Ingredientes activos: Flunitrazepam
Roipnol 1 mg comprimidos recubiertos con película.
¿Por qué se usa Roipnol? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Benzodiacepinas con acción hipnótica.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento a corto plazo del insomnio. Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, incapacitante o hace que la persona sufra un malestar intenso.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Roipnol
Miastenia gravis. Uso de este fármaco en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes. Insuficiencia respiratoria severa. Síndrome de apnea del sueño.
Administración a niños. Insuficiencia hepática severa.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Roipnol
Se reconoce que, en el caso del uso de benzodiazepinas de acción corta, los síntomas de abstinencia pueden aparecer en el intervalo entre una dosis y la siguiente, particularmente en dosis altas.
Duración del tratamiento.
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver Dosis, método y momento de administración). En general, la duración del tratamiento varía de unos días a 2 semanas, hasta un máximo de 4 semanas, incluido el período de retirada gradual.
La extensión de la terapia más allá de estos períodos no debe ocurrir sin una reevaluación completa de la situación clínica.
Puede ser útil informar al paciente de que la terapia será de duración limitada y explicar con precisión cómo se debe reducir progresivamente la dosis.
Además, es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, con el fin de minimizar la reacción ansiosa que la posible aparición de tales síntomas puede desencadenar al suspender el fármaco.
Grupos específicos de pacientes.
Las dosis indicadas para los ancianos son más bajas que las de los adultos (ver Dosis, método y momento de administración). Las benzodiazepinas deben usarse con precaución en los ancianos debido al riesgo de sedación y / o efectos relajantes musculares que pueden provocar caídas, a menudo con consecuencias graves. Del mismo modo, las dosis reducidas están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática y en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de depresión respiratoria.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Roipnol?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
La combinación con fármacos que deprimen el sistema nervioso central puede intensificar el efecto depresivo central (antipsicóticos, neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes).
La combinación de Roipnol con fármacos que deprimen el SNC, incluido el alcohol, puede potenciar los efectos sobre la sedación, la respiración y los parámetros hemodinámicos.
Se debe evitar el alcohol en pacientes que toman Roipnol (ver Advertencias especiales). Para advertencias sobre otros fármacos depresores del SNC, incluido el alcohol, ver Sobredosis.
En el caso de los analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento del efecto eufórico del narcótico que puede aumentar la dependencia psicológica.
Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden aumentar la actividad de las benzodiazepinas y agentes similares a las benzodiazepinas. No se puede excluir una posible interacción con inhibidores potentes de CYP3A4 (incluidos, entre otros, los enumerados a continuación).
Antifúngicos azólicos: fluconazol, ketoconazol, itraconazol
Cimetidina
Inhibidores de la proteasa del VIH
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonista)
Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, telitromicina
Nefazodona (IRSN)
Estatinas
Verapamilo (Ca2 + -Antagonistas)
Jugo de uva
Roipnol se puede administrar concomitantemente con agentes antidiabéticos y anticoagulantes orales.
Advertencias Es importante saber que:
Las benzodiazepinas no están indicadas como tratamiento primario de la enfermedad psicótica.
Uso concomitante de alcohol / depresores del SNC
Debe evitarse el uso concomitante de Roipnol con alcohol y / o fármacos con actividad depresora del sistema nervioso central. Dicho uso concomitante puede aumentar los efectos clínicos de Roipnol, incluida la posible sedación profunda y depresión respiratoria y / o cardiovascular clínicamente relevante (ver Interacciones) Pacientes Se debe advertir que evite el consumo de bebidas alcohólicas mientras esté expuesto a la droga, debido a los efectos secundarios que se potencian mutuamente.
Historial médico de abuso de alcohol o drogas.
Roipnol debe usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas (ver Interacciones
Hipersensibilidad
En individuos predispuestos, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, como erupción cutánea, angioedema o hipotensión.
Tolerancia.
Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede producirse una pérdida de eficacia de las benzodiazepinas con respecto a los efectos hipnóticos.
Insomnio de rebote.
Al interrumpir el tratamiento, puede producirse un síndrome transitorio, en el que los síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiazepinas reaparezcan de forma agravada, junto con el insomnio de rebote. Esto puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad e inquietud. Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción brusca del tratamiento, se recomienda disminuir gradualmente la dosis.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esta afección ocurre con mucha más frecuencia en las primeras horas después de tomar el medicamento y, por lo tanto, para reducir los riesgos, los pacientes deben asegurarse de poder dormir sin ser molestados durante 7-8 horas (consulte Efectos secundarios).
Reacciones psiquiátricas y paradoja.
Se sabe que el uso de benzodiazepinas induce reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otros efectos adversos del comportamiento. Estas reacciones son más frecuentes en los ancianos (ver Reacciones adversas).
Dependencia.
El uso crónico de benzodiazepinas y agentes similares a las benzodiazepinas, incluso en dosis terapéuticas, puede conducir al desarrollo de dependencia física y psicológica a estos medicamentos (ver Efectos secundarios). El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y / o drogas.
Suspensión
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la interrupción abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia y rebote. Estos pueden consistir en dolores de cabeza, dolores corporales, ansiedad de extrema gravedad, tensión, inquietud, confusión, irritabilidad e insomnio de rebote. En casos severos pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Roipnol contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Embarazo y lactancia
El embarazo
No hay datos suficientes sobre flunitrazepam para evaluar su seguridad durante el embarazo.
Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, se debe advertir a la paciente de la oportunidad de ponerse en contacto con su médico para dejar de tomar el producto si tiene la intención de quedar embarazada o sospecha que está embarazada.
Aunque el paso del flunitrazepam a través de la placenta es deficiente después de una dosis única, debe evitarse la administración prolongada durante el tercer trimestre del embarazo.
Si, por motivos médicos graves, se administra flunitrazepam durante el último período del embarazo o durante el parto, pueden producirse efectos en el recién nacido como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada debido a la acción farmacológica del fármaco.
Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal (ver Advertencias especiales).
Hora de la comida
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no se debe administrar flunitrazepam a las madres que amamantan.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La sedación, la amnesia, la alteración de la capacidad de concentración y la alteración de la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Una duración insuficiente del sueño puede aumentar la probabilidad de alteración del estado de alerta.
Posología y forma de empleo Cómo usar Roipnol: Posología
Adultos 0,5-1 mg.
En circunstancias excepcionales, la dosis puede aumentarse a 2 mg.
Los pacientes de edad avanzada deben tomar la mitad de la dosis indicada para los adultos.
Los pacientes con insuficiencia hepática y los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica deben tomar una dosis reducida.
El medicamento debe tomarse antes de acostarse.
El tratamiento debe ser lo más breve posible. En general, la duración del tratamiento varía de unos días a 2 semanas, hasta un máximo de 4 semanas, incluido el período de retirada gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento; dicha extensión no debe ocurrir sin una reevaluación completa de la condición del paciente. El tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja indicada.
No se debe exceder la dosis máxima ya que esto conlleva un mayor riesgo de efectos secundarios graves en el SNC.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Roipnol
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Roipnol, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Al igual que con otras benzodiazepinas, una sobredosis no debe poner en peligro la vida a menos que se tomen concomitantemente otros depresores del SNC (incluido el alcohol).
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo.
Síntomas
Las benzodiazepinas suelen causar entumecimiento, ataxia, disartria y nistagmo.
Una sobredosis de Roipnol, cuando se toma solo, rara vez pone en peligro la vida, pero puede provocar arreflexia, apnea, hipotonía, hipotensión, depresión cardiorrespiratoria y coma.
El coma, si se presenta, suele durar unas pocas horas, pero puede durar más y ser cíclico, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los efectos depresivos respiratorios asociados con las benzodiazepinas son más graves en pacientes con afecciones respiratorias.
