Ingredientes activos: Aciclovir
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral
¿Por qué se usa Aciclovir - Medicamento genérico? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Quimioterapia antiviral.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
ACICLOVIR DOROM está indicado:
- para el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple (VHS) de la piel y las membranas mucosas, incluido el herpes genital primario y recidivante (excluidas las infecciones por VHS neonatal y las infecciones graves por VHS en niños inmunodeprimidos);
- para la supresión de las recaídas del herpes simple, en pacientes con función inmunitaria normal;
- para la profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes con función inmunitaria deteriorada;
- para el tratamiento de la varicela y el herpes zoster
Contraindicaciones cuando no se debe usar Aciclovir - Medicamento genérico
Hipersensibilidad al principio activo, al valaciclovir oa alguno de los excipientes.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Aciclovir - Medicamento genérico
Estado de hidratación:
Asegúrese de que se mantenga una hidratación adecuada en pacientes que toman altas dosis de aciclovir por vía oral o intravenosa.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso de otros fármacos nefrotóxicos.
Uso en pacientes con insuficiencia renal o pacientes de edad avanzada:
aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo que la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal (ver sección "Dosis, método y momento de administración"). Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan la función renal alterada y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios. En los informes notificados, estas reacciones generalmente han sido reversibles tras la interrupción del tratamiento (ver sección "Reacciones adversas"). Cursos prolongados o repetidos de aciclovir en sujetos gravemente inmunodeprimidos pueden implicar la selección de cepas virales resistentes con sensibilidad reducida que pueden no responder a tratamientos continuos con aciclovir.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Aciclovir - Medicamento genérico?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
El aciclovir se elimina principalmente inalterado en la orina por secreción tubular renal activa. Cualquier fármaco administrado concomitantemente que compita con este mecanismo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir. El probenecid y la cimetidina aumentan el AUC de aciclovir a través de este mecanismo y disminuyen el aclaramiento renal de aciclovir. De manera similar, se han demostrado aumentos en el AUC plasmático de aciclovir y el metabolito inactivo de micofenolato de mofetilo, un inmunosupresor utilizado en pacientes trasplantados, cuando se utilizan fármacos. administrado concomitantemente, sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico de aciclovir.
Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos indica que la terapia concomitante con aciclovir aumenta el AUC de la teofilina administrada en aproximadamente un 50%. Se recomienda medir las concentraciones plasmáticas de teofilina durante la terapia concomitante con aciclovir.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
El uso de aciclovir solo debe considerarse si los beneficios potenciales superan la posibilidad de riesgos desconocidos.
Un registro sobre el uso de aciclovir en el embarazo proporcionó datos sobre los resultados del embarazo en mujeres expuestas a diversas formulaciones de aciclovir después de la comercialización. Estas observaciones no mostraron un aumento en el número de anomalías congénitas en sujetos expuestos a aciclovir en comparación con la población general. y las anomalías congénitas observadas no revelaron características de unicidad o concordancia que sugieran una posible causa común de su aparición.
La administración sistémica de aciclovir en pruebas estándar aceptadas internacionalmente no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones.
En una prueba experimental no incluida en las pruebas estándar realizadas en ratas, se observaron anomalías fetales, pero solo después de dosis subcutáneas tan altas como para inducir efectos tóxicos en la madre. La relevancia clínica de estos datos es incierta.
Dado que los datos clínicos sobre la administración durante el embarazo son limitados, durante este período el fármaco solo debe administrarse en casos de absoluta necesidad bajo supervisión médica directa.
Hora de la comida
Después de la administración oral de 200 mg de aciclovir cinco veces al día, se detectó aciclovir en la leche materna en concentraciones de 0,6 a 4,1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles exponen potencialmente a los bebés a dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg / kg / día. Por lo tanto, se recomienda precaución cuando se administre aciclovir a mujeres en período de lactancia.
Fertilidad
No se dispone de datos sobre la fertilidad femenina. No se ha demostrado que el aciclovir afecte el recuento, la morfología y la motilidad de los espermatozoides en humanos.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de aciclovir al considerar la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria. No se han realizado estudios para evaluar el efecto de aciclovir sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Además, no es posible predecir un efecto negativo sobre estas actividades a partir de la farmacología del principio activo.
