Ingredientes activos: Felodipino
Plendil 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada
¿Por qué se usa Plendil? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
Derivado de dihidropiridina con actividad antihipertensiva y antianginosa.
Indicaciones terapeuticas
Hipertensión. Angina de pecho estable.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Plendil
El embarazo; hipersensibilidad conocida a felodipino oa alguno de los excipientes; insuficiencia cardíaca no compensada; infarto agudo del miocardio; angina de pecho inestable; obstrucción de la válvula cardíaca hemodinámicamente significativa; obstrucción dinámica del flujo de salida cardíaco, choque cardiogénico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Plendil
El felodipino puede provocar la aparición de una hipotensión significativa, lo que da lugar a taquicardia, lo que puede provocar isquemia miocárdica en pacientes predispuestos.
Felodipino debe usarse con precaución en pacientes que tienen predisposición a desarrollar taquicardia.
El felodipino se elimina a través del hígado. En consecuencia, se pueden esperar concentraciones terapéuticas más altas y una respuesta superior en pacientes con función hepática claramente reducida (Ver también la sección DOSIS, FORMA Y MOMENTO DE ADMINISTRACIÓN).
Se ha notificado hiperplasia gingival leve en pacientes con gingivitis / periodontitis marcada. Esta hiperplasia puede evitarse o revertirse mediante una "higiene dental cuidadosa".
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Plendil?
Interacciones enzimáticas
Felodipino se metaboliza en el hígado por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Los inhibidores e inductores de CYP3A4 pueden afectar las concentraciones plasmáticas de felodipino. Interacciones que provocan un aumento de la concentración plasmática de felodipino.
Se ha demostrado que los inhibidores enzimáticos del citocromo P450 3A4, como cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, fármacos anti-VIH / inhibidores de la proteasa (por ejemplo, ritonavir) y ciertos flavonoides presentes en el jugo de toronja, causan un aumento de las concentraciones plasmáticas de felodipino. Interacciones que provocan una disminución de la concentración plasmática de felodipino.
Los inductores de la enzima del citocromo P450 3A4 como la fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos, efavirenz, nevirapina e Hypericum perforatum (hierba de San Juan) pueden provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Otras interacciones
Ciclosporina: Felodipino no produce cambios en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
Tacrolimus: Felodipino puede aumentar la concentración de tacrolimus. Cuando se toman juntos, las concentraciones séricas de tacrolimus deben controlarse y es posible que sea necesario ajustar la dosis de tacrolimus.
Advertencias Es importante saber que:
Plendil contiene lactosa, por lo que en caso de intolerancia a los azúcares, consulte con su médico antes de tomar el medicamento.
Fertilidad, embarazo y lactancia
El embarazo
Plendil no debe usarse durante el embarazo.
Hora de la comida
El felodipino se detecta en la leche materna. Sin embargo, si la madre toma dosis terapéuticas durante la lactancia, es poco probable que este medicamento afecte al bebé.
Fertilidad
No se dispone de datos sobre la fertilidad del paciente.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Los pacientes deben saber cómo reaccionan al tratamiento con felodipino antes de conducir o utilizar máquinas, ya que pueden aparecer mareos o fatiga esporádicamente.
Posología y forma de empleo Cómo usar Plendil: Posología
Hipertensión
La dosis debe ajustarse de forma individual.
El tratamiento puede comenzar con una dosis de 5 mg una vez al día. Cuando sea necesario, la dosis se puede reducir a 2,5 mg o aumentar a 10 mg por día según la respuesta del paciente. Si es necesario, se puede agregar otro antihipertensivo.
La dosis de mantenimiento habitual es de 5 mg una vez al día.
Deterioro hepático
Los pacientes con insuficiencia hepática pueden tener concentraciones plasmáticas elevadas de felodipino y pueden responder al tratamiento con dosis más bajas (ver sección Precauciones de uso).
Angina de pecho
La dosis debe ajustarse de forma individual.
El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 5 mg una vez al día y aumentarse a 10 mg una vez al día según sea necesario.
Poblacion vieja
El tratamiento debe comenzar con la dosis más baja disponible.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Población pediátrica
La experiencia obtenida de los ensayos clínicos sobre el uso de felodipino en pacientes pediátricos hipertensos es limitada.
