COLVER ® es un fármaco a base de carvedilol
GRUPO TERAPÉUTICO: Betabloqueantes
Indicaciones COLVER ® Carvedilol
COLVER ® está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial y la angina de pecho.
Los efectos hipotensores de COLVER ® pueden potenciarse mediante la combinación con fármacos antihipertensivos, como los diuréticos.
Mecanismo de acción COLVER ® Carvedilol
El carvedilol contenido en COLVER ® por vía oral se absorbe muy rápidamente a nivel gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas ya después de una "hora" de ingesta. A pesar del buen perfil de absorción, la biodisponibilidad de este principio activo nunca supera el 25% de la dosis total ingerida, dada la presencia de un metabolismo de primer paso muy evidente.
Debido a su naturaleza lipofílica, el fármaco se une a las proteínas plasmáticas en el torrente sanguíneo, que actúan como transportadores.
El carvedilol actúa como un bloqueador beta no selectivo. El importante efecto hipotensor, de hecho, también se debe a la acción inhibidora que se ejerce sobre los receptores adrenérgicos alfa 1, expresados en la superficie de las células de las fibras musculares lisas de los vasos pequeños (responsables de la vasodilatación periférica); además, el carvedilol lleva a cabo una "actividad betabloqueante sobre los receptores adrenérgicos cardíacos, necesaria para reducir el trabajo del corazón mediante la modulación de la pre y post carga ventricular".
Los estudios también atribuyen al carvedilol una acción antioxidante, ejercida a través de la desintoxicación de los radicales libres de oxígeno y probablemente implicada en la protección vascular.
Tras una semivida significativamente más prolongada (6/10 horas) en comparación con sus parientes betabloqueantes, el principio activo se elimina principalmente a través de las heces, tras la glucuroconjugación hepática.
Estudios realizados y eficacia clínica
ESTUDIO DE COPERNICUS: EL "USO DE CARVEDILOL EN" INSUFICIENCIA CARDÍACA
Circulación. 22 de octubre de 2002; 106: 2194-9.
Efecto del carvedilol sobre la morbilidad de los pacientes con insuficiencia cardíaca crónica grave: resultados del estudio prospectivo de supervivencia acumulada aleatorizado con carvedilol (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Grupo de estudio de supervivencia acumulada aleatoria prospectiva carvedilol (COPERNICUS).
Este importante estudio, realizado en aproximadamente 2300 pacientes, ha demostrado cómo la administración de carvedilol, en pacientes con insuficiencia cardíaca leve o moderada, puede reducir el riesgo de muerte y hospitalización relacionados con eventos cardiovasculares en un 27% en comparación con el control, y tanto como 31% por insuficiencia cardíaca. Estos datos muestran cómo el carvedilol puede tener una acción protectora sobre la salud del corazón, dificultando el agravamiento de la insuficiencia cardíaca.
2. LOS EFECTOS ANTIOXIDANTES DEL CARVEDILOL
J hipertensos. Abril de 2007; 25: 731-41.
Actividad antioxidante del carvedilol en enfermedades cardiovasculares.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
A diferencia de los betabloqueantes cardioselectivos utilizados en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, el carvedilol parece tener una fuerte acción antioxidante. Estudios recientes muestran cómo este principio activo puede intervenir tanto en la desintoxicación de los radicales libres de oxígeno como en la supresión de la producción de estas especies reactivas, garantizando una mejora en la condición clínica del paciente.
3.CARVEDILOL EN EL SÍNDROME METABÓLICO
Int Heart J. Mayo de 2006; 47: 421-30.
El efecto del carvedilol sobre los parámetros metabólicos en pacientes con síndrome metabólico.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
La participación directa del carvedilol en numerosas vías metabólicas ha llevado a los investigadores a estudiar los efectos de este ingrediente activo en pacientes con síndrome metabólico. Los datos, algo alentadores, han demostrado cómo, a diferencia de otros betabloqueantes, la administración de carvedilol puede provocar una disminución de la presión arterial manteniendo los parámetros bioquímicos y metabólicos, reduciendo así el riesgo cardiovascular.
Método de uso y dosificación.
COLVER ® Comprimidos de 6,25 / 25 mg de carvedilol: El tratamiento estándar para la hipertensión consiste en la administración de 12,5 mg de carvedilol en los dos primeros días, seguido de la dosis de mantenimiento de 25 mg diarios en una sola dosis. En caso de respuesta terapéutica reducida, es posible aumentar la dosis hasta un máximo de 50 mg, posiblemente en dos dosis diarias diferentes, alternativamente, COLVER® se puede combinar con un fármaco antihipertensivo de otra naturaleza.
El mismo protocolo terapéutico también debe utilizarse para el tratamiento de la angina de pecho, mientras que en el caso de insuficiencia cardíaca es aconsejable formular la posología en función de la gravedad de la enfermedad.