Los comprimidos de ACICLOVIR DOROM contienen lactosa: si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
ACICLOVIR DOROM suspensión oral contiene sorbitol: si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a algunos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante leve. El valor calórico del sorbitol es de 2,6 kcal / g.
ACICLOVIR DOROM suspensión oral contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo: pueden provocar reacciones alérgicas, incluso retardadas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Aciclovir - Medicamento genérico: Posología
Adultos
Tratamiento de las infecciones por herpes simple: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensión oral) 5 veces al día a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante 5 días, pero puede ser necesario prolongarlo en casos de infecciones primarias graves. En pacientes con función inmunológica gravemente alterada (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción intestinal, la dosis puede duplicarse a comprimidos de 400 mg o 5 ml de suspensión oral o, alternativamente, puede ser aconsejable la administración intravenosa. Se ha evaluado la administración de aciclovir La terapia debe iniciarse lo antes posible después del "inicio" de la infección y, en el caso de infecciones recurrentes, esto debe ocurrir preferiblemente en los primeros síntomas o cuando aparezcan las primeras lesiones.
Terapia supresora de las recaídas de infecciones por herpes simple en pacientes con función inmunitaria normal: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensión oral) 4 veces al día a intervalos de 6 horas. Muchos pacientes pueden tratarse con éxito mediante la administración de comprimidos de 400 mg o 5 ml de suspensión oral dos veces al día a intervalos de 12 horas. También pueden ser eficaces dosis de 200 mg 3 veces al día a intervalos de 8 horas o 2 veces al día a intervalos de 12 horas. En algunos pacientes, la recurrencia de la infección puede ocurrir con una dosis diaria total de 800 mg de ACICLOVIR DOROM La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de 6 o 12 meses, con el fin de observar cualquier cambio en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de las infecciones por Herpes simple en pacientes con función inmunitaria deteriorada: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensión oral) 4 veces al día a intervalos de 6 horas. En pacientes con función inmunológica gravemente deteriorada (p. Ej., Después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción intestinal, la dosis se puede duplicar a comprimidos de 400 mg o 5 ml de suspensión oral o, alternativamente, se puede evaluar la conveniencia de administración intravenosa de aciclovir La duración de la profilaxis debe considerarse en relación con la del período de riesgo.
Tratamiento del herpes zóster y la varicela:
Calendario de contratación a lo largo del día
800 mg en comprimidos o 10 ml de suspensión oral 5 veces al día a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante 7 días. En pacientes con función inmunológica gravemente deteriorada (por ejemplo, después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con absorción intestinal alterada, se puede considerar la administración intravenosa de aciclovir. "Infección, de hecho el tratamiento obtiene mejores resultados si se inicia cuando aparecen las primeras lesiones.
Posología en niños
Para el tratamiento de las infecciones por herpes simple y para su profilaxis en personas con función inmunitaria deteriorada, la dosis en niños mayores de 2 años es similar a la de los adultos. Menores de 2 años, la dosis se reduce a la mitad. Las infecciones graves por VHS en personas inmunodeprimidas, para las que ACICLOVIR DOROM no está indicado, son una excepción (ver sección "Indicaciones terapéuticas").
Para el tratamiento de la varicela, en niños mayores de 6 años la dosis es de 800 mg en tabletas o 10 ml de suspensión oral 4 veces al día; en los de 2 a 6 años la dosis es de 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión oral 4 veces al día; en los menores de 2 años la dosis recomendada es de 200 mg (2,5 ml de suspensión oral) 4 veces al día. La administración de 20 mg / kg de peso corporal (sin exceder los 800 mg) 4 veces al día, permite un ajuste posológico más preciso. El tratamiento debe continuarse durante 5 días.
No se dispone de datos específicos sobre la supresión de las infecciones por herpes simple o el tratamiento del herpes zóster en niños con función inmunitaria normal Para el tratamiento del herpes zóster en niños con función inmunitaria alterada, se debe considerar la administración de aciclovir por vía intravenosa.
Posología en pacientes ancianos
Se debe mantener una hidratación adecuada en pacientes que toman dosis altas de ACICLOVIR DOROM oral. En los ancianos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de insuficiencia renal y la dosis debe ajustarse en consecuencia (ver "Posología en pacientes con insuficiencia renal" a continuación).
Posología en pacientes con insuficiencia renal
Se recomienda precaución al administrar aciclovir a pacientes con insuficiencia renal. Debe mantenerse una hidratación adecuada.
