Ingredientes activos: ketoprofeno (sal de lisina de ketoprofeno)
ARTHROSYLENE 160 mg supositorios
Los prospectos de artrosileno están disponibles para los siguientes tamaños de envase:- ARTHROSYLENE 160 mg supositorios
- ARTHROSYLENE 320 mg cápsulas duras de liberación prolongada
- ARTROSILENO 160 mg / 2 ml solución inyectable.
- Artrosileno 15% espuma para la piel, Artrosileno 5% gel
¿Por qué se usa artrosileno? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antiinflamatorio no esteroideo, perteneciente a la clase de derivados del ácido propiónico.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Tratamiento sintomático de estados inflamatorios asociados con el dolor, que incluyen: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis dolorosa, reumatismo extraarticular, inflamación postraumática.
Contraindicaciones cuando no se debe usar artrosileno
Úlcera péptica activa, o antecedentes de hemorragia gastrointestinal, ulceración o perforación, o dispepsia crónica.
Gastritis, leucopenia y trombocitopenia, trastornos hemorrágicos graves e insuficiencia cardíaca grave.
El producto no debe utilizarse si el paciente padece insuficiencia renal y / o hepática grave.
Los supositorios no deben administrarse a pacientes con trastornos hemorroidales o que hayan sufrido recientemente proctitis.
El uso de ketoprofeno está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Existe la posibilidad de hipersensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.
Por lo tanto, el ketoprofeno no debe administrarse a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos hayan causado síntomas de asma, broncospasmo, rinitis, urticaria.
Tercer trimestre del embarazo.
La administración de ketoprofeno está contraindicada durante la lactancia.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar artrosileno
Debe evitarse el uso concomitante de supositorios de ARTROSYLENE 160 mg con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
Los efectos indeseables pueden minimizarse utilizando la dosis efectiva más baja durante el tratamiento más breve posible necesario para controlar los síntomas.
Pacientes de edad avanzada: Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser mortales (ver dosis, método y momento de administración).
Hemorragia, ulceración y perforación gastrointestinales: Se han notificado hemorragias, ulceraciones y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, durante el tratamiento con todos los AINE, en cualquier momento, con o sin síntomas de advertencia o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves.
Alguna evidencia epidemiológica sugiere que el ketoprofeno puede estar asociado con un mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal grave, en comparación con otros AINE, especialmente a dosis altas (ver también la sección Dosis, método y momento de administración y Contraindicaciones).
En pacientes de edad avanzada y en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si se complica con hemorragia o perforación (ver sección Contraindicaciones), el riesgo de hemorragia, ulceración o perforación gastrointestinal es mayor con el aumento de dosis de AINE. Estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la dosis más baja disponible. Se debe considerar el uso concomitante de agentes protectores (misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) para estos pacientes y también para pacientes que toman dosis bajas de aspirina u otros medicamentos que pueden aumentar el riesgo de eventos gastrointestinales (ver más abajo y la sección de Interacciones).
Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente los ancianos, deben informar cualquier síntoma abdominal (especialmente hemorragia gastrointestinal), especialmente en las etapas iniciales del tratamiento.
Se debe tener precaución en pacientes que toman medicamentos concomitantes que pueden aumentar el riesgo de ulceración o hemorragia, como corticosteroides orales, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios como la aspirina (ver sección de Interacciones).
Cuando se produce hemorragia o ulceración gastrointestinal en pacientes que toman supositorios de ARTROSILENE 160 mg, se debe interrumpir el tratamiento.
Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) ya que estas afecciones pueden agravarse (ver sección Reacciones adversas).
Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de hipertensión y / o insuficiencia cardíaca, ya que se han notificado casos de retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE.
Los pacientes que presentan asma asociada a rinitis crónica, sinusitis crónica y / o poliposis nasal tienen mayor riesgo de alergia al ácido acetilsalicílico y / o AINE que el resto de la población. La administración de ketoprofeno puede contribuir a desencadenar ataques de asma o broncoespasmos, especialmente en personas alérgicas al ácido acetilsalicílico o AINE.
En pacientes con insuficiencia renal, la administración de ketoprofeno debe realizarse con especial precaución teniendo en cuenta la eliminación esencialmente renal del fármaco.
