Ingredientes activos: Labetalol
TRANDATE 5 mg / ml solución inyectable para vía intravenosa
Los prospectos de Trandate están disponibles para tamaños de paquete:- TRANDATE 5 mg / ml solución inyectable para vía intravenosa
- Tabletas de Trandate 100 mg, Tabletas de Trandate 200 mg,
Indicaciones ¿Por qué se usa Trandate? ¿Para qué sirve?
TRANDATE contiene el principio activo labetalol, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados bloqueadores alfa y beta, que relajan y dilatan los vasos sanguíneos, reducen la presión arterial y reducen el trabajo del corazón.
Este medicamento se utiliza para tratar un aumento brusco de la presión arterial (hipertensión grave), para que vuelva a la normalidad en caso de emergencia.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Trandate
No use TRANDATE
- si es alérgico al hidrocloruro de labetalol oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6);
- si tiene alteraciones de los latidos del corazón (bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado), es decir, un bloqueo de diferentes grados de la transmisión del estímulo eléctrico entre la parte superior del corazón (aurícula) y la parte inferior (ventrículo);
- si tiene la función cardíaca reducida, a pesar de estar en tratamiento con digitálicos, medicamentos utilizados para ayudar a un corazón que funciona mal (insuficiencia cardíaca resistente al tratamiento con digitálicos);
- si tiene la función renal gravemente reducida (insuficiencia renal grave);
- si tiene una acidez en sangre superior a la normal debido a la diabetes (acidosis diabética);
- si tiene un problema cardíaco grave (shock cardiogénico);
- si tiene un descenso brusco de la presión arterial (hipotensión grave y marcada) o tiene latidos cardíacos muy lentos (bradicardia);
- si tiene la presión arterial muy alta, después de haber tenido un ataque al corazón y existen diversas complicaciones (episodios de hipertensión después de un infarto agudo de miocardio);
El uso de este medicamento está contraindicado en niños.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Trandate
Hable con su médico o enfermera antes de que le administren TRANDATE.
Si sufre una alteración de la función cardíaca (insuficiencia cardíaca), su médico iniciará el tratamiento con otros medicamentos utilizados para diversos problemas cardíacos, llamados digitálicos o medicamentos llamados diuréticos, antes de comenzar el tratamiento con este medicamento.
Este medicamento se le administrará con mucha precaución:
- si padece una enfermedad del hígado (daño del hígado); en este caso, el médico puede decidir disminuir la dosis. Puede ocurrir daño hepático (daño hepatocelular) durante el tratamiento con TRANDATE. Si esto le sucede, será sometido a algunas pruebas para determinar si debe dejar de tomar este medicamento o no;
- si tiene o ha padecido asma, ya que pueden producirse problemas respiratorios graves (broncoespasmo); Si esto sucede, su médico decidirá si debe tratarlo con otros medicamentos, como broncodilatadores selectivos, es decir, sustancias que dilatan los bronquios, lo que le permite respirar mejor, por inhalación o con un medicamento llamado atropina (1 mg de atropina por vía intravenosa) o suspender el tratamiento. el tratamiento.
Para quienes realizan actividades deportivas: el uso de este medicamento sin necesidad terapéutica constituye dopaje y en todo caso puede determinar pruebas antidopaje positivas.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Trandate?
Informe a su médico o enfermero si está utilizando, ha utilizado recientemente o podría utilizar cualquier otro medicamento.
Se evitará la administración de TRANDATE si está usando medicamentos utilizados para reducir la presión arterial llamados antagonistas de los canales de calcio como el verapamilo, ya que esta combinación puede provocar una disminución grave de la presión arterial e insuficiencia cardíaca.
Este medicamento se le administrará con mucha precaución si está usando:
- Antiarrítmicos de clase I (p. Ej., Disopiramida, quinidina) y amiodarona, medicamentos utilizados para los trastornos del ritmo cardíaco.
- Simpaticomiméticos (adrenalina y noradrenalina), medicamentos utilizados en caso de presión arterial demasiado baja o en otras enfermedades.
- Otros antihipertensivos, ya que pueden aumentar el efecto del labetalol.
- Halotano, medicamento utilizado en anestesia porque el uso simultáneo de anestésicos con TRANDATE puede provocar una disminución excesiva de la presión arterial, por lo que se debe informar al anestesista del tratamiento actual con Trandate;
- Antidepresivos tricíclicos, medicamentos utilizados para tratar la depresión.
