Ingredientes activos: Alfuzosina (clorhidrato de alfuzosina)
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos
Los prospectos de Xatral están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos
- XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada
- XATRAL 10 mg comprimidos de liberación prolongada
¿Por qué se usa Xatral? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antagonista selectivo de los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos localizados a nivel del trígono vesical, uretra y prostático.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hipertrofia prostática benigna.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Xatral
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Historia de hipotensión ortostática.
Asociación con otros antagonistas α1.
Insuficiencia hepática severa.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Xatral
La alfuzosina debe administrarse con precaución a pacientes en tratamiento antihipertensivo o con nitratos. En algunos pacientes puede producirse hipotensión ortostática, con o sin síntomas (mareos, fatiga, sudoración), en las primeras horas después de tomar alfuzosina. En estos casos, el paciente debe colocarse en decúbito supino hasta que los síntomas se resuelvan por completo. Estos fenómenos son generalmente transitorios, aparecen al inicio de la terapia y generalmente no afectan la continuación del tratamiento. Se ha informado una caída pronunciada de la presión arterial (colapso circulatorio) en la vigilancia postcomercialización en pacientes con factores de riesgo preexistentes (tales como como enfermedad cardíaca subyacente y / o tratamiento concomitante con fármacos antihipertensivos, edad avanzada) (ver sección "Reacciones adversas"). El riesgo de desarrollar hipotensión y reacciones adversas relacionadas puede ser mayor en pacientes de edad avanzada. Por lo tanto, alfuzosina debe administrarse con precaución en este grupo de pacientes.
Se debe informar al paciente de la posibilidad de que ocurran estos eventos.
Se debe tener precaución cuando se administre alfuzosina a pacientes en los que otros antagonistas α1 hayan causado un efecto hipotensor pronunciado o en pacientes que estén recibiendo fármacos antihipertensivos o nitratos. En pacientes con enfermedad de las arterias coronarias se debe continuar con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria Si los episodios anginosos reaparecen o empeoran, se debe suspender el tratamiento con alfuzosina.
Como todos los bloqueadores α1, la alfuzosina debe usarse con precaución en personas con insuficiencia cardíaca aguda. Los pacientes con prolongación congénita del intervalo QTc, con antecedentes conocidos de prolongación del QTc adquirida o en tratamiento farmacológico que se sabe que provocan una prolongación del intervalo QTc deben evaluarse antes y durante el tratamiento con alfuzosina. Durante la cirugía de cataratas, algunos pacientes, previamente tratados o tratados con bloqueadores α1, han desarrollado el síndrome del iris flácido (IFIS - Síndrome del iris flácido intraoperatorio, una variante del síndrome de pupila pequeña). El riesgo de este evento parece ser muy bajo, el oftalmólogo El cirujano debe conocer el tratamiento actual o previo con bloqueadores α1 antes de continuar con la operación, ya que la aparición de IFIS puede aumentar las complicaciones quirúrgicas durante la operación.
Se recomienda que informe a su oculista sobre su tratamiento actual o anterior con alfuzosina antes de someterse a una cirugía de cataratas (opacidad del cristalino). La alfuzosina puede causar complicaciones durante la operación que pueden ser tratadas si el especialista ha sido notificado a tiempo.
Los comprimidos deben tragarse enteros. Debe prohibirse cualquier otro método de administración, como triturarlos, triturarlos, masticarlos, triturarlos o pulverizarlos. Estas acciones pueden conducir a una liberación y absorción inadecuadas del ingrediente activo y, por lo tanto, a la posible aparición de reacciones adversas.
Pacientes con trastornos cerebrovasculares preexistentes, sintomáticos o sintomáticos, existe riesgo de isquemia cerebral, debido a la acción hipotensora que puede desarrollarse tras la administración de alfuzosina.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Xatral?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente o está tomando otros medicamentos, incluso sin receta.
Asociaciones contraindicadas
Otros antagonistas α1 (ver "Contraindicaciones"), debido al riesgo de potenciación del efecto hipotensor.
