Ingredientes activos: metoprolol (tartrato de metoprolol)
Seloken 100 mg comprimidos
Los prospectos de Seloken están disponibles para tamaños de paquete:- Seloken 100 mg comprimidos
- Seloken 200 mg comprimidos de liberación prolongada
- Seloken 1 mg / ml solución inyectable para vía intravenosa.
¿Por qué se usa Seloken? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Betabloqueantes selectivos no asociados.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento de la hipertensión arterial.
Tratamiento y prevención de la angina de pecho.
Tratamiento del infarto agudo de miocardio.
Tratamiento de arritmias cardíacas (excepto bradiarritmias).
Tratamiento del hipertiroidismo.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Seloken
- Hipersensibilidad al principio activo, a otros fármacos bloqueadores β y / oa alguno de los excipientes;
- bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado;
- insuficiencia cardíaca en descompensación inestable (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión);
- pacientes en terapia inotrópica continua o intermitente con agonistas del receptor β;
- bradicardia sinusal clínicamente relevante;
- síndrome del seno enfermo (a menos que se haya implantado un marcapasos permanente), bloqueo sinoauricular;
- shock cardiogénico;
- insuficiencia renal grave;
- trastornos circulatorios arteriales periféricos graves;
- acidosis metabólica;
- feocromocitoma no tratado.
El tartrato de metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio con una frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto, un intervalo P-Q superior a 0,24 segundos o presión arterial sistólica inferior a 100 mm Hg.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Seloken
Los pacientes tratados con betabloqueantes no deben ser tratados con verapamilo, bloqueadores de los canales de calcio por vía intravenosa.
En pacientes con asma, por regla general, se debe administrar una terapia concomitante con agonistas β2 (en tabletas o inhaladores). Al iniciar el tratamiento con metoprolol, es posible que sea necesario ajustar la dosis de los agonistas β2 (generalmente un aumento).
Durante el tratamiento con metoprolol, el riesgo de interferencia con el metabolismo de los carbohidratos o hipoglucemia enmascarada es menor que con los betabloqueantes no selectivos.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben recibir tratamiento por insuficiencia cardíaca antes y durante el tratamiento con metoprolol.
En muy raras ocasiones, un grado moderado preexistente de alteración de la conducción A-V puede empeorar (dando lugar a un posible bloqueo A-V).
Si la frecuencia cardíaca del paciente se vuelve más lenta, el metoprolol debe administrarse en dosis más bajas o suspenderse gradualmente.
El metoprolol puede agravar los síntomas relacionados con enfermedades de la circulación arterial periférica.
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. Si va a interrumpirse el tratamiento, debe hacerlo, cuando sea posible, de forma gradual. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento se puede interrumpir en 14 días. Esto se puede hacer disminuyendo gradualmente la dosis diaria hasta alcanzar la dosis final de 25 mg de metoprolol una vez al día.
Durante este período, se debe vigilar de cerca a los pacientes con isquemia cardíaca manifiesta. El riesgo de eventos coronarios, incluida la muerte súbita, puede aumentar durante la interrupción del tratamiento con bloqueadores beta.
Si se prescribe metoprolol a pacientes con feocromocitoma conocido, se debe administrar un bloqueador del receptor alfa de forma concomitante.
Antes de la cirugía, se debe informar al anestesista que el paciente está en tratamiento con metoprolol y se recomienda no suspender el tratamiento con betabloqueantes antes de la cirugía.
Debe evitarse el inicio de un tratamiento con dosis altas en pacientes sometidos a cirugía no cardíaca, ya que se ha asociado con bradicardia, hipotensión y ataque cardíaco con desenlace fatal en pacientes con riesgo cardiovascular.
En pacientes tratados con betabloqueantes, el shock anafiláctico adquiere una forma más grave.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Seloken?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
El metoprolol es un sustrato metabólico de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los fármacos que actúan como sustancias inductoras o inhibidoras de enzimas pueden afectar los niveles plasmáticos de metoprolol. Los niveles plasmáticos de metoprolol pueden aumentar con la administración concomitante de compuestos metabolizados por CYP2D6, por ejemplo, antiarrítmicos, antihistamínicos, histamina H2 antagonistas de los receptores, antidepresivos, antipsicóticos e inhibidores de la COX-2. La rifampicina reduce la concentración plasmática de metoprolol y puede aumentar con el alcohol y la hidralazina.
