Ingredientes activos: Bupivacaína
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, solución inyectable
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, solución inyectable
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, solución hiperbárica inyectable
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, solución hiperbárica inyectable
¿Por qué se usa bupivacaína - medicamento genérico? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Anestésicos locales de tipo amida.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Bupivacaina Angelini se puede utilizar en cualquier tipo de anestesia periférica:
- infiltración local troncular, loco-regional
- bloqueo simpático
- bloqueo intravenoso retrógrado y bloqueo intraarterial - peridural, sacro - subaracnoideo espinal.
Por tanto, Bupivacaine Angelini está indicado en toda cirugía general, ortopedia, oftalmología, otorrinolaringología, estomatología, obstetricia y ginecología, dermatología, tanto para uso solo como asociado a narcosis.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml solución inyectable.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml solución inyectable.
- Anestesia quirúrgica en adultos y niños mayores de 12 años.
- Tratamiento del dolor agudo en adultos, lactantes y niños mayores de 1 año.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml solución hiperbárica inyectable
- Anestesia espinal en adultos y niños de todas las edades.
Contraindicaciones cuando no se debe utilizar bupivacaína - fármaco genérico
Hipersensibilidad al ingrediente activo, a cualquiera de los excipientes u otras sustancias estrechamente relacionadas desde un punto de vista químico; en particular hacia los anestésicos locales del mismo grupo (tipo amida).
Se debe evitar el uso de bupivacaína en pacientes que se sabe o se sospecha que están embarazadas (ver "Embarazo").
Se han notificado casos de paro cardíaco después del uso de bupivacaína para la anestesia epidural en mujeres parturientas; en la mayoría de los casos, esto ocurrió después del uso de la solución al 0,75%. Por tanto, debe evitarse el uso de bupivacaína al 0,75% en la anestesia epidural en obstetricia. Esta concentración debe reservarse para aquellos procedimientos quirúrgicos en los que se requiera un alto grado de relajación muscular y un efecto prolongado. El producto también está contraindicado en bloqueo paracervical y anestesia intravenosa regional (Bier Block).
Se deben considerar contraindicaciones generales en caso de anestesia intratecal:
- Enfermedades activas agudas del sistema nervioso central, como meningitis, tumores, poliomielitis y hemorragias intracraneales - estenosis espinal y enfermedad activa de la columna (p. ej., espondilitis, tuberculosis, tumor) o traumatismo reciente (p. ej., fracturas)
- septicemia
- anemia perniciosa combinada con degeneración subaguda de la médula espinal
- Infección piógena de la piel en el lugar de la inyección o en el área circundante.
- shock cardiogénico o hipovolémico
- trastornos de la coagulación o tratamientos anticoagulantes en curso.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Bupivacaína - Medicamento genérico
No se ha establecido la seguridad y eficacia de algunas inyecciones de BUPIVACAINE ANGELINI para anestesiar partes del cuerpo durante la cirugía en niños menores de 12 años y en niños menores de 1 año.
La posología total debe ajustarse de acuerdo con el estado general del paciente, la edad y el historial médico relevante Se han notificado casos de parada cardíaca o muerte después del uso de bupivacaína para anestesia epidural o bloqueo de nervios periféricos. En algunos casos, la reanimación fue difícil o imposible a pesar de la preparación y conducta aparentemente adecuadas del personal. En la mayoría de los casos, esto ha ocurrido después del uso de la solución de 7,5 mg / ml.
La anestesia intratecal solo debe ser realizada por un médico o bajo la supervisión de médicos con la experiencia y los conocimientos necesarios.
La bupivacaína, como todos los anestésicos locales, cuando se usa para procedimientos anestésicos locales que dan como resultado concentraciones elevadas del fármaco en sangre, puede causar efectos tóxicos agudos en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular, especialmente en el caso de administración intravascular accidental o inyección en vasos muy vascularizados. áreas. Se han notificado casos de arritmia ventricular, fibrilación ventricular, colapso cardiovascular repentino y muerte después de concentraciones sistémicas elevadas de bupivacaína. Sin embargo, no se esperan concentraciones sistémicas elevadas a las dosis que se suelen utilizar para la anestesia intratecal.