Asociaciones que requieren una atención especial
- Medicamentos antihipertensivos (ver "Precauciones de uso").
- Nitratos (consulte "Precauciones de uso").
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol y ritonavir) ya que aumentan la concentración de alfuzosina en sangre.
La administración de anestésicos generales en pacientes tratados con alfuzosina puede inducir inestabilidad de la presión arterial.
Advertencias Es importante saber que:
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Pueden producirse reacciones adversas como vértigo, mareos y astenia, especialmente al inicio del tratamiento, que deben tenerse en cuenta al conducir vehículos o utilizar máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes de Xatral
El medicamento contiene lactosa, por lo que los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa / galactosa no deben tomar este medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Xatral: Posología
Adultos
La posología recomendada es 1 comprimido de XATRAL 2,5 mg 3 veces al día (7,5 mg / día). La primera tableta debe tomarse justo antes de acostarse.
Pacientes de edad avanzada y en tratamiento con antihipertensivos
Como regla general, como precaución al prescribir alfuzosina en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) y en pacientes tratados con antihipertensivos, la dosis inicial debe ser de 1 comprimido por la mañana y por la noche.
Estas dosis pueden aumentarse de acuerdo con la respuesta clínica, sin embargo, sin superar los 4 comprimidos de 2,5 mg (10 mg) al día.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal se recomienda, como precaución, que la dosis inicial sea de un comprimido de XATRAL 2,5 mg dos veces al día y que luego se adapte según la respuesta clínica.
Insuficiencia hepática
Se recomienda que, en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, se inicie el tratamiento con un comprimido de XATRAL 2,5 mg al día, que se aumentará a 2 comprimidos al día, dependiendo de la respuesta clínica.
Población pediátrica
No se ha demostrado la eficacia de alfuzosina en niños de 2 a 16 años, por lo que alfuzosina no está indicado para su uso en la población pediátrica.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Xatral
En caso de sobredosis, el paciente debe ser hospitalizado, mantenido en decúbito supino y recibir tratamiento convencional para la hipotensión.
En caso de hipotensión marcada, una "terapia correctiva adecuada puede estar constituida por un vasoconstrictor que actúa directamente sobre las fibras musculares de los vasos".
Debido a la alta unión a proteínas, la alfuzosina es difícil de diálisis: por lo tanto, la diálisis no aporta beneficios significativos.
En caso de ingestión accidental / ingesta de una sobredosis de alfuzosina, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Xatral, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Xatral?
Como todos los medicamentos, Xatral puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Se utilizó la siguiente evaluación de las frecuencias esperadas para clasificar las reacciones adversas: Muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 y 1/1000 y 1 / 10,000 y
Patologias cardiacas
Poco frecuentes: taquicardia, palpitaciones.
Muy raras: episodios de angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria preexistente.
Frecuencia no conocida: fibrilación auricular.
Trastornos oculares
Poco frecuentes: visión anormal.
Frecuencia no conocida: síndrome del iris de bandera (IFIS).
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: astenia, malestar.
Poco frecuentes: edema, dolor de pecho.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca.
Frecuencia no conocida: vómitos.
Trastornos hepatobiliares
Frecuencia no conocida: lesiones hepatocelulares, enfermedad hepática colestásica.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: desmayos / mareos, vértigo, dolor de cabeza.
Poco frecuentes: somnolencia, síncope.
Frecuencia no conocida: isquemia cerebral en pacientes con trastornos cerebrovasculares subyacentes.
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Frecuencia no conocida: priapismo.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: rinitis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: erupción cutánea, prurito.
Muy raras: urticaria, angioedema.
Patologías vasculares
Frecuentes: hipotensión (ortostática).
Poco frecuentes: rubor.
Frecuencia no conocida: colapso circulatorio en pacientes con factores de riesgo preexistentes (ver sección "Precauciones de uso").
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Frecuencia no conocida: neutropenia, trombocitopenia.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete. La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Almacenamiento: Almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
Una tableta contiene:
Principio activo: hidrocloruro de alfuzosina 2,5 mg.
