Ingredientes activos: Piracetam
NOOTROPIL 1200 mg comprimidos recubiertos con película.
NOOTROPIL 3 g / 15 ml solución oral e inyectable para vía intravenosa
NOOTROPIL 12 g / 60 ml solución para perfusión
¿Por qué se usa Nootropil? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Psicoestimulantes y Nootrópicos.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de mioclonías corticales, solo o en combinación con otros fármacos.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Nootropil
Hipersensibilidad al principio activo (piracetam) oa otros derivados de la pirrolidona oa alguno de los excipientes.
Piracetam está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral.
Piracetam está contraindicado en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal.
Piracetam no debe usarse en pacientes con enfermedad de Huntington.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Nootropil
Efectos sobre la agregación plaquetaria
Debido al efecto de piracetam sobre la agregación plaquetaria, se recomienda precaución en pacientes con hemorragia grave, pacientes con riesgo de hemorragia, como en casos de úlcera gastrointestinal, pacientes con trastornos de hemostasia subyacentes, pacientes con antecedentes de hemorragia por accidente cerebrovascular, pacientes sometidos a importantes cirugía, incluida la cirugía dental, y pacientes que usan anticoagulantes o medicamentos antiplaquetarios, incluida la aspirina en dosis bajas.
Insuficiencia renal
El piracetam se elimina por vía renal y, por lo tanto, se debe tener precaución en casos de insuficiencia renal (ver "Dosis, método y momento de administración").
Personas mayores
En caso de tratamiento a largo plazo en ancianos, se requiere una evaluación regular del aclaramiento de creatinina para permitir el ajuste de la dosis si es necesario (ver "Dosis, método y momento de administración").
Interrupción
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento en pacientes con mioclonías, ya que puede inducir una recaída repentina o una convulsión por abstinencia.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Nootropil?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Interacciones farmacocinéticas
Dado que aproximadamente el 90% de la dosis de piracetam se excreta sin cambios en la orina, se espera que un bajo potencial de interacción farmacológica provoque cambios en la farmacocinética de piracetam.
In vitro, piracetam no inhibe las isoformas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9 / 11 del citocromo P450 hepático humano a concentraciones de 142, 426 y 1422 μg / ml. A una concentración de 1422 μg / mL, se observaron efectos inhibidores menores sobre CYP 2A6 (21%) y 3A4 / 5 (11%). Sin embargo, es probable que los valores de Ki para la inhibición de estas dos isoformas de CYP superen con creces la concentración de 1422 μg / ml. Por lo tanto, es poco probable que se produzcan interacciones metabólicas de piracetam con otros fármacos.
Hormonas tiroideas
Se han notificado casos de confusión, irritabilidad y alteraciones del sueño durante el tratamiento concomitante con extractos de tiroides (T3 + T4).
Acenocumarol
En un estudio publicado, simple ciego, realizado en pacientes con trombosis venosa grave recurrente, la administración de 9,6 g / día de piracetam no modificó las dosis de acenocumarol necesarias para obtener valores de INR (International Normalized Ratio) de 2, 5 a 3,5; sin embargo, en comparación con los efectos del acenocumarol solo, la adición de 9,6 g / día de piracetam condujo a una disminución significativa de la agregación plaquetaria, la liberación de β-tromboglobulina, los niveles de fibrinógeno y los factores de vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) y la viscosidad de la sangre y el plasma.
Fármacos antiepilépticos
Una dosis de 20 g por día de piracetam durante 4 semanas no modificó el pico ni el valle de los niveles séricos de fármacos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato) en pacientes epilépticos que recibieron dosis estables.
Alcohol
La administración concomitante de alcohol no tuvo ningún efecto sobre los niveles séricos de piracetam y los niveles de alcohol no se vieron afectados por una dosis oral de 1,6 g de piracetam.
Advertencias Es importante saber que:
Advertencias relativas a excipientes
Los comprimidos recubiertos con película de Nootropil 1200 mg contienen aproximadamente 2 mmol (aproximadamente 46 mg) de sodio por 24 g de piracetam. Debe tenerse en cuenta en personas con una dieta baja en sodio.
