Ingredientes activos: Desloratadina
Aerius 5 mg comprimidos recubiertos con película.
Los prospectos de Aerius están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- Aerius 5 mg comprimidos recubiertos con película.
- Aerius 5 mg liofilizado oral
- Aerius 2,5 mg comprimidos bucodispersables
- Aerius 5 mg comprimidos bucodispersables
- Aerius 0,5 mg / ml solución oral
Indicaciones ¿Por qué se usa Aerius? ¿Para qué sirve?
Aerius es un medicamento antialérgico que no induce el sueño. Ayuda a controlar su reacción alérgica y sus síntomas.
Aerius alivia los síntomas asociados con la rinitis alérgica (inflamación de las fosas nasales causada por una alergia, como fiebre del heno o alergia a los ácaros del polvo). Estos síntomas incluyen estornudos, secreción y picazón en la nariz, picazón en el paladar, ojos llorosos, ojos llorosos y picazón.
Aerius también se usa para aliviar los síntomas asociados con la urticaria (una afección de la piel causada por una alergia). Estos síntomas incluyen picazón y ronchas (ampollas).
El alivio de estos síntomas dura todo el día y le ayuda a volver a sus actividades diarias normales y a mejorar el sueño.
Contraindicaciones Cuándo no se debe utilizar Aerius
No tome Aerius
- si es alérgico (hipersensible) a la desloratadina, a cualquiera de los demás componentes de Aerius oa la loratadina.
Aerius está indicado para adultos y adolescentes (a partir de 12 años).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Aerius
Tenga cuidado con Aerius especialmente
- si su función renal está alterada.
Si este es su caso o si no está seguro, consulte a su médico antes de tomar Aerius.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Aerius?
No se conocen interacciones de Aerius con otros medicamentos.
Uso de Aerius con alimentos y bebidas
Aerius puede tomarse cerca o lejos de las comidas.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento durante el embarazo y la lactancia.Si está embarazada o amamantando, no se recomienda el uso de Aerius.
Conducción y uso de máquinas
A la dosis recomendada, no se espera que Aerius le provoque somnolencia o menos alerta.Sin embargo, muy raramente se ha producido somnolencia en algunas personas, lo que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes de Aerius
Los comprimidos de Aerius contienen lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Aerius: Posología
Adultos y adolescentes (mayores de 12 años): tomar un comprimido una vez al día. Trague el comprimido entero con agua, con o sin comida.
En cuanto a la duración del tratamiento, su médico determinará qué tipo de rinitis alérgica padece y durante cuánto tiempo deberá tomar Aerius.
Si su rinitis alérgica es intermitente (los síntomas están presentes durante menos de 4 días en el transcurso de una semana o durante menos de 4 semanas), su médico le recetará un programa de tratamiento que dependerá de la evaluación de su historial de enfermedad. Si su rinitis alérgica es persistente (tiene síntomas durante 4 días o más en el transcurso de una semana y durante más de 4 semanas), su médico puede recetarle un tratamiento a largo plazo.
En el caso de la urticaria, la duración del tratamiento puede variar de un paciente a otro y, por lo tanto, debe seguir las instrucciones de su médico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Aerius
Si toma más Aerius del que debiera
Tome Aerius solo como se lo hayan recetado. No se esperan problemas graves por la ingesta accidental de múltiples dosis, sin embargo, si toma más Aerius de lo recetado, póngase en contacto con su médico o farmacéutico.
Si olvidó tomar Aerius
Si olvida tomar su dosis dentro del tiempo prescrito, tómela lo antes posible, luego continúe el tratamiento como de costumbre. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Aerius?
Como todos los medicamentos, Aerius puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. En adultos, los efectos secundarios de Aerius fueron similares a los obtenidos con un comprimido sin principio activo (placebo). Sin embargo, se han notificado casos de fatiga, sequedad de boca y dolor de cabeza con más frecuencia que con un comprimido sin el principio activo (placebo). En adolescentes, el dolor de cabeza fue el efecto secundario más comúnmente informado.
Durante la comercialización de Aerius, se han notificado casos muy raros de reacciones alérgicas graves (dificultad para respirar, sibilancias, picor, urticaria e hinchazón) y erupción cutánea. Además, aunque muy raramente, se han notificado palpitaciones, aumento de la frecuencia cardíaca, dolor de estómago, náuseas (ganas de vomitar), vómitos, malestar estomacal, diarrea, mareos, somnolencia, insomnio, dolor muscular, alucinaciones, convulsiones, hiperactividad, inflamación. del hígado y pruebas de función hepática anormales.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
Almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C.
