Ingredientes activos: Amisulprida
SOLIAN 100 mg comprimidos
SOLIAN 200 mg comprimidos
SOLIAN 400 mg comprimidos recubiertos
¿Por qué se usa Solian? ¿Para qué sirve?
Grupo farmacoterapéutico
Psicoléptico, benzamidas.
Indicaciones terapeuticas
Solian está indicado para el tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos en los que prevalecen síntomas positivos (como delirio, alucinaciones, alteraciones del pensamiento) y / o síntomas negativos (como aplanamiento del afecto, aislamiento emocional y social), incluidos los pacientes con síntomas negativos predominantes.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Solian
Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes y a sustancias estrechamente relacionadas.
Concomitancia de tumores dependientes de prolactina como prolactinomas hipofisarios y tumores mamarios.
Feocromocitoma.
Niños hasta la pubertad.
Embarazo y lactancia. En mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos adecuados (ver "Advertencias especiales").
Asociación con los siguientes fármacos, para la posible aparición de torsades de pointes:
- antiarrítmicos de clase Ia tales como quinidina, disopiramida;
- antiarrítmicos de clase III tales como amiodarona, sotalol;
- otros fármacos como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona intravenosa, eritromicina intravenosa, vincamina intravenosa, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina (ver "Interacciones").
Combinación con levodopa (ver "Interacciones").
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Solian
Como en el caso de otros antagonistas de la dopamina, se requiere especial precaución al prescribir amisulprida en pacientes parkinsonianos, ya que el fármaco puede agravar la enfermedad. La amisulprida solo debe usarse cuando no se pueda evitar el tratamiento con neurolépticos.
Se ha observado hiperglucemia en pacientes tratados con algunos antipsicóticos atípicos, incluida amisulprida. Por lo tanto, los pacientes con un cierto diagnóstico de diabetes mellitus o con factores de riesgo de diabetes deben someterse a un control glucémico adecuado cuando estén en tratamiento con amisulprida.
La amisulprida puede reducir el umbral de convulsiones. Por lo tanto, los pacientes con antecedentes de episodios epilépticos deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento con amisulprida.
La amisulprida se elimina por vía renal. En caso de insuficiencia renal, se debe reducir la dosis o se puede prescribir un tratamiento intermitente (ver "Dosis, método y momento de administración").
Al igual que con todos los fármacos neurolépticos, la amisulprida debe utilizarse con especial precaución en pacientes de edad avanzada debido al posible riesgo de hipotensión o sedación. También puede ser necesario reducir la dosis en caso de insuficiencia renal.
Se han notificado casos de leucopenia, neutropenia y agranulocitosis con antipsicóticos, incluido Solian. Infecciones inexplicables o fiebre pueden indicar discrasia sanguínea (ver "Efectos secundarios"), lo que requiere "investigación hematológica inmediata".
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de Solian?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
Cuando se administran neurolépticos concomitantemente con fármacos que prolongan el intervalo QT, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
Asociaciones contraindicadas
- Fármacos capaces de provocar torsades de pointes: - antiarrítmicos de clase Ia, como quinidina, disopiramida; - antiarrítmicos de clase III, como amiodarona, sotalol; - otros fármacos como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona intravenosa, eritromicina intravenosa, vincamina intravenosa, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino.
- Levodopa: antagonismo mutuo de los efectos entre levodopa y neurolépticos. La amisulprida puede contrarrestar el efecto de los agonistas de la dopamina como la bromocriptina y el ropinirol.
- No administrar concomitantemente con fármacos que provoquen alteraciones en los electrolitos, como fármacos que provoquen hipopotasemia como diuréticos hipopotasémicos, laxantes estimulantes, anfotericina B i.v., glucocorticoides, tetracosactidas. Debe corregirse la hipopotasemia.
Asociaciones no recomendadas
- La amisulprida puede aumentar los efectos centrales del alcohol.
- Medicamentos que aumentan el riesgo de torsades de pointes o pueden prolongar el intervalo QT: - medicamentos que inducen bradicardia: betabloqueantes, bloqueadores de los canales del calcio como diltiazem y verapamilo, clonidina, guanfacina, digital - neurolépticos como pimozida, haloperidol, antidepresivos imipramina, litio - algunos antihistamínicos - algunos antipalúdicos (por ejemplo, mefloquina)
Asociaciones para considerar cuidadosamente
- Depresores del SNC que incluyen narcóticos, anestésicos, analgésicos, sedantes antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas y otros fármacos ansiolíticos, clonidina y derivados;
- Medicamentos antihipertensivos y otras preparaciones hipotensivas.
Advertencias Es importante saber que:
Al igual que con otros fármacos neurolépticos, puede producirse un conjunto de síntomas denominados Síndrome Neuroléptico Maligno, una complicación potencialmente mortal caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y CPK elevado. En caso de hipertermia, particularmente cuando las dosis diarias son altas, se debe suspender cualquier fármaco antipsicótico, incluida la amisulprida.
Prolongación del intervalo QT
Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o con antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT. Evite la terapia concomitante con otros neurolépticos. La amisulprida provoca una prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis. Se sabe que este efecto aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves, como torsades de pointes.