Al inicio del tratamiento, se debe controlar cuidadosamente la función renal en pacientes con insuficiencia cardíaca, cirrosis y nefrosis, en sujetos en tratamiento con diuréticos o con insuficiencia renal crónica, especialmente si son de edad avanzada. En estos pacientes, la administración de ketoprofeno puede inducir una reducción de la flujo sanguíneo causado por la inhibición de las prostaglandinas y conduce a la descompensación renal.
Muy raramente se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINE (ver Reacciones adversas). con mayor riesgo: la aparición de la reacción se produce en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento.
Los supositorios de ARTHROSYLENE 160 mg deben suspenderse ante la primera aparición de erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Al igual que otros AINE, las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas del ketoprofeno pueden enmascarar síntomas comunes de progresión de la infección, como fiebre, en el caso de una enfermedad infecciosa.
En pacientes con anomalías en las pruebas de función hepática o con antecedentes de enfermedad hepática, los niveles de transaminasas deben controlarse periódicamente, especialmente con tratamiento a largo plazo.
Se han notificado casos raros de ictericia y hepatitis con el uso de ketoprofeno.
En caso de alteraciones visuales, como visión borrosa, se debe interrumpir el tratamiento.
Los medicamentos como los supositorios de ARTROSYLENE 160 mg pueden estar asociados con un aumento moderado del riesgo de ataque cardíaco ("infarto de miocardio") o accidente cerebrovascular. Cualquier riesgo es más probable con dosis altas y tratamientos prolongados. No exceda la dosis recomendada o la duración del tratamiento.
Si tiene problemas cardíacos, antecedentes de accidente cerebrovascular o cree que puede estar en riesgo de padecer estas afecciones (por ejemplo, si tiene presión arterial alta, diabetes o colesterol alto o fuma), debe discutir su tratamiento con su médico o farmacéutico.
No se recomienda el uso de supositorios de ARTHROSYLENE 160 mg, así como cualquier fármaco que inhiba la síntesis de prostaglandinas y ciclooxigenasa, en mujeres que tengan la intención de quedar embarazadas.
La administración de supositorios de ARTROSYLENE 160 mg debe suspenderse en mujeres que tienen problemas de fertilidad o que se están sometiendo a pruebas de fertilidad.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto del artrosileno?
No se recomiendan combinaciones con otros medicamentos.
Otros AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2) y salicilatos en dosis altas:
Mayor riesgo de hemorragia y úlcera gastrointestinal.
Anticoagulantes (heparina y warfarina) e inhibidores de la agregación plaquetaria (ticlopidina, clopidogrel):
Los AINE pueden amplificar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina; Los AINE pueden aumentar el riesgo de hemorragia; (ver la sección de ADVERTENCIAS ESPECIALES).
Si la coadministración es inevitable, los pacientes deben ser monitoreados de cerca.
Litio:
Riesgo de aumento de los niveles plasmáticos de litio, a veces hasta niveles de toxicidad debido a la disminución de la excreción renal de litio. Si es necesario, los niveles plasmáticos de litio deben controlarse de cerca y ajustarse la dosis de litio durante y después del tratamiento con AINE.
Metotrexato en dosis superiores a 15 mg / semana:
Aumento del riesgo de toxicidad hematológica del metotrexato, especialmente cuando se administra a dosis altas (> 15 mg / semana), posiblemente relacionado con el desplazamiento del metotrexato de su unión a proteínas y la disminución del aclaramiento renal.
Combinaciones con otros medicamentos que requieren precauciones de uso.
Fármacos antihipertensivos (betabloqueantes, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II y diuréticos):
Los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con insuficiencia renal (p. Ej., Pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal) la coadministración de un inhibidor de la ECA o un antagonista de la angiotensina II y agentes que inhiben la ciclo- El sistema oxigenasa puede conducir a un mayor deterioro de la función renal, incluida una posible insuficiencia renal aguda, generalmente reversible. Estas interacciones deben considerarse en pacientes que toman supositorios de artrosileno de 160 mg concomitantemente con inhibidores de la ECA o antagonistas de la angiotensina II, por lo que la combinación debe administrarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y se debe considerar la monitorización de la función renal después del inicio de la terapia concomitante.