Las benzodiazepinas aumentan los efectos de los fármacos depresores del sistema nervioso central, incluido el alcohol.
Tratamiento
Monitorear los signos vitales y definir medidas de soporte en relación con el estado clínico del paciente. En particular, los pacientes pueden requerir tratamiento sintomático por efectos cardiorrespiratorios o efectos sobre el sistema nervioso central.
La absorción debe prevenirse con un método apropiado, por ejemplo, tratamiento con carbón activado dentro de 1-2 horas. Si se usa carbón activado, es esencial proteger el tracto respiratorio si el paciente está inconsciente.
Se puede considerar el lavado gástrico si se ingieren múltiples fármacos, pero no como una medida de rutina.
En caso de depresión grave del sistema nervioso central, se debe considerar el uso de flumazenil (Anexate®), un antagonista de las benzodiazepinas. Este solo debe administrarse bajo estrecha supervisión médica. El flumazenilo tiene una "vida media corta (aproximadamente uno") . ahora), por lo que los pacientes que lo administren deben ser monitoreados después de que desaparezcan sus efectos. Flumazenil debe usarse con extrema precaución en presencia de medicamentos que pueden reducir el umbral de convulsiones (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos). Para el uso correcto de este medicamento, consulte al Resumen de las características del producto de flumazenil (Anexate®).
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Roipnol, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Roipnol?
Como todos los medicamentos, Roipnol puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
La mayoría de los efectos indeseables se producen principalmente al inicio del tratamiento y, generalmente, estos efectos se resuelven con la prolongación de la administración.
Reacciones adversas cuya frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles:
- Reacciones de hipersensibilidad, que incluyen erupción cutánea, angioedema e hipotensión.
- Estado de confusión
- Trastornos emocionales
- Cambios en la libido
- Una depresión preexistente puede manifestarse
- Reacciones paradójicas, como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, manía, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inapropiado y otros efectos conductuales adversos.
- Dependencia física: la interrupción brusca de la terapia puede causar fenómenos de abstinencia o rebote
- Abuso
- Entumecimiento durante el día
- Dolor de cabeza
- Mareo
- Reducción de la vigilancia
- Ataxia
- Amnesia de antergrado
- Insuficiencia cardiaca
- Paro cardiaco
- Depresion respiratoria
- Diplopía
- Desórdenes gastrointestinales
- Reacciones cutáneas
- Debilidad muscular
- Fatiga
- Caídas
- Fracturas
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota un efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado. Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
COMPOSICIÓN
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo: flunitrazepam 1 mg.
Excipientes: en el núcleo: lactosa anhidra, celulosa microcristalina, hipromelosa, povidona K 90 F, almidón glicolato de sodio, índigo carmín, estearato de magnesio. En el recubrimiento: hipromelosa, etilcelulosa, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, triacetina, índigo carmín.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos recubiertos con película. Roipnol 1 mg comprimidos recubiertos con película - 10 comprimidos divisibles.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DE ROIPNOL 1 MG RECUBIERTOS CON PELÍCULA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada comprimido recubierto con película contiene:
Principio activo: flunitrazepam 1 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos recubiertos con película.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento a corto plazo del insomnio.
Las benzodiazepinas solo están indicadas cuando el trastorno es grave, incapacitante o hace que el sujeto se sienta muy incómodo.
04.2 Posología y forma de administración
El uso de comprimidos de Roipnol está reservado exclusivamente para pacientes adultos.
Dosis estándar
La dosis recomendada para pacientes adultos es de 0,5 a 1 mg. En circunstancias excepcionales, la dosis puede aumentarse a 2 mg.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada. No exceda la dosis máxima. El medicamento debe tomarse antes de acostarse.
