Ingredientes activos: Brinzolamida
AZOPT 10 mg / ml colirio en suspensión
Indicaciones ¿Por qué se usa Azopt? ¿Para qué sirve?
AZOPT contiene brinzolamida, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados inhibidores de la anhidrasa carbónica, que reduce la presión ocular.
Las gotas oftálmicas de AZOPT se utilizan para tratar la presión ocular alta, que puede provocar glaucoma.
Si la presión en el ojo es demasiado alta, puede dañar la visión.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Azopt
No use Azopt
- si tiene problemas graves de riñón
- si es alérgico a alguno de los componentes de AZOPT.
- si es alérgico a medicamentos llamados sulfonamidas. Los ejemplos incluyen medicamentos que se usan para tratar la diabetes y las infecciones, así como diuréticos (tabletas). AZOPT podría provocar la misma reacción
- si tiene demasiada acidez en la sangre (una enfermedad llamada acidosis hiperclorémica)
Si tiene más preguntas, consulte a su médico.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Azopt
Hable con su médico o farmacéutico antes de usar AZOPT
- si tiene problemas de riñón o hígado
- si tiene ojos secos o problemas en la córnea
- si está tomando otras sulfonamidas
- si tiene una forma específica de glaucoma en la que la presión dentro del ojo aumenta debido a depósitos que bloquean el flujo de líquido (glaucoma pseudoexfoliativo o pigmentario) o una forma específica de glaucoma en la que la presión dentro del ojo aumenta (a veces rápidamente) debido a la el ojo se empuja hacia adelante y bloquea el flujo de líquidos (glaucoma de ángulo estrecho)
Niños y adolescentes
AZOPT no debe ser utilizado por bebés, niños o adolescentes menores de 18 años, excepto por consejo de un médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Azopt?
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando o ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta.
Si está tomando otro inhibidor de la anhidrasa carbónica, consulte a su médico.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Se recomienda a las mujeres en edad fértil que utilicen métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con AZOPT. No se recomienda el uso de AZOPT durante el embarazo o la lactancia. No use AZOPT a menos que su médico lo indique claramente.
Consulte a su médico o farmacéutico antes de usar cualquier medicamento.
Conducción y uso de máquinas
No conduzca ni maneje maquinaria hasta que su visión sea clara. Es posible que su visión se vuelva borrosa durante algún tiempo inmediatamente después de usar AZOPT.
AZOPT puede disminuir la capacidad para realizar operaciones que requieren atención mental y / o coordinación física. Si experimenta este síntoma, tenga cuidado al conducir vehículos o utilizar máquinas.
AZOPT contiene cloruro de benzalconio
AZOPT contiene un conservante (cloruro de benzalconio) que puede causar irritación ocular y se sabe que decolora las lentes de contacto blandas. Debe evitarse el contacto con las lentes de contacto blandas. Si usa lentes de contacto, debe quitárselas antes de usarlas. Aplicación de AZOPT y esperar a al menos 15 minutos después de instilar la dosis antes de reinsertarlos.
Dosis, método y momento de administración Cómo usar Azopt: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
Utilice AZOPT únicamente para los ojos. No lo ingiera ni lo inyecte.
La dosis recomendada es 1 gota en el ojo afectado, dos veces al día, por la mañana y por la noche. Use esta cantidad a menos que su médico le indique lo contrario. Use AZOPT en ambos ojos solo si su médico se lo indica. el médico recomienda.
- Consigue AZOPT y un espejo
- Lávese las manos
- Agite la botella y desenrosque la tapa. Después de quitar la tapa, si el anillo de seguridad se ha aflojado, retírelo antes de usar el producto.
- Tome la botella en su mano, entre el pulgar y el dedo medio, y sosténgala apuntando hacia abajo.
- Inclina la cabeza hacia atrás. Tire del párpado inferior hacia abajo con un dedo limpio, de modo que se forme un "bolsillo" entre el párpado y el ojo. Deje caer una gota de gotas para los ojos en el ojo.
- Mantenga la punta del frasco cerca de su ojo. Puede ser útil mirarse en el espejo
- No toque su ojo o párpado, áreas circundantes u otras superficies con la punta del frasco. Puede infectar las gotas para los ojos.
- Una ligera presión en la base de la botella liberará una gota de AZOPT a la vez.
