Ingredientes activos: Lorazepam
Tavor 1 mg comprimidos
Tavor 2,5 mg comprimidos
Los prospectos de Tavor están disponibles para los siguientes tamaños de envase: - Tavor 1 mg comprimidos, Tavor 2,5 mg comprimidos
- Tavor 1 mg comprimidos bucales, Tavor 2,5 mg comprimidos bucales
- Tavor 2 mg / ml Gotas orales en solución
- Tavor 4 mg / ml solución inyectable
¿Por qué se usa Tavor? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
Ansiolítico; derivado de benzodiazepina
Indicaciones terapeuticas
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad. Insomnio. Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el trastorno es grave, incapacitante y somete al sujeto a un malestar severo.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Tavor
Miastenia gravis; hipersensibilidad al principio activo (lorazepam), a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes; insuficiencia respiratoria grave; insuficiencia hepática grave; síndrome de apnea del sueño; glaucoma de ángulo estrecho.
No administrar durante el embarazo.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Tavor
Grupos específicos de pacientes
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso en niños menores de 12 años. No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
Para la reactividad muy variable a los fármacos psicotrópicos, los pacientes ancianos o debilitados y aquellos con cambios cerebrales orgánicos (especialmente ateroscleróticos) deben tratarse con dosis bajas (ver posología) o no recibir ningún tratamiento. Los pacientes ancianos o debilitados pueden ser más susceptibles a los efectos de Tavor, por lo tanto, estos pacientes deben ser monitoreados con frecuencia y su dosis se debe ajustar cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente. Debido al riesgo de depresión respiratoria, se deben tomar las mismas medidas prudenciales para pacientes con insuficiencia cardíaca, presión arterial baja, función respiratoria deteriorada, insuficiencia respiratoria crónica, EPOC (obstrucción pulmonar crónica), síndrome de apnea del sueño. Estos pacientes deben ser controlados regularmente durante el tratamiento con Tavor (como se recomienda con otras benzodiazepinas y otros agentes psicofarmacológicos).
Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica.
Las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (en tales pacientes puede precipitarse el suicidio); en tales pacientes, debe evitarse la administración de grandes cantidades de Tavor.
La depresión preexistente puede surgir o empeorar durante el uso de benzodiazepinas, incluido Tavor.
El uso de benzodiazepinas puede desenmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos y no deben administrarse sin una terapia antidepresiva adecuada.
Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Tavor debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave y / o encefalopatía ya que, como todas las benzodiazepinas, puede precipitar encefalopatía hepática.
Durante el tratamiento prolongado o en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o hepática es aconsejable realizar controles frecuentes de la imagen sanguínea y de la función renal y / o hepática. En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Tavor?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
La asociación con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos indeseables inesperados de la interacción.
Debe evitarse la ingesta concomitante con alcohol. El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol. Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Asociación con depresores del sistema nervioso central (SNC): el efecto depresivo central puede potenciarse en casos de uso concomitante con alcohol, barbitúricos, antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos / sedantes, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de los analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento de la euforia, lo que lleva a un aumento de la dependencia psíquica.
El uso concomitante de clozapina y Tavor puede producir sedación marcada, salivación excesiva y ataxia.
La coadministración de Tavor con valproato puede resultar en un aumento de las concentraciones plasmáticas y una reducción de la eliminación de Tavor.
La dosis de Tavor debe reducirse en un 50% cuando se coadministra con valproato.
La coadministración de Tavor con probenecid puede dar como resultado un inicio más rápido o una prolongación del efecto de Tavor debido a una vida media más prolongada o una disminución de la eliminación total. La dosis de Tavor debe reducirse en un 50% cuando se coadministra con probenecid Administración de teofilina o la aminofilina puede reducir los efectos de las benzodiazepinas, incluido Tavor.
Los compuestos que inhiben determinadas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden incrementar la actividad de las benzodiazepinas, en menor medida esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan únicamente por conjugación.
No se ha demostrado que el sistema del citocromo P-450 esté involucrado en el metabolismo de Tavor y, a diferencia de muchas benzodiazepinas, no se han observado interacciones farmacocinéticas que involucren al sistema P-450 con Tavor.
Se han notificado casos de estupor excesivo, reducción significativa de la frecuencia respiratoria y, en un caso, hipotensión cuando Tavor se administró concomitantemente con loxapina.
No se han informado o identificado interferencias en las pruebas de laboratorio con el uso de lorazepam.
Advertencias Es importante saber que:
El uso de benzodiazepinas, incluido Tavor, puede provocar una depresión respiratoria potencialmente mortal.
Se han notificado reacciones anafilácticas / anafilactoides graves con el uso de benzodiazepinas. Se han notificado casos de angioedema que afecta a la lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera o las siguientes dosis de benzodiazepinas. Algunos pacientes que toman benzodiazepinas han presentado síntomas adicionales como sibilancias. , cierre de garganta o náuseas y vómitos.Algunos pacientes han requerido tratamiento en la sala de emergencias. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, puede ocurrir una obstrucción de las vías respiratorias que podría ser fatal.
Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con benzodiazepinas no deben volver a tratarse con el fármaco.
Se recomienda un control periódico de la necesidad de continuar el tratamiento con Tavor. Al igual que con otras benzodiazepinas, el tratamiento de los síntomas de ansiedad debe ser de corta duración. Además, en condiciones en las que se producen ansiedad y tensiones asociadas a fenómenos contingentes de la vida diaria, normalmente no es necesario recurrir al uso de ansiolíticos.
El uso en sujetos predispuestos a la dependencia tales como, por ejemplo, alcohólicos y drogadictos, debe evitarse por completo, si es posible debido a la predisposición de dichos pacientes al hábito y la dependencia.
Tavor no está destinado al tratamiento de trastornos depresivos primarios ni al tratamiento primario de la psicosis.
Tolerancia
Se puede desarrollar cierta pérdida de eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental de estas drogas. El riesgo de dependencia aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas, alcohol o drogas. Trastornos de la personalidad .
La posibilidad de dependencia se reduce cuando Tavor se utiliza en la dosis adecuada con un tratamiento a corto plazo. En general, las benzodiazepinas solo se deben recetar por períodos cortos (2-4 semanas). No se recomienda el uso continuo a largo plazo.