En el caso de pacientes en tratamiento con digitálicos, diuréticos e inhibidores de la ECA, es aconsejable un ajuste posológico, más precisamente una reducción de la dosis, para posteriormente prever un aumento de la dosis en función de los efectos terapéuticos observados y, en cualquier caso, no antes de las dos semanas ( intervalo de tiempo necesario para maximizar los efectos).
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR COLVER ® Carvedilol, ES NECESARIO LA RECETA Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias COLVER ® Carvedilol
Las advertencias y precauciones necesarias para minimizar los efectos secundarios del carvedilol son múltiples y están justificadas por las numerosas reacciones biológicas en las que interviene este principio activo.
Los pacientes diabéticos sometidos a terapia hipoglucémica, por ejemplo, deben controlar constantemente los niveles glucémicos para evitar que la acción del carvedilol sobre el metabolismo de la glucosa provoque una descompensación glucémica, mientras que los pacientes que padecen cardiopatía isquémica, enfermedad vascular, insuficiencia cardíaca, incluso tratados, deben controlar la función renal. parámetros, con el fin de reducir el riesgo de insuficiencia renal.
Un médico debe controlar la capacidad ventilatoria durante el tratamiento con carvedilol en pacientes con broncoespasmos y dificultades respiratorias. En caso de empeoramiento de esta funcionalidad, es necesario suspender la terapia mediante una fase de reducción gradual de la dosis utilizada.
En caso de intervenciones quirúrgicas, es aconsejable avisar al anestesista a su debido tiempo, con el fin de evitar el uso de anestésicos con marcada actividad inotrópica negativa y así reducir los efectos secundarios, como bradicardia severa e hipotensión.
En pacientes hipersensibles, el carvedilol, como todos los demás betabloqueantes, podría incrementar los fenómenos de sensibilización a los alérgenos, con el consiguiente riesgo de reacciones anafilácticas.
El feocromocitoma, la angina de Prinzmetal y otras condiciones patológicas particulares podrían provocar un aumento de los efectos secundarios del carvedilol.
La presencia de algunos efectos secundarios, como dolor de cabeza y mareos, podría reducir las capacidades perceptivas normales del paciente, haciendo peligroso el uso de maquinaria y la conducción de automóviles.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Aunque no existen estudios en la literatura sobre el uso de carvedilol en el embarazo, los efectos hemodinámicos (reducción de la perfusión placentaria) y metabólicos (hipoglucemia) asociados al uso de COLVER® podrían dañar al feto y comprometer su crecimiento normal. Además, dada la presencia del ingrediente activo en la leche materna, no se recomienda tomar este medicamento tanto durante el embarazo como durante la lactancia.
Interacciones
El carvedilol, dado su importante efecto antihipertensivo, podría interactuar fácilmente con otros fármacos de efecto hipotensor, como diuréticos o antagonistas del calcio, dando como resultado una potenciación de esta actividad. En este caso, es aconsejable ajustar la dosis para optimizar la " eficacia terapéutica y minimizar la aparición de efectos secundarios.
En pacientes con insuficiencia cardíaca que reciben tratamiento con digoxina, la administración concomitante de carvedilol puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de digoxina, lo que requiere la monitorización de los niveles de digoxina.
Además, dado el efecto de enmascaramiento de los síntomas típicos de la hipoglucemia, puede ser necesario ajustar la dosis de agentes hipoglucemiantes utilizados.
La administración concomitante de rifampicina e inhibidores de la oxidasa de función mixta podría provocar un aumento de los niveles plasmáticos de carvedilol, con efectos biológicos impredecibles.
El carvedilol podría eventualmente interactuar con anestésicos con actividad inotrópica negativa, mejorando su efecto y aumentando el riesgo para la salud del paciente.
Contraindicaciones COLVER ® Carvedilol
COLVER® está contraindicado en caso de insuficiencia cardíaca grave o mal tratada, en caso de bronconeumopatía con broncoespasmo, alteraciones de la función hepática, asma, shock cardiogénico, bradicardia severa, hipotensión acentuada y en caso de hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los efectos indeseables descritos para COLVER ® parecen ser generalmente transitorios y no clínicamente relevantes. Entre las reacciones adversas más frecuentes se pueden describir: mareos, bradicardia, edema, náuseas, diarrea, vómitos, alteraciones visuales, cefalea e hiperglucemia.
También se ha observado en pacientes predispuestos la aparición de asma, disnea, hipercolesterolemia, trombocitopenia, alteraciones del estado de ánimo, disminución de la función cardíaca y reacciones cutáneas en caso de hipersensibilidad.
A pesar de los numerosos efectos secundarios descritos, solo en unos pocos casos fue necesario interrumpir la terapia.
Nota
COLVER ® solo se puede vender bajo prescripción médica.
El uso de COLVER® en deportistas, en ausencia de necesidad terapéutica, para reducir la respuesta fisiológica al estrés y los síntomas relacionados (temblor de las extremidades, aumento de la presión arterial, aumento de la tensión emocional, etc.), constituye una práctica DOPANTE .
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