Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro con una estructura tetracíclica (compuestos de cuatro anillos con 6 términos cada uno), de ahí el nombre de toda la clase. Cuando hablamos de tetraciclina nos referimos a clorotetraciclina, que fue la primera tetraciclina descubierta en 1945 por Benjamin Duggar.Duggar descubrió la clorotetraciclina en Lederle Laboratories mientras trabajaba bajo la supervisión del científico indio Yellapragada Subbarao.
En 1950, el profesor Robert Woodward de la Universidad de Harvard, en colaboración con un equipo de investigadores de la compañía farmacéutica Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover y Richard Pasternack), aisló la molécula de la tensión Streptomyces rimosus y determinó la estructura química de la oxiteciclina (nombre comercial Terramicina ®), para lo cual también obtuvo la patente sobre el proceso de producción El proceso de investigación que condujo a este descubrimiento duró más de dos años.
Las tetraciclinas son antibióticos de amplio espectro de acción indicados para el tratamiento de muchas infecciones bacterianas, hoy en día las tetraciclinas se utilizan en el tratamiento del acné, en la triple terapia para la erradicación de Helicobacter pylori y en el tratamiento de la rosácea; históricamente hablando, se puede decir que las tetraciclinas han sido una herramienta muy útil para reducir las muertes por cólera. Las tetraciclinas han sido ampliamente utilizadas tanto para la terapia de enfermedades infecciosas como ilegalmente como aditivo en la alimentación animal, con el objetivo de favorecer su crecimiento (la adición de antibióticos en la alimentación con el fin de exterminar la flora bacteriana endógena de los animales y aumentar su peso , puede tener graves consecuencias para los consumidores y es una práctica estrictamente prohibida). Este uso generalizado ha provocado la aparición de cepas bacterianas resistentes a las tetraciclinas, lo que ha llevado a una reducción drástica de su uso en terapia.
Las tetraciclinas se consideran el antibiótico de elección en las infecciones por rickettsias, micoplasmas y clamidias. Las tetraciclinas son particularmente eficaces en las infecciones por rickettsias, incluida la fiebre de las Montañas Rocosas, el tifus epidémico recurrente (enfermedad de Brill) y la rickettiosis vesicular. Las tetraciclinas también se utilizan ampliamente para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual. enfermedades de transmisión sexual (ETS), ya que se sabe que varias formas de clamidia son sensibles a esta clase de fármacos. También se ha demostrado que las tetraciclinas son eficaces en el tratamiento de infecciones agudas y crónicas por Brucella melitensis., B. suis y B. abortus. La combinación de una tetraciclina, por ejemplo, doxiciclina, con otro antibiótico, por ejemplo un antibiótico aminoglucósido como la estreptomicina, ha dado resultados muy convincentes en casos de brucelosis aguda.
Las tetraciclinas inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias al unirse a su subunidad ribosómica 30 S, evitando así el acceso de ARNt y ARNm al ribosoma; en consecuencia, no se obtiene la lectura correcta de la cadena de ADN que codifica las proteínas, y todo esto conduce a una detención de la síntesis proteica de la bacteria, seguida de su muerte.
El descubrimiento de las tetraciclinas fue un hecho muy importante porque, además de permitir el tratamiento de muchas enfermedades, abrió nuevos horizontes al descubrimiento y síntesis de otros antibióticos.
Posología y método de uso.
La dosis recomendada de tetraciclina para el tratamiento del acné en adultos es de 1000 mg / día, dividida en dos tomas diarias durante un período de dos semanas, que puede variar según la gravedad y la naturaleza de la infección.
En la triple terapia para la "erradicación de"Helicobacter pylori, la dosis recomendada de tetraciclina es de 2000 mg / día, dividida en 4 administraciones diarias, una cada seis horas. La duración prevista del tratamiento es de 14 días.
La dosis recomendada de tetraciclina en el tratamiento de la bronquitis es de 2000 mg / día, dividida en 4 administraciones diarias, una cada seis horas. La duración del tratamiento varía de 7 a 10 días y depende de la gravedad de la infección. En algunos casos, especialmente en pacientes predispuestos a bronquitis, se administra tetraciclina durante 4 o 5 días en los meses de invierno, para prevenir la aparición de bronquitis crónica. .
