Ingredientes activos: Buprenorfina
BUPRENORFINA MYLAN GENÉRICOS 0,4 mg, 2 mg y 8 mg comprimidos sublinguales
¿Por qué se usa Buprenorfina - Medicamento genérico? ¿Para qué sirve?
Medicamento utilizado en la adicción a las drogas opioides.
Los comprimidos sublinguales de Buprenorphine Mylan Generics se utilizan como parte de un programa de tratamiento médico, social y psicológico para pacientes con adicción a opioides (narcóticos) El tratamiento con Buprenorphine Mylan Generics comprimidos sublinguales se utiliza en adultos y adolescentes mayores de 15 años.
Contraindicaciones cuando no se debe utilizar buprenorfina - fármaco genérico
No tome Buprenorphine Mylan Generics tabletas sublinguales si:
- es alérgico (hipersensible) a la buprenorfina oa cualquiera de los demás componentes de Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales
- tiene problemas respiratorios graves
- tiene problemas hepáticos graves o si su médico identifica que este problema se desarrolla durante el tratamiento
- tiene "intoxicación por alcohol o delirium tremens" ("sacudidas" y alucinaciones)
- está amamantando.
Las tabletas sublinguales de Buprenorphine Mylan Generics no deben usarse en niños menores de 15 años.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Buprenorfina - Medicamento genérico
Tenga especial cuidado con Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales
Informe a su médico si padece alguna de las siguientes enfermedades antes de comenzar el tratamiento o si se desarrollan durante el tratamiento, ya que su médico puede necesitar reducir su dosis de buprenorfina o agregar otro tratamiento para controlarlas:
- asma u otros problemas respiratorios
- enfermedad del hígado o del riñón
- lesión en la cabeza o enfermedad cerebral reciente
- disminución de la presión arterial
- en los hombres: trastornos urinarios (en particular relacionados con el "agrandamiento de la próstata)
El uso indebido, especialmente la administración intravenosa en dosis altas, es peligroso y puede ser fatal.
Algunas personas han muerto por insuficiencia respiratoria (incapacidad para respirar) porque han usado buprenorfina de forma incorrecta o combinada con otros fármacos depresores del sistema nervioso central como el alcohol, las benzodiazepinas (medicamentos utilizados para tratar la ansiedad o los trastornos del sueño) u otros opioides.
Se han producido casos de lesión hepática grave aguda en un contexto de uso indebido del medicamento. Estas lesiones podrían deberse a condiciones particulares como infecciones virales (hepatitis C crónica), abuso de alcohol, anorexia o combinaciones de fármacos (por ejemplo: análogos de nucleósidos antirretrovirales, aspirina, amiodarona, isoniazida, valproato). Si experimenta síntomas de fatiga severa, falta de apetito, picazón o si su piel u ojos se ven amarillos, informe a su médico de inmediato para que pueda recibir el tratamiento adecuado.
Interacciones Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de la buprenorfina - Medicamento genérico
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta. Antes de tomar Buprenorphine Mylan Generics tabletas sublinguales, debe informar a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos:
- benzodiazepinas y otros medicamentos utilizados para tratar la ansiedad o los trastornos del sueño
- otros medicamentos con propiedades sedantes, incluidos antihistamínicos sedantes, ciertos antidepresivos y clonidina (un tratamiento para la presión arterial alta, migrañas y sofocos de la menopausia)
- analgésicos fuertes (analgésicos opioides), medicamentos para la tos que contienen sustancias relacionadas con los opioides y metadona
- inhibidores de la monoaminooxidasa (un tipo de antidepresivo)
- fármacos antipsicóticos
- gestodeno (un anticonceptivo oral)
- medicamentos para tratar el VIH / SIDA (inhibidores de la proteasa), incluidos indinavir, ritonavir y saquinavir
- antiepilépticos (anticonvulsivos) que incluyen fenobarbital, carbamazepina y fenitoína
- antibióticos que incluyen rifampicina, troleandomicina y ketoconazol (un tratamiento para las infecciones por hongos)
- fenprocumón (un fármaco anticoagulante)
Uso de Buprenorphine Mylan Generics tabletas sublinguales con alimentos y bebidas
No beba alcohol cuando esté tomando el tratamiento con Buprenorphine Mylan Generics. El alcohol aumenta los efectos sedantes de la buprenorfina, lo que puede hacer que conducir y operar maquinaria sea peligroso.