- No apriete la botella: ha sido especialmente diseñada para que una ligera presión en el fondo sea suficiente
- Después de usar AZOPT, presione la esquina del ojo cerca de la nariz con el dedo (figura 3) durante al menos 1 minuto. Esto evita que AZOPT se propague al resto del cuerpo.
- Si necesita poner las gotas en ambos ojos, repita los pasos para el otro ojo.
- Vuelva a colocar la tapa inmediatamente después de su uso.
- Termine una botella antes de abrir la siguiente.
Si le falta una gota del ojo, inténtelo de nuevo.
Si está usando otras gotas para los ojos o ungüentos para los ojos, deje pasar al menos 5 minutos entre la instilación de AZOPT y otras gotas para los ojos. Las pomadas oftálmicas deben administrarse al final.
Si olvidó usar AZOPT
Use una sola gota tan pronto como lo recuerde y luego vuelva a sus tiempos normales de instilación. No use una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si deja de tomar AZOPT
Si deja de usar AZOPT sin consultar a su médico, la presión ocular no estará bajo control y podría provocar la pérdida de la visión.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Azopt
Si ha instilado demasiadas gotas para los ojos, lávese los ojos inmediatamente con agua tibia. No use las gotas hasta que sea el momento de su próxima dosis.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Azopt?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Se han observado los siguientes efectos secundarios con AZOPT
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
Efectos en los ojos: visión borrosa; irritación ocular, dolor ocular, secreción ocular, picazón ocular, ojo seco, sensación anormal en el ojo, ojos rojos.
Efectos secundarios generales: mal gusto.
Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
Efectos en el ojo: sensibilidad a la luz, inflamación o infección de la conjuntiva, hinchazón del ojo, párpados enrojecidos o hinchados con picor, depósitos en el ojo, deslumbramiento, sensación de ardor, crecimiento en la superficie del ojo, aumento de la pigmentación ocular, fatiga ocular, formación de costras en el borde del párpado, aumento de lagrimeo.
Efectos adversos generales: disminución de la función cardíaca, latido cardíaco fuerte que puede ser rápido o irregular, frecuencia cardíaca reducida, dificultad para respirar, dificultad para respirar, tos, disminución del recuento sanguíneo de glóbulos rojos, aumento del nivel de cloro en sangre, mareos, dificultad para la memoria, depresión, nerviosismo, disminución de las emociones, pesadillas, debilidad generalizada, sensación anormal, fatiga, sensación anormal, dolor, dificultad para moverse, disminución del deseo sexual, dificultad sexual masculina, síntomas de resfriado, congestión del pecho, infección de las cavidades nasales, irritación de garganta, dolor garganta, aumento o disminución de la sensibilidad en la boca, inflamación del interior del esófago, dolor abdominal, náuseas, vómitos, malestar estomacal, defecación frecuente, diarrea, gases intestinales, trastornos digestivos, dolor de riñón, dolor muscular, espasmos musculares, dolor de espalda , hemorragia nasal, nariz moqueo, congestión nasal, estornudos, piel enrojecida, sensación anormal de la piel, sarpullido suave o enrojecimiento con protuberancias, tirantez en la piel, picazón, dolor de cabeza, boca seca, suciedad en el ojo.
Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1000 personas)
Efectos en el ojo: hinchazón de la córnea, visión doble o reducida, visión anormal, destellos de luz en el campo visual, sensación ocular reducida, hinchazón alrededor de los ojos, aumento de la presión en el ojo, daño del nervio óptico.
Efectos secundarios generales: deterioro de la memoria, somnolencia, dolor de pecho, congestión del tracto respiratorio superior, congestión de los senos nasales, congestión nasal, nariz seca, zumbido en los oídos, caída del cabello, picazón generalizada, sensación de nerviosismo, irritabilidad, frecuencia cardíaca irregular, debilidad generalizada, dificultad sueño, disnea, erupción cutánea con picor.
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
Efectos en el ojo: anomalía del párpado, alteraciones de la visión, malestar corneal, alergia ocular, disminución del crecimiento o del número de pestañas, párpado rojo.