Antes de la administración y, si es posible, en función del estado clínico del paciente, se recomienda monitorizar los factores que podrían favorecer la aparición de esta alteración del ritmo, tales como:
- bradicardia de menos de 55 latidos por minuto;
- desequilibrio electrolítico, especialmente hipopotasemia;
- intervalo QT prolongado congénito o adquirido;
- tratamiento continuo con fármacos capaces de inducir bradicardia marcada (
Eventos cerebrovasculares
Se observó un aumento de aproximadamente tres veces en el riesgo de eventos cerebrovasculares en ensayos clínicos aleatorizados versus placebo en una población de pacientes ancianos con demencia tratados con algunos antipsicóticos atípicos. Se desconoce el mecanismo de este aumento del riesgo. No se puede excluir un mayor riesgo de otros antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Solian debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.
Pacientes ancianos con demencia
Mayor riesgo de muerte en pacientes ancianos con psicosis relacionada con la demencia tratados con fármacos antipsicóticos.Los análisis de diecisiete ensayos clínicos controlados con placebo (duración modal de 10 semanas) en pacientes que tomaban en gran parte fármacos antipsicóticos atípicos revelaron un riesgo de muerte de 1,6 a 1 en pacientes tratados con el fármaco, 7 veces mayor que el encontrado en pacientes tratados con placebo. En un estudio controlado de 10 semanas, la tasa de muerte en los pacientes tratados con el fármaco fue de aproximadamente el 4,5%, en comparación con el 2,6% en el grupo de placebo.
Aunque las causas de muerte durante los ensayos clínicos con antipsicóticos atípicos fueron variadas, la mayoría pareció ser de naturaleza cardiovascular (p. Ej., Insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosa (p. Ej., Neumonía).
Los estudios observacionales sugieren que, al igual que con los fármacos antipsicóticos atípicos, el tratamiento con fármacos antipsicóticos convencionales también puede aumentar la mortalidad. No está claro hasta qué punto el hallazgo de una mayor mortalidad en los estudios observacionales puede atribuirse a los fármacos antipsicóticos en lugar de a algunas características específicas de los pacientes.
Tromboembolismo venoso
Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con fármacos antipsicóticos. Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos a menudo presentan factores de riesgo adquiridos de TEV, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con amisulprida y se deben tomar medidas preventivas.
Cáncer de mama
La amisulprida puede aumentar los niveles de prolactina. Los pacientes con antecedentes personales o familiares de cáncer de mama deben ser alertados y monitoreados durante el tratamiento con amisulprida.
Se han descrito síntomas de abstinencia, que incluyen náuseas, vómitos e insomnio, tras la interrupción abrupta de altas dosis terapéuticas de fármacos antipsicóticos. Los síntomas psicóticos también pueden reaparecer y se ha notificado el desarrollo de trastornos del movimiento involuntario (como acatisia, distonía y discinesia) con amisulprida, por lo que se recomienda la suspensión gradual de amisulprida.
Embarazo, lactancia y fertilidad:
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento. Embarazo En animales, amisulprida no mostró toxicidad directa sobre la función reproductora Se observó una disminución de la fertilidad relacionada con los efectos farmacológicos del fármaco (efecto mediado por prolactina) No se observaron efectos teratogénicos.
Los datos clínicos sobre la exposición al fármaco durante el embarazo son muy limitados. Por lo tanto, no se ha establecido la inocuidad de la amisulprida durante el embarazo en humanos. No se recomienda su uso durante el embarazo a menos que el beneficio esperado justifique los riesgos potenciales. Si se administra amisulprida durante el embarazo, el recién nacido puede experimentar efectos farmacológicos indeseables; por tanto, debe considerarse un seguimiento adecuado.
Se han observado los siguientes síntomas en recién nacidos de madres que han tomado antipsicóticos convencionales o atípicos, incluido Solian, durante el último trimestre (últimos tres meses de embarazo): temblores, rigidez y / o debilidad muscular, somnolencia, agitación, problemas respiratorios y dificultad en la ingesta de alimentos (ver "Efectos secundarios"). Si su hijo muestra alguno de estos síntomas, comuníquese con su médico. Lactancia Se desconoce si la amisulprida se excreta en la leche materna; por lo tanto, la lactancia materna está contraindicada.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas:
Incluso cuando se usa según las recomendaciones, la amisulprida puede causar somnolencia y, por lo tanto, afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas (ver "Efectos secundarios").
Información importante sobre algunos de los componentes:
Los comprimidos de SOLIAN y los comprimidos recubiertos de SOLIAN contienen lactosa monohidrato: si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a algunos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Solian: Posología
En episodios psicóticos agudos se recomiendan dosis entre 400 y 800 mg / día. En algunos pacientes, la dosis diaria puede aumentarse hasta 1200 mg / día. No se ha evaluado definitivamente la seguridad del uso de dosis superiores a 1200 mg / día, por lo que no se recomiendan estas dosis, no siendo necesario un aumento progresivo de la dosis al inicio del tratamiento con amisulprida. Las dosis deben ajustarse según la respuesta individual.
En pacientes con síntomas mixtos positivos y negativos, las dosis deben ajustarse para lograr un control óptimo de los síntomas positivos. La terapia de mantenimiento debe establecerse individualmente sobre la base de la dosis efectiva más baja.
En pacientes con síntomas predominantemente negativos, se recomiendan dosis entre 50 y 300 mg / día. Las dosis deben ajustarse según la respuesta individual. La amisulprida se puede administrar una vez al día en dosis de hasta 400 mg; para dosis de amisulprida superiores a 400 mg, la administración debe dividirse en dos tomas diarias.
