Ingredientes activos: Ácido ursodesoxicólico
Cápsulas duras de Deursil
Deursil Cápsulas duras de liberación prolongada
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
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01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
DEURSIL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una cápsula dura contiene:
Principio activo:
Ácido ursodesoxicólico (AUDC) 50 mg 150 mg 300 mg
Una cápsula dura de liberación prolongada contiene:
Principio activo
Ácido ursodesoxicólico (UDCA) 450,00 mg 225,00 mg
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Cápsulas duras de DEURSIL: cápsulas de gelatina dura para uso oral
DEURSIL cápsulas duras de liberación prolongada: cápsulas de gelatina dura que contienen 3 comprimidos de liberación diferenciada, para uso oral.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Alteraciones cualitativas o cuantitativas de la función biligenética, incluidas las formas de bilis sobresaturadas en colesterol, para oponerse a la formación de cálculos de colesterol o para crear las condiciones adecuadas para la disolución si ya hay cálculos radiotransparentes: en particular cálculos biliares en la vesícula biliar en funcionamiento y cálculos en el coledoco residual. y recurrente después de operaciones del tracto biliar.
Dispepsia biliar.
04.2 Posología y forma de administración
Cápsulas duras de DEURSIL: En uso prolongado para reducir las características litogénicas de la bilis, la dosis diaria promedio es de 5-10 mg / kg; en la mayoría de los casos, la dosis diaria está entre 300 y 600 mg por día (después o durante las comidas y por la noche); Para mantener las condiciones adecuadas para la disolución de los cálculos ya presentes, la duración del tratamiento debe ser de al menos 4-6 meses, hasta 12 o más, de forma continua y debe continuarse durante 3-4 meses después de la desaparición En cualquier caso, el tratamiento no debe exceder de 2 años En síndromes dispéticos y terapia de mantenimiento, son suficientes dosis de 300 mg por día, divididas en 2-3 administraciones.
Las dosis se pueden cambiar según el criterio del médico.
DEURSIL cápsulas duras de liberación prolongada: En uso prolongado para reducir las características litogénicas de la bilis, la dosis es de 450 mg por día, mientras que en pacientes obesos, o en cualquier caso en presencia de otros factores litogénicos importantes, es aconsejable aumentar la dosis diaria a 675 mg; También es aconsejable una más alta en casos con piedras mayores de 2 cm.
Para mantener las condiciones adecuadas para la disolución de los cálculos ya presentes, la duración del tratamiento debe ser de al menos 4-6 meses, hasta 9 meses o más, de forma continua y debe continuarse durante 3-4 meses después de la desaparición radiológica o ecográfica de los propios cálculos. Sin embargo, el tratamiento no debe exceder los 2 años.
En los síndromes dispéticos y las terapias de mantenimiento, son suficientes dosis más pequeñas: 225 mg al día.
Las dosis se pueden cambiar según el criterio del médico; en particular, la excelente tolerabilidad de la preparación permite adoptar dosis significativamente más altas.
La administración de DEURSIL RR debe realizarse en una sola toma nocturna, preferiblemente al acostarse.
No existe tratamiento para pacientes pediátricos.
04.3 Contraindicaciones
DEURSIL cápsulas duras y DEURSIL cápsulas duras de liberación prolongada. están contraindicados en casos de hipersensibilidad individual comprobada a la sustancia. La sustancia también está contraindicada en pacientes embarazadas y en presencia de úlcera gástrica o duodenal en fase activa.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
En pacientes con cólico biliar frecuente, con infecciones biliares, con alteraciones pancreáticas severas o con afecciones intestinales que puedan alterar la circulación enterohepática de ácidos biliares (resección y ostomía del íleon, ileítis regional, etc.) se aconseja evitar el uso de la substancia.
Al iniciar tratamientos de disolución a largo plazo es aconsejable realizar un control preliminar de las transaminasas y fosfatasa alcalina.