Efectos secundarios generales: aumento de los síntomas de alergia, disminución de la sensibilidad, temblor, pérdida o disminución del gusto, disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial, aumento de la frecuencia cardíaca, dolor en las articulaciones, asma, dolor en las extremidades, enrojecimiento, inflamación o picazón de la piel, función hepática de la sangre anomalías en las pruebas, hinchazón de las extremidades, micción frecuente, disminución del apetito, malestar.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos secundarios, consulte a su médico o farmacéutico. Esto también se aplica a los efectos secundarios que no se mencionan en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación. Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el frasco y la caja después de "CAD". La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
El frasco debe desecharse cuatro semanas después de abrirlo por primera vez para prevenir infecciones. Escriba la fecha en que abrió cada botella en el espacio a continuación y en el espacio de la etiqueta y la caja de la botella. Para el paquete de 1 botella, escriba solo 1 fecha.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Qué contiene AZOPT
- El ingrediente activo es brinzolamida. Cada mililitro contiene 10 mg de brinzolamida.
- Los demás componentes son: cloruro de benzalconio, carbómero 974P, edetato disódico, manitol (E421), agua purificada, cloruro de sodio y tiloxapol. Se agregan pequeñas cantidades de ácido clorhídrico o hidróxido de sodio para mantener los valores normales de acidez (valores de pH).
Aspecto de AZOPT y contenido del envase
AZOPT es un colirio lechoso (suspensión) envasado en un frasco de plástico con tapón de rosca de 5 ml o 10 ml (gotero), o en un paquete que contiene tres frascos de plástico con tapón de rosca de 5 ml (gotero). Es posible que no todos los paquetes estén en el mercado.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
AZOPT 10 MG / ML GOTAS PARA LOS OJOS, SUSPENSIÓN
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml de suspensión contiene 10 mg de brinzolamida.
Excipientes:
Cada ml de suspensión contiene 0,1 mg de cloruro de benzalconio.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Gotas para los ojos, suspensión.
Suspensión de color blanco a blanquecino.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
AZOPT está indicado para reducir la presión intraocular elevada en casos de:
• hipertensión ocular
• glaucoma de ángulo abierto
como monoterapia en pacientes adultos en los que los betabloqueantes han demostrado ser ineficaces o en pacientes adultos en los que los betabloqueantes están contraindicados, o como terapia complementaria a los betabloqueantes o análogos de prostaglandinas (ver también sección 5.1).
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Cuando se usa solo o como terapia complementaria, la dosis es de una gota de AZOPT en el saco conjuntival del ojo (s) afectado (s) dos veces al día. Algunos pacientes pueden tener una mejor respuesta con una gota tres veces al día.
Poblaciones especiales
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Insuficiencia hepática y renal
AZOPT no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática y, por tanto, no se recomienda en estos pacientes.
AZOPT no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina, acidosis hiperclorémica. Dado que la brinzolamida y su metabolito principal se excretan predominantemente por vía renal, AZOPT está contraindicado en estos pacientes (ver también sección 4.3).
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de AZOPT en lactantes, niños y adolescentes de 0 a 17 años Los datos actualmente disponibles se describen en las secciones 4.8 y 5.1.
No se recomienda el uso de AZOPT en bebés, niños y adolescentes.
Método de administración
Para uso oftálmico.
Se recomienda la oclusión nasolagrimal o la caída del párpado después de la instilación, lo que puede reducir la absorción sistémica del fármaco oftálmico y dar como resultado una reducción de los efectos secundarios sistémicos.
Indique al paciente que agite bien el frasco antes de usarlo. Después de quitar la tapa, si el anillo de seguridad está suelto, quítelo antes de usar el producto.
Para evitar la contaminación de la punta del gotero y la suspensión, se debe tener cuidado de no tocar los párpados, las áreas circundantes u otras superficies con la punta del gotero del frasco. Indique a los pacientes que mantengan el frasco bien cerrado cuando no esté en uso.
Cuando se usa AZOPT como sustituto de otro agente antiglaucoma oftálmico, suspenda la administración del otro agente e inicie la terapia con AZOPT al día siguiente.
Si se utiliza más de un medicamento oftálmico tópico, los medicamentos deben administrarse individualmente con un intervalo de al menos 5 minutos. Los ungüentos oftálmicos deben administrarse en último lugar.
Si olvida una dosis, continúe el tratamiento con la siguiente dosis programada. La dosis no debe exceder una gota tres veces al día por ojo afectado.