Los procedimientos de anestesia regional siempre deben realizarse en áreas adecuadamente equipadas y por personal calificado. Es necesario tener disponibilidad inmediata de los equipos y medicamentos necesarios para el seguimiento y reanimación de emergencia.
En pacientes sometidos a bloqueo mayor o que reciben altas dosis del fármaco, se debe insertar un catéter intravenoso antes de administrar el anestésico local para el tratamiento de efectos secundarios, toxicidad sistémica u otras complicaciones (ver "Efectos secundarios" y "Sobredosis").
El bloqueo de los principales nervios periféricos puede implicar la administración de un gran volumen de anestésico local en áreas muy vascularizadas, a menudo cerca de vasos grandes donde existe un mayor riesgo de inyección intravascular y / o absorción sistémica rápida, lo que puede conducir a concentraciones plasmáticas elevadas.
Aunque la anestesia regional es con frecuencia la técnica anestésica de elección, algunos pacientes requieren atención especial para reducir el riesgo de efectos secundarios peligrosos:
- pacientes ancianos o debilitados;
- pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo, ya que los anestésicos locales pueden deprimir la conducción cardíaca;
- pacientes con enfermedad hepática avanzada o insuficiencia renal grave;
- Los pacientes hipovolémicos pueden desarrollar hipotensión grave y repentina durante la anestesia intratecal, independientemente del anestésico local utilizado. La hipotensión suele ocurrir después del bloqueo intratecal en el adulto;
- los pacientes en tratamiento con fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben ser monitoreados de cerca y se debe considerar la monitorización del ECG, ya que los efectos cardíacos pueden ser aditivos.
Algunas técnicas de anestesia local pueden asociarse con reacciones adversas graves, independientemente del anestésico local utilizado:
- Bloqueo nervioso central: puede provocar depresión cardiovascular especialmente en presencia de hipovolemia. Por tanto, la anestesia epidural debe utilizarse con precaución en pacientes con función cardiovascular reducida;
- Inyecciones retrobulbares: pueden, en casos muy raros, llegar al espacio subaracnoideo del cerebro provocando ceguera temporal, colapso cardiovascular, apnea, convulsiones, etc. Tales reacciones deben diagnosticarse y tratarse de inmediato;
- Inyecciones retro y peribulbares de anestésicos locales: conllevan un bajo riesgo de disfunción muscular persistente en el ojo. Las causas primarias incluyen traumatismos y / o efectos tóxicos locales en músculos y / o nervios. La gravedad de estas reacciones tisulares está relacionada con la extensión del traumatismo, la concentración de anestésico local y la duración de la exposición del tejido al anestésico local. Como ocurre con todos los anestésicos locales, es necesario utilizar las dosis y concentraciones más bajas. puede permitir obtener el efecto deseado. Los vasoconstrictores pueden agravar las reacciones tisulares y solo deben usarse si está indicado. Las inyecciones intraarteriales accidentales en la región craneal y cervical pueden causar síntomas cerebrales inmediatos incluso en dosis bajas.
- El bloqueo paracervical a veces puede causar bradicardia / taquicardia fetal. Por tanto, es necesaria una monitorización cuidadosa de la frecuencia cardíaca fetal.
Una reacción adversa rara pero grave después de la anestesia espinal es el bloqueo espinal total o alto y la consiguiente depresión cardiovascular y respiratoria. La depresión cardiovascular es causada por un bloqueo simpático extenso que produce hipotensión profunda y bradicardia o incluso paro cardíaco. La depresión respiratoria puede deberse al bloqueo de la inervación de los músculos respiratorios, incluido el diafragma. El riesgo de bloqueo espinal total o alto es mayor en pacientes de edad avanzada. Por tanto, la dosis debe reducirse en estos pacientes.
La aparición de daño neurológico es una consecuencia poco común de la anestesia intratecal y puede provocar parestesia, anestesia, debilidad motora y parálisis. Ocasionalmente, tal daño es permanente.
Se recomienda precaución en pacientes con trastornos neurológicos como esclerosis múltiple, hemiplejía, paraplejía y trastornos neuromusculares, incluso si se cree que la anestesia intratecal no afecta negativamente a estos trastornos. Antes de iniciar el tratamiento, se debe considerar si los beneficios son mayores que los posibles. riesgos para el paciente.