Excipientes:
Núcleo: lactosa, celulosa microcristalina, povidona, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio.
Recubrimiento: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E171).
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Tabletas recubiertas. Caja de 30 comprimidos.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
XATRAL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos
Cada tableta contiene:
Principio activo: clorhidrato de alfuzosina 2,5 mg.
XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada
Cada tableta contiene:
Principio activo: clorhidrato de alfuzosina 5 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas recubiertas.
Comprimidos recubiertos de liberación prolongada.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de los síntomas funcionales de la hipertrofia prostática benigna.
04.2 Posología y forma de administración
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos
Adultos
La posología recomendada es 1 comprimido de XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos 3 veces al día (7,5 mg / día).
La primera tableta debe tomarse justo antes de acostarse.
Ancianos y pacientes en tratamiento antihipertensivo
Como regla general, como precaución al prescribir alfuzosina en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) y en pacientes tratados con antihipertensivos, la dosis inicial debe ser de 1 comprimido por la mañana y por la noche.
Estas dosis pueden aumentarse según la respuesta clínica, sin embargo, sin exceder de 4 comprimidos de 2,5 mg (10 mg) al día.
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal se recomienda, como precaución, que la dosis inicial sea de 1 comprimido de XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos dos veces al día y que luego se adapte según la respuesta clínica.
Insuficiencia hepática
Se recomienda que en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, el tratamiento se inicie con un comprimido al día. XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos, que se aumentará a 2 comprimidos al día, según la respuesta clínica.
XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada
Adultos
La dosis de XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada es de 1 comprimido dos veces al día (mañana y noche).
La primera tableta debe tomarse por la noche.
Ancianos y pacientes en tratamiento antihipertensivo
Como regla general, como precaución al prescribir alfuzosina en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) y en pacientes tratados con antihipertensivos, la posología inicial debe ser un comprimido de XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada Por la tarde. Esta dosis puede aumentarse dependiendo de la respuesta clínica hasta la concentración de un comprimido de XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos a liberación prolongada dos veces al día (mañana y tarde).
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal se recomienda, como precaución, que la dosis inicial sea de un comprimido de XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada por la noche, que puede aumentarse a 2 comprimidos al día según la respuesta clínica.
Insuficiencia hepática
Se recomienda que en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, el tratamiento se inicie con una dosis única de XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos, que se aumentará a una tableta de XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos 2 veces al día, dependiendo de la respuesta clínica.
Población pediátrica
No se ha demostrado la eficacia de alfuzosina en niños de 2 a 16 años (ver sección 5.1), por lo que alfuzosina no está indicado para su uso en la población pediátrica.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Historia de hipotensión ortostática.
Combinación concomitante con otros antagonistas a1.
Insuficiencia hepática severa.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
La alfuzosina debe administrarse con precaución a pacientes en tratamiento antihipertensivo o con nitratos. En algunos pacientes puede producirse hipotensión ortostática, con o sin síntomas (mareos, fatiga, sudoración), en las primeras horas después de tomar alfuzosina. En estos casos se debe colocar al paciente en decúbito supino hasta que los síntomas se resuelvan por completo, estos fenómenos generalmente son transitorios, aparecen al inicio de la terapia y, por regla general, no afectan la continuación del tratamiento.
Se ha notificado una caída pronunciada de la presión arterial (colapso circulatorio) en la vigilancia poscomercialización en pacientes con factores de riesgo preexistentes (como enfermedad cardíaca subyacente y / o tratamiento concomitante con fármacos antihipertensivos, edad avanzada) (ver sección 4.8). El riesgo de desarrollar hipotensión y reacciones adversas relacionadas puede ser mayor en pacientes de edad avanzada. Por tanto, la alfuzosina debe administrarse con precaución en este grupo de pacientes.
Se debe informar al paciente de la posibilidad de que ocurran estos eventos.
Ocasionalmente, en pacientes tratados con XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada, aparentemente se pueden encontrar comprimidos enteros en las heces, aunque la liberación del principio activo ya se ha producido en el tracto gastrointestinal.