Pueden aparecer síntomas de abstinencia (p. Ej., Insomnio de rebote) tras la interrupción de la dosis recomendada después de sólo una semana de tratamiento. Se debe evitar la interrupción abrupta del tratamiento y se debe seguir un período prolongado de terapia con un programa de reducción gradual de la dosis.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en dolor de cabeza, dolores musculares, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión, irritabilidad, fenómenos de rebote, disforia, mareos, náuseas, diarrea, pérdida de apetito. En casos graves pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones / delirio, convulsiones o convulsiones. Las convulsiones / convulsiones pueden ocurrir con más frecuencia en pacientes con trastornos convulsivos preexistentes o que usan otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como los antidepresivos.
Otros síntomas son: depresión, insomnio, sudoración, tinnitus persistente, movimientos involuntarios, vómitos, parestesia, cambios de percepción, calambres abdominales y musculares, temblor, mialgia, agitación, palpitaciones, taquicardia, ataques de pánico, mareos, hiperreflexia, pérdida de -memoria a término, hipertermia.
Insomnio de rebote y ansiedad: síndrome transitorio en el que los síntomas que conducen al tratamiento con benzodiazepinas reaparecen de forma agravada al interrumpir el tratamiento. Puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, inquietud o trastornos del sueño.
Los síntomas de abstinencia, especialmente los más graves, son más frecuentes en aquellos pacientes que han recibido dosis excesivas durante un largo período de tiempo, pero también pueden presentarse tras la suspensión de las benzodiazepinas tomadas de forma continua a dosis terapéuticas, especialmente si la abstinencia se produce de forma abrupto.
Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento, se sugiere una disminución gradual de la dosis.
Siempre consulte a su médico antes de aumentar o disminuir la dosis de medicamento o antes de suspenderlo.
Existe evidencia de desarrollo de tolerancia a los efectos sedantes de las benzodiazepinas. Tavor puede tener potencial de abuso, especialmente en pacientes con antecedentes de abuso de drogas y / o alcohol.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver "Dosis, método y momento de administración") según la indicación, pero no debe exceder de cuatro semanas en caso de insomnio y de ocho a doce semanas en caso de ansiedad, incluida una retirada gradual. La extensión de la terapia más allá de estos períodos no debe ocurrir sin una reevaluación de la situación clínica. Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicarle con precisión cómo se debe disminuir progresivamente la dosis.
Además, es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad por estos síntomas en caso de que se produzcan al suspender el fármaco.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada o deterioro de la memoria. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo, se debe garantizar que los pacientes puedan tener un sueño ininterrumpido de 7-8 horas (ver sección "Reacciones adversas").
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Ocasionalmente se han informado reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento, estados de ansiedad, hostilidad, excitación, alteraciones del sueño / insomnio, con el uso de benzodiazepinas. sedación, fatiga, somnolencia, ataxia, confusión, depresión, desenmascaramiento de la depresión, mareos, cambios en la libido, impotencia, disminución del orgasmo Si esto ocurre, se debe suspender el uso del medicamento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
Fertilidad, embarazo y lactancia
Tavor no debe usarse durante el embarazo. La ingesta de benzodiazepinas durante el embarazo puede causar daño fetal. Varios estudios han sugerido un mayor riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de agentes ansiolíticos (clordiazepóxido, diazepam, meprobamato) durante el primer trimestre del embarazo; por lo tanto, evite siempre la administración de benzodiazepinas durante el primer trimestre del embarazo.
Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, debe comunicarse con su médico, tanto si tiene la intención de quedarse embarazada como si sospecha que está embarazada, con respecto a la interrupción del medicamento.
Si, por motivos médicos graves, el producto se administra durante el último período de embarazo, o durante el parto a dosis elevadas, pueden producirse efectos en el recién nacido como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada debido a la acción farmacológica del fármaco.
Los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal.
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres que amamantan a menos que el beneficio esperado para la mujer supere el riesgo potencial para el recién nacido.
Se ha producido sedación e incapacidad para tomar leche materna durante la lactancia en lactantes cuyas madres estaban tomando benzodiazepinas. Se debe observar a los lactantes nacidos de tales madres para detectar efectos farmacológicos (incluyendo sedación e irritabilidad).
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La sedación, la amnesia, la concentración alterada y la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de un estado de alerta alterado puede aumentar (consulte la sección "Interacciones").
Al igual que con todos los pacientes que reciben medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, se debe advertir a los pacientes que no utilicen maquinaria peligrosa y que no conduzcan hasta que estén seguros de que no están somnolientos o mareados por Tavor.
El medicamento contiene lactosa y, por tanto, no es adecuado para personas con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa.
Posología y forma de empleo Modo de empleo Tavor: Posología
Tavor se administra por vía oral. Para obtener los mejores resultados, la dosis, la frecuencia de administración y la duración del tratamiento deben ajustarse individualmente de acuerdo con la respuesta del paciente. Se debe prescribir la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible.
Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento, se sugiere una disminución gradual de la dosis.
Ansiedad
El tratamiento debe ser lo más breve posible.El paciente debe ser reevaluado con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas. La duración total del tratamiento generalmente no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin reevaluar la condición del paciente.
En la práctica general, la mayoría de los pacientes responden a una dosis de 2-3 comprimidos de 1 mg por día. Para casos particularmente graves y en psiquiatría, la dosis se puede aumentar hasta 3 o 4 comprimidos de 2,5 mg al día. Se recomienda tomar la dosis más alta por la noche, antes de acostarse.
En pacientes de edad avanzada o debilitados, se recomienda una dosis inicial de 1-2 mg por día en dosis divididas, que se ajustará según la necesidad y la tolerabilidad.
En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente. Las dosis más bajas pueden ser suficientes para estos pacientes.
Insomnio
El tratamiento debe ser lo más breve posible. La duración del tratamiento generalmente varía de unos pocos días a dos semanas, hasta un máximo de cuatro semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesario extender más allá del período máximo de tratamiento; de ser así, no debe realizarse sin reevaluar la condición del paciente.