La anestesia epidural puede causar hipotensión y bradicardia. El riesgo se puede reducir llenando previamente la circulación con soluciones de cristaloides o coloides. La hipotensión debe tratarse inmediatamente con la administración, posiblemente repetida, de un simpaticomimético intravenoso. En los niños, la dosis debe ser adecuada para la edad y el peso.
Se han notificado casos individuales de eficacia reducida o nula con el uso de Bupivacaína Angelini, especialmente en el caso de la anestesia espinal.
Al igual que con otros anestésicos locales, la literatura y los datos de vigilancia poscomercialización informan la falta de eficacia después de la anestesia espinal en un porcentaje variable. Las razones más comunes de esta ineficacia pueden ser problemas técnicos, dosis inadecuadas o posicionamiento inadecuado del paciente. En presencia de dosis y técnicas de inyección correctas, el motivo de un bloqueo inadecuado puede deberse a una mala distribución del ingrediente activo, la variabilidad en la anatomía del espacio subaracnoideo o la resistencia a los efectos de la anestesia local.
Cuando se administra bupivacaína por vía intraarticular, se recomienda precaución si se sospecha un traumatismo intraarticular importante reciente o cuando la cirugía ha provocado una "exposición extensa de la articulación", ya que esto puede acelerar la absorción y dar lugar a concentraciones plasmáticas más altas.
Si se practican infiltraciones por anestesia local en zonas sin posibilidad de circulación colateral (dedos, raíz del pene, etc.) es una medida de precaución utilizar el anestésico sin vasoconstrictor para evitar la necrosis isquémica. Utilizar Bupivacaína Angelini solución inyectable al 0,50% con adrenalina. El producto debe usarse con absoluta precaución en sujetos sometidos a tratamiento con IMAO o antidepresivos tricíclicos. Antes de su uso, el médico debe conocer el estado de las condiciones circulatorias de los sujetos a tratar. Es aconsejable utilizar una prueba de dosis adecuada, posiblemente en combinación con adrenalina, para evitar rápidamente una inyección intravenosa o intratecal accidental. solución anestésica, debe inyectarse con precaución en pequeñas dosis después de unos 10 segundos de una aspiración preventiva.
Especialmente cuando hay que infiltrar zonas muy vascularizadas, es aconsejable dejar transcurrir unos 2 minutos antes de proceder al bloqueo locorregional propiamente dicho.
El paciente debe ser monitoreado de cerca interrumpiendo la administración inmediatamente al primer signo de alarma (p. Ej., Cambios sensoriales).
Es necesario contar con la disponibilidad inmediata de equipos, medicamentos y personal adecuado para el tratamiento de emergencia, ya que en raras ocasiones, tras el uso de anestésicos locales, se han reportado reacciones graves, a veces con desenlace fatal, incluso en ausencia de un individuo. hipersensibilidad a la anamnesis.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden modificar el efecto de la bupivacaína - medicamento genérico?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
La bupivacaína debe usarse con precaución en pacientes que estén siendo tratados con otros anestésicos locales o sustancias estructuralmente relacionadas con los anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como lidocaína, mexiletina y tocainida, ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos. Se recomienda precaución en pacientes tratados con antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) a pesar de la ausencia de estudios de interacción de clases de fármacos específicos (ver "Precauciones de uso").
El producto debe usarse con absoluta precaución en sujetos sometidos a tratamiento con IMAO o antidepresivos tricíclicos.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar cualquier medicamento.
El embarazo
No use el medicamento en caso de embarazo conocido o sospechado (ver "Contraindicaciones").
Hora de la comida
Al igual que otros anestésicos locales, la bupivacaína puede excretarse en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que, por lo general, no existe ningún riesgo para el recién nacido.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR VEHÍCULOS Y SOBRE EL USO DE MAQUINARIA
Los anestésicos locales, además del efecto anestésico directo, pueden tener un efecto muy leve sobre la función mental y la coordinación, incluso en ausencia de una toxicidad obvia del sistema nervioso central, y pueden afectar temporalmente de forma negativa la locomoción y el grado de alerta.
Posología y forma de empleo Cómo usar Bupivacaína - Medicamento genérico: Posología
Uso en niños y adolescentes.
Dependiendo del tipo de anestesia requerida, BUPIVACAINE ANGELINI se infunde lentamente en el canal vertebral (parte de la columna vertebral) u otras partes del cuerpo por un anestesista con experiencia en técnicas de anestesia pediátrica. Las dosis dependen de la edad y el peso del paciente y serán determinadas por el anestesista.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml solución inyectable.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml solución inyectable.
