Ingredientes activos: Tamsulosina (clorhidrato de tamsulosina)
TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 mg cápsulas duras de liberación modificada
¿Por qué se usa Tamsulosin? ¿Para qué sirve?
El principio activo de TAMSULOSIN DOC Generici es tamsulosina. La tamsulosina es un fármaco con un antagonista de acción selectiva de los adrenorreceptores α1A / α1D que reduce la contracción muscular en la próstata y la uretra; esto facilita el flujo de orina a través de la uretra y facilita la micción (expulsión de orina - micción). Además, disminuye la sensación de urgencia por orinar.
TAMSULOSIN DOC Generici se utiliza en hombres para tratar los síntomas del tracto urinario inferior asociados con la hiperplasia prostática benigna (HPB o agrandamiento de la próstata). Estos trastornos pueden incluir dificultad para orinar (disminución del flujo), goteo, urgencia y la necesidad de orinar con frecuencia tanto de día como de noche.
Contraindicaciones Cuando no se debe usar tamsulosina
No use TAMSULOSIN DOC Generici:
- si es alérgico al hidrocloruro de tamsulosina oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). La hipersensibilidad o alergia al hidrocloruro de tamsulosina puede manifestarse como hinchazón local repentina de los tejidos blandos del cuerpo (por ejemplo, garganta o lengua) y de las manos o los pies, dificultad para respirar y / o picor y erupciones cutáneas (angioedema).
- si se desmaya debido a un descenso de la presión arterial al cambiar de posición (sentado o de pie).
- si tiene problemas graves de hígado.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar tamsulosina
Hable con su médico o farmacéutico antes de usar TAMSULOSIN DOC Generici.
- Se necesitan chequeos médicos periódicos para controlar el desarrollo de la afección por la que está siendo tratado.
- Rara vez se pueden producir desmayos con el uso de TAMSULOSIN DOC Generici, así como con otros medicamentos de este tipo. A los primeros signos de mareo o debilidad, debe sentarse o acostarse hasta que desaparezcan.
- Si tiene problemas graves de riñón, informe a su médico.
- si mientras usa tamsulosina ha experimentado hinchazón local repentina de los tejidos blandos del cuerpo (por ejemplo, garganta o lengua) y de las manos y / o pies, dificultad para respirar y / o picazón y erupción cutánea, cuya causa es una reacción alérgica (angioedema), informe a su médico.
- Si se somete o tiene programada una cirugía ocular por opacidad del cristalino (cataratas) o aumento de la presión en el ojo (glaucoma), informe a su oftalmólogo si ha tomado anteriormente, está tomando o planea tomar TAMSULOSIN DOC Generici debido a una Puede surgir una "afección ocular llamada" síndrome de iris de bandera intraoperatorio (IFIS). Por lo tanto, el especialista puede tomar las precauciones más adecuadas con respecto a los tratamientos farmacológicos y la técnica quirúrgica a utilizar. Pregunte a su médico. si tiene que posponer o dejar temporalmente de tomar este medicamento. antes de someterse a una cirugía ocular debido a la opacidad del cristalino (cataratas) o aumento de la presión en el ojo (glaucoma).
Consulte a su médico si se encuentra o ha estado en alguna de las situaciones anteriores en el pasado.
Niños
No administre este medicamento a niños y adolescentes menores de 18 años porque el medicamento no es eficaz en esta población.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de la tamsulosina?
Otros medicamentos y TAMSULOSIN DOC Generici
Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o podría utilizar cualquier otro medicamento. Tomar 0.4 mg de TAMSULOSIN DOC Generici con otros medicamentos de la misma clase (antagonistas de los receptores adrenérgicos α1) puede causar una caída no deseada de la presión sanguínea. coagulación) puede afectar la velocidad a la que TAMSULOSIN DOC Generici se elimina del cuerpo.
Es especialmente importante que informe a su médico si está tomando otros medicamentos al mismo tiempo que pueden disminuir la eliminación de TAMSULOSINA del cuerpo (por ejemplo, ketoconazol, eritromicina).