Se debe tener cuidado al administrar alfuzosina a pacientes en los que otros antagonistas a1 han causado un efecto hipotensor pronunciado o en pacientes que reciben medicamentos antihipertensivos o nitratos.
En pacientes con enfermedad de las arterias coronarias se debe continuar con el tratamiento específico de la insuficiencia coronaria Si los episodios anginosos reaparecen o empeoran, se debe suspender el tratamiento con alfuzosina.
Como todos los bloqueadores a1, la alfuzosina debe usarse con precaución en personas con insuficiencia cardíaca aguda.
Los pacientes con prolongación congénita del intervalo QTc, con antecedentes conocidos de prolongación del QTc adquirida o en tratamiento farmacológico que se sabe que provocan una prolongación del intervalo QTc deben evaluarse antes y durante el tratamiento con alfuzosina.
Durante la cirugía de cataratas, algunos pacientes, previamente tratados o tratados con bloqueadores a1, han desarrollado el síndrome del iris flácido (IFIS - Síndrome del iris flácido intraoperatorio, una variante del síndrome de pupila pequeña). El riesgo de este evento parece ser muy bajo, el oftalmólogo El cirujano debe conocer el tratamiento actual o previo con bloqueadores α1 antes de proceder con la operación, ya que la aparición de IFIS puede aumentar las complicaciones quirúrgicas durante la operación.
Los comprimidos de 2,5 mg contienen lactosa, por lo que los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa / galactosa no deben tomar este medicamento.
Las tabletas de liberación prolongada de 5 mg contienen aceite de ricino hidrogenado que puede causar malestar estomacal y diarrea.
Se debe advertir a los pacientes que los comprimidos deben tragarse enteros. Debe prohibirse cualquier otro método de administración, como triturarlos, triturarlos, masticarlos, triturarlos o pulverizarlos. Estas acciones pueden conducir a una liberación y absorción inadecuadas del ingrediente activo y, por lo tanto, a la posible aparición de reacciones adversas.
En pacientes con trastornos cerebrovasculares sintomáticos o asintomáticos preexistentes, existe riesgo de isquemia cerebral, debido a la acción hipotensora que puede desarrollarse tras la administración de alfuzosina.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Asociaciones contraindicadas
Otros antagonistas a1 (ver sección 4.3 Contraindicaciones), debido al riesgo de potenciación del efecto hipotensor.
Asociaciones que requieren una atención especial
- Medicamentos antihipertensivos (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
- Nitratos (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (como ketoconazol, itraconazol y ritonavir) ya que aumentan la concentración de alfuzosina en sangre.
La administración de anestésicos generales en pacientes tratados con alfuzosina puede inducir inestabilidad de la presión arterial.
04.6 Embarazo y lactancia
Dadas las indicaciones terapéuticas esta sección no aplica.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No hay datos disponibles sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir.
Pueden producirse reacciones adversas como mareos y astenia, especialmente al inicio del tratamiento, que deben tenerse en cuenta al conducir vehículos o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
Clasificación de frecuencias esperadas:
Muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100 y
Patologias cardiacas
Poco frecuentes: taquicardia, palpitaciones.
Muy raras: episodios de angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria preexistente.
Frecuencia no conocida: fibrilación auricular.
Trastornos oculares
Poco frecuentes: visión anormal.
Frecuencia no conocida: síndrome del iris de bandera (IFIS).
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: astenia, malestar.
Poco frecuentes: edema, dolor de pecho.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, dolor abdominal, diarrea, sequedad de boca.
Frecuencia no conocida: vómitos.
Trastornos hepatobiliares
Frecuencia no conocida: lesiones hepatocelulares, enfermedad hepática colestásica.
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: desmayos / mareos, vértigo, dolor de cabeza.
Poco frecuentes: somnolencia, síncope.
Frecuencia no conocida: isquemia cerebral en pacientes con trastornos cerebrovasculares subyacentes.
