Ingredientes activos: Zolmitriptán
Zomig Rapimelt 2,5 mg y 5 mg comprimidos bucodispersables
Los prospectos de Zomig están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- Zomig 2,5 mg y 5 mg comprimidos recubiertos con película.
- Zomig 2,5 mg / dosis y 5 mg / dosis aerosol nasal, solución
- Zomig Rapimelt 2,5 mg y 5 mg comprimidos bucodispersables
Indicaciones ¿Por qué se usa Zomig? ¿Para qué sirve?
Zomig Rapimelt contiene zolmitriptán y pertenece a un grupo de medicamentos llamados triptanos.
Zomig Rapimelt se utiliza para el tratamiento de la migraña.
- Los síntomas de la migraña pueden ser causados por la dilatación de los vasos sanguíneos en la cabeza. Se cree que Zomig Rapimelt reduce el agrandamiento de estos vasos sanguíneos. Esto ayuda a eliminar el dolor de cabeza y otros síntomas de un ataque de migraña, como náuseas o vómitos y sensibilidad a la luz y al sonido.
- Zomig Rapimelt solo funciona cuando ha comenzado el ataque de migraña. No previene la aparición del ataque.
Contraindicaciones Cuándo no se debe utilizar Zomig
No tome Zomig Rapimelt:
- si es alérgico (hipersensible) al zolmitriptán oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (ver sección 6: Información adicional)
- si tiene la presión arterial alta
- si alguna vez ha tenido problemas cardíacos, incluidos ataques cardíacos, angina (dolor en el pecho causado por el ejercicio o esfuerzo), angina de Prinzmetal (dolor en el pecho que aparece en reposo) o si ha experimentado síntomas relacionados con el corazón como dificultad para respirar o presión en el pecho.
- si ha tenido un accidente cerebrovascular o síntomas similares a los de un accidente cerebrovascular a corto plazo (ataque isquémico transitorio o AIT)
- si tiene problemas graves de riñón
- si está tomando otros medicamentos para la migraña (por ejemplo, ergotamina o medicamentos del tipo del cornezuelo de centeno como dihidroergotamina y metisergida) u otros triptanos para la migraña al mismo tiempo. Ver sección: "Toma de Zomig Rapimelt con otros medicamentos" para obtener más información.
En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Zomig
Antes de tomar Zomig Rapimelt, informe a su médico si:
- tiene riesgo de sufrir una cardiopatía isquémica (flujo sanguíneo deficiente en las arterias del corazón). El riesgo es mayor si fuma, tiene presión arterial alta, niveles altos de colesterol, diabetes o si alguien de su familia padece una cardiopatía isquémica.
- si le han dicho que tiene el síndrome de Wolff-Parkinson-White (un tipo de anomalía de los latidos del corazón)
- si alguna vez ha tenido problemas de hígado
- si tiene dolores de cabeza distintos de sus migrañas habituales
- si está tomando un medicamento para tratar la depresión (ver "Toma de Zomig Rapimelt con otros medicamentos" más adelante en esta sección)
Si está hospitalizado, informe al personal médico que está tomando Zomig Rapimelt.
No se recomienda Zomig Rapimelt para personas menores de 18 años o mayores de 65 años.
Al igual que con otros tratamientos para la migraña, el uso excesivo de Zomig Rapimelt puede provocar dolores de cabeza diarios o empeorar los dolores de cabeza migrañosos. Consulte a su médico si cree que este es el caso. Puede que tenga que dejar de usar Zomig Rapimelt. Para corregir el problema.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Zomig?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluidos los medicamentos a base de plantas y los adquiridos sin receta.
En particular, informe a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
Medicamentos para la migraña
- Si toma otros triptanos que no sean Zomig Rapimelt, deje pasar 24 horas antes de tomar Zomig Rapimelt.
- Después de tomar Zomig Rapimelt, deje pasar 24 horas antes de tomar otros triptanos que no sean Zomig Rapimelt.
- Si toma medicamentos que contienen ergotamina o medicamentos del tipo cornezuelo del centeno (como dihidroergotamina o metisergida), deje que pasen 24 horas antes de tomar Zomig Rapimelt.