Duración del tratamiento
El tratamiento debe ser lo más breve posible. En general, la duración del tratamiento varía de unos días a 2 semanas, hasta un máximo de 4 semanas, incluido el período de retirada gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento; dicha extensión no debe ocurrir sin una reevaluación completa de la condición del paciente.
Al iniciar el tratamiento, puede ser útil informar al paciente de que la terapia será de duración limitada y explicar con precisión cómo se debe reducir progresivamente la dosis.
Además, es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, con el fin de minimizar la reacción ansiosa que la eventual aparición de tales síntomas puede desencadenar al suspender el fármaco. Duración de la acción, los fenómenos relacionados con la suspensión del fármaco pueden ocurren en el intervalo entre una dosis y otra, especialmente para dosis altas (ver sección 4.4).
Personas mayores
Los pacientes de edad avanzada deben tratarse con la mitad de la dosis recomendada para adultos.
Pacientes con insuficiencia hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática deben tomar una dosis reducida.
Pacientes con insuficiencia respiratoria
Los pacientes con insuficiencia respiratoria crónica deben tomar una dosis reducida (ver sección 4.4).
04.3 Contraindicaciones
- Miastenia gravis
- Uso de este fármaco en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes.
- Insuficiencia respiratoria severa.
- Síndrome de apnea del sueño.
- Administración a niños.
- insuficiencia hepática grave
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica.
Uso concomitante de alcohol / depresores del SNC
Debe evitarse el uso concomitante de Roipnol con alcohol y / o fármacos con actividad depresora del sistema nervioso central.Dicho uso concomitante puede potenciar los efectos clínicos de Roipnol, incluida la posible sedación profunda y depresión respiratoria y / o cardiovascular clínicamente relevante (ver sección 4.5).
Historial médico de abuso de alcohol o drogas.
Roipnol debe usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas (ver sección 4.5).
Hipersensibilidad
En individuos predispuestos, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, como erupción cutánea, angioedema o hipotensión.
Tolerancia
Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede producirse una pérdida de eficacia de las benzodiazepinas con respecto a los efectos hipnóticos.
Insomnio de rebote
Tras la interrupción del tratamiento hipnótico, puede producirse un síndrome transitorio en el que los síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiazepinas reaparezcan de forma agravada, junto con el insomnio de rebote. Esto puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad e inquietud. Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción brusca del tratamiento, se recomienda disminuir gradualmente la dosis.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada. Esta condición ocurre con mucha más frecuencia en las primeras horas después de tomar el medicamento y, por lo tanto, para reducir los riesgos, los pacientes deben asegurarse de poder dormir sin ser molestados durante 7-8 horas.
Reacciones psiquiátricas y "paradójicas
Se sabe que el uso de benzodiazepinas induce reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, manía, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos conductuales adversos. Si esto ocurre, se debe suspender el uso del fármaco. . Estos tipos de reacciones pueden ser de naturaleza bastante grave y es más probable que ocurran en personas de edad avanzada.
Intolerancia a la lactosa
Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Abuso y adicción a las drogas
Dependencia
El uso crónico de benzodiazepinas y agentes similares a las benzodiazepinas, incluso a dosis terapéuticas, puede conducir al desarrollo de dependencia física y psicológica a estos medicamentos (ver sección 4.8). El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y / o drogas.
Para minimizar el riesgo de adicción, las benzodiazepinas solo deben prescribirse después de una "evaluación cuidadosa de la indicación" y durante el menor tiempo posible. Debe evaluarse adecuadamente la necesidad de un tratamiento adicional.
Suspensión
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la interrupción abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia y rebote. Estos pueden consistir en dolores de cabeza, dolores corporales, ansiedad de extrema gravedad, tensión, inquietud, confusión, irritabilidad e insomnio de rebote.
En casos severos pueden presentarse los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones.
Uso en poblaciones especiales
Función hepática alterada
Se recomienda precaución al usarlo en pacientes con insuficiencia hepática.
