AMARYL ® es un fármaco a base de glimepirida.
GRUPO TERAPÉUTICO: Agentes hipoglucemiantes orales - Sulfonamidas, derivados de urea
Indicaciones AMARYL ® - Glimepiride
AMARYL® está indicado como ayuda farmacológica útil para el tratamiento de la diabetes tipo II, en caso de fracaso terapéutico de estrategias no farmacológicas como la dieta, la actividad física y el estilo de vida.
Mecanismo de acción AMARYL ® - Glimepirida
La acción terapéutica de AMARYL ® está garantizada por su principio activo Glimepirida, perteneciente a la categoría farmacológica de las sulfonamidas.
Tomado por vía oral, de hecho se absorbe a nivel gastrointestinal, alcanzando su concentración plasmática máxima en solo dos horas y media y persistiendo en el torrente sanguíneo durante un período de entre 5 y 8 horas.
Una vez terminada su actividad, es metabolizado por las enzimas hepáticas pertenecientes a la familia de los citocromos y se elimina en gran parte a través de las heces y, en pequeña medida, a través de la orina.
La eficacia hipoglucemiante de la glimepirida está determinada por la presencia concomitante de mecanismos intrapancreáticos y extrapancreáticos.
Más precisamente, los primeros, que ocurren a nivel de las células Beta pancreáticas, promueven la secreción endógena de insulina, actuando sobre un canal de potasio específico, responsable de la "ola de despolarización útil para asegurar la liberación de insulina mediada por calcio, mientras que el "La acción extrapancreática toma la forma de un aumento de la eficacia de la insulina en el tejido muscular y adiposo, que es necesaria para mejorar la captación de glucosa e inhibir los procesos de glucogenólisis y gluconeogénesis hepática".
Estudios realizados y eficacia clínica
1. GLIMEPIRIS Y ATEROSCLEROSIS
Diabetes Res Clin Pract. 2011 21 de enero.
Efectos de la glimepirida y la glibenclamida sobre la aterosclerosis carotídea en pacientes diabéticos tipo 2.
Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.
Estudio reciente y muy interesante que ha demostrado cómo el engrosamiento máximo anual de la íntima medial de la arteria carótida en pacientes diabéticos tipo II puede reducirse significativamente tomando glimepirida como agente hipoglucemiante. TERAPIA
2. COMBINADOS: METFORMINA Y GLIMEPIRIDA
Am J Ther. 15 de febrero de 2011.
Evaluación de la eficacia y la tolerabilidad de la combinación de glimepirida y metformina: un estudio multicéntrico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, no controlados en monoterapia con sulfonilurea o metformina.
Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.
Los pacientes con diabetes tipo II, con glucosa en ayunas por encima de 140 mg / dl y Hb1Ac por encima del 7% fueron tratados durante 12 semanas con una combinación de metformina y glimepirida. Los datos sugieren la mayor eficacia del tratamiento combinado para mejorar el control glucémico, reduciendo también significativamente los valores de hemoglobina glucosilada, sin efectos secundarios clínicamente relevantes.
3. TERAPIA CON GLIMEPIRIS: ASPECTOS METABÓLICOS Y CARDIOVASCULARES
Diabetes Res Clin Pract. Abril de 2010; 88: 71-5. Publicación electrónica 31 de diciembre de 2009.
Efectos de la glimepirida sobre los parámetros metabólicos y los factores de riesgo cardiovascular en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 recién diagnosticada.
Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.
Se ha demostrado que la administración de glimepirida durante 12 semanas en pacientes con diabetes tipo II reduce rápidamente los niveles de glucosa en sangre en ayunas, estabiliza el control glucémico, mejora el metabolismo de las lipoproteínas, reduce la resistencia a la insulina y mejora la actividad fibrinolítica.
Método de uso y dosificación.
AMARYL ® Comprimidos de 1, 2, 3, 4 y 6 mg de Glimepirida: la formulación de la dosis terapéutica correcta de glimepirida no puede ignorar la situación metabólica del paciente diabético y los niveles de glucosa en sangre medidos. Por tanto, la dosis inicial, que es la de un comprimido de 1 mg al día tomado con el desayuno o durante la comida principal, puede ser suficiente para asegurar un buen control glucémico o requerir un aumento proporcional a la descompensación metabólica registrada.
En el caso de terapias combinadas con metformina o insulina, siempre se recomienda partir de las dosis más bajas, para ir aumentando gradualmente hasta lograr un buen control glucémico.
La supervisión médica es de fundamental importancia, tanto en la elección inicial de la dosis adecuada como en el seguimiento prolongado y constante de la terapia.