En el tratamiento y profilaxis de las infecciones por herpes simple, en pacientes con insuficiencia renal, la posología oral recomendada no debe causar acumulación de aciclovir por encima de los niveles que se ha demostrado que se toleran después de la administración intravenosa del fármaco. En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), se recomienda ajustar la dosis de aciclovir a 200 mg administrados dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas.
En el tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zóster, se recomienda cambiar la dosis a 800 mg de aciclovir en comprimidos o 10 ml de suspensión, administrados dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas, en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento inferior a 10 ml / min) y 800 mg de aciclovir en comprimidos o 10 ml de suspensión 3 veces al día, administrados a intervalos de aproximadamente 8 horas, en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 25 ml / min).
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Aciclovir - Medicamento genérico
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de ACICLOVIR DOROM, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Signos y síntomas
El aciclovir se absorbe solo parcialmente en el tracto gastrointestinal. Algunos pacientes han ingerido sobredosis de hasta 20 g de aciclovir en una sola administración sin experimentar efectos tóxicos. Las sobredosis accidentales repetidas de aciclovir oral durante varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (cefalea y confusión). estado).
Las sobredosis de aciclovir intravenoso han dado lugar a aumentos de los niveles de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre que provocan insuficiencia renal. Se han descrito efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma, asociados con una sobredosis.
Tratamiento
Los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar signos de toxicidad. La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre y, por tanto, puede considerarse una opción terapéutica en caso de sobredosis sintomática.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de ACICLOVIR DOROM, pregunte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Aciclovir - Medicamento genérico?
Como todos los medicamentos, ACICLOVIR DOROM puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Se estimaron las categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos subyacentes. Para la mayoría de los eventos, no se dispuso de datos adecuados para evaluar la incidencia. Además, los eventos adversos pueden variar según su incidencia dependiendo de la indicación.
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de reacciones adversas en términos de frecuencia: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico.
Raras: anafilaxia
Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso *
Frecuentes: dolor de cabeza, mareos.
Muy raras: agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.
* Los eventos anteriores son generalmente reversibles y normalmente se notifican en pacientes con insuficiencia renal u otros factores predisponentes (ver sección "Precauciones de uso").
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: disnea.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Trastornos hepatobiliares
Raras: aumentos reversibles de bilirrubina y enzimas hepáticas relacionadas
Muy raras: hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: prurito, erupción cutánea (incluida fotosensibilidad)
Poco frecuentes: urticaria, caída del cabello rápida y generalizada.
La pérdida de cabello rápida y generalizada se ha asociado con una "amplia variedad de procesos patológicos y medicinales; la relación del evento con la terapia con aciclovir es incierta".
Raras: angioedema
Trastornos renales y urinarios.
Raras: aumentos de BUN y creatinina séricos
Muy raras: insuficiencia renal aguda, dolor renal El dolor renal puede estar asociado con insuficiencia renal.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: fatiga, fiebre
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta efectos adversos, consulte a su médico o farmacéutico, incluidos los posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Los efectos secundarios también se pueden informar directamente a través del sistema nacional de notificación en https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
ACICLOVIR DOROM 8% suspensión oral: Conservar por debajo de 25 ° C.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
COMPOSICIÓN
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
Cada comprimido de 400 mg contiene: ingrediente activo: aciclovir 400 mg; excipientes: lactosa; maicena; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
Cada comprimido de 800 mg contiene: ingrediente activo: aciclovir 800 mg; excipientes: lactosa; maicena; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral
100 ml de suspensión oral contienen: ingrediente activo: aciclovir g 8; excipientes: sorbitol líquido no cristalizable; glicerol; celulosa dispersable; parahidroxibenzoato de metilo; parahidroxibenzoato de propilo; sabor a naranja; agua purificada.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Comprimidos para uso oral: 35 comprimidos de 800 mg; 25 comprimidos 400 mg
Suspensión oral: frasco de 100 ml
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
DORMITORIO ACICLOVIR
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
Un comprimido contiene: 400 mg de aciclovir.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
Un comprimido contiene: aciclovir 800 mg.
Excipientes con efectos conocidos: lactosa.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral
100 ml de suspensión oral contienen: aciclovir 8 g.
Excipientes con efectos conocidos: sorbitol, parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas.