Función respiratoria deteriorada
Se recomienda una dosis menor en pacientes con insuficiencia respiratoria crónica debido al riesgo de depresión respiratoria.
Personas mayores
Las benzodiazepinas deben usarse con precaución en los ancianos debido al riesgo de sedación y / o efectos relajantes musculares que pueden provocar caídas, a menudo con graves consecuencias en esta población.
En pacientes de edad avanzada con cambios cerebrales orgánicos y en pacientes debilitados, la dosis debe determinarse con precaución, debido a la mayor sensibilidad a los fármacos.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La combinación con fármacos depresores del SNC puede intensificar el efecto depresivo central (antipsicóticos, neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes).
La combinación de Roipnol con fármacos que deprimen el SNC, incluido el alcohol, puede potenciar los efectos sobre la sedación, la respiración y los parámetros hemodinámicos.
Se debe evitar el alcohol en pacientes que toman Roipnol (ver sección 4.4).
Para consultar las advertencias sobre otros fármacos depresores del SNC, incluido el alcohol, ver sección 4.9.
En el caso de los analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento del efecto eufórico del narcótico, lo que puede aumentar la dependencia psicológica.
Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden aumentar la actividad de las benzodiazepinas y agentes similares a las benzodiazepinas. No se puede excluir una posible interacción con inhibidores potentes de CYP3A4 (incluidos, entre otros, los enumerados a continuación).
Antifúngicos azólicos: fluconazol, ketoconazol, itraconazol
Cimetidina
Inhibidores de la proteasa del VIH
Gemfibrozil (PPAR-α-Agonista)
Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, telitromicina
Nefazodona (IRSN)
Estatinas
Verapamilo (Ca2 + -Antagonistas)
Jugo de uva
Roipnol se puede administrar concomitantemente con agentes antidiabéticos y anticoagulantes orales.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No hay datos suficientes sobre flunitrazepam para evaluar su seguridad durante el embarazo.
Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, se debe advertir a la paciente de la oportunidad de ponerse en contacto con su médico para dejar de tomar el producto si tiene la intención de quedar embarazada o sospecha que está embarazada.
Aunque el paso del flunitrazepam a través de la placenta es deficiente después de una dosis única, debe evitarse la administración prolongada durante el tercer trimestre del embarazo. Si, por motivos médicos graves, se administra flunitrazepam durante el último período del embarazo o durante el parto, pueden producirse efectos en el recién nacido como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada debido a la acción farmacológica del fármaco.
Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiacepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal (ver sección 4.4).
Hora de la comida
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no se debe administrar flunitrazepam a madres en período de lactancia (ver sección 5.2).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La sedación (ver sección 4.5), la amnesia, el deterioro de la capacidad de concentración y el deterioro de la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Una duración insuficiente del sueño puede aumentar la probabilidad de alteración del estado de alerta.
Se debe advertir a los pacientes que eviten el consumo de bebidas alcohólicas mientras estén expuestos al fármaco, debido a la mejora mutua de los efectos secundarios.
04.8 Efectos indeseables
La mayoría de las reacciones adversas ocurren predominantemente al inicio del tratamiento, y estas reacciones generalmente se resuelven con la prolongación de la administración.
Las categorías de frecuencia de reacciones adversas se definen como sigue:
Muy frecuentes (≥1 / 10);
Frecuentes (≥1 / 100,
Poco frecuentes (≥1 / 1.000 a
Raras (≥1 / 10,000,
Muy raro (
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
04.9 Sobredosis
Síntomas
Las benzodiazepinas suelen causar entumecimiento, ataxia, disartria y nistagmo.
Una sobredosis de Roipnol, cuando se toma solo, rara vez pone en peligro la vida, pero puede provocar arreflexia, apnea, hipotonía, hipotensión, depresión cardiorrespiratoria y coma.