Los pacientes en tratamiento concomitante con fármacos que bloquean los ganglios simpáticos, con otros betabloqueantes (p. Ej., Colirios) y con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) deben ser monitorizados de cerca.
Si se interrumpe el tratamiento concomitante con clonidina, es necesario interrumpir el tratamiento con betabloqueantes unos días antes de la interrupción de la clonidina en sí.
Cuando se administra metoprolol concomitantemente con bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo o diltiazem, pueden producirse efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos aumentados. Los bloqueadores de los canales de calcio, como el verapamilo, no deben administrarse por vía intravenosa en pacientes tratados con bloqueadores beta.
Los betabloqueantes pueden aumentar los efectos inotrópicos y dromotrópicos negativos de los fármacos antiarrítmicos (similares a la quinidina y amiodarona)
Los glucósidos digitálicos, en asociación con bloqueadores beta, pueden aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular y pueden causar bradicardia.
En pacientes tratados con betabloqueantes, los anestésicos inhalados aumentan el efecto cardiodepresivo.
El tratamiento concomitante con indometacina u otros fármacos inhibidores de la prostaglandina sintetasa puede producir una disminución del efecto antihipertensivo de los bloqueadores beta.
En determinadas condiciones, en las que se administra adrenalina a pacientes tratados con betabloqueantes, los betabloqueantes cardioselectivos interfieren mucho menos en el control de la presión arterial que los no cardioselectivos.
Puede ser necesario ajustar la dosis de los antidiabéticos orales en pacientes tratados con betabloqueantes.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Como la mayoría de los medicamentos, el metoprolol no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que sea claramente necesario. Los betabloqueantes, incluido el metoprolol, pueden causar daño fetal, parto prematuro y aborto espontáneo. Como todos los medicamentos antihipertensivos, los betabloqueantes pueden causar efectos secundarios, como bradicardia, en el feto, recién nacido y lactante.
La cantidad de metoprolol que pasa a la leche materna parece ser insignificante para producir un bloqueo beta en el recién nacido si la madre recibe tratamiento con las dosis normales recomendadas.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Los pacientes deben conocer su reacción al metoprolol antes de conducir o utilizar maquinaria, ya que ocasionalmente pueden producirse mareos o fatiga.
El medicamento contiene lactosa; Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Seloken contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Para quienes realizan actividades deportivas: el uso de la droga sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en cualquier caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Seloken: Posología
Los comprimidos de Seloken deben tomarse con el estómago vacío.
Hipertensión
La dosis recomendada es de 1 a 2 comprimidos al día, administrados como dosis única por la mañana o divididos en dos tomas (por la mañana y por la noche).
Infarto agudo del miocardio
La dosis recomendada es de 2 comprimidos al día divididos en 2 tomas.
Arritmias cardíacas (excepto bradiarritmias)
La dosis recomendada es de 1-2 comprimidos al día divididos en 2-3 administraciones.
Hipertiroidismo
La dosis recomendada es de 1,5-2 comprimidos al día divididos en 3-4 administraciones.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis para estos pacientes.
Pacientes con insuficiencia hepática
En general, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con cirrosis hepática, ya que el metoprolol tiene una unión baja a las proteínas plasmáticas (5-10%). Si hay signos de insuficiencia hepática muy grave (pacientes con derivación), se debe considerar una reducción de la dosis.
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Niños
La experiencia con el tratamiento con Seloken en niños es limitada.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Seloken
Síntomas
Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia y bradiarritmia, hipotensión, insuficiencia cardíaca, alteraciones de la conducción cardíaca, bloqueo A-V, shock cardiogénico, paro cardíaco, alteración de la conciencia / coma, náuseas, vómitos, cianosis y broncoespasmo.
Tratamiento
El tratamiento debe realizarse en una instalación que pueda proporcionar las medidas de apoyo adecuadas, un seguimiento y una supervisión estrictos.