Suspensión oral.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
ACICLOVIR DOROM está indicado:
- para el tratamiento de las infecciones por el virus del herpes simple (VHS) de la piel y las membranas mucosas, incluido el herpes genital primario y recidivante (excluyendo el VHS neonatal y las infecciones graves por VHS en niños inmunodeprimidos);
- para la supresión de las recaídas del herpes simple en pacientes inmunocompetentes;
- para la profilaxis de infecciones por herpes simple en pacientes inmunodeprimidos;
- para el tratamiento de la varicela y el herpes zoster.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Adultos
Tratamiento de las infecciones por herpes simple: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensión oral) 5 veces al día a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante 5 días, pero puede ser necesario prolongarlo en casos de infecciones primarias graves. En pacientes gravemente inmunodeprimidos (p. Ej. Después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción intestinal, la dosis puede duplicarse a 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión oral o, alternativamente, la conveniencia de una administración intravenosa de aciclovir. La terapia debe iniciarse lo antes posible a partir de los primeros signos de una infección y, en el caso de infecciones recurrentes, esto debe ocurrir preferiblemente durante la fase prodrómica o cuando aparecen las primeras lesiones.
Terapia supresora de recaídas de infecciones por Herpes simple en pacientes inmunocompetentes: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensión oral) 4 veces al día a intervalos de 6 horas. Muchos pacientes pueden tratarse con éxito mediante la administración de comprimidos de 400 mg o 5 ml de suspensión oral dos veces al día a intervalos de 12 horas. También pueden ser eficaces dosis de 200 mg 3 veces al día a intervalos de 8 horas o 2 veces al día a intervalos de 12 horas. En algunos pacientes, la recurrencia de la infección puede ocurrir con una dosis diaria total de 800 mg de ACICLOVIR DOROM La terapia debe interrumpirse periódicamente a intervalos de 6 o 12 meses, con el fin de observar cualquier cambio en la historia natural de la enfermedad.
Profilaxis de las infecciones por herpes simple en pacientes inmunodeprimidos: 200 mg (equivalente a 2,5 ml de suspensión oral) 4 veces al día a intervalos de 6 horas. En pacientes gravemente inmunodeprimidos (p. Ej.después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción intestinal, la dosis se puede duplicar a 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión oral o, alternativamente, se puede considerar la administración intravenosa de aciclovir. La duración de la profilaxis debe considerarse en relación con la del período de riesgo.
Tratamiento del herpes zóster y la varicela: 800 mg en comprimidos o 10 ml de suspensión oral 5 veces al día a intervalos de aproximadamente 4 horas, omitiendo la dosis nocturna. El tratamiento debe continuarse durante 7 días. En pacientes gravemente inmunodeprimidos (p. Ej., Después de un trasplante de médula ósea) o en pacientes con alteración de la absorción intestinal, se puede considerar la administración intravenosa de aciclovir. El tratamiento debe iniciarse poco después del inicio de la infección. De hecho, el tratamiento obtiene mejores resultados si se establece cuando aparecen las primeras lesiones.
Población pediátrica
Para el tratamiento de las infecciones por Herpes simple y para su profilaxis en niños inmunodeprimidos, la dosis es similar a la de los adultos en niños mayores de 2 años. Menores de 2 años, la dosis se reduce a la mitad. Las infecciones graves por VHS en personas inmunodeprimidas, para las que ACICLOVIR DOROM no está indicado, constituyen una excepción (ver sección 4.1).
Para el tratamiento de la varicela, en niños mayores de 6 años la dosis es de 800 mg en tabletas o 10 ml de suspensión oral 4 veces al día; en los de 2 a 6 años la dosis es de 400 mg en comprimidos o 5 ml de suspensión oral 4 veces al día; en los menores de 2 años la dosis recomendada es de 200 mg (2,5 ml de suspensión oral) 4 veces al día. La administración de 20 mg / kg de peso corporal (sin exceder los 800 mg) 4 veces al día, permite un ajuste posológico más preciso. El tratamiento debe continuarse durante 5 días.
No se dispone de datos específicos sobre la supresión de las infecciones por herpes simple o el tratamiento del herpes zóster en niños inmunocompetentes. Se debe considerar el aciclovir intravenoso para el tratamiento del herpes zóster en niños inmunodeprimidos.
