Ingredientes activos: Omeprazol
OMEPRAZEN 10 mg cápsulas duras gastrorresistentes
OMEPRAZEN 20 mg cápsulas duras gastrorresistentes
OMEPRAZEN 40 mg cápsulas duras gastrorresistentes
¿Por qué se usa Omeprazen? ¿Para qué sirve?
OMEPRAZEN contiene el principio activo omeprazol. Pertenece a un grupo de medicamentos llamados "inhibidores de la bomba de protones" que actúan reduciendo la cantidad de ácido producido por el estómago.
OMEPRAZEN se utiliza para tratar las siguientes enfermedades:
En adultos:
- "Enfermedad por reflujo gastroesofágico" (ERGE). Esta enfermedad ocurre cuando el ácido se escapa del estómago y pasa al esófago (el tubo que conecta la garganta con el estómago) causando dolor, inflamación y acidez estomacal.
- Úlceras en la parte superior del intestino (úlcera duodenal) o estómago (úlcera gástrica).
- Úlceras infectadas con una bacteria llamada "Helicobacter pylori". Si tiene esta enfermedad, su médico también puede recetarle antibióticos para tratar la infección y permitir que la úlcera sane.
- Úlceras causadas por medicamentos denominados AINE (antiinflamatorios no esteroideos). OMEPRAZEN también se puede utilizar para prevenir la formación de úlceras si está tomando AINE.
- Ácido estomacal excesivo causado por el crecimiento de tejido en el páncreas (síndrome de Zollinger-Ellison).
En ninos:
Niños mayores de 1 año y con un peso corporal superior o igual a 10 kg
- "Enfermedad por reflujo gastroesofágico" (ERGE). Esta enfermedad ocurre cuando el ácido escapa del estómago y pasa al esófago (el tubo que conecta la garganta con el estómago) causando dolor, inflamación y acidez estomacal. En los niños, los síntomas de esta enfermedad también incluyen el regreso a la boca del estómago. contenido (regurgitación), náuseas (vómitos) y poco aumento de peso.
Niños mayores de 4 años y adolescentes
Úlceras infectadas con una bacteria llamada "Helicobacter pylori". Si el niño tiene esta enfermedad, el médico también puede recetarle antibióticos para tratar la infección y permitir que la úlcera sane.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Omeprazen
No tome OMEPRAZEN
- Si es alérgico (hipersensible) al omeprazol oa cualquiera de los demás componentes de OMEPRAZEN.
- Si es alérgico a medicamentos que contienen otros inhibidores de la bomba de protones (por ejemplo, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Si está tomando un medicamento que contiene nelfinavir (utilizado para las infecciones por VIH) Si no está seguro, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar OMEPRAZEN.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Omeprazen
OMEPRAZEN puede ocultar los síntomas de otras enfermedades. Por lo tanto, si experimenta alguno de los síntomas que se describen a continuación antes de tomar OMEPRAZEN o mientras lo está tomando, comuníquese con su médico de inmediato:
- Pérdida de peso desmotivada y problemas para tragar.
- Dolor de estómago o indigestión.
- Vómitos de comida o sangre.
- Decoloración oscura de las heces (presencia de sangre en las heces).
- Diarrea intensa o persistente, porque el omeprazol se ha asociado con un ligero aumento de la diarrea contagiosa.
- Problemas graves de hígado.
Si ha estado tomando OMEPRAZEN durante un tiempo prolongado (más de 1 año), su médico le recetará chequeos regulares. Informe a su médico si nota algún síntoma nuevo e inusual.
Si toma un inhibidor de la bomba de protones como OMEPRAZEN, especialmente durante más de un año, puede tener un riesgo ligeramente mayor de fractura de cadera, muñeca o columna.Si tiene osteoporosis o está tomando corticosteroides (que pueden aumentar el riesgo de osteoporosis), consulte a su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Omeprazen?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. Esto es importante porque OMEPRAZEN puede afectar la forma en que actúan algunos medicamentos y algunos medicamentos pueden afectar la forma en que actúa OMEPRAZEN.
No tome OMEPRAZEN si está tomando un medicamento que contenga nelfinavir (utilizado para tratar infecciones por VIH).
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando uno o más de los siguientes medicamentos:
- Ketoconazol, itraconazol o voriconazol (utilizados para tratar infecciones causadas por hongos)
- Digoxina (utilizada para tratar problemas cardíacos)
- Diazepam (utilizado para tratar la ansiedad, relajar los músculos o para la epilepsia).
- Fenitoína (utilizada para la epilepsia). Si está tomando fenitoína, su médico lo controlará al inicio y al final del tratamiento con OMEPRAZEN.
- Medicamentos utilizados para diluir la sangre, como warfarina u otros bloqueadores de la vitamina K. Su médico lo controlará al inicio y al final del tratamiento con OMEPRAZEN.
- Rifampicina (utilizada para tratar la tuberculosis)
- Atazanavir (utilizado para tratar la infección por VIH)
- Tacrolimus (utilizado en trasplantes de órganos)
- Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (utilizada para tratar la depresión leve)
- Cilostazol (utilizado para tratar la claudicación intermitente)
- Saquinavir (utilizado para tratar la infección por VIH)
- Clopidogrel (utilizado para prevenir la formación de coágulos de sangre (trombos))
- Erlotinib (utilizado para el tratamiento del cáncer)
- Metotrexato (un medicamento de quimioterapia utilizado en dosis altas para tratar el cáncer): si está tomando metotrexato en dosis altas, su médico puede dejar de tomar Omeprazen de forma temporal.
Si su médico le ha recetado los antibióticos amoxicilina y claritromicina junto con OMEPRAZEN para el tratamiento de las úlceras causadas por infecciones por Helicobacter pylori, es muy importante que informe si está tomando otros medicamentos.
Toma de OMEPRAZEN con alimentos y bebidas
Las cápsulas se pueden tomar con alimentos o con el estómago vacío.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Antes de tomar OMEPRAZEN, informe a su médico si está embarazada o desea quedar embarazada. Su médico decidirá si puede tomar OMEPRAZEN durante este tiempo.
