Ingredientes activos: Haloperidol
SERENASE 1 mg comprimidos
SERENASE 5 mg comprimidos
SERENASE 10 mg comprimidos
SERENASE 2 mg / ml gotas orales en solución
SERENASE 10 mg / ml gotas orales en solución
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular.
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular
¿Por qué se usa Serenase? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Derivado antipsicótico de butirofenona.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Comprimidos y gotas orales, solución:
Agitación psicomotora en caso de:
- Estados maníacos, demencia, oligofrenia, psicopatía, esquizofrenia aguda y crónica, alcoholismo, trastornos compulsivos, paranoicos, histriónicos de la personalidad.
Delirios y alucinaciones en caso de:
- Esquizofrenia aguda y crónica, paranoia, confusión mental aguda, alcoholismo (síndrome de Korsakoff), hipocondría, trastornos de la personalidad de tipo paranoide, esquizoide, esquizotípico, antisocial, algunos casos de tipo borderline.
- Movimientos coreiformes.
- Reacciones de agitación, agresión y huida en ancianos.
- Tics y tartamudeo.
- Él vomitó.
- Hipo.
- Síndromes de abstinencia de alcohol.
Solución inyectable para uso intramuscular:
Formas resistentes de excitación psicomotora, psicosis delirante aguda y / o alucinatoria, psicosis crónica.
El uso del producto en dosis altas debe limitarse a la terapia de formas resistentes de: síndromes de excitación psicomotora, psicosis delirante y / o alucinatoria aguda, psicosis crónica.
En el tratamiento del dolor intenso generalmente en asociación con analgésicos narcóticos.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Serenase
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Estados comatosos, pacientes fuertemente deprimidos por alcohol u otras sustancias activas sobre el sistema nervioso central, depresiones endógenas sin agitación, enfermedad de Parkinson.
Astenia, neurosis y estados espásticos por lesiones de los ganglios basales (hemiplejía, esclerosis múltiple, etc.).
Embarazo, lactancia y niños conocidos o sospechados.
Enfermedad cardíaca clínicamente significativa (por ejemplo, infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca descompensada, arritmias tratadas con fármacos antiarrítmicos de clase IA y III).
Prolongación del intervalo QTc.
Sujetos con antecedentes familiares de arritmia o torsades de pointes.
Hipopotasemia no corregida.
Uso concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QTc.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Serenase
Se han notificado casos raros de muerte súbita en pacientes psiquiátricos tratados con fármacos antipsicóticos, incluido SERENASE.
Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT.
SERENASE no debe administrarse por vía intravenosa ya que la administración intravenosa de haloperidol se ha asociado con un mayor riesgo de prolongación del intervalo QT y Torsade de Pointes. Realice un ECG básico antes de comenzar el tratamiento (consulte la sección "Contraindicaciones").
Controle el ECG durante la terapia según el estado clínico del paciente.
Durante el tratamiento, reduzca la dosis si se observa una prolongación del intervalo QT y suspenda el tratamiento si el intervalo QTc es> 500 ms.
Se recomienda la revisión periódica de electrolitos.
Evite la terapia concomitante con otros neurolépticos.
Se observó un aumento de aproximadamente tres veces en el riesgo de eventos cerebrovasculares en ensayos clínicos aleatorizados versus placebo en una población de pacientes con demencia tratados con algunos antipsicóticos atípicos. Se desconoce el mecanismo de este aumento del riesgo.
No se puede excluir un mayor riesgo de otros antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. SERENASE debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.
SERENASE debe administrarse con precaución en los siguientes casos:
- si el paciente u otra persona de su familia tiene antecedentes de coágulos de sangre (trombos), ya que medicamentos como estos se han asociado con la formación de coágulos de sangre
- pacientes cardiopáticos graves, debido a una posible hipotensión arterial transitoria y / o la aparición de dolor anginoso (en este caso, no use adrenalina ya que SERENASE puede bloquear la actividad hipertensiva con una reducción adicional de la presión paradójica) y, en cualquier caso, en sujetos ancianos o deprimidos
- pacientes epilépticos y aquellos que están predispuestos a convulsiones (por ejemplo, abstinencia de alcohol, daño cerebral), ya que se ha informado que SERENASE induce convulsiones
- pacientes con alergias conocidas o con antecedentes de reacciones alérgicas a medicamentos o con enfermedades leucopenizantes
- durante la fase maníaca de la psicosis cíclica debido a la posibilidad de un cambio rápido de humor hacia la depresión
- Dado que el haloperidol se metaboliza en el hígado, se recomienda administrarlo con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.
- en el caso de terapia antiparkinsoniana simultánea, esta última debe continuarse tras la suspensión de SERENASE, que tiene un tiempo de eliminación más largo, con el fin de evitar la aparición o empeoramiento de los síntomas extrapiramidales. El médico debe considerar la posibilidad de un aumento de la presión intraocular cuando SERENASE se administra junto con medicamentos anticolinérgicos, incluidos los antiparkinsonianos.
- la tiroxina puede facilitar la toxicidad de SERENASA. Por tanto, el producto debe administrarse con gran precaución en pacientes con hipertiroidismo. La terapia antipsicótica en este último debe ir acompañada de un tratamiento tirostático adecuado.
- en la esquizofrenia, la respuesta al tratamiento con fármacos antipsicóticos puede retrasarse. Incluso cuando se suspenden los medicamentos, es posible que la reanudación de los síntomas no parezca visible durante varias semanas o meses.
- En muy raras ocasiones se han descrito síntomas agudos de abstinencia, como náuseas, vómitos e insomnio, tras la retirada brusca de dosis elevadas de fármacos antipsicóticos. También puede ocurrir una recaída psicótica, por lo que se recomienda una retirada gradual
- SERENASE no debe usarse solo en casos donde la depresión es predominante. SERENASE puede asociarse con fármacos antidepresivos en condiciones en las que coexisten depresión y psicosis.
El medicamento debe administrarse bajo la supervisión del psiquiatra.
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular.
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular
El paciente debe consultar a su médico para que le indique cuál es el método más correcto de administración del fármaco.
SERENASE en formulación en ampolla debe administrarse por vía intramuscular.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Serenase?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
No administrar concomitantemente con fármacos que prolongan el intervalo QT como algunos antiarrítmicos de clase IA (por ejemplo, quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (por ejemplo, amiodarona, sotalol), algunos antihistamínicos, otros antipsicóticos y algunos antipalúdicos (por ejemplo, quinina y mefloquina) y también moxifloxacino. Esta lista debe considerarse solo indicativa y no exhaustiva.