Para los trastornos del sueño, deberían ser suficientes 1-2 comprimidos de 1 mg, administrados antes de acostarse.
Si las molestias persisten, se recomienda utilizar comprimidos de 2,5 mg.
En pacientes ancianos o debilitados, se recomienda una dosis inicial de 1-2 mg por día en dosis divididas, que se ajustará según la necesidad y la tolerabilidad.
En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente. Las dosis más bajas pueden ser suficientes para estos pacientes.
Como terapia prequirúrgica, se recomienda una dosis de 2-4 mg de Tavor la noche anterior y / o 1-2 horas antes de la cirugía.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada.
No se debe exceder la dosis máxima.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Tavor
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de TAVOR, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Al igual que con otras benzodiazepinas, no se espera que una sobredosis ponga en peligro la vida a menos que se tomen concomitantemente otros depresores del SNC (incluido el alcohol). En la experiencia posterior a la comercialización, la sobredosis de Tavor se ha producido predominantemente en combinación con alcohol y / u otras drogas. En el tratamiento de sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas para uso oral, se debe inducir el vómito (dentro de una "hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico, inmediatamente después de la ingestión, con protección respiratoria si el paciente está privado de conocimiento o en pacientes que presentan síntomas. . Estas operaciones deben ir seguidas de prácticas generales de reanimación, monitorización de los signos vitales y observación estrecha del paciente. Cuando existe riesgo de aspiración, no se recomienda la inducción del vómito.
Tavor es poco dializable. El glucurónido, el metabolito inactivo de Tavor, puede ser altamente dializable.
Si no se observa mejoría con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la terapia de emergencia.
La sobredosis de benzodiazepinas generalmente da como resultado diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde el enturbiamiento hasta el coma. En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, disartria, confusión mental y letargo. En casos más graves, como los que pueden ocurrir tras una ingesta masiva de suicidios, o cuando se han ingerido concomitantemente otras drogas o alcohol, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, hipnosis, reacciones paradójicas, depresión del SNC, depresión cardiovascular, depresión respiratoria, Coma de 1er-3er grado y muerte. El "flumazenil" puede ser útil como antídoto. Los médicos deben ser conscientes del riesgo de convulsiones en asociación con el tratamiento con flumazenil, particularmente en aquellos que han estado tomando benzodiazepinas durante mucho tiempo y en caso de sobredosis de antidepresivos cíclicos.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de TAVOR, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Tavor?
Al igual que con todos los medicamentos, TAVOR puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Los efectos secundarios, si ocurren, normalmente se observan al inicio del tratamiento y generalmente disminuyen en intensidad o desaparecen a medida que avanza el tratamiento, o al reducir la dosis. Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia incluyen somnolencia durante el día, embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta. , confusión, fatiga, debilidad muscular, ataxia, sensación de inestabilidad.
Se han observado con menos frecuencia: síntomas extrapiramidales, temblores y mareos, disartria / dificultad en la articulación del habla, alteraciones visuales (incluyendo diplopía y visión borrosa), desorientación, depresión, náuseas, cambios en el apetito, dolor de cabeza, convulsiones / convulsiones, amnesia, desinhibición, euforia. , coma, ideas suicidas / intentos de suicidio, disminución de la atención / concentración, alteraciones del equilibrio, alteraciones del sueño, cambios en la libido, agitación, síntomas dermatológicos que incluyen reacciones muy graves, reacciones alérgicas en la piel, alopecia, trastornos de la función ocular, diversos trastornos gastrointestinales, estreñimiento, aumento bilirrubina, ictericia, aumento de las transaminasas hepáticas, aumento de la fosfatasa alcalina, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas / anafilactoides, angioedema, SIADH (síndrome de secreción inapropiada hormona antidiurética), hiponatremia, hipotermia, hipotensión, descenso de la presión arterial, depresión respiratoria, apnea, empeoramiento de la apnea del sueño (el grado de depresión respiratoria para el uso de benzodiazepinas depende de la dosis; la depresión más severa ocurre con dosis más altas), empeoramiento de la enfermedad pulmonar obstructiva y manifestaciones autonómicas. La incidencia de sedación y sensación de inestabilidad aumenta con la edad.
Los efectos de las benzodiazepinas en el SNC dependen de la dosis. Las dosis altas resultan en una depresión del SNC más severa.
En caso de sobredosis relativa, raramente se puede observar ataxia, disartria, hipotensión, retención urinaria, alteración de la libido.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver sección "Advertencias especiales").
Depresión
Un estado depresivo preexistente puede desenmascararse durante el uso de benzodiazepinas. Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones tales como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento. ser bastante graves y son más probables en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física; la interrupción del tratamiento puede provocar fenómenos de rebote o abstinencia (ver sección "Advertencias especiales"). Puede producirse dependencia psíquica. Se ha informado abuso de drogas. benzodiazepinas.
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
No conservar por encima de 25 ° C.
La fecha de caducidad indicada se refiere al producto en envase intacto, correctamente almacenado.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
Composición y forma farmacéutica
Composición
TAVOR 1 mg comprimidos:
Cada comprimido contiene: principio activo: lorazepam 1 mg Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, polacrilina potásica, estearato de magnesio, hipromelosa E15, macrogol 6000, dióxido de titanio, talco.
TAVOR comprimidos de 2,5 mg:
Cada comprimido contiene: principio activo: lorazepam 2,5 mg Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, polacrilina potásica, estearato de magnesio, hipromelosa E15, macrogol 6000, dióxido de titanio, talco.
Forma y contenido farmacéutico
Blister que contiene 20 comprimidos de 1 mg Blister que contiene 20 comprimidos de 2,5 mg
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TAVOR - ORAL
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
TAVOR 1 mg COMPRIMIDOS SOLUBLES DE ORO
Cada comprimido bucal contiene:
Principio activo: lorazepam 1 mg
TAVOR 2,5 mg COMPRIMIDOS SOLUBLES EN ORO
Cada comprimido bucal contiene:
Principio activo: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 1 mg COMPRIMIDOS
Cada tableta contiene:
Principio activo: lorazepam 1,0 mg
TAVOR 2,5 mg COMPRIMIDOS
Cada tableta contiene:
Principio activo: lorazepam 2,5 mg.