- Cimetidina, un medicamento que se usa para tratar lesiones estomacales graves (úlcera gástrica).
Tenga en cuenta que el uso de TRANDATE puede hacerlo más propenso a las reacciones alérgicas y, al mismo tiempo, menos sensible a la adrenalina, una sustancia utilizada para tratar las reacciones alérgicas graves.
La presencia de un metabolismo de labetalol en la orina puede interferir con las pruebas de laboratorio de orina.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico antes de utilizar este medicamento.
El embarazo
En los primeros 3 meses de embarazo, este medicamento solo se le administrará si su médico lo considera estrictamente necesario porque puede causar problemas a su bebé como:
- disminución de la presión arterial (hipotensión);
- latido cardíaco muy lento (bradicardia);
- dificultad para respirar (depresión respiratoria);
- nivel bajo de azúcar en sangre (hipoglucemia);
- disminución de la temperatura corporal (hipotermia);
- disminución de la respuesta a otros tratamientos (cuidados de apoyo, por ejemplo, soluciones intravenosas y glucosa), especialmente si este medicamento se ha utilizado durante mucho tiempo o si la mujer embarazada tiene una enfermedad llamada preeclampsia, caracterizada por presión arterial alta, hinchazón debido a la acumulación de líquido y la presencia de proteína en la orina;
- muerte intrauterina y neonatal, tras el uso de este medicamento y la existencia simultánea de otras complicaciones (uso de otros fármacos como vasodilatadores, fármacos que deprimen la función respiratoria, preeclampsia, retraso del crecimiento intrauterino y prematuridad);
Por estas razones, no se le administrará este medicamento durante mucho tiempo y al mismo tiempo que otro medicamento utilizado para la presión arterial alta llamado hidralazina; además, intentaremos no retrasar demasiado el parto.
Hora de la comida
El labetolol (TRANDATE) se secreta en la leche materna, por lo que no se recomienda la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
Dado que el labetalol (TRANDATE) puede provocar mareos y letargo, se debe advertir a los pacientes que tengan precaución al conducir y utilizar máquinas.
Posología y forma de empleo Cómo usar Trandate: Posología
Este medicamento se le administrará siempre exactamente como le haya indicado su médico. En caso de duda, consulte a su médico o enfermero.
Este medicamento se lo administrará un médico o enfermero en un hospital u otro centro especializado.
Este medicamento se le administrará mediante una inyección en una vena o una inyección en una vena lenta (perfusión intravenosa), acostado y permaneciendo en esta posición durante al menos 3 horas después de la administración de TRANDATE.
La dosis recomendada para bajar rápidamente la presión arterial muy alta es de 50 mg que, si es necesario, se pueden administrar cada 5 minutos hasta un máximo de 200 mg. En algunos pacientes, como aquellos con un tipo de tumor llamado feocromocitoma, la dosis máxima puede llegar a 300 mg.
Su médico controlará su presión arterial, frecuencia cardíaca (frecuencia cardíaca) y, si es necesario, su capacidad para respirar (función respiratoria) durante la duración del tratamiento con TRANDATE.
Este medicamento se le administrará a diferentes velocidades, dependiendo de si se administra para disminuir la presión arterial durante el embarazo o después de un ataque cardíaco.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Trandate
Este medicamento se lo administrará personal capacitado, por lo que es poco probable que se produzca una sobredosis.
Sin embargo, en caso de sobredosis, pueden producirse problemas cardíacos o circulatorios como mareos al ponerse de pie rápidamente (hipotensión postural) o latidos cardíacos muy lentos (bradicardia).
El médico establecerá una terapia adecuada para el tratamiento de estos síntomas.
