Fármacos broncodilatadores

Los fármacos broncodilatadores, como su nombre lo indica, son fármacos que dilatan el músculo liso bronquial, facilitando así la respiración en pacientes con asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Básicamente, existen tres categorías de fármacos broncodilatadores:

agonistas del receptor β2-adrenérgico;
antimuscarínicos (o anticolinérgicos);
las metilxantinas.

Las características de estas categorías de medicamentos se ilustrarán brevemente a continuación.

Agonistas del receptor Β2-adrenérgico

Estos fármacos broncodilatadores actúan sobre los receptores adrenérgicos β2 presentes en el músculo liso bronquial.
Los receptores β2 presentes en los bronquios, cuando son activados por su sustrato endógeno (noradrenalina), pueden inducir la broncodilatación.
Más precisamente, con la activación de estos receptores se produce una disminución de los niveles de iones de calcio (Ca ++) en las células de la musculatura lisa bronquial, los iones de calcio son los responsables de la broncoconstricción, por tanto, es evidente cómo una reducción en su la concentración puede favorecer el proceso inverso, a saber, la broncodilatación.
Estos fármacos, por tanto, como agonistas de los receptores β2-adrenérgicos, los estimulan e inducen la broncodilatación.

Clasificación de los agonistas del receptor β2-adrenérgico

Los fármacos broncodilatadores pertenecientes a la clase de agonistas de los receptores adrenérgicos β2 se pueden dividir en tres grupos según su duración de acción:

Agonistas β2 de corta duración de acción Son fármacos que se utilizan en los ataques agudos de asma, la "acción broncodilatadora" se establece en 5 minutos y tienen una duración de acción de 4-6 horas.
El salbutamol y la terbutalina pertenecen a esta categoría.
Agonistas β2 de acción prolongada: estos fármacos se utilizan principalmente para controlar y prevenir los síntomas del asma nocturna (broncoconstricción). Tienen un inicio de acción lento (20-30 minutos), pero la broncodilatación que inducen dura de 8 a 12 horas.
El formoterol y el salmeterol pertenecen a esta categoría.
Agonistas β2 de acción ultralarga, también conocidos como ultra-LABA. Estos fármacos tienen una duración de acción de 24 horas y esto permite una única administración diaria, a diferencia de los beta-agonistas de acción prolongada que requieren al menos dos administraciones al día.
El indacaterol pertenece a esta categoría de fármacos broncodilatadores.

Rutas de administracion

Generalmente, los agonistas del receptor β2-adrenérgico se administran por inhalación para que puedan llegar fácil y rápidamente a los bronquios.
Las formulaciones farmacéuticas en las que están disponibles pueden variar, pero generalmente se encuentran en forma de:

Cápsulas que contienen polvo para inhalación que deben administrarse a través de un dosificador especial;
Suspensiones presurizadas para inhalación.

Sin embargo, también existen formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración oral (generalmente, tabletas o jarabes) y formulaciones farmacéuticas adecuadas para administración parenteral (soluciones inyectables).

Efectos secundarios

Evidentemente, los efectos secundarios que pueden producirse tras la ingesta de los agonistas del receptor β2-adrenérgico varían según el tipo de ingrediente activo utilizado.
Sin embargo, algunos efectos secundarios son comunes a todos los compuestos que pertenecen a esta categoría de fármacos broncodilatadores. Estos efectos secundarios son:

Temblores
Taquicardia;
Hipopotasemia (es decir, disminución de las concentraciones de potasio en sangre).
Prolongación del intervalo QT (la cantidad de tiempo que tarda el miocardio ventricular en despolarizarse y repolarizarse).

Antimuscarínicos (o anticolinérgicos)

Estos fármacos broncodilatadores pueden interactuar con los receptores muscarínicos presentes en el músculo liso de los bronquios.
En particular, los receptores muscarínicos de tipo M3 están presentes principalmente en los bronquios. Cuando estos receptores son activados por su sustrato endógeno (acetilcolina) inducen broncoconstricción.
La función de los antimuscarínicos es precisamente antagonizar los receptores M3, de tal forma que favorezcan la broncodilatación.
El bromuro de ipratropio y el tiotropio pertenecen a esta categoría de fármacos broncodilatadores.

Rutas de administracion

Al igual que con los beta-agonistas, los antimuscarínicos se administran habitualmente por vía inhalatoria y están disponibles en forma de solución nebulizadora o en forma de polvo para inhalación que debe administrarse a través del dispensador.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios típicos de esta categoría de fármacos broncodilatadores son:

Boca seca
Dolor de cabeza;
Taquicardia;
Visión indistinta;
Dificultad urinaria;
Exacerbación del glaucoma de ángulo cerrado.

Debido a los efectos secundarios que pueden ocurrir en el ojo, es fundamental que estos medicamentos nunca entren en contacto con los ojos. Si esto ocurre, debe comunicarse con su médico de inmediato.

Metilxantinas

Las metilxantinas son fármacos broncodilatadores de origen natural. La más conocida, probablemente, es la teofilina que se encuentra en la naturaleza en la planta del té y, aunque en cantidades más pequeñas, también en la planta del café y del cacao. La aminofilina también pertenece a esta categoría de fármacos broncodilatadores.
En realidad, la modalidad exacta con la que estos fármacos inducen la broncodilatación aún no se ha entendido completamente y se han propuesto varios posibles mecanismos de acción.
Sin embargo, de los estudios realizados parece que el mecanismo responsable de la acción broncodilatadora de las metilxantinas es la inhibición de las enzimas fosfodiesterasas (PDE) a nivel de las células del músculo liso bronquial.

Con la inhibición de estas enzimas se produce un aumento de los niveles de AMP cíclico en el interior de las células mencionadas con la consiguiente broncodilatación.

Rutas de administracion

Las metilxantinas están disponibles en diferentes formulaciones farmacéuticas adecuadas para su administración por diferentes vías. De hecho, estos fármacos broncodilatadores pueden presentarse en forma de:

Soluciones orales, cápsulas o tabletas para administración oral;
Supositorios;
Soluciones inyectables para administración parenteral.

Efectos secundarios

Los principales efectos secundarios que pueden ocurrir durante el tratamiento con metilxantinas son:

Arritmia cardíaca;
Desórdenes gastrointestinales;
Convulsiones

Además, dado que las metilxantinas tienen un índice terapéutico muy estrecho, es necesario realizar análisis de sangre periódicos y vigilar cuidadosamente a los pacientes con este tipo de fármacos broncodilatadores.