Ingredientes activos: ketorolaco trometamina
TORA-DOL 10 mg comprimidos recubiertos con película TORA-DOL 20 mg / ml gotas orales, solución
Los prospectos de Toradol están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- TORA-DOL 10 mg comprimidos recubiertos con película TORA-DOL 20 mg / ml gotas orales, solución
- TORA-DOL 10 mg / ml solución inyectable TORA-DOL 30 mg / ml solución inyectable
Indicaciones ¿Por qué se usa Toradol? ¿Para qué sirve?
TORA-DOL es parte de los medicamentos antiinflamatorios / antirreumáticos no esteroideos.
TORA-DOL solo está indicado para el tratamiento a corto plazo (máximo 5 días) del dolor postoperatorio moderado.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Toradol
Advertencia: el medicamento no está indicado en dolores leves o crónicos.
- Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
- Pacientes con hipersensibilidad ya demostrada al ketorolaco u otros AINE y pacientes en los que la aspirina u otros inhibidores de la síntesis de prostaglandinas inducen reacciones alérgicas (se han observado reacciones de tipo anafiláctico graves en estos pacientes).
- Síndrome completo o parcial de poliposis nasal, angioedema, broncoespasmo.
- Asma.
- Úlcera péptica activa o antecedentes de hemorragia, ulceración o perforación gastrointestinal.
- Al igual que con otros AINE, el ketorolaco está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca grave.
- Hemorragia cerebrovascular previa, actual o sospechada.
- Hipovolemia o deshidratación.
- Pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica> 442 µmol / l) o pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
- Cirrosis del hígado o hepatitis grave.
- Diátesis hemorrágica.
- Trastornos de la coagulación.
- Pacientes en tratamiento anticoagulante.
- Tratamiento concomitante con AAS u otros AINE y con sales de litio, probenecid o pentoxifilina (ver Interacciones). - Pacientes en terapia diurética intensiva.
- En profilaxis analgésica antes de la cirugía y durante la cirugía porque aumenta el riesgo de sangrado, debido a la inhibición de la agregación plaquetaria y la prolongación del tiempo de sangrado.
- El ketorolaco inhibe la función plaquetaria y, por tanto, está contraindicado en pacientes con hemorragias cerebrovasculares sospechadas o confirmadas.
- Pacientes intervenidos quirúrgicamente con alto riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta y en aquellos con alto riesgo de hemorragia.
- En niños y adolescentes menores de 16 años.
- El uso de TORA-DOL está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo, trabajo de parto, parto y durante la lactancia (ver Advertencias especiales).
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Toradol
Advertencia: TORA-DOL no puede considerarse un simple analgésico y debe usarse bajo la estricta supervisión del médico.
No debe usarse en el tratamiento de dolores leves o crónicos.
La evidencia epidemiológica sugiere que el ketorolaco puede estar asociado con un mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal grave, en comparación con otros AINE, especialmente cuando se usa fuera de las indicaciones autorizadas y / o durante períodos prolongados (ver también Indicaciones terapéuticas, Dosis, método y hora de administración y Contraindicaciones).
Debe evitarse el uso de ketorolaco concomitantemente con AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
Los efectos indeseables se pueden minimizar utilizando la dosis efectiva más baja durante el tratamiento más breve posible necesario para controlar los síntomas.
Antes de iniciar la terapia con TORA-DOL, debe asegurarse de que el paciente no haya tenido previamente reacciones de hipersensibilidad al ketorolaco, ácido acetilsalicílico y / u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
Precauciones relacionadas con la fertilidad
El uso de TORA-DOL, como cualquier fármaco que inhiba la síntesis de ciclooxigenasa / prostaglandinas, puede reducir la fertilidad y no se recomienda en mujeres que intentan quedar embarazadas. En mujeres que tienen dificultades para concebir o que se someten a pruebas de infertilidad, se debe suspender el ketorolaco. considerado.
Personas mayores
Se debe tener especial precaución en pacientes de edad avanzada o debilitados, ya que la incidencia de algunas de las reacciones adversas puede ser mayor que en pacientes más jóvenes.Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser mortales. (ver Dosis, método y momento de administración).
En sujetos de edad avanzada, también puede haber un aumento en la vida media de eliminación del fármaco y una reducción concomitante del aclaramiento, por lo que, además de una reducción en la dosis global, puede ser apropiado un intervalo más largo entre dosis.
Efectos gastrointestinales
TORA-DOL puede causar irritación gastrointestinal, úlcera y sangrado en pacientes con o sin antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Los pacientes con enfermedades inflamatorias actuales o previas del tracto gastrointestinal solo deben someterse al tratamiento bajo estricta supervisión médica. La incidencia de estos efectos aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.
No use TORA-DOL y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides al mismo tiempo.
Úlcera, hemorragia y perforación gastrointestinales
Durante el tratamiento con todos los AINE, incluido el ketorolaco, se han notificado hemorragias, úlceras o perforaciones gastrointestinales que pueden ser mortales, en cualquier momento, con o sin síntomas de advertencia o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves.
Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser mortales. Los pacientes debilitados parecen tolerar menos ulceraciones o hemorragias que otros. La mayoría de los eventos gastrointestinales fatales asociados con los fármacos antiinflamatorios no esteroides se han producido en pacientes de edad avanzada y / o debilitados. El riesgo de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal es mayor con dosis altas de AINE, incluido ketorolaco, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si se complica con hemorragia o perforación y en pacientes de edad avanzada. El riesgo clínicamente grave de hemorragia gastrointestinal depende de la dosis. Estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la dosis más baja disponible. Se debe considerar el uso concomitante de agentes protectores (misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) para estos pacientes y también para pacientes que toman dosis bajas de aspirina u otros medicamentos que pueden aumentar el riesgo de eventos gastrointestinales (ver Interacciones).
Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) ya que su afección puede exacerbarse (ver Reacciones adversas). Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, particularmente los ancianos, deben informar cualquier síntoma gastrointestinal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal), particularmente en las etapas iniciales del tratamiento. Cuando se produce hemorragia o ulceración gastrointestinal en pacientes tratados con ketorolaco, se debe interrumpir el tratamiento.
Se debe tener precaución en pacientes que toman medicamentos concomitantes que podrían aumentar el riesgo de ulceración o sangrado, como corticosteroides orales, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios como la aspirina (ver Interacciones).
Al igual que con otros AINE, la incidencia y la gravedad de las complicaciones gastrointestinales pueden aumentar al aumentar la dosis y la duración del tratamiento con ketorolaco. El riesgo de hemorragia gastrointestinal clínicamente grave depende de la dosis, especialmente en pacientes de edad avanzada que reciben una dosis diaria media superior a 60 mg / día de ketorolaco inyectable. Un historial de úlcera péptica aumenta la posibilidad de desarrollar complicaciones gastrointestinales graves durante la terapia con ketorolaco.
