Ingredientes activos: Zaleplon
Sonata 5 mg cápsulas duras
Los prospectos del paquete de Sonata están disponibles para los paquetes:- Sonata 5 mg cápsulas duras
- Sonata 10 mg cápsulas duras
¿Por qué se usa Sonata? ¿Para qué sirve?
Sonata pertenece a una clase de sustancias denominadas fármacos relacionados con las benzodiazepinas, que consisten en preparaciones con acción hipnótica.
Sonata lo ayudará a dormir. Los trastornos del sueño generalmente no duran mucho y la mayoría de las personas solo necesitan un breve período de tratamiento. La duración del tratamiento suele oscilar entre unos días y dos semanas. Si aún tiene problemas para dormir, comuníquese con su médico nuevamente.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Sonata
No tomes sonata
- si es alérgico al zaleplon oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
- si padece el síndrome de apnea del sueño (interrupción de la respiración durante períodos cortos durante el sueño).
- si padece una enfermedad grave del riñón o del hígado.
- si padece miastenia gravis (debilidad o fatiga muscular muy marcada).
- si tiene problemas respiratorios o de pecho graves.
Si no está seguro de alguna de estas condiciones, consulte a su médico. Los niños y adolescentes menores de 18 años no deben tomar Sonata.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Sonata
Hable con su médico o farmacéutico antes de tomar Sonata.
- Nunca beba alcohol mientras esté en tratamiento con Sonata. El alcohol puede aumentar los efectos secundarios de cualquier somnífero.
- Utilice el producto con extrema precaución si ha sido adicto a las drogas o al alcohol.
- Si está tomando medicamentos que pertenecen a la clase de inductores del sueño, que también incluye Sonata, existe la posibilidad de que se vuelva adicto a estos medicamentos. Si desarrolla adicción, la interrupción brusca del tratamiento puede ir acompañada de síntomas de abstinencia. Estos síntomas pueden consistir en de dolores de cabeza, dolores musculares, ansiedad severa, tensión, confusión, irritabilidad e inquietud.
- No use Sonata ni ningún otro medicamento para inducir el sueño durante más tiempo del indicado por su médico.
- No tome otra dosis de Sonata la misma noche.
- Si su insomnio persiste o empeora, comuníquese con su médico.
- Con la ingesta de medicamentos para dormir, existe la posibilidad de que se produzca algún tipo de pérdida temporal de la memoria (amnesia) y de la coordinación, lo que suele descartarse evitando cualquier tipo de actividad durante al menos 4 horas después de la toma de Sonata.
- Es posible que se produzca sonambulismo (caminar dormido), que incluye comer o conducir sin estar completamente despierto, sin recordar el evento. Si ocurre cualquiera de estos, comuníquese con su médico de inmediato.
- Después del "uso de medicamentos para tratar el insomnio, incluido Sonata. Estas reacciones pueden ser inducidas por fármacos, de origen espontáneo o causadas por un trastorno psiquiátrico o físico subyacente. Son más comunes en los ancianos. Si experimenta estas reacciones, comuníquese con su médico de inmediato.
- Se han notificado casos raros de reacciones alérgicas graves. Una reacción alérgica puede incluir sarpullido, picazón, dificultad para respirar o hinchazón de la cara, labios, faringe o lengua, o náuseas y vómitos. Si ocurre cualquiera de estos, comuníquese con su médico de inmediato.
Niños y adolescentes
No administre este medicamento a niños y adolescentes menores de 18 años.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Sonata?
Otros medicamentos y Sonata
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento. No tome ningún otro medicamento sin antes consultar con su médico o farmacéutico. Esto también se aplica a los medicamentos que se pueden comprar sin receta. Algunos medicamentos pueden causar somnolencia y no deben tomarse mientras esté tomando Sonata.
Si Sonata se toma con otros medicamentos que afectan el cerebro, esta combinación puede causarle más sueño de lo esperado. Tenga en cuenta que estas combinaciones pueden provocarle sueño al día siguiente. Estos medicamentos incluyen: sustancias utilizadas en el tratamiento de enfermedades mentales (antipsicóticos, hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, antidepresivos), fármacos utilizados en el tratamiento del dolor agudo (analgésicos narcóticos), fármacos utilizados para tratar las convulsiones / convulsiones (fármacos antiepilépticos), anestésicos. y medicamentos utilizados en el tratamiento de alergias (antihistamínicos sedantes). Beber bebidas alcohólicas mientras toma Sonata puede hacerle sentir somnoliento al día siguiente. Nunca beba bebidas alcohólicas mientras toma Sonata (consulte "Advertencias y precauciones").