Pacientes pediátricos de 1 a 12 años
Los procedimientos de anestesia regional pediátrica deben ser realizados por médicos calificados con experiencia técnica y familiaridad con este tipo de pacientes.
Las dosis que se muestran en la tabla deben tomarse como pautas para su uso en pediatría, aunque pueden ocurrir variaciones de forma individual. En niños con un peso corporal más alto, a menudo es necesaria una reducción gradual de la dosis, que debe basarse en el peso corporal ideal. .
Para los factores que pueden afectar las técnicas de bloqueo específicas y para las necesidades individuales del paciente, se deben consultar los textos de referencia. Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para obtener una anestesia adecuada.
Dosis recomendadas en niños
a) El inicio y la duración del bloqueo de nervios periféricos depende del tipo de bloqueo y de la dosis administrada.
b) Los bloqueos epidurales torácicos deben administrarse en dosis crecientes hasta que se alcance el nivel deseado de anestesia.
En niños, la dosis debe calcularse sobre la base de un peso de hasta 2 mg / kg.
Para evitar una inyección intravascular accidental, aspire antes y durante la administración de la dosis principal. Esta debe inyectarse lentamente en dosis crecientes, particularmente en la vía epidural lumbar y torácica, con observación constante y cercana de las funciones vitales del paciente.
La infiltración periamigdalina debe realizarse en niños mayores de 2 años, utilizando 2,5 mg / ml de bupivacaína a una dosis de 7,5-12,5 mg por amígdala.
Los bloqueos ilioinguinal-ileoipogástricos deben realizarse en niños de al menos 1 año de edad o mayores, utilizando bupivacaína 2,5 mg / ml a una dosis de 0,1-0,5 ml / kg equivalente a 0,25-1,25 mg / kg. Los niños de 5 años o más deben ser tratados con bupivacaína 5 mg / ml a una dosis de 1,25-2 mg / kg.
Para el bloqueo del pene, utilice bupivacaína 5 mg / ml con una dosis total de 0,2-0,5 ml / kg equivalente a 1-2,5 mg / kg.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de BUPIVACAINE ANGELINI en niños menores de 1 año.Solo se dispone de una cantidad limitada de datos.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de las inyecciones epidurales en bolo intermitentes o la infusión continua. Solo se dispone de una cantidad limitada de datos.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml solución hiperbárica inyectable
Recién nacidos, lactantes y niños hasta 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml solución hiperbárica inyectable se puede utilizar en niños.
Una de las diferencias entre niños pequeños y adultos es un volumen de LCR relativamente alto en recién nacidos y lactantes que requiere una dosis / kg relativamente más alta para proceder al mismo nivel de bloqueo en comparación con los adultos.
Los procedimientos de anestesia regional pediátrica deben ser realizados por médicos calificados con experiencia técnica y familiaridad con este tipo de pacientes.
Las dosis que se muestran en la tabla deben tomarse como pautas para su uso en pediatría, aunque pueden ocurrir variaciones de forma individual. Para los factores que pueden afectar las técnicas de bloqueo específicas y las necesidades individuales del paciente, los textos deben ser consultados. Se debe utilizar la dosis más baja necesaria para lograr una anestesia adecuada.
Dosis recomendadas en recién nacidos, lactantes y niños
Adultos
La bupivacaína se suele utilizar en dosis mínimas, que varían según las indicaciones, de 2-3 mg a 100-150 mg como se indica a título orientativo en la tabla:
(a): posología s "significa para cada espacio intercostal.
(b): comenzando con 10 ml luego 3-5-8 ml cada 4-6 horas, dependiendo de los segmentos a anestesiar y la edad del paciente.
Advertencia: los viales, ya que no contienen conservantes, deben usarse para una sola administración. Se descartarán todos los inventarios.
La dosis máxima para un adulto y para una sola administración no debe exceder los 150 mg, correspondientes a 30 ml de la solución al 0,50% y 60 ml de la solución al 0,25%; de manera más general, la dosis de seguridad, tanto para adultos como para niños, que es aconsejable no exceder, es de 2 mg / kg para una sola administración.