04.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
• Hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas (ver también sección 4.4).
• Insuficiencia renal severa.
• Acidosis hiperclorémica (ver sección 4.2).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Efectos sistémicos
AZOPT es un inhibidor de la anhidrasa carbónica de las sulfonamidas y, aunque se administra por vía tópica, se absorbe sistémicamente. Los mismos tipos de reacciones adversas que son atribuibles a las sulfonamidas pueden ocurrir con la administración tópica. Si se presentan signos de reacciones graves o hipersensibilidad, suspenda el uso de esta preparación.
Se han notificado alteraciones ácido / base con el uso oral de inhibidores de la anhidrasa carbónica Usar con precaución en pacientes con riesgo de insuficiencia renal debido al posible riesgo de acidosis metabólica (ver sección 4.2).
No se han estudiado los efectos de la brinzolamida en lactantes prematuros (menos de 36 semanas de edad gestacional) ni en los menores de 1 semana de edad. En pacientes con inmadurez o anomalías tubulares renales significativas, la brinzolamida solo se puede administrar después de una evaluación cuidadosa del riesgo debido al posible riesgo de acidosis metabólica.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales pueden reducir la capacidad para realizar tareas que requieren atención mental y / o coordinación física. AZOPT se absorbe sistémicamente y por lo tanto esto puede ocurrir con la administración tópica.
Terapia concomitante
Existe la posibilidad de un efecto aditivo sobre los efectos sistémicos conocidos de la inhibición de la anhidrasa carbónica en pacientes que reciben un inhibidor de la anhidrasa carbónica oral y AZOPT.No se ha estudiado y no se recomienda la administración concomitante de AZOPT e inhibidores de la anhidrasa carbónica oral (ver también sección 4.5). ).
AZOPT se ha evaluado principalmente en la administración concomitante con timolol en la terapia adjunta del glaucoma. También se investigó el efecto reductor de la presión intraocular (PIO) de AZOPT como terapia adjunta al análogo de prostaglandina travoprost. No se dispone de datos a largo plazo sobre el uso de AZOPT como terapia complementaria a travoprost (ver también sección 5.1).
Existe una experiencia limitada con AZOPT en el tratamiento de pacientes con glaucoma pseudoexfoliativo o pigmentario. Se debe tener cuidado al tratar a estos pacientes y es
Se recomienda una monitorización estricta de la presión intraocular (PIO). AZOPT no se ha estudiado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho y no se recomienda su uso en estos pacientes.
No se ha estudiado el posible papel de la brinzolamida en las funciones corneales endoteliales de pacientes con córnea comprometida (particularmente en pacientes con recuento bajo de células endoteliales).
Los pacientes con lentes de contacto no se han estudiado específicamente y, en estos pacientes, se recomienda una monitorización cuidadosa durante el uso de brinzolamida, ya que los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden alterar la hidratación corneal y el uso de lentes.El contacto podría aumentar el riesgo para la córnea. Se recomienda una estrecha vigilancia de los pacientes con compromiso corneal, como los pacientes con diabetes mellitus o distrofias corneales.
Se ha informado que el cloruro de benzalconio, que se usa comúnmente como conservante en productos oftálmicos, causa queratopatía punteada y / o queratopatía ulcerosa tóxica. Como AZOPT contiene cloruro de benzalconio, se requiere un control cuidadoso en caso de uso frecuente o prolongado, en pacientes con ojo seco o compromiso corneal.
AZOPT no se ha estudiado en usuarios de lentes de contacto. AZOPT contiene cloruro de benzalconio que puede causar irritación ocular y se sabe que decolora las lentes de contacto blandas. Se debe evitar el contacto con las lentes de contacto blandas. Se debe advertir al paciente que se quite las lentes de contacto antes de la cirugía. Aplicación de AZOPT y esperar al menos 15 minutos después de la instilación la dosis antes de reinsertarlos.
No se ha estudiado la posibilidad de un efecto rebote tras la interrupción del tratamiento con AZOPT; el efecto reductor de la presión intraocular debe durar de 5 a 7 días.