Metotrexato en dosis inferiores a 15 mg / semana:
Durante las primeras semanas de tratamiento combinado, se debe evaluar semanalmente un hemograma completo En caso de cualquier insuficiencia renal o si el paciente es de edad avanzada, se debe realizar un control con mayor frecuencia.
Probenecida:
La coadministración de probenecid puede reducir notablemente el aclaramiento plasmático de ketoprofeno.
Fármacos trombolíticos:
Mayor riesgo de hemorragia. Ciclosporina, tacrolimus: Riesgo de efectos nefrotóxicos aditivos, especialmente en los ancianos.
Corticosteroides:
Mayor riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal (consulte la sección de ADVERTENCIAS ESPECIALES).
Agentes antiagregantes e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
mayor riesgo de hemorragia gastrointestinal (consulte la sección de ADVERTENCIAS ESPECIALES).
Pentoxifilina:
Mayor riesgo de hemorragia. Controles clínicos más frecuentes y seguimiento del tiempo de sangrado.
Difenilhidantoína y sulfonamidas:
Dado que la unión a proteínas del ketoprofeno es alta, puede ser necesario reducir la dosis de anticoagulantes, difenilhidantoína o sulfonamidas que deben administrarse simultáneamente.
Advertencias Es importante saber que:
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El embarazo
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente al embarazo y / o al desarrollo embrionario / fetal.
Los resultados de los estudios epidemiológicos sugieren un mayor riesgo de aborto espontáneo y malformaciones cardíacas y gastrosquisis después del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas al comienzo del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas aumentó de menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. aumenta con la dosis y la duración de la terapia En animales, se ha demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas causa una mayor pérdida de la mortalidad pre y postimplantación y embriofetal.
Además, se ha informado una mayor incidencia de diversas malformaciones, incluidas las cardiovasculares, en animales que recibieron inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a:
- toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
- disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidroamnios;
la madre y el recién nacido, al final del embarazo, para:
- posible prolongación del tiempo de hemorragia y efecto antiplaquetario que puede ocurrir incluso a dosis muy bajas;
- inhibición de las contracciones uterinas que resulta en un parto retrasado o prolongado
La administración de ketoprofeno está contraindicada durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Según el perfil farmacodinámico y los efectos secundarios notificados (posibilidad de aparición de mareos), los pacientes que experimenten mareos o somnolencia, vértigo, convulsiones, deben abstenerse de conducir un vehículo u operar maquinaria que requiera integridad de alerta.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Artrosileno: Posología
1 supositorio 2 veces al día o según prescripción médica.
En pacientes de edad avanzada la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
La dosis máxima diaria es de 200 mg de ketoprofeno, correspondiente a 320 mg de sal lisina de ketoprofeno. Antes de iniciar el tratamiento con la dosis diaria de 200 mg de ketoprofeno, se debe considerar cuidadosamente el balance de riesgos y beneficios, y no se recomiendan dosis más altas (ver también la sección Advertencias especiales).
Los efectos indeseables pueden minimizarse utilizando el tratamiento de la menor duración posible que sea necesario para controlar los síntomas (ver sección Advertencias especiales).
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado artrosileno
Se han notificado casos de sobredosis con dosis superiores a 2,5 g de ketoprofeno. En la mayoría de los casos, los síntomas observados fueron inofensivos y se limitaron a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico.
No existe un antídoto específico para la sobredosis de ketoprofeno. Si se sospecha una sobredosis masiva, se recomienda un lavado gástrico y un tratamiento de apoyo sintomático para compensar la deshidratación, controlar la excreción urinaria y, si está presente, corregir la acidosis.
En caso de insuficiencia renal, la hemodiálisis puede ser útil para eliminar el fármaco del organismo.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios del artrosileno?
Sistema gastrointestinal: los eventos adversos observados con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación gastrointestinal o hemorragia, a veces mortales, especialmente en los ancianos (ver sección Advertencias especiales).
Se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de la colitis y enfermedad de Crohn tras la administración de supositorios de ARTHROSYLENE 160 mg (ver sección Advertencias especiales).