En la terapia analgésica prolongada se suelen utilizar dosis que oscilan entre 0,25 y 1 mg / kg de peso corporal; la administración se puede repetir 2-3 veces en 24 horas.
nótese bien Cuando se utilizan bloqueos prolongados para la administración posterior de un bolo, se debe considerar el riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas tóxicas o de inducir daño neuronal local.
La dosis a administrar debe calcularse en base a la experiencia del médico y el conocimiento del estado clínico del paciente, siendo necesario utilizar las dosis más bajas que permitan obtener la anestesia adecuada. Pueden producirse variaciones individuales en relación con los tiempos y la duración de la puesta en marcha. Para los factores que pueden afectar las técnicas de bloqueo específicas y para las necesidades individuales del paciente, se deben consultar los textos de referencia. El grado de difusión de la anestesia puede ser difícil de predecir, pero está influenciado por el volumen de fármaco administrado, especialmente en lo que respecta a las soluciones isobáricas.
Para evitar una inyección intravascular accidental, se debe realizar una aspiración antes y durante la administración de la dosis principal, que debe inyectarse lentamente o en dosis crecientes. Durante el procedimiento, controle cuidadosamente las funciones vitales del paciente y mantenga el contacto verbal. En caso de que se requiera anestesia epidural, se recomienda preceder una dosis de prueba de 3-5 ml de bupivacaína con epinefrina.
Una "inyección intravascular accidental se puede reconocer por un aumento temporal de la frecuencia cardíaca; una" inyección intratecal accidental se reconoce por los signos de bloqueo espinal. Al primer signo de toxicidad, suspenda la administración inmediatamente (consulte "Efectos adversos: toxicidad sistémica aguda y tratamiento de la toxicidad sistémica aguda").
El peso específico de bupivacaína al 0,25% o 0,50% es 1,006 a 20 ° C y 0,997 a 37 ° C; la bupivacaína al 1% en solución hiperbárica tiene un peso específico de 1,045 a 20 ° C y de 1,035 a 37 ° C.
Se debe evitar cualquier sobredosis de anestésico y nunca administrar dos dosis máximas de este último sin un intervalo de al menos 24 horas.
Sin embargo, es necesario utilizar las dosis y concentraciones más bajas que puedan permitir obtener el efecto deseado.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de bupivacaína - fármaco genérico
La inyección intravascular accidental de anestésicos locales puede causar reacciones tóxicas sistémicas inmediatas (que van de segundos a minutos). En caso de sobredosis, la toxicidad sistémica ocurre más tarde (15-60 minutos después de la inyección) y esto se debe a un aumento lento de las concentraciones sanguíneas de anestésico (consulte "Efectos adversos: toxicidad sistémica aguda y tratamiento de la toxicidad sistémica aguda").
Es poco probable que la bupivacaína angelini hiperbárica, en las condiciones de uso recomendadas, promueva niveles en sangre lo suficientemente altos como para causar toxicidad sistémica. Sin embargo, si se administran concomitantemente otros anestésicos locales, los efectos tóxicos son aditivos y pueden causar toxicidad sistémica (consulte "Efectos adversos: toxicidad sistémica aguda y tratamiento de la toxicidad sistémica aguda").
Cuando aparezcan los primeros signos de sobredosis, detenga la administración del preparado y, colocando al paciente en posición horizontal, asegúrese de que las vías respiratorias estén abiertas. Si se producen dificultades respiratorias, se requiere ventilación asistida (la bolsa Ambu también se puede utilizar en caso de emergencia). No se recomienda el uso de analépticos bulbares ya que aumentan el consumo de oxígeno La aparición de las manifestaciones convulsivas se puede controlar con diazepam en vena (10-20 mg), pero no se recomiendan los barbitúricos que pueden acentuar la depresión bulbar.
Para apoyar la circulación, se pueden usar medicamentos con cortisona por vía intravenosa; Pueden añadirse soluciones diluidas de alfa-beta-estimulantes con acción vasoconstrictora (mefentermina, metaraminol y otros) o de sulfato de atropina. La corrección de cualquier estado ácido establecido puede corregirse con el uso de soluciones apropiadas de bicarbonato de sodio por vía intravenosa.
En caso de ingestión / ingesta accidental de una dosis excesiva de Bupivacaína Angelini, notifique a su médico inmediatamente o póngase en contacto con el hospital más cercano.
