamente reversibles tras la interrupción del tratamiento.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción
La biodisponibilidad absoluta de cetrolix después de la administración subcutánea es aproximadamente del 85%.
Distribución
El volumen de distribución (Vd) es 1,1 L x kg-1.
Eliminación
El aclaramiento plasmático total y el aclaramiento renal son 1,2 ml x min-1x kg-1 y 0,1 ml x min-1x kg-1, respectivamente.
Las semividas terminales medias después de la administración intravenosa y subcutánea son de aproximadamente 12 hy 30 h, respectivamente, lo que confirma la eficacia de los procesos de absorción en el lugar de la inyección.
Linealidad
La administración subcutánea de una sola dosis (0,25 mg a 3 mg de cetrorelix), así como las administraciones diarias durante más de 14 días muestran una cinética lineal.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.
En estudios experimentales sobre toxicidad aguda, subaguda o crónica en ratones y perros, no se encontró toxicidad en órganos diana por la administración subcutánea de cetrorelix. No hubo signos de irritación local o incompatibilidad atribuible al medicamento tras inyección intravenosa, intraarterial y paravenosa en el perro, a pesar de haber administrado cetrorelix en dosis muy superiores a las establecidas para uso clínico en humanos.
Cetrorelix no demostró ninguna actividad potencial mutagénica o clastogénica en estudios de mutaciones genéticas y cromosómicas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Polvo:
Manitol
Solvente:
Agua para preparaciones inyectables
06.2 Incompatibilidad "-
Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos excepto con los mencionados en la sección 6.6.
06.3 Período de validez "-
2 años.
La solución debe usarse inmediatamente después de la preparación.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25 ° C.
Mantenga los viales en el embalaje exterior para proteger el medicamento de la luz.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Envases con 1 o 7 viales de vidrio tipo I cerrados con tapón de goma.
Además, el envase contiene, para cada vial:
1 jeringa precargada (cartucho de vidrio tipo I cerrado con un tapón de goma) con 1 ml de disolvente para uso parenteral.
1 aguja de inyección (calibre 20)
1 aguja de inyección hipodérmica (calibre 27)
2 toallitas con alcohol.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Cetrotide solo debe reconstituirse con el disolvente que lo acompaña agitando suavemente el vial.
Evite los movimientos violentos que puedan provocar la formación de burbujas.
La solución reconstituida es transparente y no contiene partículas. No lo use si la solución contiene partículas o no es transparente.
Extraiga todo el contenido del vial para garantizar que se administra al paciente una dosis de al menos 0,23 mg de cetrorelix.
La solución debe usarse inmediatamente después de la reconstitución.
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Merck Serono Europe Limited
56, Muro de pantano
Londres E14 9TP
Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
EU / 1/99/100/001
EU / 1/99/100/002
034419010
034419022
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Fecha de la primera autorización: 13 de abril de 1999
Fecha de la primera renovación: 15 de abril de 2004
Fecha de la renovación más reciente: 13 de abril de 2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
04/2016