Advertencias Es importante saber que:
Este medicamento puede causar:
- síntomas de abstinencia si se toman antes de que hayan transcurrido seis horas después de usar un narcótico (morfina, heroína u otras sustancias relacionadas)
- somnolencia, que puede agravarse si bebe alcohol o toma tranquilizantes o ansiolíticos al mismo tiempo. Si se siente somnoliento, no conduzca ni utilice máquinas.
- caída repentina de la presión arterial, que provoca una sensación de mareo si se pone de pie demasiado rápido después de estar sentado o acostado
- drogadicción
- una reacción positiva a las pruebas "antidopaje" (los atletas deben saberlo)
Para quienes realizan actividades deportivas: el uso de la droga sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en todo caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
No tome Buprenorphine Mylan Generics si está embarazada a menos que su médico le indique lo contrario.
No tome Buprenorphine Mylan Generics si está amamantando.
Conducción y uso de máquinas
La buprenorfina puede causar somnolencia, especialmente cuando se toma concomitantemente con alcohol o ciertos antidepresivos. Si se siente cansado, no conduzca ni utilice máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes de Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales
Las tabletas sublinguales Buprenorphine Mylan Generics contienen lactosa. Si su médico le ha dicho que padece una "intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento".
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Buprenorfina - Medicamento genérico: Posología
Método de administración
Siempre tome las tabletas sublinguales de Buprenorphine Mylan Generics exactamente como lo indique su médico. Si no está seguro, consulte a su médico o farmacéutico.
Los comprimidos deben administrarse por vía sublingual. Esto significa que la tableta debe colocarse debajo de la lengua y dejarse disolver; tarda de 5 a 10 minutos en disolverse. Ésta es la única forma en que deben tomarse los comprimidos, no deben masticarse ni tragarse enteros, ya que no son eficaces.
Dosis
La dosis habitual es:
Adultos y adolescentes mayores de 15 años: la dosis inicial es de 0,8 a 4 mg, administrados una vez al día.
Pacientes que no han sufrido abstinencia: una dosis de Buprenorphine Mylan Generics comprimidos sublinguales al menos 6 horas después de la última ingesta de opioides (narcóticos) o cuando aparezcan los primeros signos de abstinencia.
Pacientes que reciben metadona: antes de comenzar la terapia con buprenorfina, el médico debe reducir la dosis de metadona a un máximo de 30 mg / día. La buprenorfina puede precipitar los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de metadona.
Durante el tratamiento, su médico puede aumentar la dosis de buprenorfina hasta una dosis diaria única máxima de 24 mg, dependiendo de la respuesta individual del paciente. Después de un período de tratamiento satisfactorio, el médico puede reducir gradualmente la dosis. Dependiendo de la condición médica de la persona, la reducción puede continuar bajo una cuidadosa supervisión médica hasta que el medicamento se elimine por completo.
Si olvidó tomar Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Habla con tu doctor.
Si deja de tomar Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales
La interrupción repentina del tratamiento puede provocar síntomas de abstinencia. Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Buprenorfina - Medicamento genérico
Si toma más comprimidos sublinguales de Buprenorfina Mylan Generics del que debiera
Debe acudir o ser acompañado de inmediato a la sala de emergencias o al hospital para recibir tratamiento Informe inmediatamente a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de la buprenorfina - Medicamento genérico?