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando cimetidina (un medicamento para el estómago) o eritromicina (un antibiótico).
Toma de Sonata con alimentos, bebidas y alcohol
No se recomienda tomar Sonata con o inmediatamente después de una comida abundante, ya que el medicamento puede actuar más lentamente. Trague la (s) cápsula (s) con un vaso de agua. Nunca beba alcohol mientras esté en tratamiento con Sonata (consulte "Advertencias y precauciones").
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
No se debe tomar Sonata durante estos períodos, ya que no hay datos clínicos disponibles suficientes para determinar su seguridad durante el embarazo y la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
La sonata puede causar somnolencia, pérdida de concentración, memoria o debilidad muscular. Estos síntomas pueden empeorar si la duración del sueño es inferior a 7 u 8 horas después de tomar el medicamento o si ya está tomando otro "depresor del sistema nervioso central" o si está bebiendo alcohol (consulte "Otros medicamentos y Sonata"). Si se presentan estos síntomas, no conduzca ni maneje maquinaria.
Sonata contiene lactosa
Si su médico le ha dicho que es intolerante a algunos azúcares, comuníquese con él antes de tomar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Sonata: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
La dosis recomendada para adultos es de 10 mg a la hora de acostarse o si tiene dificultades para conciliar el sueño después de acostarse. No debe tomar una segunda dosis la misma noche.
Existen diferentes dosis para las personas de 65 años o más y para las que tienen problemas hepáticos leves a moderados:
- 65 años o más: tome una cápsula de 5 mg
- Problemas hepáticos de leves a moderados: tomar una cápsula de 5 mg.
Sonata ha sido diseñado de tal manera que si el contenido de una cápsula se disuelve en un líquido, cambia de color y se vuelve opaco.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Sonata
Si toma más Sonata del que debiera
Comuníquese con un médico de inmediato e informe cuántas cápsulas se han tomado. No vayas solo a buscar asistencia médica.
Si toma una dosis superior a la indicada, la somnolencia aparecerá rápidamente, las dosis altas probablemente pueden causar coma.
Si olvidó tomar Sonata
Simplemente tome la siguiente dosis a la hora indicada, luego continúe como antes. No intente aumentar la siguiente dosis después de la que olvidó.
Si deja de usar Sonata
Cuando se interrumpe el tratamiento, su insomnio inicial puede regresar y puede sufrir condiciones como cambios de humor, ansiedad y agitación. Si experimenta estos síntomas, consulte a su médico acerca de ellos.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Sonata?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Si nota alguno de los siguientes efectos secundarios o cualquier otro cambio en su salud, informe a su médico lo antes posible.
La frecuencia con la que se producen los efectos secundarios enumerados a continuación es la siguiente:
muy frecuentes (más de 1 de cada 10 pacientes)
frecuentes (1 a 10 de 100 pacientes)
poco frecuentes (1 a 10 de 1000 pacientes)
raras (1 a 10 de cada 10.000 pacientes)
muy raras (menos de 1 de cada 10.000 pacientes)
frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Los efectos secundarios que pueden aparecer comúnmente son: somnolencia; dificultades de memoria; sensación de hormigueo, por ejemplo en las extremidades (parestesia); menstruación dolorosa.
Los efectos secundarios poco frecuentes incluyen: mareos; debilidad; coordinación reducida de movimientos; inestabilidad y / o caídas (ataxia); concentración reducida; apatía; agitación nocturna; depresión; agitación; irritabilidad; confusión; pensamiento y comportamiento alterados (extroversión que no parece pertenecer al carácter, inhibición disminuida, agresión, ira; delirio, despersonalización, psicosis); pesadillas alucinaciones visión doble u otros problemas visuales; aumento de la sensibilidad al ruido (hiperacusia); alteraciones del olfato (parosmia); alteraciones del habla, incluido el bloqueo del habla; entumecimiento, por ejemplo en las extremidades (hipoestesia); náuseas; disminución del apetito; mayor sensibilidad a la luz (luz solar, luz ultravioleta); vaga sensación de malestar (indisposición).
En casos muy raros, se han informado reacciones alérgicas, algunas graves, a veces acompañadas de dificultad para respirar y pueden requerir atención médica inmediata. Una reacción alérgica también puede incluir sarpullido, picazón, dificultad para respirar o hinchazón de la cara, los labios, la faringe o la lengua.