- Después de tomar Zomig Rapimelt, deje que transcurran 6 horas antes de tomar ergotamina o medicamentos de tipo cornezuelo de centeno.
Medicamentos para la depresión
- moclobemida o fluvoxamina
- medicamentos llamados ISRS (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina)
- medicamentos llamados IRSN (inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina) como venlafaxina, duloxetina.
Otros medicamentos
- cimetidina (para problemas digestivos o úlcera de estómago)
- un antibiótico quinolónico (por ejemplo, ciprofloxacina)
Si está tomando preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum), existe una mayor probabilidad de que se produzcan los efectos secundarios de Zomig Rapimelt.
Uso de Zomig Rapimelt con alimentos y bebidas
Puede tomar Zomig Rapimelt con o sin alimentos. Los alimentos no afectan la acción de Zomig Rapimelt.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
No se sabe si tomar Zomig Rapimelt durante el embarazo es perjudicial. Antes de tomar Zomig Rapimelt, informe a su médico si está embarazada o está intentando quedar embarazada.
No amamante durante 24 horas después de tomar Zomig Rapimelt.
Conducción y uso de máquinas
Durante un ataque de migraña, sus reacciones pueden ser más lentas de lo habitual. Esto debe tenerse en cuenta al conducir o utilizar herramientas o máquinas.
Es poco probable que Zomig Rapimelt afecte a su capacidad para conducir o utilizar herramientas o máquinas. Sin embargo, es mejor esperar a ver cuál es el efecto de Zomig Rapimelt antes de embarcarse en estas actividades.
Información importante sobre algunos de los componentes de Zomig Rapimelt
Los comprimidos bucodispersables de Zomig Rapimelt contienen aspartamo, una fuente de fenilalanina, que puede ser perjudicial para las personas que padecen fenilcetonuria.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Zomig: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de Zomig Rapimelt indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Puede tomar Zomig Rapimelt tan pronto como comience la migraña. También puede tomarlo una vez que el ataque está en marcha.
- La dosis habitual es un comprimido (2,5 mg o 5 mg).
- Abra el blíster como se muestra en la hoja despegable. No presione el blister para sacar la tableta.
- Coloque la tableta en su lengua, donde se disolverá y se tragará con saliva. No es necesario tomar un sorbo de agua para tragar el comprimido.
- Puede tomar otro comprimido si la migraña todavía está presente después de dos horas o si regresa dentro de las 24 horas.
Si las tabletas no le han ayudado lo suficiente para su migraña, informe a su médico, que puede aumentar su dosis a 5 mg o cambiar su tratamiento.
No use más de la dosis prescrita.
No tome más de dos dosis en un día. Si le han recetado el comprimido de 2,5 mg, la dosis máxima diaria es de 5 mg. Si le han recetado el comprimido de 5 mg, la dosis máxima diaria es de 10 mg.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Zomig
Si ha tomado más Zomig Rapimelt del recetado por su médico, póngase en contacto con su médico inmediatamente o vaya al hospital más cercano. Lleve Zomig Rapimelt con usted.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Zomig?
Como todos los medicamentos, Zomig Rapimelt puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Algunos de los síntomas a continuación podrían ser parte del ataque de migraña en sí.
Efectos adversos frecuentes (que afectan a más de 1 de cada 100 personas):
- Sensibilidad anormal como hormigueo en los dedos de las manos y los pies o piel sensible al tacto.
- Somnolencia, mareos o sensación de calor.
- Dolor de cabeza
- Ritmo cardíaco irregular
- Náusea
- Él vomitó
- Dolor de estómago
- Boca seca
- Debilidad muscular o dolor muscular
- Debilidad
- Pesadez, opresión, dolor o sensación de presión en la garganta, cuello, brazos y piernas o pecho.
- Dificultad para tragar.
Efectos adversos poco frecuentes (que afectan a menos de 1 de cada 100 personas):
- Latido cardíaco muy rápido
- Presión arterial ligeramente más alta
- Aumento de la cantidad de orina o necesidad de orinar.