Enfermedades del aparato reproductor y la mama.
Frecuencia no conocida: priapismo.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: rinitis.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: erupción cutánea, prurito.
Muy raras: urticaria, angioedema.
Patologías vasculares
Frecuentes: hipotensión (ortostática).
Poco frecuentes: rubor.
Frecuencia no conocida: colapso circulatorio en pacientes con factores de riesgo preexistentes (ver sección 4.4).
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Frecuencia no conocida: neutropenia, trombocitopenia.
Notificación de sospechas de reacciones adversas.
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sobredosis
En caso de sobredosis, el paciente debe ser hospitalizado, mantenido en decúbito supino y recibir tratamiento convencional para la hipotensión.
En caso de hipotensión marcada, una "terapia correctiva adecuada puede estar constituida por un vasoconstrictor que actúa directamente sobre las fibras musculares de los vasos".
Debido a la alta unión a proteínas, la alfuzosina es difícil de diálisis: por lo tanto, la diálisis no aporta beneficios significativos.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: fármacos utilizados en la hipertrofia prostática benigna, antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos.
Código ATC: G04CA01.
La alfuzosina es un derivado de quinazolina activo por vía oral con actividad antagonista selectiva sobre los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos.
Los estudios farmacológicos in vitro han confirmado la selectividad de alfuzosina por los receptores adrenérgicos a1 localizados en el trígono de vejiga, uretra y próstata.
Los estudios experimentales en animales in vivo han demostrado que la alfuzosina disminuye la presión uretral y, en consecuencia, la resistencia al flujo urinario durante la micción. Además, la alfuzosina inhibe la respuesta hipertónica de la uretra más rápidamente que la del músculo liso y se caracteriza por una uroselectividad funcional en la rata normotensa consciente, ya que disminuye la presión uretral a dosis que son ineficaces sobre la presión arterial.
En el ámbito clínico, en la hipertrofia benigna de próstata, el desarrollo y la gravedad de los síntomas funcionales no solo están relacionados con el tamaño del adenomiofibroma, sino también con el componente del nervio simpático, que, por estimulación de los receptores adrenérgicos α1 postsinápticos, aumenta en general. tensión de la musculatura lisa del tracto urinario inferior y en particular del componente estromal prostático.
Los estudios controlados con placebo en pacientes con hipertrofia prostática benigna han demostrado:
- un aumento significativo del flujo máximo de orina desde la primera toma de alfuzosina,
- una reducción significativa de la presión del detrusor y un aumento del volumen de orina de la vejiga que produce un fuerte deseo de orinar,
- una reducción significativa del volumen de orina residual.
Estos efectos urodinámicos favorables han llevado a una mejoría de los síntomas que afectan al tracto urinario inferior, tanto de tipo irritante como obstructivo.
Incluso la insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina entre 15 y 40 ml / min) no se ve agravada por la alfuzosina.
Población pediátrica
La alfuzosina no está indicada para su uso en la población pediátrica (ver sección 4.2).
La eficacia del hidrocloruro de alfuzosina no se demostró en los dos estudios realizados en 197 pacientes de 2 a 16 años con presión del detrusor del punto de fuga mínima elevada de origen neurológico (LPP ≥ 40 cm H2O). Los pacientes fueron tratados con hidrocloruro de alfuzosina 0,1 mg / kg / día o 0,2 mg / kg / día utilizando formulaciones pediátricas especiales.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Características de la formulación lista para el lanzamiento.
La alfuzosina tiene una buena absorción, con un valor de biodisponibilidad promedio del 64%; las concentraciones plasmáticas máximas generalmente se alcanzan en aproximadamente 1,5 horas (0,5 a 6 horas). La cinética es lineal en el rango de dosis terapéuticas. El perfil cinético se caracteriza por grandes variaciones individuales en concentraciones plasmáticas.
La vida media de eliminación plasmática es de aproximadamente 4,8 horas La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 90%, el 68,2% a la albúmina sérica humana y el 52,5% a las glicoproteínas séricas humanas.