Si se informa un aumento de las transaminasas (un grupo de enzimas hepáticas que se encuentran naturalmente en la sangre), podría ser un signo de problemas hepáticos.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede notificar los efectos secundarios directamente a través del sistema de notificación nacional que figura en el Apéndice V. Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día de ese mes.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Si tiene más preguntas, consulte a su médico o farmacéutico.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene Sonata
El principio activo de cada cápsula dura de Sonata es zaleplon 5 mg.
Los demás componentes son celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, dióxido de silicio, lauril sulfato de sodio, estearato de magnesio, lactosa monohidrato, índigo carmín (E132), dióxido de titanio (E171).
Ingredientes de la cubierta de la cápsula: gelatina, dióxido de titanio (E171), óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro negro (E172) y lauril sulfato de sodio.Contiene (tinta dorada SB-3200): laca, hidróxido de amonio , óxido de hierro amarillo (E172).
Descripción de cómo se ve Sonata y contenido del paquete
Las cápsulas duras de Sonata 5 mg, que contienen un polvo de color azul claro, tienen una tapa de color marrón claro y un cuerpo blanco con una impresión dorada "5 mg". Están empaquetados en ampollas. Cada paquete contiene 7, 10 o 14 cápsulas duras.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
SONATA 5 MG CÁPSULAS DURAS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cápsula contiene 5 mg de zaleplon.
Excipiente con efecto conocido: Lactosa monohidrato 54 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsulas duras.
Las cápsulas tienen una cubierta dura de color blanco opaco y marrón claro opaco a la concentración de "5 mg".
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Sonata está indicado para el tratamiento de pacientes con insomnio que tienen dificultad para conciliar el sueño. Solo está indicado cuando el trastorno es grave, incapacitante o causa problemas extremadamente graves.
04.2 Posología y forma de administración
En adultos, la dosis recomendada es de 10 mg.
El tratamiento debe ser lo más breve posible, con una duración máxima de dos semanas.
Sonata se puede tomar inmediatamente antes de acostarse o después de que el paciente se haya acostado y tenga dificultades para conciliar el sueño. Dado que la ingesta con el estómago lleno retrasa el tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima en aproximadamente 2 horas, Sonata no debe tomarse con o inmediatamente antes de las comidas.
La dosis diaria total de Sonata no debe exceder los 10 mg en ningún paciente. Se debe advertir a los pacientes que no tomen una segunda dosis la misma noche.
Personas mayores
Los pacientes de edad avanzada pueden ser sensibles a los efectos de los hipnóticos; por tanto, la dosis recomendada es de 5 mg de Sonata.
Pacientes pediátricos
Sonata está contraindicado en niños y adolescentes menores de 18 años (ver sección 4.3).
Insuficiencia hepática
Dado que el aclaramiento está reducido, los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada deben ser tratados con Sonata 5 mg. En caso de insuficiencia hepática grave, ver sección 4.3.
Insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada ya que la farmacocinética de Sonata no se altera en estos pacientes. & EGRAVE; contraindicado en insuficiencia renal grave (ver sección 4.3).
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Insuficiencia hepática grave
Insuficiencia renal grave
Síndrome de apnea del sueño
Miastenia gravis
Insuficiencia respiratoria grave
Niños y adolescentes (menores de 18 años)
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se han notificado comportamientos complejos como conducir durante el sueño (conducir durante un estado de vigilia parcial después de la ingestión de un sedante hipnótico, con amnesia del evento) en pacientes que toman sedantes-hipnóticos. Estos eventos pueden ocurrir en ambos usuarios recientes. sedantes, tanto en quienes los usan durante un tiempo prolongado. Aunque conductas como conducir durante el sueño pueden manifestarse con el solo uso de un sedante hipnótico a dosis terapéuticas, la ingesta de alcohol y otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC) concomitante con el de los sedantes hipnóticos parece aumentar el riesgo de tales comportamientos, como también puede ocurrir si se excede la dosis máxima recomendada. En pacientes que experimentan episodios de conducción dormida, se recomienda la interrupción de Zaleplon ya que esto representa un riesgo para el paciente y la comunidad. También se han informado otros comportamientos complejos en pacientes que están parcialmente despiertos después de tomar un sedante hipnótico (por ejemplo, preparar y comer alimentos, hacer llamadas telefónicas, tener relaciones sexuales). Al igual que con la conducción dormida, los pacientes generalmente no recuerdan estos eventos.