Efectos respiratorios
Por la interacción con el metabolismo del ácido araquidónico, el fármaco puede provocar, en asmáticos y sujetos predispuestos, crisis de broncoespasmo y posiblemente otros fenómenos pseudoalérgicos o shock.
Reacciones anafilácticas (anafilactoides)
Las reacciones anafilácticas (anafilactoides) (que incluyen, entre otras, anafilaxia, broncoespasmo, enrojecimiento, erupción cutánea, hipotensión, edema laríngeo y angioedema) pueden ocurrir en pacientes con o sin antecedentes de hipersensibilidad a otros AINE o aspirina o ketorolaco. Estos también pueden ocurrir en personas con antecedentes de angioedema, reactividad broncoespástica (por ejemplo, asma) y pólipos nasales. Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden ser fatales. Por tanto, el ketorolaco debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de asma y en pacientes con síndrome completo o parcial de poliposis nasal, angioedema y broncoespasmo.
Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares
Dado que se ha informado retención de líquidos y edema en asociación con el uso de AINE, los pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardíaca congestiva leve a moderada deben ser monitoreados y alertados adecuadamente.
Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 y algunos AINE (especialmente en dosis altas) puede estar asociado con un riesgo ligeramente mayor de episodios trombóticos arteriales (p. Ej., Infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). aumentar los episodios trombóticos como el infarto de miocardio, no se dispone de datos suficientes para excluir este riesgo con ketorolaco.
Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica crónica, enfermedad arterial periférica y / o enfermedad vascular cerebral solo deben ser tratados con ketorolaco después de una cuidadosa consideración. Se debe realizar una evaluación similar antes de iniciar el tratamiento de pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus y tabaquismo).
Efectos renales
Al igual que con otros AINE, el ketorolaco debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal o con antecedentes de enfermedad renal, ya que es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas, puede causar nefrotoxicidad, incluyendo glomerulonefritis, nefritis intersticial, necrosis papilar, síndrome nefrótico. e insuficiencia renal aguda. Se debe tener precaución, ya que se ha informado toxicidad renal con ketorolaco y otros AINE en pacientes cuyas afecciones conducen a una disminución del volumen renal y / o flujo sanguíneo, donde las prostaglandinas renales desempeñan un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal. En estos pacientes, la administración de ketorolaco u otros AINE puede causar una reducción dependiente de la dosis en la producción de prostaglandinas renales y puede conducir a insuficiencia o insuficiencia renal manifiesta.
Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con función renal reducida, estados de hipoperfusión renal, enfermedad renal, hipovolemia, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, cirrosis hepática o hepatitis grave, los que toman diuréticos y los ancianos. La interrupción del ketorolaco u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos suele ir seguida de la recuperación del estado previo al tratamiento.
Pacientes con insuficiencia renal
Dado que TORA-DOL y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal durante el tratamiento con TORA-DOL. En particular, está contraindicado el uso de TORA-DOL en pacientes con valores de creatinina sérica superiores a 442 µmol / l.
El fármaco está contraindicado en terapia diurética intensiva.
Retención de sodio / líquidos en pacientes con enfermedad cardiovascular y edema periférico
Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardíaca, ya que se han notificado casos de retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE. Se ha observado retención de líquidos, hipertensión y edema periférico en algunos pacientes que toman AINE, incluido el ketorolaco y, por lo tanto, deben usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión o afecciones similares.
Pacientes con insuficiencia hepática
Rara vez se han observado cambios leves en las pruebas de función hepática durante el tratamiento con TORA-DOL, sin embargo, no tienen relevancia clínica. Sin embargo, es aconsejable vigilar la función hepática en pacientes en los que esta haya estado previamente alterada y suspender el tratamiento con TORADOL si existen indicios de insuficiencia hepática grave.
Efectos hematológicos
TORA-DOL inhibe la función plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangrado. TORA-DOL no debe administrarse a pacientes que tengan trastornos de la coagulación. Aunque los estudios no indican una interacción significativa entre ketorolaco y warfarina o heparina, el uso concomitante de ketorolaco con medicamentos que interfieren con la hemostasia, incluidas dosis terapéuticas de terapia anticoagulante, incluida warfarina, profilaxis con heparina en dosis bajas (2500 a 5000 unidades cada 12 horas) y dextranos, pueden estar asociados con un mayor riesgo de hemorragia (ver Contraindicaciones).
En la experiencia poscomercialización, se han notificado hematomas posoperatorios y otros signos de hemorragia de heridas asociados al uso perioperatorio de ketorolaco solución inyectable. Los médicos deben considerar el riesgo potencial de hemorragia cuando la hemostasia es crítica, por ejemplo, en casos de resección de próstata, amigdalectomía o cirugía estética (ver Contraindicaciones).
Reacciones cutáneas
Muy raramente se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINE (ver Reacciones adversas). Los pacientes parecen tener un mayor riesgo de sufrir tales reacciones. al comienzo de la terapia.
Se debe suspender el tratamiento con ketorolaco a la primera aparición de erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad. El ketorolaco no debe administrarse concomitantemente con probenecid, ya que se han informado alteraciones en la farmacocinética de ketorolaco con esta combinación.
Se recomienda precaución cuando se administra metotrexato concomitantemente, ya que se ha observado que algunos fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas reducen el aclaramiento de metotrexato y, por lo tanto, pueden aumentar su toxicidad.
Abuso y adicción
Ketorolac no es adictivo. No se observaron síntomas de abstinencia después de una interrupción abrupta de Ketorolac.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Toradol?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Debe evitarse el uso concomitante de TORA-DOL y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos AAS y otros AINE: El riesgo de inducir efectos secundarios graves relacionados con los AINE puede aumentar en pacientes actualmente tratados con AAS u otros AINE.
Corticosteroides: mayor riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal (ver Precauciones de uso).
Anticoagulantes: los AINE pueden aumentar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina. Aunque los estudios no indican una interacción significativa entre ketorolaco y warfarina o heparina, el uso concomitante de ketorolaco con fármacos que interfieren con la hemostasia, incluidas dosis terapéuticas de terapia anticoagulante (warfarina), profilaxis con heparina en dosis bajas (2500 a 5000 unidades cada 12 horas) y los dextranos pueden estar asociados con un mayor riesgo de hemorragia.