Su médico decidirá si puede tomar OMEPRAZEN si está amamantando.
Conducción y uso de máquinas
Es poco probable que OMEPRAZEN afecte a su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas. Pueden producirse reacciones adversas al fármaco como mareos y alteraciones visuales (ver sección 4). Si padece esto, no debe conducir ni utilizar maquinaria.
Información importante sobre algunos de los componentes de OMEPRAZEN
Las cápsulas de OMEPRAZEN contienen lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Omeprazen: Posología
Tome siempre OMEPRAZEN exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Su médico le dirá cuántas cápsulas debe tomar y durante cuánto tiempo. Esto dependerá de su condición y edad.
Las dosis habituales se dan a continuación.
Adultos:
Para tratar los síntomas de la ERGE, como ardor de estómago y regurgitación ácida:
- Si su médico le ha dicho que su esófago está levemente dañado, la dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4-8 semanas. Su médico puede aumentar la dosis a 40 mg durante otras 8 semanas si el esófago aún no se ha curado por completo.
- La dosis habitual una vez que el esófago ha cicatrizado es de 10 mg una vez al día.
- Si el esófago no está dañado, la dosis habitual es de 10 mg una vez al día.
Para el tratamiento de úlceras en la parte superior del intestino (úlcera duodenal):
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 2 semanas. Su médico puede extender esta dosis por otras 2 semanas si la úlcera aún no se ha curado.
- Si la úlcera no cicatriza por completo, la dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día durante 4 semanas.
Para el tratamiento de úlceras de estómago (úlcera gástrica):
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4 semanas. Su médico puede extender esta dosis por otras 4 semanas si la úlcera aún no ha cicatrizado.
- Si la úlcera no cicatriza por completo, la dosis puede aumentarse a 40 mg una vez al día durante 8 semanas.
Para prevenir la reaparición de las úlceras de estómago y duodeno:
- La dosis habitual es de 10 mg o 20 mg una vez al día. Su médico puede aumentar la dosis a 40 mg una vez al día.
Para el tratamiento de úlceras duodenales y gástricas causadas por la ingesta de AINE (antiinflamatorios no esteroideos):
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día durante 4-8 semanas.
Para prevenir la formación de úlceras duodenales y de estómago si está usando AINE:
- La dosis habitual es de 20 mg una vez al día.
Para el tratamiento de las úlceras causadas por la infección por Helicobacter pylori y para prevenir su reaparición:
- La dosis habitual es de 20 mg de OMEPRAZEN dos veces al día durante una semana.
- Su médico le indicará que también tome dos antibióticos, incluidos amoxicilina, claritromicina y metronidazol.
Para tratar el exceso de ácido en el estómago causado por un crecimiento en el páncreas (síndrome de Zollinger-Ellison):
- La dosis habitual es de 60 mg al día.
- Su médico ajustará la dosis de acuerdo con sus necesidades y también decidirá cuánto tiempo necesita tomar el medicamento.
Niños:
Para tratar los síntomas de la ERGE, como ardor de estómago y regurgitación ácida:
- OMEPRAZEN puede ser tomado por niños mayores de 1 año y con un peso corporal superior a 10 kg. La dosis para niños se basa en el peso del niño y el médico decidirá la dosis correcta.
Para el tratamiento y prevención de la recurrencia de úlceras causadas por la infección por Helicobacter pylori:
- OMEPRAZEN puede ser tomado por niños mayores de 4 años. La dosis para niños se basa en el peso del niño y el médico decidirá la dosis correcta.
- Su médico también le recetará dos antibióticos llamados weoxicilina y claritromicina para su hijo.
Tomando este medicamento
- Se recomienda tomar las cápsulas por la mañana.
- Las cápsulas se pueden tomar con alimentos o con el estómago vacío.
- Las cápsulas deben tragarse enteras con medio vaso de agua. Las cápsulas no deben masticarse ni triturarse, ya que contienen gránulos recubiertos de tal manera que evitan que el medicamento sea degradado por el ácido del estómago Es importante no dañar los gránulos.
Qué hacer si usted o el niño tienen problemas para tragar las cápsulas
Si usted o el niño tienen problemas para tragar las cápsulas:
- Abra las cápsulas y trague el contenido directamente con medio vaso de agua o vierta el contenido en un vaso de agua (sin gas), zumo de frutas ácido (por ejemplo, manzana, naranja o piña) o puré de manzana.
- Siempre agite el contenido antes de beber (la mezcla no será clara), luego beba la preparación inmediatamente o dentro de los 30 minutos.
- Para asegurarse de que ha tomado todo el medicamento, enjuague muy bien el vaso con medio vaso de agua y beba el contenido. Las partículas sólidas contienen el medicamento; no las mastique ni triture.
Sobredosis ¿Qué hacer si ha tomado demasiado Omeprazen?
Si toma más OMEPRAZEN del que debiera
Si toma más OMEPRAZEN del recetado por su médico, comuníquese con su médico o farmacéutico de inmediato.
Si olvidó tomar OMEPRAZEN
Si olvidó tomar una dosis, tómela tan pronto como se acuerde. Sin embargo, si es casi la hora de su próxima dosis, omita la dosis olvidada. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Omeprazen?
Como todos los medicamentos, OMEPRAZEN puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios raros pero graves, deje de tomar OMEPRAZEN y comuníquese con su médico de inmediato:
- Sibilancias repentinas, hinchazón de los labios, lengua y garganta o del cuerpo, erupción cutánea, desmayos o dificultad para tragar (reacción alérgica grave).
- Enrojecimiento de la piel con formación de ampollas o descamación. También pueden aparecer ampollas graves con sangrado de labios, ojos, boca, nariz y genitales. Esto podría ser "síndrome de Stevens-Johnson" o "necrólisis epidérmica tóxica".