Se han notificado reacciones anafilácticas / anafilactoides graves con el uso de sedantes-hipnóticos, incluido Zaleplon. Se han notificado casos de angioedema que afecta a la lengua, glotis o laringe en pacientes después de la primera o posteriores dosis de sedantes hipnóticos, incluido Zaleplon. Algunos pacientes que toman Los sedantes hipnóticos han experimentado síntomas adicionales como disnea, oclusión faríngea o náuseas y vómitos. Algunos pacientes han requerido tratamiento médico de emergencia. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, cualquier obstrucción de las vías respiratorias puede ser fatal. Los pacientes que experimentan angioedema después del tratamiento con Zaleplon ya no debería usar el medicamento.
El insomnio puede ser un síntoma de un trastorno físico o psiquiátrico subyacente. El insomnio que persiste o empeora después de un breve ciclo de tratamiento con zaleplon puede indicar la necesidad de un nuevo examen.
Debido a la corta vida media plasmática de Zaleplon, se debe considerar una terapia alternativa en caso de despertarse temprano por la mañana. Se debe advertir a los pacientes que no tomen una segunda dosis la misma noche.
La coadministración de Sonata con medicamentos que afectan al CYP3A4 provoca cambios en las concentraciones plasmáticas de zaleplon. (ver sección 4.5).
No se recomienda la ingesta concomitante de alcohol. El efecto sedante puede aumentar cuando el producto se toma en combinación con alcohol, esto puede afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas al día siguiente (ver sección 4.7).
Tolerancia
Después de un uso repetido durante algunas semanas, puede producirse una pérdida de eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas de acción corta y sustancias similares a las benzodiazepinas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas puede provocar dependencia física y psicológica. El riesgo de dependencia aumenta según la dosis y duración de la terapia y es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol y drogas. Se ha desarrollado dependencia física, abruptamente La interrupción del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. Estos pueden incluir dolor de cabeza, dolor muscular, ansiedad extrema, tensión, agitación, confusión e irritabilidad.En casos severos pueden presentarse los siguientes síntomas: disociación de la realidad, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo en las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones o convulsiones. Durante la vigilancia poscomercialización se han notificado casos de adicción asociados con el uso de zaleplon, predominantemente en combinación con otros agentes psicotrópicos.
Regreso del insomnio y la ansiedad
Al suspender el tratamiento, puede aparecer un síndrome transitorio que consiste en la reaparición, de forma acentuada, de los síntomas que motivaron el tratamiento con una benzodiazepina o una sustancia similar a las benzodiazepinas. Esto puede ir acompañado de otras reacciones que incluyen cambios de humor, ansiedad o alteraciones del sueño e inquietud.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver sección 4.2) y no debe exceder las dos semanas. Este período no debe extenderse sin una revisión clínica del paciente.
Puede ser útil informar al paciente, al inicio del tratamiento, que éste será de duración limitada, es importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de la reaparición del fenómeno, reduciendo así la ansiedad ante tal síntomas que aparecen al interrumpir el tratamiento.
Alteraciones de la memoria y psicomotoras
Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada y cambios psicomotores. Estas condiciones ocurren con más frecuencia hasta varias horas después de la ingestión del producto. Para reducir el riesgo, los pacientes no deben realizar actividades que requieran coordinación psicomotora durante al menos 4 horas o más después de tomar Sonata (ver sección 4.7).
Reacciones psiquiátricas y "paradójicas"
Se sabe que durante el uso de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas se producen reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, inhibición reducida, agresión, pensamiento alterado, delirio, ira, pesadillas, despersonalización, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado, extraversión que no parece aparente. pertenecer al carácter y otros efectos del comportamiento Estas reacciones pueden ser inducidas por fármacos, de origen espontáneo o el resultado de un trastorno físico o psiquiátrico subyacente. Es más probable que estas reacciones se produzcan en personas de edad avanzada. Si esto ocurre, se debe suspender el uso de este producto. Cualquier nuevo signo o síntoma de comportamiento requiere una evaluación cuidadosa e inmediata.
Grupos particulares de pacientes
Abuso de alcohol y drogas
Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de alcohol o drogas.
Insuficiencia hepática
Las benzodiazepinas y las sustancias similares a las benzodiazepinas no están indicadas en pacientes con insuficiencia hepática grave ya que estos fármacos pueden precipitar una encefalopatía (ver sección 4.2). En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, la biodisponibilidad de zaleplon aumenta debido a la reducción del aclaramiento y, por tanto, En estos pacientes es necesario ajustar la dosis.