Agentes antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: existe un mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal cuando se combinan agentes antiagregantes plaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) con AINE (ver Precauciones de uso) El cetolaco inhibe la agregación plaquetaria, reduce las concentraciones de tromboxano y prolonga tiempo de sangrado. A diferencia de los efectos prolongados de la aspirina, la función plaquetaria vuelve a la normalidad dentro de las 24 a 48 horas posteriores a la interrupción del ketorolaco.
Pentoxifilina: cuando se administra ketorolaco concomitantemente con pentoxifilina, existe una mayor tendencia a sangrar.
Probenecid: Se ha informado disminución del aclaramiento plasmático y del volumen de distribución de ketorolaco, aumento de la concentración plasmática de ketorolaco y aumento de la semivida de ketorolaco cuando se coadministra ketorolaco con probenecid.
Metotrexato: se ha informado que algunos medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas reducen el aclaramiento del metotrexato y, por lo tanto, pueden aumentar su toxicidad.
Litio: se ha informado que algunos fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas inhiben el aclaramiento renal de litio, lo que conduce a un aumento de la concentración plasmática de litio. Se han notificado casos de aumento de las concentraciones plasmáticas de litio durante el tratamiento con ketorolaco.
El ketorolaco trometamina no modifica la unión a proteínas de la digoxina. Los estudios in vitro indican que, a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 µg / ml), la unión de ketorolaco se redujo en aproximadamente un 99,2- 97,5%, lo que corresponde a un posible aumento del doble de la concentración plasmática de ketorolaco libre. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno, fenitoína y tolbutamida no alteraron la unión a proteínas de ketorolaco trometamina.
Diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II: los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos y antihipertensivos.El riesgo de insuficiencia renal aguda, que generalmente es reversible, puede aumentar en algunos pacientes con insuficiencia renal (p. Ej., Pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada) cuando se combinan inhibidores de la ECA y / o antagonistas de los receptores de angiotensina II con AINE. Administrar con precaución, especialmente en los ancianos. Los pacientes deben ser adecuadamente titulados e hidratados y debe considerarse la monitorización de la función renal al inicio de la terapia concomitante y periódicamente a partir de entonces.
La solución inyectable de ketorolaco redujo la respuesta diurética a la furosemida en sujetos normovolémicos sanos en aproximadamente un 20%, por lo que se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca.
Se ha demostrado que el ketorolaco reduce la necesidad de un tratamiento analgésico opioide concomitante cuando se utiliza para aliviar el dolor posoperatorio.
La administración oral de comprimidos de ketorolaco después de una comida rica en grasas provocó un retraso y una reducción de la concentración máxima de ketorolaco de aproximadamente 1 hora. Los antiácidos no afectaron el grado de absorción.
Advertencias Es importante saber que:
Los comprimidos recubiertos con película contienen lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
La solución de gotas orales contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo que pueden causar reacciones alérgicas (incluso retardadas).
Advertencia: TORA-DOL no puede considerarse un simple analgésico y debe usarse bajo la estricta supervisión del médico.
Fertilidad, embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo:
El uso de TORA-DOL está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo, trabajo de parto, parto y durante la lactancia (ver Contraindicaciones).
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente al embarazo y / o al desarrollo embrionario / fetal.
Los resultados de los estudios epidemiológicos sugieren un mayor riesgo de aborto espontáneo y malformaciones cardíacas y gastrosquisis después del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas al comienzo del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas aumentó de menos del 1% a aproximadamente el 1,5%. Se ha considerado que el riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia En animales, se ha demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas causa una mayor pérdida de mortalidad pre y postimplantación y de embriofetal.
Además, se ha informado una mayor incidencia de diversas malformaciones, incluidas las cardiovasculares, en animales que recibieron inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético.
Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, no se debe administrar ketorolaco excepto en casos estrictamente necesarios.
Si una mujer que está embarazada o durante el primer y segundo trimestre del embarazo utiliza ketorolaco, la dosis y la duración del tratamiento deben mantenerse lo más bajas posible.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:
- toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
- disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidroamnios;
la madre y el recién nacido, al final del embarazo, para:
- posible prolongación del tiempo de hemorragia y efecto antiplaquetario que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas;
- inhibición de las contracciones uterinas que provocan un retraso o prolongación del trabajo de parto.
En consecuencia, el ketorolaco está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo. Ketorolac solo debe administrarse según sea necesario durante los dos primeros trimestres del embarazo.
El ketorolaco atraviesa la placenta en aproximadamente un 10%.
En las mujeres en edad fértil, siempre se debe excluir cualquier embarazo antes del inicio del tratamiento y se debe garantizar una cobertura anticonceptiva eficaz durante el tratamiento.
Trabajo de parto y parto:
El ketorolaco está contraindicado durante el trabajo de parto y el parto ya que, a través de su efecto inhibidor sobre la síntesis de prostaglandinas, puede afectar negativamente la circulación fetal con graves consecuencias para la respiración del feto e inhibir las contracciones uterinas con posible retraso en el parto, aumentando así el riesgo de hemorragia uterina.
Hora de la comida:
Se ha identificado ketorolaco y sus metabolitos en la leche de fetos y animales.
El fármaco se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que su uso está contraindicado durante la lactancia.
Fertilidad:
El uso de TORA-DOL, como cualquier fármaco que inhiba la síntesis de ciclooxigenasa / prostaglandinas, puede reducir la fertilidad y no se recomienda en mujeres que intentan quedar embarazadas. En mujeres que tienen dificultades para concebir o que se están sometiendo a pruebas de infertilidad, se debe suspender el ketorolaco. considerado.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
TORA-DOL, aunque no tiene efecto narcótico ni efectos sobre el Sistema Nervioso Central, puede provocar somnolencia.
Algunos pacientes pueden experimentar somnolencia, mareos, mareos, insomnio o depresión con el uso de ketorolaco. Si los pacientes experimentan estos u otros efectos secundarios similares, deben tener precaución al realizar actividades que requieran atención.
Por tanto, es aconsejable tener precaución al conducir y utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Toradol: Posología
Advertencia: La duración del tratamiento no debe exceder los 5 días.
ADULTOS
La dosis administrada debe ser la dosis efectiva más baja en relación con la gravedad del dolor y la respuesta del paciente.
La dosis recomendada en adultos es de 10 mg (equivalente a 1 comprimido recubierto con película o 10 gotas de solución), según sea necesario, cada 4-6 horas hasta un máximo de 40 mg / día.
El día de la transición de la terapia parenteral a la oral, no se debe exceder la dosis diaria total de 90 mg, recordando que la dosis oral máxima no debe exceder los 40 mg. La dosis debe reducirse adecuadamente en sujetos que pesen menos de 50 kg.