ADMINISTRACIÓN
El comprimido debe tomarse por la mañana, tragarse entero con agua y no debe romperse, triturarse ni masticarse para mantener las propiedades de liberación sostenida.
Los comprimidos se pueden tomar con el estómago vacío o después de una comida ligera baja en grasas o carbohidratos.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Plendil
Síntomas: La sobredosis puede causar vasodilatación periférica excesiva, con hipotensión marcada y, a veces, bradicardia.
Tratamiento: carbón activado, si es necesario realizar lavado gástrico.
Si se produce hipotensión grave, se debe instaurar un tratamiento sintomático.
Coloque al paciente en decúbito supino con las extremidades inferiores elevadas.
En caso de bradicardia concomitante, se deben administrar de 0,5 a 1 mg de atropina por vía intravenosa. Si esto no es suficiente, aumente el volumen infundiendo soluciones fisiológicas (solución salina, glucosa o dextrano).
Si las medidas descritas anteriormente son insuficientes, se pueden administrar fármacos simpaticomiméticos con un efecto predominante sobre los receptores adrenérgicos α1.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Plendil?
Felodipine puede causar rubor, dolor de cabeza, palpitaciones, mareos, fatiga.
Estas reacciones, que suelen aparecer al inicio del tratamiento o cuando se aumenta la dosis administrada, son generalmente transitorias y disminuyen en intensidad con el tiempo.
El felodipino también puede causar edema de tobillo dependiente de la dosis, inducido por vasodilatación precapilar y no relacionado con la retención generalizada de líquidos.
Según la experiencia obtenida de los estudios clínicos, el 2% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a la aparición de edema de tobillo.
Se ha observado hiperplasia gingival leve en pacientes con gingivitis / periodontitis pronunciada. Esta hiperplasia puede evitarse o tratarse con "una higiene bucal cuidadosa. Náuseas, dolor abdominal, erupción cutánea, taquicardia, hipotensión, mareos, parestesia, prurito, astenia, edema periférico también se han notificado. Rara vez se han notificado artralgia y mialgia., Urticaria, vómitos, síncope, casos de impotencia y trastornos de la esfera sexual. Muy raramente se han notificado reacciones de hipersensibilidad (p. ej. angioedema y fiebre), aumento de las enzimas hepáticas, fotosensibilidad, vasculitis leucocitoclástica, urgencia frecuente de orinar.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Es importante informar al médico o farmacéutico de cualquier efecto adverso, incluso si no se describe en el prospecto.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
ADVERTENCIA: no utilice el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete. Esta fecha se refiere al embalaje intacto y correctamente almacenado.
Conservar por debajo de 30 ° C.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
Otra información
Composición
Plendil 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Una tableta de liberación prolongada contiene:
Principio activo: 5 mg de felodipino.
El comprimido de Plendil 5 mg es de color rosa, circular, biconvexo, grabado con "A / Fm" en un lado y "5" en el otro lado, de 9 mm de diámetro.
Excipientes: aceite de ricino hidrogenado polioxilado 40; hidroxipropilcelulosa; galato de propilo; hipromelosa; silicato de sodio y aluminio; celulosa microcristalina; lactosa anhidra; estearil fumarato de sodio; polietilenglicol 6000; dióxido de titanio E171; óxido de hierro E172; cera de carnauba; agua purificada.
Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Una tableta de liberación prolongada contiene:
Principio activo: felodipino 10 mg.
El comprimido de Plendil 10 mg es de color marrón rojizo, circular, biconvexo, grabado con "A / FE" en una cara y "10" en la otra, de 9 mm de diámetro.
Excipientes: aceite de ricino hidrogenado polioxilado 40; hidroxipropilcelulosa; galato de propilo; hipromelosa; silicato de sodio y aluminio; celulosa microcristalina; lactosa anhidra; estearil fumarato de sodio; polietilenglicol 6000; dióxido de titanio E171; óxido de hierro E172; cera de carnauba; agua purificada.
Forma y contenido farmacéutico
Plendil 5 mg comprimidos de liberación prolongada:
- 28 comprimidos de liberación prolongada de 5 mg.
Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada:
- 14 comprimidos de liberación prolongada de 10 mg.
- 28 comprimidos de liberación prolongada de 10 mg - EMBALAJE NO COMERCIAL.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PLENDIL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Plendil 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Una tableta de liberación prolongada contiene:
Principio activo: felodipino 5 mg.
Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Una tableta de liberación prolongada contiene:
Principio activo: felodipino 10 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas de liberación prolongada
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Hipertensión. Angina de pecho estable.
04.2 Posología y forma de administración
Hipertensión
La dosis debe ajustarse de forma individual.
El tratamiento puede comenzar con una dosis de 5 mg una vez al día. Cuando sea necesario, la dosis puede reducirse a 2,5 mg o aumentarse a 10 mg por día según la respuesta del paciente. Si es necesario, se puede agregar otro antihipertensivo. La dosis de mantenimiento habitual es de 5 mg una vez al día.
Deterioro hepático
Los pacientes con insuficiencia hepática pueden tener concentraciones plasmáticas elevadas de felodipino y pueden responder al tratamiento con dosis más bajas (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso).
Angina de pecho
La dosis debe ajustarse de forma individual.
El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 5 mg una vez al día y aumentarse a 10 mg una vez al día según sea necesario.
Poblacion vieja
El tratamiento debe comenzar con la dosis más baja disponible.
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Población pediátrica
La experiencia de los ensayos clínicos sobre el uso de felodipino en pacientes pediátricos hipertensos es limitada (ver secciones 5.1 y 5.2).
Administración
El comprimido debe tomarse por la mañana, tragarse entero con agua y no debe romperse, triturarse ni masticarse para mantener las propiedades de liberación sostenida. Los comprimidos se pueden tomar con el estómago vacío o después de una comida ligera baja en grasas o carbohidratos.
04.3 Contraindicaciones
El embarazo; hipersensibilidad conocida a felodipino oa alguno de los excipientes; insuficiencia cardíaca no compensada; infarto agudo del miocardio; angina de pecho inestable; obstrucción de la válvula cardíaca hemodinámicamente significativa; obstrucción dinámica del flujo de salida cardíaco; choque cardiogénico.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El felodipino puede provocar la aparición de una hipotensión significativa, lo que da lugar a taquicardia, lo que puede provocar isquemia miocárdica en pacientes predispuestos.
Felodipino debe usarse con precaución en pacientes que tienen predisposición a desarrollar taquicardia.
El felodipino se elimina a través del hígado. En consecuencia, se pueden esperar concentraciones terapéuticas más altas y una respuesta superior en pacientes con función hepática claramente reducida. (Ver también la sección 4.2 Posología y forma de administración).
Plendil contiene lactosa: los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones enzimáticas
Los inhibidores e inductores de la isoenzima del citocromo P450 3A4 pueden influir en las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Interacciones que provocan un aumento de la concentración plasmática de felodipino
Se ha demostrado que los inhibidores de enzimas como cimetidina, eritromicina, itraconazol, ketoconazol, fármacos anti-VIH / inhibidores de la proteasa (por ejemplo, ritonavir) y ciertos flavonoides presentes en el jugo de toronja causan un aumento de las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Interacciones que provocan una disminución de la concentración plasmática de felodipino
Inductores enzimáticos, como fenitoína, carbamazepina, rifampicina, barbitúricos, efavirenz, nevirapina y Hypericum perforatum (Hierba de San Juan) puede provocar una disminución de las concentraciones plasmáticas de felodipino.
Otras interacciones
Ciclosporina
Felodipino no produce cambios en las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
Otras drogas ampliamente relacionadas
El alto grado de unión a proteínas plasmáticas de felodipino no parece modificar la fracción libre de otros fármacos de unión extensa, como la warfarina.
Tacrolimus
Felodipine puede aumentar la concentración de tacrolimus. Cuando se toman juntos, las concentraciones séricas de tacrolimus deben controlarse y es posible que sea necesario ajustar la dosis de tacrolimus.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
Felodipine no debe usarse durante el embarazo.