Si tiene alguna pregunta sobre el uso de Bupivacaína Angelini, consulte a su médico o farmacéutico.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de la bupivacaína - Medicamento genérico?
Efectos secundarios adicionales en niños y adolescentes
Las reacciones adversas en los niños son similares a las de los adultos.
General
Al igual que todos los medicamentos, Bupivacaína Angelini puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
El perfil de reacciones adversas de Bupivacaína Angelini es comparable al de otros anestésicos locales de acción prolongada. Las reacciones adversas al fármaco son difíciles de distinguir de los efectos fisiológicos resultantes del bloqueo de la conducción nerviosa (como disminución de la presión arterial, bradicardia, retención temporal del tracto urinario ) y eventos causados directamente por la inyección (p. ej., traumatismo de fibras nerviosas, hematoma espinal) o indirectamente (p. ej., absceso epidural y meningitis) o eventos asociados con la pérdida cerebroespinal (p. ej., dolor de cabeza pospunción dural) El inicio del daño neurológico es raro pero bueno consecuencia conocida de la anestesia regional y, en particular, de la anestesia epidural y espinal.
Tabla de reacciones adversas a medicamentos
- Trastornos vasculares: hipotensión.
- Trastornos gastrointestinales: náuseas.
- Trastornos cardíacos: bradicardia
- Trastornos vasculares: hipertensión
- Trastornos gastrointestinales: vómitos.
- Trastornos urológicos y renales: retención urinaria, incontinencia urinaria.
- Trastornos del sistema nervioso: signos y síntomas de toxicidad del SNC (convulsiones, parestesia en la región circumoral, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, alteraciones visuales, pérdida del conocimiento, temblor, aturdimiento, tinnitus, disartria, paresia, disestesia)
- Trastornos del sistema musculoesquelético, tejido conectivo y tejido óseo: debilidad muscular, dolor de espalda.
- Trastornos del sistema inmunológico: reacciones alérgicas, reacciones anafilácticas / shock.
- Trastornos del sistema nervioso: neuropatía, lesión de nervios periféricos, aracnoiditis, paresia, paraplejía, bloqueo espinal total (no intencionado), parálisis.
- Trastornos oculares: diplopía.
- Trastornos cardíacos: paro cardíaco, arritmias cardíacas
- Trastornos respiratorios: depresión respiratoria.
Otros efectos secundarios notificados incluyen fenómenos de estimulación del sistema nervioso central (excitación, desorientación, midriasis, aumento del metabolismo y de la temperatura corporal, trismo, sudoración, taquipnea, broncodilatación, vasodilatación) y reacciones alérgicas con manifestaciones locales (urticaria, prurito) o sistémicas (broncoespasmo, laringe). edema).
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas.
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Toxicidad sistémica aguda
Las reacciones tóxicas sistémicas afectan principalmente al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Estas reacciones son causadas por concentraciones sanguíneas elevadas del anestésico local tras una inyección intravascular accidental, una sobredosis o una absorción excepcionalmente rápida en áreas muy vascularizadas (ver "Precauciones de uso"). Las reacciones que afectan al sistema nervioso central son comparables a las de otros anestésicos locales de tipo amida, mientras que las reacciones cardíacas dependen, tanto cuantitativa como cualitativamente, en mayor medida del fármaco.
Es poco probable que la bupivacaína angelini hiperbárica, en las condiciones de uso recomendadas, promueva niveles en sangre lo suficientemente altos como para causar toxicidad sistémica. Sin embargo, si se administran concomitantemente otros anestésicos locales, los efectos tóxicos son aditivos y pueden causar toxicidad sistémica.
La toxicidad del sistema nervioso central se produce de forma gradual, con síntomas y signos de gravedad creciente. Los primeros síntomas suelen ser parestesia en la región circumoral, entumecimiento de la lengua, aturdimiento, hiperacusia, acúfenos y alteraciones visuales. La disartria, los espasmos musculares o el temblor son manifestaciones más graves y preceden al inicio de las convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con el comportamiento herético. Pueden seguir inconsciencia y convulsiones que pueden durar desde unos segundos hasta varios minutos. al aumento de la actividad muscular, la interferencia con la respiración y una posible falta de permeabilidad de las vías respiratorias, se producen rápidamente hipoxia e hipercapnia. En casos severos, puede ocurrir apnea. La acidosis, hiperpotasemia, hipocalcemia e hipoxia aumentan y amplifican los efectos tóxicos de los anestésicos locales.