El requisito previo para establecer un tratamiento calculolítico con ácido ursodesoxicólico está representado por la naturaleza de colesterol de las propias piedras; un índice confiable en este sentido está representado por su radiolucidez.
Los cálculos biliares que tienen la mayor probabilidad de disolución son los de pequeño tamaño en una vesícula biliar funcional; la desaturación de la bilis en colesterol es un predictor útil para un buen resultado del tratamiento, pero no es determinante, ya que la disolución también puede ocurrir debido a un proceso físico de formación de cristales líquidos independiente del estado de saturación.
En pacientes sometidos a tratamiento para la disolución de cálculos biliares, es aconsejable verificar la eficacia del fármaco mediante exámenes colecistográficos o ecográficos cada 6 meses.
Mantenga este medicamento fuera del alcance de los niños.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Evitar la asociación con sustancias que inhiben la absorción intestinal de ácidos biliares, como la colestiramina, y con fármacos que aumentan la eliminación biliar del colesterol (estrógenos, anticonceptivos hormonales, algunos agentes hipolipemiantes).
Evite la asociación con fármacos potencialmente hepatológicos.
04.6 Embarazo y lactancia
El tratamiento está contraindicado en mujeres embarazadas. El tratamiento en mujeres en edad fértil se puede realizar teniendo en cuenta la necesidad de interrumpirlo en caso de embarazo.
No hay datos de que el ácido ursodesoxicólico se excrete en la leche materna, sin embargo, debe administrarse con precaución durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No existen suposiciones ni pruebas de que la sustancia pueda cambiar la capacidad de atención y los tiempos de reacción.
04.8 Efectos indeseables
La tolerabilidad de la sustancia a las dosis recomendadas es generalmente buena. Solo ocasionalmente se han encontrado irregularidades del alvus, que generalmente desaparecen con el tratamiento continuado.
04.9 Sobredosis
No se conocen casos de sobredosis superiores a 4 g al día (esta dosis fue bien tolerada).
En caso de ingestión accidental de ácido ursodesoxicólico en dosis muy elevadas, se sugiere implementar las medidas habituales recomendadas en la patología de intoxicación y administrar colestiramina, ya que es capaz de quelar los ácidos biliares.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Código ATC: A05AA02
El ácido ursodesoxicólico (AUDC) representa el epímero beta 7 del ácido quenodesoxicólico y es un ácido biliar fisiológicamente presente en la bilis humana, donde representa un pequeño porcentaje de los ácidos biliares totales.
El UDCA puede aumentar la capacidad solubilizante de la bilis frente al colesterol en humanos al transformar la bilis litogénica en bilis no litogénica. Los mecanismos a través de los cuales se consigue este efecto son muchos: disminución de la secreción de colesterol en la bilis mediante una reducción de la absorción intestinal y de la síntesis hepática del propio colesterol; aumento del pool global de ácidos biliares favoreciendo la solubilización micelar del colesterol; formación de una mesofase líquido-cristalina que permite una solubilización no micelar del colesterol superior a la obtenible en la fase de equilibrio, por lo que el tratamiento con DEURSIL determina la formación de bilis insaturada en colesterol y más rica en sales biliares aptas para su solubilización, favoreciendo también un bilis de flujo regular y vaciado de la vesícula biliar.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral, el ácido ursodesoxicólico se absorbe fácilmente en el intestino, es captado por el hígado y excretado en la bilis en una forma predominantemente gluco-conjugada: ingresa así a la circulación enterohepática; es parcialmente metabolizado por la flora intestinal y sus metabolitos son eliminados. .por vía fecal.
La nueva formulación de DEURSIL con liberación repetida (DEURSIL RR) tiene la considerable ventaja de asegurar, con una sola ingesta, una liberación en el intestino del principio activo en tres tiempos sucesivos, de forma que se garantice su biodisponibilidad durante unas 7-8 horas. .