El coma, si se presenta, suele durar unas pocas horas, pero puede durar más y ser cíclico, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los efectos depresivos respiratorios asociados con las benzodiazepinas son más graves en pacientes con afecciones respiratorias.
Las benzodiazepinas aumentan los efectos de los fármacos depresores del sistema nervioso central, incluido el alcohol.
Tratamiento
Monitorear los signos vitales y definir medidas de soporte en relación con el estado clínico del paciente. En particular, los pacientes pueden requerir tratamiento sintomático por efectos cardiorrespiratorios o efectos sobre el sistema nervioso central.
La absorción debe prevenirse con un método apropiado, por ejemplo, tratamiento con carbón activado dentro de 1-2 horas. Si se usa carbón activado, es esencial proteger el tracto respiratorio si el paciente está inconsciente.
Se puede considerar el lavado gástrico si se ingieren múltiples fármacos, pero no como una medida de rutina.
En caso de depresión grave del sistema nervioso central, se debe considerar el uso de flumazenil (Anexate), un antagonista de las benzodiazepinas. Este solo debe administrarse bajo estrecha supervisión médica. El flumazenilo tiene una "vida media corta (aproximadamente una" hora). .), por lo que los pacientes a los que se les ha administrado deben ser controlados después de que desaparezcan sus efectos. Flumazenil debe usarse con extrema precaución en presencia de medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo (por ejemplo, antidrepresivos tricíclicos) .Uso correcto de este medicamento. consulte el Resumen de las características del producto de flumazenil (Anexate).
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: psicoléptico, hipnótico y sedante.
Código ATC: N05CD03
El flunitrazepam es un agonista de benzodiazepinas completo de alta afinidad para los receptores centrales de benzodiazepinas. Posee propiedades ansiolíticas anticonvulsivas y sedantes y da lugar a los siguientes efectos: enlentecimiento del rendimiento psicomotor, amnesia, relajación muscular e inducción del sueño.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El flunitrazepam se absorbe casi por completo después de la administración oral. El 10-15% se somete al primer paso hepático, lo que hace que la biodisponibilidad absoluta (en comparación con la solución intravenosa) sea igual al 70-90%. La concentración plasmática máxima de flunitrazepam es de 6-11 ng / ml y se alcanza entre 0,75 y 2 horas después de la administración de una dosis oral única de 1 mg con el estómago vacío. Los alimentos reducen la velocidad y el grado de absorción de flunitrazepam. La farmacocinética es lineal en el rango de dosis de 0,5 a 4 mg. Las dosis orales repetidas administradas diariamente dan lugar a una acumulación moderada de flunitrazepam en el plasma (relación de acumulación 1,6-1,7). La concentración plasmática de flunitrazepam en estado estacionario se alcanza después de 5 días. La concentración mínima de flunitrazepam en estado estacionario es de 3-4 ng / ml después de dosis orales repetidas de 2 mg. La concentración plasmática en estado estacionario del metabolito N-desmetil farmacológicamente activo es casi idéntica a la de la molécula inalterada.
Distribución
La distribución de flunitrazepam es rápida y extensa. El volumen de distribución en estado estacionario es de 3-5 l / kg. El flunitrazepam se une en un 78% a las proteínas plasmáticas.
La captación de flunitrazepam en el líquido cefalorraquídeo humano es rápida. El cruce de la barrera placentaria y el paso del flunitrazepam a la leche materna se producen lentamente y en pequeñas cantidades después de una sola dosis.
Biotransformación
El flunitrazepam se metaboliza casi por completo. Aproximadamente el 80% y el 10% del compuesto marcado se encuentra en las heces y la orina, respectivamente. Los principales metabolitos plasmáticos son el 7-amino-flunitrazepam y el N-desmetil-flunitrazepam. El principal metabolito urinario es el 7-amino-flunitrazepam.