Como todos los medicamentos, Buprenorfina Mylan Genérico puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Efectos adversos muy frecuentes (afectan a más de 1 de cada 10 pacientes):
- insomnio
- una sensación general de debilidad
- síndrome de retirada
Efectos adversos frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 10 pero a más de 1 de cada 100 pacientes):
- dolor de cabeza
- desmayo
- mareo
- ansiedad
- nerviosismo
- estreñimiento
- náusea
- Él vomitó
- trastorno de lagrimeo
- una nariz que moquea
- somnolencia
- caída repentina de la presión arterial al levantarse de una posición sentada o acostada
- transpiración
Efectos adversos poco frecuentes (afectan a menos de 1 de cada 100 pero a más de 1 de cada 1000 pacientes):
- alucinaciones
- depresión respiratoria (dificultad grave para respirar)
- problemas de hígado con o sin ictericia
- necrosis hepática (muerte de las células hepáticas)
Efectos adversos muy raros (afectan a menos de 1 de cada 1000 pero a más de 1 de cada 10.000 pacientes):
- Se han notificado reacciones de hipersensibilidad (alérgicas). Los síntomas pueden incluir erupción cutánea, urticaria y picazón. Si presenta síntomas de una reacción alérgica grave (como dificultad para respirar, sibilancias, hinchazón de los ojos, labios, garganta, lengua o manos), busque atención médica.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
No utilice Buprenorphine Mylan Generics comprimidos sublinguales después de la fecha de caducidad que se indica en el envase. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes indicado.
Buprenorfina Mylan Generics 0,4 mg comprimidos sublinguales: No conservar a temperatura superior a 25 ° C.
Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales de 2 mg y 8 mg: este medicamento no requiere condiciones especiales de temperatura de conservación.
Conservar en el paquete original para protegerlo de la luz y la humedad.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Fecha límite "> Otra información
Composición de Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales
- El ingrediente activo es buprenorfina (como clorhidrato de buprenorfina). Cada comprimido contiene 0,4 mg, 2 mg u 8 mg de buprenorfina.
- Los demás componentes son: lactosa monohidrato, manitol, almidón de maíz, ácido cítrico, citrato de sodio, povidona k30, estearato de magnesio, talco, sílice coloidal anhidra.
Aspecto del producto y contenido del envase de Buprenorfina Mylan Generics comprimidos sublinguales
Los comprimidos sublinguales de Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg son comprimidos sublinguales redondos de color blanco marcados con "→" en una cara.
Los comprimidos sublinguales de buprenorfina Mylan Generics 2 mg son comprimidos sublinguales redondos, blancos, marcados con "2" en una cara y "→" en la otra.
Los comprimidos sublinguales de Buprenorphine Mylan Generics 8 mg son comprimidos sublinguales redondos, blancos, marcados con "8" en una cara y "→" en la otra.
El medicamento está disponible en blísters empaquetados en cajas de 7 o 28, 30 o 70 comprimidos.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
BUPRENORFINA MYLAN GENÉRICOS 0,4 / 2/8 MG COMPRIMIDOS SUBLINGÜES
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Cada comprimido sublingual contiene 0,4 mg de buprenorfina (como hidrocloruro de buprenorfina).
Excipiente: cada comprimido contiene 17,82 mg de lactosa.
Cada comprimido sublingual contiene 2 mg de buprenorfina (como hidrocloruro de buprenorfina).
Excipiente: cada comprimido contiene 30,51 mg de lactosa.
Cada comprimido sublingual contiene 8 mg de buprenorfina (como hidrocloruro de buprenorfina).
Excipiente: cada comprimido contiene 28,43 mg de lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Tableta sublingual.
Comprimido biconvexo, redondo, blanco, sin recubrir, con "→" impreso en una cara.
Comprimido biconvexo, redondo, blanco, sin recubrir, con "2" impreso en una cara y "→" impreso en la otra.