Si está justificado, se puede realizar un lavado gástrico y / o administrar carbón activado.
Trate la bradicardia y los trastornos de la conducción cardíaca con atropina, fármacos estimulantes de las suprarrenales o marcapasos.
Tratar la hipotensión, la insuficiencia cardíaca aguda y el shock, con una expansión adecuada del volumen sanguíneo, inyección de glucagón (si es necesario, seguida de una infusión intravenosa de glucagón), administración intravenosa de fármacos adrenoestimulantes como la dobutamina, con fármacos agonistas del receptor α1, en Además, en presencia de vasodilatación.
También se puede considerar la administración intravenosa de Ca2 +.
El broncoespasmo generalmente se puede revertir con broncodilatadores.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Seloken, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Seloken, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Seloken?
Como todos los medicamentos, Seloken puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
El metoprolol se tolera bien y los efectos secundarios suelen ser leves y reversibles. Los eventos adversos que ocurrieron durante los ensayos clínicos o durante el uso de rutina se enumeran a continuación. En muchos casos, no se ha establecido una relación con el tratamiento con metoprolol.
Se utilizaron las siguientes definiciones de frecuencia: muy común (≥10%), común (1-9.9%), poco común (0.1-0.9%), raro (0.01-0.09%)) es muy raro (
Patologias cardiacas
Frecuentes: bradicardia, hipotensión ortostática (muy raramente con síncope), manos y pies fríos, palpitaciones.
Poco frecuentes: empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio *, bloqueo A-V de primer grado, dolor precordial.
Raras: alteraciones de la conducción cardíaca, arritmias cardíacas.
Muy raras: gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves preexistentes.
Patologías vasculares
Poco frecuentes: edema.
Muy raras: gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves preexistentes.
* Frecuencia superior al 0,4% en comparación con placebo en un estudio con 46.000 pacientes con infarto agudo de miocardio en el que la frecuencia de shock cardiogénico fue del 2,3% en el grupo de metoprolol y del 1,9% en el grupo de placebo en la subpoblación de pacientes con índice de riesgo bajo para choque. El índice de riesgo de choque se basa en el riesgo absoluto de choque en cada paciente individual como resultado de la edad, el sexo, el tiempo de retraso, la clase de Killip, la presión arterial, la frecuencia cardíaca, las anomalías en el ECG y el historial previo de hipertensión. El grupo de pacientes con El bajo riesgo de shock corresponde a los pacientes en los que se recomienda el uso de metoprolol en el infarto agudo de miocardio.
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: fatiga.
Frecuentes: mareos, dolor de cabeza.
Poco frecuentes: parestesia, calambres musculares.
Muy raras: alteraciones del gusto.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento.
Poco frecuentes: vómitos.
Raras: boca seca.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Muy raras: trombocitopenia.
Trastornos hepatobiliares
Raras: anomalías en las pruebas de función hepática.
Muy raras: hepatitis.
Trastornos del metabolismo y la nutrición.
Poco frecuentes: aumento de peso.
Trastornos musculoesqueléticos y del sistema conectivo
Muy raras: artralgia.
Desórdenes psiquiátricos
Poco frecuentes: depresión, dificultad para concentrarse, somnolencia o insomnio, pesadillas.
Raras: nerviosismo, ansiedad, impotencia / disfunción sexual.
Muy raras: amnesia / empeoramiento de la memoria, confusión, alucinaciones.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Frecuentes: disnea de esfuerzo.
Poco frecuentes: broncoespasmo.
Raras: rinitis.
Trastornos oculares
Raras: alteraciones visuales, ojos secos o irritados, conjuntivitis.
Trastornos del oído y del laberinto.
Muy raros: acúfenos.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: erupción (en forma de urticaria psoriasiforme y lesiones distróficas de la piel), aumento de la sudoración.
Raras: caída del cabello.
Muy raras: reacciones de fotosensibilidad, empeoramiento de la psoriasis.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema de notificación nacional en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Al notificar efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
ADVERTENCIA: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
COMPOSICIÓN
Un comprimido de 330 mg contiene:
principio activo: tartrato de metoprolol 100 mg;
excipientes: carboximetil almidón de sodio A; lactosa; sílice coloidal anhidra; povidona; estearato de magnesio; celulosa microcristalina.