Nootropil 3 g / 15 ml de solución oral e inyectable para uso intravenoso contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por 24 g de piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml solución para perfusión contiene aproximadamente 19 mmol (aproximadamente 445 mg) de sodio por 24 g de piracetam. Debe tenerse en cuenta en personas con una dieta baja en sodio.
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
No existen datos suficientes sobre el uso de piracetam en mujeres embarazadas.
Piracetam atraviesa la barrera placentaria.
Los niveles de fármaco en el recién nacido son aproximadamente del 70 al 90% de los de la madre. Piracetam no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario, cuando los beneficios superen los riesgos y la condición clínica de la madre requiera tratamiento con piracetam.
El piracetam se excreta en la leche materna y, por lo tanto, durante la lactancia, se debe evitar el tratamiento con este medicamento o se debe suspender la lactancia. La decisión de interrumpir la lactancia materna o interrumpir el tratamiento con piracetam debe tomarse teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia materna para el niño y los beneficios del tratamiento con piracetam para la mujer.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
En base a los eventos adversos observados con el uso del fármaco, se debe considerar que piracetam puede interferir con la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Nootropil: Posología
La dosis diaria, dividida en dos o tres tomas, debe comenzar con 7,2 g, que se puede incrementar en 4,8 g cada tres o cuatro días hasta un máximo de 24 g.
El tratamiento con otros medicamentos antimioclónicos debe mantenerse a la misma dosis. Dependiendo del beneficio clínico obtenido, la posología de otros medicamentos de este tipo debe reducirse si es posible.
Una vez iniciado, el tratamiento con piracetam debe continuarse mientras persista el trastorno cerebral original.
La evolución espontánea en el tiempo puede ocurrir en pacientes con un episodio agudo y por lo tanto, cada seis meses, se debe intentar disminuir o suspender el tratamiento farmacológico. Esto debe hacerse reduciendo la dosis de piracetam en 1,2 g cada dos días (cada tres o cuatro días en caso de síndrome de Lance y Adams, para prevenir la posibilidad de una recaída repentina o convulsiones por abstinencia).
Ajuste de dosis en ancianos
Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (ver "Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal" a continuación).
Para el tratamiento a largo plazo en ancianos, se requiere una evaluación regular del aclaramiento de creatinina para permitir el ajuste de la dosis si es necesario.
Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal
La dosis diaria debe individualizarse según la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis como se indica. Se requiere una estimación del aclaramiento de creatinina del paciente (CLcr) en ml / min para utilizar esta tabla de dosificación.
El CLcr en ml / min se puede estimar a partir de la determinación de la creatinina sérica (mg / dl), utilizando la siguiente fórmula:
Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática sola. En el caso de pacientes con insuficiencia hepática y renal, se recomienda un ajuste de dosis (ver "Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal" más arriba).
Método de administración
Piracetam debe administrarse por vía oral y puede tomarse con o sin alimentos. Los comprimidos deben tragarse con líquido.
Se recomienda tomar la dosis diaria dividiéndola en partes iguales para tomar de 2 a 4 veces al día.
Cuando sea necesaria la administración parenteral (por ejemplo, en caso de dificultad para tragar, pérdida del conocimiento), Nootropil puede administrarse por vía intravenosa a la misma dosis diaria recomendada.
- La solución inyectable en ampollas debe administrarse por vía intravenosa mediante inyección durante varios minutos.
- La solución para perfusión debe administrarse de forma continua, a la dosis diaria recomendada, durante un período de 24 horas.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Nootropil
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Nootropil, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Síntomas
No se informaron eventos adversos adicionales específicamente relacionados con la sobredosis de piracetam. La sobredosis más alta notificada con piracetam implicó la toma de 75 g por vía oral, asociada con diarrea hemorrágica con dolor abdominal, que muy probablemente fue causado por la dosis extremadamente alta de sorbitol contenida en la formulación utilizada.
Tratamiento
En caso de sobredosis aguda y significativa, el vaciado del estómago puede realizarse mediante lavado gástrico o inducción de emesis. No existe un antídoto específico para la sobredosis de piracetam, por lo que el tratamiento será sintomático y puede incluir hemodiálisis.
La eficacia de extracción del dializador de piracetam es aproximadamente del 50 al 60%.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Nootropil, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Nootropil?