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia de AZOPT en lactantes, niños y adolescentes de 0 a 17 años y no se recomienda su uso en lactantes, niños y adolescentes.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios específicos de interacciones medicamentosas con AZOPT En estudios clínicos, el uso concomitante de AZOPT y preparaciones oftálmicas basadas en análogos de prostaglandinas y timolol no reveló interacciones adversas. La asociación entre AZOPT y mióticos o agonistas adrenérgicos no se ha evaluado durante las terapias complementarias para el glaucoma.
AZOPT es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y, aunque se administra por vía tópica, se absorbe sistémicamente. Se han informado alteraciones ácido / base con el uso oral de inhibidores de la anhidrasa carbónica. Se debe considerar la posibilidad de interacción en pacientes que reciben AZOPT.
Las isoenzimas del citocromo P-450 responsables del metabolismo de la brinzolamida incluyen CYP3A4 (la principal), CYP2A6, CYP2C8 y CYP2C9. Los inhibidores de CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y troleandomicina pueden inhibir el metabolismo de brinzolamida a través de CYP3A4. Se debe tener precaución si se usan inhibidores de CYP3A4 concomitantemente. Sin embargo, dado que la eliminación se realiza principalmente por vía renal, es poco probable que se acumule brinzolamida. La brinzolamida no es un inhibidor de las isoenzimas del citocromo P-450.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No existen datos o son limitados sobre el uso oftálmico de brinzolamida en mujeres embarazadas Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva tras la administración sistémica (ver también sección 5.3).
No se recomienda AZOPT durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos.
Hora de la comida
Se desconoce si la brinzolamida / metabolitos se excretan en la leche materna tras la administración oftálmica tópica. Los estudios en animales han demostrado la excreción de cantidades mínimas de brinzolamida en la leche materna tras la administración oral.
No se puede excluir un riesgo para los recién nacidos / bebés. Se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia materna o la terapia con AZOPT teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna para el niño y el beneficio de la terapia para la mujer.
Fertilidad
Los estudios en animales con brinzolamida no han mostrado efectos sobre la fertilidad. No se han realizado estudios para evaluar el efecto de la administración oftálmica tópica de brinzolamida sobre la fertilidad humana.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de AZOPT sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es insignificante.
La visión borrosa temporal u otras alteraciones visuales pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas (ver también sección 4.8 i). Si se produce visión borrosa después de la instilación, el paciente debe esperar a que la visión vuelva clara antes de conducir o utilizar maquinaria.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales pueden afectar la capacidad para realizar operaciones que requieren atención mental y / o coordinación física (ver también sección 4.4 y sección 4.8).
04.8 Efectos indeseables
Resumen del perfil de seguridad
En ensayos clínicos en los que participaron más de 2732 pacientes tratados con AZOPT como monoterapia o como complemento de maleato de timolol 5 mg / ml, las reacciones adversas relacionadas con el tratamiento notificadas con más frecuencia fueron: disgeusia (6,0%) (sabor amargo o inusual, ver descripción a continuación) y borrosidad temporal en la instilación (5,4%) que dura desde unos segundos hasta unos minutos (ver también la sección 4.7).
Tabla de reacciones adversas
Se han notificado las siguientes reacciones adversas con brinzolamida 10 mg / ml colirio en suspensión y se clasifican según la siguiente convención: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100 a
La disgeusia (sabor amargo o inusual en la boca después de la instilación) fue la reacción adversa sistémica notificada con más frecuencia asociada con el uso de AZOPT en los ensayos clínicos; esto probablemente se deba al paso de las gotas para los ojos a la nasofaringe a través del canal nasolagrimal. La oclusión nasolagrimal o el ligero cierre de los párpados después de la instilación pueden ayudar a reducir la incidencia de este efecto (ver también sección 4.2).
AZOPT es una sulfonamida inhibidora de la anhidrasa carbónica con absorción sistémica.
Los efectos gastrointestinales, del sistema nervioso, hematológicos, renales y metabólicos se asocian generalmente con los inhibidores de la anhidrasa carbónica sistémica. El mismo tipo de reacciones adversas atribuibles a los inhibidores de la anhidrasa carbónica orales son posibles con la administración tópica.
No se observaron reacciones adversas inesperadas con AZOPT cuando se usó como terapia adicional a travoprost. Las reacciones adversas observadas con la terapia complementaria se observaron con cada principio activo individual.