Tenga en cuenta que lo anterior también puede ser válido para productos utilizados en un pasado más o menos reciente o para ser utilizados en un futuro más o menos próximo.
Toma de TAMSULOSIN DOC Generici con alimentos y bebidas
La toma de TAMSULOSIN DOC Generici debe tomarse después del desayuno o después de la primera comida del día, mientras que tomarlo en ayunas puede provocar un aumento de los efectos secundarios o la gravedad de alguno de ellos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo, lactancia y fertilidad
Tamsulosin no está indicado para mujeres.
Se ha informado eyaculación anormal (trastornos de la eyaculación) en el hombre. Esto significa que el líquido seminal no sale del cuerpo a través de la uretra sino que ingresa a la vejiga (eyaculación retrógrada) o que el volumen de la eyaculación está reducido o ausente (falla de la eyaculación) Este evento es inofensivo.
Conducción y uso de máquinas
Hasta la fecha, no ha habido evidencia de que tamsulosina altere la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, debe tener en cuenta que pueden producirse mareos; en ese caso, no debe emprender aquellas actividades que requieran atención.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Tamsulosina: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
El medicamento es para uso oral.
La dosis recomendada es de una cápsula al día después del desayuno o después de la primera comida del día. La cápsula debe tomarse de pie o sentado (no acostado) y debe tragarse entera con un vaso de agua.
La cápsula no debe triturarse ni masticarse, ya que esto interfiere con la liberación modificada del ingrediente activo.
TAMSULOSIN DOC Generici generalmente se prescribe durante largos períodos de tiempo. Los efectos sobre la vejiga urinaria y la micción se mantienen después del tratamiento a largo plazo con tamsulosina.
Su médico le ha recetado una dosis adecuada para usted y la enfermedad que padece, especificando la duración del tratamiento. No cambie esta dosis por su cuenta.
Si estima que el efecto de tamsulosina es demasiado fuerte o demasiado débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiada Tamsulosina
Si toma más TAMSULOSIN DOC Generici del que debiera
Si toma más TAMSULOSIN DOC Generici del que debiera, comuníquese con su médico o farmacéutico de inmediato.
Tomar una dosis excesiva de tamsulosina puede inducir una caída no deseada de la presión arterial y un aumento de la frecuencia cardíaca, asociado con una sensación de debilidad. Luego puede experimentar mareos, debilidad, vómitos, diarrea y desmayos. Efectos de la disminución de la presión arterial.
Si olvidó tomar Tamsulosina comprimidos
Si olvidó tomar una dosis de tamsulosina después del desayuno o después de su primera comida del día, puede hacerlo cuando se dé cuenta después de haber ingerido alimentos. Si ha omitido un día, simplemente continúe tomando la dosis diaria que le recetaron. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si interrumpe el tratamiento con TAMSULOSIN DOC Generici
Cuando el tratamiento con TAMSULOSIN DOC Generici se interrumpe prematuramente, los síntomas iniciales pueden volver. Por lo tanto, continúe tomando TAMSULOSIN DOC Generici durante el tiempo que le indique su médico, incluso si sus síntomas ya han desaparecido. Siempre consulte a su médico si cree que esta terapia debe suspenderse.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de la tamsulosina?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Efectos secundarios divididos según la probabilidad con la que puedan ocurrir:
Efectos frecuentes (afectan a más de 1 de cada 100 pero a menos de 1 de cada 10 pacientes): mareos (especialmente al sentarse o ponerse de pie). Eyaculación anormal (trastorno de la eyaculación).Este síntoma significa que el líquido seminal no sale del cuerpo a través de la uretra sino que ingresa a la vejiga urinaria (eyaculación retrógrada) o que el volumen del líquido seminal está reducido o ausente (falla de la eyaculación). Este evento es inofensivo.