Si cree que le han administrado una sobredosis de TRANDATE, informe a su médico o enfermero de inmediato.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o enfermero.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Trandate?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Pueden ocurrir los siguientes efectos secundarios:
Frecuencia no conocida (cuya frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- mareos al levantarse rápidamente (hipotensión ortostática), especialmente si se levanta dentro de las 3 horas posteriores a la toma de este medicamento;
- congestión nasal (congestión) y sequedad dentro de la nariz (sequedad de la mucosa nasal);
- trastornos de la sexualidad en los hombres (falta de eyaculación);
- dificultad para orinar (retención aguda de orina, alteraciones de la micción);
- dolor de estómago (dolor epigástrico), náuseas y vómitos;
- mareos (vértigo), dolor de cabeza (dolor de cabeza), somnolencia (letargo), sueños muy intensos (sueños vívidos), depresión;
- fatiga (astenia);
- calambres, hormigueo en el cuero cabelludo, enfermedad muscular (miopatía tóxica);
- fiebre;
- irritaciones de la piel (a veces erupciones de tipo liquenoide, es decir, con apariencia de liquen, con estrías cutáneas arborescentes);
- ojos secos y alteraciones de la visión;
- inflamación del hígado (hepatitis), disfunción hepática que conduce a una enfermedad caracterizada por una coloración amarillenta de la piel (ictericia) tanto hepatocelular, es decir, por daño a las células hepáticas, como colestásica, es decir, por obstrucción de los canalículos por donde pasa la bilis o por alteración del pruebas que indican función hepática, daño severo al tejido hepático (necrosis hepática);
- trastornos de las células sanguíneas (derrame sanguíneo);
- dificultad para respirar debido al estrechamiento temporal de los bronquios (broncoespasmo);
- latido cardíaco muy lento (bradicardia);
- problemas graves del ritmo cardíaco (bloqueo cardíaco, alteraciones de la conducción);
- reacciones alérgicas como hinchazón de la cara, especialmente alrededor de los ojos y la boca (angioedema), dificultad para respirar (disnea), irritación de la piel (erupción, picor);
- enfermedad grave del sistema inmunológico (lupus eritematoso);
- transpiración;
- aparición de positividad a una prueba de diagnóstico llamada anticuerpos anti-núcleo.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que se indica en el paquete después de "CAD". La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Almacenar a una temperatura que no exceda los 25 ° C.
El médico y la enfermera saben cómo almacenar el medicamento.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Composición de Trandate 5 mg / ml solución inyectable para uso intravenoso
- El ingrediente activo es clorhidrato de labetalol. Cada vial contiene 100 mg de hidrocloruro de labetalol.
- El otro componente es agua para preparaciones inyectables.
Descripción de la apariencia de TRANDATE y contenido del paquete
Caja que contiene 1 vial de 20 ml.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
VIALES TRANDATE
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un vial contiene:
Principio activo: hidrocloruro de labetalol 100 mg.
Excipientes: agua p.p.i. q.s. a 20 ml.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Viales.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Los viales de TRANDATE están indicados cuando se requiere una rápida normalización de los valores de presión arterial en pacientes con hipertensión grave.
04.2 Posología y forma de administración
Adultos
Los viales de TRANDATE están reservados para uso intravenoso en pacientes hospitalizados.
Los niveles plasmáticos alcanzados tras la administración intravenosa de TRANDATE en hipertensión severa son sustancialmente superiores a los obtenidos tras la administración oral del fármaco y permiten obtener ese efecto bloqueante más intenso sobre los receptores alfa-adrenérgicos necesario para controlar el estado hipertensivo más grave. Sin embargo, el medicamento debe inyectarse manteniendo a los pacientes en posición supina en todo momento.
Inyección intravenosa
Si es necesario reducir rápidamente la presión arterial, como, por ejemplo, en la encefalopatía hipertensiva, se debe administrar una dosis de 50 mg de TRANDATE por vía intravenosa durante no menos de un minuto. Si es necesario, se pueden administrar dosis de 50 mg. intervalos de 5 minutos hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria. La dosis total no debe exceder los 200 mg. Generalmente el efecto máximo ocurre dentro de los 5 minutos de una sola inyección y la duración de la acción suele ser de aproximadamente 6 horas aunque también puede durar 18 horas.
Infusión intravenosa
Una vía de administración alternativa es la perfusión intravenosa de una solución obtenida diluyendo el contenido de dos ampollas (200 mg) en 200 ml de cloruro de sodio o dextrosa para uso parenteral La solución para perfusión así obtenida contiene 1 mg / ml de TRANDATE.
Debe administrarse utilizando un dispositivo de infusión pediátrico equipado con una bureta graduada de 50 ml para facilitar una dosificación precisa.