Pacientes de edad avanzada: Se ha evaluado la seguridad de amisulprida en un número limitado de pacientes de edad avanzada. La amisulprida debe usarse con especial cuidado debido al posible riesgo de hipotensión y sedación. También puede ser necesario reducir la dosis en caso de insuficiencia renal.
Niños: no se ha establecido la eficacia y seguridad de la amisulprida desde la pubertad hasta los 18 años. Se dispone de datos limitados sobre el uso de amisulprida en adolescentes con esquizofrenia. Por lo tanto, no se recomienda el uso de amisulprida desde la pubertad hasta los 18 años. La amisulprida está contraindicada en niños hasta la pubertad ya que aún no se ha establecido su seguridad (ver "Contraindicaciones). ").
Insuficiencia renal: la amisulprida se elimina por vía renal. En insuficiencia renal, la dosis debe reducirse a la mitad en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 30 y 60 ml / min, y a un tercio en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 ml / min. Se experimenta en pacientes con insuficiencia renal grave ( aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min), se recomienda precaución especial en estos pacientes (ver "Precauciones de uso").
Insuficiencia hepática: la reducción de la dosis no debería ser necesaria ya que el fármaco se metaboliza mal.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Solian
La experiencia con amisulprida en sobredosis es limitada. Se han notificado síntomas de acentuación de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, como somnolencia o sedación, hipotensión, síntomas extrapiramidales y coma. Se han notificado casos con desenlace fatal principalmente en combinación con otros agentes psicotrópicos. .
En caso de sobredosis aguda, se debe considerar la posibilidad de tomar múltiples medicamentos.
Dado que la amisulprida es poco dializable, la hemodiálisis no es útil para eliminar el fármaco. No existe un antídoto específico para la amisulprida, por lo que se deben instituir las medidas de soporte adecuadas y se recomienda una supervisión cuidadosa de las funciones vitales: monitorización cardíaca continua (riesgo de prolongación del intervalo QT) hasta la el paciente se ha estabilizado.
En caso de síntomas extrapiramidales graves, administrar fármacos anticolinérgicos. En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de SOLIAN, notifique a su médico inmediatamente o acuda al hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de SOLIAN, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Solian?
Como todos los medicamentos, Solian puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas se han clasificado en clases de frecuencia, utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (≥ 1/10); común (≥1 / 100,110); poco frecuentes (≥ 1/1000;
Datos de estudios clínicos
Los siguientes efectos secundarios se han observado en ensayos clínicos controlados. Cabe señalar que en algunos casos puede ser difícil distinguir los eventos adversos de los síntomas de la enfermedad subyacente.
Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuentes: Pueden aparecer síntomas extrapiramidales: temblor, rigidez, hipocinesia, sialorrea, acatisia, discinesia. Estos síntomas son generalmente leves a las dosis óptimas y parcialmente reversibles con la administración de fármacos antiparkinsonianos, incluso sin suspender la amisulprida. La incidencia relacionada con la dosis de síntomas extrapiramidales sigue siendo extremadamente baja en el tratamiento de pacientes con síntomas predominantemente negativos a dosis entre 50 y 300 mg / día.
Frecuentes: puede producirse distonía aguda (tortícolis espasmódica, crisis oculógira, trismo), que es reversible con la administración de un fármaco antiparkinsoniano, incluso sin interrumpir el tratamiento con amisulprida. Somnolencia.
Poco frecuentes: se ha notificado discinesia tardía caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios que afectan predominantemente a la lengua y / o la cara, normalmente tras la administración prolongada de amisulprida.El tratamiento con fármacos antiparkinsonianos es ineficaz o puede inducir el agravamiento de los síntomas Convulsiones.
Desórdenes psiquiátricos:
Frecuentes: insomnio, ansiedad, agitación, excitabilidad psicomotora, anomalías del orgasmo.
Frecuencia no conocida: confusión.
Desórdenes gastrointestinales:
Frecuentes: estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, dispepsia.
Desordenes endocrinos:
Frecuentes: la amisulprida provoca un aumento reversible de los niveles plasmáticos de prolactina después de la interrupción del fármaco. Este aumento puede estar asociado con la aparición de galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastodinia y disfunción eréctil.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
Poco frecuentes: hiperglucemia (ver sección "Precauciones de uso").
Frecuencia no conocida: hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia.
Trastornos cardíacos:
Frecuentes: hipotensión
Poco frecuentes: bradicardia y palpitaciones.
Pruebas de diagnóstico:
Frecuentes: aumento de peso.
Poco frecuentes: elevación de las enzimas hepáticas, especialmente transaminasas.
Trastornos del sistema inmunológico:
Poco frecuentes: reacciones alérgicas.
También se observaron: tendencia a escalofríos de baja intensidad, disnea de baja intensidad, dolores musculares.
Datos posteriores a la comercialización
Las siguientes reacciones adversas se notificaron únicamente como notificaciones espontáneas:
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático:
Frecuencia no conocida: leucopenia, neutropenia y agranulocitosis (ver sección "Precauciones de uso").
Trastornos del sistema nervioso:
Frecuencia no conocida: síndrome neuroléptico maligno, que es una complicación potencialmente mortal (ver sección "Advertencias especiales").
