Ingredientes activos: Bimatoprost
LUMIGAN 0,1 mg / ml colirio en solución
Los prospectos de Lumigan están disponibles para tamaños de paquete:- LUMIGAN 0,1 mg / ml colirio en solución
- LUMIGAN 0,3 mg / ml colirio en solución
¿Por qué se usa Lumigan? ¿Para qué sirve?
LUMIGAN es un fármaco antiglaucoma. Pertenece a una categoría de medicamentos llamados prostamidas.
Las gotas para los ojos de LUMIGAN se utilizan para reducir la presión ocular elevada. Este medicamento puede usarse solo o junto con otras gotas para los ojos llamadas betabloqueantes, que también sirven para reducir la presión en el ojo.
El ojo contiene un líquido transparente a base de agua que nutre su interior, este líquido se elimina constantemente del ojo y se produce un nuevo líquido que reemplaza al eliminado. Si el líquido no se aclara lo suficientemente rápido, la presión dentro del ojo aumenta. Este medicamento sirve para aumentar la cantidad de líquido que se excreta, reduciendo así la presión en el ojo. La presión ocular elevada, si no se reduce, puede causar una enfermedad llamada glaucoma y eventualmente puede causar daño a la visión.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Lumigan
No use LUMIGAN 0,1 mg / ml
- si es alérgico (hipersensible) al bimatoprost oa cualquiera de los demás componentes de LUMIGAN.
- si ha tenido que dejar de usar el colirio en el pasado debido a un efecto no deseado del conservante cloruro de benzalconio.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Lumigan
Consulte a su médico o farmacéutico antes de usar LUMIGAN 0,1 mg / ml.
Consulte a su médico si:
- sufre de problemas respiratorios
- tiene problemas de hígado o riñón
- han sido operados de cataratas en el pasado
- sufre de sequedad en los ojos
- tiene o ha tenido problemas con la córnea (la parte frontal transparente del ojo)
- usar lentes de contacto (ver "Información importante sobre algunos de los componentes de LUMIGAN 0,1 mg / ml")
- tiene o ha sufrido hipotensión o bradicardia
- ha tenido una "infección viral o" inflamación ocular.
LUMIGAN puede provocar el oscurecimiento y alargamiento de las pestañas, también puede oscurecer los párpados. Con el tiempo, el color del iris también puede oscurecerse y estos cambios pueden ser permanentes y se notan más si solo se trata un ojo.
Niños y adolescentes
LUMIGAN no se ha probado en pacientes menores de 18 años, por lo que no debe utilizarse en pacientes menores de 18 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Lumigan?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
LUMIGAN puede pasar a la leche materna, por lo que se recomienda no amamantar durante el tratamiento con LUMIGAN.
Conducción y uso de máquinas
Después de la administración de LUMIGAN, puede haber una leve nubosidad visual transitoria.
En este caso, no conduzca ni maneje maquinaria hasta que su visión sea clara nuevamente.
Información importante sobre algunos de los componentes de LUMIGAN 0,1 mg / ml
No use las gotas mientras usa lentes de contacto. Después de administrar las gotas para los ojos, espere 15 minutos antes de volver a ponerse los lentes de contacto. El conservante de LUMIGAN, llamado cloruro de benzalconio, puede causar irritación ocular y puede decolorar las lentes de contacto blandas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Lumigan: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
LUMIGAN solo debe aplicarse en los ojos. La dosis recomendada es una gota de LUMIGAN una vez al día, por la noche, en cada ojo a tratar.
Si usa LUMIGAN con otro medicamento para los ojos, aplique primero las gotas para los ojos LUMIGAN y espere 5 minutos antes de aplicar el segundo medicamento para los ojos.
No lo use más de una vez al día, ya que la efectividad del tratamiento puede verse reducida.
Instrucciones de uso:
No use la botella si el sello de garantía en la tapa no está intacto antes de su uso.
- Lávese las manos. Echas la cabeza hacia atrás y miras hacia arriba.
- Tire lentamente del párpado inferior hacia abajo para formar un pequeño bolsillo.