Se han informado aumentos leves a moderados en la concentración de haloperidol en estudios farmacocinéticos cuando se administran con medicamentos como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, serthalina, clorpromazina y prometazina. Se observaron aumentos del QTc cuando se administró haloperidol en combinación con los inhibidores metabólicos ketoconazol (400 mg / día) o paroxetina (20 mg / día). En este caso, es posible que sea necesario reducir la dosis de haloperidol.
No administrar concomitantemente con medicamentos que provoquen alteraciones electrolíticas.
Debe evitarse el uso concomitante de diuréticos, especialmente aquellos que pueden causar hipopotasemia.
La combinación con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos indeseables inesperados de interacción.Como todos los neurolépticos, SERENASE puede potenciar la acción depresora del SNC de otros fármacos, incluidos el alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos fuertes. También se ha informado de una mejora de estos efectos cuando se combina con metildopa.
SERENASE puede disminuir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa.
SERENASE inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos, aumentando sus niveles plasmáticos.
El tratamiento crónico con activadores enzimáticos como carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, en combinación con SERENASE provoca una reducción significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol; por lo tanto, en caso de tratamiento concomitante, la dosis de SERENASE debe corregirse adecuadamente. Después de suspender estos medicamentos, es posible que sea necesario reducir la dosis de SERENASE.
En raras ocasiones, se han notificado los siguientes síntomas durante el uso concomitante de litio y SERENASE: encefalopatía, síntomas extrapiramidales, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, trastornos del tronco encefálico, síndrome cerebral agudo y coma. La mayoría de estos síntomas fueron reversibles. Sigue siendo controvertido. si estos síntomas están relacionados con la coadministración o si son la manifestación de un episodio clínico distinto. Sin embargo, se recomienda que, en pacientes tratados concomitantemente con SERENASE y litio, se interrumpa inmediatamente el tratamiento si estos aparecen. acción de la adrenalina y otros agentes simpaticomiméticos y revierte los efectos hipotensores de los agentes adrenérgicos como la guanetidina.
Se ha informado de una "acción antagonista" sobre el efecto del anticoagulante fenindiona.
Advertencias Es importante saber que:
Síndrome neuroléptico maligno
Durante el tratamiento con fármacos antipsicóticos se ha informado de un complejo de síntomas potencialmente mortal denominado síndrome neuroléptico maligno. Las manifestaciones clínicas de este síndrome son: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, trastornos vegetativos (pulso y presión arterial irregulares, sudoración, taquicardia, arritmias); cambios en la conciencia que pueden progresar a estupor y coma. El trato del S.N.M. consiste en suspender inmediatamente la administración de antipsicóticos y otros medicamentos no esenciales e instaurar una terapia sintomática intensiva (se debe tener especial cuidado para reducir la hipertermia y corregir la deshidratación). Si la reanudación del tratamiento antipsicótico se considera esencial, se debe vigilar cuidadosamente al paciente.
Con el uso de algunos neurolépticos importantes, entre ellos SERENASA, se ha informado la aparición de casos de bronconeumonía, probablemente favorecidos por la deshidratación por disminución de la sensación de sed, hemoconcentración y disminución de la ventilación pulmonar; aparición de tales síntomas, especialmente en los "ancianos," requiere una terapia rápida y adecuada.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. SERENASE está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Se han observado los siguientes síntomas en recién nacidos de madres que han tomado antipsicóticos convencionales o atípicos, incluido SERENASE, durante el último trimestre (últimos tres meses de embarazo): temblores, rigidez y / o debilidad muscular, somnolencia, agitación, problemas respiratorios y dificultad en la ingesta de alimentos. Si su hijo muestra alguno de estos síntomas, comuníquese con su médico.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
SERENASE puede causar sedación y disminución de la atención, especialmente con dosis más altas y al inicio del tratamiento; estos efectos pueden potenciarse con el alcohol. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen maquinaria durante el tratamiento hasta que se determine su reactividad al fármaco.
Advertencias sobre algunos de los componentes de SERENASE
Las tabletas de SERENASE contienen lactosa. Si su médico le ha diagnosticado una intolerancia a algunos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento. Las gotas orales de SERENASE contienen parahidroxibenzoatos. Pueden causar reacciones alérgicas (incluso retardadas) SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable contiene parahidroxibenzoatos. Pueden provocar reacciones alérgicas (incluso retardadas) y, excepcionalmente, broncoespasmo.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Serenase: Posología
Las posologías sugeridas son solo indicativas ya que la dosis es estrictamente individual y varía según la respuesta del paciente. Esto significa que en la fase aguda suele ser necesario un aumento progresivo de las dosis, seguido de una reducción gradual en la fase de mantenimiento, con el fin de establecer la dosis mínima eficaz. Solo se deben administrar dosis altas a pacientes que hayan respondido mal a dosis más bajas.
ADULTOS
1. Como neuroléptico
fase aguda: episodios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión aguda, síndrome de Korsakoff, paranoia aguda: 5 mg por vía intramuscular que se repite cada hora hasta lograr un adecuado control de los síntomas y en cualquier caso hasta un máximo de 20 mg / día. En la administración oral, las dosis entre 2 y 20 mg / día se pueden administrar como una sola dosis o como dosis divididas.
fase crónica: esquizofrenia crónica, alcoholismo crónico, trastornos crónicos de la personalidad: para administración oral: 1-3 mg tres veces al día, dependiendo de la respuesta individual.
Sin embargo, la dosis máxima diaria no debe exceder los 20 mg.
2. En el control de la agitación psicomotora
fase aguda: manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la personalidad y del comportamiento, hipo, movimientos coreiformes, tics, tartamudeo: 5 mg por vía intramuscular a repetir cada hora hasta lograr un adecuado control de los síntomas y en todo caso hasta un máximo de 20 mg / día
fase crónica: para administración oral: de 0,5 a 1 mg tres veces al día hasta 2-3 mg tres veces al día, dependiendo de la respuesta individual.
3. Como hipnótico
para administración oral: 2-3 mg en una sola dosis, por la noche antes de acostarse.