Advertencias de AMARYL ® - Glimepirida
El abordaje terapéutico correcto del paciente diabético tipo II debe incluir tratamientos dietéticos y relacionados con la salud, útiles para mejorar la salud general y el metabolismo, antes del tratamiento farmacológico.
La dosificación incorrecta de AMARYL® podría ir acompañada de la presencia de crisis hipoglucémicas puntuadas por efectos secundarios como cansancio, dolor de cabeza, hambre, disminución del estado de alerta y del tiempo de reacción, somnolencia y pérdida del conocimiento por lo que sería necesario intervenir rápidamente con la administración oral. de carbohidratos simples.
Por esta razón es muy importante que el médico formule la dosis correcta después de una "cuidadosa evaluación de los hábitos dietéticos, las condiciones fisiopatológicas del paciente y los parámetros de laboratorio y que todo el plan terapéutico sea monitoreado por química sanguínea periódica". cheques.
El uso de sulfonilureas también podría asociarse con crisis hemolíticas en pacientes con deficiencia de la enzima G6PD y con efectos secundarios importantes en pacientes con insuficiencia hepática y renal.
AMARYL® contiene lactosa, por lo que no se recomienda su ingesta en pacientes con deficiencia de la enzima lactasa o malabsorción de glucosa / galactosa.
El riesgo de hipoglucemia podría reducir la capacidad de percepción del paciente, haciendo peligroso el uso de máquinas o la conducción de vehículos, por lo que es muy importante prestar atención a los síntomas de alerta de hipoglucemia.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Aunque el control glucémico durante el embarazo es particularmente útil para el correcto desarrollo del feto, la administración de glimepirida está contraindicada por la presencia de posibles efectos secundarios.
Por tanto, se debería recurrir a la toma de fármacos con un perfil de seguridad más elevado y mejor caracterizados como la insulina.
Dada la posible secreción del principio activo inalterado en la leche materna, sería aconsejable evitar la lactancia materna durante el tratamiento, con el fin de reducir el importante riesgo de hipoglucemia en el lactante.
Interacciones
El metabolismo hepático de glimepirida apoyado por la enzima CYP2C9 somete al principio activo al riesgo de alteraciones importantes de sus propiedades farmacocinéticas.
Ingredientes activos como fenilbutazona, azapropazona y oxifenbutazona, insulinas y otros productos antidiabéticos orales como metformina, salicilatos y ácido para-amino-salicílico, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, cloranfenicol, algunas sulfonamidas de acción prolongada, tetraciclina, antimicrobianos, clarificantes fenfluramina, fibratos, inhibidores de la ECA, fluoxetina, inhibidores de la MAO, alopurinol, probenecid, sulfinpirazona, simpaticolíticos, ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamidi, miconazol, fluconazol, pentoxifilina y tritocualina inhibidor de la enzima concentradora mencionada anteriormente, podría ser eficaz.
Por el contrario, inductores de la enzima CYP2C9 como estrógenos y progestágenos, diuréticos, glucorticoides, estimulantes tiroideos, adrenalina, ácido nicotínico, laxantes, fenitoína, barbitúricos podrían incrementar el metabolismo de glimepirida, reduciendo también significativamente la eficacia terapéutica de AMARYL ®
El alcohol, los betabloqueantes y los antagonistas H2, por otro lado, podrían alterar de forma impredecible la acción hipoglucemiante de este medicamento.
Contraindicaciones AMARYL ® - Glimepiride
AMARYL® está contraindicado en pacientes diabéticos tipo I, cetoacidosis y coma diabético y en pacientes con insuficiencia hepática y renal.
Las personas con hipersensibilidad conocida al principio activo u otras sulfonilureas o sulfonamidas deben abstenerse de tomar este medicamento.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los diversos ensayos clínicos y la experiencia poscomercialización parecen coincidir en la excelente tolerabilidad de AMARYL® y en la ausencia de efectos secundarios clínicamente relevantes.
De hecho, episodios como alteraciones en los parámetros hematoquímicos, trastornos del tracto gastrointestinal, trastornos neurológicos o de la visión y manifestaciones dermatológicas y no por hipersensibilidad al principio activo han sido muy raros.
Sin embargo, es importante recordar que la larga vida media del fármaco podría provocar una acumulación del principio activo, aumentando el riesgo de hipoglucemias en caso de administración repetida, por lo que es preferible administrar AMARYL en una sola toma. .
Nota
AMARYL ® solo se puede vender con receta médica.
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