Comprimido biconvexo, redondo, blanco, sin recubrir, con "8" impreso en una cara y "→" impreso en la otra cara.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Tratamiento de sustitución para la adicción a las drogas opioides como parte de un tratamiento médico, social y psicológico.
04.2 Posología y forma de administración -
El tratamiento debe utilizarse en adultos y adolescentes mayores de 15 años que hayan aceptado recibir tratamiento por adicción a las drogas.
Al iniciar un tratamiento con buprenorfina, el médico debe conocer el perfil agonista parcial de la buprenorfina y debe saber que esta sustancia puede precipitar el síndrome de abstinencia en pacientes dependientes de opioides.
Antes de iniciar el tratamiento, se debe considerar el tipo de dependencia de opioides (es decir, si el paciente usa opioides de acción rápida o de acción prolongada), cuánto tiempo ha pasado desde el último uso de opioides y el grado de dependencia de opioides. Para evitar precipitar la abstinencia. , la inducción con buprenorfina debe realizarse cuando aparezcan signos claros y objetivos de abstinencia.
La administración es sublingual. Los médicos deben advertir a sus pacientes que la administración sublingual es la única vía de administración eficaz y segura de este medicamento. La tableta debe mantenerse debajo de la lengua hasta que se disuelva por completo, lo que demora entre 5 y 10 minutos en disolverse.
Antes de iniciar la terapia, se recomienda que se realicen pruebas de función hepática normales y que se documente la presencia de hepatitis viral. Los pacientes que dan positivo en la prueba de hepatitis viral, los pacientes en tratamiento concomitante (ver sección 4.5) y / o los pacientes con disfunción hepática existente tienen riesgo de progresión acelerada de la lesión hepática. Monitorización regular de la función hepática (ver sección 4.4).
Terapia de inducción
La dosis inicial es de 0,8 mg a 4 mg, administrada como dosis única diaria.
• Para adictos a opioides que no hayan sufrido abstinencia: una dosis de comprimidos de buprenorfina administrada por vía sublingual al menos 6 horas después de la última ingesta de opioides o cuando aparezcan los primeros signos de abstinencia.
• Para pacientes que reciben metadona: antes de comenzar la terapia con buprenorfina, la dosis de metadona debe reducirse a un máximo de 30 mg / día. La buprenorfina puede precipitar los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de metadona.
Terapia de mantenimiento y ajuste de dosis:
La dosis de buprenorfina debe aumentarse progresivamente de acuerdo con el efecto clínico de cada paciente y la dosis máxima diaria única no debe exceder los 24 mg. La dosis se titula de acuerdo con la reevaluación del estado clínico y psicológico del paciente.
En el primer período de tratamiento, se recomienda una distribución diaria de buprenorfina. Posteriormente, una vez estabilizado el paciente, se puede suministrar una cantidad de fármaco para dividir en varios días de tratamiento (limitado a un máximo de 7 días o según normativa local).
Reducción de dosis y finalización del tratamiento:
después de que se haya alcanzado un período de estabilización satisfactorio, la dosis se puede reducir gradualmente a una dosis de mantenimiento más baja; en algunos pacientes, cuando se considere apropiado, se puede suspender el tratamiento. La disponibilidad de comprimidos sublinguales en dosis de 0,4 mg, 2 mg y 8 mg, respectivamente, permite una titulación a la baja de la dosis. Al final del tratamiento con buprenorfina, se debe vigilar a los pacientes por la posibilidad de recaídas.
Pacientes con insuficiencia hepática :
Se desconoce el efecto de la insuficiencia hepática sobre la farmacocinética de buprenorfina Dado que la buprenorfina se metaboliza ampliamente, es probable que los niveles plasmáticos del fármaco sean más altos en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave.
Pacientes con insuficiencia renal :
no se requiere modificación de la dosis de buprenorfina en pacientes con insuficiencia renal. Se recomienda precaución al decidir la posología de pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr
04.3 Contraindicaciones -
- Hipersensibilidad a la buprenorfina oa alguno de los excipientes.