4. Como antiemético
en vómitos de origen central: 5 mg por vía intramuscular
En la profilaxis de los vómitos postoperatorios: 2,5-5 mg para uso intramuscular al final de la operación.
PERSONAS MAYORES
En el tratamiento de pacientes ancianos, la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Serenase
Síntomas:
Las manifestaciones de sobredosis son las derivadas de una exaltación de los efectos farmacológicos y reacciones adversas conocidos. Los principales síntomas son: reacciones extrapiramidales intensas, hipotensión y sedación. Una reacción extrapiramidal se manifiesta con rigidez muscular y temblor generalizado o localizado. En casos extremos, el paciente puede manifestar un estado comatoso con depresión respiratoria e hipotensión arterial severa, lo que lleva a un estado similar a un shock. También se debe considerar el riesgo de arritmias ventriculares posiblemente asociadas con la prolongación del intervalo QT del electrocardiograma.
Tratamiento:
No hay un antídoto especifico. El tratamiento es principalmente de apoyo. Se puede administrar carbón activado. En pacientes comatosos, debe establecerse una vía aérea permeable mediante traqueotomía o intubación. La depresión respiratoria puede requerir respiración artificial. El ECG y los signos vitales deben controlarse hasta que el ECG vuelva a la normalidad.
Las arritmias graves deben tratarse con las medidas antiarrítmicas adecuadas.
La hipotensión y el colapso circulatorio pueden tratarse mediante infusión intravenosa de líquidos, plasma o albúmina concentrada o el uso de agentes vasopresores como dopamina o noradrenalina. No se debe usar adrenalina ya que puede causar hipotensión severa en presencia de SERENASE. reacciones extrapiramidales, los fármacos antiparkinsonianos (p. ej. mesilato de benztropina: 1-2 mg im o iv) deben administrarse por vía parenteral.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de SERENASE, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
PARA CUALQUIER DUDA SOBRE EL USO DE SERENASE, CONSULTE A SU MÉDICO O FARMACÉUTICO.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Serenase?
Como todos los medicamentos, SERENASE puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos secundarios notificados por los pacientes que toman SERENASE se enumeran a continuación:
- Trastornos del sistema nervioso: trastornos extrapiramidales, hipercinesia, temblor, hipertonía, distonía, somnolencia, bradicinesia, mareos, acatisia, discinesia, hipocinesia, discinesia tardía, disfunción motora, contracciones musculares involuntarias, síndrome neuroléptico maligno, nistagmo, parkinsonismo, sedación maligna.
- Trastornos oculares: alteraciones de la visión, crisis oculógira, visión borrosa.
- Trastornos gastrointestinales: estreñimiento, sequedad de boca, hipersecreción salival, vómitos, náuseas.
- Trastornos vasculares: hipotensión ortostática, hipotensión.
- Trastornos del aparato reproductor y de la mama: disfunción eréctil, amenorrea, sensación de malestar en la mama, dolor de mama, galactorrea, dismenorrea, disfunción sexual, trastornos menstruales, menorragia, priapismo, ginecomastia.
- Exploraciones complementarias: aumento de peso, electrocardiograma QT prolongado, disminución de peso.
- Trastornos endocrinos: hiperprolactinemia, secreción inadecuada de la hormona antidiurética.
- Trastornos psiquiátricos: disminución de la libido, pérdida de la libido, agitación, trastornos psicóticos, estado de confusión, depresión, insomnio.
- Trastornos cardíacos: taquicardia, torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, extrasístole.
- Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: trismo, rigidez de cuello, rigidez muscular, espasmos musculares, dolor musculoesquelético, contracciones musculares.
- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: alteraciones de la marcha, muerte súbita, edema facial, edema, hiponatremia, hipertermia.
- Trastornos de la sangre y del sistema linfático: agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia. Trastornos del sistema inmunológico: reacción anafiláctica, hipersensibilidad.
- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipoglucemia.
- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: broncoespasmo, laringoespasmo, edema laríngeo, disnea.
- Trastornos hepatobiliares: insuficiencia hepática aguda, hepatitis, colestasis, ictericia, anomalías en las pruebas de función hepática.
- Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: vasculitis leucocitoclástica, dermatitis exfoliativa, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, erupción cutánea, prurito, hiperhidrosis.
- Embarazo, puerperio y afecciones perinatales: pueden producirse temblores, rigidez muscular, debilidad, somnolencia, agitación, dificultades para respirar o alteraciones de la alimentación en los bebés nacidos de madres que han utilizado SERENASE durante el último trimestre del embarazo.
Posibles efectos secundarios.
- Coágulos de sangre (trombos) en las venas, especialmente en las piernas (los síntomas incluyen hinchazón, dolor y enrojecimiento en las piernas), que pueden viajar a través de los vasos sanguíneos de los pulmones y causar dolor en el pecho y dificultad para respirar. Si nota alguno de estos síntomas, comuníquese con su médico de inmediato.
Información importante adicional
- En las personas mayores con demencia, se ha informado de un pequeño aumento en el número de muertes de los pacientes que toman antipsicóticos en comparación con los que no los toman.
- Los pacientes de edad avanzada con demencia que requieren tratamiento con SERENASE para controlar su comportamiento pueden tener un mayor riesgo de muerte en comparación con los que no reciben tratamiento.
- Si ha tenido episodios de latidos cardíacos irregulares (palpitaciones, mareos, desmayos), fiebre alta, rigidez muscular, respiración acelerada, sudoración anormal o disminución de la claridad mental, póngase en contacto con su médico inmediatamente. Su cuerpo puede estar reaccionando de manera inapropiada al medicamento.
- Se han observado casos raros de prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y paro cardíaco con SERENASE y otros fármacos de la misma clase. Casos muy raros de muerte súbita.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.Notificación de efectos secundarios Si experimenta efectos secundarios, incluidos los efectos secundarios que no figuran en este prospecto, comuníquese con su médico o farmacéutico. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema nacional de notificación en https: // www.aifa.gov. it / content / segnalazioni-reazioni-avverse ". Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento".
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete ADVERTENCIA: no utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete. La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
SERENASE 1 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
Principio activo: haloperidol 1 mg
Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, aceite vegetal hidrogenado.
SERENASE 5 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
Principio activo: haloperidol 5 mg
Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, aceite vegetal hidrogenado.
SERENASE 10 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
Principio activo: haloperidol 10 mg
Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, aceite vegetal hidrogenado.