Efectos adversos raros (que afectan a menos de 1 de cada 1.000 personas):
- Reacciones alérgicas / de hipersensibilidad, que incluyen erupción cutánea elevada (urticaria) e hinchazón de la cara, labios, boca, lengua y garganta. Si cree que Zomig Rapimelt le está provocando una reacción alérgica, deje de tomarlo y póngase en contacto con su médico inmediatamente.
Efectos adversos muy raros (que afectan a menos de 1 de cada 10.000 personas):
- Angina (dolor de pecho, a menudo causado por el ejercicio), ataques cardíacos o espasmos de los vasos sanguíneos del corazón. Si nota dolor en el pecho o dificultad para respirar después de tomar Zomig Rapimelt, comuníquese con su médico y no tome más Zomig Rapimelt.
- Espasmos de los vasos sanguíneos del intestino, que pueden dañar los intestinos. Puede notar dolor de estómago o diarrea con sangre. Si esto sucede, comuníquese con su médico y no tome más Zomig Rapimelt.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
- Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
- No utilice Zomig Rapimelt después de la fecha de caducidad que se indica en el envase. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
- No conservar por encima de 30 ° C.
- Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Composición de Zomig Rapimelt
El ingrediente activo es zolmitriptán. Los comprimidos bucodispersables de Zomig Rapimelt contienen 2,5 mg o 5 mg de zolmitriptán.
Los demás componentes son: aspartamo E-951, ácido cítrico anhidro, sílice coloidal anhidra, crospovidona, estearato de magnesio, manitol, celulosa microcristalina, aroma de naranja y bicarbonato.
Aspecto de Zomig Rapimelt y contenido del envase
- Los comprimidos bucodispersables de Zomig Rapimelt 2,5 mg son blancos, planos, redondos y tienen la letra "Z" grabada en una cara.
- Los comprimidos bucodispersables de Zomig Rapimelt 5 mg son blancos, planos, redondos y están marcados con "Z 5" en una cara.
- Zomig Rapimelt 2,5 mg y 5 mg comprimidos bucodispersables están disponibles en blísteres de aluminio laminado despegable que contienen 2, 6 o 12 (2x6) comprimidos con o sin envase.
El contenedor es un estuche de plástico duro en el que puede guardar las tabletas para su comodidad. Si usa el envase, debe conservar el embalaje exterior y este prospecto, ya que es posible que deba consultarlos nuevamente.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Zomig también puede estar disponible en forma de aerosol nasal de 2,5 mg / dosis y 5 mg / dosis y comprimidos recubiertos con película de 2,5 mg y 5 mg.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS DISPERSIBLES ZOMIG GOLD
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Zolmitriptán
Cada comprimido bucodispersable de 2,5 mg contiene 2,5 mg de zolmitriptán.
Cada comprimido bucodispersable de 5 mg contiene 5 mg de zolmitriptán.
Excipientes:
Cada comprimido bucodispersable de 2,5 mg contiene 5 mg de aspartamo.
Cada comprimido bucodispersable de 5 mg contiene 10 mg de aspartamo.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido bucodispersable.
El comprimido bucodispersable de 2,5 mg es blanco, aplanado, redondo y con bordes biselados. La tableta está grabada con la letra "Z" en una cara.
El comprimido bucodispersable de 5 mg es blanco, aplanado, redondo y con bordes biselados. La tableta está grabada con la letra "Z 5" en una cara.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento agudo de la migraña con o sin aura.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis recomendada de Zomig Rapimelt para tratar un ataque de migraña es de 2,5 mg. Se recomienda tomar Zomig Rapimelt lo antes posible después de la aparición de las migrañas; sin embargo, el medicamento es eficaz incluso cuando se toma en una etapa posterior.
No es necesario tomar el comprimido con líquido. La tableta se disuelve en la lengua y se ingiere con saliva. Esta formulación se puede utilizar en situaciones en las que no se dispone de líquidos o para evitar las náuseas y los vómitos que pueden acompañar a la ingestión de comprimidos con líquidos. Sin embargo, puede haber un retraso en la absorción de zolmitriptán de Rapimelt que puede retrasar el inicio del tratamiento. efecto.