TAVOR 2 mg / ml gotas orales en solución
10 ml de solución contienen:
Principio activo: lorazepam 20 mg
20 gotas = 1 mg de lorazepam
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos bucales.
Tabletas.
Gotas orales, solución.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Ansiedad, tensión y otras manifestaciones somáticas o psiquiátricas asociadas al síndrome de ansiedad. Insomnio.
Las benzodiazepinas están indicadas solo cuando el trastorno es grave, incapacitante y somete al sujeto a un malestar severo.
04.2 Posología y forma de administración
Tavor se administra por vía oral.
Para obtener los mejores resultados, la dosis, la frecuencia de administración y la duración del tratamiento deben ajustarse individualmente de acuerdo con la respuesta del paciente. Se debe prescribir la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible.
Los comprimidos bucales se pueden tomar sin agua, ya que se disuelven rápidamente en la lengua sin necesidad de tragarlos.
Cada tableta bucal tiene una muesca para una posible subdivisión.
Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento, se sugiere una disminución gradual de la dosis.
Ansiedad
El tratamiento debe ser lo más breve posible. El paciente debe ser reevaluado con regularidad y se debe considerar cuidadosamente la necesidad de un tratamiento continuo, especialmente si el paciente no presenta síntomas. La duración total del tratamiento generalmente no debe exceder de 8 a 12 semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento, en cuyo caso esto no debe hacerse sin reevaluar la condición del paciente.
En la práctica general, la mayoría de los pacientes responden a una dosis de 2-3 comprimidos / comprimidos bucales de 1 mg por día o 20 gotas 2-3 veces al día. Para casos particularmente graves y en psiquiatría, la dosis se puede aumentar hasta 3 o 4 comprimidos bucales / comprimidos de 2,5 mg al día o 50 gotas 3-4 veces al día. Se recomienda tomar la dosis más alta por la noche, antes de acostarse.
En pacientes ancianos o debilitados, se recomienda una dosis inicial de 1-2 mg por día en dosis divididas, que se ajustará según la necesidad y la tolerabilidad.
En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente. Las dosis más bajas pueden ser suficientes para estos pacientes.
Insomnio
El tratamiento debe ser lo más breve posible. La duración del tratamiento generalmente varía de unos pocos días a dos semanas, hasta un máximo de cuatro semanas, incluido un período de retiro gradual.
En ciertos casos, puede ser necesaria una extensión más allá del período máximo de tratamiento; de ser así, no debe tener lugar sin una reevaluación del estado del paciente.
Para los trastornos del sueño, deberían ser suficientes 1-2 comprimidos o comprimidos bucales de 1 mg o 20-40 gotas administradas a la hora de acostarse. Si las molestias persisten, se recomienda utilizar comprimidos o comprimidos bucales de 2,5 mg.
En pacientes ancianos o debilitados, se recomienda una dosis inicial de 1-2 mg por día en dosis divididas, que se ajustará según la necesidad y la tolerabilidad.
En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente. En caso de insuficiencia hepática, las dosis más bajas pueden ser suficientes para estos pacientes.
Como terapia prequirúrgica, se recomienda una dosis de 2-4 mg de Tavor la noche anterior y / o 1-2 horas antes de la cirugía.
El tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada.
No se debe exceder la dosis máxima.
04.3 Contraindicaciones
Miastenia gravis; hipersensibilidad al principio activo (lorazepam), a las benzodiazepinas oa alguno de los excipientes; insuficiencia respiratoria grave; insuficiencia hepática grave; síndrome de apnea del sueño; glaucoma de ángulo estrecho.
No administrar durante el embarazo.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
El uso de benzodiazepinas, incluido Tavor, puede provocar una depresión respiratoria potencialmente mortal.
Se han notificado reacciones anafilácticas / anafilactoides graves con el uso de benzodiazepinas. Se han notificado casos de angioedema que afecta a la lengua, glotis o laringe en pacientes después de tomar la primera o las siguientes dosis de benzodiazepinas. Algunos pacientes que toman benzodiazepinas han presentado síntomas adicionales como disnea, cierre de garganta o náuseas y vómitos. Algunos pacientes han requerido tratamiento en la sala de emergencias. Si el angioedema afecta la lengua, la glotis o la laringe, puede ocurrir una obstrucción de las vías respiratorias que puede ser fatal.
Los pacientes que desarrollan angioedema después del tratamiento con benzodiazepinas no deben volver a tratarse con el fármaco.
Se recomienda un control periódico de la necesidad de continuar el tratamiento con Tavor. Al igual que con otras benzodiazepinas, el tratamiento de los síntomas de ansiedad debe ser de corta duración. Además, en condiciones en las que se producen ansiedad y tensiones asociadas a fenómenos contingentes de la vida diaria, normalmente no es necesario recurrir al uso de ansiolíticos.
El uso en sujetos predispuestos a la dependencia tales como, por ejemplo, alcohólicos y drogadictos, debe evitarse por completo, si es posible debido a la predisposición de dichos pacientes al hábito y la dependencia.
Tavor no está destinado al tratamiento de trastornos depresivos primarios ni al tratamiento primario de la psicosis.
Las gotas orales de Tavor contienen alcohol etílico. Para quienes realizan actividades deportivas, el uso de medicamentos que contengan alcohol etílico puede determinar pruebas de dopaje positivas en relación con los límites de concentración de alcohol indicados por algunas federaciones deportivas.
Tolerancia
Se puede desarrollar cierta pérdida de eficacia de los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas después del uso repetido durante algunas semanas.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas puede conducir al desarrollo de dependencia física y mental a estos fármacos.El riesgo de adicción aumenta con la dosis y la duración del tratamiento; es mayor en pacientes con antecedentes de abuso de drogas, medicación, alcohol o trastornos marcados de la personalidad. La posibilidad de dependencia se reduce cuando Tavor se utiliza en la dosis adecuada con un tratamiento a corto plazo. En general, las benzodiazepinas solo se deben recetar por períodos cortos (2-4 semanas). No se recomienda el uso continuo a largo plazo.