- La piel amarilla, la orina oscura y el cansancio pueden ser síntomas de problemas hepáticos.
Los efectos secundarios pueden ocurrir con cierta frecuencia, como se define a continuación:
Los otros efectos secundarios incluyen:
Efectos secundarios comunes
- Dolor de cabeza.
- Efectos sobre el estómago o los intestinos: diarrea, dolor de estómago, estreñimiento, gases (flatulencia).
- Sensación de malestar (náuseas) o vómitos.
Efectos secundarios poco frecuentes
- Hinchazón de pies y tobillos.
- Sueño perturbado (insomnio).
- Mareos, hormigueo, somnolencia.
- Sensación de dar vueltas (vértigo).
- Cambios en los análisis de sangre relacionados con la función hepática.
- Erupción, erupción con hinchazón de la piel (urticaria) y picazón en la piel.
- Sensación general de malestar y falta de energía.
- Si toma un inhibidor de la bomba de protones como OMEPRAZEN, especialmente durante más de un año, puede tener un riesgo ligeramente mayor de fractura de cadera, muñeca o columna. Si tiene osteoporosis o está tomando corticosteroides (que pueden aumentar el riesgo de osteoporosis) consulte a su médico.
Efectos secundarios raros
- Cambios en la composición de la sangre, como una reducción del número de glóbulos blancos o plaquetas. Esto puede causar debilidad y fácil formación de moretones, o puede aumentar la probabilidad de infecciones.
- Reacciones alérgicas, a veces muy graves, que incluyen hinchazón de labios, lengua y garganta, fiebre, sibilancias.
- Niveles bajos de sodio en sangre. Esto puede causar debilidad, vómitos y calambres.
- Sensación de agitación, confusión o depresión.
- Cambios en el gusto.
- Problemas con la vista, como visión borrosa.
- Sibilancias repentinas o falta de aire (broncoespasmo).
- Boca seca
- Inflamación dentro de la boca.
- Infección llamada "candidiasis" que puede afectar el intestino y es causada por un hongo.
- Problemas hepáticos, incluida ictericia, que puede causar piel amarilla, orina oscura y cansancio.
- Caída del cabello (alopecia).
- Erupción cutánea por exposición al sol.
- Dolor articular (artralgia) o dolor muscular (mialgia).
- Problemas graves de riñón (nefritis intersticial).
- Aumento de la sudoración.
Efectos secundarios muy raros
- Cambios en el recuento de glóbulos, incluida agranulocitosis (falta de glóbulos blancos).
- Agresión.
- Ver, sentir u oír sobre eventos irreales (alucinaciones).
- Problemas graves de hígado hasta insuficiencia hepática e inflamación del cerebro.
- Aparición repentina de erupción grave o formación de ampollas y descamación de la piel. Estos efectos pueden estar asociados con fiebre alta y dolor articular (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).
- Debilidad muscular.
- Agrandamiento del pecho en hombres.
Efectos secundarios desconocidos
- Inflamación del intestino (que provoca diarrea).
- Si toma OMEPRAZEN durante más de tres meses, sus niveles de magnesio en sangre pueden descender. Los niveles bajos de magnesio pueden manifestarse con fatiga, contracciones musculares involuntarias, desorientación, convulsiones, mareos, aumento de la frecuencia cardíaca. Si tiene alguno de estos síntomas, consulte a su médico de inmediato. Los niveles bajos de magnesio también pueden provocar una reducción de los niveles de potasio o calcio en la sangre. Su médico debe decidir si debe controlar sus niveles de magnesio en sangre periódicamente.
- Reducción de los niveles de calcio en sangre (hipocalcemia). La reducción de los niveles de calcio en sangre puede deberse a niveles muy bajos de magnesio.
En casos muy raros, OMEPRAZEN puede afectar a los glóbulos blancos y provocar una inmunodeficiencia. Si desarrolla una infección con síntomas como fiebre con un deterioro severo de la salud general o fiebre con síntomas de infección local como dolor en el cuello, garganta o boca o dificultad para orinar, debe consultar a su médico lo antes posible, para descartar la falta de glóbulos blancos (agranulocitosis) mediante la realización de un análisis de sangre Es importante que en este caso informe a su médico qué medicamento está tomando.
No se preocupe por la lista de posibles efectos secundarios. Es posible que no tenga ninguno. Si alguno de los efectos secundarios se agrava o si nota cualquier efecto secundario que no se menciona en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de la Agencia Italiana de Medicamentos (sitio web: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse). Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
- Mantenga OMEPRAZEN fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No utilice OMEPRAZEN después de la fecha de caducidad que se indica en el envase después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
- No conservar por encima de 30 ° C.
- Mantenga el blíster en el paquete original o mantenga el frasco bien cerrado para proteger el medicamento de la humedad.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene OMEPRAZEN
- El ingrediente activo es omeprazol. Las cápsulas duras gastrorresistentes de OMEPRAZEN contienen 10 mg, 20 mg o 40 mg de omeprazol.
- Los demás componentes son fosfato disódico dihidrato, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, lactosa anhidra, estearato de magnesio, manitol, copolímero de ácido metacrílico - acrilato de etilo (1: 1) en dispersión al 30%, celulosa microcristalina, macrogol (polietilenglicolato 400), lauril sulfato de sodio dióxido de titanio E171, gelatina, tinta de impresión (contiene goma laca, amoniaco, hidróxido de potasio y óxido de hierro negro E172), sílice coloidal anhidra y parafina líquida.
Descripción del aspecto de OMEPRAZEN y contenido del envase
- Las cápsulas de OMEPRAZEN 10 mg tienen un cuerpo rosa, impreso con "10", y una tapa rosa impresa con "A / OS".
- Las cápsulas de OMEPRAZEN 20 mg tienen un cuerpo rosado, impreso con "20", y una tapa marrón rojiza impresa con "A / OM".