Trastornos cardíacos:
Frecuencia no conocida: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, que puede provocar fibrilación ventricular o paro cardíaco, muerte súbita (ver sección "Advertencias especiales").
Trastornos vasculares:
Frecuencia no conocida: tromboembolia venosa, incluida la embolia pulmonar, a veces mortal, y trombosis venosa profunda (ver sección "Advertencias especiales").
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuencia no conocida: angioedema, urticaria.
Condiciones de embarazo, puerperio y condiciones perinatales:
Frecuencia no conocida: síndrome de abstinencia neonatal, síntomas extrapiramidales (ver sección Embarazo y lactancia).
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través de la Agencia Italiana de Medicamentos, sitio web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al informar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad impresa en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: no use el medicamento después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Precauciones especiales de conservación:
Comprimidos y comprimidos recubiertos: este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
MANTENGA EL MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE Y DE LA VISTA DE LOS NIÑOS.
Composición y forma farmacéutica
Composición
Cada tableta contiene:
Principio activo:
SOLIAN 100 mg comprimidos: amisulprida 100 mg
SOLIAN 200 mg comprimidos: amisulprida 200 mg
Excipientes: carboximetil almidón de sodio (tipo A), lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, hipromelosa, estearato de magnesio.
SOLIAN 400 mg comprimidos recubiertos:
Cada comprimido recubierto contiene:
Principio activo: amisulprida 400 mg
Excipientes: almidón glicolato de sodio (tipo A), lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, hipromelosa, estearato de magnesio.
Recubrimiento del comprimido: hipromelosa, celulosa microcristalina, estearato de polioxilo 40, dióxido de titanio (E171).
Forma farmacéutica y envasado:
SOLIAN 100 mg Comprimidos: 30 comprimidos divisibles
SOLIAN 200 mg Comprimidos: 30 comprimidos divisibles
SOLIAN 400 mg Comprimidos recubiertos: 30 comprimidos recubiertos ranurados
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
TABLETAS SOLIANAS
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada tableta contiene:
COMPRIMIDOS SOLIAN 100 mg
Principio activo: amisulprida 100 mg
Excipientes: lactosa monohidrato 69,6 mg
COMPRIMIDOS SOLIAN 200 mg
Principio activo: amisulprida 200 mg
Excipientes: lactosa monohidrato 139,2 mg
Cada comprimido recubierto contiene:
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS SOLIAN 400 mg
Principio activo: amisulprida 400 mg
Excipientes: lactosa monohidrato 130,25 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Tabletas divisibles
Comprimidos recubiertos divisibles
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
• Solian está indicado para el tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos en los que prevalecen síntomas positivos (como delirio, alucinaciones, alteraciones del pensamiento) y / o síntomas negativos (como aplanamiento del afecto, retraimiento emocional y social), incluidos los pacientes caracterizados por los síntomas negativos predominantes.
04.2 Posología y forma de administración
• En episodios psicóticos agudos se recomiendan dosis entre 400 y 800 mg / día. En algunos pacientes, la dosis diaria puede aumentarse hasta 1200 mg / día.
No se ha evaluado definitivamente la seguridad de uso de dosis superiores a 1200 mg / día, por lo que no se recomiendan tales dosis No es necesario un aumento progresivo de la dosis al inicio del tratamiento con amisulprida. Las dosis deben ajustarse según la respuesta individual.
En pacientes con síntomas mixtos positivos y negativos, las dosis deben ajustarse para lograr un control óptimo de los síntomas positivos.
La terapia de mantenimiento debe establecerse individualmente sobre la base de la dosis efectiva más baja.
• En pacientes con síntomas predominantemente negativos (síndrome de déficit), se recomiendan dosis entre 50 y 300 mg / día. Las dosis deben ajustarse según la respuesta individual.
• La amisulprida se puede administrar una vez al día en dosis de hasta 400 mg; para dosis de amisulprida superiores a 400 mg, la administración debe dividirse en dos tomas diarias.
• Pacientes de edad avanzada: la seguridad de amisulprida se ha evaluado en un número limitado de pacientes de edad avanzada. La amisulprida debe usarse con especial cuidado debido al posible riesgo de hipotensión y sedación. También puede ser necesario reducir la dosis en caso de insuficiencia renal.
• Niños: no se ha establecido la eficacia y seguridad de la amisulprida desde la pubertad hasta los 18 años. Se dispone de datos limitados sobre el uso de amisulprida en adolescentes con esquizofrenia. Por lo tanto, no se recomienda el uso de amisulprida desde la pubertad hasta los 18 años. La amisulprida está contraindicada en niños hasta la pubertad, ya que aún no se ha establecido su seguridad. sección 4.3).
• Insuficiencia renal: la amisulprida se elimina por vía renal.En insuficiencia renal, la dosis debe reducirse a la mitad en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 30 y 60 ml / min y a un tercio en pacientes con aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 ml / min. Dado que no hay experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave. (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml / min) se recomienda precaución especial en estos pacientes (ver sección 4.4).
• Insuficiencia hepática: no debería ser necesario reducir la dosis ya que el fármaco se metaboliza mal.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a alguno de los excipientes y a sustancias estrechamente relacionadas.
Concomitancia de tumores dependientes de prolactina tales como prolactinomas hipofisarios y tumores mamarios (ver secciones 4.4 y 4.8).
Feocromocitoma.
Niños hasta la pubertad.