Insuficiencia renal
Sonata no está indicado en pacientes con insuficiencia renal grave por falta de estudios adecuados al respecto. En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, el perfil farmacocinético de zaleplon no difiere significativamente del de sujetos sanos. Por lo tanto, no se requiere ajuste de dosis en estos pacientes.
Insuficiencia respiratoria
Los medicamentos sedantes deben prescribirse con precaución a pacientes con insuficiencia respiratoria crónica.
Psicosis
Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica.
Depresión
Las benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (los suicidios pueden aumentar en estos pacientes). Además, debido al mayor riesgo de sobredosis intencional en pacientes con depresión en general, la cantidad de una Los medicamentos, incluido zaleplon, recetados a estos pacientes deben reducirse al mínimo necesario.
Sonata contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se recomienda la ingesta concomitante de alcohol. El efecto sedante puede aumentar si el fármaco se usa en combinación con alcohol, lo que puede afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas al día siguiente (ver sección 4.7).
Debe tenerse en cuenta la combinación con otros fármacos que actúan sobre el SNC. En caso de uso concomitante de antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos / sedantes, agentes antidepresivos, analgésicos narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes puede producirse un aumento en sedación central.La administración concomitante de zaleplón con estos medicamentos puede aumentar el riesgo de somnolencia al día siguiente, lo que también da lugar a una alteración de la capacidad para conducir (ver sección 4.7).
La administración concomitante de una dosis única de zaleplon 10 mg y venlafaxina (liberación prolongada) 75 mg o 150 mg por día no afecta la memoria (recuerdo verbal inmediato y retardado) ni el rendimiento psicomotor (prueba de sustitución de símbolos de dígitos). Además, no se han notificado interacciones farmacocinéticas entre zaleplon y venlafaxina (liberación prolongada).
En el caso de los analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento de la sensación de euforia que conduce a un aumento de la dependencia física.
Se describe que la difenhidramina es un inhibidor débil de la aldehído oxidasa en el hígado de rata, pero se desconocen sus efectos inhibidores en el hígado humano. No existen interacciones farmacocinéticas entre zaleplon y difenhidramina después de la administración de una dosis única (10 mg y 50 mg, respectivamente) de cada medicamento Sin embargo, como ambos compuestos tienen efectos sobre el SNC, es posible un efecto farmacodinámico aditivo.
La cimetidina, un inhibidor inespecífico moderado de varias enzimas hepáticas, incluidas la aldehído oxidasa y CYP3A4, produjo un aumento del 85% en las concentraciones plasmáticas de zaleplon al inhibir tanto las enzimas primarias (aldehído oxidasa) como las secundarias (CYP3A4) responsables del metabolismo de zaleplon, por lo tanto, se recomienda precaución al coadministrar cimetidina y Sonata.
La coadministración de Sonata con una dosis única de 800 mg de eritromicina, un inhibidor selectivo fuerte de CYP3A4, resultó en un aumento del 34% en las concentraciones plasmáticas de zaleplon. No se considera necesario un ajuste de dosis habitual de Sonata, pero se debe advertir a los pacientes que los efectos sedantes pueden aumentar.
Por el contrario, la rifampicina, un potente inductor de varias enzimas hepáticas, incluido el CYP3A4, redujo la concentración plasmática de zaleplon en un factor de cuatro. La coadministración de Sonata con inductores de CYP3A4 como rifampicina, carbamazepina y fenobarbitona puede conducir a una disminución de la eficacia de zaleplon.
Sonata no afectó los perfiles farmacocinéticos y farmacodinámicos de digoxina y warfarina, dos sustancias con un índice terapéutico estrecho. Además, el ibuprofeno, como ejemplo de sustancias que alteran la excreción renal, no ha mostrado ninguna interacción con Sonata.
04.6 Embarazo y lactancia
Aunque los estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos o embriotóxicos, los datos clínicos disponibles sobre Sonata son insuficientes para determinar su seguridad durante el embarazo y la lactancia. No se recomienda el uso de Sonata durante el embarazo. Si el medicamento se prescribe a una mujer en edad fértil, se le debe aconsejar que se comunique con su médico para suspender el medicamento si tiene la intención de quedarse embarazada o sospecha que está embarazada.