Pueden aparecer síntomas de abstinencia (p. Ej., Insomnio de rebote) tras la interrupción de la dosis recomendada después de sólo una semana de tratamiento. Se debe evitar la interrupción abrupta del tratamiento y se debe seguir un período prolongado de terapia con un programa de reducción gradual de la dosis.
Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la terminación abrupta del tratamiento irá acompañada de síntomas de abstinencia. Estos pueden consistir en dolor de cabeza, dolores musculares, ansiedad extrema, tensión, inquietud, confusión, irritabilidad, fenómenos de rebote, disforia, mareos, náuseas, diarrea, pérdida de apetito. En casos graves pueden aparecer los siguientes síntomas: desrealización, despersonalización, hiperacusia, entumecimiento y hormigueo de las extremidades, hipersensibilidad a la luz, ruido y contacto físico, alucinaciones / delirio, convulsiones o convulsiones. Las convulsiones / convulsiones pueden ocurrir con más frecuencia en pacientes con trastornos convulsivos preexistentes o que usan otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como los antidepresivos.
Otros síntomas son: depresión, insomnio, sudoración, tinnitus persistente, movimientos involuntarios, vómitos, parestesia, cambios de percepción, calambres abdominales y musculares, temblor, mialgia, agitación, palpitaciones, taquicardia, ataques de pánico, mareos, hiperreflexia, pérdida de memoria a corto plazo. , hipertermia.
Insomnio de rebote y ansiedad: síndrome transitorio en el que los síntomas que llevaron al tratamiento con benzodiazepinas reaparecen de forma agravada al suspender el tratamiento. Puede ir acompañado de otras reacciones, como cambios de humor, ansiedad, inquietud o trastornos del sueño.
Los síntomas de abstinencia, especialmente los más graves, son más frecuentes en aquellos pacientes que han recibido dosis excesivas durante un largo período de tiempo, pero también pueden presentarse tras la suspensión de las benzodiazepinas tomadas de forma continua a dosis terapéuticas, especialmente si la abstinencia se produce de forma abrupto.
Dado que el riesgo de síntomas de abstinencia o rebote es mayor después de la interrupción abrupta del tratamiento, se sugiere una disminución gradual de la dosis.
Se debe recomendar al paciente que consulte a su médico antes de aumentar o disminuir la dosis del medicamento y antes de suspenderlo.
Existe evidencia de desarrollo de tolerancia a los efectos sedantes de las benzodiazepinas.
Tavor puede tener potencial de abuso, especialmente en pacientes con antecedentes de abuso de drogas y / o alcohol.
Duración del tratamiento
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible (ver sección 4.2) dependiendo de la indicación, pero no debe exceder de cuatro semanas para el insomnio y de ocho a doce semanas para la ansiedad, incluido un período de retirada gradual. No se debe prolongar el tratamiento más allá de estos períodos. ocurrir sin reevaluación de la situación clínica. Puede ser útil informar al paciente cuando se inicie el tratamiento que será de duración limitada y explicarle con precisión cómo se debe disminuir progresivamente la dosis.
Además, es importante que se informe al paciente de la posibilidad de fenómenos de rebote, minimizando así la ansiedad por estos síntomas en caso de que se produzcan al suspender el fármaco.
Amnesia
Las benzodiazepinas pueden inducir amnesia anterógrada o deterioro de la memoria. Esto ocurre con mayor frecuencia varias horas después de la ingestión del fármaco y, por lo tanto, para reducir el riesgo, se debe garantizar que los pacientes puedan tener un sueño ininterrumpido de 7-8 horas (ver sección 4.8).
Reacciones psiquiátricas y paradójicas.
Ocasionalmente se han informado reacciones paradójicas como inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento, estados de ansiedad, hostilidad, excitación, alteraciones del sueño / insomnio, con el uso de benzodiazepinas. sedación, fatiga, somnolencia, ataxia, confusión, depresión, desenmascaramiento de la depresión, mareos, cambios en la libido, impotencia, disminución del orgasmo Si esto ocurre, se debe suspender el uso del medicamento. Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.
Grupos específicos de pacientes
No se ha establecido la eficacia y seguridad del uso en niños menores de 12 años.
No se deben administrar benzodiazepinas a niños sin una cuidadosa consideración de la necesidad real de tratamiento; la duración del tratamiento debe ser lo más breve posible.
Debido a la reactividad altamente variable a los fármacos psicotrópicos, los pacientes de edad avanzada o debilitados y aquellos con cambios cerebrales orgánicos (especialmente ateroscleróticos) deben ser tratados con dosis bajas (ver sección 4.2) o no ser tratados en absoluto. Los pacientes ancianos o debilitados pueden ser más susceptibles a los efectos de Tavor, por lo tanto, estos pacientes deben ser monitoreados con frecuencia y su dosis se debe ajustar cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente. Debido al riesgo de depresión respiratoria, se deben tomar las mismas medidas prudenciales para pacientes con insuficiencia cardíaca, presión arterial baja, función respiratoria deteriorada, insuficiencia respiratoria crónica, EPOC (obstrucción pulmonar crónica), síndrome de apnea del sueño. Estos pacientes deben ser controlados regularmente durante el tratamiento con Tavor (como se recomienda con otras benzodiazepinas y otros agentes psicofarmacológicos).
Las benzodiazepinas no se recomiendan para el tratamiento primario de la enfermedad psicótica. Las benzodiazepinas no deben usarse solas para tratar la depresión o la ansiedad asociada con la depresión (en tales pacientes puede precipitarse el suicidio); en tales pacientes, debe evitarse la administración de grandes cantidades de Tavor.
La depresión preexistente puede surgir o empeorar durante el uso de benzodiazepinas, incluido Tavor. El uso de benzodiazepinas puede desenmascarar tendencias suicidas en pacientes deprimidos y no debe administrarse sin una terapia antidepresiva adecuada.
Las benzodiazepinas deben usarse con extrema precaución en pacientes con antecedentes de abuso de drogas o alcohol.
Tavor debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave y / o encefalopatía ya que, como todas las benzodiazepinas, puede precipitar encefalopatía hepática.
Durante el tratamiento prolongado o en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o hepática es aconsejable realizar controles frecuentes de la imagen sanguínea y de la función renal y / o hepática.