Los comprimidos de SELOKEN 100 mg son de color blanco a blanquecino, circulares, de 10 mm de diámetro, ranurados y grabados con "A / mE" en una cara. La ranura en la tableta es para que sea más fácil romperla y tragarla más fácilmente y no para dividirla en dosis iguales.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Caja de 50 comprimidos.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS SELOKEN 100 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido de 330 mg contiene: ingrediente activo: 100 mg de tartrato de metoprolol.
Excipientes con efectos conocidos: cada comprimido contiene 35 mg de lactosa.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas.
Los comprimidos de SELOKEN 100 mg son de color blanco a blanquecino, circulares, de 10 mm de diámetro, ranurados y grabados con "A / mE" en una cara. La ranura en la tableta es para que sea más fácil romper y tragar la tableta más fácilmente y no dividirla en dosis iguales.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la hipertensión arterial.
Tratamiento y prevención de la angina de pecho.
Tratamiento del infarto agudo de miocardio.
Tratamiento de arritmias cardíacas (excepto bradiarritmias).
Tratamiento del hipertiroidismo.
04.2 Posología y forma de administración
Los comprimidos de Seloken deben tomarse con el estómago vacío.
Hipertensión
La dosis recomendada es de 1 a 2 comprimidos al día, administrados como dosis única por la mañana o divididos en dos tomas (por la mañana y por la noche).
Angina de pecho
La dosis recomendada es de 1-3 comprimidos al día divididos en 2-3 administraciones.
Infarto agudo del miocardio
La dosis recomendada es de 2 comprimidos al día divididos en 2 tomas.
Arritmias cardíacas (excepto bradiarritmias)
La dosis recomendada es de 1-2 comprimidos al día divididos en 2-3 administraciones.
Hipertiroidismo
La dosis recomendada es de 1,5-2 comprimidos al día divididos en 3-4 administraciones.
Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de dosis para estos pacientes.
Pacientes con insuficiencia hepática
En general, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con cirrosis hepática, ya que el metoprolol tiene una unión baja a las proteínas plasmáticas (5-10%).Si hay signos de insuficiencia hepática muy grave (pacientes con derivación), se debe considerar una reducción de la dosis.
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Niños
La experiencia con el tratamiento con Seloken en niños es limitada.
04.3 Contraindicaciones
• Hipersensibilidad al principio activo, a otros fármacos betabloqueantes y / oa alguno de los excipientes;
• bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado;
• insuficiencia cardíaca en descompensación inestable (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión);
• pacientes en terapia inotrópica continua o intermitente con agonistas de los receptores β;
• bradicardia sinusal clínicamente relevante;
• síndrome del seno enfermo (a menos que se haya implantado un marcapasos permanente), bloqueo sinoauricular;
• shock cardiogénico;
• insuficiencia renal grave;
• trastornos circulatorios arteriales periféricos graves;
• acidosis metabólica;
• feocromocitoma no tratado.
El tartrato de metoprolol no debe administrarse a pacientes con sospecha de infarto agudo de miocardio con una frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto, un intervalo P-Q superior a 0,24 segundos o una presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Los pacientes en tratamiento con betabloqueantes no deben recibir tratamiento con bloqueadores de los canales de calcio por vía intravenosa, como el verapamilo.
En pacientes con asma, por regla general, se debe administrar una terapia concomitante con agonistas β2 (en tabletas o inhaladores). Al iniciar el tratamiento con metoprolol, es posible que sea necesario ajustar la dosis de los agonistas β2 (generalmente un aumento).
Durante el tratamiento con metoprolol, el riesgo de interferencia con el metabolismo de los carbohidratos o hipoglucemia enmascarada es menor que con los betabloqueantes no selectivos.
Los pacientes con insuficiencia cardíaca deben recibir tratamiento por insuficiencia cardíaca antes y durante el tratamiento con metoprolol. En muy raras ocasiones, un grado moderado preexistente de alteración de la conducción A-V puede empeorar (dando lugar a un posible bloqueo A-V).