Efectos poco frecuentes (afectan a más de 1 de cada 1000, pero a menos de 1 de cada 100 pacientes): dolor de cabeza, palpitaciones (sentir que el corazón late más rápido de lo normal), disminución irregular de la presión arterial como levantarse rápidamente mientras está sentado o acostado a menudo asociado con mareos, congestión o secreción nasal (rinitis), estreñimiento, diarrea, náuseas, vómitos, enrojecimiento de la piel (erupción), picazón, enrojecimiento de la piel (urticaria), sensación de debilidad (astenia).
Efectos raros (afectan a más de 1 de cada 10.000 pero a menos de 1 de cada 1.000 pacientes): sensación de desmayo (desmayo); Hinchazón localizada repentina de los tejidos blandos del cuerpo (por ejemplo, garganta y lengua) y de las manos y / o pies, dificultad para respirar con o sin picor y enrojecimiento de la piel (erupción), tan frecuentemente en una reacción alérgica (angioedema).
Efectos muy raros (afectan a menos de 1 de cada 10.000 pacientes): erupción grave, inflamación, ampollas en la piel y / o membranas mucosas de los labios, ojos, boca, fosas nasales o genitales (síndrome de Stevens-Johnson); Erección involuntaria, prolongada y dolorosa que requiere tratamiento médico inmediato (priapismo).
Efectos con frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles): visión borrosa, discapacidad visual, hemorragia nasal (epistaxis), erupción cutánea grave (eritema multiforme, dermatitis exfoliativa), sequedad de boca, ritmo cardíaco irregular anormal (fibrilación auricular, arritmia). , taquicardia), dificultad para respirar (disnea). Si está a punto de someterse a una cirugía ocular debido a la opacidad del cristalino (cataratas) o aumento de la presión en el ojo (glaucoma) y si ya está tomando o ha tomado recientemente TAMSULOSIN DOC Generici, la pupila puede dilatarse poco y el iris (el iris) parte circular coloreada del ojo) puede volverse flácida durante la cirugía.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de informes en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
- Blisters: Conservar en el paquete original.
- Envase de comprimidos: mantenga el frasco bien cerrado.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el blister o el frasco y la caja después de "CAD". La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Composición de TAMSULOSIN DOC Generici
El ingrediente activo es 0,4 mg de hidrocloruro de tamsulosina.
Los demás componentes son:
Contenido de la cápsula: celulosa microcristalina, copolímero de ácido metacrílico - acrilato de etilo (1: 1), polisorbato 80, sulfato de sodio, citrato de trietilo, talco.
Cuerpo de la cápsula: gelatina, índigo carmín (E132), dióxido de titanio (E171), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro negro (E172).
Tinta: goma laca, óxido de hierro negro (E172), propilenglicol.
Aspecto de TAMSULOSIN DOC Generici y contenido del envase
Las cápsulas de TAMSULOSIN DOC Generici son de color naranja / verde oliva con una raya negra en ambos extremos y "TSL 0.4" negra en la cápsula.
Los tamaños de envase disponibles son blísteres o envases de comprimidos de 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 o 200 cápsulas.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TAMSULOSIN DOC GENERICI 0.4 MG CÁPSULAS DE LIBERACIÓN MODIFICADA DURA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una cápsula contiene 0,4 mg de hidrocloruro de tamsulosina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsulas duras de liberación modificada.
Cápsulas de color naranja / verde oliva, impresas con la marca TSL 0.4 negra y con una línea negra en ambos extremos. Las cápsulas contienen gránulos de color blanco a blanquecino.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior (STUI) asociados con la hiperplasia prostática benigna (HPB).
04.2 Posología y forma de administración
Uso oral.
Una cápsula al día para tomar después del desayuno o después de la primera comida del día.
La cápsula debe tragarse entera y no debe triturarse ni masticarse, ya que esto podría interferir con la liberación modificada del ingrediente activo.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada (ver sección 4.3 "Contraindicaciones").
Población pediátrica
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de tamsulosina en niños menores de 18 años.
Los datos actualmente disponibles se informan en la sección 5.1.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina, incluido el angioedema inducido por fármacos, oa cualquiera de los excipientes.
Historia de hipotensión ortostática.