Posología en pacientes ancianos
Se debe mantener una hidratación adecuada en pacientes que toman altas dosis de aciclovir oral. En los ancianos, debe tenerse en cuenta la posibilidad de insuficiencia renal y la dosis debe ajustarse en consecuencia (ver "Posología en pacientes con insuficiencia renal" a continuación).
Posología en pacientes con insuficiencia renal
Se recomienda precaución al administrar aciclovir a pacientes con insuficiencia renal. Debe mantenerse una hidratación adecuada.
En el tratamiento y profilaxis de las infecciones por herpes simple, en pacientes con función renal reducida, la dosis oral recomendada no debe causar una acumulación de aciclovir por encima de los niveles considerados aceptables para la administración intravenosa del fármaco. En el tratamiento de las infecciones por herpes simple en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), se recomienda ajustar la dosis a 200 mg administrados dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas.
En el tratamiento de las infecciones por varicela y herpes zóster, se recomienda cambiar la dosis a 800 mg en comprimidos o 10 ml de suspensión administrada dos veces al día a intervalos de aproximadamente 12 horas en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min). y 800 mg en comprimidos o 10 ml de suspensión 3 veces al día, administrados a intervalos de aproximadamente 8 horas, en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 25 ml / min).
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, al valaciclovir oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Se debe mantener una hidratación adecuada en pacientes a los que se les administre aciclovir intravenoso o dosis altas de aciclovir oral.
El riesgo de insuficiencia renal aumenta con el uso de otros fármacos nefrotóxicos.
Uso en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes de edad avanzada. :
aciclovir se elimina por aclaramiento renal, por lo que la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia renal (ver sección 4.2). Es probable que los pacientes de edad avanzada tengan la función renal alterada y, por lo tanto, se debe considerar la necesidad de reducir la dosis en este grupo de pacientes. Tanto los pacientes de edad avanzada como los pacientes con insuficiencia renal tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios neurológicos y deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar estos efectos. En los informes notificados, estas reacciones fueron generalmente reversibles tras la interrupción del tratamiento (ver sección 4.8).
Los ciclos de tratamiento prolongados o repetidos de aciclovir en individuos gravemente inmunodeprimidos pueden resultar en la selección de cepas virales resistentes con sensibilidad reducida que pueden no responder al tratamiento continuado con aciclovir (ver sección 5.1).
Los comprimidos de ACICLOVIR DOROM contienen lactosa: los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
ACICLOVIR DOROM suspensión oral contiene sorbitol: los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante leve. El valor calórico del sorbitol es de 2,6 kcal / g.
La suspensión oral de ACICLOVIR DOROM contiene parahidroxibenzoato de metilo y parahidroxibenzoato de propilo. Puede provocar reacciones alérgicas (incluso retardadas).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
El aciclovir se elimina principalmente inalterado en la orina por secreción tubular renal activa. Cualquier fármaco administrado concomitantemente que compita con este mecanismo puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aciclovir. El probenecid y la ecimetidina aumentan el AUC de aciclovir a través de este mecanismo y disminuyen el aclaramiento renal de aciclovir. De manera similar, se han demostrado aumentos en el AUC plasmático de aciclovir y en el metabolito inactivo de micofenolato de mofetilo, un inmunosupresor utilizado en pacientes trasplantados, cuando los fármacos Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis debido al amplio índice terapéutico de aciclovir.
Un estudio experimental en cinco sujetos masculinos indica que la terapia concomitante con aciclovir aumenta el AUC de la teofilina administrada en aproximadamente un 50%. Se recomienda medir las concentraciones plasmáticas de teofilina durante la terapia concomitante con aciclovir.
04.6 Embarazo y lactancia
Fertilidad
Ver estudios clínicos en las secciones 5.2 y 5.3.
No se dispone de datos sobre la fertilidad femenina. No se ha demostrado que el aciclovir afecte el recuento, la morfología y la motilidad de los espermatozoides en humanos.
El embarazo
El uso de aciclovir solo debe considerarse si los beneficios potenciales superan la posibilidad de riesgos desconocidos.
Un registro sobre el uso de aciclovir en el embarazo proporcionó datos sobre los resultados del embarazo en mujeres expuestas a diversas formulaciones de aciclovir después de la comercialización. Estas observaciones no mostraron un aumento en el número de anomalías congénitas en sujetos expuestos a aciclovir en comparación con la población general. y las anomalías congénitas observadas no revelaron características de unicidad o concordancia que sugieran una posible causa común de su aparición.