- Dé la vuelta al frasco y aplique una presión suave para liberar una gota de gotas para cada ojo a tratar.
- Suelte el párpado inferior y cierre el ojo durante 30 segundos.
Limpia cualquier exceso que corra por tu mejilla.
Si la gota no entra en el ojo, repita la operación.
Para evitar infecciones y lesiones en los ojos, la punta del frasco no debe tocar el ojo ni entrar en contacto con otras superficies. Después de usar la botella, ciérrela herméticamente volviendo a enroscar la tapa.
Si olvidó usar LUMIGAN 0,1 mg / ml
Si olvidó usar LUMIGAN, tan pronto como se acuerde, simplemente ponga una gota y luego vuelva a sus tiempos de dosificación normales. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar LUMIGAN 0,1 mg / ml
Para que funcione correctamente, LUMIGAN debe usarse todos los días. Si deja de usar LUMIGAN, la presión ocular puede aumentar, por lo que debe hablar con su médico antes de interrumpir este tratamiento.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Lumigan
Si usa más LUMIGAN del que debiera, es poco probable que esto cause consecuencias graves. Administre la siguiente dosis a la hora habitual, si esto le preocupa, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Lumigan?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto.
Efectos secundarios muy frecuentes
Estos efectos pueden ocurrir en 1 o más de cada 10 pacientes.
Efectos en el ojo
- Ligero enrojecimiento (hasta el 29% de las personas)
Efectos secundarios comunes
Estos efectos pueden ocurrir en 1 a 9 de cada 100 pacientes.
Efectos en el ojo
- Pequeñas úlceras en la superficie del ojo, con o sin inflamación.
- Irritación
- Ojos que pican
- Extensiones de pestañas
- Irritación al administrar las gotas en los ojos.
- Dolor de ojo
Efectos indeseables en la piel.
- Párpados rojos que pican
- Pardeamiento de la piel alrededor del ojo.
- Crecimiento de cabello alrededor del ojo.
Efectos secundarios poco frecuentes
Estos efectos pueden ocurrir en 1 a 9 de cada 1000 pacientes.
A expensas del ojo
- Oscurecimiento del color del iris.
- Ojos cansados
- Hinchazón de la superficie del ojo.
- Visión borrosa
- Pérdida de pestañas
A expensas de la piel
- Sequedad
- Formación de costras en el borde del párpado
- Hinchazón del párpado
- Picazón que afecta al cuerpo
- Dolor de cabeza
- Sentirse mal
Efectos secundarios cuya frecuencia se desconoce.
A expensas del ojo
- Edema macular (hinchazón de la retina en la parte posterior del ojo que puede provocar un empeoramiento de la visión).
- Oscurecimiento de los párpados
- Ojos hundidos
- Ojo seco afectado por el cuerpo
- Asma
- Empeoramiento del asma
- Empeoramiento de la enfermedad pulmonar llamada enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
- Dificultad para respirar
- Síntomas de una reacción alérgica (hinchazón, ojos rojos y erupción cutánea)
Además de los efectos secundarios de LUMIGAN 0,1 mg / ml, se han observado los siguientes efectos secundarios con otro medicamento que contiene una concentración más alta de bimatoprost (0,3 mg / ml):
- Mareo
- Ardor ocular
- Una reacción alérgica al ojo.
- Párpados inflamados
- Dificultad para ver imágenes nítidas.
- Empeoramiento de la visión
- Hinchazón de la capa transparente que cubre la superficie del ojo.
- Sensación de cuerpo extraño en el ojo.
- Sensibilidad a la luz
- Desgarro
- Ojos pegajosos
- Pestañas más oscuras
- Sangrado de la retina
- Inflamación dentro del ojo.
- Edema macular cistoide (hinchazón de la retina dentro del ojo que empeora la visión)
- Espasmos de párpados
- Estrechamiento del párpado, alejándose de la superficie del ojo
- Enrojecimiento de la piel alrededor del ojo
- Aumento de los valores de presión arterial.
- Debilidad
- Aumento de los valores de la función hepática en los análisis de sangre.
Otros efectos secundarios informados con gotas para los ojos que contienen fosfatos.