SERENASE 2 mg / ml gotas orales en solución
100 ml de solución oral contienen:
Principio activo: haloperidol 200 mg
Excipientes: ácido láctico, p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, agua purificada.
SERENASE 10 mg / ml gotas orales en solución
100 ml de solución oral contienen:
Principio activo: haloperidol 1 g
Excipientes: ácido láctico, p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, agua purificada.
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular.
Cada vial contiene:
Principio activo: haloperidol 2 mg
Excipientes: p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, ácido láctico, agua para preparaciones inyectables.
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular
Cada ampolla contiene: Principio activo: 5 mg de haloperidol
Excipientes: ácido láctico, agua para preparaciones inyectables.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
SERENASE 1 mg comprimidos: 20 comprimidos
SERENASE 5 mg comprimidos: 20 comprimidos
SERENASE 10 mg comprimidos: 20 comprimidos
SERENASE 2 mg / ml gotas orales, solución: 15 ml gotas orales, solución
SERENASE 10 mg / ml gotas orales, solución: 15 ml gotas orales, solución
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: 5 ampollas para solución inyectable
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: 5 ampollas para solución inyectable
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
SERENASE
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
SERENASE 1 mg comprimidos
Una tableta contiene
Principio activo: haloperidol 1 mg
Excipientes con efectos conocidos: lactosa.
SERENASE 5 mg comprimidos
Una tableta contiene
Principio activo: haloperidol 5 mg
Excipientes con efectos conocidos: lactosa.
SERENASE 10 mg comprimidos
Una tableta contiene
Principio activo: haloperidol 10 mg
Excipientes con efectos conocidos: lactosa.
SERENASE 2 mg / ml gotas orales en solución
100 ml de solución oral contienen
Principio activo: haloperidol 200 mg
Excipientes con efectos conocidos: p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo
SERENASE 10 mg / ml gotas orales en solución
100 ml de solución oral contienen
Principio activo: haloperidol 1 g
Excipientes con efectos conocidos: p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular.
Cada vial contiene
Principio activo: haloperidol 2 mg
Excipientes con efectos conocidos: p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular
Cada vial contiene
Principio activo: haloperidol 5 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas
Gotas orales, solución
Solución inyectable para uso intramuscular.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Comprimidos y gotas orales, solución.:
Agitación psicomotora en caso de:
- estados maníacos, demencia, oligofrenia, psicopatía, esquizofrenia aguda y crónica, alcoholismo, trastornos compulsivos, paranoicos, histriónicos de la personalidad.
Delirios y alucinaciones en caso de:
- esquizofrenia aguda y crónica, paranoia, confusión mental aguda, alcoholismo (síndrome de Korsakoff), hipocondría, trastornos de la personalidad de tipo paranoide, esquizoide, esquizotípico, antisocial, algunos casos de tipo límite.
- Movimientos coreiformes.
- Reacciones de agitación, agresión y huida en ancianos.
- Tics y tartamudeo.
- Tuvo arcadas.
- Hipo.
- Síndromes de abstinencia de alcohol.
Solución inyectable para uso intramuscular.:
Formas resistentes de excitación psicomotora, psicosis delirante aguda y / o alucinatoria, psicosis crónica.
El uso del producto en dosis elevadas debe limitarse a la terapia de formas resistentes de: síndromes de excitación psicomotora, psicosis delirante aguda y / o alucinatoria, psicosis crónica En el tratamiento del dolor intenso generalmente en asociación con analgésicos narcóticos.
04.2 Posología y forma de administración
Las posologías sugeridas son solo indicativas ya que la dosis es estrictamente individual y varía según la respuesta del paciente (edad, estado del paciente, naturaleza y gravedad de las dolencias, respuesta terapéutica, tolerabilidad del producto). Esto significa que en la fase aguda suele ser necesario un aumento progresivo de las dosis, seguido de una reducción gradual en la fase de mantenimiento, con el fin de establecer la dosis mínima eficaz. Solo se deben administrar dosis altas a pacientes que hayan respondido mal a dosis más bajas.
SERENASE en formulación en ampolla debe administrarse por vía intramuscular (ver sección 4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo).
ADULTOS
1. Como neuroléptico
fase aguda: episodios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranoia, confusión aguda, síndrome de Korsakoff, paranoia aguda: 5 mg i.m. repetir cada hora hasta conseguir un control adecuado de los síntomas y en todo caso hasta un máximo de 20 mg al día.
En la administración oral, las dosis entre 2 y 20 mg / día se pueden administrar como una sola dosis o como dosis divididas.
fase crónica: esquizofrenia crónica, alcoholismo crónico, trastornos crónicos de la personalidad: para administración oral: 1-3 mg tres veces al día, dependiendo de la respuesta individual.
Sin embargo, la dosis máxima diaria no debe exceder los 20 mg.
2. En el control de la agitación psicomotora
fase aguda: manía, demencia, alcoholismo, trastornos de la personalidad y del comportamiento, hipo, movimientos coreiformes, tics, tartamudeo: 5 mg i.m. repetirse cada hora hasta lograr un control adecuado de los síntomas y, en cualquier caso, hasta un máximo de 20 mg al día
fase crónica: para administración oral: de 0,5 a 1 mg tres veces al día hasta 2-3 mg tres veces al día, dependiendo de la respuesta individual.
3. Como hipnótico
para administración oral: 2-3 mg en una sola dosis, por la noche antes de acostarse.
4. Como antiemético
en vómitos de origen central: 5 mg i.m.
En la profilaxis de los vómitos posoperatorios: 2,5-5 mg i.m. al final de la intervención.
PERSONAS MAYORES
En el tratamiento de pacientes ancianos, la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
POBLACIÓN PEDIÁTRICA
No se ha establecido la seguridad y eficacia del haloperidol en la población pediátrica.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Estados comatosos, pacientes fuertemente deprimidos por alcohol u otras sustancias activas sobre el sistema nervioso central, depresiones endógenas sin agitación, enfermedad de Parkinson.
Astenia, neurosis y estados espásticos por lesiones de los ganglios basales (hemiplejía, esclerosis múltiple, etc.).
Enfermedad cardíaca clínicamente significativa (por ejemplo, infarto agudo de miocardio reciente, insuficiencia cardíaca descompensada, arritmias tratadas con fármacos antiarrítmicos de clase IA y III).