Si la frecuencia cardíaca del paciente se vuelve más lenta, el metoprolol debe administrarse en dosis más bajas o interrumpirse gradualmente.
El metoprolol puede agravar los síntomas relacionados con enfermedades de la circulación arterial periférica.
Si se prescribe metoprolol a pacientes con feocromocitoma conocido, se debe administrar un bloqueador del receptor alfa de forma concomitante.
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento. Si va a interrumpirse el tratamiento, debe hacerlo, cuando sea posible, de forma gradual. En la mayoría de los pacientes, el tratamiento se puede interrumpir en 14 días. Esto se puede hacer disminuyendo la dosis diaria gradualmente hasta alcanzar la dosis final de 25 mg de metoprolol una vez al día.
Durante este período, se debe vigilar de cerca a los pacientes con isquemia cardíaca manifiesta. El riesgo de eventos coronarios, incluida la muerte súbita, puede aumentar durante la interrupción del tratamiento con bloqueadores beta.
Antes de la cirugía, se debe informar al anestesista que el paciente está en tratamiento con metoprolol y se recomienda no suspender el tratamiento con betabloqueantes antes de la cirugía.
Debe evitarse el inicio de un tratamiento con dosis altas en pacientes sometidos a cirugía no cardíaca, ya que se ha asociado con bradicardia, hipotensión y ataque cardíaco con desenlace fatal en pacientes con riesgo cardiovascular.
En pacientes tratados con betabloqueantes, el shock anafiláctico adquiere una forma más grave.
El medicamento contiene lactosa; Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El metoprolol es un sustrato metabólico de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los fármacos que actúan como sustancias inductoras o inhibidoras de enzimas pueden afectar los niveles plasmáticos de metoprolol. Los niveles plasmáticos de metoprolol pueden aumentar con la administración concomitante de compuestos metabolizados por CYP2D6, por ejemplo, antiarrítmicos, antihistamínicos, histamina H2 antagonistas de los receptores, antidepresivos, antipsicóticos e inhibidores de la COX-2. La rifampicina reduce la concentración plasmática de metoprolol y puede aumentar con el alcohol y la hidralazina.
Los pacientes en tratamiento concomitante con fármacos que bloquean los ganglios simpáticos, otros betabloqueantes (p. Ej., Colirios) e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) deben ser controlados de cerca.
Si se interrumpe el tratamiento concomitante con clonidina, es necesario interrumpir el tratamiento con betabloqueantes unos días antes de la interrupción de la clonidina en sí.
Cuando se administra metoprolol concomitantemente con bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo o diltiazem, pueden producirse efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos aumentados. Los bloqueadores de los canales de calcio, como el verapamilo, no deben administrarse por vía intravenosa en pacientes tratados con bloqueadores beta.
Los betabloqueantes pueden potenciar los efectos inotrópicos y dromotrópicos negativos de los fármacos antiarrítmicos (similares a la quinidina y amiodarona).
Los glucósidos digitálicos, en asociación con bloqueadores beta, pueden aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular y pueden causar bradicardia.
En pacientes tratados con betabloqueantes, los anestésicos inhalados aumentan el efecto cardiodepresivo.
El tratamiento concomitante con indometacina u otros fármacos inhibidores de la prostaglandina sintetasa puede producir una disminución del efecto antihipertensivo de los bloqueadores beta.
En determinadas condiciones, en las que se administra adrenalina a pacientes tratados con betabloqueantes, los betabloqueantes cardioselectivos interfieren mucho menos en el control de la presión arterial que los no cardioselectivos.
Puede ser necesario ajustar la dosis de los antidiabéticos orales en pacientes tratados con betabloqueantes.
04.6 Embarazo y lactancia
Como la mayoría de los medicamentos, el metoprolol no debe administrarse durante el embarazo y la lactancia a menos que sea estrictamente necesario. Los betabloqueantes generalmente reducen la perfusión placentaria. Se han observado casos de retraso del crecimiento, muerte intrauterina, aborto y parto. Por lo tanto, se sugiere una adecuada monitorización materno-fetal. realizarse en mujeres embarazadas tratadas con metoprolol.