Conservar en el embalaje original.
No tome Aerius después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y el blister. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Informe a su farmacéutico si nota algún cambio en el aspecto de los comprimidos.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Qué contiene Aerius
El ingrediente activo es desloratadina 5 mg.
Los demás componentes del comprimido son fosfato cálcico dibásico dihidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz y talco. El recubrimiento del comprimido contiene una película (que incluye lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol 400, índigo carmín (E132)), una capa transparente (que contiene hipromelosa, macrogol 400), cera de carnauba, cera blanca.
Aspecto de Aerius y contenido del envase
Los comprimidos recubiertos con película de Aerius 5 mg se envasan en dosis unitarias en blísteres de 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90 o 100 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
AERIUS COMPRIMIDOS DE 5 MG RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido contiene 5 mg de desloratadina.
Excipiente (s) con efecto conocido:
Este medicamento contiene lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Aerius está indicado en adultos y adolescentes de 12 años o más para el alivio de los síntomas asociados con:
• rinitis alérgica (ver sección 5.1)
• urticaria (ver sección 5.1)
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Adultos y adolescentes (12 años o más)
La dosis recomendada de Aerius es un comprimido una vez al día.
La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas durante menos de 4 días en el transcurso de una semana o durante menos de 4 semanas) debe tratarse de acuerdo con la evaluación del historial médico del paciente y el tratamiento debe interrumpirse después de la resolución de los síntomas y comenzar de nuevo después de que reaparecer.
En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más en el transcurso de una semana y durante más de 4 semanas), se puede recomendar a los pacientes que continúen el tratamiento durante el período de exposición a alérgenos.
Población pediátrica
La experiencia de los ensayos clínicos que evalúan la eficacia de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años es limitada (ver secciones 4.8 y 5.1).
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Aerius 5 mg comprimidos recubiertos con película en niños menores de 12 años No hay datos disponibles.
Método de administración
Uso oral.
La dosis se puede tomar con o sin alimentos.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1 oa loratadina.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
En caso de insuficiencia renal grave, Aerius debe utilizarse con precaución (ver sección 5.2).
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se observaron interacciones clínicamente relevantes en los ensayos clínicos con comprimidos de desloratadina en los que se coadministraron eritromicina o ketoconazol (ver sección 5.1).
Población pediátrica
Los estudios de interacciones solo se han realizado en adultos.
En un estudio de farmacología clínica, no se demostró que la ingesta concomitante de Aerius comprimidos con alcohol potencie los efectos nocivos del alcohol sobre las capacidades psicofísicas de los sujetos (ver sección 5.1). Sin embargo, se han notificado casos de intolerancia al alcohol e intoxicación durante el uso poscomercialización, por lo que se recomienda precaución en caso de ingesta concomitante de alcohol.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Una gran cantidad de datos en mujeres embarazadas (más de 1000 embarazos expuestos) indican que la desloratadina no causa malformaciones ni toxicidad fetal / neonatal. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la toxicidad reproductiva (ver sección 5.3). Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de Aerius durante el embarazo.
Hora de la comida
Se detectó desloratadina en recién nacidos amamantados y lactantes de mujeres tratadas. Se desconoce el efecto de la desloratadina en recién nacidos / lactantes. Por lo tanto, se debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir / abstenerse del tratamiento con Aerius teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para el paciente. madre.
Fertilidad
No hay datos disponibles sobre la fertilidad masculina y femenina.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Según los estudios clínicos, Aerius tiene una influencia nula o insignificante sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, dado que existe una variabilidad individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que se advierta a los pacientes que no realicen actividades que requieran atención mental, como conducir un vehículo o manejar maquinaria, hasta que respondan al medicamento.
04.8 Efectos indeseables
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos realizados en una serie de indicaciones, incluida la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica, a la dosis recomendada de 5 mg al día, se notificaron reacciones adversas con Aerius a una tasa un 3% mayor que con placebo. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas por encima del placebo fueron fatiga (1,2%), sequedad de boca (0,8%) y dolor de cabeza (0,6%).