La gastritis se ha observado con menos frecuencia.
Se han notificado casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca en asociación con el tratamiento con AINE.
Se han observado las siguientes reacciones adversas con el uso de ketoprofeno en adultos:
Desórdenes gastrointestinales
dispepsia, náuseas, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, diarrea, flatulencia, gastritis, estomatitis, úlcera péptica, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, hemorragia y perforación gastrointestinal.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático.
anemia hemorrágica, agranulocitosis, trombocitopenia, insuficiencia de la médula ósea.
Patologías vasculares
hipertensión, vasodilatación.
Trastornos del sistema inmunológico.
reacciones anafilácticas (incluido el shock)
Desórdenes psiquiátricos
cambios de humor
Trastornos del sistema nervioso
dolor de cabeza, mareos, somnolencia, parestesia, discinesia, convulsiones, disgeusia
Trastornos oculares
visión borrosa (consulte la sección de ADVERTENCIAS ESPECIALES)
Trastornos del oído y del laberinto.
tinnitus
Patologias cardiacas
insuficiencia cardiaca
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
asma, broncoespasmo (especialmente en pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico y otros AINE), rinitis
Trastornos hepatobiliares
hepatitis, aumento de transaminasas, niveles elevados de bilirrubina sérica debido a trastornos hepáticos
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
erupción, prurito, exantema, erupciones ampollosas que incluyen síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, reacciones de fotosensibilidad, alopecia, urticaria, angioedema,
Trastornos renales y urinarios:
insuficiencia renal aguda, nefritis tubulointersticial, síndrome nefrítico, pruebas de función renal anormales
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
edema, astenia
Trastornos del metabolismo y de la nutrición.
aumento de peso
Al igual que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, se pueden encontrar trastornos, generalmente transitorios, que afectan al tracto gastrointestinal, como la gastralgia.
Solo excepcionalmente se han notificado casos de discinesia transitoria, astenia, dolor de cabeza, mareos y erupción cutánea. Con el uso de supositorios pueden producirse alteraciones locales (tenesmo, ardor) y disminución de la consistencia de las heces.
Los medicamentos como los supositorios de ARTROSYLENE 160 mg pueden estar asociados con un aumento moderado del riesgo de ataque cardíaco ("infarto de miocardio") o accidente cerebrovascular.
Notifique al médico tratante de cualquier efecto adverso no descrito en el prospecto.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete. Conservar por debajo de 30 ° C
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y la vista de los niños.
COMPOSICIÓN
Un supositorio contiene:
Ingrediente activo: Ketoprofeno 160 mg de sal de lisina
Excipientes: glicéridos semisintéticos.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Supositorios
Caja de 10 supositorios.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
SUPOSITORIOS DE ARTROSILENO 160 MG
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada supositorio contiene el ingrediente activo ketoprofeno 160 mg de sal de lisina
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Supositorios
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Tratamiento sintomático de estados inflamatorios asociados con el dolor, que incluyen: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, artrosis dolorosa, reumatismo extraarticular, inflamación postraumática.
04.2 Posología y forma de administración
1 supositorio 2 veces al día o según prescripción médica.
En el tratamiento de pacientes ancianos, la posología debe ser cuidadosamente establecida por el médico quien deberá evaluar una posible reducción de las dosis indicadas anteriormente.
La dosis máxima diaria es de 200 mg de ketoprofeno, correspondiente a 320 mg de sal lisina de ketoprofeno. Se debe considerar cuidadosamente el balance beneficio-riesgo antes de comenzar el tratamiento con la dosis diaria de ketoprofeno 200 mg, y no se recomiendan dosis más altas (ver también sección 4.4).
Las reacciones adversas pueden minimizarse con el uso del tratamiento de la menor duración posible que sea necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.4).
04.3 Contraindicaciones
El uso de ketoprofeno está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes.
Existe la posibilidad de hipersensibilidad cruzada con ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Por lo tanto, ketoprofeno no debe administrarse a pacientes en los que el ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos hayan causado síntomas de asma, broncoespasmo, rinitis, urticaria. Los supositorios no deben administrarse a pacientes con trastornos hemorroidales o que hayan sido afectados recientemente por proctitis.