- Las cápsulas de OMEPRAZEN 40 mg tienen un cuerpo de color marrón rojizo, impreso con "40" y una tapa de color marrón rojizo impreso con "A / OL".
Embalaje:
- 10 mg: Blísters que contienen 14, 28 y 35 cápsulas.
- 20 mg: Blister que contiene 14 cápsulas.
- 40 mg: Frasco de HDPE que contiene 14 cápsulas;
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
CÁPSULAS GASTRORESISTENTES DURAS OMEPRAZEN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
10 mg: cada cápsula contiene 10 mg de omeprazol.
20 mg: cada cápsula contiene 20 mg de omeprazol.
40 mg: cada cápsula contiene 40 mg de omeprazol.
Excipientes:
10 mg: cada cápsula contiene 4 mg de lactosa.
20 mg: cada cápsula contiene 8 mg de lactosa.
40 mg: cada cápsula contiene 9 mg de lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsula dura gastrorresistente.
10 mg: Cápsulas de gelatina dura con cuerpo rosa opaco, impresas con "10" y tapa rosa opaca impresa con "A / OS", que contienen gránulos gastrorresistentes.
20 mg: Cápsulas de gelatina dura con cuerpo rosa opaco, impresas con "20" y tapa opaca marrón rojiza impresa con "A / OM", que contienen gránulos gastrorresistentes.
40 mg: Cápsulas de gelatina dura con cuerpo marrón rojizo, impreso "40" y tapa marrón rojiza opaca impresa con A / OL, que contienen gránulos gastrorresistentes.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Las cápsulas de OMEPRAZEN están indicadas para:
Adultos
• Tratamiento de úlceras duodenales
• Prevención de la recurrencia de úlceras duodenales
• Tratamiento de úlceras gástricas
• Prevención de la recurrencia de úlceras gástricas
• Erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en la úlcera péptica, en asociación con una terapia antibiótica adecuada
• Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE
• Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINE en pacientes de riesgo
• Tratamiento de la esofagitis por reflujo
• Manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada
• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
• Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
Uso pediátrico
Niños mayores de 1 año y con un peso corporal ≥ 10 kg
• Tratamiento de la esofagitis por reflujo
• Tratamiento sintomático de la acidez y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Niños y adolescentes mayores de 4 años
• Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori, en asociación con la terapia con antibióticos
04.2 Posología y forma de administración
Posología en adultos
Tratamiento de la úlcera duodenal.
La dosis recomendada en pacientes con úlcera duodenal activa es de 20 mg de OMEPRAZEN una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización de la úlcera se logra dentro de las dos semanas posteriores al inicio del tratamiento. En el caso de las úlceras que no han cicatrizado por completo durante el primer ciclo de tratamiento, la cicatrización generalmente se logra durante el tratamiento prolongado durante otras dos semanas. En pacientes con úlcera duodenal con mala respuesta, se recomienda omeprazen 40 mg una vez al día y la cicatrización generalmente se logra en cuatro semanas.
Prevención de la recaída de la úlcera duodenal.
Para la prevención de la recurrencia de la úlcera duodenal en pacientes negativos. H. pylori o cuando la erradicación de H. pylori no es posible, la dosis recomendada es OMEPRAZEN 20 mg una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis de 10 mg. En caso de fracaso terapéutico, la dosis se puede aumentar a 40 mg.
Tratamiento de la úlcera gástrica
La dosis recomendada es OMEPRAZEN 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la curación se logra dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio del tratamiento. En el caso de úlceras que no han cicatrizado completamente después del primer ciclo de tratamiento, generalmente se logra la curación durante el tratamiento prolongado durante otras cuatro semanas. En pacientes con úlceras. sensible, se recomienda la administración de OMEPRAZEN 40 mg una vez al día y la curación generalmente se logra en ocho semanas.
Prevención de recaídas en pacientes con úlcera gástrica.
Para la prevención de recaídas en pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta, la dosis recomendada es OMEPRAZEN 20 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 40 mg de omeprazen una vez al día.
Erradicación de H. pylori en úlcera péptica
Por la "erradicación de"H. pylori, La selección de antibióticos debe basarse en la tolerancia al fármaco individual del paciente y la terapia debe realizarse de acuerdo con los patrones de resistencia y las pautas de tratamiento locales, regionales y nacionales.
• OMEPRAZEN 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1,000 mg, cada uno dos veces al día durante una semana, o
• OMEPRAZEN 20 mg + claritromicina 250 mg (alternativamente 500 mg) + metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno dos veces al día durante una semana o
• OMEPRAZEN 40 mg una vez al día con amoxicilina 500 mg y metronidazol 400 mg (o 500 mg o tinidazol 500 mg), ambos tres veces al día durante una semana.
Para cada uno de los regímenes de tratamiento, si el paciente todavía da positivo en la prueba de H. pylori la terapia se puede repetir.
Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas a la ingesta de AINE
Para el tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas a AINE, la dosis recomendada es de 20 mg de OMEPRAZEN una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la curación se logra dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio del tratamiento. En pacientes que no han sanado por completo después del primer ciclo de tratamiento, la cicatrización generalmente se logra extendiendo el tratamiento por otras cuatro semanas.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINE en pacientes de riesgo
Para la prevención de úlceras gástricas o duodenales asociadas con el uso de AINE en pacientes de riesgo (edad> 60, antecedentes de úlceras gástricas y duodenales, antecedentes de hemorragia digestiva alta), la dosis recomendada es de 20 mg de OMEPRAZEN una vez al día.
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
La dosis recomendada es OMEPRAZEN 20 mg una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la curación se logra dentro de las cuatro semanas posteriores al inicio del tratamiento. En el caso de las úlceras que no se han curado completamente después del primer ciclo de tratamiento, la curación generalmente se logra prolongando el tratamiento por otras cuatro semanas.
En pacientes con esofagitis grave, se recomienda OMEPRAZEN 40 mg una vez al día para lograr la curación generalmente en ocho semanas.