Población pediátrica
En un estudio clínico en 578 pacientes adolescentes, de 12 a 17 años de edad, el evento adverso más común fue dolor de cabeza; este evento ocurrió en el 5,9% de los pacientes tratados con desloratadina y en el 6,9% de los pacientes tratados con desloratadina de los pacientes que recibieron placebo.
Tabla de reacciones adversas
La frecuencia de las reacciones adversas notificadas por encima de la del placebo en los ensayos clínicos y otras reacciones adversas notificadas durante la comercialización se enumeran en la siguiente tabla. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100,
Población pediátrica
Otras reacciones adversas notificadas durante el período de poscomercialización en pacientes pediátricos con una frecuencia desconocida incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas al medicamento después de la autorización es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sitio web de la Agencia Italiana de Medicamentos: www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
El perfil de efectos adversos asociados con la sobredosis, como se observa durante el uso poscomercialización, es similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
Tratamiento
En caso de sobredosis, evalúe las medidas estándar para eliminar el ingrediente activo aún no absorbido. Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo.
La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si puede eliminarse por diálisis peritoneal.
Síntomas
Según un estudio clínico de dosis múltiples, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes.
Población pediátrica
El perfil de eventos adversos asociados con la sobredosis, como se observa durante el uso poscomercialización, es similar al observado con las dosis terapéuticas, pero la magnitud de los efectos puede ser mayor.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antihistamínico - antagonista H1.
Código ATC: R06A X27.
Mecanismo de acción
La desloratadina es un antagonista de la histamina no sedante de acción prolongada con actividad antagonista selectiva del receptor H1 periférico. Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1 sin poder difundirse en el sistema nervioso central.
La desloratadina ha mostrado propiedades antialérgicas en estudios. in vitro. Estos incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 de mastocitos / basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones queda por confirmar.
Eficacia clínica y seguridad
En un ensayo clínico de dosis repetidas en el que se administraron hasta 20 mg de desloratadina al día durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadísticamente o clínicamente relevantes. En un estudio de farmacología clínica en el que se administró desloratadina a dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis terapéutica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc.
En estudios de interacción de dosis repetidas con ketoconazol y eritromicina, no se mostraron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina.
La desloratadina no puede penetrar eficazmente en el sistema nervioso central. En ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg por día, no hubo evidencia de una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con el placebo. En los ensayos clínicos, Aerius no demostró afectar negativamente las habilidades psicomotoras de los sujetos a dosis de 7,5 mg administrados una vez al día. En un estudio de dosis única realizado en adultos, la administración de 5 mg de desloratadina no produjo cambios en las medidas estándar de rendimiento de vuelo, incluido el empeoramiento de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el vuelo.
En estudios de farmacología clínica, la administración concomitante de alcohol no reveló un aumento de los efectos negativos del alcohol sobre las capacidades psicofísicas ni un aumento de la somnolencia. No se observaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre el grupo de desloratadina y el grupo tratado con placebo. ya sea que se administre solo o con alcohol.
En pacientes con rinitis alérgica, Aerius comprimidos demostró ser eficaz para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como picazón, ojos llorosos y rojos, y picazón en el paladar. Aerius controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.
Población pediátrica
La eficacia de Aerius comprimidos no se ha demostrado claramente en estudios en pacientes adolescentes de 12 a 17 años.
Además de la clasificación reconocida de estacional y perenne, la rinitis alérgica se puede clasificar alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define cuando los síntomas están presentes durante menos de 4 días en el transcurso de una semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define cuando los síntomas están presentes durante 4 días o más en el transcurso de una semana y durante más de 4 semanas.
Aerius demostró ser eficaz en el alivio de los síntomas de la rinitis alérgica estacional, como lo demuestra la puntuación total obtenida en el cuestionario de calidad de vida de la rinoconjuntivitis. La mejoría más importante se encontró en el dominio de los problemas prácticos y en las actividades diarias limitadas por los síntomas.
La urticaria idiopática crónica se ha estudiado como modelo clínico para la urticaria, porque el proceso fisiopatológico subyacente es similar, independientemente de la etiología, y porque los pacientes crónicos pueden ser incluidos más fácilmente en estudios prospectivos.Es un factor causal en todos los tipos de urticaria, la desloratadina es Se espera que sea eficaz para proporcionar alivio sintomático para otras formas de urticaria, además de la urticaria idiopática crónica, según lo recomendado por las guías clínicas.