El blíster debe abrirse como se muestra en el papel de aluminio (no presione el blíster para retirar la tableta). La tableta de Zomig Rapimelt debe colocarse en la lengua, donde se disuelve y se ingiere con saliva.
Si los síntomas de migraña reaparecen dentro de las 24 horas posteriores a la respuesta inicial, se puede tomar una segunda dosis. Si se requiere una segunda dosis, esta no debe tomarse hasta 2 horas después de la dosis inicial. Si el paciente no responde a la primera dosis. Es poco probable que una segunda dosis sea beneficiosa durante el mismo ataque.
Si el paciente no ha logrado una respuesta satisfactoria con la dosis de 2,5 mg, se pueden considerar dosis de Zomig Rapimelt de 5 mg para ataques posteriores.
La dosis diaria total no debe exceder los 10 mg. Zomig Rapimelt no debe tomarse en más de 2 dosis en un período de 24 horas.
Zomig Rapimelt no está indicado para la profilaxis de la migraña.
Uso en niños (menores de 12 años)
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de los comprimidos de zolmitriptán en pacientes pediátricos, por lo que no se recomienda el uso de Zomig Rapimelt en niños.
Adolescentes (12-17 años)
La eficacia de Zomig comprimidos no se ha demostrado en un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes de 12 a 17 años de edad, por lo que no se recomienda el uso de Zomig Rapimelt en adolescentes.
Uso en pacientes mayores de 65 años.
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de zolmitriptán en pacientes mayores de 65 años, por lo que no se recomienda el uso de Zomig Rapimelt en pacientes de edad avanzada.
Pacientes con insuficiencia hepática
El metabolismo de zolmitriptán se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 5.2). Para pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas, sin embargo, no se requiere ajuste de dosis para pacientes con insuficiencia hepática leve.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con aclaramiento de creatinina superior a 15 ml / min (ver secciones 4.3 y 5.2).
Interacciones que requieren ajustes de dosis (ver sección 4.5)
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg en 24 horas en pacientes que toman inhibidores de la MAO-A.
Se recomienda una dosis máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas en pacientes que toman cimetidina.
En pacientes que toman inhibidores específicos del CYP 1A2, como fluvoxamina y quinolonas (p. Ej., Ciprofloxacino), se recomienda una dosis máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas.
04.3 Contraindicaciones
Zomig Rapimelt está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al zolmitriptán oa alguno de los excipientes.
Hipertensión moderada o severa e hipertensión leve no controlada.
Esta clase de compuestos (agonistas del receptor 5HT1B / 1D) se ha asociado con el vasoespasmo coronario, por lo que los pacientes con cardiopatía isquémica fueron excluidos de los ensayos clínicos.
Por tanto, Zomig Rapimelt no debe utilizarse en pacientes que hayan sufrido un infarto de miocardio o que tengan cardiopatía isquémica, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), enfermedad vascular periférica o en pacientes que presenten síntomas o signos indicativos de cardiopatía isquémica.
La administración concomitante de zolmitriptán con ergotamina, derivados de ergotamina (incluida metisergida), sumatriptán, naratriptán y otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D está contraindicada (ver sección 4.5).
No se debe administrar zolmitriptán a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular (ACV) o accidente isquémico transitorio (AIT).
El zolmitriptán está contraindicado en pacientes con aclaramiento de creatinina por debajo de 15 ml / min.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El zolmitriptán solo debe administrarse cuando se haya realizado un diagnóstico claro de migraña. Al igual que con otras terapias agudas para la migraña, se debe tener precaución para descartar otras afecciones neurológicas potencialmente graves antes de tratar la cefalea en pacientes previamente no diagnosticados como migraña y en pacientes con migraña que presentan síntomas atípicos. Uso en migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica. Accidentes cerebrovasculares y otros Se han descrito episodios cerebrovasculares en pacientes tratados con agonistas del receptor 5HT1B / 1D. Cabe señalar que las personas que padecen migraña pueden tener riesgo de sufrir algunos episodios cerebrovasculares.
No se debe administrar zolmitriptán a pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White sintomático o arritmias asociadas con otras vías accesorias de conducción cardíaca.
Se han notificado casos muy raros de vasoespasmo coronario, angina de pecho e infarto de miocardio, al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D.