La velocidad de perfusión de TRANDATE debe ser de aproximadamente 2 mg (2 ml de solución para perfusión) por minuto, hasta que se obtenga una respuesta suficiente; a continuación, debe interrumpirse la perfusión.
La dosis útil suele situarse en un rango entre 50 y 200 mg, en relación con la gravedad del estado hipertensivo. En la mayoría de los pacientes, no es necesario administrar dosis superiores a 200 mg, sin embargo, pueden ser necesarias dosis de hasta 300 mg, especialmente en pacientes con feocromocitoma. La velocidad de infusión debe modificarse en relación con la respuesta obtenida a criterio del médico tratante. La presión arterial debe mantenerse bajo control durante todo el período de perfusión.
Hipertensión en el embarazo: la velocidad de perfusión debe ser inicialmente de 20 mg / hora y luego duplicarse cada 30 minutos hasta que se obtenga una respuesta satisfactoria o se alcancen 160 mg / hora. Si es necesario, se pueden administrar dosis más altas.
Episodios hipertensivos tras un infarto de miocardio: la velocidad de perfusión debe ser inicialmente de 15 mg / hora y luego aumentarse gradualmente, en relación con el control de la presión arterial, hasta un máximo de 120 mg / hora.
Es aconsejable controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca después de la inyección y durante la perfusión.
En la mayoría de los pacientes, hay una pequeña disminución de la frecuencia cardíaca; La bradicardia excesiva es inusual, sin embargo, se puede controlar inyectando 1-2 mg de atropina por vía intravenosa.
La función respiratoria se mantendrá en observación especialmente en pacientes con alteraciones preexistentes de la misma.
Los viales de TRANDATE deben administrarse manteniendo al paciente en decúbito supino. Debe evitarse devolver al paciente a una posición erguida antes de las tres horas siguientes a la administración intravenosa de TRANDATE, ya que puede producirse un aumento de la hipotensión postural.
Cuando la presión arterial se reduce adecuadamente, se inicia la terapia de mantenimiento con comprimidos de TRANDATE a partir de una dosis de 200 mg dos veces al día.
Las ampollas de TRANDATE se han administrado a pacientes con hipertensión resistente a otros fármacos antihipertensivos, incluidos los betabloqueantes, sin efectos indeseables.
Niños
No encuentra ninguna indicación.
04.3 Contraindicaciones
Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca resistente al tratamiento con digital, insuficiencia renal grave, acidosis diabética.
Choque cardiogénico y otras condiciones asociadas con hipotensión severa y prolongada, bradicardia marcada.
El uso de viales de Trandate está contraindicado para controlar los episodios hipertensivos posteriores a un infarto agudo de miocardio, cuando la vasoconstricción periférica sugiere un gasto cardíaco bajo.
Hipersensibilidad individual conocida a la droga.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
En caso de insuficiencia cardíaca, los pacientes deben someterse a un tratamiento adecuado con digitálicos y diuréticos antes de iniciar la terapia.
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática que pueden tener concentraciones plasmáticas de labetalol más altas de lo normal debido a un metabolismo alterado. En consecuencia, estos pacientes pueden necesitar dosis de TRANDATE inferiores a las habituales.
Los betabloqueantes, incluso los cardioselectivos, no deben utilizarse en pacientes con asma o antecedentes de broncoestrucción, a menos que no sea posible un tratamiento alternativo. En estos casos, se debe considerar cuidadosamente el riesgo de inducir broncoespasmo y tomar las precauciones adecuadas.
La posible aparición de broncoespasmo se puede controlar recurriendo a broncodilatadores inhalados selectivos (posiblemente a dosis más altas de lo habitual en el asma). Si se requiere tratamiento adicional, se recomienda administrar 1 mg de atropina por vía intravenosa. Si el broncoespasmo no se resuelve, se debe interrumpir el tratamiento.
Ha habido informes raros de daño hepatocelular grave, generalmente reversible, asociado con la terapia con labetalol a corto y largo plazo.
Se deben realizar las pruebas de laboratorio apropiadas cuando aparezcan los primeros síntomas de disfunción hepática.
Si los resultados indican la presencia de daño hepático o en presencia de ictericia, se debe suspender la administración de labetalol y no volver a administrarlo.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Se debe prestar atención al uso simultáneo de labetalol y antiarrítmicos de Clase I y se debe evitar la asociación con antagonistas del calcio del tipo verapamilo.