Como todos los medicamentos, Nootropil puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
para. Resumen del perfil de seguridad
Los ensayos clínicos doble ciego, controlados con placebo o los estudios de farmacología clínica, sobre los que se dispone de datos de seguridad (extraídos del UCB Documentation Data Bank de junio de 1997), incluyeron a más de 3000 sujetos que recibieron piracetam, sin distinción de indicación, forma farmacéutica, dosis diaria o características de la población.
B. Lista tabular de reacciones adversas
Las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos y la experiencia postcomercialización se enumeran a continuación, clasificadas por sistema de órganos y frecuencia. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥1 / 10); frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:
Frecuencia no conocida: trastorno hemorrágico
Trastornos del sistema inmunológico:
Frecuencia no conocida: reacción anafilactoide, hipersensibilidad.
Desórdenes psiquiátricos:
Frecuentes: nerviosismo
Poco frecuentes: depresión.
Frecuencia no conocida: agitación, ansiedad, confusión, alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso:
Frecuentes: hipercinesia
Poco frecuentes: somnolencia.
Frecuencia no conocida: ataxia, alteración del equilibrio, epilepsia agravada, dolor de cabeza, insomnio.
Trastornos del oído y del laberinto:
Frecuencia no conocida: vértigo
Trastornos vasculares:
Raras: tromboflebitis (solo en forma inyectable), hipotensión (solo en forma inyectable)
Desórdenes gastrointestinales:
Frecuencia no conocida: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuencia no conocida: edema angioneurótico, dermatitis, prurito, urticaria.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
Poco frecuentes: astenia.
Raras: dolor en el lugar de la inyección (solo en forma inyectable), pirexia (solo en forma inyectable)
Pruebas de diagnóstico:
Frecuentes: aumento de peso.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
ADVERTENCIA: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
Composición y forma farmacéutica
COMPOSICIÓN
Comprimidos recubiertos con película
1 tableta contiene:
Principio activo: Piracetam 1200 mg.
Excipientes: Núcleo: Macrogol 6000, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica.
Recubrimiento: Opadry Y-1-7000, que consiste en: Hipromelosa, Dióxido de titanio, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019, compuesto por: Hipromelosa y Macrogol 6000.
Solución oral e inyectable para uso intravenoso.
1 ampolla de 15 ml contiene:
Principio activo: Piracetam 3 g.
Excipientes: acetato de sodio, ácido acético glacial, agua para preparaciones inyectables.
Solución para perfusión
Cada botella de 60 ml contiene:
Principio activo: Piracetam 12 g.
Excipientes: acetato de sodio, agua para preparaciones inyectables, ácido acético glacial, cloruro de sodio.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos recubiertos con película. Caja de 40 en blister.
Solución oral e inyectable para uso intravenoso. Viales de 15 ml. Caja de 12.
Solución para perfusión. Botella de 60 ml.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
NOOTROPIL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Nootropil 1200 mg comprimidos recubiertos con película.
Cada comprimido contiene 1200 mg de piracetam.
Nootropil 3 g / 15 ml solución oral e inyectable para vía intravenosa
Cada vial de 15 ml contiene 3 g de piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml solución para perfusión
Cada botella de 60 ml contiene 12 g de piracetam.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Nootropil 1200 mg comprimidos recubiertos con película.
Comprimidos recubiertos con película, blancos, oblongos, con una línea de rotura y marcada con N / N.
Nootropil 3 g / 15 ml solución oral e inyectable para vía intravenosa
Solución transparente e incolora.
Nootropil 12 g / 60 ml solución para perfusión
Solución transparente e incolora.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de mioclonías corticales, solo o en combinación con otros fármacos.
04.2 Posología y forma de administración
La dosis diaria, dividida en dos o tres tomas, debe comenzar con 7,2 g, que se puede incrementar en 4,8 g cada tres o cuatro días hasta un máximo de 24 g.
El tratamiento con otros medicamentos antimioclónicos debe mantenerse a la misma dosis. Dependiendo del beneficio clínico obtenido, la posología de otros medicamentos de este tipo debe reducirse si es posible.
Una vez iniciado, el tratamiento con piracetam debe continuarse mientras persista el trastorno cerebral original.