En pacientes con insuficiencia renal o hepática, la dosis debe ajustarse cuidadosamente de acuerdo con la respuesta del paciente.
En pacientes en los que coexisten alteraciones gastrointestinales o cardiovasculares con ansiedad, debe tenerse en cuenta que Tavor no ha mostrado un beneficio significativo en el tratamiento del componente gastrointestinal o cardiovascular.
Se observó dilatación del esófago en ratas tratadas con lorazepam durante más de un año con una dosis de 6 mg / kg / día. La dosis a la que no se produjo este efecto fue de 1,25 mg / kg / día (aproximadamente 6 veces la dosis máxima terapéutica). dosis en humanos, que es de 10 mg / día).
El efecto fue reversible solo si el tratamiento se interrumpió dentro de los 2 meses posteriores a la primera observación del fenómeno. Se desconoce la importancia clínica de esto. Sin embargo, el uso de Tavor durante períodos prolongados y en pacientes geriátricos requiere precaución y una monitorización frecuente. Síntomas relacionados con trastornos gastrointestinales superiores.
Los comprimidos contienen lactosa, por lo que no son adecuados para sujetos con deficiencia de lactasa, galactosemia o síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La asociación con otros psicofármacos requiere especial precaución y vigilancia por parte del médico para evitar efectos indeseables inesperados de la interacción.
Debe evitarse la ingesta concomitante con alcohol. El efecto sedante puede aumentar cuando el medicamento se toma junto con alcohol. Esto afecta negativamente a la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Asociación con depresores del sistema nervioso central (SNC): el efecto depresivo central puede potenciarse en casos de uso concomitante con alcohol, barbitúricos, antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos / sedantes, ansiolíticos, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. En el caso de los analgésicos narcóticos, puede producirse un aumento de la euforia, lo que lleva a un aumento de la dependencia psíquica.
El uso concomitante de clozapina y Tavor puede producir sedación marcada, salivación excesiva y ataxia.
La coadministración de Tavor con valproato puede resultar en un aumento de las concentraciones plasmáticas y una reducción de la eliminación de Tavor.
La dosis de Tavor debe reducirse en un 50% cuando se coadministra con valproato.
La coadministración de Tavor con probenecid puede dar como resultado un inicio más rápido o una prolongación del efecto de Tavor debido a una vida media más prolongada o una disminución de la eliminación total. La dosis de Tavor debe reducirse en un 50% cuando se coadministra con probenecid.
La administración de teofilina o aminofilina puede reducir los efectos de las benzodiazepinas, incluido Tavor.
Los compuestos que inhiben determinadas enzimas hepáticas (especialmente el citocromo P450) pueden incrementar la actividad de las benzodiazepinas, en menor medida esto también se aplica a las benzodiazepinas que se metabolizan únicamente por conjugación.
No se ha demostrado que el sistema del citocromo P-450 esté involucrado en el metabolismo de Tavor y, a diferencia de muchas benzodiazepinas, no se han observado interacciones farmacocinéticas que involucren al sistema P-450 con Tavor.
Se han notificado casos de estupor excesivo, reducción significativa de la frecuencia respiratoria y, en un caso, hipotensión cuando Tavor se administró concomitantemente con loxapina.
No se han informado o identificado interferencias en las pruebas de laboratorio con el uso de lorazepam.
04.6 Embarazo y lactancia
Tavor no debe usarse durante el embarazo. La ingesta de benzodiazepinas durante el embarazo puede causar daño fetal. Varios estudios han sugerido un mayor riesgo de malformaciones congénitas asociadas con el uso de agentes ansiolíticos (clordiazepóxido, diazepam, meprobamato) durante el primer trimestre del embarazo; por lo tanto, evite siempre la administración de benzodiazepinas durante el primer trimestre del embarazo.
Si el producto se prescribe a una mujer en edad fértil, debe comunicarse con su médico, tanto si tiene la intención de quedar embarazada como si sospecha que está embarazada, con respecto a la interrupción del medicamento.
En los seres humanos, los niveles sanguíneos obtenidos del cordón umbilical indican que Tavor y su glucurónido atraviesan la placenta. Si, por motivos médicos graves, el producto se administra durante el último período de embarazo o durante el parto a dosis elevadas, se producirán efectos sobre el puede ocurrir un recién nacido. Se han observado síntomas como hipoactividad, hipotonía, depresión respiratoria moderada, hipotermia, apnea, problemas nutricionales y respuestas metabólicas alteradas por la disminución de la resistencia al frío en recién nacidos cuyas madres consumieron benzodiazepinas durante la última etapa del embarazo o el parto.
Además, los bebés nacidos de madres que han tomado benzodiazepinas de forma crónica durante la última etapa del embarazo pueden desarrollar dependencia física y pueden tener cierto riesgo de desarrollar síntomas de abstinencia en el período posnatal.
Parece que la conjugación de Tavor ocurre lentamente en los recién nacidos, ya que su glucurónido es detectable en la orina durante más de 7 días. La glucuronidación de Tavor puede inhibir competitivamente la conjugación de bilirrubina, lo que conduce a hiperbilirrubinemia en el recién nacido.
Dado que las benzodiazepinas se excretan en la leche materna, no deben administrarse a madres que amamantan a menos que el beneficio esperado para la mujer supere el riesgo potencial para el recién nacido.
Se ha producido sedación e incapacidad para tomar leche materna durante la lactancia en lactantes cuyas madres estaban tomando benzodiazepinas. Se debe observar a los lactantes nacidos de tales madres para detectar efectos farmacológicos (incluyendo sedación e irritabilidad).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La sedación, la amnesia, la concentración alterada y la función muscular pueden afectar negativamente a la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Si la duración del sueño ha sido insuficiente, la probabilidad de alteración del estado de alerta puede aumentar (ver sección 4.5).
Al igual que con todos los pacientes que reciben medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, se debe advertir a los pacientes que no utilicen maquinaria peligrosa y que no conduzcan hasta que estén seguros de que no están somnolientos o mareados por Tavor.
04.8 Efectos indeseables
Los efectos secundarios, si ocurren, normalmente se observan al inicio del tratamiento y generalmente disminuyen en intensidad o desaparecen a medida que avanza la terapia, o se reduce la dosis.