Zomig Rapimelt no debe administrarse a pacientes con factores de riesgo de cardiopatía isquémica (como tabaquismo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, herencia) sin antes realizar una evaluación cardiovascular (ver sección 4.3). Se debe prestar especial atención a las mujeres posmenopáusicas y a los hombres mayores de 40 años con estos factores de riesgo.
Sin embargo, a través de tales evaluaciones, no siempre es posible identificar a todos los pacientes con enfermedad cardíaca y, en casos muy raros, los pacientes sin ninguna enfermedad cardiovascular subyacente han desarrollado eventos cardíacos graves.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, se ha descrito pesadez, opresión o tensión precordial tras la administración de zolmitriptán (ver sección 4.8).
Si aparecen dolor en el pecho o síntomas que sugieran una cardiopatía isquémica, no se deben tomar más dosis de zolmitriptán hasta que se haya realizado una evaluación médica adecuada.
Al igual que con otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, se han notificado aumentos transitorios de la presión arterial sistémica en pacientes con o sin antecedentes de hipertensión. En muy raras ocasiones, estos aumentos de la presión arterial se han asociado con acontecimientos clínicos importantes.
No se debe exceder la dosis recomendada de zolmitriptán.
Se debe advertir a los pacientes con fenilcetonuria que Zomig Rapimelt contiene fenilalanina (un componente del aspartamo) .Un comprimido de 2,5 mg contiene 2,81 mg de fenilalanina y un comprimido de 5 mg contiene 5,62 mg de fenilalanina.
Las reacciones adversas pueden ser más frecuentes durante el uso concomitante de triptanos y preparaciones a base de hierbas que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
Se ha notificado síndrome serotoninérgico (que incluye alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el tratamiento concomitante con triptanos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRS). Estas reacciones pueden ser graves. Si el tratamiento concomitante con zolmitriptán y un ISRS o IRSN está clínicamente justificado, se sugiere que el paciente se mantenga bajo observación adecuada, especialmente al inicio del tratamiento, en caso de aumentos de dosis o la adición de otro fármaco serotoninérgico (ver párrafo 4.5). .
El uso prolongado de cualquier analgésico para el tratamiento del dolor de cabeza puede empeorar la situación. Si esta situación ocurre o se sospecha, se debe consultar al médico y suspender el tratamiento. Se debe sospechar el diagnóstico de cefalea por abuso de drogas en pacientes que tienen dolor de cabeza frecuente o diario a pesar de ( o debido a) el uso regular de medicamentos para el dolor de cabeza.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se han realizado estudios de interacción con cafeína, ergotamina, dihidroergotamina, paracetamol, metoclopramida, pizotifeno, fluoxetina, rifampicina y propranolol sin que se observen diferencias clínicamente relevantes en la farmacocinética de zolmitriptán o sus metabolitos activos.
Los datos de sujetos sanos sugieren que no existen interacciones farmacocinéticas o clínicamente significativas entre zolmitriptán y ergotamina. Sin embargo, el aumento del riesgo de vasoespasmo coronario es una posibilidad teórica y la administración concomitante está contraindicada.Se recomienda esperar al menos 24 horas después del uso de preparaciones que contienen ergotamina antes de administrar zolmitriptán. Por el contrario, se recomienda esperar al menos seis horas después de usar zolmitriptán antes de administrar un producto que contenga ergotamina (ver sección 4.3).
Tras la administración de moclobemida, un inhibidor específico de la MAO-A, se produjo un ligero aumento (26%) en el AUC de zolmitriptán y un aumento de 3 veces en el AUC del metabolito activo. Por tanto, en pacientes tratados con un inhibidor de la MAO-A, se recomienda una ingesta máxima de 5 mg de zolmitriptán en 24 horas. No se deben tomar medicamentos de forma concomitante si se administran dosis de moclobemida superiores a 150 mg dos veces al día.
Después de la administración de cimetidina, un inhibidor general del citocromo P450, la vida media y el AUC de zolmitriptán aumentaron en un 44% y un 48%, respectivamente. Además, la vida media y el AUC del metabolito activo N-desmetilo (183C91) se duplicaron.