Eliminación
Menos del 2% de la dosis administrada se excreta por vía renal como molécula inalterada y como N-desmetil-flunitrazepam. El N-desmetil-flunitrazepam es farmacológicamente activo en humanos, aunque no tanto como el flunitrazepam y los niveles plasmáticos obtenidos en el estado estacionario después de la administración. de 2 mg diarios de flunitrazepam están por debajo de la concentración mínima efectiva del metabolito.
La vida media de eliminación del flunitrazepam es de 16 a 35 horas. La vida media del N-desmetil-flunitrazepam es de 28 horas. El aclaramiento plasmático total es de 120-140 ml / min.
Farmacocinética en grupos particulares de pacientes.
Personas mayores
No hay cambios relacionados con la edad en la farmacocinética de flunitrazepam.
Pacientes con insuficiencia renal
La farmacocinética de las porciones activas de flunitrazepam en pacientes con insuficiencia renal es similar a la observada en sujetos sanos.
Pacientes con insuficiencia hepática
La farmacocinética de flunitrazepam y N-desmetil-flunitrazepam en pacientes con insuficiencia hepática es similar a la observada en voluntarios sanos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Las pruebas de toxicidad aguda en ratones arrojaron valores de LD50 de 2000 mg / kg después de la administración oral y 1600 mg / kg después de la administración intraperitoneal.
Se realizaron estudios de toxicidad subaguda y crónica en diferentes especies animales y a diferentes dosis de acuerdo con el siguiente esquema:
Rata:
50, 100 y 200 mg / kg / día administrados por vía oral durante 13 semanas
50, 100 y 200 mg / kg / día administrados por vía oral durante 18 meses.
Perro:
10, 20 y 30 mg / kg / día administrados por vía parenteral durante 13 semanas
5, 15 y 50 mg / kg / día administrados por vía parenteral durante 6 meses.
El tratamiento no produjo signos atribuibles a efectos tóxicos ni cambios de peso significativos.
Al examen de la autopsia no se encontraron alteraciones macroscópicas de los principales órganos o sistemas, ni neoformaciones.
Los exámenes histológicos confirmaron los hallazgos de la autopsia.
Carcinogenicidad
Se realizaron estudios de carcinogenicidad de dos años en ratones y ratas a dosis de hasta 25 y 50 mg / kg / día, respectivamente, administradas por vía oral. En ambos estudios, el examen histológico de los diferentes tejidos no reveló signos evidentes de carcinogenicidad del flunitrazepam.
Mutagenicidad
El potencial mutagénico del flunitrazepam se investigó en una serie de pruebas genotóxicas realizadas en mamíferos y bacterias. Si bien se encontró actividad mutagénica en bacterias, las pruebas in vitro Y en vivo realizado en células de mamífero no mostró actividad genotóxica. No se cree que la actividad encontrada en las bacterias sea relevante para la exposición humana.
Fertilidad deteriorada
Los estudios realizados en ratas con dosis de hasta 25 mg / kg no revelaron efectos indeseables sobre la fertilidad y el desarrollo temprano de los embriones.
Teratogenicidad
Los estudios realizados en ratas (hasta 25 mg / kg / día), conejos (hasta 5 mg / kg / día) y ratones (hasta 100 mg / kg / día), no mostraron una "acción teratogénica del flunitrazepam incluso a dosis hipnóticas.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
En el núcleo: lactosa anhidra, celulosa microcristalina, hipromelosa, povidona K 90 F, almidón glicolato de sodio, índigo carmín, estearato de magnesio. En el recubrimiento: hipromelosa, etilcelulosa, talco, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, triacetina, índigo carmín.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
El producto está empaquetado en blísters dentro de una caja de cartón. Los blísteres están hechos de material plástico termoformado acoplado con cinta de aluminio.
Roipnol 1 mg comprimidos recubiertos con película - 10 comprimidos recubiertos con película con marca de rotura.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11-20131 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Roipnol 1 mg comprimidos recubiertos con película AIC n ° 023328077
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la renovación más reciente: junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
junio 2012