La evolución espontánea en el tiempo puede ocurrir en pacientes con un episodio agudo y por lo tanto, cada seis meses, se debe intentar disminuir o suspender el tratamiento farmacológico. Esto debe hacerse reduciendo la dosis de piracetam en 1,2 g cada dos días (cada tres o cuatro días en caso de síndrome de Lance y Adams, para prevenir la posibilidad de una recaída repentina o convulsiones por abstinencia).
Ajuste de dosis en ancianos
Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (ver "Ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal" a continuación). Para el tratamiento a largo plazo en ancianos, se requiere una evaluación regular del aclaramiento de creatinina para permitir el ajuste de la dosis si es necesario.
Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal
La dosis diaria debe individualizarse según la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis como se indica. Se requiere una estimación del aclaramiento de creatinina del paciente (CLcr) en ml / min para utilizar esta tabla de dosificación.
El CLcr en ml / min se puede estimar a partir de la determinación de la creatinina sérica (mg / dl), utilizando la siguiente fórmula:
Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática sola. En el caso de pacientes con insuficiencia hepática y renal, se recomienda un ajuste de dosis (ver "Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal" más arriba).
Método de administración
Piracetam debe administrarse por vía oral y puede tomarse con o sin alimentos. Los comprimidos deben tragarse con líquido.
Se recomienda tomar la dosis diaria dividiéndola en partes iguales para tomar de 2 a 4 veces al día.
Cuando se requiera la administración parenteral (por ejemplo, en caso de dificultad para tragar, pérdida del conocimiento), piracetam puede administrarse por vía intravenosa a la misma dosis diaria recomendada.
• La solución inyectable en ampollas debe administrarse por vía intravenosa mediante inyección durante varios minutos.
• La solución para perfusión debe administrarse de forma continua, a la dosis diaria recomendada, durante un período de 24 horas.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo (piracetam) oa otros derivados de la pirrolidona oa alguno de los excipientes.
Piracetam está contraindicado en pacientes con hemorragia cerebral.
Piracetam está contraindicado en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal.
Piracetam no debe usarse en pacientes con enfermedad de Huntington.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Efectos sobre la agregación plaquetaria
Debido al efecto de piracetam sobre la agregación plaquetaria, se recomienda precaución en pacientes con hemorragia grave, pacientes con riesgo de hemorragia, como en casos de úlcera gastrointestinal, pacientes con trastornos de hemostasia subyacentes, pacientes con antecedentes de hemorragia por accidente cerebrovascular, pacientes sometidos a importantes cirugía, incluida la cirugía dental, y pacientes que usan anticoagulantes o medicamentos antiplaquetarios, incluida la aspirina en dosis bajas.
Insuficiencia renal
Piracetam se elimina por vía renal y, por tanto, se debe tener precaución en casos de insuficiencia renal (ver sección 4.2).
Personas mayores
En caso de tratamiento a largo plazo en pacientes de edad avanzada, se requiere una evaluación regular del aclaramiento de creatinina para permitir el ajuste de la dosis si es necesario (ver sección 4.2).
Interrupción
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento en pacientes con mioclonías, ya que puede inducir una recaída repentina o una convulsión por abstinencia.
Advertencias relativas a excipientes
Los comprimidos recubiertos con película de Nootropil 1200 mg contienen aproximadamente 2 mmol (aproximadamente 46 mg) de sodio por 24 g de piracetam. Debe tenerse en cuenta en personas con una dieta baja en sodio.
Nootropil 3 g / 15 ml de solución oral e inyectable para uso intravenoso contiene menos de 1 mmol (23 mg) de sodio por 24 g de piracetam.
Nootropil 12 g / 60 ml solución para perfusión contiene aproximadamente 19 mmol (aproximadamente 445 mg) de sodio por 24 g de piracetam. Debe tenerse en cuenta en pacientes con dieta baja en sodio.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Interacciones farmacocinéticas
Dado que aproximadamente el 90% de la dosis de piracetam se excreta sin cambios en la orina, se espera que un bajo potencial de interacción farmacológica provoque cambios en la farmacocinética de piracetam.
In vitro, piracetam no inhibe las isoformas CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9 / 11 del citocromo P450 hepático humano a concentraciones de 142, 426 y 1422 mcg / ml.