Embarazo y lactancia. En mujeres en edad fértil que no utilicen medios anticonceptivos adecuados. (ver sección 4.6).
Asociación con los siguientes fármacos, para la posible aparición de torsades de pointes:
- antiarrítmicos de clase Ia como quinidina, disopiramida;
- antiarrítmicos de clase III como amiodarona, sotalol;
- otros fármacos como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona intravenosa, eritromicina intravenosa, vincamina intravenosa, halofantrina, pentamidina, esparfloxacino (ver sección 4.5).
Combinación con levodopa (ver sección 4.5).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
• Al igual que con otros fármacos neurolépticos, puede producirse un conjunto de síntomas denominados síndrome neuroléptico maligno, una complicación potencialmente mortal caracterizada por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y CPK elevado. En caso de hipertermia, particularmente cuando las dosis diarias son altas, se debe suspender cualquier fármaco antipsicótico, incluida la amisulprida.
• Como en el caso de otros antagonistas de la dopamina, se requiere especial precaución al prescribir amisulprida en pacientes parkinsonianos, ya que el fármaco puede empeorar la enfermedad. La amisulprida solo debe usarse cuando no se pueda evitar el tratamiento con neurolépticos.
• Prolongación del intervalo QT
Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular o con antecedentes familiares de prolongación del intervalo QT.
Evite la terapia concomitante con otros neurolépticos.
La amisulprida produce una prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis (ver sección 4.8). Se sabe que este efecto aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves, como torsades de pointes.
Antes de la administración y, si es posible, en función del estado clínico del paciente, se recomienda monitorizar los factores que podrían favorecer la aparición de esta alteración del ritmo, tales como:
• bradicardia de menos de 55 latidos por minuto;
• desequilibrio electrolítico, especialmente hipopotasemia
• intervalo QT prolongado congénito o adquirido;
• tratamiento continuo con fármacos capaces de inducir una bradicardia marcada (
• Eventos cerebrovasculares
En ensayos clínicos aleatorizados versus Se observó un aumento de aproximadamente tres veces en el riesgo de eventos cerebrovasculares en una población de pacientes ancianos con demencia tratados con algunos antipsicóticos atípicos. Se desconoce el mecanismo de este aumento del riesgo. No se puede excluir un mayor riesgo de otros antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. La amisulprida debe usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de accidente cerebrovascular.
• Pacientes ancianos con demencia
Los pacientes de edad avanzada con psicosis relacionada con la demencia tratados con fármacos antipsicóticos tienen un mayor riesgo de muerte.
Los análisis de diecisiete ensayos clínicos controlados con placebo (duración modal de 10 semanas) en pacientes que tomaban en gran parte fármacos antipsicóticos atípicos revelaron un riesgo de muerte de 1,6 a 1 en pacientes tratados con el fármaco, 7 veces mayor que el encontrado en pacientes tratados con placebo. En un estudio controlado de 10 semanas, la tasa de muerte en los pacientes tratados con el fármaco fue de aproximadamente el 4,5%, en comparación con el 2,6% en el grupo de placebo.
Aunque las causas de muerte durante los ensayos clínicos con antipsicóticos atípicos fueron variadas, la mayoría pareció ser de naturaleza cardiovascular (p. Ej., Insuficiencia cardíaca, muerte súbita) o infecciosa (p. Ej., Neumonía).
Los estudios observacionales sugieren que, al igual que con los fármacos antipsicóticos atípicos, el tratamiento con fármacos antipsicóticos convencionales también puede aumentar la mortalidad. No está claro hasta qué punto el hallazgo de una mayor mortalidad en los estudios observacionales puede atribuirse a los fármacos antipsicóticos en lugar de a algunas características específicas de los pacientes.
• Tromboembolismo venoso
Se han notificado casos de tromboembolismo venoso (TEV) con fármacos antipsicóticos.
Dado que los pacientes tratados con antipsicóticos a menudo presentan factores de riesgo adquiridos de TEV, se deben identificar todos los posibles factores de riesgo de TEV antes y durante el tratamiento con amisulprida y tomar medidas preventivas (ver sección 4.8).
• Se ha observado hiperglucemia en pacientes tratados con algunos antipsicóticos atípicos, incluida amisulprida. Por lo tanto, los pacientes con un cierto diagnóstico de diabetes mellitus o con factores de riesgo de diabetes deben someterse a un control glucémico adecuado cuando estén en tratamiento con amisulprida.
• La amisulprida puede reducir el umbral de convulsiones. Por lo tanto, los pacientes con antecedentes de episodios epilépticos deben ser monitoreados de cerca durante el tratamiento con amisulprida.
• La amisulprida se elimina por vía renal. En caso de insuficiencia renal, la dosis debe reducirse o prescribirse un tratamiento intermitente (ver sección 4.2).
• Como ocurre con todos los fármacos neurolépticos, la amisulprida debe utilizarse con especial precaución en pacientes de edad avanzada debido al posible riesgo de hipotensión o sedación. También puede ser necesario reducir la dosis en caso de insuficiencia renal.
• Se han descrito síntomas de abstinencia, que incluyen náuseas, vómitos e insomnio, después de la interrupción abrupta de altas dosis terapéuticas de fármacos antipsicóticos. Los síntomas psicóticos también pueden reaparecer y se ha notificado el desarrollo de trastornos del movimiento involuntario (como acatisia, distonía y discinesia) con amisulprida, por lo que se recomienda la suspensión gradual de amisulprida.
