Ingredientes activos: Rupatadine
Pafinur 10 mg comprimidos
Los prospectos de Pafinur están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- Pafinur 10 mg comprimidos
- Pafinur 1 mg / ml solución oral
Indicaciones ¿Por qué se usa Pafinur? ¿Para qué sirve?
Rupatadine es un antihistamínico.
Pafinur alivia los síntomas de la rinitis alérgica como estornudos, secreción nasal, picazón en los ojos y la nariz.
Pafinur también se usa para aliviar los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica (una erupción cutánea alérgica) como picazón y ronchas (enrojecimiento localizado e hinchazón de la piel).
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Pafinur
No use Pafinur
- Si es alérgico (hipersensible) a la rupatadina o a cualquiera de los demás componentes de Pafinur.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Pafinur
En caso de insuficiencia renal o hepática, consulte a su médico. Actualmente no se recomienda el uso de Pafinur 10 mg comprimidos en pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Si tiene niveles bajos de potasio en sangre y / o tiene cierto ritmo cardíaco anormal (prolongación conocida del intervalo QTc en el ECG) que puede ocurrir en algunas formas de enfermedad cardíaca, consulte a su médico.
Este medicamento no está indicado para niños menores de 12 años.
Si tiene más de 65 años, consulte a su médico o farmacéutico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Pafinur?
Toma de Pafinur con otros medicamentos
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluidos los que no requieren receta médica.
No tome medicamentos que contengan ketoconazol o eritromicina si está usando Pafinur.
Si está tomando medicamentos depresores del sistema nervioso central o medicamentos con estatinas, consulte a su médico antes de tomar Pafinur.
Toma de Pafinur con alimentos y bebidas
Pafinur no debe administrarse con jugo de toronja, ya que esta bebida puede aumentar el nivel de Pafinur en el cuerpo. Pafinur, a la dosis recomendada (10 mg), no aumenta la somnolencia inducida por el alcohol.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
No use Pafinur si está embarazada o amamantando a menos que su médico lo indique claramente.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de usar cualquier medicamento.
Conducción y uso de máquinas
A las dosis recomendadas, no se espera que Pafinur afecte a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Sin embargo, al iniciar el tratamiento con Pafinur, debe tener precaución y controlar cómo le afecta el tratamiento antes de conducir o utilizar máquinas.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Este medicamento contiene lactosa.
Si su médico le ha dicho que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de utilizar este medicamento.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Pafinur: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de Pafinur indicadas por su médico. Si no está seguro, consulte a su médico o farmacéutico.
Pafinur está indicado para adolescentes (mayores de 12 años) y adultos. La dosis habitual es un comprimido (10 mg de rupatadina) una vez al día con el estómago lleno o vacío. Trague el comprimido con una cantidad suficiente de líquido (p. Ej., Agua).
La duración del tratamiento con Pafinur será indicada por el médico tratante.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Pafinur
Si toma más Pafinur del que debiera
Comuníquese con su médico o farmacéutico inmediatamente si accidentalmente ha tomado demasiado medicamento.
Si olvidó tomar Pafinur
Tome la dosis lo antes posible y continúe con la dosis habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis únicas que olvidó tomar.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Pafinur?
Al igual que todos los medicamentos, Pafinur puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas) son somnolencia, dolor de cabeza, mareos, sequedad de boca, sensación de debilidad y cansancio. Los efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas) son aumento del apetito, irritabilidad, alteración de la atención, hemorragia nasal, nariz seca, dolor de garganta, tos, garganta seca, rinitis, náuseas, dolor abdominal, diarrea, indigestión, vómitos, estreñimiento. , erupción cutánea, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, dolores musculares, sed, sensación general de malestar, fiebre, pruebas de función hepática anormales y aumento de peso.
Los efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas) son palpitaciones y aumento de la frecuencia cardíaca.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
No utilice Pafinur después de la fecha de caducidad que aparece en los blísteres y la caja. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Conservar el envase en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Composición y forma farmacéutica
Qué contiene Pafinur
- El ingrediente activo de Pafinur es la rupatadina. Cada comprimido contiene 10 mg de rupatadina (como fumarato).
- Los demás componentes son: almidón de maíz pregelatinizado, celulosa microcristalina, óxido de hierro rojo (E-172), óxido de hierro amarillo (E-172), lactosa monohidrato y estearato de magnesio.