Los efectos secundarios observados con mayor frecuencia incluyen somnolencia diurna, embotamiento de las emociones, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, debilidad muscular, ataxia, embotamiento.
Se han observado con menos frecuencia: síntomas extrapiramidales, temblores y mareos, disartria / dificultades del habla, alteraciones visuales (incluyendo diplopía y visión borrosa), desorientación, depresión, náuseas, cambios del apetito, dolor de cabeza, convulsiones / convulsiones, amnesia, desinhibición, euforia, coma. , ideas suicidas / intentos de suicidio, alteración de la atención / concentración, alteraciones del equilibrio, alteraciones del sueño, cambios en la libido, agitación, síntomas dermatológicos que incluyen reacciones muy graves, reacciones alérgicas cutáneas, alopecia, trastornos de la función ocular, diversos trastornos gastrointestinales, estreñimiento, aumento de bilirrubina, ictericia, aumento de las transaminasas hepáticas, aumento de la fosfatasa alcalina, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia, reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilácticas / anafilactoides, angioedema, SIADH (síndrome de secreciones inapropiadas una de las hormonas antidiuréticas), hiponatremia, hipotermia, hipotensión, descenso de la presión arterial, depresión respiratoria, apnea, empeoramiento de la apnea del sueño (el grado de depresión respiratoria por el uso de benzodiazepinas depende de la dosis; la depresión más severa ocurre con dosis más altas), empeoramiento de la enfermedad pulmonar obstructiva y manifestaciones autonómicas. La incidencia de sedación y sensación de inestabilidad aumenta con la edad.
Los efectos de las benzodiazepinas en el SNC dependen de la dosis. Las dosis altas resultan en una depresión del SNC más severa.
En caso de sobredosis relativa, raramente se puede observar ataxia, disartria, hipotensión, retención urinaria, alteración de la libido.
Amnesia
La amnesia anterógrada también puede ocurrir en dosis terapéuticas, el riesgo aumenta con dosis más altas. Los efectos amnésicos pueden estar asociados con cambios de comportamiento (ver sección 4.4).
Depresión
Se puede desenmascarar un estado depresivo preexistente durante el uso de benzodiazepinas.
Las benzodiazepinas o compuestos similares a las benzodiazepinas pueden causar reacciones como: inquietud, agitación, irritabilidad, agresión, decepción, ira, pesadillas, alucinaciones, psicosis, cambios de comportamiento.
Estas reacciones pueden ser bastante graves. Son más probables en niños y ancianos.
Dependencia
El uso de benzodiazepinas (incluso en dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo de dependencia física; la interrupción del tratamiento puede resultar en fenómenos de rebote o abstinencia (ver advertencias y precauciones especiales). Puede ocurrir dependencia psíquica. Se ha informado abuso de benzodiazepinas.
04.9 Sobredosis
Al igual que con otras benzodiazepinas, no se espera que una sobredosis ponga en peligro la vida a menos que se tomen concomitantemente otros depresores del SNC (incluido el alcohol).
En la experiencia postcomercialización, la sobredosis con Tavor se ha producido predominantemente en combinación con alcohol y / u otras drogas.
En el tratamiento de la sobredosis de cualquier fármaco, se debe considerar la posibilidad de que se hayan tomado otras sustancias al mismo tiempo.
Después de una sobredosis de benzodiazepinas para uso oral, se debe inducir el vómito (dentro de una "hora) si el paciente está consciente o se debe realizar un lavado gástrico, inmediatamente después de la ingestión, con protección respiratoria si el paciente está privado de conocimiento o en pacientes que presentan síntomas. . Estas operaciones deben ir seguidas de prácticas generales de reanimación, monitorización de los signos vitales y observación estrecha del paciente. Cuando existe riesgo de aspiración, no se recomienda la inducción del vómito.
Tavor es poco dializable. El glucurónido, el metabolito inactivo de Tavor, puede ser altamente dializable.
Si no se observa mejoría con el vaciado del estómago, se debe administrar carbón activado para reducir la absorción. Se debe prestar especial atención a las funciones respiratorias y cardiovasculares en la terapia de emergencia.
La sobredosis de benzodiazepinas generalmente da como resultado diversos grados de depresión del sistema nervioso central que van desde el enturbiamiento hasta el coma.En casos leves, los síntomas incluyen somnolencia, disartria, confusión mental y letargo. En casos más graves, como los que pueden ocurrir tras una ingesta masiva de suicidios, o cuando se han ingerido concomitantemente otras drogas o alcohol, los síntomas pueden incluir ataxia, hipotonía, hipotensión, hipnosis, reacciones paradójicas, depresión del SNC, depresión cardiovascular, depresión respiratoria, Coma de 1er-3er grado y muerte. El "flumazenil" puede ser útil como antídoto. Los médicos deben ser conscientes del riesgo de convulsiones en asociación con el tratamiento con flumazenil, particularmente en aquellos que han estado usando benzodiazepinas durante mucho tiempo y en caso de sobredosis de antidepresivos cíclicos.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: ansiolíticos, derivados de las benzodiazepinas.
Código ATC: N05BA06
El lorazepam (Tavor), agente ansiolítico, es una 1,4-benzodiazepina que tiene el siguiente nombre químico: 7-cloro-5- (o-clorofenil) -1,3-dihidro-3-hidroxi-2H-1,4 -benzodiazepina -2-ona.
El lorazepam es un polvo casi blanco, casi insoluble en agua y ligeramente soluble en alcohol y cloroformo. El peso molecular es 321,2. Como todas las benzodiazepinas, Tavor realiza acciones ansiolíticas, hipnóticas y tranquilizantes en proporción a la dosis administrada.
El mecanismo de acción exacto de las benzodiazepinas aún no se ha dilucidado; sin embargo, las benzodiazepinas parecen actuar a través de varios mecanismos. Presumiblemente, las benzodiazepinas ejercen sus efectos al unirse a receptores específicos en diferentes sitios dentro del sistema nervioso central, o al potenciar los efectos de la inhibición sináptica o presináptica, mediada por el ácido γ-aminobutírico, o al influir directamente en los mecanismos que generan el potencial d " acción.