• Se han notificado casos de leucopenia, neutropenia y agranulocitosis con antipsicóticos, incluido Solian. Infecciones inexplicables o fiebre pueden indicar discrasia sanguínea (ver sección 4.8), lo que requiere un estudio hematológico inmediato.
• Cáncer de mama
La amisulprida puede aumentar los niveles de prolactina. Los pacientes con antecedentes personales o familiares de cáncer de mama deben ser alertados y monitoreados durante el tratamiento con amisulprida.
• Tumor hipofisario benigno
La amisulprida puede aumentar los niveles de prolactina. Se han observado casos de tumor hipofisario benigno como prolactinoma durante el tratamiento con amisulprida (ver sección 4.8). En caso de niveles muy altos de prolactina o signos clínicos de tumor hipofisario (como campo visual y dolor de cabeza), Deben realizarse pruebas de la hipófisis. Si se confirma el diagnóstico de tumor hipofisario, se debe interrumpir el tratamiento con amisulprida.
Los comprimidos SOLIAN y los comprimidos recubiertos SOLIAN contienen lactosa monohidrato; Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Cuando se administran neurolépticos concomitantemente con fármacos que prolongan el intervalo QT, aumenta el riesgo de desarrollar arritmias cardíacas.
Asociaciones contraindicadas
• Fármacos capaces de provocar torsades de pointes:
• antiarrítmicos de clase Ia, como quinidina, disopiramida;
• antiarrítmicos de clase III, como amiodarona, sotalol;
• otros medicamentos como bepridil, cisaprida, sultoprida, tioridazina, metadona i.v., eritromicina i.v. vincamina i.v., halofantrina, pentamidina, esparfloxacina.
• Levodopa: antagonismo recíproco de los efectos entre levodopa y neurolépticos. La amisulprida puede contrarrestar el efecto de los agonistas de la dopamina como la bromocriptina y el ropinirol.
• No administrar concomitantemente con fármacos que provoquen alteraciones en los electrolitos, como fármacos que provoquen hipopotasemia como diuréticos hipopotasémicos, laxantes estimulantes, anfotericina B i.v., glucocorticoides, tetracosactidas. Debe corregirse la hipopotasemia.
Asociaciones no recomendadas
• Amisulprida, puede aumentar los efectos centrales del alcohol.
• Medicamentos que aumentan el riesgo de torsades de pointes o pueden prolongar el intervalo QT:
• fármacos que inducen bradicardia: betabloqueantes, bloqueadores de los canales de calcio como diltiazem y verapamilo, clonidina, guanfacina; digital
• neurolépticos como pimozida, haloperidol, antidepresivos de imipramina, litio
• algunos antihistamínicos
• algunos antipalúdicos (por ejemplo, mefloquina)
Asociaciones para considerar cuidadosamente
• Depresores del SNC, incluidos narcóticos, anestésicos, analgésicos, sedantes antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas y otros fármacos ansiolíticos, clonidina y derivados;
• Medicamentos antihipertensivos y otros preparados hipotensores.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
En animales, amisulprida no mostró toxicidad directa sobre la función reproductora Se observó una disminución de la fertilidad relacionada con los efectos farmacológicos del fármaco (efecto mediado por prolactina) No se observaron efectos teratogénicos.
Los datos clínicos sobre la exposición al fármaco durante el embarazo son muy limitados. Por lo tanto, no se ha establecido la seguridad de la amisulprida durante el embarazo en humanos. No se recomienda su uso durante el embarazo a menos que el beneficio esperado justifique los riesgos potenciales.
Si se administra amisulprida durante el embarazo, el recién nacido puede experimentar efectos farmacológicos indeseables; por tanto, debe considerarse un seguimiento adecuado.
Los recién nacidos expuestos a antipsicóticos convencionales o atípicos, incluido Solian, durante el tercer trimestre del embarazo, tienen riesgo de sufrir efectos adversos, incluidos síntomas extrapiramidales o de abstinencia, que pueden variar en gravedad y duración después del nacimiento (ver 4.8). Se han notificado casos de agitación, hipertonía, hipotonía, temblor, somnolencia, dificultad respiratoria, alteraciones en la ingesta de alimentos, por lo que se debe vigilar estrechamente a los lactantes.
Hora de la comida
Se desconoce si la amisulprida se excreta en la leche materna; por lo tanto, la lactancia materna está contraindicada.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Incluso cuando se usa según las recomendaciones, amisulprida puede causar somnolencia y, por lo tanto, afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas (ver sección 4.8).
04.8 Efectos indeseables
Los efectos indeseables se han clasificado en clases de frecuencia, utilizando la siguiente convención :
muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100;
Datos de estudios clínicos
Los siguientes efectos secundarios se han observado en ensayos clínicos controlados. Cabe señalar que en algunos casos puede ser difícil distinguir los eventos adversos de los síntomas de la enfermedad subyacente.
• Trastornos del sistema nervioso:
Muy frecuentes: Pueden aparecer síntomas extrapiramidales: temblor, rigidez, hipocinesia, sialorrea, acatisia, discinesia. Estos síntomas son generalmente leves a las dosis óptimas y parcialmente reversibles con la administración de fármacos antiparkinsonianos, incluso sin suspender la amisulprida. La incidencia relacionada con la dosis de síntomas extrapiramidales sigue siendo extremadamente baja en el tratamiento de pacientes con síntomas predominantemente negativos a dosis entre 50 y 300 mg / día.