Prolongación del intervalo QTc.
Sujetos con antecedentes familiares de arritmia o torsades de pointes.
Hipopotasemia no corregida.
Uso concomitante de fármacos que prolongan el intervalo QTc.
Embarazo, lactancia y niños conocidos o sospechados.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Realice un ECG básico antes de iniciar el tratamiento (ver sección 4.3).
Controle el ECG durante la terapia según el estado clínico del paciente.
Durante el tratamiento, reduzca la dosis si se observa una prolongación del intervalo QT y suspenda el tratamiento si el intervalo QTc es> 500 ms.
Se recomienda la revisión periódica de electrolitos.
Evite la terapia concomitante con otros neurolépticos.
Se han notificado casos raros de muerte súbita en pacientes psiquiátricos tratados con fármacos antipsicóticos, incluido SERENASE.
Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con fármacos antipsicóticos. Los pacientes tratados con fármacos antipsicóticos a menudo han adquirido factores de riesgo de TEV; por lo tanto, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con SERENASE y tomar medidas preventivas.
Aumento de la mortalidad en personas mayores con demencia.
Los datos de dos grandes estudios observacionales han demostrado que el riesgo de muerte aumenta ligeramente en las personas mayores con demencia tratadas con antipsicóticos que en las personas no tratadas. No hay datos suficientes para estimar con precisión la magnitud del riesgo y se desconoce la causa del aumento del riesgo.
SERENASE no tiene licencia para el tratamiento de trastornos del comportamiento relacionados con la demencia.
Los pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con la demencia tratados con fármacos antipsicóticos muestran un mayor riesgo de muerte. El análisis de diecisiete ensayos clínicos controlados con placebo (duración modal de 10 semanas), predominantemente en pacientes que recibían fármacos antipsicóticos atípicos, reveló un aumento del riesgo de muerte de 1,6 a 1,7 veces en los pacientes tratados con el fármaco, en comparación con placebo. En un ensayo clínico controlado de una semana con un fármaco típico, la tasa de mortalidad fue de aproximadamente el 4,5% en los pacientes tratados con el fármaco en comparación con aproximadamente el 2,6% en el grupo tratado con el fármaco.
Aunque las causas de muerte variaron, la mayoría de las muertes parecían ser de naturaleza cardiovascular (por ejemplo, insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosa (por ejemplo, neumonía). Los estudios observacionales sugieren que, al igual que los antipsicóticos atípicos, el tratamiento con antipsicóticos convencionales puede aumentar la mortalidad.
En este contexto, no está claro si el aumento de la mortalidad observado en los estudios observacionales puede atribuirse a los antipsicóticos o, por el contrario, a algunas características de los pacientes.
Efectos cardiovasculares
Muy raramente se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y / o arritmias ventriculares, además de casos raros de muerte súbita, con haloperidol y pueden ocurrir con mayor frecuencia con dosis altas del fármaco y en pacientes predispuestos.
Dado que se ha observado una prolongación del intervalo QT durante el tratamiento con SERENASE, se recomienda precaución en pacientes con afecciones que predisponen a la prolongación del QT (síndrome de QT prolongado, hipopotasemia, desequilibrio electrolítico, fármacos que causan prolongación del QT, enfermedad cardiovascular, antecedentes familiares de prolongación del QT) especialmente si SERENASE se administra por vía parenteral (ver sección 4.5).
El riesgo de prolongación del intervalo QT y / o arritmias ventriculares puede aumentar con dosis altas (ver secciones 4.8 y 4.9) o cuando el medicamento se administra por vía parenteral.
SERENASE no debe administrarse por vía intravenosa ya que la administración intravenosa de haloperidol se ha asociado con un mayor riesgo de prolongación del intervalo QT y Torsade de Pointes.
También se han notificado taquicardia e hipotensión en pacientes ocasionales.
Síndrome neuroléptico maligno
Al igual que otros fármacos antipsicóticos, SERENASE también se ha asociado con el síndrome neuroléptico maligno: una respuesta rara e idiosincrásica caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, inestabilidad autonómica, estado alterado de conciencia. La hipertermia es a menudo un síntoma temprano de este síndrome. El tratamiento antipsicótico debe suspenderse de inmediato e instituirse la atención de apoyo adecuada y la vigilancia cuidadosa.
Discinesia tardía
Al igual que con todos los fármacos antipsicóticos, puede producirse discinesia tardía en algunos pacientes en tratamiento a largo plazo o después de interrumpir el tratamiento. Este síndrome se caracteriza principalmente por movimientos rítmicos involuntarios de la lengua, la cara, la boca o la mandíbula. Las manifestaciones pueden ser permanentes en algunos pacientes. El síndrome se puede enmascarar reanudando el tratamiento, aumentando la dosis o cambiando a otro antipsicótico. El tratamiento debe interrumpirse lo antes posible.
Síntomas extrapiramidales
Como con todos los neurolépticos, pueden surgir síntomas extrapiramidales, por ejemplo, temblor, rigidez, sialorrea, bradicinesia, acatisia, distonía aguda.
Se pueden recetar medicamentos anticolinérgicos antiparkinsonianos si es necesario, pero no deben usarse de forma rutinaria como medida preventiva. Si es necesario un tratamiento concomitante con fármacos antiparkinsonianos, debe continuarse después de la suspensión de SERENASE, si su excreción es más rápida que la de SERENASE, con el fin de evitar el desarrollo o agravamiento de síntomas extrapiramidales. El médico debe considerar lo que es posible. presión intraocular debida a fármacos anticolinérgicos, incluidos agentes antiparkinsonianos, cuando se administran concomitantemente con SERENASE.
Los datos de seguridad disponibles en la población pediátrica indican un riesgo de síntomas extrapiramidales, que incluyen discinesia tardía y sedación. No se dispone de datos de seguridad a largo plazo.
Convulsiones / convulsiones
Se han notificado convulsiones desencadenadas por SERENASE Se recomienda precaución en pacientes con epilepsia y en condiciones que predisponen a convulsiones (p. Ej. Abstinencia de alcohol y daño cerebral).
Efectos hepatobiliares
Dado que SERENASE se metaboliza en el hígado, se recomienda precaución en pacientes con enfermedad hepática. Ha habido informes aislados de función hepática anormal o hepatitis, con mayor frecuencia colestásica.