Manejo a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada
Para el tratamiento a largo plazo de pacientes con esofagitis por reflujo curada, la dosis recomendada es OMEPRAZEN 10 mg una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 20-40 mg de omeprazen una vez al día.
Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática
La dosis recomendada es de 20 mg de OMEPRAZEN al día. Los pacientes pueden responder adecuadamente a la dosis diaria de 10 mg, por lo que se debe considerar un ajuste de dosis individual.
Si no se logra el control sintomático después de cuatro semanas de tratamiento con 20 mg diarios de OMEPRAZEN, se recomienda una mayor investigación.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente y el tratamiento debe continuarse durante el tiempo que esté clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es OMEPRAZEN 60 mg al día. Todos los pacientes con enfermedad grave que respondieron mal a otras terapias mantuvieron un control efectivo y el control se mantuvo en más del 90% de los pacientes con dosis de OMEPRAZEN entre 20 mg y 120 mg / día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben dividirse en dos administraciones diarias.
Posología en niños
Niños mayores de 1 año y con un peso corporal ≥ 10 kg
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Las dosis recomendadas son las siguientes:
Esofagitis por reflujo: El período de tratamiento es de 4 a 8 semanas.
Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico:
El tratamiento dura de 2 a 4 semanas. Si no se logra el control sintomático después de 2-4 semanas, se debe investigar más al paciente.
Niños y adolescentes mayores de 4 años
Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori
Se deben considerar las directrices oficiales locales, regionales y nacionales con respecto a la resistencia bacteriana, la duración del tratamiento (más comúnmente 7 días, pero a veces hasta 14 días) y el uso apropiado de antibióticos al seleccionar la terapia de combinación adecuada.
El tratamiento debe realizarse bajo la supervisión de un especialista.
La posología recomendada es la siguiente:
Poblaciones especiales
Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2).
Función hepática alterada
En pacientes con insuficiencia hepática, una dosis diaria de 10-20 mg puede ser suficiente (ver sección 5.2).
Ancianos (> 65 años)
No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada (ver sección 5.2).
Método de administración
Se recomienda tomar las cápsulas de OMEPRAZEN por la mañana, preferiblemente en ayunas, tragadas enteras con medio vaso de agua, no masticarse ni triturarse.
Para pacientes con dificultades para tragar y para niños que pueden beber o tragar alimentos semisólidos.
Los pacientes pueden abrir la cápsula y tragar el contenido con medio vaso de agua o mezclado con líquidos ligeramente ácidos como jugo de frutas o puré de manzana o agua sin gas. Se debe advertir a los pacientes que en estos casos la dispersión debe tragarse inmediatamente (o dentro de los 30 minutos) y que siempre debe mezclarse justo antes de beber. Enjuague el fondo con medio vaso de agua y beba el contenido.
Alternativamente, los pacientes pueden disolver la cápsula en la boca y tragar los gránulos contenidos con medio vaso de agua. Los gránulos gastrorresistentes no deben masticarse.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al omeprazol, a los sustitutos del bencimidazol oa alguno de los excipientes.
El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe administrarse concomitantemente con nelfinavir (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
En presencia de ciertos síntomas de alarma (por ejemplo, pérdida de peso no intencionada significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) y cuando se sospecha o confirma la presencia de una úlcera gástrica, la naturaleza maligna de la úlcera debe excluirse como respuesta sintomática al tratamiento. puede retrasar un diagnóstico correcto.
No se recomienda la coadministración de atazanavir e inhibidores de la bomba de protones (ver sección 4.5). Si la combinación de atazanavir e inhibidor de la bomba de protones se considera inevitable, se recomienda una monitorización clínica cuidadosa (p. Ej., Carga viral) en combinación con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder 20 mg.
El omeprazol, como todos los medicamentos supresores de ácido, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a hipo o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con reservas bajas o factores de riesgo de absorción reducida de vitamina. -terapias a plazo.
El omeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Se debe considerar la posible interacción con fármacos metabolizados por CYP2C19 al inicio o al final del tratamiento con omeprazol Se observa una interacción entre clopidogrel y omeprazol (ver sección 4.5). La relevancia clínica de esta interacción es incierta. Como precaución, se debe desaconsejar el uso concomitante de clopidogrel y omeprazol (ver sección 4.5).
Interferencia con las pruebas de laboratorio.
El aumento del nivel de CgA puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Para evitar esta interferencia, el tratamiento con omeprazol debe interrumpirse al menos cinco días antes del inicio de las mediciones de CgA (ver sección 5.1).
Se ha observado que los inhibidores de la bomba de protones (IBP) como el omeprazol causan hipomagnesemia grave en pacientes tratados durante al menos tres meses y en muchos casos durante un año. Los síntomas graves de hipomagnesemia incluyen fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular. Inicialmente, pueden manifestarse de manera insidiosa y descuidarse. La hipomagnesemia en la mayoría de los pacientes mejora después de tomar magnesio y suspender el inhibidor de la bomba de protones.
Los profesionales sanitarios deben considerar medir los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento en pacientes en terapia prolongada o en terapia con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos) La hipomagnesemia severa puede producir hipocalcemia.
Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), pueden causar un riesgo ligeramente mayor de fracturas de cadera, muñeca y columna, especialmente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo conocidos. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fractura entre un 10% y un 40%. Este aumento puede deberse en parte a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento de acuerdo con las guías de práctica clínica actuales y deben tomar una dosis "adecuada cantidad de vitamina D y calcio.
Algunos niños con enfermedades crónicas pueden necesitar un tratamiento a largo plazo, aunque no se recomienda.
OMEPRAZEN contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales como las de Salmonela Y Campylobacter (ver sección 5.1).
Al igual que con todos los tratamientos a largo plazo, especialmente si la duración del tratamiento es superior a 1 año, los pacientes deben ser controlados regularmente.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Influencia del omeprazol en la farmacocinética de otros principios activos.