En casos muy raros, algunos pacientes con daño severo en la capa transparente de la parte frontal del ojo (la córnea) han desarrollado áreas opacas en la córnea debido a la acumulación de calcio durante el tratamiento.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede notificar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional que figura en el Apéndice V. Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la etiqueta del frasco y en la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Deseche el frasco a más tardar 4 semanas después de abrirlo por primera vez, incluso si todavía contiene algunas gotas. Esto evitará infecciones. Para recordar más fácilmente, escriba la fecha en que abrió por primera vez en el espacio reservado en la caja.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Fecha límite "> Otra información
Composición de LUMIGAN 0,1 mg / ml
- El ingrediente activo es bimatoprost. Un ml de solución contiene 0,1 mg de bimatoprost.
- Los demás componentes son cloruro de benzalconio (conservante), cloruro de sodio, fosfato de sodio base heptahidratado, ácido cítrico monohidrato y agua purificada. Se pueden agregar pequeñas cantidades de ácido clorhídrico o hidróxido de sodio para mantener un nivel normal de acidez (pH).
Descripción del aspecto de LUMIGAN 0,1 mg / ml y contenido del envase
LUMIGAN es un colirio transparente e incoloro, que se suministra en un paquete que contiene 1 botella de plástico o 3 botellas de plástico, cada una con un tapón de rosca.
Cada frasco está medio lleno y contiene 3 mililitros de solución, suficiente para 4 semanas de uso.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
LUMIGAN 0.1 MG / ML GOTAS PARA LOS OJOS, SOLUCIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
1 ml de solución contiene 0,1 mg de bimatoprost.
Excipiente con efectos conocidos:
Un ml de solución contiene 0,2 mg de cloruro de benzalconio.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Gotas para los ojos, solución.
Solución incolora.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Reducción de la presión intraocular elevada en el glaucoma crónico de ángulo abierto y la hipertensión ocular en adultos (como monoterapia o como terapia complementaria a los betabloqueantes).
04.2 Posología y forma de administración -
Dosis
La dosis recomendada es de una gota en el (los) ojo (s) afectado (s), una vez al día, administrada por la noche. La dosis no debe exceder de una aplicación diaria, ya que administraciones más frecuentes pueden reducir el efecto hipotensor sobre la presión arterial.
Población pediátrica
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de LUMIGAN en niños de 0 a 18 años.
Pacientes con disfunción hepática y renal:
LUMIGAN no se ha estudiado en pacientes con disfunción renal o disfunción hepática de moderada a grave, por lo que debe utilizarse con precaución en estos pacientes. En pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática leve o alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y / o bilirrubina anormal al inicio del tratamiento, bimatoprost 0,3 mg / ml colirio en solución no tuvo efectos adversos sobre la función hepática en 24 meses de tratamiento.
Método de administración
Si se utilizan varios fármacos oftálmicos tópicos, cada fármaco debe administrarse con al menos 5 minutos de diferencia.
04.3 Contraindicaciones -
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
LUMIGAN 0,1 mg / ml está contraindicado en pacientes que han tenido una sospecha de reacción adversa previa al cloruro de benzalconio que dio lugar a la interrupción del tratamiento.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Oculares
Antes de iniciar el tratamiento, se debe informar a los pacientes sobre la posibilidad de alargamiento de pestañas, oscurecimiento de los párpados y aumento de la pigmentación del iris, ya que estas reacciones se han detectado durante el tratamiento con LUMIGAN. Algunos de estos cambios pueden ser permanentes y causar diferencias en la apariencia entre los dos ojos cuando solo se está tratando un ojo. Es probable que el aumento de la pigmentación del iris sea permanente. El cambio en la pigmentación se debe a un aumento en el contenido de melanina en los melanocitos más que a un aumento en el número de melanocitos. Se desconocen los efectos a largo plazo del aumento de la pigmentación del iris. Los cambios de color del iris observados después de la administración oftálmica de bimatoprost pueden no ser visibles durante varios meses o años. La pigmentación marrón alrededor de la pupila generalmente se expande de manera concéntrica hacia la periferia del iris y todo o parte del ojo. El iris adquiere un color marrón. Parece que el tratamiento no tiene ningún efecto sobre los nevos o las areolas del iris. A los 12 meses, la incidencia de hiperpigmentación del iris con bimatoprost 0,1 mg / ml colirio en solución fue del 0,5%. A los 12 meses, la incidencia con bimatoprost 0,3 mg / ml colirio en solución fue del 1,5% (ver sección 4.8, Tabla 2) y no aumentó durante los siguientes 3 años de tratamiento En algunos pacientes se ha informado de la naturaleza reversible de la pigmentación del tejido periorbitario.