- Niños y adolescentes menores de 15 años
- insuficiencia respiratoria grave
- insuficiencia hepática grave
- Alcoholismo agudo o delirium tremens
- Lactancia materna
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Debido a la falta de información sobre el uso del medicamento en adolescentes (15-18 años), la buprenorfina debe usarse con precaución en este grupo de edad.
Advertencias
La buprenorfina solo se recomienda para el tratamiento de la adicción a las drogas opioides. También se recomienda que el tratamiento sea prescrito por un médico que garantice un tratamiento integral del paciente drogadicto.
- El médico debe considerar el riesgo de abuso y mal uso (por ejemplo, administración intravenosa), especialmente al inicio del tratamiento.
- Desviación: Desvío se refiere a la introducción de buprenorfina sublingual en el mercado ilícito, ya sea por pacientes o por personas que obtienen el medicamento a través del robo de pacientes o farmacias. Este desvío puede llevar a nuevos adictos que usen buprenorfina sublingual como droga primaria con riesgo de sobredosis, propagación de infecciones virales que se transmiten por la sangre, depresión respiratoria y daño hepático.
- Precipitación del síndrome de abstinencia: Al iniciar un tratamiento con buprenorfina sublingual, el médico debe conocer el perfil agonista parcial de la buprenorfina y debe saber que esta sustancia puede precipitar el síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia de opioides, especialmente si se administra antes de que hayan transcurrido 6 horas ". último uso de heroína u otros opioides de acción rápida, o si se administraron antes de que hayan pasado 24 horas desde la última dosis de metadona ". Por el contrario, los síntomas de abstinencia también pueden estar asociados con una dosis subóptima.
El riesgo de reacciones adversas graves como "sobredosis o interrupción del tratamiento" es mayor si el paciente toma dosis demasiado bajas de buprenorfina sublingual y continúa tratando los síntomas de abstinencia con opioides, alcohol u otros sedantes-hipnóticos, en particular benzodiazepinas, por sí solos. .
-Dependencia: La buprenorfina es un agonista parcial de los receptores opioides mu y su administración crónica produce dependencia a este tipo de opioides. La interrupción del tratamiento puede provocar un retraso en la abstinencia.
- Depresion respiratoriaSe han notificado algunas muertes debido a depresión respiratoria, especialmente cuando el fármaco se utilizó en combinación con benzodiazepinas (ver sección 4.5) o cuando la buprenorfina no se utilizó como estaba indicado.
- Hepatitis, eventos hepáticosSe han notificado casos de lesión hepática aguda en adictos a opioides tanto en ensayos clínicos como en informes de reacciones adversas posteriores a la comercialización. Las anomalías varían desde elevaciones asintomáticas transitorias de las transaminasas hepáticas hasta informes de casos de insuficiencia hepática. En muchos casos, la presencia de anomalías preexistentes de las enzimas hepáticas, una "infección por el virus de la hepatitis B o de la hepatitis C", el uso concomitante de otros fármacos potencialmente tóxicos para el hígado (aspirina, amiodarona, inhibidores de proteasa, isoniazida ...) y el uso continuado de drogas intravenosas puede jugar un papel causal o contribuyente. Estos factores subyacentes deben considerarse antes de prescribir buprenorfina sublingual y durante el tratamiento. Cuando se sospecha un evento hepático de causa desconocida, se requiere una evaluación adicional. Si se sospecha que la buprenorfina es la causa de necrosis hepática o ictericia, el fármaco debe suspenderse tan pronto como lo permita el estado clínico del paciente, función hepática a intervalos regulares.
- Los ajustes de dosis deben realizarse con precaución en pacientes que utilizan inhibidores de CYP3A4, ya que los inhibidores de CYP3A4 pueden aumentar los niveles plasmáticos de buprenorfina (ver sección 4.5). Los pacientes que utilizan inhibidores de CYP3A4 pueden tratarse con dosis más bajas.