Ingredientes activos con absorción dependiente del pH
La absorción gástrica dependiente del pH de los principios activos puede aumentar o disminuir por la disminución de la acidez intragástrica durante el tratamiento con omeprazol.
Nelfinavir, atazanavir
Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen cuando se coadministra omeprazol.
La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada (ver sección 4.3).La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo la exposición media de nelfinavir en aproximadamente un 40% y redujo la exposición media del metabolito farmacológicamente activo M8 en aproximadamente un 75-90%. La interacción también puede implicar la inhibición de CYP2C19.
No se recomienda la administración concomitante de omeprazol y atazanavir (ver sección 4.4). La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg a voluntarios sanos resultó en una reducción del 75% en la exposición a atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no contrarrestó el impacto de omeprazol sobre la exposición a atazanavir. . La coadministración de omeprazol (20 mg una vez al día) y atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg a voluntarios sanos resultó en una reducción de aproximadamente un 30% en la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg una vez al día.
Digoxina
El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg / día) y digoxina en sujetos sanos resultó en un aumento del 10% en la biodisponibilidad de digoxina. Rara vez se ha informado de toxicidad por digoxina. Sin embargo, se recomienda precaución en el uso de dosis altas de omeprazol en pacientes de edad avanzada, por lo que debe incrementarse la monitorización terapéutica de digoxina.
Clopidogrel
Los resultados de los estudios en pacientes sanos mostraron una "interacción farmacocinética (PK) / farmacodinámica (PD) entre clopidogrel (dosis de carga 300 mg / dosis de mantenimiento 75 mg por día) y omeprazol (80 mg VO por día), lo que resulta en una disminución media del 46% en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y en una disminución media del 16% en la inhibición máxima (inducida por ADP) de la agregación plaquetaria.
Se han informado datos divergentes de estudios clínicos y observacionales sobre las implicaciones clínicas de una interacción PK / PD del omeprazol en términos de eventos cardiovasculares importantes. Como precaución, se debe desaconsejar el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel (ver sección 4.4).
Otros ingredientes activos
La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente y, por tanto, la eficacia clínica puede verse comprometida. Debe evitarse el uso concomitante de posaconazol y erlotinib.
Sustancias activas metabolizadas por CYP2C19
El omeprazol es un inhibidor moderado de su principal enzima metabolizante, CYP2C19. Por tanto, el metabolismo de los principios activos concomitantes también metabolizados por CYP2C19 puede disminuir y la exposición sistémica a estos fármacos puede aumentar. Ejemplos de tales fármacos son R-warfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.
Cilostazol
Omeprazol, administrado a una dosis de 40 mg a voluntarios sanos en un estudio cruzado, aumentó la Cmáx y el AUC de cilostazol en un 18% y 26%, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29% y 69%, respectivamente. .
Fenitoína
Se recomienda monitorizar la concentración plasmática de fenitoína durante las dos primeras semanas después de iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se requiere un ajuste de la dosis de fenitoína, se recomienda monitorizar y ajustar más la dosis al finalizar el tratamiento con omeprazol.
Mecanismo desconocido
Saquinavir
La administración concomitante de omeprazol y saquinavir / ritonavir resultó en un aumento de los niveles plasmáticos de saquinavir hasta aproximadamente un 70% con buena tolerabilidad en pacientes VIH positivos.
Tacrolimus
Se ha informado que la administración concomitante de omeprazol aumenta los niveles séricos de tacrolimus. Se debe aumentar el control de las concentraciones de tacrolimus y la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.
Metotrexato
Cuando se administra junto con inhibidores de la bomba de protones, se ha informado un aumento en los niveles de metotrexato en algunos pacientes. Cuando se administra metotrexato en dosis altas, puede ser necesario considerar la suspensión temporal de omeprazol.
Influencia de otros principios activos en la farmacocinética de omeprazol
Inhibidores de CYP2C19 y / o CYP3A4
Como omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, los principios activos que inhiben CYP2C19 o CYP3A4 (como claritromicina y voriconazol) pueden aumentar los niveles séricos de omeprazol, disminuyendo su velocidad de metabolismo. La coadministración de voriconazol resulta en más del doble de exposición a omeprazol. Dado que la administración de altas dosis de omeprazol fue bien tolerada, generalmente no es necesario ajustar la dosis de omeprazol. Sin embargo, se debe hacer un ajuste de dosis. y en el caso de tratamiento a largo plazo.
Inductores de CYP2C19 y / o CYP3A4
Los principios activos que inducen CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como la rifampicina y la hierba de San Juan) pueden provocar una disminución de los niveles séricos de omeprazol, aumentando su tasa de metabolismo.
04.6 Embarazo y lactancia
Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (más de 1000 resultados de pacientes expuestos) no indican efectos indeseables del omeprazol en el embarazo o en la salud del feto / recién nacido. El omeprazol se puede utilizar durante el embarazo.
El omeprazol se excreta en la leche materna, pero es poco probable que afecte al lactante cuando se administra en dosis terapéuticas.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Es poco probable que OMEPRAZEN afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Pueden producirse reacciones adversas al medicamento como mareos y alteraciones visuales (ver sección 4.8). Si la padecen, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables
Los efectos secundarios más comunes (1-10% de los pacientes) son dolor de cabeza, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómitos.
Las siguientes reacciones adversas, identificadas o sospechadas, se han identificado durante los ensayos clínicos con omeprazol y después de la comercialización. En ningún caso se estableció una correlación con la dosis del fármaco administrado. Las reacciones adversas se clasifican según la frecuencia y el Sistema de clasificación de órganos (SOC). Las categorías de frecuencia se definen utilizando la siguiente convención: Muy frecuentes (≥1 / 10), Frecuentes (≥1 / 100 a
* La hipocalcemia puede resultar de una hipomagnesemia grave.
