Medicamentos antiasmáticos

Asma

Paralelamente a la creciente tasa de contaminación ambiental, las formas asmáticas aumentan constantemente. Las personas asmáticas se vuelven hipersensibles a estímulos de diferente naturaleza (químicos, físicos, térmicos, alergénicos), que son entonces la causa desencadenante de la crisis asmática.

El asma es una inflamación crónica del tracto respiratorio en la que los bronquios se estrechan por la presencia de edema y, en ocasiones, por sustancias espasmogénicas liberadas por células locales o por células que se infiltran a nivel bronquial a través del torrente circulatorio.

Estas sustancias, llamadas espasmógenos, son los mediadores de la broncoconstricción y pueden provocar un ataque de asma inmediato o tardío.

Los principales mediadores de la broncoconstricción son la histamina, los prostanoides (tromboxanos y algunas prostaglandinas), algunos leucotrienos (en particular los cisteinil leucotrienos), el factor activador plaquetario (PAF) y algunos neuropéptidos (algunas neuroquininas).

Medicamentos para el asma

Cualquier fármaco capaz de reducir la inflamación bronquial o antagonizar los efectos de las reacciones desencadenadas por espasmógenos es potencialmente un antiasmático.

Los medicamentos contra el asma se dividen en varias categorías:

Glucocorticoides
Agonistas beta-2
Derivados de xantina
Benzopiranonas
Antimuscarínicos
Antileucotrienos

Glucocorticoides

Los glucocorticoides actúan indirectamente inhibiendo la enzima fosfolipasa A2 y, en consecuencia, la formación de ácido araquidónico y su posterior conversión en leucotrienos y prostaglandinas (sustancias con actividad inflamatoria).

También se conocen como corticosteroides porque normalmente son producidos por la corteza suprarrenal a partir del colesterol. La principal hormona del grupo es el cortisol (o hidrocortisona).

Por tanto, los glucocorticoides son capaces de reducir el edema y el número de ataques asmáticos.Los más conocidos son el flunisolida, administrado por inhalación mediante dispensadores autodosificados (250 µg por spray) y la beclometasona (Clenil®) con una vía de administración similar (100, 200, 400 µg por pulverización) o por aerosol.

Los fármacos en aerosol a menudo se combinan con un agonista Beta-2 para lograr un mayor efecto broncodilatador y son los preferidos por los asmáticos cuando tienen dificultad para inhalar el fármaco por vía oral o nasal.

El recurso a la administración de glucocorticoides orales (cápsulas, comprimidos) solo debe realizarse cuando los resultados no se obtengan por inhalación y durante cortos períodos de tiempo, debido a los efectos secundarios bastante evidentes (mayor susceptibilidad a infecciones, especialmente si de edema viral, generalizado). , luego hinchazón, hipertensión y desmineralización ósea).

Agonistas beta2

Los fármacos agonistas beta2 son derivados de la noradrenalina, una hormona que actúa sobre los receptores adrenérgicos especialmente del tipo alfa y beta1, pero poco sobre el B2 que son importantes para el asma, ya que, si se estimulan, provocan una relajación del músculo liso bronquial, con dilatación consiguiente de las vías respiratorias. De ello se deduce que cualquier fármaco capaz de potenciar la actividad de estos receptores, de ahí el nombre de agonistas beta2, es útil como asmático.

El más conocido y más utilizado es el salbutamol (Ventolin ®) que, por inhalación (0,2 mg por spray), produce una "acción rápida que dura unas tres horas. El salbutamol también se utiliza para prevenir ataques de asma ante un esfuerzo físico, incluso si recordamos que está prohibido a los deportistas sanos (se considera dopaje).

El salbutamol también se puede usar como aerosol, sistémicamente (2-4 mg cpr; cos 4-6 mg) o parenteralmente (ampollas de 0,5 mg). La administración sistémica se usa solo cuando las crisis asmáticas son demasiado frecuentes porque, aunque es lo suficientemente selectiva para los receptores B2, también mantiene la actividad contra B1 que, concentrada en el corazón, cuando se estimula conduce a un aumento de la frecuencia cardíaca (taquicardia) volviéndose peligrosa especialmente para el corazón. pacientes (para obtener más información, consulte: Clenbuterol).