Se han notificado casos poco frecuentes de edema macular cistoide (≥1 / 1.000, edema macular (p. Ej., Pacientes afáquicos, pseudofáquicos con desgarro de la cápsula posterior del cristalino).
Ha habido informes espontáneos raros de reactivación de infiltraciones corneales previas o infecciones oculares con bimatoprost 0,3 mg / ml colirio en solución. LUMIGAN debe usarse con precaución en pacientes con infecciones oculares virales significativas previas (p. Ej., Herpes simple) o uveítis / iritis.
LUMIGAN no se ha estudiado en pacientes con enfermedad ocular inflamatoria, glaucoma neovascular, inflamatorio, de ángulo estrecho, glaucoma congénito o glaucoma de ángulo agudo.
Cutáneo
Existe la posibilidad de que el cabello crezca en áreas donde la solución LUMIGAN entra en contacto repetidamente con la superficie de la piel. Por tanto, es importante aplicar LUMIGAN de acuerdo con las instrucciones y evitar que corra por las mejillas u otras zonas de la piel.
Respiratorio
LUMIGAN no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia respiratoria. Aunque se dispone de información limitada sobre pacientes con antecedentes de asma o EPOC, se han notificado exacerbaciones del asma, disnea y EPOC, así como casos de asma, en el período poscomercialización. Se desconoce la frecuencia de estos síntomas. Los pacientes con EPOC, asma o función respiratoria deteriorada debido a otras afecciones deben tratarse con precaución.
Cardiovascular
LUMIGAN no se ha estudiado en pacientes con bloqueo cardíaco mayor que grado 1 o insuficiencia cardíaca congestiva no controlada. Se ha registrado un número limitado de notificaciones espontáneas de bradicardia o hipotensión con bimatoprost 0,3 mg / ml colirio en solución. LUMIGAN debe usarse con precaución en pacientes predispuestos a bradicardia o hipotensión.
Otra información
En estudios de bimatoprost 0,3 mg / ml en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular, se demostró que la exposición más frecuente del ojo a más de una dosis de bimatoprost al día puede disminuir el efecto reductor de la PIO (ver sección 4.5) Pacientes que utilizan LUMIGAN junto con con otros análogos de prostaglandinas se debe monitorizar para detectar cambios en la presión intraocular.
LUMIGAN 0,1 mg / ml contiene cloruro de benzalconio (200 ppm) como conservante, que puede ser absorbido por lentes de contacto blandas. Debido a la presencia de cloruro de benzalconio, también puede producirse irritación ocular y decoloración de las lentillas blandas. Los lentes de contacto deben quitarse antes de la instilación y volver a aplicarse 15 minutos después de la administración.
Se ha informado que el cloruro de benzalconio, comúnmente utilizado como conservante en medicamentos oftálmicos, causa queratopatía punteada y / o queratopatía ulcerosa tóxica. Dado que LUMIGAN 0,1 mg / ml contiene 200 ppm de cloruro de benzalconio (cuatro veces la concentración presente en el colirio de bimatoprost 0,3 mg / ml), debe utilizarse con precaución en pacientes con ojo seco o cuya córnea pueda estar comprometida y en pacientes que utilizan diversos gotas que contienen cloruro de benzalconio. Además, para estos pacientes, es necesaria la monitorización clínica en caso de uso prolongado del fármaco.