Por lo tanto, en pacientes que toman cimetidina, se recomienda una dosis máxima de 5 mg de zolmitriptán durante 24 horas.
Basado en el perfil de interacción general, no se puede excluir una interacción con inhibidores específicos de CYP 1A2. Por tanto, con sustancias de este tipo, como fluvoxamina y quinolonas (p. Ej. Ciprofloxacino), se recomienda la misma reducción de dosis.
La selegilina (un inhibidor de la MAO-B) y la fluoxetina (un ISRS) no causaron ninguna interacción farmacocinética con zolmitriptán. Sin embargo, se han notificado casos de pacientes con síntomas compatibles con el síndrome serotoninérgico (incluido un estado mental alterado, inestabilidad autonómica y anomalías neuromusculares) tras el uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y serotonina. Norepinefrina (IRSN) y triptanos (ver sección 4.4).
Como ocurre con otros agonistas de 5HT1B / 1D, zolmitriptán puede retrasar la absorción de otros medicamentos.
Debe evitarse la administración concomitante de otros agonistas 5HT1B / 1D en las 24 horas siguientes al tratamiento con zolmitriptán. De manera similar, debe evitarse la administración de zolmitriptán dentro de las 24 horas posteriores al uso de otros agonistas 5HT1B / 1D.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su uso durante el embarazo en mujeres. La evaluación de los estudios experimentales en animales no indica efectos teratogénicos directos. Sin embargo, algunos resultados de los estudios de embriotoxicidad han sugerido un deterioro de la viabilidad embrionaria. El zolmitriptán solo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.
Hora de la comida
Los estudios en animales lactantes han demostrado que el zolmitriptán pasa a la leche. No hay datos sobre el paso de zolmitriptán a la leche materna humana. Por lo tanto, se debe tener precaución al administrar zolmitriptán a mujeres en período de lactancia. La exposición de los bebés debe minimizarse evitando la lactancia materna durante las 24 horas posteriores al tratamiento.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En un pequeño grupo de individuos sanos no hubo evidencia de deterioro significativo del desempeño psicomotor, evaluado mediante pruebas, con dosis de hasta 20 mg de zolmitriptán. Se recomienda precaución en pacientes que realicen tareas que requieran atención (por ejemplo, conducir o manejar maquinaria) ya que pueden producirse somnolencia y otros síntomas durante un ataque de migraña.
04.8 Efectos indeseables
Los posibles efectos secundarios son generalmente transitorios, tienden a ocurrir dentro de las cuatro horas posteriores a la administración, la administración repetida no aumenta la frecuencia y se resuelven espontáneamente sin tratamiento adicional.
Las siguientes definiciones se refieren a la incidencia de efectos indeseables:
Muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden descendente de gravedad.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas tras la administración de zolmitriptán:
Algunos síntomas pueden ser parte del ataque de migraña en sí.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
La administración de 50 mg, en una sola dosis oral, a los voluntarios con frecuencia provocó el inicio de la sedación.
La semivida de eliminación de los comprimidos de zolmitriptán es de entre 2,5 y 3 horas (ver sección 5.2) y, por tanto, en caso de sobredosis con Zomig Rapimelt comprimidos bucodispersables, la monitorización del paciente debe continuar durante al menos 15 horas o mientras persistan los signos o síntomas. .
No existe un antídoto específico para el zolmitriptán. En caso de intoxicación grave, se recomiendan procedimientos de cuidados intensivos que incluyan el establecimiento y mantenimiento de una vía aérea permeable, el apoyo de una oxigenación y ventilación adecuadas, la monitorización y el apoyo de la función cardiovascular.
Se desconoce el efecto de la hemodiálisis y la diálisis peritoneal sobre la concentración sérica de zolmitriptán.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: agonistas selectivos de la serotonina (receptores 5HT1)
Código ATC: N02CC03.
Se ha demostrado que el zolmitriptán es un agonista selectivo de los receptores 5HT1B / 1D que median la contracción vascular. El zolmitriptán tiene una alta afinidad por los receptores humanos recombinantes, 5HT1B y 5HT1D, y una modesta afinidad por los receptores 5HT1A. El zolmitriptán no tiene una afinidad o actividad farmacológica significativa contra otros subtipos de receptores 5HT (5HT2, 5HT3, 5HT4) o contra receptores adrenérgicos, histamínicos, muscarínicos o dopaminérgicos.