A la concentración de 1422 mcg / ml, se observaron efectos inhibidores menores sobre CYP 2A6 (21%) y 3A4 / 5 (11%).Sin embargo, es probable que los valores de Ki para la inhibición de estas dos isoformas de CYP estén muy por encima de la concentración de 1422 mcg / ml, por lo que es poco probable que se produzcan interacciones metabólicas de piracetam con otros fármacos.
Hormonas tiroideas
Se han notificado casos de confusión, irritabilidad y alteraciones del sueño durante el tratamiento concomitante con extractos de tiroides (T3 + T4).
Acenocumarol
En un estudio publicado, simple ciego, realizado en pacientes con trombosis venosa grave recurrente, la administración de 9,6 g / día de piracetam no modificó las dosis de acenocumarol necesarias para obtener valores de INR (International Normalized Ratio) de 2, 5 a 3,5; sin embargo, en comparación con los efectos del acenocumarol solo, la adición de 9,6 g / día de piracetam condujo a una disminución significativa de la agregación plaquetaria, la liberación de b-tromboglobulina, los niveles de fibrinógeno y los factores de vonWillebrand (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo) y la viscosidad de la sangre y el plasma.
Fármacos antiepilépticos
Una dosis de 20 g por día de piracetam durante 4 semanas no modificó el pico ni el valle de los niveles séricos de fármacos antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato) en pacientes epilépticos que recibieron dosis estables.
Alcohol
La administración concomitante de alcohol no tuvo ningún efecto sobre los niveles séricos de piracetam y los niveles de alcohol no se vieron afectados por una dosis oral de 1,6 g de piracetam.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No existen datos suficientes sobre el uso de piracetam en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han proporcionado indicios de efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario / fetal, el parto o el desarrollo posnatal (ver sección 5.3).
Piracetam atraviesa la barrera placentaria.
Los niveles de fármaco en el recién nacido son aproximadamente del 70 al 90% de los de la madre. Piracetam no debe usarse durante el embarazo a menos que sea claramente necesario, cuando los beneficios superen los riesgos y la condición clínica de la madre requiera tratamiento con piracetam.
Hora de la comida
El piracetam se excreta en la leche materna y, por lo tanto, durante la lactancia, se debe evitar el tratamiento con este medicamento o se debe suspender la lactancia. La decisión de interrumpir la lactancia materna o interrumpir el tratamiento con piracetam debe tomarse teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia materna para el niño y los beneficios del tratamiento con piracetam para la mujer.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En base a los eventos adversos observados con el uso del fármaco, se debe considerar que piracetam puede interferir con la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
04.8 Efectos indeseables
para. Resumen del perfil de seguridad
Los ensayos clínicos doble ciego, controlados con placebo o los estudios de farmacología clínica, sobre los que se dispone de datos de seguridad (extraídos del UCB Documentation Data Bank de junio de 1997), incluyeron a más de 3000 sujetos que recibieron piracetam, sin distinción de indicación, forma farmacéutica, dosis diaria o características de la población.
B. Lista tabular de reacciones adversas
Las reacciones adversas notificadas en los ensayos clínicos y la experiencia postcomercialización se enumeran a continuación, clasificadas por sistema de órganos y frecuencia. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥1 / 10); frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:
Frecuencia no conocida: trastorno hemorrágico
Trastornos del sistema inmunológico:
Frecuencia no conocida: reacción anafilactoide, hipersensibilidad.
Desórdenes psiquiátricos:
Frecuentes: nerviosismo
Poco frecuentes: depresión.
Frecuencia no conocida: agitación, ansiedad, confusión, alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso:
Frecuentes: hipercinesia
Poco frecuentes: somnolencia.
Frecuencia no conocida: ataxia, alteración del equilibrio, epilepsia agravada, dolor de cabeza, insomnio.
Trastornos del oído y del laberinto:
Frecuencia no conocida: vértigo
Trastornos vasculares:
Raras: tromboflebitis (solo en forma inyectable), hipotensión (solo en forma inyectable)
Desórdenes gastrointestinales:
Frecuencia no conocida: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuencia no conocida: edema angioneurótico, dermatitis, prurito, urticaria.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
Poco frecuentes: astenia.