En el tratamiento de la brucelosis se recomienda utilizar el siguiente esquema terapéutico: 2000 mg / día de tetraciclina, a dividir en 4 administraciones diarias, una cada seis horas, por un período de tres semanas, y 2000 mg / día de estreptomicina intramuscular. , dividido en dos administraciones diarias durante toda la primera semana de tratamiento, y luego 1000 mg / día, en una sola administración diaria, por vía intramuscular, durante la segunda semana de tratamiento.
Para el tratamiento de infecciones uretrales no complicadas, endocervicales y rectales, se recomienda el uso de 2000 mg / día de tetraciclina, divididos en 4 tomas diarias, una cada seis horas. La duración prevista del tratamiento es de al menos una semana. En caso de de las infecciones por clamidia, es aconsejable controlar y posiblemente tratar también a la pareja sexual del paciente.
La dosis recomendada de tetraciclina en el tratamiento de la artritis y carditis causadas por la enfermedad de Lyme es de 2000 mg / día, a dividir en 4 administraciones diarias, una cada seis horas. La duración prevista del tratamiento puede variar de 2 semanas a 1 mes, según sobre la gravedad y la naturaleza de la infección. Sin embargo, para el tratamiento del eritema migratorio crónico, también causado por la enfermedad de Lyme, se recomienda utilizar la misma dosis descrita anteriormente durante un período ligeramente diferente, que varía de 10 a 30 días.
En el tratamiento de la neumonía la dosis recomendada de tetraciclina es de 2000 mg / día, a dividir en 4 tomas diarias, una cada 6 horas. La duración esperada del tratamiento varía de 10 a 21 días, dependiendo de la gravedad de la infección.
Para el tratamiento de las infecciones por rickettsias, la dosis recomendada de tetraciclina es la indicada anteriormente y la duración recomendada del tratamiento es de una semana.
La dosis recomendada de tetraciclina en el tratamiento de la sífilis reciente es de 2000 mg / día, a dividir en 4 administraciones diarias, una cada seis horas durante un período de dos semanas; se recomienda la misma dosis de tetraciclina para el tratamiento de la sífilis terciaria y la sífilis tardía, excepto que el tiempo de tratamiento esperado aumenta a 4 semanas; o, alternativamente, se puede desarrollar un plan terapéutico que prevea la ingesta de 30-40 gramos de tetraciclina durante un período que puede variar de 10 a 15 días, obviamente calculando de antemano las dosis y el número de administraciones diarias. recomendado si el paciente no puede usar penicilinas.
Sin embargo, para el tratamiento de la cistitis, la dosis recomendada de tetraciclina sigue siendo la misma que la descrita anteriormente, es decir, 2000 mg / día, que se divide en 4 administraciones diarias, una cada seis horas; la duración esperada del tratamiento varía de 3 a 7 días, dependiendo de la gravedad de la infección, sin embargo, el tratamiento de la cistitis con tetraciclina solo debe realizarse si no existen otras alternativas terapéuticas.
Contraindicaciones y advertencias de uso.
Todas las tetraciclinas tienen la estructura tetracíclica en común y todas son de carácter anfótero. Las tetraciclinas son compuestos predispuestos a dar sales cristalinas tanto con ácidos como con bases fuertes (esto se debe precisamente a su carácter anfótero); Las tetraciclinas tienen un complicado sistema cromóforo que da lugar a espectros de absorción característicos de esta clase de antibióticos, que se extienden al visible dándole el característico color amarillo. Todas las tetraciclinas son capaces de quelar iones metálicos dando lugar a quelatos, que son insolubles en agua y parecen jugar un papel apreciable en el mecanismo de acción de estos antibióticos. Dado su carácter anfótero, las tetraciclinas son poco solubles en agua, mientras que sus clorhidratos tienen una notable solubilidad en agua.
Otra característica importante de las tetraciclinas es que se oscurecen con la luz y se degradan en presencia de humedad y en un ambiente ácido para formar derivados anhidro, los cuales carecen de poder antibiótico y son más tóxicos que los antibióticos de partida, esto probablemente se deba a la capacidad para interactuar de una manera no específica con las membranas celulares.
Tetraciclinas: contraindicaciones y efectos secundarios "