Úlcera péptica activa o antecedentes de hemorragia gastrointestinal, ulceración, perforación o dispepsia crónica.
Gastritis, leucopenia y trombocitopenia, trastornos hemorrágicos graves e insuficiencia cardíaca grave.
El producto no debe utilizarse si el paciente padece insuficiencia renal y / o hepática grave.
Tercer trimestre del embarazo.
La administración de ketoprofeno está contraindicada durante la lactancia.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Debe evitarse el uso concomitante de supositorios de ARTROSYLENE 160 mg con otros AINE, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
Las reacciones adversas pueden minimizarse utilizando la dosis efectiva más baja durante el tratamiento de menor duración posible necesario para controlar los síntomas (ver sección 4.2 y los párrafos siguientes sobre riesgos gastrointestinales y cardiovasculares).
Pacientes de edad avanzada: Los pacientes de edad avanzada tienen una mayor frecuencia de reacciones adversas a los AINE, especialmente hemorragia y perforación gastrointestinal, que pueden ser mortales (ver sección 4.2).
Hemorragia, ulceración y perforación gastrointestinales: Se han notificado hemorragias, ulceraciones y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, durante el tratamiento con todos los AINE, en cualquier momento, con o sin síntomas de advertencia o antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves.
Alguna evidencia epidemiológica sugiere que el ketoprofeno puede estar asociado con un mayor riesgo de toxicidad gastrointestinal grave, en comparación con otros AINE, especialmente a dosis altas (ver también las secciones 4.2 y 4.3).
En pacientes de edad avanzada y en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si se complica con hemorragia o perforación (ver sección 4.3), el riesgo de hemorragia, úlcera o perforación gastrointestinal es mayor con dosis crecientes de AINE. Estos pacientes deben iniciar el tratamiento con la dosis más baja disponible. Se debe considerar el uso concomitante de agentes protectores (misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) para estos pacientes y también para pacientes que toman dosis bajas de aspirina u otros medicamentos que pueden aumentar el riesgo de eventos gastrointestinales (ver más abajo y la sección 4.5).
Los pacientes con antecedentes de toxicidad gastrointestinal, especialmente los ancianos, deben informar cualquier síntoma abdominal (especialmente hemorragia gastrointestinal), especialmente en las etapas iniciales del tratamiento.
Se debe tener precaución en pacientes que toman medicamentos concomitantes que pueden aumentar el riesgo de ulceración o hemorragia, como corticosteroides orales, anticoagulantes como warfarina, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o agentes antiplaquetarios como la aspirina (ver sección 4.5).
Cuando se produce hemorragia o ulceración gastrointestinal en pacientes que toman supositorios de ARTROSILENE 160 mg, se debe interrumpir el tratamiento.
Los AINE deben administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn) ya que estas afecciones pueden agravarse (ver sección 4.8 - Reacciones adversas).
Los pacientes con asma asociada a rinitis crónica, sinusitis crónica y / o poliposis nasal tienen mayor riesgo de alergia al ácido acetilsalicílico y / o AINE que el resto de la población. La administración de ketoprofeno puede contribuir a desencadenar ataques de asma o broncoespasmos, especialmente en personas alérgicas al ácido acetilsalicílico o AINE (ver sección 4.3).
En pacientes con insuficiencia renal, la administración de ketoprofeno debe realizarse con especial precaución teniendo en cuenta la eliminación esencialmente renal del fármaco.
Al inicio del tratamiento, se debe controlar cuidadosamente la función renal en pacientes con insuficiencia cardíaca, cirrosis y nefrosis, en sujetos en tratamiento con diuréticos o con insuficiencia renal crónica, especialmente si son de edad avanzada. En estos pacientes, la administración de ketoprofeno puede inducir una reducción de la flujo sanguíneo causado por la inhibición de las prostaglandinas y conduce a la descompensación renal.
Muy raramente se han notificado reacciones cutáneas graves, algunas de ellas mortales, como dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, asociadas al uso de AINE (ver 4.8). riesgo: la aparición de la reacción se produce en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento.