Hora de la comida
El felodipino se detecta en la leche materna. Sin embargo, si la madre toma dosis terapéuticas durante la lactancia, es poco probable que este medicamento afecte al lactante.
Fertilidad
No se dispone de datos sobre la fertilidad del paciente (ver también sección 5.3).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Los pacientes deben saber cómo reaccionan al tratamiento con felodipino antes de conducir o utilizar máquinas, ya que pueden aparecer mareos o fatiga esporádicamente.
04.8 Efectos indeseables
Al igual que otros vasodilatadores arteriales, el felodipino puede provocar enrojecimiento, dolor de cabeza, palpitaciones, mareos y fatiga. La mayoría de estas reacciones son dependientes de la dosis y aparecen al inicio del tratamiento o después de un aumento de la dosis. Si ocurren, estas reacciones suelen ser transitorias y disminuyen con el tiempo.
Al igual que con otras dihidropiridinas, los pacientes tratados con felodipino pueden experimentar edema de tobillo dependiente de la dosis, inducido por vasodilatación precapilar y no relacionado con la retención generalizada de líquidos. Según la experiencia obtenida de los estudios clínicos, el 2% de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a la aparición de edema de tobillo.
Al igual que con otros bloqueadores de los canales de calcio, se ha observado hiperplasia gingival leve en algunos pacientes con gingivitis / periodontitis pronunciada. Esta hiperplasia puede evitarse o tratarse con una "higiene bucal cuidadosa".
Las siguientes reacciones adversas se identificaron durante los ensayos clínicos y mediante la recopilación de datos de farmacovigilancia.
Se utilizan las siguientes definiciones de frecuencia:
• muy frecuentes ≥1 / 10
• común ≥1 / 100 e
• poco común ≥1 / 1.000 e
• raro ≥1 / 10,000 e
• muy raro
04.9 Sobredosis
Síntomas
La sobredosis puede causar vasodilatación periférica excesiva, con hipotensión marcada y, a veces, bradicardia.
Tratamiento
Carbón vegetal activado, si es necesario, realizar lavado gástrico.
Si se produce hipotensión grave, se debe instaurar un tratamiento sintomático.
Coloque al paciente en decúbito supino con las extremidades inferiores elevadas.
En caso de bradicardia concomitante, se deben administrar de 0,5 a 1 mg de atropina por vía intravenosa. Si esto no es suficiente, aumente el volumen infundiendo soluciones fisiológicas (solución salina, glucosa o dextrano).
Si las medidas descritas anteriormente son insuficientes, ¿se pueden administrar fármacos simpaticomiméticos con un efecto predominante sobre los receptores adrenérgicos? 1.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: derivado de dihidropiridina con actividad antihipertensiva y antianginosa.
Código ATC: C08CA02.
El felodipino es un bloqueador de los canales de calcio vascular altamente selectivo, que reduce la presión arterial al reducir la resistencia vascular periférica.Debido a su alto grado de selectividad sobre el músculo liso arteriolar, felodipino, a dosis terapéuticas, no tiene un efecto directo sobre la contractilidad y conducción cardíacas.
Dado que felodipino no tiene ningún efecto sobre el músculo liso de la pared venosa o el control simpático vasomotor, no se asocia con hipotensión ortostática. Felodipino tiene un leve efecto natriurético y diurético y no provoca retención de agua.
Felodipine es eficaz en todas las etapas de la hipertensión; Puede usarse solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos, por ejemplo con betabloqueantes, diuréticos o inhibidores de la ECA, para aumentar el efecto antihipertensivo. El felodipino es eficaz para reducir la presión arterial sistólica y diastólica, y se puede utilizar en el tratamiento de la hipertensión sistólica aislada. También mantiene su acción antihipertensiva durante la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
El efecto antianginoso y antiisquémico del fármaco se basa en la mejora del equilibrio demanda / suministro de oxígeno. La reducción de la resistencia vascular coronaria y el aumento del flujo coronario y del aporte de oxígeno por felodipino, se deben a la dilatación de las arterias epicárdicas y arteriolas coronarias Felodipine actúa eficazmente en episodios de espasmo coronario.