Frecuentes: puede producirse distonía aguda (tortícolis espasmódica, crisis oculógira, trismo), que es reversible con la administración de un fármaco antiparkinsoniano, incluso sin interrumpir el tratamiento con amisulprida.
Somnolencia.
Poco frecuentes: se ha notificado discinesia tardía caracterizada por movimientos rítmicos involuntarios que afectan predominantemente a la lengua y / o la cara, normalmente tras la administración prolongada de amisulprida. El tratamiento con fármacos antiparkinsonianos es ineficaz o puede inducir el agravamiento de los síntomas.
Convulsiones
• Desórdenes psiquiátricos:
Frecuentes: insomnio, ansiedad, agitación, excitabilidad psicomotora, anomalías del orgasmo.
Frecuencia no conocida: confusión.
• Desórdenes gastrointestinales:
Frecuentes: estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, dispepsia.
• Desordenes endocrinos:
Frecuentes: la amisulprida provoca aumentos reversibles de los niveles plasmáticos de prolactina después de la interrupción del fármaco. Este aumento puede estar asociado con la aparición de galactorrea, amenorrea, ginecomastia, mastodinia y disfunción eréctil.
• Trastornos del metabolismo y la nutrición:
Poco frecuentes: hiperglucemia (ver sección 4.4).
Frecuencia no conocida: hipertrigliceridemia e hipercolesterolemia.
• Trastornos cardíacos:
Frecuentes: hipotensión
Poco frecuentes: bradicardia y palpitaciones.
• Pruebas de diagnóstico:
Frecuentes: aumento de peso.
Poco frecuentes: elevación de las enzimas hepáticas, especialmente transaminasas.
• Trastornos del sistema inmunológico:
Poco frecuentes: reacciones alérgicas.
También se observaron: tendencia a escalofríos de baja intensidad, disnea de baja intensidad, dolores musculares.
Datos posteriores a la comercialización
Las siguientes reacciones adversas se notificaron únicamente como notificaciones espontáneas:
• Trastornos del sistema sanguíneo y linfático
Frecuencia no conocida: leucopenia, neutropenia y agranulocitosis (ver sección 4.4).
• Trastornos del sistema nervioso:
Frecuencia no conocida: síndrome neuroléptico maligno, que es una complicación potencialmente mortal (ver sección 4.4).
• Desordenes endocrinos:
Frecuencia no conocida: tumor hipofisario benigno como prolactinoma (ver secciones 4.3 y 4.4)
• Trastornos del metabolismo y la nutrición:
Frecuencia no conocida: hiponatremia, síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIADH).
• Trastornos cardíacos:
Frecuencia no conocida: prolongación del intervalo QT, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, que puede provocar fibrilación ventricular o paro cardíaco, muerte súbita (ver sección 4.4).
• Patologías vasculares:
Frecuencia no conocida: tromboembolia venosa, incluida la embolia pulmonar, a veces mortal, y trombosis venosa profunda (ver sección 4.4).
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
Frecuencia no conocida: angioedema, urticaria.
• Condiciones de embarazo, puerperio y condiciones perinatales
Frecuencia no conocida: síndrome de abstinencia neonatal, síntomas extrapiramidales (ver sección 4.6).
Notificación de sospechas de reacciones adversas.
La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.
Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través de la Agencia Italiana de Medicamentos, sitio web: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
La experiencia con amisulprida en sobredosis es limitada. Se han notificado síntomas de acentuación de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, como somnolencia o sedación, hipotensión, síntomas extrapiramidales y coma. Se han notificado casos con desenlace fatal principalmente en combinación con otros agentes psicotrópicos. .
En caso de sobredosis aguda, se debe considerar la posibilidad de tomar múltiples medicamentos. Dado que la amisulprida es poco dializable, la hemodiálisis no ayuda a eliminar el fármaco.
No existe un antídoto específico para la amisulprida; por lo tanto, deben instituirse las medidas de soporte adecuadas y se recomienda una supervisión cuidadosa de las funciones vitales: monitorización cardíaca continua (riesgo de prolongación del intervalo QT) hasta que el paciente se estabilice.
En caso de síntomas extrapiramidales graves, administrar fármacos anticolinérgicos.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Psicolépticos, benzamidas - Código ATC: N05AL05
La amisulprida se une selectivamente con alta afinidad a los subtipos de receptor de dopamina humano D2 / D3, mientras que carece de afinidad por los subtipos de receptor D1, D4 y D5.
A diferencia de los neurolépticos clásicos y atípicos, la amisulprida no tiene afinidad por los receptores serotoninérgicos, alfa-adrenérgicos, histaminérgicos H1 y colinérgicos, ni se une a los sitios sigma.
En animales, a dosis elevadas, la amisulprida bloquea preferentemente los receptores D2 postsinápticos ubicados en estructuras límbicas que los ubicados en el cuerpo estriado. A diferencia de los neurolépticos clásicos, no induce catalepsia y no determina la hipersensibilidad de los receptores D2 incluso después de tratamientos repetidos.
A dosis bajas bloquea preferentemente los receptores presinápticos D2 / D3, provocando la liberación de dopamina, responsable de los efectos desinhibidores del fármaco.