Si por absoluta necesidad médica, el fármaco se administra durante la etapa avanzada del embarazo o durante el parto a dosis elevadas, se pueden esperar efectos como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada, debido a la acción farmacológica del compuesto, en el recién nacido.
Los bebés nacidos de madres que tomaron benzodiazepinas y sustancias similares a las benzodiazepinas de forma crónica durante las últimas etapas del embarazo pueden haber desarrollado dependencia física y pueden estar en riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal.
Dado que el zaleplon se excreta en la leche materna, Sonata no debe administrarse a madres que estén amamantando.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Sonata afecta la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
La sedación, la amnesia, la dificultad para concentrarse y los cambios en la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas al día siguiente. En el caso de una duración insuficiente del sueño, la probabilidad de un estado de alerta reducido puede aumentar.Además, el uso concomitante de alcohol y otras sustancias depresoras del SNC puede aumentar este riesgo (ver sección 4.5). Se recomienda precaución en pacientes que realicen tareas que requieran habilidades especiales. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen maquinaria hasta que se establezca su capacidad. no ha disminuido.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son amnesia, parestesia, somnolencia y dismenorrea.
Las frecuencias se definen como
Muy frecuentes (> 1/10)
Municipios (> 1/100,
Poco frecuentes (≥1 / 1000,
Raras (≥1 / 10,000,
Muy raro (
Frecuencia no conocida (no es posible una estimación basada en los datos disponibles)
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Véase también a continuación en Depresión y reacciones psiquiátricas y "paradójicas".
Amnesia
La amnesia anterógrada puede ocurrir con las dosis terapéuticas recomendadas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con un comportamiento inadecuado (ver sección 4.4).
Depresión
La depresión preexistente puede ocurrir durante el uso de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas.
Reacciones psiquiátricas y "paradójicas"
Se sabe que durante el uso de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas, pueden producirse reacciones como inquietud, agitación, irritabilidad, disminución de la inhibición, agresión, pensamiento alterado, delirio, ira, pesadillas, despersonalización, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado. extroversión que no parece pertenecer al carácter y otras reacciones adversas conductuales La aparición de estas reacciones es más probable en los ancianos.
Dependencia
El uso (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física: la interrupción del tratamiento puede provocar fenómenos de suspensión o rebote (ver sección 4.4). Puede producirse dependencia psíquica. Se han notificado casos de abuso de benzodiazepinas y drogas. Fármacos similares a las benzodiazepinas .
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación.
04.9 Sobredosis
La experiencia clínica sobre los efectos de la sobredosis aguda con Sonata es limitada y no se han determinado los niveles de sobredosis en humanos.
Al igual que con otras benzodiazepinas u otras sustancias similares a las benzodiazepinas, no se espera que la sobredosis ponga en peligro la vida a menos que se hayan tomado en combinación con otros depresores del SNC (incluido el alcohol).
Síntomas de sobredosis.
La sobredosis de benzodiazepinas o sustancias similares a las benzodiazepinas generalmente produce diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde la somnolencia hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, confusión mental y letargo; en casos graves, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria, raramente coma y muy raramente la muerte. Se ha informado cromaturia (decoloración de la orina a azul verdosa) con sobredosis de zaleplon.
Tratamiento de sobredosis
Al tratar una sobredosis con cualquier fármaco, debe tenerse en cuenta que es posible que se hayan ingerido más sustancias.
El tratamiento de la sobredosis de Sonata es en gran parte de apoyo. En general, es suficiente prestar atención a la permeabilidad de las vías respiratorias y utilizar estrategias de apoyo para la ventilación y la hemodinámica. En casos leves, los pacientes necesitan dormir mientras se monitorea la función respiratoria y circulatoria. No se recomienda la inducción del vómito. En casos graves, el uso de carbón activado o lavado gástrico puede ser útil cuando se realiza cerca de la ingestión. Además, puede ser necesaria la estabilización de la función circulatoria y una monitorización intensiva. El valor de la diuresis forzada o la hemodiálisis en no se ha determinado el tratamiento de la sobredosis.
Los estudios en animales sugieren que flumazenil es un antagonista de zaleplon y debe considerarse en el tratamiento de la sobredosis de Sonata. Sin embargo, no existe experiencia clínica con el uso de flumazenil como antídoto para la sobredosis de Sonata.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: fármacos relacionados con las benzodiazepinas, código ATC NO5CF03
El zaleplón es un hipnótico pirazolopirimidínico con una estructura diferente a la de las benzodiazepinas y otros hipnóticos. El zaleplón se une selectivamente al receptor de benzodiazepina tipo I.