Efectos sobre el sistema endocrino
La tiroxina puede facilitar la toxicidad de SERENASE. La terapia antipsicótica en pacientes con hipertiroidismo solo debe realizarse con gran precaución y siempre debe ir acompañada de terapia para lograr un estado eutiroideo.
Los efectos hormonales de los antipsicóticos neurolépticos incluyen hiperprolactinemia, que puede causar galactorrea, ginecomastia y oligo o amenorrea. Se han notificado casos muy raros de hipoglucemia y síndrome de secreción inapropiada de ADH.
Consideraciones adicionales
En la esquizofrenia, la respuesta al tratamiento con fármacos antipsicóticos puede retrasarse. Incluso si se suspenden los medicamentos, es posible que la reanudación de los síntomas no parezca visible durante varias semanas o meses. En muy raras ocasiones se han descrito síntomas agudos de abstinencia, como náuseas, vómitos e insomnio, tras la retirada brusca de dosis elevadas de fármacos antipsicóticos. También puede ocurrir una recaída psicótica, por lo que se recomienda una retirada gradual. Como ocurre con todos los antipsicóticos, SERENASE no debe usarse solo en los casos en los que predomina la depresión. SERENASE puede asociarse con fármacos antidepresivos en condiciones en las que coexisten depresión y psicosis.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Los comprimidos de SERENASE contienen lactosa, por lo que los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Las gotas orales de SERENASE contienen parahidroxibenzoatos. Pueden provocar reacciones alérgicas (incluso retardadas).
Las soluciones inyectables de SERENASE contienen parahidroxibenzoatos. Pueden provocar reacciones alérgicas (incluso retardadas) y, excepcionalmente, broncoespasmo.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Al igual que con otros antipsicóticos, tenga cuidado al prescribir haloperidol junto con otros fármacos que inducen la prolongación del intervalo QT.
El haloperidol sigue varias vías metabólicas, incluida la glucuronidación y el sistema del citocromo P450 (en particular, CYP 3A4 o CYP 2D6). La inhibición de estas vías metabólicas por otro fármaco o una disminución de la actividad enzimática de CYP 2D6 puede causar un aumento de la concentración de haloperidol y un mayor riesgo de eventos adversos, incluida la prolongación del intervalo QT.
Se han notificado aumentos de leves a moderados en la concentración de haloperidol en estudios farmacocinéticos cuando se coadministra con sustratos o inhibidores de las isoenzimas CYP 3A4 o CYP 2D6 como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina y sertalpromazina. . Una disminución en la actividad de la enzima CYP 2D6 puede causar un aumento en las concentraciones de haloperidol. Se han observado aumentos en el QTc cuando se administró haloperidol con una combinación de los inhibidores metabólicos ketoconazol (400 mg / día) y paroxetina (20 mg / día). . En este caso, puede ser necesario reducir la dosis de haloperidol. Se debe tener precaución al administrar haloperidol en combinación con medicamentos que pueden causar un desequilibrio electrolítico.
Efectos de otros fármacos sobre el haloperidol
Cuando se agrega un tratamiento prolongado con inductores enzimáticos como carbamazepina, fenobarbital, rifampicina a la terapia con SERENASE, puede ocurrir una disminución significativa de los niveles plasmáticos de haloperidol. Por tanto, durante el tratamiento combinado, la dosis de SERENASE debe ajustarse si es necesario. Puede ser necesario reducir la dosis de SERENASE después de suspender dichos medicamentos.
El valproato de sodio, un fármaco conocido como inhibidor de la glucuronidación, no afecta los niveles plasmáticos de haloperidol.
Efectos del haloperidol sobre otras drogas
Como todos los neurolépticos, SERENASE puede potenciar la acción depresora del SNC de otras drogas, incluyendo alcohol, hipnóticos, sedantes o analgésicos fuertes.
También se ha informado de una mejora de estos efectos cuando se combina con metildopa. SERENASE puede antagonizar la acción de la adrenalina y otros agentes simpaticomiméticos y revertir el efecto hipotensor de los agentes bloqueadores adrenérgicos, como p. Ej. Guanetidina.
SERENASE puede disminuir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa.
El haloperidol es un inhibidor de CYP 2D6.
No administrar concomitantemente con fármacos que prolongan el intervalo QT como algunos antiarrítmicos de clase IA (por ejemplo, quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (por ejemplo, amiodarona, sotalol), algunos antihistamínicos, otros antipsicóticos y algunos antipalúdicos (por ejemplo, quinina y mefloquina) y también moxifloxacino. Esta lista debe considerarse solo indicativa y no exhaustiva.
No administrar concomitantemente con fármacos que provoquen alteración de electrolitos.
Debe evitarse el uso concomitante de diuréticos, especialmente aquellos que pueden causar hipopotasemia.
SERENASE inhibe el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos, aumentando así sus niveles plasmáticos.
Otras formas de interacción
En raras ocasiones, se han notificado los siguientes síntomas durante el uso concomitante de litio y SERENASE: encefalopatía, síntomas extrapiramidales, discinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno, trastornos del tronco encefálico, síndrome cerebral agudo y coma. La mayoría de estos síntomas fueron reversibles. Sigue siendo controvertido. si estos síntomas están relacionados con la coadministración o si son la manifestación de un episodio clínico distinto, no obstante, se recomienda que, en pacientes tratados concomitantemente con SERENASE y litio, se interrumpa inmediatamente el tratamiento si aparecen estos síntomas.
Se ha informado de una "acción antagonista" sobre el efecto del anticoagulante fenindiona.
04.6 Embarazo y lactancia
Los estudios en animales han demostrado un efecto teratogénico del haloperidol (ver sección 5.3).
Los bebés expuestos a antipsicóticos convencionales o atípicos, incluido SERENASE durante el tercer trimestre del embarazo, tienen riesgo de sufrir efectos secundarios, incluidos síntomas extrapiramidales o de abstinencia, que pueden variar en gravedad y duración después del nacimiento. Se han notificado casos de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria, alteraciones en la ingesta de alimentos, por lo que se debe vigilar estrechamente a los lactantes.
No utilizar en caso de embarazo confirmado o presunto, ni durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
SERENASE puede causar sedación y disminución de la atención, especialmente con dosis más altas y al inicio del tratamiento; estos efectos pueden potenciarse con el alcohol. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni utilicen maquinaria durante el tratamiento hasta que se determine su reactividad al fármaco.