Insuficiencia hepática severa.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Al igual que con otros antagonistas de los receptores adrenérgicos α1, en algunos pacientes con tratamiento con TAMSULOSINA puede producirse una reducción de la presión arterial y, en raras ocasiones, puede provocar un síncope. Ante los primeros signos de hipotensión ortostática (mareos, debilidad), el paciente debe sentarse o acostarse hasta que desaparezcan los síntomas.
Antes de iniciar la terapia con TAMSULOSIN DOC Generici, el paciente debe ser revisado por otras condiciones que puedan causar síntomas similares a los de la hiperplasia benigna de próstata. Antes del tratamiento, y a intervalos regulares a partir de entonces, se debe realizar un examen rectal y, si es necesario, la determinación de la próstata específica. antígeno (PSA).
El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min) debe considerarse con precaución, ya que estos sujetos no han sido estudiados.
En raras ocasiones se ha notificado angioedema después del uso de tamsulosina. En este caso, se debe suspender el tratamiento inmediatamente, monitorear al paciente hasta que el edema ceda y no se debe volver a administrar tamsulosina.
Se ha observado el síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS, una variante del síndrome de la pupila) durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes tratados previamente con hidrocloruro de tamsulosina.
IFIS puede aumentar el riesgo de complicaciones oculares durante la cirugía.
No se recomienda iniciar la terapia con tamsulosina en pacientes programados para cirugía de cataratas.
La interrupción del tratamiento con tamsulosina 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas se considera útil de manera anecdótica, sin embargo, aún no se ha establecido el beneficio y la duración de la interrupción del tratamiento antes de la cirugía. También se ha informado IFIS en pacientes que habían suspendido el clorhidrato de tamsulosina durante más tiempo período antes de la cirugía de cataratas.
Durante la evaluación preoperatoria, el oftalmólogo y el equipo quirúrgico deben considerar si los pacientes que esperan cirugía de cataratas están siendo tratados o han sido tratados con tamsulosina para asegurarse de que se pueden tomar las medidas adecuadas para manejar el "IFIS durante la" intervención.
No se debe prescribir hidrocloruro de tamsulosina en combinación con inhibidores potentes de CYP3A4 en pacientes con fenotipo CYP2D6 de metabolismo lento.
El hidrocloruro de tamsulosina debe usarse con precaución en combinación con inhibidores fuertes y moderados del citocromo CYP3A4 (ver sección 4.5).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Los estudios de interacción se realizaron solo en adultos.
No se observó interacción cuando se combinó clorhidrato de tamsulosina con atenolol, enalapril o teofilina.
La concentración plasmática de tamsulosina aumenta con la ingesta concomitante de cimetidina y se reduce con la de furosemida, sin embargo, como la concentración de tamsulosina permanece dentro del rango terapéutico, no es necesario modificar la dosis.
En estudios in vitro, la fracción libre de tamsulosina plasmática no fue modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastatina y warfarina. La tamsulosina no modifica la fracción libre de diazepam, propranolol, triclorometiazida y clormadinona. Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de tamsulosina.
En estudios in vitro con fracciones microsomales hepáticas (representativas del sistema enzimático metabolizador del fármaco vinculado al citocromo P450) con amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasterida, no se encontraron interacciones a nivel del metabolismo hepático.
La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede provocar un aumento de la exposición al hidrocloruro de tamsulosina. La administración concomitante con ketoconazol (un potente inhibidor conocido del CYP3A4) dio como resultado un aumento del AUC y la Cmáx del clorhidrato de tamsulosina en un factor de 2,8 y 2,2 respectivamente.
El hidrocloruro de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes de CYP3A4 en pacientes con fenotipo CYP2D6 de metabolismo lento.
La administración concomitante de hidrocloruro de tamsulosina con paroxetina, un potente inhibidor de CYP2D6, dio como resultado un aumento de la Cmax y el AUC de tamsulosina en un factor de 1,3 y 1,6 respectivamente, pero estos aumentos no se consideran clínicamente relevantes.
La coadministración de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 puede producir efectos hipotensores.