Se han notificado casos de queratitis bacteriana asociados con el uso de envases multidosis de productos oftálmicos tópicos. Estos envases fueron contaminados inadvertidamente por pacientes que, en la mayoría de los casos, tenían una enfermedad ocular concomitante. Los pacientes que presentan degradación de la superficie del epitelio ocular tienen un mayor riesgo de contraer queratitis bacteriana.
Indique a los pacientes que eviten que la punta del recipiente de administración entre en contacto con el ojo o las estructuras circundantes para evitar lesiones oculares y la contaminación de la solución.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
No se han realizado estudios de interacción.
No se esperan interacciones en humanos ya que, tras la administración ocular de bimatoprost 0,3 mg / ml colirio en solución, las concentraciones sistémicas de bimatoprost son extremadamente bajas (menos de 0,2 ng / ml). El bimatoprost se biotransforma a través de diferentes sistemas enzimáticos En estudios preclínicos, no se encontraron efectos sobre las enzimas hepáticas responsables del metabolismo de los fármacos.
En estudios clínicos, se utilizó bimatoprost 0,3 mg / ml, colirio en solución concomitantemente con varios medicamentos oftálmicos betabloqueantes sin evidencia de interacción.
LUMIGAN no se ha evaluado como terapia antiglaucoma complementaria con agentes distintos de los betabloqueantes tópicos.
El efecto reductor de la PIO de los análogos de prostaglandinas (p. Ej. LUMIGAN) puede ser menor en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular cuando se utilizan junto con otros análogos de prostaglandinas (ver sección 4.4).
04.6 Embarazo y lactancia -
El embarazo
No existen datos suficientes sobre el uso de bimatoprost en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción a dosis elevadas tóxicas para la madre (ver sección 5.3).
LUMIGAN no debe usarse durante el embarazo excepto en casos de absoluta necesidad.
Hora de la comida
Se desconoce si bimatoprost se excreta en la leche materna. Los estudios en animales han demostrado que bimatoprost se excreta en la leche materna.Se debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento con LUMIGAN teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.
Fertilidad
No hay datos sobre los efectos del bimatoprost en la fertilidad humana.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
LUMIGAN tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Al igual que con otros tratamientos oftálmicos, si se produce una visión borrosa transitoria tras la aplicación de las gotas, el paciente debe esperar hasta antes de conducir o utilizar maquinaria. La visión se vuelve clara de nuevo.
04.8 Efectos indeseables -
En un estudio clínico de fase III de 12 meses, aproximadamente el 38% de los pacientes tratados con LUMIGAN 0,1 mg / ml colirio en solución experimentaron reacciones adversas. La reacción adversa notificada con más frecuencia fue hiperemia conjuntival (predominantemente de muy leve a leve y se cree que no es de naturaleza inflamatoria), que ocurrió en el 29% de los pacientes. Todos "aproximadamente el 4% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a un evento adverso en el estudio de 12 meses.
Las siguientes reacciones adversas se han notificado en estudios clínicos con LUMIGAN 0,1 mg / ml colirio en solución o en el período de poscomercialización. La mayoría fueron efectos oculares leves y ninguno fue grave.
Muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
Tabla 1.
En los ensayos clínicos, más de 1.800 pacientes recibieron tratamiento con LUMIGAN 0,3 mg / ml. Al combinar la monoterapia de fase III y los datos complementarios con LUMIGAN 0,3 mg / ml, las reacciones adversas que ocurren con más frecuencia incluyen:
• Crecimiento de pestañas de hasta un 45% en el primer año con una incidencia de casos nuevos que disminuye al 7% a los 2 años y al 2% a los 3 años.
• hiperemia conjuntival (predominantemente de muy leve a leve y se cree que no es de naturaleza inflamatoria) hasta un 44% en el primer año con una incidencia de nuevos casos que disminuye al 13% a los 2 años y al 12% a los 3 años
• Prurito ocular hasta el 14% de los pacientes en el primer año con una incidencia que disminuye al 3% a los 2 años y al 0% a los 3 años. Menos del 9% de los pacientes tuvieron que interrumpir el tratamiento debido a reacciones adversas en el primer año con una incidencia de pacientes nuevos que interrumpieron el tratamiento del 3% tanto a los 2 como a los 3 años.