Población pediátrica
En ensayos clínicos pequeños y a corto plazo, se notificaron reacciones adversas en aproximadamente el 12,5% de los pacientes pediátricos, la mayoría de las cuales fueron reacciones oftálmicas locales no graves, como hiperemia conjuntival, irritación ocular, secreción ocular y aumento del lagrimeo (ver también sección 5.1).
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. En el Apéndice V.
04.9 Sobredosis
No se han notificado casos de sobredosis. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Puede producirse un desequilibrio electrolítico, el desarrollo de un estado de acidosis y posibles efectos sobre el sistema nervioso. Deben controlarse los niveles de electrolitos en suero (especialmente potasio) y los niveles de pH en sangre.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: preparados antiglaucoma y mióticos, inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Código ATC: S01EC04.
Mecanismo de acción
La anhidrasa carbónica es una enzima que se encuentra en muchos tejidos del cuerpo, incluido el ojo. La anhidrasa carbónica cataliza la reacción reversible que implica la hidratación del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico.
La inhibición de la anhidrasa carbónica a nivel de los procesos ciliares del ojo disminuye la secreción de humor acuoso, presumiblemente debido a una ralentización en la formación de iones bicarbonato con la consecuente reducción del transporte de sodio y líquido. El resultado es una reducción de la presión intraocular (PIO), un factor de riesgo importante en la patogénesis del daño del nervio óptico y la pérdida del campo visual en el glaucoma. Brinzolamida, un inhibidor de la anhidrasa carbónica II (CA-II), la isoenzima predominante en el ojo, con un IC50 in vitro de 3,2 nM y una Ki de 0,13 nM hacia CA-II.
Eficacia clínica y seguridad
Se investigó el efecto reductor de la presión intraocular (PIO) de AZOPT como terapia adjunta al análogo de prostaglandina travoprost. Después de un tratamiento inicial de 4 semanas con travoprost, los pacientes con una PIO ≥19 mmHg fueron aleatorizados para recibir tratamiento adicional con brinzolamida o timolol. Hubo una "mayor disminución de la PIO media diurna de 3,2 a 3,4 mmHg para el grupo de brinzolamida y de 3,2 a 4,2 mmHg para el grupo de timolol. Hubo una" mayor incidencia global de reacciones adversas oculares no graves, principalmente relacionadas con signos de irritación local, en los grupos de brinzolamida / travoprost. Los acontecimientos fueron leves y no afectaron a la tasa global de interrupción del estudio (ver también sección 4.8).
Se realizó un estudio clínico con AZOPT en 32 pacientes pediátricos menores de 6 años diagnosticados de glaucoma o hipertensión ocular. Algunos pacientes nunca habían recibido terapia de hipotonización ocular y otros ya estaban en tratamiento con otros. Medicamentos reductores de la PIO. Estos últimos sí no es necesario interrumpir el tratamiento hasta que se inicie la monoterapia con AZOPT.
Entre los pacientes que nunca habían recibido terapia hipotónica ocular (10 pacientes), la eficacia de AZOPT fue similar a la observada previamente en sujetos adultos, con reducciones de hasta 5 mmHg en la PIO media desde el inicio. (22 pacientes), la PIO media aumentó ligeramente desde el inicio en el grupo AZOPT.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Tras la administración ocular tópica, la brinzolamida se absorbe en la circulación sistémica. Debido a su alta afinidad por la anhidrasa carbónica II, la brinzolamida se distribuye ampliamente en los glóbulos rojos y exhibe una vida media prolongada en la sangre total (es decir, aproximadamente 24 semanas). En humanos, se forma el metabolito N-desetil brinzolamida, que también se une a la anhidrasa carbónica y se acumula en los glóbulos rojos. Este metabolito se une principalmente a la anhidrasa carbónica I en presencia de brinzolamida. En plasma, las concentraciones de brinzolamida y N-desetil brinzolamida son bajas y generalmente por debajo de los límites del análisis cuantitativo (
La unión a proteínas plasmáticas no es alta (aproximadamente 60%).La brinzolamida se elimina principalmente por excreción renal (aproximadamente el 60%). Aproximadamente el 20% de la dosis se recupera en la orina como metabolito. La brinzolamida y la N-desetilbrinzolamida son los componentes principales en la orina, junto con concentraciones más altas. los metabolitos N-desmetoxipropilo y O-desmetilo.