Los pacientes sometidos a tratamiento con betabloqueantes pueden ser más reactivos (con mayor riesgo de reacciones anafilácticas) a exposiciones tanto accidentales como diagnósticas o terapéuticas de varios alérgenos. Estos pacientes pueden ser menos sensibles a las dosis habituales de adrenalina utilizadas para el tratamiento de reacciones alérgicas.
El efecto del halotomo sobre los valores de presión arterial puede mejorarse con Trandate.
04.6 Embarazo y lactancia
Aunque no se han demostrado efectos teratogénicos en animales, TRANDATE solo debe usarse durante el primer trimestre de embarazo si los beneficios previsibles superan los riesgos potenciales.
Dado que TRANDATE atraviesa la barrera placentaria, hay que tener en cuenta las posibles consecuencias para el feto y el recién nacido derivadas del bloqueo alfa y beta-adrenérgico.
Rara vez se ha informado sufrimiento perinatal y neonatal (bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, hipoglucemia, hipotermia). En algunos casos, estos síntomas aparecieron uno o dos días después del nacimiento.
La respuesta a la atención de apoyo (p. Ej., Soluciones intravenosas y glucosa) es generalmente rápida, pero en la preeclampsia grave y, en particular, después de un tratamiento prolongado con labetalol intravenoso, la recuperación puede ser más lenta. Esto puede estar relacionado con una disminución del metabolismo hepático en bebés prematuros.
Se han informado casos de muerte intrauterina y neonatal, pero se han relacionado otros fármacos (p. Ej., Vasodilatadores, fármacos que deprimen la función respiratoria), los efectos de la preeclampsia, el retraso del crecimiento intrauterino y la prematuridad. Estos datos clínicos desaconsejan prolongar excesivamente el uso de altas dosis de labetalol, retrasar el parto, así como la administración concomitante de hidralazina.
Nuestra experiencia hasta la fecha, sin embargo, ha demostrado que esto ha tenido una respuesta muy rara.
El labetalol se secreta en la leche materna, pero no se han encontrado efectos secundarios en los bebés amamantados de forma natural.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
El producto no afecta la capacidad de conducción y el uso de máquinas.
04.8 Efectos indeseables
TRANDATE generalmente se tolera bien. Puede producirse hipotensión postural acentuada si se permite que los pacientes se pongan de pie dentro de las 3 horas siguientes a la inyección de TRANDATE.
En un número limitado de pacientes, se han notificado congestión o sequedad de la mucosa nasal, sueños intensos, insuficiencia de la eyaculación, retención urinaria aguda, trastornos gastrointestinales (náuseas y vómitos). También se han observado mareos, dolor de cabeza, letargo, astenia, calambres y hormigueo en el cuero cabelludo, generalmente transitorios, que tienden a desaparecer a las pocas semanas, y muy raramente se ha observado fiebre medicamentosa. En un número muy limitado de pacientes, y no siempre correlacionado con el tratamiento con labetalol, se han descrito: erupciones cutáneas en ocasiones de tipo liquenoide y sequedad ocular con irritación y alteraciones visuales; en la mayoría de los casos estas alteraciones desaparecieron con la interrupción del tratamiento.
Ha habido informes raros de hepatitis, ictericia (tanto hepatocelular como colestásica) y pruebas de función hepática elevadas y necrosis hepática.
Estos signos y síntomas suelen ser reversibles al interrumpir el tratamiento.
El uso de fármacos betabloqueantes provoca, en casos raros, alteraciones de los calambres sanguíneos, broncoespasmo, bradicardia y bloqueo cardíaco.
04.9 Sobredosis
En caso de sobredosis de hidrocloruro de labetalol, deben esperarse efectos cardiovasculares intensos, por ejemplo hipotensión marcada sensible a cambios posturales y, en algunos casos, bradicardia.
Los pacientes deben colocarse en decúbito supino si es necesario con las piernas elevadas para mejorar la circulación cerebral. Se deben administrar glucósidos y diuréticos cardioactivos para tratar la insuficiencia cardíaca y un broncodilatador inhalado selectivo contra el broncoespasmo.
Para hacer frente a la bradicardia, se debe administrar atropina en una dosis de 0,25 a 3 mg por vía intravenosa.