La Tabla 2 informa de las reacciones adversas adicionales observadas con LUMIGAN 0,3 mg / ml. La tabla también incluye las reacciones adversas que ocurrieron con ambas formulaciones pero con una frecuencia diferente. La mayoría fueron efectos oculares de leves a moderados y ninguno fue grave.
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se notifican en orden decreciente de gravedad.
Tabla 2.
Reacciones adversas notificadas con colirios que contienen fosfato:
Muy raramente se han notificado casos de calcificación corneal asociados con el uso de colirios que contienen fosfato en algunos pacientes con córnea gravemente comprometida.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación.
04.9 Sobredosis -
No se han informado casos de sobredosis y es poco probable que ocurran con el uso oftálmico.
En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Si LUMIGAN se ingiere accidentalmente, puede ser útil saber que: En estudios de dos semanas en ratas y ratones, se encontró que la administración oral de dosis de hasta 100 mg / kg / día no causó ninguna toxicidad. Esta dosis expresada en mg / m² es al menos 210 veces mayor que la dosis contenida en un frasco de LUMIGAN 0,1 mg / ml colirio en solución, administrado accidentalmente a un niño de 10 kg.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: oftalmológicos, análogos de prostaglandinas, código ATC: S01EE03
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción por el cual bimatoprost reduce la presión intraocular en el hombre se expresa en el aumento de la salida del humor acuoso trabecular y uveoscleral. La reducción de la presión intraocular comienza aproximadamente 4 horas después de la primera administración, el efecto máximo se alcanza aproximadamente a las 8-12 horas, el efecto dura al menos 24 horas.
El bimatoprost es un potente agente hipotensor ocular. Es una prostamida sintética, estructuralmente relacionada con la prostaglandina F2α (PGF2α), pero que no actúa a través de ninguno de los receptores de prostaglandina conocidos. El bimatoprost imita selectivamente los efectos de sustancias biosintéticas recientemente descubiertas llamadas prostamidas. Sin embargo, el receptor prostamidal aún no se ha identificado estructuralmente.
Durante un estudio pivotal de 12 meses en adultos tratados con LUMIGAN 0,1 mg / ml colirio, los valores medios de la PIO diurna medidos en cada visita durante el período de estudio de 12 meses no difirieron en más de 1,1 mmHg durante el período. día y nunca superó los 17,7 mmHg.
Las gotas para los ojos de LUMIGAN 0,1 mg / ml contienen cloruro de benzalconio en una concentración de 200 ppm.
Existe experiencia limitada con el uso de LUMIGAN en pacientes con glaucoma de ángulo abierto pseudoexfoliativo y pigmentario, y glaucoma crónico de ángulo cerrado con iridotomía permeable.
No se encontraron efectos clínicamente relevantes sobre la frecuencia cardíaca y la presión arterial durante los ensayos clínicos.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de LUMIGAN en niños de 0 a 18 años.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción
In vitro bimatoprost penetra bien en la córnea y la esclerótica humanas. Después de la administración ocular en adultos, la exposición sistémica a bimatoprost es muy baja sin fenómenos de acumulación a lo largo del tiempo. Después de la administración diaria de una gota de bimatoprost 0,3 mg / ml en ambos ojos, durante un período de dos semanas, la concentración en sangre alcanzó su punto máximo en 10 minutos después de la instilación y cayeron por debajo del límite inferior de detección (0.025 ng / mL) dentro de las 1.5 horas posteriores a la dosificación. Los valores medios de Cmáx y AUC 0-24 horas fueron similares los días 7 y 14, y fueron de aproximadamente 0,08 ng / ml y 0,09 ng • h / ml, respectivamente; estos valores indican que se alcanzó una concentración constante de bimatoprost durante la primera semana de administración ocular.
Distribución
El bimatoprost se distribuye moderadamente a los tejidos corporales y el volumen sistémico de distribución en humanos en estado de equilibrio es de 0,67 l / kg. En la sangre humana, el bimatoprost se encuentra principalmente en el plasma. La unión de bimatoprost a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 88%.