Raras: dolor en el lugar de la inyección (solo en forma inyectable), pirexia (solo en forma inyectable)
Pruebas de diagnóstico:
Frecuentes: aumento de peso.
04.9 Sobredosis
Síntomas
No se informaron eventos adversos adicionales específicamente relacionados con la sobredosis de piracetam. La sobredosis más alta notificada con piracetam implicó la toma de 75 g por vía oral asociada con diarrea hemorrágica con dolor abdominal, que probablemente fue causado por la dosis extremadamente alta de sorbitol contenida en la formulación utilizada.
Tratamiento
En caso de sobredosis aguda y significativa, el vaciado del estómago puede realizarse mediante lavado gástrico o inducción de emesis. No existe un antídoto específico para la sobredosis de piracetam, por lo que el tratamiento será sintomático y puede incluir hemodiálisis. La eficacia de extracción del dializador de piracetam es aproximadamente del 50 al 60%.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: psicoestimulantes y nootrópicos, código ATC: N06BX03
El principio activo, piracetam, es una pirrolidona (2-oxo-1-pirrolidinacetamida), un derivado cíclico del ácido gamma-aminobutírico (GABA).
Los datos disponibles sugieren que el mecanismo de acción básico de piracetam no es específico de células ni órganos. De la membrana caracterizada por la formación de complejos móviles fármaco-fosfolípido, lo que probablemente da como resultado un aumento en la estabilidad de la membrana, permitiendo que la membrana y las proteínas transmembrana Mantener o recuperar la estructura tridimensional o plegable imprescindible para el ejercicio de su función.
Piracetam tiene efectos neuronales y vasculares.
A nivel neuronal, piracetam ejerce su acción sobre las membranas de varias formas.
En los animales, piracetam intensifica diferentes tipos de neurotransmisión, fundamentalmente a través de la modulación postsináptica de la densidad y actividad de los receptores. Tanto en sujetos normales como en estados de deficiencia, tanto en animales como en humanos, las funciones implicadas en los procesos cognitivos como el aprendizaje, la memoria, la atención y el estado de conciencia se intensifican sin que se desarrollen efectos sedantes o psicoestimulantes. Piracetam protege y restaura las capacidades cognitivas en animales y humanos tras diversos traumas cerebrales como hipoxia, intoxicación y terapias electroconvulsivas Protege contra cambios en las funciones y el rendimiento inducidos por hipoxia estimada por evaluaciones electroencefalográficas (EEG) y psicométricas.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El piracetam se absorbe rápida y casi completamente por vía oral con una biodisponibilidad absoluta cercana al 100%. En sujetos en ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1 hora después de la administración. Los alimentos no afectan el grado de absorción de piracetam, pero reducen el valor de Cmax medio en un 17% y aumentan el valor de tmax medio de 1 a 1,5 horas. Después de la administración oral de una dosis única de 3,2 g, la concentración máxima se estimó en 84 mcg / ml; después de la administración de dosis de 3,2 g, repetidas tres veces al día, la concentración máxima se estimó en 115 mcg / ml.
Distribución
Piracetam no se une a las proteínas plasmáticas y su volumen aparente de distribución se ha estimado en 0,6 l / kg. Piracetam atraviesa la barrera hematoencefálica y se ha medido en el líquido cefalorraquídeo tras la administración de una única dosis intravenosa. En el líquido cefalorraquídeo, la t se alcanzó aproximadamente a las 5 horas después de la administración y la vida media fue de aproximadamente 8,5 horas. En el cerebro de los animales, las concentraciones más altas de piracetam se encontraron en la corteza cerebral (lóbulos frontal, parietal y occipital), en el cerebelo. corteza y en los ganglios basales Piracetam se difunde a todos los tejidos excepto al tejido adiposo, atraviesa la barrera placentaria y penetra las membranas de los glóbulos rojos aislados.
Biotransformación
Piracetam se excreta casi sin cambios a través de filtración glomerular. La aparente ausencia de formación de metabolitos también se confirma por la considerable prolongación de la semivida plasmática en pacientes anúricos.
Eliminación
Tras la administración intravenosa u oral, la semivida plasmática de piracetam en adultos es de aproximadamente 5 horas. El aclaramiento corporal total aparente de piracetam es de 80-90 ml / min. La principal vía de excreción es la vía urinaria a través de la cual se elimina por vía oral. 80% a 100% de la dosis. El piracetam se elimina por filtración glomerular.