Tavor es terapéuticamente activo en dosis extremadamente bajas. Su acción se caracteriza por una protección bien equilibrada contra los efectos del estrés psíquico y por una disminución de las reacciones emocionales a dichos estreses; su efecto ansiolítico es particularmente marcado.
Con la disminución o supresión de factores emocionales, Tavor elimina las causas de enfermedades de origen emocional y psicoactivo.
En el campo de la psicoterapia, la exploración psíquica se ve beneficiada por la mejora del contacto entre el médico y el paciente, el efecto resultante es un complemento válido de la psicoterapia.
Gracias a su efecto beneficioso sobre el estado de ánimo y gracias a la protección frente al estrés psíquico, Tavor puede completar adecuadamente la terapia antidepresiva y por tanto administrarse en combinación con ella así como con otros psicofármacos habituales cuyo efecto la refuerza, completa y en parte. lo acelera.
Con una sola dosis por la noche, Tavor facilita el sueño y el sueño resultante es bastante comparable al sueño normal.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Tavor, administrado por vía oral, se absorbe rápidamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente a las 2-3 horas de la administración. La vida media de Tavor no conjugado en el plasma humano es de aproximadamente 12-16 horas. En concentraciones clínicamente significativas, Tavor se une aproximadamente al 90% a las proteínas plasmáticas. La conjugación con ácido glucurónico para formar el glucurónido inactivo de Tavor es el principal proceso de transformación metabólica. -75% de la dosis se excreta como glucurónido en la orina En animales, los glucurónidos de Tavor no tienen actividad demostrable sobre el sistema nervioso central y no parece que se produzcan metabolitos activos.
Los niveles plasmáticos de Tavor son proporcionales a la dosis administrada. No hay evidencia de acumulación excesiva de Tavor cuando se administra durante un máximo de 6 meses, ni hay indicios de inducción de enzimas metabolizadoras de fármacos en estas condiciones. Tavor no es un sustrato para las enzimas N-desalquilantes del sistema citocrómico P-450, ni se hidroliza significativamente.
Los estudios comparativos en sujetos jóvenes y ancianos han demostrado que la farmacocinética de Tavor permanece inalterada con el avance de la edad. En pacientes con enfermedades hepáticas (hepatitis, cirrosis alcohólica) no se han notificado cambios en la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Al igual que con otras benzodiazepinas, la farmacocinética de lorazepam puede verse alterada en caso de insuficiencia renal.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicología
Tavor mostró una toxicidad aguda muy baja con LD50 igual a (para administración oral): ratón> 3000 mg / kg; rata> 5000 mg / kg; perro> 2000 mg / kg.
Se han realizado numerosas pruebas de toxicidad subaguda y crónica en ratas y perros. Se han utilizado dosis que, con respecto al peso corporal, son miles de veces superiores a las fijadas como terapia diaria en el hombre.
Se ha demostrado que Tavor tiene una toxicidad muy baja. Los exámenes histopatológicos, oftalmológicos y hematológicos, los análisis de orina y suero, las pruebas de metabolismo basal, han demostrado que las dosis extremadamente altas no provocan cambios biológicos significativos.
Teratogénesis
Numerosos ensayos realizados en conejos, ratas y ratones excluyen los efectos teratogénicos del lorazepam.
Carcinogénesis, mutagénesis
No surgió evidencia de potencial carcinogénico en ratas o ratones durante un estudio de 18 meses con Tavor administrado por vía oral. Una "investigación" de la actividad mutagénica de Tavor en Drosophila melanogaster indicó que este fármaco es mutagénico inactivo.
Estudios de fertilidad
Un estudio previo a la implantación en ratas realizado con Tavor oral a una dosis de 20 mg / kg no mostró reducción de la fertilidad.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
TAVOR 1 mg comprimidos bucales y TAVOR 2,5 mg comprimidos bucales
Excipientes: gelatina; manitol
TAVOR 1 mg comprimidos y TAVOR 2,5 mg comprimidos
Excipientes: lactosa, celulosa microcristalina, polacrilina potásica, estearato de magnesio, hipromelosa, macrogol 6000, dióxido de titanio, talco.
TAVOR 2 mg / ml gotas orales en solución
Excipientes: manitol, alcohol etílico de 95 °, agua desionizada
06.2 Incompatibilidad
Hasta la fecha, no se conoce ninguna incompatibilidad.
06.3 Período de validez
Con embalaje intacto:
Tabletas: 2 años
Comprimidos y gotas bucales: 3 años.
Las gotas orales después de la reconstitución: 30 días; conservar en nevera (entre 2 ° C y 8 ° C).
06.4 Precauciones especiales de conservación
Ninguno en particular excepto los comunes a todas las drogas.
Comprimidos de 1,0 mg y 2,5 mg: No conservar a temperatura superior a 25 ° C.
Gotas: para las condiciones de conservación del medicamento reconstituido, ver sección 6.3.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
TAVOR 1 mg Comprimidos bucales: Envase blíster que contiene 20 comprimidos bucales.
TAVOR 2,5 mg Comprimidos bucales: Envase blíster que contiene 20 comprimidos bucales.
TAVOR 1 mg Comprimidos: Blíster (en PVC y aluminio) 20 comprimidos
TAVOR 2,5 mg Comprimidos: Blísters (en PVC y aluminio) 20 comprimidos
TAVOR 2 mg / ml gotas orales, solución: frasco de vidrio de 20 ml
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Consulte lo informado en la sección 4.2.
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las regulaciones locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo, 71-04100 Latina
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Tavor 1,0 mg comprimidos bucales: AIC n. 022531103
Tavor 2,5 mg comprimidos bucales: AIC n. 022531127
Tavor 1,0 mg comprimidos: AIC n. 022531053
Tavor comprimidos de 2,5 mg: AIC n. 022531077
Tavor 2 mg / ml gotas orales, solución: AIC n. 022531091
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Comprimidos bucales: 05/07/1990 - 31/05/2010
Tabletas: 29/04/1972 - 31/05/2010
Gotas orales, solución: 01/08/1980 - 31/05/2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Determinación AIFA de 26/02/2013