En modelos animales, la administración de zolmitriptán provoca vasoconstricción en la circulación arterial carotídea. Además, estudios experimentales realizados en animales sugieren que zolmitriptán inhibe la actividad del nervio trigémino tanto central como periféricamente, con inhibición de la liberación de neuropéptidos (péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), péptido intestinal vasoactivo (VIP) y sustancia P).
En los ensayos clínicos con comprimidos de Zomig convencionales, el inicio de la eficacia se produce después de una hora, con un aumento de la eficacia en el dolor de cabeza y otros síntomas de migraña como náuseas, fotofobia y fonofobia observados entre 2 y 4 horas.
El zolmitriptán, cuando se administra en forma de comprimidos orales convencionales, es eficaz de forma constante en la migraña con o sin aura y en la migraña asociada a la menstruación. No se ha demostrado que el zolmitriptán, cuando se administra como comprimidos orales convencionales, cuando se toma durante el aura, prevenga la migraña y, por lo tanto, Zomig Rapimelt debe tomarse durante la fase de dolor de cabeza de la migraña.
En 696 adolescentes con migraña, a dosis de 2,5 mg, 5 mg y 10 mg, un estudio clínico controlado no pudo demostrar la superioridad de los comprimidos de zolmitriptán sobre el placebo. La efectividad no ha sido probada.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Tras la administración oral de comprimidos convencionales de Zomig, zolmitriptán se absorbe bien y rápidamente en los seres humanos (al menos un 64%). La biodisponibilidad absoluta media del compuesto original es de aproximadamente el 40%. Hay un metabolito activo (el metabolito N-desmetilato), también con actividad agonista de 5HT1B / 1D, que fue de 2 a 6 veces más potente que el zolmitriptán en modelos animales.
En sujetos sanos, después de la administración de una dosis única, zolmitriptán y su metabolito activo, el metabolito N-desmetilo, exhiben AUC y Cmax proporcionales a la dosis en el rango de dosis de 2.5 a 50 mg. L La absorción de zolmitriptán es rápida. En voluntarios sanos, el 75% de la Cmáx se alcanza en 1 hora, después de lo cual las concentraciones plasmáticas de zolmitriptán se mantienen aproximadamente a este nivel hasta 4-5 horas después de la administración. La absorción de zolmitriptán no se ve afectada por la presencia de alimentos No hubo evidencia de acumulación después de la administración repetida de zolmitriptán.
La concentración plasmática de zolmitriptán y sus metabolitos es menor en las primeras 4 horas después de la administración del fármaco durante la migraña que en los períodos sin migraña, lo que indica un retraso en la absorción de acuerdo con la reducción en la tasa de vaciado gástrico que se observa durante un ataque de migraña.
Zomig Rapimelt fue bioequivalente al comprimido convencional en términos de AUC y Cmax para zolmitriptán y su metabolito activo 183C91.
Los datos de farmacología clínica muestran que el tmax de zolmitriptán, en comprimidos bucodispersables, puede retrasarse (intervalo de 0,6 a 5 horas, mediana 3 horas) en comparación con el de los comprimidos convencionales (intervalo de 0,5 a 3 horas, mediana 1,5 horas). El tmax del metabolito activo fue similar en ambas formulaciones (mediana de 3 horas).
El zolmitriptán se elimina ampliamente por metabolismo hepático seguido de la excreción urinaria de metabolitos. Hay tres metabolitos principales: ácido indol acético (el principal metabolito en plasma y orina) y análogos N-oxidados y N-desmetilados. El metabolito N-desmetil está activo, mientras que los otros dos carecen de actividad. Las concentraciones plasmáticas del metabolito N-desmetilo son aproximadamente la mitad de las del producto original y, por lo tanto, se puede esperar que contribuyan al efecto terapéutico de Zomig. Más del 60% de una dosis oral única se excreta en la orina (principalmente en forma de el metabolito del ácido indol acético) y aproximadamente el 30% se excreta en las heces, principalmente como producto original inalterado.