Población pediátrica
La seguridad de omeprazol se evaluó en un total de 310 niños de 0 a 16 años con enfermedad relacionada con el ácido. Se dispone de datos limitados a largo plazo en 46 niños que recibieron terapia de mantenimiento con omeprazol durante un máximo de 749 días en un estudio clínico sobre esofagitis erosiva grave. El perfil de reacciones adversas fue generalmente el mismo que en adultos. Tanto a corto como a largo plazo tratamiento No existen datos a largo plazo sobre los efectos del tratamiento con omeprazol sobre la pubertad y el crecimiento.
04.9 Sobredosis
Se dispone de información limitada con respecto a la sobredosis de omeprazol en humanos.En la literatura se informan dosis de hasta 560 mg y ha habido informes ocasionales de dosis orales únicas de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica normalmente recomendada).
Se han notificado náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, diarrea y dolor de cabeza. En casos individuales, también se observaron apatía, depresión y confusión.
Los síntomas descritos fueron transitorios y no se reportaron consecuencias graves. La velocidad de eliminación no cambió con el aumento de dosis (cinética de primer orden) El tratamiento, si es necesario, es sintomático.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: inhibidores de la bomba de protones, código ATC: A02BC01.
Mecanismo de acción
El omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros activos, reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción altamente especializado. El omeprazol es un inhibidor específico de la bomba de protones a nivel de las células parietales gástricas. Actúa rápidamente y promueve un control reversible de la inhibición de la secreción de ácido gástrico con una sola administración diaria.
El omeprazol es una base débil y se concentra y se convierte en la forma activa en el ambiente altamente ácido de los canalículos intracelulares dentro de las células parietales, donde inhibe la bomba de protones H + K + - ATPasa -. Esta acción sobre la última etapa del proceso de formación de ácido gástrico es dosis-dependiente y provoca una inhibición altamente eficaz de la secreción de ácido, tanto del basal como del estimulado, independientemente del estímulo utilizado.
Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos observados se deben a la actividad del omeprazol sobre la secreción ácida.
Efectos sobre la secreción de ácido gástrico
La administración oral de omeprazol una vez al día permite una rápida y eficaz inhibición de la secreción de ácido gástrico diurno y nocturno, que alcanza su máximo en los primeros 4 días de tratamiento.
En pacientes que padecían úlcera duodenal, la administración de 20 mg de omeprazol mantuvo una reducción media del 80% de la acidez intragástrica durante 24 horas; 24 horas después de la administración de omeprazol, el pico de secreción ácida, después de la estimulación con pentagastrina, se reduce en promedio en aproximadamente un 70%.
La administración oral de 20 mg de omeprazol mantiene el pH intragástrico en> 3 durante un tiempo medio de 17 de 24 en pacientes con úlcera duodenal.
Como consecuencia de la reducción de la secreción de ácido y la acidez intragástrica, el omeprazol reduce / normaliza de forma dosis-dependiente la exposición al ácido del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.
La inhibición de la secreción de ácido está relacionada con la curva de concentración plasmática / tiempo (AUC) de omeprazol y no con la concentración plasmática real en un momento dado.
No se observó taquifilaxia durante el tratamiento con omeprazol.
Efectos sobre H. pylori
H. pylori se asocia con enfermedad del ácido péptico que incluye enfermedad de úlcera duodenal y enfermedad de úlcera gástrica. H. pylori se considera el principal culpable del desarrollo de gastritis.
H. pylori junto con la secreción de ácido gástrico, representan los factores más importantes para el desarrollo de la enfermedad ulcerosa péptica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica que se asocia con un mayor riesgo de desarrollar tumores gástricos.
La "erradicación de"H. pylori con omeprazol y antimicrobianos se asocia con una "alta tasa de cicatrización y remisión a largo plazo de las úlceras pépticas".
Las terapias duales estudiadas mostraron menos eficacia que las terapias triples. Sin embargo, pueden tenerse en cuenta si la hipersensibilidad conocida excluye el uso de una combinación triple.
Otros efectos relacionados con la inhibición ácida
Durante el tratamiento a largo plazo, se ha observado un aumento en la frecuencia de aparición de quistes glandulares gástricos, que representan la consecuencia fisiológica de la pronunciada inhibición de la secreción ácida. Estas formaciones son benignas y reversibles por naturaleza.
La disminución de la acidez gástrica de cualquier origen, incluida la debida a los inhibidores de la bomba de protones, aumenta la carga bacteriana gástrica normalmente presente en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con fármacos reductores de ácido puede causar un riesgo ligeramente mayor de infecciones gastrointestinales como, por ejemplo, de Salmonela Y Campylobacter.
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la gastrina sérica aumenta en respuesta a la disminución de la secreción ácida. La cromogranina A (CgA) también aumenta debido a la disminución de la acidez gástrica. El aumento del nivel de CgA puede interferir con las investigaciones de tumores neuroendocrinos. Los informes de la literatura indican que el tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones debe suspenderse al menos cinco días antes del inicio de las mediciones de CgA. La CgA y la gastrina no se normalizan después de 5 días, mediciones debe repetirse 14 días después de interrumpir el tratamiento con omeprazol.
Se ha observado un aumento en el número de células ECL, posiblemente relacionado con un aumento en los niveles séricos de gastrina, en algunos pacientes (tanto niños como adultos) durante el tratamiento a largo plazo con omeprazol.
Uso pediátrico
En un estudio no controlado con niños (de 1 a 16 años de edad) con esofagitis por reflujo grave, el omeprazol, a dosis de 0,7 a 1,4 mg / kg, mejoró el grado de esofagitis en el 90% de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio simple ciego, los niños de 0-24 meses con esofagitis por reflujo diagnosticada clínicamente fueron tratados con 0,5, 1,0 o 1,5 mg de omeprazol / kg. La frecuencia de los episodios de vómitos / regurgitaciones disminuyó en un 50% después de 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.