- Este medicamento puede producir somnolencia, que puede agravarse con otros fármacos de acción central como el alcohol, tranquilizantes, sedantes e hipnóticos (ver sección 4.5).
- Este medicamento puede provocar hipotensión ortostática.
- Los deportistas deben saber que este medicamento puede provocar una reacción positiva a las pruebas de dopaje.
Uso pediátrico
No hay información en niños menores de 15 años; por lo tanto, la buprenorfina no debe usarse en niños menores de 15 años.
Precauciones de uso
Este medicamento debe usarse con precaución en pacientes con:
• asma o insuficiencia respiratoria (se han notificado casos de depresión respiratoria con buprenorfina);
• insuficiencia renal (el 20% de la dosis administrada se excreta a través de los riñones; por lo tanto, la eliminación a través de los riñones puede prolongarse);
• insuficiencia hepática (el metabolismo hepático de la buprenorfina puede verse afectado);
• Al igual que con otros opioides, se recomienda precaución en pacientes que usan buprenorfina y que tienen traumatismo craneoencefálico, aumento de la presión intracraneal, hipotensión, hipertrofia prostática o estenosis uretral.
Excipiente:
este medicamento contiene lactosa. Pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de Lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa, no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
La buprenorfina no debe tomarse con bebidas alcohólicas o medicamentos que contengan alcohol. El alcohol aumenta el efecto sedante de la buprenorfina (ver sección 4.7).
La buprenorfina debe usarse con precaución junto con:
• Benzodiazepinas: esta combinación puede potenciar la depresión respiratoria de origen central con riesgo de muerte; por lo tanto, la titulación de la dosis debe realizarse de forma individual y el paciente debe ser monitoreado de cerca. También se debe considerar el riesgo de abuso de drogas (ver sección 4.4).
• Otros depresores del sistema nervioso central; otros derivados opioides (por ejemplo, metadona, analgésicos y antitusivos); ciertos antidepresivos, antagonistas sedantes de los receptores H1, barbitúricos, ansiolíticos distintos de las benzodiazepinas, neurolépticos, clonidina y sustancias relacionadas. Esta asociación aumenta la depresión del sistema nervioso central.
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). Posible potenciación de los efectos de los opioides, según la experiencia con la morfina.
• Hasta la fecha, no se han observado interacciones relevantes con la cocaína, la sustancia más consumida por los adictos a las múltiples drogas en asociación con opioides.
Se ha informado de una sospecha de interacción entre la inyección de buprenorfina y el fenprocumón, que conduce al desarrollo de púrpura.
Un estudio sobre la interacción entre buprenorfina y ketoconazol (un potente inhibidor de CYP3A4) mostró un aumento en la Cmax y AUC de buprenorfina (aproximadamente 70% y 50% respectivamente) y un aumento, en menor grado, en el metabolito del fármaco, el norbuprenorfina Los pacientes que reciben buprenorfina deben ser monitoreados de cerca y la dosis de buprenorfina debe reducirse a la mitad cuando se inicia el tratamiento con ketoconazol.
Aunque no se dispone de datos de ensayos clínicos, el uso de otros inhibidores de CYP3A4 (como gestodeno, troleandomicina y los inhibidores de la proteasa del VIH ritonavir, indinavir y saquinavir) pueden aumentar los niveles de exposición a buprenorfina y norbuprenorfina, y se debe considerar una reducción de dosis similar cuando iniciar el tratamiento.
No se ha estudiado la interacción de la buprenorfina con los inductores de CYP3A4 y, por tanto, se recomienda una monitorización cuidadosa de los pacientes que reciben buprenorfina si están tomando simultáneamente inductores enzimáticos (por ejemplo, fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina). De estos medicamentos pueden aumentar el metabolismo de la buprenorfina. y la dosis de buprenorfina debe aumentarse adecuadamente si los pacientes informan de un menor beneficio de la buprenorfina o si reaparecen los síntomas de abstinencia de las drogas ilícitas.