La administración sistémica de aciclovir en pruebas estándar aceptadas internacionalmente no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratas o ratones.
En una prueba experimental no incluida en las pruebas estándar realizadas en ratas, se observaron anomalías fetales, pero solo después de dosis subcutáneas tan altas como para inducir efectos tóxicos en la madre. La relevancia clínica de estos datos es incierta.
Dado que los datos clínicos sobre la administración durante el embarazo son limitados, durante este período el fármaco solo debe administrarse en casos de absoluta necesidad bajo supervisión médica directa.
Hora de la comida
Después de la administración oral de 200 mg de aciclovir cinco veces al día, se detectó aciclovir en la leche materna en concentraciones de 0,6 a 4,1 veces los niveles plasmáticos correspondientes. Estos niveles exponen potencialmente a los bebés a dosis de aciclovir de hasta 0,3 mg / kg / día. Por lo tanto, se recomienda precaución cuando se administre aciclovir a mujeres en período de lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Se debe tener en cuenta el estado clínico del paciente y el perfil de reacciones adversas de aciclovir al considerar la capacidad del paciente para conducir o utilizar maquinaria.
No se han realizado estudios para evaluar el efecto de aciclovir sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Además, los efectos nocivos sobre estas actividades no pueden predecirse a partir de la farmacología del principio activo.
04.8 Efectos indeseables
Se estimaron las categorías de frecuencia asociadas con los eventos adversos subyacentes. Para la mayoría de los eventos, no se dispuso de datos adecuados para evaluar la incidencia. Además, los eventos adversos pueden variar según su incidencia dependiendo de la indicación.
Se ha utilizado la siguiente convención para la clasificación de reacciones adversas en términos de frecuencia: muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
Muy raras: anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos del sistema inmunológico.
Raras: anafilaxia.
Trastornos psiquiátricos y del sistema nervioso *
Frecuentes: dolor de cabeza, mareos.
Muy raras: agitación, confusión, temblor, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones, somnolencia, encefalopatía, coma.
* Los acontecimientos anteriores son generalmente reversibles y normalmente se notifican en pacientes con insuficiencia renal u otros factores predisponentes (ver sección 4.4).
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: disnea.
Desórdenes gastrointestinales
Frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Trastornos hepatobiliares
Raras: aumentos reversibles de bilirrubina y enzimas hepáticas relacionadas
Muy raras: hepatitis, ictericia.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: prurito, erupción cutánea (incluida fotosensibilidad).
Poco frecuentes: urticaria, caída del cabello rápida y generalizada.
La pérdida de cabello rápida y generalizada se ha asociado con una "amplia variedad de procesos patológicos y medicinales; la relación del evento con la terapia con aciclovir es incierta".
Raras: angioedema
Trastornos renales y urinarios.
Raras: aumentos de BUN y creatinina séricos
Muy raras: insuficiencia renal aguda, dolor renal.
El dolor de riñón puede estar asociado con insuficiencia renal.
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio
Frecuentes: fatiga, fiebre.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sobredosis
Signos y síntomas
El aciclovir se absorbe solo parcialmente en el tracto gastrointestinal. Algunos pacientes han ingerido sobredosis de hasta 20 g de aciclovir en una sola administración sin experimentar efectos tóxicos. Las sobredosis accidentales repetidas de aciclovir oral durante varios días se han asociado con efectos gastrointestinales (como náuseas y vómitos) y efectos neurológicos (cefalea y confusión). estado).
Las sobredosis de aciclovir intravenoso han dado lugar a aumentos de los niveles de creatinina sérica, nitrógeno ureico en sangre que provocan insuficiencia renal. Se han descrito efectos neurológicos que incluyen confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma, asociados con una sobredosis.
Tratamiento
Los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar signos de toxicidad. La hemodiálisis aumenta significativamente la eliminación de aciclovir de la sangre y, por tanto, puede considerarse una opción terapéutica en caso de sobredosis sintomática.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Antivirales de acción directa para uso sistémico: nucleósidos y nucleótidos excluidos los inhibidores de la transcriptasa inversa.
Código ATC: J05AB01.