Aspecto de Pafinur y contenido del envase
Pafinur se presenta en forma de comprimidos redondos de color salmón claro envasados en blísteres que contienen 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 y 100 comprimidos. Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PAFINUR
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada tableta contiene:
10 mg de rupatadina (como fumarato).
Excipientes: lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tableta.
Comprimidos redondos de color salmón claro.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica en adultos y adolescentes (mayores de 12 años).
04.2 Posología y forma de administración
Adultos y adolescentes (mayores de 12 años)
La dosis recomendada es de 10 mg (un comprimido) una vez al día, con o sin alimentos.
Personas mayores
La rupatadina se debe utilizar con precaución en pacientes de edad avanzada (ver sección 4.4).
Niños
No se recomienda el uso de comprimidos de rupatadina 10 mg en niños menores de 12 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.
Pacientes con insuficiencia renal o hepática
No hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, actualmente no se recomienda administrar 10 mg de rupatadina a estos pacientes.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la rupatadina oa alguno de los excipientes.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
No se recomienda la administración de rupatadina con zumo de pomelo (ver sección 4.5).
La seguridad cardíaca de la rupatadina se evaluó en un estudio exhaustivo de QT / QTc.
La rupatadina hasta diez veces la dosis terapéutica no tuvo ningún efecto sobre el ECG y, por lo tanto, no planteó ningún problema de seguridad cardíaca.
Sin embargo, rupatadina debe usarse con precaución en pacientes con una prolongación reconocida del intervalo QT, en pacientes con hipopotasemia no corregida, en pacientes con trastornos proarrítmicos en curso, como bradicardia clínicamente significativa, isquemia miocárdica aguda.
Los comprimidos de rupatadina 10 mg se deben utilizar con precaución en los ancianos (pacientes de 65 años o mayores). Aunque no se observaron diferencias generales en la eficacia o seguridad del fármaco durante los ensayos clínicos, no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunos sujetos de edad avanzada debido al pequeño número de pacientes de edad avanzada estudiados (ver sección 5.2).
Para uso en niños menores de 12 años y en pacientes con insuficiencia renal o hepática, ver sección 4.2.
Debido a la presencia de lactosa monohidrato en los comprimidos de rupatadina 10 mg, los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa no deben usar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacción con ketoconazol o eritromicina: La administración concomitante de 20 mg de rupatadina y ketoconazol o eritromicina aumenta la exposición sistémica a rupatadina en 10 y 2-3 veces, respectivamente. Estos cambios no se asociaron con un efecto sobre el intervalo QT o con un aumento de reacciones adversas en comparación con cuando los fármacos se administraron por separado.
Sin embargo, no se recomienda el uso de rupatadina en combinación con estos fármacos y con otros inhibidores de la isoenzima CYP3A4.
Interacción con el jugo de toronja: La administración concomitante de zumo de pomelo aumentó 3,5 veces la exposición sistémica de rupatadina, por lo que no se recomienda la administración concomitante de rupatadina con zumo de pomelo.
Interacción con el alcohol: tras la administración de alcohol, una dosis de 10 mg de rupatadina produjo efectos marginales en algunas pruebas psicomotoras, aunque estos efectos no fueron significativamente diferentes a los provocados por el alcohol solo. Una dosis de 20 mg aumenta las alteraciones provocadas por la "ingesta de alcohol".
Interacción con sustancias depresoras del SNC: Al igual que con otros antihistamínicos, no se pueden excluir las interacciones con sustancias que tienen una acción depresiva sobre el sistema nervioso central.
Interacción con estatinas: Los aumentos asintomáticos de CPK no se informaron comúnmente en los ensayos clínicos con rupatadina. Se desconoce el riesgo de interacciones con estatinas, algunas de las cuales también son metabolizadas por el citocromo P450 (CYP3A4). Por esta razón, la rupatadina debe usarse con precaución cuando se administre concomitantemente con estatinas.
04.6 Embarazo y lactancia
Los datos sobre un número limitado de embarazos expuestos indican que la rupatadina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o la salud del feto / recién nacido. Hasta el momento no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes. Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario / fetal, parto o desarrollo posnatal (ver sección 5.3).