Erradicación de H. pylori en niños
Un ensayo clínico aleatorizado, doble ciego (estudio Héliot) estableció que el omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) es eficaz y seguro en el tratamiento de H. pylori en niños de 4 años o más con gastritis: tasa de erradicación de "H. pylori: 74,2% (23/31 pacientes) con omeprazol + amoxicilina + claritromicina versus 9,4% (3/32 pacientes) con amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no se ha demostrado ningún beneficio clínico con respecto a los síntomas dispépticos. Este estudio no respalda información para niños menores de 4 años.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El omeprazol y el omeprazol magnésico son sensibles al ambiente ácido y, por tanto, se administran por vía oral en forma de gránulos gastrorresistentes contenidos en cápsulas o comprimidos.
La absorción de omeprazol es rápida, con niveles plasmáticos máximos visibles aproximadamente 1-2 horas después de la administración. La absorción de omeprazol ocurre en el intestino delgado y generalmente se completa en 3-6 horas. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad del fármaco. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) después de una dosis oral única de omeprazol es aproximadamente del 40%. Después de administraciones diarias repetidas, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente un 60%.
Distribución
El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0,3 l / kg de peso corporal. El 97% del omeprazol se une a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo
El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo de omeprazol depende de la isoforma CYP2C19 específica expresada polimórficamente responsable de la formación de hidroxiomeprazol, que es el principal metabolismo plasmático. El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de omeprazol sulfona.Como consecuencia de la alta afinidad del omeprazol por CYP2C19, existe un potencial de inhibición competitiva e interacción metabólica fármaco-fármaco entre omeprazol y otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a su baja afinidad por CYP3A4, el omeprazol no tiene la capacidad de inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, el omeprazol no tiene ningún efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP.
Aproximadamente el 3% de la población caucásica y el 15-20% de la población asiática tienen una deficiencia funcional de la enzima CYP2C19, por lo que se denominan metabolizadores lentos. En estas personas, el metabolismo del omeprazol probablemente está más catalizado por CYP3A4. Después de repetidos con una dosis de 20 mg de omeprazol una vez al día, el AUC medio fue de 5 a 10 veces mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos con una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones plasmáticas máximas fueron de 3 a 5 veces mayores. Estos resultados no tienen implicaciones para la posología del omeprazol.
Excreción
La vida media de eliminación plasmática del omeprazol suele ser inferior a una hora después de la administración oral única y repetida una vez al día. El omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis y, por lo tanto, no hay tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Aproximadamente el 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta en la orina como metabolitos, y el resto en las heces se origina principalmente en la secreción biliar.
El AUC de omeprazol aumenta después de la administración repetida. Este aumento es dependiente de la dosis y da como resultado una relación dosis-AUC no lineal después de la administración repetida. La dependencia del tiempo y la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico probablemente. causada por una inhibición de la enzima CYP2C19 por omeprazol y / o sus metabolitos (por ejemplo, sulfona).
No se observó ningún efecto de los metabolitos sobre la secreción de ácido gástrico.
Poblaciones especiales
Función hepática alterada
En pacientes con disfunción hepática, el metabolismo del omeprazol se ve afectado, lo que da lugar a un aumento del AUC. No hubo tendencia a acumularse cuando se administró omeprazol una vez al día.
Insuficiencia renal
La farmacocinética del omeprazol, incluida la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se altera en pacientes con insuficiencia renal.
Personas mayores
La tasa de metabolismo del omeprazol se reduce ligeramente en sujetos de edad avanzada (75-79 años).
Pacientes pediátricos
Durante el tratamiento de niños a partir de 1 año de edad a las dosis recomendadas, se observaron concentraciones plasmáticas comparables a las de los adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento de omeprazol se redujo debido a la capacidad metabólica deficiente del omeprazol.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Se detectaron carcinoides y hiperplasia de células ECL gástricas en experimentos en ratas tratadas de por vida con omeprazol. Estos cambios son el resultado de una alta hipergastrinemia secundaria a la inhibición ácida. Se obtuvieron observaciones similares después del tratamiento con antagonistas H2, inhibidores de la bomba de protones y después de la resección parcial del fondo de ojo. Por lo tanto, estos cambios no son atribuibles a un efecto directo de ningún ingrediente activo individual.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Contenido:
Fosfato disódico dihidratado,
Hidroxipropilcelulosa,
Hipromelosa
Lactosa anhidra,
Estearato de magnesio,
Manitol
Ácido metacrílico - copolímero de acrilato de etilo (1: 1) dispersión 30%,
Celulosa microcristalina,
Macrogol (polietilenglicol 400),
Lauril Sulfato de Sodio.
Componentes de la cápsula:
Óxido de hierro E172,
Dióxido de titanio E171,
Gelatina,
Estearato de magnesio,
Lauril Sulfato de Sodio,
Tinta de impresión (contiene goma laca, amoníaco, hidróxido de potasio y óxido de hierro negro E172),
Sílice coloidal anhidra,
Parafina líquida
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
Botella: Mantenga el recipiente bien cerrado para protegerlo de la humedad.
Ampollas: Almacenar en el paquete original para protegerlo de la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Frasco de HDPE: con tapón de rosca de polipropileno hermético equipado con tapón desecante.
40 mg: 14 cápsulas
Blister de aluminio.
10 mg: 14, 28, 35 cápsulas.
20 mg: 14 cápsulas.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Instituto de Farmacobiología MALESCI S.p.A. - Via Lungo l "Ema, 7 - Bagno a Ripoli FI
Con licencia de AstraZeneca AB (Suecia)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
OMEPRAZEN 10 mg cápsulas duras gastrorresistentes:
• Blister de 14 cápsulas - A.I.C .: 026803080
• Blister de 28 cápsulas - A.I.C .: 026803092
• Blister de 35 cápsulas - A.I.C .: 026803116
OMEPRAZEN 20 mg cápsulas duras gastrorresistentes:
• Blister de 14 cápsulas - A.I.C .: 026803104
OMEPRAZEN 40 mg cápsulas duras gastrorresistentes:
• Frasco de HDPE de 14 cápsulas - A.I.C .: 026803054
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Junio de 1990 / Mayo de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
julio 2013