Mecanismo de acción
El aciclovir es un análogo de nucleósido de purina sintético con actividad inhibidora, in vitro y en vivo, contra los virus del herpes humano, incluidos los tipos 1 y 2 del virus del herpes simple (VHS), el virus de la varicela zóster (VZV), el virus de Epstein Barr (VEB) y el citomegalovirus (CMV). En cultivos celulares, aciclovir mostró la mayor actividad antiviral contra HSV-1, seguido (en orden de potencia decreciente) por HSV-2, VZV, EBV y CMV. La actividad inhibidora de aciclovir contra HSV -1, HSV-2, VZV, El VEB y el CMV son muy selectivos. La enzima timidina quinasa (TK) de las células normales no infectadas no utiliza eficazmente el aciclovir como sustrato; por lo tanto, la toxicidad para las células huésped de mamíferos, por el contrario, la timidina quinasa viral codificada por HSV, VZV y EBV se convierte aciclovir en monofosfato de aciclovir, un análogo de nucleósido, que luego se convierte en difosfato y trifosfato por las enzimas celulares. El trifosfato de aciclovir interfiere con la polimerasa de ADN viral e inhibe la replicación del ADN viral; su incorporación al ADN viral provoca la interrupción del proceso de elongación de la cadena de ADN.
Efectos farmacodinámicos
Los ciclos prolongados o repetidos de aciclovir en pacientes gravemente inmunodeprimidos pueden estar asociados con la selección de cepas virales con sensibilidad reducida, que pueden no responder al tratamiento prolongado con aciclovir.
La mayoría de las cepas virales aisladas, con sensibilidad reducida, mostraron una deficiencia relativa de timidina quinasa viral; sin embargo, también se han observado cepas con timidina quinasa viral o ADN polimerasa alterada. Incluso la exposición, in vitro, al aciclovir, de cepas aisladas de HSV, puede estar asociado con la aparición de cepas menos sensibles. La relación entre sensibilidad, determinada in vitro, de las cepas de HSV aisladas y la respuesta clínica a la terapia con aciclovir no está clara.
Se debe advertir a todos los pacientes que traten de evitar cualquier posible transmisión del virus, especialmente cuando hay lesiones activas.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El aciclovir se absorbe solo parcialmente en el intestino.
Las concentraciones plasmáticas máximas en estado estacionario (Cssmáx) después de dosis de 200 mg cada 4 horas son aproximadamente 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) y la concentración mínima (Cssmin.) Es 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml). Después de dosis de 400 mg y 800 mg cada 4 horas, la Cssmax es respectivamente de 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) y 8 mcMol (1,8 mcg / ml) y la Cssmin. es, respectivamente, 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) y 4 mcMol (0,9 mcg / ml) en adultos.
En adultos, la Cssmax media después de una perfusión de una hora de 2,5 mg / kg, 5 mg / kg y 10 mg / kg es 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) y 92 mcMol (20,7 mcg / ml). mcg / ml) Los niveles mínimos correspondientes de Cssmin después de 7 horas son, respectivamente, 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) y 10,2 mcMol (2,3 mcg / ml).
En niños mayores de un año, se observaron niveles medios similares de Cssmax y Cssmin cuando se administró una dosis de 5 mg / kg en lugar de la dosis de 250 mg / m2 y una dosis de 500 mg / m2 de 10 mg / kg. En lactantes de hasta 3 meses de edad "en tratamiento con una dosis de 10 mg / kg administrada como una infusión de una hora a intervalos de 8 horas, la Cssmax fue de 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml) y la Cssmin fue de 10,1 mcMol ( 2,3 mcg / ml). Un grupo separado de neonatos tratados con 15 mg / kg cada 8 horas mostró aumentos aproximadamente proporcionales a la dosis, con una Cmax 83,5 micromolar (18,8 mcg / ml) y una Cmin 14,1 micromolar (3,2 mcg / ml).
Distribución
Los niveles de fármaco en el LCR son aproximadamente el 50% de los niveles plasmáticos. La unión a proteínas plasmáticas es relativamente pobre (9 a 33%) y no se esperan interacciones medicamentosas debido al desplazamiento del sitio de unión.