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
El ácido ursodesoxicólico tiene las ventajas de una formación reducida de litocolato, considerado hepatotóxico en el animal de experimentación (en el ser humano interviene en los procesos de sulfatación), de la ausencia de aumentos en las transaminasas séricas, incluso durante tratamientos prolongados en humanos. La toxicidad experimental de UDCA es generalmente muy bajo; la DL50 oral fue de 10 g / kg en la rata, mientras que en el ratón fue respectivamente de 5740 mg / kg para el macho y 6000 mg / kg para la hembra. Los tratamientos crónicos de 28 semanas en ratas con dosis de hasta 2000 mg / kg por vía oral no mostraron cambios patológicos en los parámetros histológicos estudiados.Los tratamientos durante 1 año en perros con dosis de hasta 100 mg / kg por vía oral también fueron bien tolerados sin reacciones adversas, en particular, sin efectos hepatolesivos significativos, efectos adversos sobre la fertilidad, efectos teratogénicos o carcinogénicos, se destacaron lesiones de la mucosa gástrica. .
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Cápsulas duras de DEURSIL: almidón, estearato de magnesio, sílice coloidal
DEURSIL cápsulas duras de liberación prolongada: celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa de sodio, polivinilpirrolidona, sorbitol, gelatina, p-hidroxibenzoato de metilo, talco, estearato de magnesio, dióxido de titanio (E171), copolímero neutro de ésteres de ácido (met) acrílico, copolímeros de ácido metacrílico, ftalato de dibutilo, óxido de hierro rojo (E172), polietilenglicol 6000.
06.2 Incompatibilidad
La forma farmacéutica excluye la presencia de incompatibilidad.
06.3 Período de validez
Cápsulas duras DEURSIL: 5 años
DEURSIL cápsulas duras de liberación prolongada: 3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar a una temperatura no superior a 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Naturaleza del envase: blíster en caja de cartón.
Packs
DEURSIL 50 mg cápsulas duras 20 - 40 - 60 cápsulas.
DEURSIL 150 mg cápsulas duras 20-30-40 cápsulas.
DEURSIL 300 mg cápsulas duras 10-20 cápsulas.
DEURSIL 225 mg cápsulas duras de liberación prolongada 10 - 20 - 30 - 40 cápsulas.
DEURSIL 450 mg cápsulas duras de liberación prolongada 10-20 cápsulas.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
No aplica.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
DEURSIL 50 mg cápsulas duras 20 cápsulas: AIC n ° 023605013
DEURSIL 50 mg cápsulas duras 40 cápsulas: AIC n ° 023605025
DEURSIL 50 mg cápsulas duras 60 cápsulas: AIC n ° 023605037
DEURSIL 150 mg cápsulas duras 20 cápsulas: AIC n ° 023605076
DEURSIL 150 mg cápsulas duras 30 cápsulas: AIC n ° 023605088
DEURSIL 150 mg cápsulas duras 40 cápsulas: AIC n ° 023605090
DEURSIL 300 mg cápsulas duras 10 cápsulas: AIC n ° 023605102
DEURSIL 300 mg cápsulas duras 20 cápsulas: AIC n ° 023605114
DEURSIL 450 mg cápsulas duras de liberación prolongada 10 cápsulas: AIC n ° 023605126
DEURSIL 450 mg cápsulas duras de liberación prolongada 20 cápsulas: AIC n ° 023605138
DEURSIL 225 mg cápsulas duras de liberación prolongada 10 cápsulas: AIC n ° 023605140
DEURSIL 225 mg cápsulas duras de liberación prolongada 20 cápsulas: AIC n ° 023605153
DEURSIL 225 mg cápsulas duras de liberación prolongada 30 cápsulas: AIC n ° 023605165
DEURSIL 225 mg cápsulas duras de liberación prolongada 40 cápsulas: AIC n ° 023605177
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Renovación: 1 de junio de 2005
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
01/06/2007