Los supositorios de ARTHROSYLENE 160 mg deben suspenderse ante la primera aparición de erupción cutánea, lesiones de las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Al igual que otros AINE, las propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas del ketoprofeno pueden enmascarar síntomas comunes de progresión de la infección, como fiebre, en el caso de una enfermedad infecciosa.
En pacientes con anomalías en las pruebas de función hepática o con antecedentes de enfermedad hepática, los niveles de transaminasas deben controlarse periódicamente, especialmente con tratamiento a largo plazo.
Se han notificado casos raros de ictericia y hepatitis con el uso de ketoprofeno.
En caso de alteraciones visuales, como visión borrosa, se debe interrumpir el tratamiento.
No se recomienda el uso de supositorios de ARTHROSYLENE 160 mg, así como cualquier fármaco que inhiba la síntesis de prostaglandinas y ciclooxigenasa, en mujeres que tengan la intención de quedar embarazadas.
La administración de supositorios de ARTROSYLENE 160 mg debe suspenderse en mujeres que tienen problemas de fertilidad o que se están sometiendo a pruebas de fertilidad.
Efectos cardiovasculares y cerebrovasculares
Se requiere una supervisión e instrucción adecuadas en pacientes con antecedentes de hipertensión leve a moderada y / o insuficiencia cardíaca congestiva, ya que se ha informado retención de líquidos y edema en asociación con el tratamiento con AINE.
Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de algunos AINE (especialmente en dosis altas y para el tratamiento a largo plazo) puede estar asociado con un aumento moderado del riesgo de episodios trombóticos arteriales (p. Ej., Infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). No hay datos suficientes para excluir un riesgo similar para la sal de lisina de ketoprofeno.
Los pacientes con hipertensión no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica y / o enfermedad cerebrovascular solo deben tratarse con sal lisina de ketoprofeno después de una cuidadosa consideración. Se deben hacer consideraciones similares antes de iniciar un tratamiento a largo plazo en pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se recomiendan combinaciones con otros medicamentos.
Otros AINE (incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2) y salicilatos en dosis altas:
Mayor riesgo de hemorragia y úlcera gastrointestinal.
Anticoagulantes (heparina y warfarina) e inhibidores de la agregación plaquetaria (ticlopidina, clopidogrel):
Los AINE pueden amplificar los efectos de los anticoagulantes, como la warfarina; Los AINE pueden aumentar el riesgo de hemorragia (ver sección 4.4).
Si la coadministración es inevitable, los pacientes deben ser monitoreados de cerca.
Litio:
Riesgo de aumento de los niveles plasmáticos de litio, a veces hasta niveles de toxicidad debido a la disminución de la excreción renal de litio. Si es necesario, los niveles plasmáticos de litio deben controlarse de cerca y ajustarse la dosis de litio durante y después del tratamiento con AINE.
Metotrexato en dosis superiores a 15 mg / semana:
Aumento del riesgo de toxicidad hematológica del metotrexato, especialmente cuando se administra a dosis altas (> 15 mg / semana), posiblemente relacionado con el desplazamiento del metotrexato de su unión a proteínas y la disminución del aclaramiento renal.
Combinaciones con otros medicamentos que requieren precauciones de uso. Fármacos antihipertensivos (betabloqueantes, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II y diuréticos):
Los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros fármacos antihipertensivos. En algunos pacientes con insuficiencia renal (p. Ej., Pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal), administración conjunta de un inhibidor de la ECA o un antagonista de la angiotensina II y agentes que inhiben el sistema de ciclooxigenasa. puede conducir a un mayor deterioro de la función renal, incluida la posible insuficiencia renal aguda, generalmente reversible. Estas interacciones deben considerarse en pacientes que toman supositorios de artrosileno de 160 mg concomitantemente con inhibidores de la ECA o antagonistas de la angiotensina II, por lo que la combinación debe administrarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada.
Los pacientes deben estar adecuadamente hidratados y se debe considerar la monitorización de la función renal después del inicio de la terapia concomitante.
Metotrexato en dosis inferiores a 15 mg / semana:
Durante las primeras semanas de tratamiento combinado, se debe evaluar semanalmente un hemograma completo En caso de cualquier insuficiencia renal o si el paciente es de edad avanzada, se debe realizar un control con mayor frecuencia.