MAYORES (≥ 65 años)
En el paciente anciano, la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico, quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
NIÑOS
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños, por lo que el uso del fármaco está contraindicado en menores de 16 años (ver Contraindicaciones).
La formulación de gotas orales es particularmente adecuada para pacientes con dificultades para tragar.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Toradol
Signos y síntomas
Las sobredosis únicas de ketorolaco se han asociado en diferentes circunstancias con dolor abdominal, náuseas, vómitos, hiperventilación, úlcera péptica y / o gastritis erosiva y disfunción renal, que se resolvieron tras la interrupción del tratamiento. Puede ocurrir hemorragia gastrointestinal. En raras ocasiones, puede ocurrir hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma después de la ingestión de AINE.
Se han notificado reacciones anafilactoides con el uso terapéutico de AINE; esto puede ocurrir después de una sobredosis.
Tratamiento
Después de una sobredosis de AINE, los pacientes deben ser tratados con terapias sintomáticas y de apoyo con la adición de las medidas de seguridad normales (inducción de vómitos, lavado gástrico, administración de carbón activado). No hay antídotos específicos. La diálisis no elimina significativamente el ketorolaco del torrente sanguíneo.
Si ha tomado demasiado TORA-DOL, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios del Toradol?
Como todos los medicamentos, esto puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Post comercialización
Los siguientes efectos secundarios pueden ocurrir en pacientes tratados con ketorolaco; Se desconoce la frecuencia de los eventos notificados, porque fueron informados voluntariamente por un número no cuantificable de personas.
Infecciones e infestaciones: meningitis aséptica.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia, púrpura, epistaxis.
Trastornos del sistema inmunológico: anafilaxia, reacciones anafilactoides como anafilaxia, pueden ser mortales, reacciones de hipersensibilidad como broncoespasmo, vasodilatación, rubor, erupción cutánea, hipotensión, edema laríngeo.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: anorexia, hiperpotasemia, hiponatremia.
Trastornos psiquiátricos: pensamiento anormal, depresión, insomnio, ansiedad, irritabilidad, nerviosismo, reacciones psicóticas, sueños anormales, alucinaciones, euforia, alteración de la concentración, letargo, confusión.
Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, convulsiones, parestesia, hipercinesia, alteración del gusto.
Trastornos oculares: alteraciones de la visión, visión anormal.
Trastornos del oído y del laberinto: acúfenos, hipoacusia, mareos.
Trastornos cardíacos: palpitaciones, bradicardia, insuficiencia cardíaca. Se han notificado casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca en asociación con el tratamiento con AINE.
Trastornos vasculares: hipertensión, vasodilatación, hipotensión, hematomas, enrojecimiento, palidez, hemorragia postoperatoria de la herida. Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de coxibs y algunos AINE (especialmente en dosis altas y para tratamientos a largo plazo) puede estar asociado con un aumento moderado del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) (ver Precauciones). para usar). Aunque no se ha demostrado que el ketorolaco aumente los eventos trombóticos como el infarto de miocardio, no hay datos suficientes para excluir un riesgo similar con el ketorolaco.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: edema pulmonar, disnea, asma.
Trastornos gastrointestinales: los eventos adversos observados con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Puede ocurrir úlcera péptica, úlcera, perforación o hemorragia gastrointestinal, a veces fatal, particularmente en ancianos (ver Precauciones de uso). Se han reportado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia después de la administración de TORA-DOL., Abdominal dolor / malestar, sensación de plenitud, melena, sangrado rectal, hematemesis, estomatitis, estomatitis ulcerosa, esofagitis, eructos, úlcera gastrointestinal, pancreatitis, sequedad de boca, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn (ver Precauciones de uso). La gastritis se observó con menos frecuencia.
Trastornos hepatobiliares: hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: angioedema, dermatitis exfoliativa, sudoración, erupción maculopapular, urticaria, prurito, púrpura, reacciones ampollosas que incluyen síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (muy rara).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: mialgia.
Trastornos renales y urinarios: poliuria, aumento de la frecuencia urinaria, oliguria, insuficiencia renal aguda, síndrome urémico-hemolítico, nefritis intersticial, retención urinaria, síndrome nefrótico, dolor en el flanco (con o sin hematuria + - azotemia). Al igual que con otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, pueden aparecer signos de insuficiencia renal, como aumentos de creatinina y potasio, después de una dosis de ketorolaco.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: infertilidad femenina.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: astenia, fiebre, reacciones en el lugar de la inyección, edema, dolor de pecho, sed excesiva.
Exploraciones complementarias: aumento del tiempo de hemorragia, aumento de la urea sérica, aumento de la creatinina, pruebas de función hepática anormales. El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios.
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Gotas orales: Conservar en el paquete original para proteger el medicamento de la luz.
Comprimidos: No conservar a temperatura superior a 30 ° C. Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura.
Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. Esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TORA-DOL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
TORA-DOL 10 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo: ketorolaco trometamina 10 mg.
TORA-DOL 10 mg / ml solución inyectable.
Cada vial contiene:
Principio activo: ketorolaco trometamina 10 mg.
TORA-DOL 30 mg / ml solución inyectable.
Cada vial contiene:
Principio activo: ketorolaco trometamina 30 mg.
TORA-DOL 20 mg / ml gotas orales en solución
100 ml de solución para gotas orales contienen:
Principio activo: ketorolaco trometamina 2 g.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
TORA-DOL está disponible en comprimidos recubiertos con película, solución para gotas orales, solución inyectable para uso intramuscular. o i.v.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Comprimidos recubiertos con película y gotas orales de TORA-DOL
TORA-DOL solo está indicado para el tratamiento a corto plazo (máximo 5 días) del dolor postoperatorio moderado.
Solución inyectable de TORA-DOL
TORA-DOL administrado por vía intramuscular o intravenosa está indicado para el tratamiento a corto plazo (máximo dos días) de dolor posoperatorio agudo de moderado a severo.
En casos de cirugía mayor o dolor muy intenso, se puede utilizar TORA-DOL intravenoso como complemento de un analgésico opioide.
TORA-DOL 30 mg solución inyectable también está indicado en el tratamiento del dolor debido al cólico renal.
04.2 Posología y forma de administración
Comprimidos recubiertos con película y gotas orales de TORA-DOL
Advertencia: la duración del tratamiento no debe exceder los 5 días.
ADULTOS
La dosis administrada debe ser la dosis efectiva más baja en relación con la gravedad del dolor y la respuesta del paciente.
La dosis recomendada en adultos es de 10 mg (equivalente a 1 comprimido recubierto con película o 10 gotas de solución), según sea necesario, cada 4-6 horas hasta un máximo de 40 mg / día.