Junto al salbutamol, existen otros fármacos agonistas B2 de mayor duración de acción y por ello utilizados en terapia de mantenimiento y no en crisis (que requieran un fármaco de rápida actividad farmacológica), entre los que recordamos el salmeterol (Aliflus®, Serevent ®, Seretide ®) en dosis de 0,25 mg por pulverización (para inhalar una o dos veces en 24 horas, una sola inhalación nocturna también puede ser suficiente).

Derivados de xantina

Los derivados de xantina proceden de la teofilina o 1,3 dimetilxantina, un análogo de la cafeína presente en el té y con una actividad broncodilatadora moderada. A dosis terapéuticas es capaz de inhibir las fosfodiesterasas, enzimas que hidrolizan los nucleótidos cíclicos. Al hacerlo, la teofilina aumenta la biodisponibilidad del AMP cíclico, que es un mediador de la relajación de los músculos bronquiales.

A dosis terapéuticas, la teofilina es poco soluble y por tanto las sales se elaboran aprovechando las características ácidas del nitrógeno presente en la posición 7. La sal se obtiene asociando dos moléculas de teofilina con una de etilendiamina, obteniendo aminofilina (en viales o en comprimidos, para un total de 200-300 mg / día y nunca a dosis superiores a 400 mg / día).

La aminofilina es un antiasmático de segunda o tercera elección que se utiliza sólo cuando otros fármacos no son eficaces, a dosis elevadas puede inducir vómitos, agitación, taquicardia, arritmia y volverse letal.

Benzopiranonas

Entre las benzopiranonas recordamos el ácido cromoglícico, un fármaco antialérgico, que también se puede utilizar en forma de sal sódica, este medicamento se utiliza en algunas formas leves de alergias que pueden afectar al ojo, la mucosa nasal (rinitis) o los bronquios; es un fármaco de primera elección que se utiliza ante la primera aparición de síntomas alérgicos, exclusivamente por inhalación, en la prevención de ataques (aerosoles para niños o aerosoles de inhalación para niños y adultos). Entre los antiasmáticos es el fármaco que produce absolutamente menos efectos secundarios, pero tiene un porcentaje de eficacia limitado (solo el 30-35% de los pacientes se benefician del uso de este fármaco). El mecanismo de acción parece deberse a su capacidad para inhibir la liberación de espasmógenos por parte de las células que residen en los bronquios y también por aquellas que le llegan a través de la sangre (evita la liberación de histamina).

Antimuscarínicos

Los antimuscarínicos actúan inhibiendo los receptores muscarínicos M3 de la acetilcolina presentes en la zona bronquial. Esta sustancia es de hecho un neurotransmisor del sistema parasimpático que, al estimular sus receptores muscarínicos y nicotínicos, induce la contracción de la musculatura esquelética y bronquial. bloqueando los receptores muscarínicos de la acetilcolina a nivel bronquial, obtenemos una broncodilatación útil para los asmáticos. La atropina, un ingrediente activo obtenido de Atropa belladonna, bloquea preferentemente los receptores M1 y M2 pero no mucho el M3. A pesar de ello todavía tiene una ligera actividad broncodilatadora, pero se utiliza poco porque conduce a la funcionalidad de los cilios epiteliales de las vías respiratorias (con el consiguiente estancamiento de la mucosidad que en el asmático ya se produce en abundancia), por lo que el efecto terapéutico es apenas evidente.

Por otro lado, el bromuro de ipratropio (ATEM®, BREVA®) es un antagonista M2 y M3, capaz de broncodilatar sin interferir con la actividad de las pestañas (en dosis de 20 µg por spray). Se usa ampliamente en presencia de enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), una enfermedad caracterizada por asma crónica, bronquitis y enfisema pulmonar.Los efectos secundarios se limitan principalmente a la aparición de sequedad en la boca y las membranas mucosas.

Antileucotrienos

Los antileucotrienos bloquean los receptores CYS y LT1 presentes en los bronquios y pulmones. De hecho, su estimulación excesiva por cistileucotrienos conduce a un marcado broncoespasmo e inflamación de la mucosa bronquial. Por tanto, bloqueando estos receptores obtendremos una "acción beneficiosa para los pacientes con asma".

Entre los fármacos antileucotrienos más conocidos recordamos el montelukast (SINGULAIR®), muy importante porque es capaz de reducir el número de ataques de asma y, gradualmente, el edema bronquial, pero su actividad antiinflamatoria es menor que la de los corticoides, incluso si No da efectos secundarios particularmente graves. Los antileucotrienos, muy útiles en la terapia persistente, no son adecuados en la crisis asmática.