Se debe tener precaución al prescribir el medicamento a mujeres embarazadas.
La rupatadina se excreta en la leche de los animales. No se sabe si la rupatadina se excreta en la leche materna. Debido a la falta de datos en hombres, se debe tener precaución al prescribir el medicamento a mujeres en período de lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se ha demostrado que 10 mg de rupatadina alteren la capacidad para conducir o utilizar máquinas. No obstante, se debe tener precaución antes de conducir o utilizar maquinaria hasta que se establezca la reacción subjetiva del paciente a la rupatadina.
04.8 Efectos indeseables
Se administró rupatadina 10 mg a más de 2025 pacientes en ensayos clínicos, 120 de los cuales recibieron rupatadina durante al menos 1 año.
Las reacciones adversas más frecuentes en los ensayos clínicos controlados fueron somnolencia (9,5%), dolor de cabeza (6,9%) y fatiga (3,2%).
La mayoría de las reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos fueron de intensidad leve a moderada y, por lo general, no requirieron la interrupción del tratamiento.
Las frecuencias se resumen de acuerdo con el siguiente esquema
04.9 Sobredosis
No se han notificado casos de sobredosis. En un estudio de seguridad clínica, la rupatadina a una dosis diaria de 100 mg durante 6 días fue bien tolerada. La reacción adversa más común fue la somnolencia. En caso de que se produzca una "ingestión accidental de dosis muy altas, se debe instituir un tratamiento sintomático asociado con las medidas de apoyo necesarias".
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: otros antihistamínicos de uso sistémico, código ATC: R06A X28.
La rupatadina es un antihistamínico de segunda generación, antagonista de la histamina de acción prolongada con actividad antagonista selectiva del receptor H1 periférico. Algunos de los metabolitos (desloratadina y sus metabolitos hidroxilados) retienen la actividad antihistamínica y pueden contribuir parcialmente a la eficacia general del fármaco.
Estudios in vitro realizados con rupatadina a altas concentraciones han mostrado una inhibición de la desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos e inhibición de la liberación de citocinas, en particular de TNFα en mastocitos y monocitos humanos. La importancia clínica de estas observaciones aún no se ha confirmado.
Los estudios clínicos en voluntarios (n = 375) y pacientes (n = 2650) con rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica no mostraron ningún efecto significativo sobre el electrocardiograma cuando se administró rupatadina en dosis entre 2 y 100 mg.
En un ensayo clínico controlado con placebo en pacientes con urticaria idiopática crónica, la rupatadina fue eficaz para reducir la puntuación media del picor desde el inicio durante el período de tratamiento de 4 semanas (cambios desde el inicio: rupatadina 57, 5%, placebo 44,9%) y para reducir el número medio de habones (54,3% frente al 39,7%).
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción y biodisponibilidad
La rupatadina se absorbe rápidamente después de la administración oral, con un tmax de aproximadamente 0,75 horas después de la administración. La Cmáx media fue de 2,6 ng / ml después de la administración de una dosis oral única de 10 mg y de 4,6 ng / ml después de una dosis oral única de 20 mg. La farmacocinética de rupatadina fue lineal en el rango de dosis de 10 a 40 mg. Después de una dosis de 10 mg una vez al día durante 7 días, la Cmax media fue de 3,8 ng / ml. La concentración plasmática disminuyó biexponencialmente con una semivida de eliminación media de 5,9 horas. La tasa de unión a proteínas plasmáticas de rupatadina fue del 98,5 al 99%.
Dado que la rupatadina nunca se ha administrado por vía intravenosa a seres humanos, no se dispone de datos sobre su biodisponibilidad absoluta.
Efectos de la ingesta de alimentos
La ingesta de alimentos aumentó la exposición sistémica (AUC) a la rupatadina en aproximadamente un 23%. La exposición a uno de sus metabolitos activos y al principal metabolito inactivo fue prácticamente la misma (reducción de aproximadamente 5% y 3%, respectivamente). El tiempo necesario para alcanzar la concentración plasmática máxima (tmax) de rupatadina se retrasó 1 hora. Plasma máximo La concentración (Cmax) no se vio afectada por la ingesta de alimentos. Estas diferencias no tienen importancia clínica.