El día de la transición de la terapia parenteral a la oral, no se debe exceder la dosis diaria total de 90 mg, recordando que la dosis oral máxima no debe exceder los 40 mg.
La dosis debe reducirse adecuadamente en sujetos que pesen menos de 50 kg.
MAYORES (≥ 65 años)
En el paciente anciano, la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico, quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
La formulación de gotas orales es particularmente adecuada para pacientes con dificultades para tragar.
NIÑOS
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños, por lo que el uso del fármaco está contraindicado en menores de 16 años (ver sección 4.3-Contraindicaciones).
Solución inyectable de TORA-DOL
Advertencia: La solución inyectable contiene etanol, por lo que no debe utilizarse por vía epidural o intratecal.
Por vía parenteral, la duración de la terapia no debe exceder los 2 días en caso de administración en bolo y 1 día en caso de infusión continua.
La dosis administrada debe ser la dosis efectiva más baja en relación con la gravedad del dolor y la respuesta del paciente.
Administración intramuscular
ADULTOS
Se recomienda a los adultos que comiencen con una dosis de 10 mg, seguida de dosis de 10-30 mg que se repiten cada 4-6 horas, según sea necesario, hasta un máximo de 90 mg / día, utilizando la dosis efectiva más baja.
La duración de la terapia no debe exceder los 2 días.
El día de la transición de la terapia parenteral a la oral, no se debe exceder la dosis diaria total de 90 mg, recordando que la dosis oral máxima no debe exceder los 40 mg.
La dosis debe reducirse adecuadamente en sujetos que pesen menos de 50 kg.
MAYORES (≥ 65 años)
En el paciente anciano, la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico, quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
En pacientes de edad avanzada, sin embargo, la dosis máxima diaria no debe exceder los 60 mg / día.
NIÑOS
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños, por lo que el uso del fármaco está contraindicado en menores de 16 años.
Administracion intravenosa
EL USO INTRAVENOSO DEL PREPARADO ESTÁ RESERVADO A HOSPITALES Y HOGARES DE CUIDADOS.
ADULTOS
En situaciones caracterizadas por dolor agudo severo (como en la terapia de ataque de dolor postoperatorio) se recomienda una dosis inicial de 10 mg, seguida de dosis de 10-30 mg que pueden repetirse, si es necesario, después de 4-6 horas, usando la dosis efectiva más baja Si es necesario, el tratamiento puede continuarse a intervalos más largos, sin embargo, no debe excederse la dosis diaria de 90 mg.
MAYORES (≥ 65 años)
En pacientes de edad avanzada, sin embargo, la dosis máxima diaria no debe exceder los 60 mg / día.
NIÑOS
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños, por lo que el uso del fármaco está contraindicado en menores de 16 años.
Cólico renal
La posología recomendada es un vial de 30 mg para administración intramuscular o intravenosa.
04.3 Contraindicaciones
Advertencia: el medicamento no está indicado en dolores leves o crónicos.
- Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
- Debido a la posibilidad de sensibilidad cruzada, TORA-DOL también está contraindicado en pacientes en los que el ácido acetilsalicílico y / u otros antiinflamatorios no esteroideos hayan inducido manifestaciones alérgicas, debido al riesgo de aparición de reacciones anafilácticas graves.
- Síndrome completo o parcial de poliposis nasal, angioedema, broncoespasmo.
- Asma.
- Úlcera péptica activa, o antecedentes de hemorragia, ulceración o perforación gastrointestinal.
- Insuficiencia cardíaca grave.
- Hemorragia cerebrovascular previa, actual o sospechada.
- Hipovolemia o deshidratación.
- Insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica> 1,8 mg / dl).
- Cirrosis del hígado o hepatitis grave.
- Diátesis hemorrágica.
- Trastornos de la coagulación.
- Pacientes intervenidos con alto riesgo de hemorragia o hemostasia incompleta.
- Pacientes en terapia anticoagulante.
- Tratamiento concomitante con otros antiinflamatorios no esteroideos y con sales de litio, probenecid o pentoxifilina (ver sección 4.5).
- Pacientes en terapia diurética intensiva.
- TORA-DOL inhibe la función plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, por lo que está contraindicado su uso en profilaxis analgésica quirúrgica y durante la cirugía porque aumenta el riesgo de sangrado.
- En niños y adolescentes menores de 16 años.
- El uso de TORA-DOL está contraindicado durante el embarazo, cerca y durante el parto y durante la lactancia.
Advertencia: La solución inyectable contiene etanol, por lo que su uso por vía epidural o intratecal está contraindicado.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Advertencia: TORA-DOL no puede considerarse un simple analgésico y debe usarse bajo la estricta supervisión del médico.
No debe usarse en el tratamiento de dolores leves o crónicos.
Debe evitarse el uso concomitante de TORA-DOL con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
Los efectos indeseables se pueden minimizar utilizando la dosis efectiva más baja durante el tratamiento más breve posible necesario para controlar los síntomas.
Antes de iniciar la terapia con TORA-DOL, debe asegurarse de que el paciente no haya tenido previamente reacciones de hipersensibilidad al ketorolaco, ácido acetilsalicílico y / u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
No se recomienda el uso de TORA-DOL, como cualquier fármaco que inhiba la síntesis de prostaglandinas y la ciclooxigenasa, en mujeres que tengan la intención de quedar embarazadas.
La administración de TORA-DOL debe suspenderse en mujeres que tengan problemas de fertilidad o que estén siendo sometidas a pruebas de fertilidad.
Pacientes de edad avanzada: Se debe tener especial precaución en pacientes de edad avanzada o debilitados, ya que la incidencia de algunas de las reacciones adversas puede ser mayor que en pacientes más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser fatal (ver sección 4.2).
En sujetos de edad avanzada, también puede haber un aumento en la vida media de eliminación del fármaco y una reducción concomitante del aclaramiento, por lo que, además de una reducción en la dosis global, puede ser apropiado un intervalo más largo entre dosis.
Efectos gastrointestinales TORA-DOL puede causar irritación gastrointestinal, úlcera y sangrado en pacientes con o sin antecedentes de enfermedad gastrointestinal. Los pacientes con enfermedades inflamatorias actuales o previas del tracto gastrointestinal solo deben someterse al tratamiento bajo estricta supervisión médica. La incidencia de estos efectos aumenta con la dosis y la duración del tratamiento.
No use TORA-DOL y otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides al mismo tiempo.
Hemorragia, ulceración y perforación gastrointestinales: Durante el tratamiento con todos los AINE, se han notificado hemorragias, ulceraciones y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, en cualquier momento, con o sin síntomas de advertencia o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves.