04.8 Efectos indeseables
Datos de ensayos clínicos
Datos de estudios doble ciego controlados con placebo: reacciones adversas al fármaco notificadas en la incidencia ≥ 1%
La seguridad de SERENASE (2-20 mg / día) se evaluó en 566 sujetos (incluidos 284 tratados con SERENASE y 282 con placebo) que participaron en 3 ensayos clínicos doble ciego controlados con placebo, dos en el tratamiento de la esquizofrenia y el tercero en el tratamiento del trastorno bipolar.
Las reacciones adversas al medicamento (RAM) notificadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con SERENASE en estos estudios se muestran en la Tabla 1.
Tabla 1. Reacciones adversas al medicamento notificadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con SERENASE que participaron en 3 ensayos clínicos de SERENASE en paralelo con placebo.
Datos de ensayos clínicos controlados activos: reacciones adversas al fármaco notificadas en la incidencia ≥ 1%
Para determinar la incidencia de reacciones adversas, se seleccionaron dieciséis ensayos clínicos doble ciego controlados con activos En estos 16 estudios se trataron 1295 sujetos con SERENASE a una dosis de 1-45 mg / día para el tratamiento de la esquizofrenia.
Las reacciones adversas notificadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con SERENASE observadas en estos estudios se muestran en la Tabla 2.
Tabla 2. Reacciones adversas al fármaco notificadas por ≥ 1% de los sujetos tratados con SERENASE en 16 estudios clínicos controlados doble ciego con SERENASE
Datos de ensayos clínicos controlados con placebo y activos: reacciones adversas al fármaco notificadas en la incidencia
ADR adicionales que ocurrieron en
Tabla 3. Reacciones adversas a medicamentos notificadas por
Patologías endocrinas
Hiperprolactinemia
Desórdenes psiquiátricos
Disminución de la libido
Pérdida de libido
Agitación
Trastornos del sistema nervioso
Disfunción motora
Contracciones musculares involuntarias.
Síndrome neuroléptico maligno
Nistagmo
Parkinsonismo
Sedación
Trastornos oculares
Visión borrosa
Patologias cardiacas
Taquicardia
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Trismo
Rigidez en el cuello
Rigidez muscular
Espasmos musculares
Dolor musculoesquelético
Contracciones musculares
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Amenorrea
Malestar de los senos
Dolor en los senos
Galactorrea
Dismenorrea
Disfunción sexual
Alteraciones menstruales
Menorragia
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Alteraciones de la marcha
Datos posteriores a la comercialización
Las primeras reacciones adversas identificadas como reacciones adversas durante la experiencia poscomercialización con haloperidol se incluyen en la Tabla 4. La revisión poscomercialización se basa en la revisión de todos los casos en los que se administró el componente activo de haloperidol (SERENASE). las frecuencias se proporcionan de acuerdo con la siguiente convención:
Muy frecuentes ≥ 1/10
Común ≥ 1/100 e
Poco frecuentes ≥ 1/1000 e
Raras ≥ 1/10000 e
Muy raro
En la Tabla 4, las RAM se muestran por clase de frecuencia según la tasa de notificación espontánea.
Tabla 4. Reacciones adversas al fármaco en la experiencia poscomercialización con haloperidol (oral, solución) informadas por categoría de frecuencia estimada a partir de las tasas de notificación espontánea
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Muy raro Agranulocitosis, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia
Trastornos del sistema inmunológico.
Muy raro Reacción anafiláctica, hipersensibilidad
Patologías endocrinas
Muy raro Secreción inadecuada de hormona antidiurética.
Trastornos del metabolismo y la nutrición.
Muy raro Hipoglucemia
Desórdenes psiquiátricos
Muy raro Trastornos psicóticos, agitación, confusión, depresión, insomnio.
Trastornos del sistema nervioso
Muy raro Convulsiones, dolores de cabeza
Patologias cardiacas
Muy raro Torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, extrasístole
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Muy raro Broncoespasmo, laringoespasmo, edema laríngeo, disnea
Desórdenes gastrointestinales
Muy raro Vómitos, náuseas
Trastornos hepatobiliares
Muy raro Insuficiencia hepática aguda, hepatitis, colestasis, ictericia, anomalías en las pruebas de función hepática
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Muy raro Vasculitis leucocitoclástica, dermatitis exfoliativa, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, exantema, prurito, hiperhidrosis
Trastornos renales y urinarios.
Muy raro Retención urinaria
Condiciones de embarazo, puerperio y perinatal
No conocida Síndrome de abstinencia neonatal
Síntomas extrapiramidales (ver sección 4.6)
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Muy raro Priapismo, ginecomastia
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Muy raro Muerte súbita, edema facial, edema, hiponatremia, hipertermia
Pruebas de diagnóstico
Muy raro Electrocardiograma con QT prolongado, disminución de peso
Se han observado casos raros de prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y paro cardíaco con SERENASE y otros fármacos de la misma clase.
Casos muy raros de muerte súbita.
Se han notificado casos de tromboembolismo venoso, incluidos casos de embolia pulmonar y casos de trombosis venosa profunda, con fármacos antipsicóticos - Frecuencia no conocida.
Notificación de sospechas de reacciones adversas.
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Sobredosis
Síntomas:
Las manifestaciones de sobredosis son las derivadas de una exaltación de los efectos farmacológicos y reacciones adversas conocidos. Los principales síntomas son: reacciones extrapiramidales intensas, hipotensión y sedación. Una reacción extrapiramidal se manifiesta con rigidez muscular y temblor generalizado o localizado.
En casos extremos, el paciente puede manifestar un estado comatoso con depresión respiratoria e hipotensión arterial severa, lo que lleva a un estado similar a un shock. También se debe considerar el riesgo de arritmias ventriculares posiblemente asociadas con la prolongación del intervalo QT del electrocardiograma.
Tratamiento:
No hay un antídoto especifico. El tratamiento es principalmente de apoyo. Se puede administrar carbón activado.
En pacientes comatosos, debe establecerse una vía aérea permeable mediante traqueotomía o intubación. La depresión respiratoria puede requerir respiración artificial. El ECG y los signos vitales deben controlarse hasta que el ECG vuelva a la normalidad.
Las arritmias graves deben tratarse con las medidas antiarrítmicas adecuadas.