Probenecida:
La coadministración de probenecid puede reducir notablemente el aclaramiento plasmático de ketoprofeno.
Fármacos trombolíticos:
Mayor riesgo de hemorragia.
Ciclosporina, tacrolimus:
Riesgo de efectos nefrotóxicos aditivos, especialmente en ancianos.
Corticosteroides:
Mayor riesgo de ulceración o hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4).
Pentoxifilina:
Mayor riesgo de hemorragia. Controles clínicos más frecuentes y seguimiento del tiempo de sangrado.
Agentes antiagregantes e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS):
aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal (ver sección 4.4).
Difenilhidantoína y sulfonamidas:
Dado que la unión a proteínas del ketoprofeno es alta, puede ser necesario reducir la dosis de anticoagulantes, difenilhidantoína o sulfonamidas que deben administrarse simultáneamente.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente al embarazo y / o al desarrollo embrionario / fetal.
Los resultados de los estudios epidemiológicos sugieren un aumento del riesgo de aborto espontáneo y malformaciones cardíacas y gastrosquisis después del uso de un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas al comienzo del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas aumentó de menos del 1% hasta aproximadamente el 1,5%. aumenta con la dosis y la duración de la terapia En animales, se ha demostrado que la administración de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas causa un aumento de la pérdida y mortalidad antes y después de la implantación.
Además, se ha informado una mayor incidencia de diversas malformaciones, incluidas las cardiovasculares, en animales que recibieron inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período organogenético.
Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer
el feto a:
- toxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del conducto arterial e hipertensión pulmonar);
- disfunción renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligohidroamnios;
la madre y el recién nacido, al final del embarazo, para:
- posible prolongación del tiempo de hemorragia y efecto antiplaquetario que puede producirse incluso a dosis muy bajas;
- inhibición de las contracciones uterinas que provocan un retraso o prolongación del trabajo de parto
La administración de ketoprofeno está contraindicada durante la lactancia.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se conocen efectos sobre el grado de atención.
Según el perfil farmacodinámico y los efectos secundarios notificados (posibilidad de aparición de mareos), los pacientes que experimenten mareos o somnolencia, vértigo o convulsiones deben abstenerse de conducir un vehículo u operar maquinaria que requiera integridad de alerta.
04.8 Efectos indeseables
Sistema gastrointestinal: los eventos adversos observados con mayor frecuencia son de naturaleza gastrointestinal. Pueden producirse úlceras pépticas, perforación gastrointestinal o hemorragia, en ocasiones mortales, especialmente en pacientes de edad avanzada (ver sección 4.4).
Se han notificado náuseas, vómitos, diarrea, flatulencia, estreñimiento, dispepsia, dolor abdominal, melena, hematemesis, estomatitis ulcerosa, exacerbación de la colitis y enfermedad de Crohn tras la administración de supositorios de ARTHROSYLENE 160 mg (ver sección 4.4).
La gastritis se ha observado con menos frecuencia.
Se han notificado casos de edema, hipertensión e insuficiencia cardíaca en asociación con el tratamiento con AINE.
Los estudios clínicos y los datos epidemiológicos sugieren que el uso de algunos AINE (especialmente en dosis altas y para el tratamiento a largo plazo) puede estar asociado con un aumento moderado del riesgo de episodios trombóticos arteriales (p. Ej., Infarto de miocardio o ictus) (ver sección 4.4).
Se han observado las siguientes reacciones adversas con el uso de ketoprofeno en adultos:
Desórdenes gastrointestinales:
dispepsia, náuseas, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, diarrea, flatulencia, gastritis, estomatitis, úlcera péptica, exacerbación de colitis y enfermedad de Crohn, hemorragia y perforación gastrointestinal.
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:
anemia hemorrágica, agranulocitosis, trombocitopenia, insuficiencia de la médula ósea.
Trastornos vasculares:
hipertensión, vasodilatación.