La evidencia epidemiológica sugiere que el ketorolaco puede estar asociado con un mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal grave en comparación con otros AINE, especialmente cuando se usa fuera de las indicaciones autorizadas y / o durante períodos prolongados (ver también las secciones 4.1, 4.2 y 4.3).
En pacientes de edad avanzada y en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si se complica con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), el riesgo de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal es mayor con dosis crecientes de AINE. Estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la dosis más baja disponible. Se debe considerar el uso concomitante de agentes protectores (misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) para estos pacientes y también para pacientes que toman dosis bajas de aspirina u otros medicamentos que pueden aumentar el riesgo de eventos gastrointestinales (ver más abajo y la sección 4.5).
Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente los ancianos, deben informar cualquier síntoma abdominal (especialmente hemorragia gastrointestinal), especialmente en las etapas iniciales del tratamiento.
Se debe tener precaución en pacientes que toman medicamentos concomitantes que pueden aumentar el riesgo de ulceración o hemorragia, como corticosteroides orales, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios como la aspirina (ver sección 4.5).
Cuando se produce sangrado o ulceración gastrointestinal en pacientes que toman TORA-DOL, se debe interrumpir el tratamiento.
Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) ya que estas afecciones pueden agravarse (ver sección 4.8).
Efectos respiratorios Por la interacción con el metabolismo del ácido araquidónico, el fármaco puede provocar, en asmáticos y sujetos predispuestos, crisis de broncoespasmo y posiblemente otros fenómenos pseudoalérgicos o shock.
Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares Dado que se ha informado retención de líquidos y edema en asociación con el uso de AINE, es necesario monitorear y alertar adecuadamente a los pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardíaca congestiva leve a moderada.
Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 y algunos AINE (especialmente en dosis altas) puede estar asociado con un riesgo ligeramente mayor de episodios trombóticos arteriales (p. Ej., Infarto de miocardio o accidente cerebrovascular).
Aunque no se ha demostrado que el ketorolaco aumente los episodios trombóticos como el infarto de miocardio, no se dispone de datos suficientes para excluir este riesgo con el ketorolaco.
Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica crónica, enfermedad arterial periférica y / o enfermedad vascular cerebral solo deben tratarse con TORA-DOL después de una cuidadosa consideración. Se debe realizar una evaluación similar antes de iniciar el tratamiento de pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).
Efectos renales TORA-DOL, al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), inhibe la síntesis de prostaglandinas, que pueden causar nefrotoxicidad, incluida glomerulonefritis, nefritis intersticial, necrosis papilar, síndrome nefrótico e insuficiencia renal aguda.
Por lo tanto, TORA-DOL requiere precauciones especiales o requiere su exclusión del uso cuando se presentan en el paciente las siguientes condiciones: estados de hipoperfusión renal, enfermedad renal, cirrosis hepática o hepatitis severa.
Pacientes con insuficiencia renal Dado que TORA-DOL y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón, se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia renal durante el tratamiento con TORA-DOL. En particular, está contraindicado el uso de TORA-DOL en pacientes con valores de creatinina sérica superiores a 1,8 mg / dl.
El fármaco está contraindicado en terapia diurética intensiva.
Retención de agua y edema Debido al posible efecto de retención de agua, TORA-DOL debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipertensión y afecciones similares.
Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardíaca, ya que se han notificado casos de retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE.
Pacientes con insuficiencia hepática En raras ocasiones se han observado cambios leves en las pruebas de función hepática durante el tratamiento con TORA-DOL, sin embargo, no tienen relevancia clínica. Sin embargo, es aconsejable monitorizar la función hepática en pacientes en los que esta haya estado previamente alterada y suspender el tratamiento con TORA-DOL si hay evidencia de insuficiencia hepática grave.
Efectos hematológicos TORA-DOL inhibe la función plaquetaria y puede prolongar el tiempo de hemorragia.
TORA-DOL no debe administrarse a pacientes con trastornos de la coagulación ni a pacientes en tratamiento con medicamentos que interfieren con la hemostasia, incluida heparina en dosis bajas (2500-5000 UI) administrada con fines profilácticos (ver sección 4.3).
En la experiencia poscomercialización, se han notificado hematomas posoperatorios y otros signos de hemorragia de heridas asociados al uso perioperatorio de TORA-DOL solución inyectable. Los médicos deben considerar el riesgo potencial de hemorragia cuando la hemostasia es crítica, por ejemplo, en casos de resección de próstata, amigdalectomía o cirugía estética (ver sección 4.3).
Efectos cutáneos Se han notificado muy raramente reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINE (ver sección 4.8). parecen tener un mayor riesgo: el inicio de la reacción ocurre en la mayoría de los casos dentro del primer mes de tratamiento.
TORA-DOL debe suspenderse ante la primera aparición de erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Las inyecciones deben realizarse de acuerdo con estrictos estándares de esterilización, asepsia y antisepsia.
Los comprimidos recubiertos con película contienen lactosa, por tanto, no son adecuados para personas con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Debe evitarse el uso concomitante de TORA-DOL y otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
Corticosteroides: mayor riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4).
Agentes antiplaquetarios e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4).
Anticoagulantes: los AINE pueden amplificar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina (ver sección 4.4).
TORA-DOL inhibe la agregación plaquetaria, reduce las concentraciones de tromboxano y prolonga el tiempo de sangrado A diferencia de la aspirina, cuyos efectos son prolongados, la función plaquetaria vuelve a la normalidad en 24-48 horas después de suspender el tratamiento con TORA-DOL.
In vitro TORA-DOL causa una reducción insignificante en la unión de warfarina a proteínas plasmáticas.
Al igual que con otros fármacos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, la administración concomitante de TORA-DOL con metotrexato o litio debe implementarse con precaución, ya que puede producirse una disminución en el aclaramiento de este último, con el consiguiente aumento de su toxicidad.
TORA-DOL puede interactuar con la furosemida, disminuyendo su acción diurética.
Diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas de la angiotensina II: los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con insuficiencia renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal), la coadministración de un inhibidor de la ECA o un antagonista de la angiotensina II y agentes que inhiben el sistema ciclooxigenasa puede conducir a un mayor deterioro de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda, generalmente reversible Estas interacciones deben considerarse en pacientes que toman TORA-DOL de forma concomitante con inhibidores de la ECA o antagonistas de la angiotensina II. Por tanto, la combinación debe administrarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y se debe considerar la monitorización de la función renal después del inicio de la terapia concomitante.
El uso simultáneo de pentoxifilina puede aumentar el riesgo de hemorragia.
La administración concomitante de probenecid y TORA-DOL conduce a una reducción del aclaramiento de este último y, en consecuencia, a concentraciones plasmáticas más elevadas y prolongadas.
