FáRMACOS SIMPATICOLíTICOS

Fármacos alfa-bloqueantes

los bloqueadores α actúan como antagonistas selectivos y no selectivos de los receptores α del sistema simpático.

La fenoxibenzamina es un bloqueador α no selectivo, es decir, se une irreversiblemente a los receptores α1 y α2; se utiliza para el tratamiento del feocromocitoma.
La fentolamina también es un bloqueador α no selectivo, pero su acción bloqueante es competitiva.
La prazosina es un bloqueador α1 selectivo, utilizado para el tratamiento farmacológico de la hipertensión, ya que induce vasodilatación y reducción de resistencias periféricas.
Las posibles reacciones adversas por la ingesta de fármacos α-bloqueantes son: hipotensión ortostática, por bloqueo de los receptores α1 en los vasos venosos; taquicardia refleja, ya que la disminución de la presión arterial señalada por los barorreceptores induce un aumento compensatorio de la actividad cardíaca; mareos y alteraciones en la función sexual debido a un suministro sanguíneo inadecuado.

Ver también fármacos bloqueadores α en el tratamiento de la hipertrofia prostática benigna: terazosina, doxazosina. Tamsulosina

Fármacos betabloqueantes

LOS bloqueadores β actúan como antagonistas selectivos de los receptores β del sistema simpático, mientras mantienen estable el potencial de la membrana receptora. Se distinguen por las diferentes farmacocinéticas: solubilidad en grasas, forma de administración e ingesta. Los receptores adrenérgicos β son bastante ubicuos en el organismo:
Los β1 se encuentran a nivel de los ojos, donde inducen la secreción de humor acuoso, de los riñones donde inducen un aumento de la concentración de renina y en conclusión de angiotensina, y del corazón donde inducen un aumento de la velocidad. de conducción del impulso de las aurículas a los ventrículos, estimulando así el automatismo y la contracción cardíaca;
Los β2 se encuentran en los bronquios, donde inducen la broncodilatación, en los músculos esqueléticos donde inducen la vasodilatación de los vasos arteriales y en el hígado donde estimulan la glucogenólisis;
Los β3 actúan a nivel metabólico estimulando la lipólisis.

Las principales actividades de los bloqueadores β1 selectivos, o las actividades que se utilizan con fines terapéuticos, son: la reducción de la frecuencia cardíaca y la contractilidad, la conducción del impulso auriculoventricular, la reducción de la secreción de renina en el riñón y la reducción de la secreción de humor acuoso. humor a nivel ocular.
Los betabloqueantes selectivos se pueden administrar con más seguridad y no tienen efectos adversos graves, mientras que los betabloqueantes no selectivos tienen un efecto secundario grave, la broncoconstricción debido al bloqueo del receptor beta 2.
La farmacocinética de los betabloqueantes es diversa; tienen: una actividad competitiva parcial (útil en caso de asma bronquial porque provoca una relajación débil de la musculatura lisa bronquial); una "actividad anestésica local, pero sólo por algunos y sólo a dosis muy altas y no terapéuticas; una liposolubilidad diferente de un fármaco a otro; la vida media debe ser lo más alta posible, para garantizar una" acción más duradera; la biodisponibilidad del fármaco varía según la suma de todas las variables enumeradas anteriormente.
Los usos terapéuticos de estos fármacos se refieren a: la acción cardiovascular, potenciada en el caso de los fármacos liposolubles que son capaces de vencer al BEE y actuar de forma centralizada, la acción vasodilatadora sobre los músculos esqueléticos para la producción de prostaciclina; el efecto antihipertensivo para la inhibición de la liberación de renina y la reducción de la frecuencia cardíaca; la acción hipotensora en el ojo y la reducción del humor acuoso para la terapia del glaucoma de ángulo abierto; el efecto vasodilatador de las arterias coronarias con la consiguiente reducción de la actividad cardíaca para la terapia de Angina Pectoris y para la prevención del infarto de miocardio en personas predispuestas o que ya han tenido infartos; para el tratamiento de la hipertensión, el hipertiroidismo y las migrañas.
Los efectos adversos conciernen a los mismos aparatos y sistemas involucrados en la acción terapéutica: arritmias cardíacas debido a una "regulación ascendente" de los receptores β1: dado que su acción está bloqueada, las células sintetizan otros nuevos; esta alta presencia de receptores puede causar graves efectos secundarios efectos cuando se suspende la terapia, de ahí la necesidad de una interrupción gradual, broncoconstricción debido a la inhibición de los receptores β2; Trastornos del SNC que afectan la concentración, los ritmos de sueño-vigilia y predisponen a la depresión.