El perfil farmacocinético de zaleplon muestra una rápida absorción y rápida eliminación (ver sección 5.2). La combinación de sus características de unión selectiva con el subtipo de receptor, con alta selectividad y baja afinidad por el receptor de benzodiazepina tipo I, es responsable de las características generales de Sonata.
La eficacia de Sonata se ha demostrado tanto en estudios de sueño de laboratorio utilizando mediciones de polisomnografía objetiva (PSG) como en estudios ambulatorios utilizando cuestionarios de evaluación del sueño En estos estudios, los pacientes habían sido diagnosticados con "insomnio primario (psicofisiológico)".
En estudios en pacientes ambulatorios no ancianos que usaron Sonata 10 mg durante un máximo de 4 semanas, se redujo la latencia del sueño. En pacientes de edad avanzada, la latencia del sueño a menudo disminuyó significativamente con Sonata 5 mg y disminuyó constantemente con Sonata 10 mg en comparación con placebo en estudios de 2 semanas. Esta disminución en la latencia del sueño fue significativamente diferente de la observada con placebo. Los estudios que duraron 2 y 4 semanas mostraron que la tolerancia al fármaco se produjo sin dosis de Sonata.
En estudios con Sonata, donde se utilizaron mediciones objetivas de PSG, Sonata 10 mg fue más eficaz que el placebo para disminuir la latencia del sueño y aumentar la duración del sueño durante la primera mitad de la noche. Controlado, en el que se midió la duración de cada fase del sueño. en términos porcentuales, mostró que Sonata no altera las fases del sueño.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Zaleplon se absorbe rápida y casi completamente después de la administración oral, y las concentraciones máximas se alcanzan en aproximadamente 1 hora. Se absorbe al menos el 71% de la dosis oral administrada. Zaleplon experimenta un metabolismo presistémico que conduce a una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 30%.
Distribución
El zaleplón es lipofílico y tiene un volumen de distribución de aproximadamente 1,4 ± 0,3 L / kg tras la administración intravenosa. La unión a proteínas plasmáticas in vitro es aproximadamente del 60%, lo que sugiere un bajo riesgo de interacción farmacológica debido a la unión a proteínas.
Metabolismo
El zaleplón se metaboliza principalmente por la aldehído oxidasa a 5-oxo-zaleplón. Además, el zaleplón se metaboliza de CYP3A4 a la forma de desetilzaleplón, que luego se metaboliza por la aldehído oxidasa a 5-oxi-desetilzaleplón. Los metabolitos oxidativos se metabolizan adicionalmente por conjugación mediante glucuronidación. Todos los metabolitos de zaleplon son inactivos tanto en modelos de comportamiento animal como en pruebas de actividad realizadas in vitro.
Las concentraciones plasmáticas de zaleplon aumentaron linealmente con la dosis y zaleplon no mostró signos de acumulación después de la administración de hasta 30 mg / día. La vida media de eliminación de zaleplon es de aproximadamente 1 hora.
Excreción
El zaleplón se excreta como metabolitos inactivos, principalmente en la orina (71%) y las heces (17%). El cincuenta y siete por ciento (57%) de la dosis se recupera en la orina en forma de 5-oxi-zaleplon y su metabolito glucurónico, además el 9% se recupera en forma de 5-oxi-desetilzaleplon y su metabolito glucurónico. El resto de la excreción urinaria está constituida por metabolitos menores y la mayor parte de la excreción fecal está constituida por 5-oxo-zaleplon.
Insuficiencia hepática
El zaleplón se metaboliza principalmente en el hígado y sufre un metabolismo presistémico significativo. En consecuencia, el aclaramiento oral de zaleplon se redujo en un 70% y un 87%, respectivamente, en pacientes cirróticos compensados y no compensados, lo que resultó en un marcado aumento de la Cmax y AUC medias (hasta 4 y 7 veces en pacientes compensados y no compensados). , respectivamente) en comparación con los de sujetos sanos. La dosis de zaleplon debe reducirse en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada y no se recomienda el uso de zaleplon en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Insuficiencia renal
Se ha estudiado la farmacocinética de la administración de una dosis única de zaleplon en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 40 a 89 ml / min) y moderada (20 a 39 ml / min) y en pacientes en diálisis. En pacientes con insuficiencia moderada y en aquellos en diálisis, hubo una reducción de aproximadamente un 23% en la concentración plasmática máxima en comparación con voluntarios sanos. El grado de exposición a zaleplon fue similar en todos los grupos. Por lo tanto, no es necesario ajustar la dosis en los pacientes. con insuficiencia renal leve a moderada Zaleplon no se ha estudiado adecuadamente en pacientes con insuficiencia renal grave.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad por dosis repetidas
De acuerdo con los efectos observados con otros compuestos que se unen a los receptores de benzodiazepina, se observaron aumentos reversibles en el peso del hígado y las glándulas suprarrenales solo después de la administración oral repetida de múltiplos altos de la dosis terapéutica máxima. A estas dosis, se observó una reducción significativa en el peso tanto de la próstata como de los testículos en un estudio de 3 meses en perros prepúberes.