La hipotensión y el colapso circulatorio pueden tratarse mediante infusión intravenosa de líquidos, plasma o albúmina concentrada o el uso de agentes vasopresores como dopamina o noradrenalina. No se debe usar adrenalina ya que puede causar hipotensión severa en presencia de SERENASE.
En caso de reacciones extrapiramidales graves, los fármacos antiparkinsonianos (p. Ej. Mesilato de benztropina: 1-2 mg im o iv) deben administrarse por vía parenteral.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antipsicótico, derivado de butirofenona.
Código ATC: N05AD01
El haloperidol es un neuroléptico que pertenece al grupo de las butirofenonas. El haloperidol es un potente antagonista de la dopamina; tiene una afinidad similar por todos los subtipos de receptores de dopamina: por lo tanto, es un antagonista dopaminérgico no selectivo. El fármaco también tiene actividad antagonista hacia los receptores α-adrenérgicos, mientras que no exhibe actividad antihistaminérgica o anticolinérgica.
Se cree que el efecto del fármaco sobre el delirio y las alucinaciones está relacionado con el antagonismo dopaminérgico en las regiones mesocortical y límbica.
El antagonismo en los ganglios basales es probablemente la causa de los efectos secundarios motores extrapiramidales (distonía, acatisia y parkinsonismo).
El haloperidol tiene un efecto sedante psicomotor eficaz que contribuye a la acción favorable sobre la manía y otros síndromes de agitación.
También se ha demostrado que el haloperidol es útil en el tratamiento del dolor crónico, un efecto posiblemente debido a la acción límbica.
Los efectos antidopaminérgicos más periféricos explican la actividad contra las náuseas y los vómitos (antagonismo a nivel de zona de activación de quimiorreceptores, CTZ), el aumento de la liberación de prolactina (a través del antagonismo hacia la actividad inhibidora, mediada por la dopamina, de la liberación de prolactina por la adenohipófisis) y la relajación de los esfínteres gastrointestinales.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Después de la administración oral, la biodisponibilidad del fármaco es del 60 al 70% de la dosis administrada; Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan entre 2 y 6 horas.
Después de la administración intramuscular, la concentración máxima se alcanza después de 20 minutos.
Distribución
El haloperidol atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. El fármaco se une en un 92% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en estado estacionario (Vdss) es alto (7,9 + 2,5 L / kg).
Metabolismo
El haloperidol se metaboliza por varias vías, incluido el sistema enzimático del citocromo P450 (en particular, CYP 3A4 o CYP 2D6) y la glucuronidación.
Eliminación
La semivida plasmática terminal (eliminación terminal) es en promedio 24 horas (12 ÷ 38 horas) después de la administración oral y 21 horas (13 ÷ 36 horas) después de la administración intramuscular. La excreción se produce por vía fecal (60%) y urinaria (40%). ). Aproximadamente el 1% de la dosis ingerida se excreta como fármaco inalterado en la orina.
Concentraciones terapéuticas
Se ha sugerido que la respuesta terapéutica se logra con un rango de concentraciones plasmáticas de haloperidol entre 4 mcg / ly 20-25 mcg / l.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos basados en estudios convencionales de toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y carcinogenicidad no revelaron ningún peligro particular para los seres humanos.
En roedores, la administración de haloperidol ha mostrado una disminución de la fertilidad y efectos teratogénicos y embriotóxicos limitados.
En varios estudios publicados in vitro, El haloperidol ha demostrado la capacidad de bloquear el canal hERG cardíaco.
En algunos estudios realizados en vivo En modelos animales, la administración intravenosa de haloperidol provocó una prolongación significativa del QTc, a dosis iguales a 0,3 mg / kg iv, mostrando una concentración sanguínea máxima Cmax de 3 a 7 veces mayor que la concentración plasmática efectiva de 4 a 20 ng / ml obtenida en el hombre.
Estas dosis administradas por vía intravenosa que causan prolongación del intervalo QTc no causaron arritmias.En algunos estudios, una dosis más alta de 1 a 5 mg / kg administrada por vía intravenosa causó prolongación del QTc y / o arritmias cardíacas ventriculares.Una concentración plasmática máxima Cmax 19 a 68 veces mayor que las concentraciones plasmáticas efectivas en humanos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Tabletas
lactosa, almidón de maíz, talco, aceite vegetal hidrogenado
Gotas orales, solución
ácido láctico, p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, agua purificada
SERENASE 2 mg / 2ml solución inyectable para vía intramuscular.
p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, ácido láctico, agua para
preparaciones inyectables
SERENASE 5 mg / 2ml solución inyectable para vía intramuscular.
ácido láctico, agua para preparaciones inyectables
06.2 Incompatibilidad
Ninguno conocido.
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: caja de cartón que contiene 5 ampollas de 2 mg en 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: caja de cartón que contiene 5 ampollas de 5 mg en 2 ml
SERENASE 2 mg / ml gotas orales, solución: caja de cartón que contiene un frasco de plástico de 15 ml con gotero (20 gotas = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml gotas orales, solución: caja de cartón que contiene un frasco de plástico de 15 ml con gotero (20 gotas = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg comprimidos: caja de cartón que contiene 20 comprimidos de 1 mg envasados en blísters opacos.
SERENASE 5 mg comprimidos: caja de cartón que contiene 20 comprimidos de 5 mg envasados en blísteres.
SERENASE 10 mg comprimidos: caja de cartón que contiene 20 comprimidos envasados en blísteres.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Gotas orales, solución:
SERENASE está disponible en frascos de 15 ml con gotero y cierre a prueba de niños. Para abrir, presione la tapa de plástico firmemente hacia abajo y luego desatornille.
Después de quitar la tapa, vierta la cantidad requerida de gotas con el gotero.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
LUSOFARMACO
Instituto Luso Farmaco de Italia S.p.A.
Milanofiori - Carretera 6 - Edificio L - Rozzano (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
SERENASE 1 mg comprimidos: 016805032
SERENASE 5 mg comprimidos: 016805044
SERENASE 10 mg comprimidos: 016805057
SERENASE 2 mg / ml gotas orales, solución: 016805095
SERENASE 10 mg / ml gotas orales, solución: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: 016805020
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
SERENASE 1 mg comprimidos: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg comprimidos: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg comprimidos: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml gotas orales, solución: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml gotas orales, solución: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml solución inyectable para vía intramuscular: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA de 15 de julio de 2014
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