Metabolismo y eliminación
En un estudio de excreción humana (40 mg de 14C-rupatadina), el 34,6% de la radiactividad administrada se recuperó en la orina y el 60,9% en las heces extraídas en 7 días. La rupatadina se somete a un metabolismo presistémico significativo cuando se administra por vía oral. de sustancia activa inalterada encontrada en orina y heces fue insignificante. Esto significa que la rupatadina se metaboliza casi por completo. Educación in vitro sobre el metabolismo en microsomas hepáticos humanos indican que la rupatadina es metabolizada principalmente por el citocromo P450 (CYP 3A4).
Grupos específicos de pacientes
En un estudio en voluntarios sanos que comparó los resultados en adultos jóvenes y pacientes de edad avanzada, los valores de AUC y Cmax de rupatadina fueron más altos en los ancianos que en los adultos jóvenes. Presumiblemente, esto se debe a una disminución del metabolismo de primer paso hepático en el hígado. Estas diferencias no se observaron en los metabolitos analizados La semivida de eliminación media de rupatadina en voluntarios ancianos y jóvenes fue de 8,7 horas y 5,9 horas, respectivamente. Como estos resultados para rupatadina y sus metabolitos no fueron clínicamente significativos, se concluyó que no es necesario ningún ajuste para el uso de una dosis de 10 mg en ancianos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios no clínicos no revelaron ningún riesgo particular para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.
Una dosis superior a 100 veces la dosis clínicamente recomendada (10 mg) de rupatadina no alargó el intervalo QTc o QRS ni provocó arritmias en diversas especies animales como ratas, cobayas y perros. La rupatadina es uno de sus principales metabolitos activos. en seres humanos, la 3-hidroxidesloratadina no afectó el potencial de acción cardíaca en fibras de Purkinje caninas aisladas a concentraciones al menos 2000 veces superiores a la Cmax alcanzada tras la administración de una dosis de 10 mg en seres humanos. En un estudio que evaluó el efecto sobre el canal HERG humano clonado, la rupatadina inhibió el canal a una concentración 1685 veces la Cmax obtenida después de la administración de 10 mg de rupatadina. La desloratadina, el metabolito con mayor actividad, no tuvo efecto a una concentración de 10 micromolar. . Los estudios de distribución tisular con rupatadina radiomarcada en ratas mostraron que la rupatadina no se acumula en el tejido cardíaco.
Los estudios de fertilidad en ratas demostraron una reducción significativa de la fertilidad de machos y hembras a una dosis de 120 mg / kg / día, resultando en una Cmax de rupatadina 268 veces mayor que la obtenida tras la administración de la dosis terapéutica en humanos (10 mg / día). . Se detectó toxicidad fetal (retraso en el desarrollo, osificación incompleta, cambios esqueléticos menores) en ratas solo a dosis tóxicas para la madre (25 y 120 mg / kg / día).
En conejos, no se demostró toxicidad para el desarrollo con dosis de hasta 100 mg / kg.
Se identificaron niveles de dosis en los que no se observaron efectos adversos para el desarrollo (NOAEL) a 5 mg / kg / día en ratas y 100 mg / kg / día en conejos, produciendo una Cmax 45 y 116 veces mayor, respectivamente, que la medida en hombres. a dosis terapéuticas (10 mg / día).
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
• Almidón de maíz pregelatinizado.
• Celulosa microcristalina.
• Óxido de hierro rojo (E-172).
• Óxido de hierro amarillo (E-172).
• Lactosa monohidrato.
• Estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Mantenga el recipiente en el embalaje exterior para mantenerlo alejado de la luz.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blísteres de PVC / PVDC / aluminio.
Envases de 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 y 100 comprimidos. Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
El producto no utilizado y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con los requisitos legales locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57 - 08184 Palau-solità i Plegamans (España)
Distribuidor en venta
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
PAFINUR 10 mg tabletas 15 tabletas - A.I.C. norte. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 20 comprimidos - A.I.C. norte. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 3 comprimidos - A.I.C. norte. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tabletas 7 tabletas - A.I.C. norte. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 10 comprimidos - A.I.C. norte. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg comprimidos 30 comprimidos - A.I.C. norte. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tabletas 50 tabletas - A.I.C. norte. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tabletas 100 tabletas - A.I.C. norte. 037888082 / M
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización / Fecha de renovación de la autorización
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo de 2008