04.6 Embarazo y lactancia -
El embarazo
Actualmente, no hay datos suficientes en humanos para evaluar los posibles efectos fetotóxicos o malformativos de la buprenorfina administrada durante el embarazo.
Al final del embarazo, las dosis altas, aunque por un período corto de tiempo, pueden inducir depresión respiratoria en los recién nacidos. En el último trimestre del embarazo, el uso crónico de buprenorfina puede ser responsable de un síndrome de abstinencia en los recién nacidos. Por lo tanto, la buprenorfina no debe usarse durante el embarazo a menos que la condición clínica de la mujer requiera tratamiento con buprenorfina y los beneficios potenciales justifiquen los riesgos potenciales. al feto.
Amamantamiento
Como se muestra en estudios con ratas, la buprenorfina puede inhibir la lactancia y la producción de leche. Además, dado que la buprenorfina pasa a la leche materna, la lactancia está contraindicada.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La buprenorfina puede producir somnolencia, especialmente cuando se toma junto con alcohol o depresores del sistema nervioso central, por lo que se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen maquinaria (ver sección 4.5).
04.8 Efectos indeseables -
La aparición de efectos indeseables depende del umbral de tolerancia del paciente individual, que en los drogadictos es superior al presente en la población general.
Los efectos indeseables se definen convencionalmente de acuerdo con su frecuencia de la siguiente manera:
muy frecuentes (≥1 / 10); frecuentes (≥ 1/100 a
* En algunos casos de uso indebido del fármaco por vía intravenosa, se han notificado reacciones locales, a veces sépticas, y hepatitis aguda potencialmente grave (ver sección 4.4).
04.9 Sobredosis -
En caso de sobredosis, se deben tomar medidas de apoyo generales que incluyan una estrecha monitorización del estado cardíaco y respiratorio del paciente. El síntoma principal que requiere intervención es la depresión respiratoria que puede provocar un paro respiratorio y la muerte. Si el paciente vomita, debe evitarse la aspiración del vómito.
Tratamiento: El tratamiento sintomático de la depresión respiratoria debe instituirse después de las medidas normales de cuidados intensivos. Debe garantizarse una vía aérea permeable y mantenerse la ventilación asistida o controlada. El paciente debe ser trasladado a un entorno en el que esté disponible todo el equipo de reanimación. Se recomienda el uso de un antagonista opioide (como la naloxona), aunque su efecto para revertir los síntomas respiratorios de la buprenorfina es modesto en comparación con sus efectos sobre los opioides agonistas completos.
Se debe tener en cuenta la larga duración de acción de la buprenorfina al determinar la duración del tratamiento necesario para revertir los efectos de una sobredosis.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: fármacos utilizados en la adicción a opioides.
Código ATC: N07 BC01.
La buprenorfina es un agonista / antagonista opioide parcial que se une a los receptores µ (mu) y κ (kappa) del cerebro. Su acción en el tratamiento de mantenimiento con opioides se atribuye a su unión lentamente reversible a los receptores µ que, durante un largo período de tiempo, minimiza la necesidad de drogas en un adicto.
Durante los estudios de farmacología clínica en sujetos dependientes de opioides, la buprenorfina ha demostrado un efecto techo en varios parámetros, incluidos el estado de ánimo positivo, el "buen efecto" y la depresión respiratoria.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción
Cuando se toma por vía oral, la buprenorfina sufre un metabolismo hepático de primer paso con N-desalquilación y glucuroconjugación en el intestino delgado, por lo que el uso de este medicamento por vía oral es inadecuado.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 90 minutos después de la administración sublingual y la relación dosis-concentración máxima es lineal, entre 2 mg y 16 mg.