Como todos los medicamentos antihipertensivos, los bloqueadores beta pueden causar efectos secundarios, como bradicardia, en el feto, el recién nacido y el lactante.
La cantidad de metoprolol que pasa a la leche materna parece ser insignificante para administrar bloqueadores beta en el recién nacido si la madre recibe tratamiento con las dosis normales recomendadas.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Los pacientes deben conocer su reacción al metoprolol antes de conducir o utilizar maquinaria, ya que ocasionalmente pueden producirse mareos o fatiga.
04.8 Efectos indeseables
El metoprolol se tolera bien y los efectos secundarios suelen ser leves y reversibles. Los eventos adversos que ocurrieron durante los ensayos clínicos o durante el uso de rutina se enumeran a continuación. En muchos casos, no se ha establecido una relación con el tratamiento con metoprolol.
Se utilizaron las siguientes definiciones de frecuencia: muy común (≥10%), común (1-9.9%), poco común (0.1-0.9%), raro (0.01-0.09%)) es muy raro (
Patologias cardiacas
común: bradicardia, hipotensión ortostática (muy raramente con síncope), manos y pies fríos, palpitaciones.
Poco común: empeoramiento de los síntomas de insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio *, bloqueo A-V de primer grado, dolor precordial.
Raro: alteraciones de la conducción cardíaca, arritmias cardíacas.
Patologías vasculares
Poco común: edema.
Muy raro: gangrena en pacientes con trastornos circulatorios periféricos graves preexistentes.
* Frecuencia superior al 0,4% en comparación con placebo en un estudio con 46.000 pacientes con infarto agudo de miocardio en el que la frecuencia de shock cardiogénico fue del 2,3% en el grupo de metoprolol y del 1,9% en el grupo de placebo en la subpoblación de pacientes con índice de riesgo bajo para choque. El índice de riesgo de choque se basa en el riesgo absoluto de choque en cada paciente individual como resultado de la edad, el sexo, el tiempo de retraso, la clase de Killip, la presión arterial, la frecuencia cardíaca, las anomalías en el ECG y el historial previo de hipertensión. El grupo de pacientes con El bajo riesgo de shock corresponde a los pacientes en los que se recomienda el uso de metoprolol en el infarto agudo de miocardio.
Trastornos del sistema nervioso
Muy común: fatiga.
común: mareos, dolor de cabeza.
Poco común: parestesia, calambres musculares.
Muy raro: alteraciones del gusto.
Desórdenes gastrointestinales
común: náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento.
Poco común: Él vomitó.
Raro: boca seca.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Muy raro: trombocitopenia.
Trastornos hepatobiliares
Raro: anomalías en las pruebas de función hepática.
Muy raro: hepatitis.
Trastornos del metabolismo y la nutrición.
Poco común: aumento de peso.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Muy raro: artralgia.
Desórdenes psiquiátricos
Poco común: depresión, dificultad para concentrarse, somnolencia o insomnio, pesadillas.
Raro: nerviosismo, ansiedad, impotencia / disfunción sexual.
Muy raro: amnesia / empeoramiento de la memoria, confusión, alucinaciones.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
común: disnea de esfuerzo.
Poco común: broncoespasmo.
Raro: rinitis.
Trastornos oculares
Raro: alteraciones de la visión, ojos secos o irritados, conjuntivitis.
Trastornos del oído y del laberinto.
Muy raro: tinnitus.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco común: erupción (en forma de urticaria psoriasiforme y lesiones distróficas de la piel), aumento de la sudoración.
Raro: perdida de cabello.
Muy raro: reacciones de fotosensibilidad, empeoramiento de la psoriasis.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección" www. .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili ".
04.9 Sobredosis
Síntomas
Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia y bradiarritmia, hipotensión, insuficiencia cardíaca, alteraciones de la conducción cardíaca, bloqueo A-V, shock cardiogénico, paro cardíaco, alteración de la conciencia / coma, náuseas, vómitos, cianosis y broncoespasmo.
Tratamiento
El tratamiento debe realizarse en una instalación que pueda proporcionar las medidas de apoyo adecuadas, un seguimiento y una supervisión estrictos.