Para facilitar la recuperación de la función cardiocirculatoria, sería preferible utilizar noradrenalina intravenosa en lugar de isoprenalina. La dosis inicial recomendada de noradrenalina es de 5-10 mcg iv que se repetirá, si es necesario, en función de la respuesta. Puede administrarse por infusión. a una velocidad de 5 mcg por minuto hasta que se logre una respuesta satisfactoria.
En caso de sobredosis grave, se prefiere el glucagón intravenoso: un bolo inicial de 5-10 mg en solución fisiológica o con dextrosa, posiblemente seguido de una infusión de 5 mg / hora, en algunos casos puede ser necesaria la electroestimulación. Se ha informado insuficiencia renal con oliguria después de una sobredosis masiva de labetalol oral; en un caso, el empeoramiento de la insuficiencia renal se atribuyó a la administración de dopamina para el tratamiento de la hipotensión.
La hemodiálisis elimina menos del 1% del clorhidrato de labetalol de la circulación.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Trandate es un fármaco antihipertensivo que actúa inhibiendo simultáneamente los receptores alfa y beta.
Estas propiedades surgen del conjunto de resultados recogidos de ensayos experimentales en animales, tanto in vivo como in vitro y en humanos. La especificidad de la acción bloqueante del producto se demuestra por el hecho de que el fármaco es capaz de antagonizar la dosis - dependiente de los efectos producidos por la estimulación simpática (nervio acelerador cardíaco o nervio esplácnico) y la administración exógena de noradrenalina e isoprenalina (es decir, agonistas de los receptores alfa y beta, respectivamente) mientras que no influye ni influye en la respuesta de forma variable a los fármacos no adrenérgicos tales como angiotensina y nicotina. El bloqueo de los alfa-adrenoceptores arteriolares conduce a la reducción de la resistencia vascular periférica. La actividad beta-bloqueante protege al corazón de la acción simpática refleja, normalmente inducida por vasodilatación periférica. L "juntas de estas dos acciones permite la reducción de la presión arterial en el sujeto hipertenso. Trandate no tiene actividad del SNC. Por lo tanto, deben excluirse los efectos sedantes que se encuentran a menudo con otras terapias hipotensivas con actividad central.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Se ha estudiado la farmacocinética del hidrocloruro de labetalol en animales (ratas, perros) y seres humanos. La farmacocinética animal después de la administración oral mostró un tiempo máximo de 2-3 horas en la rata y de 2-4 horas en el perro. En humanos, el pico sanguíneo después de la administración oral de hidrocloruro de labetalol se alcanza en 1-2 horas. Con dosis de 100, 200, 400 mg, este pico fue, en promedio, igual a 2, 5-8 y 16 mcg / 100 ml. La vida media fue de 4-5 horas. La unión a proteínas séricas es del 50%. Después de la administración intravenosa de 1 mg / kg, el hidrocloruro de labetalol se elimina rápidamente de la sangre en humanos con una vida media de aproximadamente 4 horas.El análisis radioquímico de la orina muestra que más del 60% de la radiactividad de la dosis administrada por vía oral se elimina en la orina; la dosis radiactiva restante se elimina en las heces. El hidrocloruro de labetalol se metaboliza ampliamente; sólo el 5% se excreta inalterado, mientras que los principales metabolitos son un glucurónido y un derivado hidroxi.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios a largo plazo, con la administración oral de hidrocloruro de labetalol durante 18 meses en ratones y durante 2 años en ratas, no mostraron carcinogénesis.
Los estudios con hidrocloruro de labetalol, utilizando ensayos letales dominantes en ratas y ratones y sometiendo microorganismos a pruebas de Ames modificadas, no mostraron mutagénesis. La DL50 en ratones es de 600 mg / kg y en ratas es superior a 2 g / kg. El DL50 e.v. en estas especies varía de 50 a 60 mg / kg.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Agua p.p.i. q.s. a 20 ml.
06.2 Incompatibilidad
Los viales de TRANDATE resultaron incompatibles con el bicarbonato de sodio inyectable al 4,2% peso / volumen.
06.3 Período de validez
En embalaje intacto: 24 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Ninguno
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
El producto está envasado en viales de vidrio blanco tipo I de 20 ml, contenidos en una caja de cartón.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
TEOFARMA S.r.l. Sede vía F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
A.I.C .: 023578053
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
1981 / 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2010