Para conocer las incompatibilidades, consulte la sección 6.2.
04.6 Embarazo y lactancia
El uso de TORA-DOL está contraindicado durante el embarazo, cerca o durante el parto y durante la lactancia (ver sección 4.4).
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente al embarazo y / o al desarrollo embrionario / fetal.
Los resultados de los estudios epidemiológicos sugieren un mayor riesgo de aborto espontáneo y malformaciones cardíacas y gastrosquisis después del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas al comienzo del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas aumentó de menos del 1% a aproximadamente el 1,5%. Se ha considerado que el riesgo aumenta con la dosis y la duración de la terapia En animales, se ha demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas causa una mayor pérdida de mortalidad pre y postimplantación y de embriofetal.
Además, se ha informado una mayor incidencia de diversas malformaciones, incluidas las cardiovasculares, en animales que recibieron inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer
el feto a:
- toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
- disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidroamnios;
la madre y el recién nacido, al final del embarazo, para:
- posible prolongación del tiempo de hemorragia y efecto antiplaquetario que puede producirse incluso a dosis muy bajas;
- inhibición de las contracciones uterinas que provocan un retraso o prolongación del parto.
El uso del fármaco cerca del nacimiento puede provocar el retraso del parto mismo; además el fármaco puede provocar, si se administra en este período, alteraciones de la hemodinámica de la pequeña circulación del feto, con graves consecuencias para la respiración.
En las mujeres en edad fértil, siempre se debe excluir cualquier embarazo antes del inicio del tratamiento y se debe garantizar una cobertura anticonceptiva eficaz durante el tratamiento.
El fármaco se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades, por lo que su uso está contraindicado durante la lactancia.
Fertilidad:
No se recomienda el uso de TORA-DOL, como cualquier fármaco que inhiba la síntesis de prostaglandinas y la ciclooxigenasa, en mujeres que tengan la intención de quedar embarazadas.
La administración de TORA-DOL debe suspenderse en mujeres que tengan problemas de fertilidad o que estén siendo sometidas a pruebas de fertilidad.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
TORA-DOL, aunque no tiene efecto narcótico ni efectos sobre el Sistema Nervioso Central, puede provocar somnolencia.
Por lo tanto, es aconsejable tener precaución al conducir automóviles y utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Infecciones e infestaciones.: meningitis aséptica.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.: trombocitopenia, púrpura, epistaxis.
Trastornos del sistema inmunológico.: anafilaxia; Las reacciones anafilactoides, como la anafilaxia, pueden tener un desenlace fatal; reacciones de hipersensibilidad (broncoespasmo, vasodilatación, erupción cutánea, hipotensión, edema laríngeo).
Trastornos del metabolismo y la nutrición.: anorexia, hiperpotasemia, hiponatremia.
Desórdenes psiquiátricos: depresión, insomnio, ansiedad, irritabilidad, reacciones psicóticas, actividad anormal del sueño, alucinaciones, euforia, dificultad para concentrarse, letargo, confusión.
Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, convulsiones, parestesia, hipercinesia, alteración del gusto.
Trastornos oculares: alteraciones de la visión.
Trastornos del oído y del laberinto.: acúfenos, hipoacusia, mareos.
Patologias cardiacas: palpitaciones, bradicardia, insuficiencia cardíaca.
Se han notificado casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca en asociación con el tratamiento con AINE.
Patologías vasculares: hipertensión, vasodilatación, hipotensión, hematoma, rubor, palidez, sangrado postoperatorio de heridas.
Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de algunos AINE (especialmente en dosis altas y para el tratamiento a largo plazo) puede estar asociado con un aumento moderado del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) (ver sección 4.4).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: edema pulmonar, disnea, asma.
Sistema gastrointestinal: los eventos adversos observados con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación gastrointestinal o hemorragia, en ocasiones mortales, especialmente en pacientes de edad avanzada (ver sección 4.4).
Se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor / malestar abdominal, plenitud, melena, hemorragia rectal, hematemesis, estomatitis ulcerosa, esofagitis, eructos, ulceración gastrointestinal, pancreatitis, después de la administración de TORA-DOL. , exacerbación de la colitis y la enfermedad de Crohn (ver sección 4.4).
La gastritis se observó con menos frecuencia.
Trastornos hepatobiliares: hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: angioedema, dermatitis exfoliativa, aumento de la sudoración, erupción maculopapular, urticaria, prurito, púrpura, reacciones ampollosas, incluido el síndrome de Steven-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (muy raramente).
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: mialgia.
Trastornos renales y urinarios.: poliuria, polaquiuria, oliguria, insuficiencia renal aguda, síndrome urémico-hemolítico, nefritis intersticial, retención urinaria, síndrome nefrótico, dolor en el costado.
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.: infertilidad femenina.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio: astenia, fiebre, reacciones en el lugar de la inyección, edema, dolor de pecho, sed excesiva.
Pruebas de diagnóstico: aumento del tiempo de hemorragia, aumento de la urea sérica, aumento de la creatinina, pruebas de función hepática anormales.
04.9 Sobredosis
Dosis de 360 mg / día i.m. se administraron a voluntarios sanos durante 5 días. Se encontraron: gastritis erosiva, úlcera péptica y dolor abdominal, que desaparecieron con la suspensión del tratamiento. Puede ocurrir hemorragia gastrointestinal. En raras ocasiones, puede ocurrir hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma después de la ingestión de AINE.
Se han notificado reacciones anafilactoides con el uso terapéutico de AINE; esto puede ocurrir después de una sobredosis.
No hay antídotos específicos. Se debe adoptar una terapia de apoyo y se deben agregar las medidas de seguridad habituales (inducción de vómitos, lavado gástrico, administración de carbón activado).
La diálisis no elimina el ketorolaco de manera significativa del torrente sanguíneo.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antiinflamatorio / antirreumático no esteroideo,
Código ATC: M01AB15.
El ingrediente activo de TORA-DOL es Ketorolac trometamina, un fármaco que pertenece a la clase de fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Su actividad se lleva a cabo principalmente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, en particular PGE2 y PGF2 alfa.
En estudios farmacológicos preclínicos, mostró una actividad analgésica 350 veces más potente que la aspirina en ratones en la prueba de inhibición del dolor inducida por fenilquinona y 800 veces más potente que la aspirina en ratas para inhibir la respuesta al dolor en flexión. Tarso-tibial de la pata de rata con artritis inducida.
TORA-DOL también mostró actividad antiinflamatoria (superior a la fenilbutazona) y antipirética (superior a la aspirina).
TORA-DOL fue 37 veces más activo que la aspirina en la inhibición de la agregación de plaquetas humanas inducida por colágeno.