Trastornos del sistema inmunológico:
reacciones anafilácticas (incluido el shock)
Desórdenes psiquiátricos:
cambios de humor
Trastornos del sistema nervioso:
dolor de cabeza, mareos, somnolencia, parestesia, discinesia, convulsiones, disgeusia
Trastornos oculares:
visión borrosa (ver sección 4.4)
Trastornos del oído y del laberinto:
tinnitus
Trastornos cardíacos:
insuficiencia cardiaca
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
asma, broncoespasmo (especialmente en pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico y otros AINE), rinitis
Trastornos hepatobiliares:
hepatitis, aumento de transaminasas, niveles elevados de bilirrubina sérica debido a trastornos hepáticos
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
erupción, prurito, exantema, erupciones ampollosas que incluyen síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, reacciones de fotosensibilidad, alopecia, urticaria, angioedema
Trastornos renales y urinarios:
insuficiencia renal aguda, nefritis tubulointersticial, síndrome nefrítico, pruebas de función renal anormales
Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio:
edema, astenia
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
aumento de peso
Al igual que ocurre con otros antiinflamatorios no esteroideos, se pueden encontrar trastornos, generalmente transitorios, del tracto gastrointestinal, como la gastralgia. Solo excepcionalmente se han notificado casos de discinesia transitoria, astenia, dolor de cabeza, mareos y erupción cutánea.
04.9 Sobredosis
Se han notificado casos de sobredosis con dosis superiores a 2,5 g de ketoprofeno.
En la mayoría de los casos, los síntomas observados fueron inofensivos y se limitaron a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico.
No existe un antídoto específico para la sobredosis de ketoprofeno. Si se sospecha una sobredosis masiva, se recomienda un lavado gástrico y un tratamiento de apoyo sintomático para compensar la deshidratación, controlar la excreción urinaria y, si está presente, corregir la acidosis.
En caso de insuficiencia renal, la hemodiálisis puede ser útil para eliminar el fármaco del organismo.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antiinflamatorios / antirreumáticos no esteroideos.
ATC: M01AE03.
La sal de lisina de ketoprofeno es un fármaco con actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
La sal de lisina de ketoprofeno, como el ketoprofeno, debe su eficacia antiinflamatoria sobre todo a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas del ácido araquidónico, a la estabilización de la membrana lisosomal con inhibición de la liberación enzimática, a la actividad antibradicinina y a la actividad antiplaquetaria, estos factores juegan un papel importante en la patogenia de los fenómenos inflamatorios.
La sal de lisina de ketoprofeno tiene un marcado efecto analgésico tanto en correlación con la acción antiinflamatoria ejercida sobre los procesos inflamatorios, como con un efecto central.
La sal de lisina de ketoprofeno ejerce una actividad antipirética sin interferir, sin embargo, con los procesos de termorregulación normales.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La sal de lisina de ketoprofeno se absorbe rápidamente por vía rectal en 45 a 60 minutos. El nivel sérico máximo se alcanza después de 1-2 horas. La administración repetida no cambia la cinética del fármaco ni produce acumulación. La eliminación es esencialmente urinaria y masiva: el 50% del producto administrado sistémicamente se excreta en la orina en 6 horas. La metabolización es significativa: aproximadamente el 55% del producto administrado sistémicamente se encuentra en forma de metabolitos en la orina. El ketoprofeno es 95% unido a las proteínas del suero.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Las pruebas toxicológicas realizadas al principio activo han demostrado la baja toxicidad de la sal lisina de ketoprofeno. La DL50, dependiendo de la vía de administración, es en promedio 300 mg / kg en ratas, equivalente a 80-100 veces la dosis activa como antiinflamatorio y analgésico. El producto no está correlacionado químicamente con medicamentos que se sabe que tienen una "acción cancerígena".
Con respecto a la toxicidad embriofetal y la teratogénesis de los AINE en animales, ver sección 4.6.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Glicéridos semisintéticos
06.2 Incompatibilidad
Ninguno
06.3 Período de validez
5 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar por debajo de 30 ° C.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Válvula en polietileno de aluminio, incluida en una caja de 10 supositorios
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Dompé Pharmaceuticals s.p.a. - Milán, Via San Martino 12
Distribuidor a la venta: Dompé spa - Via Campo di Pile - L "Aquila
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
AIC n. 024022030
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 13.6.1979
Fecha de renovación de la autorización: 1.6.2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Mayo de 2012