La reducción de la presión arterial sistémica inducida por fármacos conduce a una disminución de la poscarga del ventrículo izquierdo y una disminución de la demanda de oxígeno del miocardio.
Felodipino mejora la tolerancia al ejercicio y reduce los ataques de angina en pacientes con angina de pecho estable de esfuerzo; en pacientes con angina de pecho estable, felodipino puede usarse solo o en combinación con un betabloqueante. En pacientes con angina vasoespástica reduce la isquemia miocárdica silenciosa y sintomática.
El producto es eficaz y bien tolerado en pacientes de todas las edades y razas, incluso en presencia de enfermedades concomitantes como insuficiencia cardíaca congestiva, asma y otras enfermedades pulmonares obstructivas, insuficiencia renal, diabetes mellitus, gota, hiperlipidemia, enfermedad de Raynaud y en pacientes. que se han sometido a un trasplante de riñón. Felodipine no tiene ningún efecto sobre los niveles de glucosa en sangre o el perfil de lípidos.
Sitio y mecanismo de acción
La característica farmacodinámica predominante de felodipino es su marcada selectividad vascular versus miocárdica. Las células del músculo liso de las arterias de resistencia son particularmente sensibles al felodipino.
La molécula inhibe la excitabilidad y la actividad contráctil de las células del músculo liso vascular actuando sobre los canales de calcio presentes en la membrana celular.
Efectos hemodinámicos
El principal efecto hemodinámico de felodipino es una reducción de la resistencia vascular periférica total; esto conduce a una disminución de la presión arterial. Estos efectos son dependientes de la dosis. Generalmente hay una disminución de la presión arterial dos horas después de la primera dosis oral, y esta disminución persiste durante al menos 24 horas, con una relación valle / pico superior al 50%. La concentración plasmática de felodipino está directamente relacionada con la reducción de la resistencia vascular periférica y la presión arterial.
Efectos cardiacos
En dosis terapéuticas, felodipino no tiene ningún efecto sobre la contractilidad cardíaca, la conducción auriculoventricular o la refractariedad. En pacientes con insuficiencia cardíaca, felodipino actúa favorablemente sobre la función del ventrículo izquierdo, como lo demuestra la medición de la fracción de eyección o el ictus sistólico, y no causa activación neurohormonal. Sin embargo, felodipino no afecta la supervivencia.
En pacientes con hipertensión o angina de pecho también se puede utilizar en presencia de disfunción ventricular izquierda.
El tratamiento antihipertensivo con felodipino se asocia con una regresión significativa de la hipertrofia ventricular izquierda preexistente.
Efectos renales
Felodipino ejerce un efecto natriurético y diurético al reducir la reabsorción tubular de sodio filtrado. Esto explica la ausencia de retención de agua y sal observada con otros vasodilatadores Felodipino no altera la excreción diaria de potasio. La felodipina reduce la resistencia vascular renal.
La tasa de filtración glomerular normal permanece sin cambios. En pacientes con insuficiencia renal, la tasa de filtración glomerular puede aumentar. El medicamento no afecta la excreción urinaria de albúmina.
En pacientes tratados con ciclosporina, después de un trasplante de riñón, felodipino reduce la presión arterial, mejora el flujo sanguíneo renal y la tasa de filtración glomerular. Felodipine también puede restaurar temprano la función del riñón trasplantado.
En el ensayo clínico HOT (Hypertension Optimal Treatment) con felodipino como terapia de base, la correlación entre eventos cardiovasculares mayores (infarto agudo de miocardio, accidente cerebrovascular y muerte por causas cardiovasculares) y tres niveles objetivo de presión arterial diastólica (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) y la presión diastólica alcanzada con felodipino.
Un total de 18.790 pacientes hipertensos (PAD 100-115 mmHg) de 50-80 años fueron seguidos durante una media de 3,8 años (rango 3,3-4,9). Felodipino se administró como monoterapia o en combinación con un betabloqueante y / o inhibidor de la ECA y / o diurético.
El estudio demostró el beneficio de reducir PAS y PAD a niveles de 139 y 83 mmHg, respectivamente. Se estima que reducir la presión arterial diastólica de 105 mmHg a 83 mmHg puede prevenir de 5 a 10 eventos cardiovasculares mayores por cada 1000 pacientes tratados durante un año.
