Generalidades y clasificación
Los fármacos anticolinérgicos son principios activos que ejercen una actividad de tipo antagonista contra los receptores de acetilcolina.
En este sentido, los fármacos anticolinérgicos se pueden dividir sustancialmente en dos macrogrupos, tales como:
- Antagonistas muscarínicos (ya que actúan a nivel de receptores de acetilcolina de tipo muscarínico);
- Antagonistas nicotínicos (ya que interactúan con los receptores nicotínicos de acetilcolina).
Antagonistas muscarínicos
Como se mencionó, los antagonistas muscarínicos, o antimuscarínicos, si lo prefiere, son fármacos anticolinérgicos que realizan su actividad al interactuar con los receptores de acetilcolina de tipo muscarínico.
Básicamente, existen cinco tipos diferentes de receptores muscarínicos:
- M1, presente principalmente en glándulas, cerebro y ganglios simpáticos;
- M2, localizado especialmente en los músculos lisos, corazón y cerebro;
- M3, presente principalmente en el músculo liso (como el gastrointestinal), el cerebro y las glándulas;
- M4; presente en el cerebro;
- M5; ubicado principalmente en los ojos y el cerebro.
El progenitor de este tipo de fármacos anticolinérgicos es la atropina, una molécula capaz de antagonizar de forma no selectiva los cinco tipos de receptores muscarínicos presentes en nuestro organismo.
Sin embargo, en el mercado existen fármacos antimuscarínicos formulados de tal manera que ejercen su acción de manera selectiva, solo contra ciertos tipos de receptores.
Los ingredientes activos como escopolamina, ipratropio, tiotropio, solifenacina, darifenacina, oxibutinina y trihexifenidilo pertenecen a la clase de fármacos antimuscarínicos.
Aplicaciones y usos terapéuticos
Dependiendo del tipo de receptor muscarínico con el que interactúen los fármacos anticolinérgicos, se pueden obtener diferentes respuestas biológicas.
En términos generales, se puede decir que las respuestas a los antagonistas muscarínicos incluyen:
- Disminución de la contractilidad del músculo liso del tracto gastrointestinal y del tracto urinario (en particular, esta acción la realizan los antagonistas del receptor de tipo M3);
- Broncodilatación (debido a la "antagonización de los receptores M3 presentes en el bronquio);
- Reducción de la secreción gástrica y glandular, incluidas las secreciones salivales y mucociliares;
- Dilatación de las pupilas (midriasis).
Los agentes antimuscarínicos, por lo tanto, se pueden usar en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos, tales como:
- Espasmos gastrointestinales;
- Vejiga hiperactiva
- Náuseas y vómitos (principalmente causados por el mareo por movimiento);
- Temblores, rigidez muscular y babeo, que caracterizan la enfermedad de Parkinson y el parkinsonismo;
- Síntomas asociados con afecciones como asma o bronquitis crónica (broncoconstricción).
La acción midriática de los antimuscarínicos, por otro lado, se explota en oftalmología durante la realización de exámenes oftálmicos y exámenes médicos.
Efectos secundarios
Por supuesto, el tipo de efectos secundarios y la intensidad con la que se producen pueden variar considerablemente de un individuo a otro, dependiendo también del tipo de principio activo utilizado, la vía por la que se administra el fármaco y la sensibilidad que presenta cada paciente en el comparaciones de la misma droga.
En cualquier caso, los principales efectos secundarios atribuidos al uso, especialmente si es prolongado, de antagonistas muscarínicos son:
- Boca seca
- Midriasis (efecto adverso que, como se mencionó, a veces se aprovecha en oftalmología);
- Dificultad para orinar (efecto indeseable que, como hemos visto, en algunos casos es útil para contrarrestar los síntomas de una vejiga hiperactiva);
- Visión borrosa
- Fotofobia;
- Estreñimiento;
- Somnolencia;
- Confusión;
- Taquicardia (efecto adverso bastante raro).
Antagonistas de la nicotina
Los antagonistas nicotínicos son fármacos anticolinérgicos que actúan a nivel de los receptores nicotínicos de acetilcolina.
Los principios activos que pertenecen a esta clase de fármacos anticolinérgicos se utilizan principalmente como relajantes musculares. Por tanto, estos fármacos se utilizan mayoritariamente para favorecer intervenciones quirúrgicas o durante la ejecución de algunos tipos de exámenes endoscópicos.
Clasificación y mecanismo de acción.
Los fármacos anticolinérgicos que antagonizan los receptores nicotínicos de la acetilcolina ejercen una actividad bloqueante neuromuscular; por esta razón, a menudo se definen como relajantes musculares con acción periférica.
Los anticolinérgicos en cuestión, de hecho, se unen a los receptores nicotínicos presentes en la placa neuromuscular, provocando así una disminución de la señal de acetilcolina y, en consecuencia, una relajación de los músculos.
Más precisamente, estos medicamentos se pueden dividir en:
- Relajantes musculares despolarizantes de acción periférica, grupo al que pertenece la succinilcolina;
- Relajantes musculares con acción periférica no despolarizante, grupo al que pertenecen principios activos como el atracurio, el rocuronio y el vecuronio.
Efectos secundarios
También en este caso, el tipo de efectos indeseables y la intensidad con la que se producen pueden variar de un paciente a otro, tanto en función del tipo de principio activo elegido como en función de la sensibilidad de cada individuo hacia el fármaco utilizado. .
Sin embargo, muchos de estos fármacos anticolinérgicos pueden provocar efectos secundarios, como:
- Broncoespasmo;
- Asma;
- Hipotensión
- Desordenes cardiovasculares;
- Eritema;
- Picor;
- Urticaria.
En cualquier caso, para obtener información más detallada sobre los usos, el mecanismo de acción y los efectos adversos de este tipo de fármacos anticolinérgicos, consulte el artículo dedicado ya presente en este sitio: Relajantes musculares.
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