La alfuzosina se metaboliza ampliamente y se excreta principalmente a través del tracto biliar y desde allí en las heces (75-91%); solo el 11% se excreta en la orina sin modificar.
Ninguno de los productos de biotransformación encontrados en el hombre está dotado de actividad farmacodinámica.
El perfil farmacocinético de alfuzosina no se ve afectado por los alimentos.
En sujetos de edad avanzada, mayores de 75 años, la absorción es más rápida y las concentraciones máximas son más altas, además, la biodisponibilidad puede aumentar y en algunos pacientes de edad avanzada el volumen de distribución puede reducirse, mientras que la vida media de eliminación permanece inalterada.
El volumen de distribución y el aclaramiento de alfuzosina están aumentados en pacientes con insuficiencia renal, ya sea en diálisis o no, y esto se debe a un aumento de la fracción libre.
La insuficiencia renal crónica, aunque significativa (aclaramiento de creatinina entre 15 y 40 ml / min.), No se ve agravada por la alfuzosina.
En pacientes con insuficiencia hepática grave, la vida media de eliminación plasmática se prolonga. También hay un aumento de 2 veces en la concentración plasmática máxima (Cmax) y un aumento de 3 veces en los valores del área bajo la curva (AUC). en comparación con lo observado en voluntarios sanos.
El perfil farmacocinético de alfuzosina no se ve afectado por la insuficiencia cardíaca crónica.
Características de la formulación de liberación prolongada
La biodisponibilidad de XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada es un 15% menor que la biodisponibilidad de XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos.
Las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) se alcanzan aproximadamente 3 horas después de tomar XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada; la vida media de eliminación aparente de alfuzosina (t½β) es de 8 horas.
Este perfil farmacocinético no se ve afectado por la ingesta de alimentos.
Interacciones metabólicas: CYP3A4 es la principal enzima hepática involucrada en el metabolismo de alfuzosina. El ketoconazol es un potente inhibidor de CYP3A4.
Una dosis diaria repetida de 200 mg de ketoconazol durante siete días dio como resultado un aumento de la Cmax (2,11 veces) y el AUClast (2,46 veces) de alfuzosina OD 10 mg administrados con alimentos. Otros parámetros como tmax y t1 / 2β La administración diaria de 400 mg de ketoconazol, repetida durante 8 días, aumentó la Cmáx de alfuzosina en 2,3 veces y el AUClast y el AUC en 3,2 y 3,0 veces, respectivamente (ver "Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción ").
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios de toxicidad realizados con alfuzosina han demostrado que tiene una baja toxicidad tras la administración aguda.
En estudios de toxicidad con dosis repetidas (de 1 a 12 meses en perros Beagle, de 1 a 6 meses en ratas) fue bien tolerado.
El fármaco no indujo efectos embriotóxicos o teratogénicos ni modificó los parámetros de fertilidad y en los estudios de mutagenicidad y carcinogenicidad no reveló ningún potencial mutagénico o carcinogénico.
La formulación de liberación prolongada, administrada durante un mes en perros a dosis 10 veces superiores a la dosis terapéutica utilizada en humanos, no indujo ningún efecto funcional u orgánico, ni acumulación de plasma.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos
Núcleo: lactosa, celulosa microcristalina, povidona, carboximetil almidón de sodio, estearato de magnesio.
Recubrimiento: hipromelosa, macrogol 400, dióxido de titanio (E171).
XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada
Núcleo: celulosa microcristalina, povidona, fosfato dicálcico dihidratado, estearato de magnesio, aceite de ricino hidrogenado.
Recubrimiento: hipromelosa, propilenglicol, dióxido de titanio (E171), óxidos de hierro (E172).
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos
Almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada
Sin precauciones especiales.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos
Caja de 30 comprimidos en blister.
XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada
Caja de 20 comprimidos en blister.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milán.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada AIC n. 027314020
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
XATRAL 2,5 mg comprimidos recubiertos 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg comprimidos recubiertos de liberación prolongada 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA Octubre de 2014