Si está justificado, se puede administrar lavado gástrico y / o carbón activado.
Trate la bradicardia y los trastornos de la conducción cardíaca con atropina, fármacos estimulantes de las suprarrenales o marcapasos.
Tratar la hipotensión, la insuficiencia cardíaca aguda y el shock, con una expansión adecuada del volumen sanguíneo, inyección de glucagón (si es necesario, seguida de una infusión intravenosa de glucagón), administración intravenosa de fármacos adrenoestimulantes como la dobutamina, con fármacos agonistas del receptor α1, en Además, en presencia de vasodilatación, también se puede considerar la administración intravenosa de Ca2 +.
El broncoespasmo generalmente se puede revertir con broncodilatadores.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: betabloqueantes, selectivos, no asociados.
Código ATC: C07AB02.
El metoprolol es un bloqueador β selectivo para β1, ya que bloquea los receptores β1 en dosis inferiores a las necesarias para bloquear los receptores β2.
El metoprolol tiene un efecto estabilizador de membrana deficiente y no muestra actividad agonista parcial.
El metoprolol reduce o inhibe el efecto agonista que las catecolaminas tienen sobre el corazón (liberadas durante condiciones de estrés físico o mental). Esto significa que el aumento habitual de la frecuencia cardíaca, el gasto cardíaco, la contractilidad cardíaca y la presión arterial debido a un aumento agudo de catecolaminas, se reduce con metoprolol. Si se elevan los niveles de adrenalina endógena, el metoprolol interfiere menos con el control de la presión arterial que los bloqueadores beta no selectivos.
En pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva, cuando sea estrictamente necesario, se puede administrar metoprolol en combinación con un agonista β2. Administrado a dosis terapéuticas, en combinación con un agonista β2, el metoprolol interfiere menos que los bloqueadores β no selectivos con la broncodilatación mediada por β2 causada por agonistas β2.
En comparación con los betabloqueantes no selectivos, el metoprolol interfiere menos con la liberación de insulina y el metabolismo de los carbohidratos, así como con la respuesta cardiovascular a la hipoglucemia.
Los estudios a corto plazo han demostrado que el metoprolol puede provocar un ligero aumento de los triglicéridos y una disminución de los ácidos grasos libres en la sangre. En algunos casos, se observó una pequeña disminución de las lipoproteínas de alta densidad (HDL), aunque en menor medida que con la administración de bloqueadores beta no selectivos. Sin embargo, se demostró una reducción significativa de los niveles séricos de colesterol total después del tratamiento con metoprolol en un estudio a largo plazo.
La calidad de vida permanece sin cambios o mejora durante el tratamiento con metoprolol.
Se ha observado una mejora en la calidad de vida después del tratamiento con metoprolol en pacientes que han tenido infarto de miocardio.
Efectos sobre la hipertensión
El metoprolol reduce la presión arterial tanto en posición orto como en decúbito supino. Se ha observado un aumento breve (unas pocas horas) y clínicamente insignificante de la resistencia periférica después del inicio del tratamiento con metoprolol. Durante el tratamiento a largo plazo, la resistencia periférica puede reducirse debido a la reducción de la hipertrofia en los vasos de resistencia arterial. También se ha demostrado que la terapia antihipertensiva a largo plazo con metoprolol reduce la hipertrofia del ventrículo izquierdo y mejora la función diastólica del ventrículo izquierdo y el llenado del ventrículo izquierdo.
En pacientes varones con hipertensión leve a moderada, se ha demostrado que el metoprolol reduce el riesgo de mortalidad cardiovascular principalmente debido a un menor riesgo de muerte cardiovascular súbita y reduce el riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular fatal y no fatal.
Efectos sobre la angina de pecho
En pacientes con angina de pecho, se ha demostrado que el metoprolol reduce la frecuencia, duración y gravedad tanto de los ataques de angina como de los episodios de isquemia silenciosa y también aumenta la capacidad de trabajo físico.
Efectos sobre el ritmo cardíaco
En casos de taquicardia supraventricular o fibrilación auricular y en presencia de extrasístoles ventriculares, el metoprolol ralentiza la velocidad ventricular y reduce las extrasístoles ventriculares.