Biotransformación
Después de la administración ocular, bimatoprost es el principal componente circulante en la sangre, una vez que se alcanza la circulación sistémica. El bimatoprost, luego sometido a oxidación, N-desetilación y glucuronidación, forma varios metabolitos.
Eliminación
El bimatoprost se elimina principalmente por excreción renal, hasta el 67% de la dosis intravenosa administrada a voluntarios sanos se excreta a través de la orina, el 25% de la dosis se excreta a través de las heces. La vida media de eliminación, determinada después de la administración intravenosa, fue de aproximadamente 45 minutos; el aclaramiento sanguíneo total fue de 1,5 L / h / kg.
Características en pacientes ancianos
Después de dos dosis diarias de bimatoprost 0,3 mg / ml colirio en solución, el valor medio de AUC0-24 h de 0,0634 ng • h / ml de bimatoprost en pacientes de edad avanzada (sujetos de 65 años o más) fue significativamente mayor en comparación con el valor de 0,0218 ng • h / ml en pacientes jóvenes sanos. Sin embargo, este resultado no es clínicamente importante ya que la exposición sistémica tanto en ancianos como en jóvenes se mantuvo muy baja con la administración ocular. No se encontró acumulación de bimatoprost en la sangre con el paso del tiempo, mientras que el perfil de seguridad fue el mismo en ambos ancianos. y pacientes jóvenes.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Los efectos en los estudios no clínicos se observaron solo con exposiciones consideradas significativamente superiores a la exposición máxima en humanos, lo que sugiere poca relevancia clínica.
En monos, la administración ocular diaria de bimatoprost a concentraciones ≥ 0,3 mg / ml durante un año provocó un aumento de la pigmentación del iris y efectos perioculares reversibles dependientes de la dosis, caracterizados por un surco superior y / o inferior prominente y un ensanchamiento de la fisura. El mecanismo de aumento de la pigmentación del iris parece deberse a una mayor estimulación en la producción de melanina en los melanocitos y no al aumento del número de melanocitos. No se han observado cambios funcionales o microscópicos relacionados con los efectos perioculares, y el mecanismo de acción se desconoce relacionado con los cambios perioculares encontrados.
En una serie de estudios in vitro Y en vivo bimatoprost no fue mutagénico ni cancerígeno.
Bimatoprost no afectó la fertilidad en ratas a dosis de hasta 0,6 mg / kg / día (al menos 103 veces la dosis humana utilizada). En estudios de desarrollo embrionario / fetal, se observaron abortos, pero no efectos sobre el desarrollo, en ratones y ratas a dosis que eran al menos 860 o 1.700 veces más altas, respectivamente, que las dosis para humanos. Estas dosis resultaron en exposiciones sistémicas de al menos 33 o 97 veces más altas, respectivamente, que las indicadas para humanos. En estudios peri / postnatales en ratas, la toxicidad materna provocó un período de gestación más corto, muerte fetal y disminución de peso de los cachorros, a dosis ≥ 0,3 mg / kg / día (al menos 41 veces lo indicado para los seres humanos). Las funciones neuroconductuales de la descendencia no estuvieron involucradas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Cloruro de benzalconio
Cloruro de sodio
Fosfato de sodio dibásico heptahidratado
Ácido cítrico monohidrato
Ácido clorhídrico o hidróxido de sodio (para ajustar el pH)
Agua purificada
06.2 Incompatibilidad "-
Irrelevante.
06.3 Período de validez "-
2 años.
4 semanas después de la primera apertura.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Frascos de polietileno de baja densidad de color blanco leche con tapón de rosca de poliestireno.
Cada botella tiene un volumen de llenado de 3 ml.
Están disponibles los siguientes tamaños de envase: caja que contiene 1 o 3 frascos de 3 ml de solución.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
No hay instrucciones especiales para su eliminación.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Allergan Pharmaceuticals Irlanda
Castlebar Road
Westport
Co.Mayo
Irlanda
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
EU / 1/02/205 / 003-004
035447022
035447034
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
7 de enero de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
D.CCE Enero de 2016