En dos ensayos clínicos controlados con placebo de seis semanas en pacientes con urticaria idiopática crónica, Aerius demostró ser eficaz para aliviar la picazón y reducir el tamaño y el número de colmenas al final del primer intervalo de dosificación. el intervalo de dosis de 24 horas De forma similar a otros estudios clínicos realizados con antihistamínicos en la urticaria idiopática crónica, se excluyó a la minoría de pacientes identificados como no sensibles a los antihistamínicos. Se observó una mejoría del prurito de más del 50% en el 55% de los pacientes tratados con desloratadina en comparación con el 19% de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con Aerius también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la actividad diaria, según lo medido por una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse dentro de los 30 minutos posteriores a la administración. La desloratadina se absorbe bien con una concentración plasmática máxima aproximadamente 3 horas después de la administración; la vida media terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina fue consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y con el único
administración diaria. La biodisponibilidad de desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 mg a 20 mg.
En un estudio farmacocinético en el que los datos demográficos de los pacientes eran comparables a los de la población general con rinitis alérgica estacional, el 4% de los sujetos alcanzó una concentración de desloratadina más alta. Este porcentaje puede variar según el origen étnico La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor después de aproximadamente 7 horas con una vida media terminal de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos sujetos no fue diferente al de la población general.
Distribución
La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83% - 87%). No hay evidencia clínicamente significativa de acumulación de fármaco después de una dosis diaria de desloratadina (5 mg a 20 mg) durante 14 días.
Biotransformación
La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificada y, por lo tanto, no se pueden descartar por completo algunas interacciones con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe en vivo CYP3A4 y estudios in vitro han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6 y no es un sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína.
Eliminación
En un estudio de dosis única en el que se usó una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo evidencia de ningún efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas y calorías) sobre la excreción de desloratadina en sí. En un estudio separado se encontró que el jugo de toronja no tiene efecto sobre la excreción de desloratadina.
Pacientes con daño renal
Se comparó la farmacocinética de desloratadina en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC) con la de sujetos sanos en un estudio de dosis única y de dosis múltiple. En el estudio de dosis única, la exposición a desloratadina fue aproximadamente 2 y 2,5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y grave, respectivamente, que en sujetos sanos. En el estudio de dosis múltiple, el estado de equilibrio es La exposición a desloratadina se alcanzó después del día 11 y en comparación con sujetos sanos ≈ 1,5 veces mayor en sujetos con IRC leve a moderada y ≈ 2,5 veces mayor en sujetos con IRC grave. En ambos estudios, los cambios en la exposición (AUC y Cmax) a desloratadina y 3-hidroxidesloratadina no fueron clínicamente relevantes.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina. Los estudios preclínicos realizados con desloratadina y loratadina han demostrado que no existen diferencias cualitativas o cuantitativas en el perfil de toxicidad de desloratadina y loratadina a niveles de exposición al fármaco comparables.
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos específicos para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo. La ausencia de potencial carcinogénico se demostró en estudios realizados con desloratadina y loratadina.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo del comprimido: hidrogenofosfato de calcio dihidrato, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco.
Recubrimiento del comprimido: recubrimiento pelicular (que contiene lactosa monohidrato, hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol 400, índigo carmín (E132)), recubrimiento transparente (que contiene hipromelosa, macrogol 400), cera carnauba, cera blanca.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
2 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
Conservar en el embalaje original.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Aerius se presenta en blísters que consisten en una película blíster laminada con papel de sellado.
Los materiales del blíster consisten en una película de policlorotrifluoroetileno (PCTFE) / cloruro de polivinilo (PVC) (superficie en contacto con el producto) con una lámina de cierre de aluminio recubierta con un revestimiento de vinilo termosellable (superficie en contacto con el producto) que está termosellado. .
Envases de 1, 2, 3, 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30, 50, 90, 100 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Merck Sharp & Dohme Ltd
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire EN11 9BU
Reino Unido
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU / 1/00/160 / 001-013
035201019
035201021
035201033
035201045
035201058
035201060
035201072
035201084
035201096
035201108
035201110
035201122
035201134
EU / 1/00/160/036
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 15 de enero de 2001
Fecha de la renovación más reciente: 15 de enero de 2006
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
26 de marzo de 2015