Tras la administración intravenosa, el aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 10 ml / min / kg, de los cuales una cuarta parte es el aclaramiento renal. El aclaramiento renal es mayor que la tasa de filtración glomerular, lo que sugiere la presencia de secreción tubular renal. El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 2,4 l / kg. La unión del zolmitriptán y el metabolito N-desmetilo a las proteínas plasmáticas es baja (aproximadamente un 25%). La vida media de eliminación media del zolmitriptán es de 2,5 a 3 horas, la vida media de sus metabolitos es similar, lo que sugiere que su eliminación es un proceso limitado por la velocidad de formación.
El aclaramiento renal de zolmitriptán y todos sus metabolitos se reduce (7-8 veces) en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave en comparación con sujetos sanos, aunque las AUC del compuesto original y su metabolito activo fueron solo moderadamente superiores (respectivamente 16% y 35%). %), con un aumento de una "hora, o hasta 3 y 3,5 horas, en la vida media. Estos parámetros están dentro del rango de los observados en voluntarios sanos.
Un estudio realizado para evaluar el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de zolmitriptán mostró que el AUC y la Cmáx aumentaron en un 94% y un 50% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática moderada y en un 226% y 47% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática grave. en comparación con voluntarios sanos. Se redujo la exposición a los metabolitos, incluido el metabolito activo. Para el metabolito activo 183C91, el AUC y la Cmáx se redujeron en un 33% y 44% respectivamente en pacientes con insuficiencia hepática moderada y en un 82% y 90% en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El perfil farmacocinético de zolmitriptán en sujetos ancianos sanos fue similar al observado en voluntarios jóvenes sanos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los efectos preclínicos en estudios de toxicidad de dosis única y repetida se observaron solo con exposiciones significativamente superiores a la exposición máxima en humanos.
Basado en los resultados de estudios de toxicidad genética en vivo y in vitro, no se esperan efectos genotóxicos del zolmitriptán en condiciones normales de uso clínico.
No se observaron tumores clínicamente relevantes en los estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones.
Como otros agonistas del receptor 5HT1B / 1D, el zolmitriptán se une a la melanina.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Aspartamo E-951
Ácido cítrico anhidro
Sílice coloidal anhidra
Crospovidona
Estearato de magnesio
Manitol
Celulosa microcristalina
Sabor naranja - SN027512
Bicarbonato de sodio
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
Comprimidos bucodispersables de 2,5 mg: 3 años.
Comprimidos bucodispersables de 5 mg: 2 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
No conservar por encima de 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Comprimidos de 2,5 o 5 mg envasados en blísteres con papel de aluminio extraíble.
Cajas de cartón que contienen: 2, 6 o 12 (2x6) comprimidos con o sin envase.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AstraZeneca S.p.A.
Palacio Volta
Vía F. Sforza
Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos bucodispersables" 2 comprimidos en blíster con A.I.C. 033345113
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos bucodispersables" 2 comprimidos en A.I.C. 033345125
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos bucodispersables" 6 comprimidos en A.I.C. 033345137
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos bucodispersables" 6 comprimidos en blísters con A.I.C. 033345149
"Rapimelt 2,5 mg comprimidos bucodispersables" 12 comprimidos en A.I.C. 033345152
"Rapimelt 5 mg comprimidos bucodispersables" 2 comprimidos en A.I.C. 033345164
"Rapimelt 5 mg comprimidos bucodispersables" 6 comprimidos en A.I.C. 033345176
"Rapimelt 5 mg comprimidos bucodispersables" 12 comprimidos en A.I.C. 033345188
"Rapimelt 5 mg comprimidos bucodispersables" 2 comprimidos en blíster con A.I.C. 033345190
"Rapimelt 5 mg comprimidos bucodispersables" 6 comprimidos en blísters con A.I.C. 033345202
"Rapimelt 5 mg comprimidos bucodispersables" 12 comprimidos en blísters con A.I.C. 033345214
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 7 de agosto de 1997
Fecha de la última renovación: 30 de noviembre de 2006
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2015