Toxicidad reproductiva
En un estudio de fertilidad y capacidad reproductiva en ratas, se observó mortalidad y disminución de la fertilidad en machos y hembras con una dosis oral de zaleplon de 100 mg / kg / día (equivalente a 49 veces la dosis máxima recomendada en humanos (MRHD) de 20 mg. sobre una base de mg / m2) Los estudios de seguimiento indicaron que el deterioro de la fertilidad se debió a un efecto en la hembra.
En estudios de desarrollo embriofetal, la administración oral de zaleplon hasta 100 mg / kg / día y 50 mg / kg / día, respectivamente, a ratas y conejas preñadas (equivalente a 49 (rata) y 48 (conejo) veces la DMRH de 20 mg sobre una base de mg / m2) no produjeron evidencia de teratogenicidad. El crecimiento pre y postnatal de las ratas se redujo con la dosis tóxica para la madre de 100 mg / kg / día. La dosis sin efecto sobre el crecimiento de la descendencia en la rata fue de 10 mg / kg (5 veces la MRHD en base a mg / m2). No se observaron efectos adversos sobre el desarrollo embriofetal en conejos.
En un estudio de desarrollo prenatal y posnatal en ratas, se observó un aumento de la muerte fetal y la mortalidad posnatal, y una disminución del crecimiento y desarrollo físico en las crías de hembras tratadas con dosis de 7 mg / kg / día o más que no causaron toxicidad a las madres. La dosis sin efecto sobre el desarrollo posnatal fue de 1 mg / kg / día (equivalente a 0,5 veces la MRHD en mg / m2). En un estudio posterior de crianza cruzada, los efectos adversos sobre la viabilidad y el crecimiento de la descendencia parecieron ser el resultado de la exposición al zaleplon tanto en el útero como durante la lactancia.
Carcinogenicidad
La administración oral de zaleplon a ratas durante 104 semanas consecutivas a niveles de dosis de hasta 20 mg / kg / día no produjo tumorigenicidad relacionada con el compuesto. La administración oral de zaleplon a ratones durante 65 o 104 semanas consecutivas a niveles de dosis altos (≥100 mg / kg / día) dio como resultado un aumento estadísticamente significativo de tumores hepáticos benignos pero no malignos. La mayor incidencia de tumores hepáticos benignos en ratones probablemente fue un evento adaptativo.
En general, los resultados de los estudios preclínicos no sugieren ningún riesgo de seguridad significativo al usar Sonata en las dosis recomendadas en humanos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Núcleo de la cápsula
Celulosa microcristalina,
almidón pregelatinizado,
dióxido de silicona,
Lauril Sulfato de Sodio,
estearato de magnesio,
Lactosa monohidrato,
índigo carmín (E132),
dióxido de titanio (E171).
Carcasa de la cápsula:
gelatina,
dióxido de titanio (E171),
óxido de hierro rojo (E172),
óxido de hierro amarillo (E172),
óxido de hierro negro (E172),
Lauril Sulfato de Sodio,
Las tintas de impresión de la carcasa contienen (tinta dorada SB-3002):
goma laca,
hidróxido de amonio,
óxido de hierro amarillo (E172).
06.2 Incompatibilidad
No aplica
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísters de aluminio de PVC / PVDC, de 7, 10 y 14 cápsulas, con blísters individuales por cápsula. Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
Sonata ha sido diseñado de tal manera que si el contenido de una cápsula se disuelve en un líquido, cambia de color y se vuelve opaco.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Meda AB
Gaiteros väg 2A
170 09 Solna
Suecia
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
EU / 1/99/102 / 001-003
034386019
034386021
034386033
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 12 de marzo de 1999
Fecha de renovación: 12 de marzo de 2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
D.CCE Mayo de 2015