Esto implica una reducción del riesgo del 30%. El beneficio fue particularmente evidente en el subgrupo de pacientes con diabetes mellitus.
La experiencia clínica del uso de felodipino en pacientes pediátricos hipertensos es limitada. En un estudio aleatorizado, doble ciego, de grupos paralelos, de tres semanas en niños de 6 a 16 años con hipertensión primaria, el efecto antihipertensivo de felodipino 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) y 10 mg (n = 31) administrado una vez al día se comparó con placebo (n = 35) El estudio no logró demostrar la eficacia de felodipino para reducir la presión arterial en niños de 6 y 16 años.
No se han estudiado los efectos a largo plazo de felodipino sobre el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general. Además, no se ha establecido la eficacia a largo plazo de felodipino como terapia en la infancia para la reducción de la morbilidad y mortalidad cardiovascular en la edad adulta.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción y distribución
Tras la administración oral de comprimidos de liberación prolongada, felodipino se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad sistémica es aproximadamente del 15% y es independiente de la dosis en el rango terapéutico.
La unión a proteínas plasmáticas es del 99%, principalmente con la fracción de albúmina.
Los comprimidos de liberación prolongada provocan una fase de absorción prolongada de felodipino. Esto da como resultado una curva de concentración plasmática uniforme y concentraciones terapéuticas todavía presentes 24 horas después de la administración. Las concentraciones plasmáticas son directamente proporcionales a la dosis en el rango terapéutico.
Metabolismo y eliminación
El felodipino se metaboliza ampliamente en el hígado y todos los metabolitos identificados están inactivos.
El aclaramiento medio de felodipino es alto con valores medios de 1200 ml / min. La vida media de eliminación media es de aproximadamente 24 horas y no se produce acumulación durante el tratamiento prolongado.
Aproximadamente el 70% de la dosis administrada se excreta como metabolitos en la orina y el resto en las heces.
Menos del 0,5% de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina.
Los pacientes de edad avanzada y aquellos con insuficiencia hepática tienen, en promedio, concentraciones plasmáticas de felodipino más altas que los pacientes más jóvenes. La cinética de felodipino no cambia en pacientes con insuficiencia renal, incluidos los sujetos en hemodiálisis.
En un estudio farmacocinético de dosis única (felodipino de liberación prolongada 5 mg) con un número limitado de niños de 6 a 16 años (n = 12) no hubo una correlación aparente entre la edad y el AUC, la Cmáx o la semivida de felodipino.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad reproductiva
En un estudio de fertilidad y rendimiento reproductivo general en ratas tratadas con felodipino, se observó una prolongación del tiempo hasta el parto que provocó dificultad en el parto en los grupos de dosis media y alta, aumento de las muertes fetales y muertes posnatales tempranas. Estos efectos se atribuyeron al efecto inhibidor de la contractilidad uterina de felodipino a dosis elevadas. A dosis terapéuticas, el fármaco no provocó alteraciones de la fertilidad en la rata.
Los estudios de reproducción en conejos han demostrado un agrandamiento reversible y relacionado con la dosis de las glándulas mamarias en las madres y anomalías digitales relacionadas con la dosis en los fetos. Tales anomalías se encuentran cuando el fármaco se administró durante las primeras etapas del desarrollo fetal (antes del día 15 de embarazo).
Se encontró que felodipino carecía de poder mutagénico.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Aceite de ricino hidrogenado 40 polioxilato, hidroxipropilcelulosa, galato de propilo, hipromelosa, silicato de aluminio y sodio, celulosa microcristalina, lactosa, estearilfumarato de sodio, macrogol, dióxido de titanio, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro rojo, cera de carnauba.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísters de aluminio o PVC / PVDC.
Plendil 5 mg comprimidos de liberación prolongada
Caja de 28 comprimidos
Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Caja de 14 comprimidos
Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada
Caja de 28 comprimidos - ENVASES NO COMERCIALES
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg comprimidos de liberación prolongada - 28 comprimidos
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada - 14 comprimidos
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg comprimidos de liberación prolongada - 28 comprimidos
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
junio 2012