Eliminación
En adultos, el aciclovir administrado por vía intravenosa, la vida media terminal del fármaco es de aproximadamente 2,9 horas. La mayor parte del fármaco se excreta sin cambios a través del riñón. El aclaramiento renal de aciclovir es considerablemente mayor que el de creatinina, lo que indica que, además de la filtración glomerular , la secreción tubular contribuye a la eliminación renal del fármaco El único metabolito importante es la 9-carboximetoximetilguanina, que corresponde a aproximadamente el 10-15% de la dosis administrada recuperada en la orina. Cuando se administra aciclovir una hora después de la administración de 1 g de probenecid, la vida media terminal y el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo se extienden en un 18% y un 40%, respectivamente.
En lactantes de hasta 3 meses de edad tratados con una dosis de 10 mg / kg administrada como perfusión de una hora a intervalos de 8 horas, la semivida plasmática terminal es de 3,8 horas.
Poblaciones especiales
En pacientes con insuficiencia renal crónica, la semivida media fue de 19,5 horas, mientras que durante la hemodiálisis la semivida media de aciclovir fue de 5,7 horas. Los niveles plasmáticos de aciclovir se reducen aproximadamente en un 60% durante la diálisis. En los ancianos, el aclaramiento total disminuye con el aumento de la edad junto con una disminución del aclaramiento de creatinina, aunque hay una ligera modificación de la semivida plasmática terminal. Los estudios han demostrado que no hay cambios evidentes en la farmacocinética de aciclovir o zidovudina cuando ambos se administran al mismo tiempo en pacientes infectados por el VIH.
Estudios clínicos
No hay información sobre los efectos de las formulaciones orales de aciclovir o la solución para perfusión sobre la fertilidad femenina. En un estudio de 20 pacientes varones con recuentos de espermatozoides normales, se demostró que la administración oral de aciclovir en dosis de hasta 1 g por día durante un máximo de seis meses no tiene un efecto clínicamente significativo sobre el número, la motilidad o la morfología de los espermatozoides.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Mutagénesis
Los resultados de una gran cantidad de pruebas de mutagenicidad. in vitro y en vivo indican que el aciclovir no presenta ningún riesgo genético para los seres humanos.
Carcinogénesis
En estudios a largo plazo en ratas y ratones, el aciclovir no fue carcinogénico.
Fertilidad
En ratas y perros, se han informado efectos tóxicos en gran medida reversibles sobre la espermatogénesis solo a dosis significativamente más altas que las terapéuticas. Los estudios de dos generaciones en ratones no revelaron efectos del aciclovir, administrado por vía oral, sobre la fertilidad.
Teratogénesis
La administración sistémica de aciclovir utilizando pruebas estándar aceptadas internacionalmente no produjo efectos embriotóxicos o teratogénicos en conejos, ratones o ratas. En una prueba experimental no incluida en las pruebas estándar, realizada en ratas, se observaron anomalías fetales, pero solo después de dosis subcutáneas de aciclovir tan altas como para producir efectos tóxicos en la madre. La relevancia clínica de estos hallazgos es incierta.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos:
lactosa; maicena; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos:
lactosa; maicena; crospovidona; estearato de magnesio.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral:
sorbitol líquido no cristalizable; glicerol; celulosa dispersable; parahidroxibenzoato de metilo; parahidroxibenzoato de propilo; sabor a naranja; agua purificada.
06.2 Incompatibilidad
Irrelevante.
06.3 Período de validez
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos - ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos:
3 años.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral:
2 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos - ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos:
No hay precauciones especiales de almacenamiento.
DORMITORIO ACICLOVIR 400 mg / 5 ml suspensión oral:
Conservar por debajo de 25 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos: 25 comprimidos en blíster de AL / PVDC / PVC.
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos: 35 comprimidos en blísters de AL / PVDC / PVC.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral: botella de vidrio de 100 ml con vaso medidor.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
Agite la suspensión oral antes de usar.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos, 25 comprimidos A.I.C. n 028467037
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos, 35 comprimidos A.I.C. n 028467064
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral, fl.100 ml A.I.C. n 028467049
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
ACICLOVIR DOROM 400 mg comprimidos
Fecha de la primera autorización: marzo de 1993
Fecha de la renovación más reciente: abril de 2008
ACICLOVIR DOROM 800 mg comprimidos
Fecha de la primera autorización: marzo de 1993
Fecha de la renovación más reciente: abril de 2008
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml suspensión oral
Fecha de la primera autorización: marzo de 1993
Fecha de la renovación más reciente: abril de 2008
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Julio de 2014