Efectos sobre el infarto de miocardio
En pacientes con infarto de miocardio sospechado o confirmado, el metoprolol reduce la mortalidad principalmente al reducir el riesgo de muerte súbita. Se supone que este efecto se debe en parte a la prevención de la fibrilación ventricular. Se cree que el efecto antiarrítmico se debe a un doble mecanismo: un efecto vagal dentro de la barrera hematoencefálica que influye positivamente en la estabilidad eléctrica del corazón y un efecto antiisquémico cardíaco simpático directo que influye positivamente en la contractilidad cardíaca, la frecuencia cardíaca y la sangre. presión. La reducción de la mortalidad está presente, tanto después del tratamiento temprano como tardío, incluso en pacientes de alto riesgo con trastornos cardiovasculares previos y en pacientes con diabetes mellitus.
También se ha demostrado que metoprolol reduce el riesgo de reinfarto de miocardio no mortal.
Efectos sobre el hipertiroidismo
El metoprolol reduce las manifestaciones clínicas del hipertiroidismo y, por tanto, puede administrarse como terapia complementaria.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El metoprolol se absorbe completamente después de la administración oral.
Las concentraciones plasmáticas, dentro de los límites de la dosis terapéutica, aumentan linealmente en relación con la dosis. La concentración plasmática máxima se alcanza después de aproximadamente 1,5 a 2 horas. El perfil plasmático demuestra una buena reproducibilidad en cada individuo, aunque revela una "amplia variabilidad de un sujeto a otro.
Distribución
Debido a su importante efecto de primer paso, la biodisponibilidad sistémica de metoprolol después de una dosis oral única es aproximadamente del 50%. Con administraciones repetidas, la porción de la dosis disponible sistémicamente aumenta hasta aproximadamente el 70%. La ingestión con alimentos puede aumentar la disponibilidad sistémica de una dosis oral en aproximadamente un 30-40% La unión de metoprolol a las proteínas plasmáticas es baja, aproximadamente un 5-10%.
Metabolismo
El metoprolol sufre un metabolismo oxidativo hepático principalmente a través de la isoenzima CYP2D6.Se han identificado tres metabolitos principales, aunque ninguno de ellos tiene un efecto bloqueador β clínicamente relevante.
Eliminación
Por lo general, más del 95% de la dosis oral se encuentra en la orina. Aproximadamente el 5% de la dosis administrada se excreta inalterada en la orina; en algunos casos aislados este valor puede aumentar hasta un 30%. La vida media de eliminación en plasma tiene una media de 3,5 horas (rango: 1 y 9 horas) La tasa de aclaramiento total es de aproximadamente 1 litro / minuto.
Las personas mayores no muestran cambios significativos en la farmacocinética del metoprolol en comparación con las personas más jóvenes. La biodisponibilidad sistémica y la eliminación de metoprolol no se ven afectadas en pacientes con insuficiencia renal, sin embargo, la excreción de metabolitos está disminuida.Se observó una acumulación significativa de metabolitos en pacientes con tasa de filtración glomerular (TFG) por debajo de 5 ml / minuto. Sin embargo, la acumulación de metabolitos no conduce a un aumento del bloqueo beta.
La farmacocinética del metoprolol se ve poco afectada por la función hepática disminuida. Sin embargo, en pacientes con cirrosis hepática grave y derivación portacava, la biodisponibilidad de metoprolol puede aumentar y el aclaramiento total puede reducirse. Los pacientes con anastomosis portacava tienen un aclaramiento total de aproximadamente 0,3 litros / minuto y un área bajo la curva de concentración plasmática (AUC) aproximadamente 6 veces mayor que los sujetos sanos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos basados en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad y reproducción, no revelaron ningún riesgo particular para los seres humanos.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
carboximetil A de almidón sódico; lactosa; sílice coloidal anhidra; povidona; estearato de magnesio; celulosa microcristalina.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Blister 50 comprimidos.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Seloken 100 mg comprimidos: A.I.C .: 023616028
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Seloken 100 comprimidos: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA de abril de 2015