04.6 Embarazo y lactancia
La tamsulosina es para uso exclusivo de pacientes masculinos.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos de tamsulosina sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, se debe advertir a los pacientes de la posibilidad de que la tamsulosina cause mareos.
04.8 Efectos indeseables
Se ha observado una variante del síndrome de la pupila pequeña conocida como "síndrome del iris flácido intraoperatorio" (IFIS) asociado con el tratamiento con tamsulosina durante la cirugía de cataratas durante la vigilancia posterior a la comercialización (ver también sección 4.4).
Experiencia postcomercialización: Además de los acontecimientos adversos enumerados anteriormente, se han notificado fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea en asociación con el uso de tamsulosina. Como estos son acontecimientos notificados espontáneamente durante la experiencia postcomercialización, la frecuencia de los acontecimientos y el papel de la tamsulosina no se puede establecer con certeza.
04.9 Sobredosis
Se ha notificado un caso de sobredosis aguda con tamsulosina 5 mg. Se observó hipotensión aguda (presión arterial sistólica de 70 mm Hg), vómitos y diarrea, los cuales fueron tratados con reposición de líquidos; el paciente fue dado de alta el mismo día.
En caso de hipotensión aguda después de una sobredosis, se debe proporcionar apoyo cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardíaca se pueden restablecer a la normalidad haciendo que el paciente se recueste. Si esto no es suficiente, será posible utilizar expansores de volumen y, en caso necesario, vasopresores. Se debe controlar la función renal y aplicar medidas generales de soporte.
La diálisis es de poca utilidad ya que la tamsulosina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas.
Se pueden tomar ciertas medidas, como inducir el vómito, para evitar la absorción. En caso de ingestión de grandes cantidades del fármaco, puede ser necesario realizar un lavado gástrico y administrar simultáneamente carbón activado y un laxante osmótico, como el sulfato de sodio.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antagonista de los receptores adrenérgicos alfa1.
Código ATC: G04C A02. Preparaciones para el tratamiento exclusivo de trastornos prostáticos.
Mecanismo de acción
La tamsulosina se une de forma selectiva y competitiva a los adrenoceptores α1A postsinápticos que inducen la contracción del músculo liso para relajar el músculo liso de la próstata y la uretra.
Efectos farmacodinámicos
La tamsulosina aumenta la tasa máxima de flujo urinario al relajar los músculos lisos de la próstata y la uretra, eliminando la obstrucción. Además, el producto mejora los síntomas de irritación y obstrucción en los que juega un papel importante la contracción de la musculatura lisa del tracto urinario inferior.
Los bloqueadores alfa1 pueden reducir la presión arterial al reducir la resistencia periférica.
No se observó una reducción clínicamente relevante de la presión arterial en los estudios con tamsulosina en pacientes normotensos.
Los efectos del fármaco sobre los síntomas de llenado y vaciado de la vejiga se mantienen incluso durante la terapia a largo plazo y, en consecuencia, la necesidad de operar se pospone con el tiempo.
Población pediátrica
Se realizó un estudio doble ciego, aleatorizado, controlado con placebo y de escalada de dosis en niños con vejiga neurogénica. Un total de 161 niños (de 2 a 16 años) fueron aleatorizados y tratados con 1 de 3 niveles de dosis de tamsulosina (baja [0,001-0,002 mg / kg], media [0,002-0,004 mg / kg] y alta [0,004-0,008 mg / kg]) o con placebo. El criterio de valoración principal fue el número de pacientes que tuvieron una disminución en el punto de presión de fuga del detrusor (LPP) debido a la estabilización de la hidronefrosis y el hidruréter y la modificación del volumen de orina obtenido por cateterismo y el número de fugas de orina durante el cateterismo como se informa en los diarios de cateterismo. No se encontraron diferencias estadísticamente significativas entre el grupo de placebo y cualquiera de los 3 grupos de dosis de tamsulosina para los puntos finales primarios y secundarios. No se observó una relación dosis-respuesta para cada nivel de dosis.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La tamsulosina se absorbe rápidamente en el intestino y su biodisponibilidad es casi total, disminuyendo la absorción cuando se toma cerca de las comidas. La uniformidad de absorción se asegura tomando siempre tamsulosina después del desayuno habitual.