En un estudio farmacocinético oral, voluntarios sanos recibieron cápsulas de 1 mg de brinzolamida dos veces al día durante 32 semanas y se midió la actividad de la anhidrasa carbónica en los glóbulos rojos para evaluar el grado de inhibición sistémica de la anhidrasa carbónica.
La saturación de glóbulos rojos de la anhidrasa carbónica II por brinzolamida se logró en cuatro semanas (concentraciones de glóbulos rojos de aproximadamente 20 μM). La N-desetil brinzolamida acumulada en los glóbulos rojos alcanzó el estado estacionario en 20-28 semanas, con concentraciones entre 6 y 30 mcM. La inhibición de la actividad de la anhidrasa carbónica total en los glóbulos rojos en estado estacionario fue aproximadamente del 70 al 75%.
Los sujetos con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30-60 ml / minuto) recibieron 1 mg de brinzolamida por vía oral dos veces al día durante un máximo de 54 semanas. La concentración de fármaco en los glóbulos rojos en la cuarta semana de tratamiento osciló entre aproximadamente 20 y 40 mcM. En el estado estacionario, las concentraciones de brinzolamida y su metabolito en los glóbulos rojos variaron de 22,0 a 46,1 y de 17,1 a 88,6 mcM, respectivamente.
La concentración de N-desetilbrinzolamida en los glóbulos rojos aumenta y la actividad de la anhidrasa carbónica total en los glóbulos rojos disminuye con la reducción de la eliminación de creatina, pero la concentración de brinzolamida en los glóbulos rojos y la actividad de CA-II se mantiene sin cambios. En sujetos con el nivel más alto de disfunción renal, la inhibición de la actividad de la anhidrasa carbónica total fue mayor, aunque menos del 90% en estado estacionario.
En un estudio ocular tópico, las concentraciones en estado estacionario de brinzolamida en los glóbulos rojos fueron similares a las encontradas en el estudio oral, pero los niveles de N-desetil brinzolamida fueron más bajos. La actividad de la anhidrasa carbónica fue aproximadamente del 40 al 70% de los niveles previos a la dosis.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.
Los estudios de toxicidad para el desarrollo en conejos con dosis orales de brinzolamida de hasta 6 mg / kg / día (125 veces la dosis oftálmica humana recomendada) no revelaron efectos sobre el desarrollo fetal a pesar de la toxicidad materna significativa. Estudios similares en ratas mostraron una osificación levemente reducida del cráneo y esternón de fetos de madres a las que se les administró brinzolamida a una dosis de 18 mg / kg / día (375 veces la dosis oftálmica recomendada en humanos), pero no a dosis de 6 mg / kg / día. Estos resultados ocurrieron a dosis que causaron acidosis metabólica con una reducción del crecimiento del peso corporal materno y del peso fetal. Se observó una reducción dependiente de la dosis en el peso fetal en la descendencia de madres que recibieron brinzolamida por vía oral con disminuciones variables (aproximadamente 5-6%) con 2 mg / kg / día a aproximadamente 14% con 18 mg / día kg / día. Durante la lactancia, el nivel sin efectos adversos en la descendencia fue de 5 mg / kg / día.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Cloruro de benzalconio,
manitol (e421),
carbómero 974p,
tiloxapol,
edeteato de disodio,
cloruro de sodio,
ácido clorhídrico / hidróxido de sodio (para ajustar el pH)
agua purificada.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
2 años.
4 semanas después de la primera apertura.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Frascos de polietileno opaco de baja densidad con tapón de rosca de polipropileno de 5 ml y 10 ml.
Están disponibles los siguientes tamaños de envase: envase que contiene 1 x 5 ml, 3 x 5 ml y 1 x 10 ml.
Es posible que no todos los paquetes estén en el mercado.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Alcon Laboratories (Reino Unido) Ltd.
Parque empresarial Frimley
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
REINO UNIDO.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Botella de 5 ml: EU / 1/00/129/001 (AIC n. 034770014 / E)
Botella de 10 ml: EU / 1/00/129/002 (AIC n. 034770026 / E)
3 botellas de 5 ml: EU / 1/00/129/003
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 9 de marzo de 2000
Fecha de la última renovación: 9 de marzo de 2005
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
D.CCE Abril de 2015