Este perfil farmacológico atípico puede explicar el efecto antipsicótico de la amisulprida a dosis más elevadas, mediante el bloqueo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, y su eficacia frente a los síntomas negativos, a dosis más bajas, mediante el bloqueo de los receptores dopaminérgicos presinápticos.
Además, la tendencia reducida de la amisulprida a inducir efectos secundarios extrapiramidales puede estar relacionada con su actividad límbica preferencial.
En ensayos clínicos que incluyeron pacientes esquizofrénicos con exacerbaciones agudas, SOLIAN mejoró significativamente los síntomas negativos secundarios, así como los síntomas afectivos como el estado de ánimo depresivo y la lentitud.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas
En humanos, la amisulprida tiene dos picos de absorción: el primero que se alcanza rápidamente una hora después de la dosis y el segundo dentro de las 3-4 horas posteriores a la administración. Las concentraciones plasmáticas son respectivamente 39 ± 3 y 54 ± 4 ng / ml después de una dosis de 50 mg.
El volumen de distribución es de 5,8 l / kg; como la unión a proteínas plasmáticas es baja (16%), es poco probable que haya interacciones con otros fármacos.
La biodisponibilidad absoluta es del 48%. La amisulprida se metaboliza mal; se han identificado dos metabolitos inactivos, correspondientes a aproximadamente el 4% de la dosis. Después de dosis repetidas no hay acumulación de amisulprida y las propiedades farmacocinéticas del producto permanecen inalteradas. Amisulprida, después de la administración oral, dura aproximadamente 12 horas .
La amisulprida se excreta por vía renal como fármaco inalterado. El 50% de la dosis intravenosa se excreta en la orina, el 90% de esta se elimina en las primeras 24 horas. El aclaramiento renal es del orden de 20 l / l tengo 330 ml / min.
Una comida rica en carbohidratos (con la parte líquida igual al 68%) disminuye significativamente el AUC, Tmax y Cmax de amisulprida, mientras que, después de una comida rica en grasas, no se observaron cambios en los parámetros cinéticos descritos anteriormente.
Sin embargo, se desconoce la importancia de estos hallazgos en el uso clínico habitual.
Insuficiencia hepática: Dado que el fármaco se metaboliza mal, no debería ser necesaria una reducción de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática.
Insuficiencia renal: la vida media de eliminación no se modifica en pacientes con insuficiencia renal, pero el aclaramiento sistémico se reduce de 2,5 a 3 veces. En la insuficiencia renal leve, el AUC de amisulprida aumenta 2 veces, mientras que se observa un aumento de 10 veces. insuficiencia renal moderada (ver sección 4.2) Sin embargo, la experiencia es limitada y no hay datos a dosis superiores a 50 mg.
La amisulprida se dializa mal.
Algunos datos farmacocinéticos en pacientes de edad avanzada (> 65 años) muestran un aumento del 10-30% en la Cmax, T½ y AUC después de una dosis única de 50 mg. No hay datos disponibles después de dosis repetidas.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Una evaluación global de los estudios de tolerabilidad indica que la amisulprida no conlleva ningún riesgo general, órgano-específico, teratogénico, mutágeno o carcinogénico. Los cambios observados en ratas y perros a dosis por debajo de la dosis máxima tolerada son el resultado de efectos farmacológicos o nulos. importancia toxicológica relevante, en las condiciones ensayadas.
Las dosis máximas toleradas en ratas (200 mg / kg / día) y en perros (120 mg / kg / día) se expresan como AUC, respectivamente 2 y 7 veces más altas que las dosis máximas recomendadas en humanos.
No se ha identificado ningún riesgo carcinogénico relevante para los seres humanos en el ratón (hasta 120 mg / kg / día) y en la rata (hasta 240 mg / kg / día) considerando que la dosis administrada en la rata corresponde a 1,5 - 4. , 5 veces las AUC esperando al hombre.
Los estudios de reproducción realizados en ratas, conejos y ratones no muestran potencial teratogénico.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
COMPRIMIDOS SOLIAN 100 mg y COMPRIMIDOS SOLIAN 200 mg:
Excipientes:
carboximetil almidón de sodio (tipo A), lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, hipromelosa, estearato de magnesio.
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS SOLIAN 400 mg
Excipientes:
almidón glicolato de sodio (tipo A), lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, hipromelosa, estearato de magnesio.
Recubrimiento de tabletas:
hipromelosa, celulosa microcristalina, estearato de polioxilo 40, dióxido de titanio (E171).
06.2 Incompatibilidad
No conocida.
06.3 Período de validez
Comprimidos y comprimidos recubiertos: 3 años.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Comprimidos y comprimidos recubiertos: Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Caja de 30 comprimidos divisibles en PVC blanco opaco / Todo.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
COMPRIMIDOS SOLIAN 100 mg: AIC n ° 033462019
COMPRIMIDOS SOLIAN 200 mg: AIC n ° 033462021
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS SOLIAN 400 mg: AIC n ° 033462045
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
SOLIAN 100 mg COMPRIMIDOS Diciembre de 1999 / Enero de 2010
SOLIAN 200 mg COMPRIMIDOS Diciembre de 1999 / Enero de 2010
COMPRIMIDOS RECUBIERTOS SOLIAN 400 mg Enero de 2000 / Enero de 2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
Noviembre de 2015