Linealidad
La farmacocinética de piracetam es lineal en un rango de dosis de 0,8 a 12 g.
Las características farmacocinéticas como la vida media y el aclaramiento no se ven afectadas por la dosis y la duración del tratamiento.
Características en pacientes
Escribe
En un estudio de bioequivalencia que comparó formulaciones a dosis de 2,4 g, la Cmáx y el AUC fueron aproximadamente un 30% más altas en mujeres (N = 6) que en hombres (N = 6). Sin embargo, el aclaramiento corregido por el peso corporal fue comparable.
Personas mayores
En los ancianos, la vida media de piracetam aumenta y el aumento se correlaciona con la disminución de la función renal en esta población (ver sección 4.2 "Posología").
Niños
No se han realizado estudios farmacocinéticos formales en niños.
Insuficiencia renal
El aclaramiento de piracetam se correlaciona con el aclaramiento de creatinina. Por tanto, en pacientes con insuficiencia renal, se recomienda ajustar la dosis diaria de piracetam en función del aclaramiento de creatinina (ver sección 4.2 "Posología").
En sujetos anúricos con enfermedad renal en etapa terminal, la vida media de piracetam aumenta hasta 59 horas La fracción de eliminación de piracetam fue de 50 a 60% en una sesión típica de diálisis de 4 horas.
Insuficiencia hepática
No se ha evaluado la influencia de la insuficiencia hepática en la farmacocinética de piracetam. Dado que del 80 al 100% de la dosis se excreta en la orina como fármaco inalterado, no se espera que la insuficiencia hepática por sí sola tenga efectos significativos sobre la eliminación de piracetam.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos indican que piracetam tiene una toxicidad potencial baja. Los estudios de dosis única no han mostrado toxicidad irreversible tras dosis orales de 10 g / kg en ratones, ratas y perros. No se observaron órganos diana en estudios de toxicidad crónica a dosis repetidas en ratones (hasta 4,8 g / kg / día) y ratas (hasta 2,4 g / kg / día).Se observaron efectos gastrointestinales leves (emesis, cambio en la consistencia de las heces, aumento del consumo de agua) en perros después de la administración oral de piracetam durante un año en dosis crecientes de 1 a 10 g / kg / día. De manera similar, la administración intravenosa de hasta 1 g / kg / día durante 4-5 semanas en ratas y perros no causó toxicidad. Educación en vivo y in vitro no demostraron ningún potencial genotóxico ni carcinogénico.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Nootropil 1200 mg comprimidos recubiertos con película:
Núcleo: Macrogol 6000, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica.
Revestimiento: Opadry Y-1-7000 que consiste en: hipromelosa, dióxido de titanio, Macrogol 400; Opadry OY-S-29019 compuesto de hipromelosa y Macrogol 6000.
Nootropil 3 g / 15 ml solución oral e inyectable para vía intravenosa:
Acetato de sodio, ácido acético glacial, agua para preparaciones inyectables.
Nootropil 12 g / 60 ml solución para perfusión:
Acetato de sodio, ácido acético glacial, cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
06.2 Incompatibilidad
Ninguno conocido.
06.3 Período de validez
Comprimidos recubiertos con película: 4 años.
Solución oral e inyectable para vía intravenosa: 5 años.
Solución para perfusión: 5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Comprimidos recubiertos con película: blister - caja de 40
Solución oral e inyectable para uso intravenoso: ampollas de vidrio transparente - caja de 12
Solución para perfusión: frasco de vidrio transparente cerrado con un tapón de goma compuesto por elastómeros de clorobutilo.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin precauciones particulares.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57-20151 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Comprimidos recubiertos con película: A.I.C. 022921098.
Solución oral e inyectable para vía intravenosa: A.I.C. 022921086.
Solución para perfusión: A.I.C. 022921074.
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Comprimidos recubiertos con película: 13/05/1985 - Renovación: junio de 2010
Solución oral e inyectable para vía intravenosa: 10/06/1984 - Renovación: junio de 2010
Solución para perfusión: 10/06/1984 - Renovación: junio de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
4 de febrero de 2014