La tamsulosina exhibe una cinética lineal.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente seis horas después de una sola ingesta de tamsulosina, después de una comida completa. El estado de equilibrio se alcanza en el quinto día de tratamiento, cuando la Cmax en los pacientes es aproximadamente dos tercios más alta que la encontrada después de una dosis única.
Aunque esto solo se ha demostrado en el caso de pacientes de edad avanzada, también se espera el mismo resultado en el caso de pacientes más jóvenes.
En cuanto a las concentraciones plasmáticas de tamsulosina, existen diferencias significativas entre pacientes, tanto tras una dosis única como tras dosis repetidas.
Distribución
En los hombres, la tamsulosina se une en más del 99% a las proteínas plasmáticas con un volumen de distribución limitado (aproximadamente 0,2 l / kg).
Biotransformación
La tamsulosina tiene un efecto de primer paso deficiente, ya que se metaboliza lentamente. La mayor parte de la tamsulosina se encuentra inalterada en el plasma. La sustancia se metaboliza en el hígado.
En estudios en ratas, se encontró que la tamsulosina solo causa una inducción leve de enzimas microsomales hepáticas.
Los metabolitos no tienen la misma eficacia y toxicidad que el fármaco activo.
Excreción
La tamsulosina y sus metabolitos se eliminan principalmente a través de la orina en la que aproximadamente el 9% de la dosis está presente en forma inalterada.
La vida media de eliminación de tamsulosina es de aproximadamente 10 horas (cuando se toma después de una comida) y de 13 horas en estado estacionario.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Se estudió la toxicidad después de una dosis única y después de dosis repetidas en ratones, ratas y perros. Se estudió la toxicidad para la reproducción en ratas, la carcinogenicidad en ratones y ratas. Se investigó la genotoxicidad en vivo Y in vitro.
El perfil de toxicidad común observado con dosis altas de tamsulosina fue equivalente al efecto farmacológico asociado con los antagonistas alfa-adrenérgicos.
En perros, a dosis extremadamente altas, se observaron alteraciones en la lectura del ECG, aunque sin relevancia clínica, no se ha demostrado que la tamsulosina tenga propiedades genotóxicas significativas.
Tras la exposición a la tamsulosina, se detectaron cambios proliferativos importantes en las glándulas mamarias de ratas y ratones hembra. Estos cambios, probablemente relacionados indirectamente con la hiperprolactinemia y que se producen solo después de la ingesta de dosis altas, no tienen importancia clínica.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Contenido de la cápsula
Celulosa microcristalina
Copolímero de ácido metacrílico - acrilato de etilo (1: 1)
Polisorbato 80
Lauril Sulfato de Sodio
Citrato de trietilo
Talco.
Cuerpo de la cápsula
Gelatina
Carmín índigo (E132)
Dióxido de titanio (E171)
Óxido de hierro amarillo (E172)
Óxido de hierro rojo (E172)
Óxido de hierro negro (E172).
Tinta
Goma laca
Óxido de hierro negro (E172)
Propilenglicol.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Blisters: Conservar en el paquete original.
Envase de comprimidos: mantener el envase bien cerrado.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Cajas de cartón que contienen 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 y 200 cápsulas de liberación modificada en blísters de PVC / PE / PVDC / aluminio.
Frascos de HDPE con cierre de seguridad de PP que contienen 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 y 200 cápsulas de liberación modificada.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40-20121 Milán - Italia.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Cápsulas de liberación modificada, 0,4 mg: AIC 037007 / M.
037007010
037007022
037007034
037007046
037007059
037007061
037007073
037007085
037007097
037007109
037007111
037007123
037007135
037007147
037007150
037007162
037007174
037007186
037007198
037007200
037007212
037007224
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Renovación: julio de 2011.
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Marzo de 2013.