TORA-DOL no tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central; los efectos sobre los sistemas cardiovascular y respiratorio son mínimos.
De los estudios clínicos se desprende que la actividad analgésica de TORA-DOL a una dosis de 10 mg era igual o superior a la aspirina 650 mg, paracetamol 600 y 1000 mg, la combinación de paracetamol 600 mg y 1000 mg + codeína 60 mg; 400 mg de glafenina, 400 mg de ibuprofeno, 50 mg de diclofenaco.
TORA-DOL administrado i.m. a la dosis de 30 mg se encontró en numerosos estudios clínicos comparable a morfina 12 mg y meperidina 100 mg y superior a morfina 6 mg y meperidina 50 mg.
TORA-DOL i.m. 30 mg mostraron una duración de acción más prolongada que la morfina y la meperidina.
El efecto analgésico ocurre dentro de 1 hora después de la administración oral, 30 minutos después de la administración intramuscular y el efecto analgésico máximo aparece dentro de 2-3 horas y 1-2 horas, respectivamente.
Para ambas formulaciones, la duración media del efecto analgésico es de 4-6 horas.
TORA-DOL carece de efectos similares a la morfina, no causa depresión respiratoria y, en comparación con la morfina, la incidencia de efectos indeseables que afectan al sistema nervioso central (somnolencia) es significativamente menor.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
TORA-DOL se absorbe rápida y completamente por vía oral con una concentración plasmática máxima de 0,87 mcg / ml a los 35 minutos de la administración de comprimidos de 10 mg y un pico de 1,11 mcg / ml a los 26 minutos de la administración de 10 mg en solución.
Se encontró que los comprimidos y la solución al 2% eran bioequivalentes en términos de AUC y semivida.
Asimismo, tras la administración intramuscular de 30 mg, TORA-DOL se absorbe rápida y completamente con una concentración plasmática máxima media de 2,2 mcg / ml.
Después de la administración intravenosa de 30 mg, la concentración plasmática máxima es de 5 mcg / ml.
La farmacocinética de TORA-DOL en humanos, tanto después de la administración única como repetida, es lineal; el estado de equilibrio plasmático se alcanza después de un día por cada administración de 6 horas.
La vida media fue de 5,4 horas después de la administración oral y de 5,3 horas después de la administración intramuscular y de 5,1 horas después de la administración intravenosa.
En los ancianos, estos valores son ligeramente superiores: por ejemplo, 6,2 y 7.
La ingesta de antiácidos no afecta la absorción de TORA-DOL.
Distribución
La unión de ketorolaco a proteínas plasmáticas es del 99%.
Las concentraciones terapéuticas de digoxina, warfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofén, fenitoína y tolbutamida no modifican la unión a proteínas de TORA-DOL.
El volumen de distribución es de 0,11 L / kg.
Metabolismo
El ketorolaco se metaboliza en el hígado; los principales metabolitos son derivados parahidroxilados (12%) y glucuronato (75%), todos inactivos.
Eliminación
La principal vía de eliminación de TORA-DOL y sus metabolitos es a través de la orina y el resto se elimina en las heces. El aclaramiento renal de ketorolaco es de 0,35 a 0,55 ml / min / kg.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad aguda
DL50 por vía oral en ratones 529 mg / kg (M y F); en ratas de 100 a 400 mg / kg (M y F) y en monos por encima de 200 mg / kg (M y F); vía i.p. en ratones 473 mg / kg (M y F), en ratas de 100 a 400 mg / kg (M y F).
Toxicidad por dosis repetidas
La administración oral diaria de dosis altas en ratones (30 mg / kg durante 6 meses) y monos (9 mg / kg durante 12 meses) mostró gastroenteropatía (en ratones) y nefrotoxicidad leve. Administraciones en conejos (15 mg / kg durante 1 mes) y monos (13,5 mg / kg durante 3 meses) mostraron una reacción inflamatoria leve en el lugar de la inyección.
Administraciones IV en conejos y monos (2,5 mg / kg durante 2 semanas) fueron bien tolerados.
Toxicidad fetal
No hay más información sobre los datos preclínicos aparte de la ya informada en otra parte de este Resumen de las Características del Producto (ver sección 4.6).
Mutagénesis, carcinogénesis, tolerabilidad
Se encontró que el compuesto no era mutagénico, no carcinogénico, no inducía sensibilización en el conejillo de indias y carecía de actividad inmunogénica.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
TORA-DOL 10 mg comprimidos recubiertos con película.
celulosa microcristalina, lactosa, estearato de magnesio, hipromelosa, dióxido de titanio, macrogol 8000.
TORA-DOL 10 mg / ml solución inyectable.
alcohol, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
TORA-DOL 30 mg / ml solución inyectable.
alcohol, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
TORA-DOL 20 mg / ml gotas orales en solución
ácido cítrico, fosfato de sodio monobásico, parahidroxibenzoato de metilo, parahidroxibenzoato de propilo, hidróxido de sodio a pH 6,5 ± 0,5, agua purificada.
06.2 Incompatibilidad
TORA-DOL es compatible con aminofilina, xilocaína, morfina, meperidina, dopamina, insulina y heparina mezcladas en una solución contenida en una bolsa de goteo intravenosa, pero no se puede mezclar con morfina, meperidina, prometazina o hidroxizina en una jeringa.
06.3 Período de validez
Comprimidos recubiertos con película: 3 años.
Solución inyectable 30 mg / ml: 3 años.
Solución inyectable 10 mg / ml: 2 años.
Gotas orales: 2 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Gotas orales: mantener alejado de la luz.
Comprimidos: No conservar a temperatura superior a 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
ampollas de vidrio tipo I, color amarillo
TORA-DOL 10 mg / ml solución inyectable - 6 viales de 1 ml
TORA-DOL 30 mg / ml solución inyectable - 3 ampollas de 1 ml de PVC y blister de aluminio
TORA-DOL 10 mg comprimidos recubiertos con película - 10 comprimidos de botella de vidrio ámbar tipo III
TORA-DOL 20 mg / ml gotas orales, solución - botella 10 ml
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
RECORDATI Industrias Químicas y Farmacéuticas S.p.A. - Via M. Civitali, 1 - 20148 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Comprimidos recubiertos con película de 10 mg - 10 A.I.C. norte. 027253032
10 mg / ml solución inyectable - 6 ampollas de 1 ml A.I.C. norte. 027253018
30 mg / ml solución inyectable - 3 ampollas de 1 ml A.I.C. norte. 027253020
20 mg / ml solución gotas orales - frasco 10 ml A.I.C. norte. 027253069
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Renovación: junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo de 2012
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