Distribución
La absorción de buprenorfina va seguida de una fase de distribución rápida y una vida media que varía de 2 a 5 horas.
Metabolismo y eliminación
La buprenorfina se metaboliza oxidativamente a través de la 14-N-desalquilación a N-desalquil-buprenorfina (también conocida como norbuprenorfina) por el citocromo P450 CYP3A4 y mediante la glucuroconjugación de la molécula madre y el metabolito desalquilado. La norbuprenorfina es un agonista del receptor µ (mu) con una actividad intrínseca débil.
La eliminación de la buprenorfina es bi o triexponencial, con una fase de eliminación terminal larga que varía de 20 a 25 horas, explicada en parte por la reabsorción de buprenorfina tras la hidrólisis intestinal del derivado conjugado y en parte por la naturaleza altamente lipofílica de la molécula.
La buprenorfina se elimina fundamentalmente en las heces por excreción biliar de los metabolitos glucuroconjugados (80%), mientras que el resto se elimina en la orina.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
La toxicidad aguda de la buprenorfina en ratones y ratas se determinó después de la administración oral y parenteral. Las dosis letales medias (DL50) en ratones fueron 26, 94 y 261 mg / kg para administración intravenosa, intraperitoneal y oral, respectivamente. Los valores de LD50 en la rata fueron 35, 243 y 600 mg / kg para administración intravenosa, intraperitoneal y oral, respectivamente.
La administración continua de buprenorfina subcutánea durante un mes a perros beagle, oral durante un mes a monos rhesus e intramuscular durante seis meses a ratas y babuinos demostró niveles notablemente bajos de toxicidad tisular y bioquímica.
Sobre la base de estudios de teratogenicidad en ratas y conejos, se concluyó que la buprenorfina no es embriotóxica ni teratogénica y no tiene efectos marcados sobre el potencial de destete. No hubo efectos adversos sobre la fertilidad o la función reproductora general de las ratas, aunque a la dosis intramuscular más alta (5 mg / kg / día) las madres tuvieron alguna dificultad para dar a luz y la mortalidad neonatal fue alta.
Los estudios en ratas y conejos han demostrado toxicidad fetal, incluida la pérdida posterior a la implantación. Además, la administración oral a las madres en dosis elevadas durante la gestación y la lactancia provocó un ligero retraso en el desarrollo de algunas funciones neurológicas (reflejo de enderezamiento de la superficie y respuesta de sobresalto) en ratas recién nacidas.
Se produjo hiperplasia de las vías biliares de mínima a moderada con fibrosis peribial asociada en perros después de 52 semanas de administración oral de 75 mg / kg / día.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Lactosa monohidrato,
manitol
maicena,
ácido cítrico anhidro,
citrato de sodio,
povidona K30,
estearato de magnesio,
talco,
sílice coloidal anhidra.
06.2 Incompatibilidad "-
No aplica.
06.3 Período de validez "-
2 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
[0,4 mg] No conservar a temperatura superior a 25ºC. Conservar en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad.
[2 mg y 8 mg] Este medicamento no requiere condiciones especiales de temperatura de almacenamiento. Conservar en el paquete original para protegerlo de la luz y la humedad.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Envases blíster de PVC / aluminio.
Envases de 7, 28, 30 y 70 comprimidos sublinguales.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Ningún requerimiento especial.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
039747011 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 0,4 MG" 7 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747023 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 0,4 MG" 28 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747035 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 0,4 MG" 30 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747047 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 0,4 MG" 70 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747050 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 2 MG" 7 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747062 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 2 MG" 28 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747074 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 2 MG" 30 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747086 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 2 MG" 70 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747098 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 8 MG" 7 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747100 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 8 MG" 28 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747112 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 8 MG" 30 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
039747124 - "COMPRIMIDOS SUBLINGÜES 8 MG" 70 COMPRIMIDOS EN BLISTER PVC / AL
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
Enero de 2011
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