El retorno del paciente al estado clínico inicial es el resultado de la redistribución del anestésico local del sistema nervioso central y su posterior metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida si no se han administrado grandes cantidades del fármaco.
En casos graves, pueden producirse efectos cardiovasculares, generalmente precedidos por signos de toxicidad del sistema nervioso central. En pacientes profundamente sedados o bajo anestesia general, los efectos sobre el sistema cardiovascular pueden surgir sin efectos prodrómicos sobre el sistema nervioso central. Como resultado de altas concentraciones sistémicas de anestésicos locales, pueden producirse hipotensión, bradicardia, arritmias e incluso paro cardíaco. pero en casos raros se ha producido un paro cardíaco sin efectos prodrómicos del sistema nervioso central.
En los niños, los primeros signos de toxicidad sistémica por anestésicos locales pueden ser difíciles de detectar cuando se administra el bloqueo durante la anestesia general.
Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda
La administración del anestésico local debe suspenderse inmediatamente si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda o bloqueo espinal total. Los síntomas de toxicidad del sistema nervioso central (convulsiones, depresión del sistema nervioso central) deben tratarse inmediatamente con un soporte adecuado para la permeabilidad. la administración de anticonvulsivos, como diazepam en una dosis de 10-20 mg por vía intravenosa; sin embargo, no se recomiendan los barbitúricos que pueden acentuar la depresión bulbar. La circulación se puede apoyar con la administración de cortisonas en dosis intravenosas adecuadas; soluciones diluidas de alfa- Se pueden añadir betaestimulantes con acción vasoconstrictora (mefentermina, metaraminol y otros) o sulfato de atropina.
Si se produce un paro circulatorio, la reanimación cardiopulmonar debe realizarse inmediatamente. Es vital asegurar una oxigenación óptima, apoyar la ventilación y la circulación y tratar la acidosis.
Si se produce depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se debe considerar el tratamiento adecuado con líquidos intravenosos, vasopresores y / o agentes inotrópicos. En niños, la dosificación debe ser adecuada para la edad y el peso. Si se produce un paro cardíaco, puede ser necesario prolongar las maniobras de reanimación para lograr un resultado favorable.
Caducidad y retención
Caducidad: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete.
La fecha de caducidad se refiere al producto en embalaje intacto, correctamente almacenado.
Advertencia: No use el producto después de la fecha de caducidad que se muestra en el paquete.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Mantenga este medicamento fuera del alcance y de la vista de los niños.
Otra información
COMPOSICIÓN
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solución inyectable.
1 ml contiene:
- Principio activo: bupivacaína 2,5 mg (como hidrocloruro)
- Excipientes: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución inyectable.
1 ml contiene:
- Principio activo: Bupivacaína 5 mg (como hidrocloruro)
- Excipientes: cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución hiperbárica inyectable.
1 ml de solución hiperbárica contiene:
- Principio activo: Bupivacaína 5 mg (como hidrocloruro)
- Excipientes: glucosa anhidra, hidróxido de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solución hiperbárica inyectable.
1 ml de solución hiperbárica contiene:
- Principio activo: Bupivacaína 10 mg (como hidrocloruro)
- Excipientes: glucosa monohidrato, agua para preparaciones inyectables.
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solución inyectable.
Solución inyectable: envase de 1 o 5 ampollas de vidrio neutro tipo I de 5 ml; envase de 1, 5 o 10 viales de vidrio neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución inyectable.
Solución inyectable: envase de 1 o 5 ampollas de vidrio neutro tipo I de 5 ml; envase de 1, 5 o 10 viales de vidrio neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución hiperbárica inyectable.
Solución inyectable: envase de 10 viales de vidrio neutro tipo I de 4 ml.
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solución hiperbárica inyectable.
Solución inyectable: envase de 10 ampollas de vidrio neutro tipo I de 2 ml.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml solución inyectable: 1 ml contiene 2,5 mg de bupivacaína (como hidrocloruro).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml solución inyectable: 1 ml contiene 5 mg de bupivacaína (como hidrocloruro).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml solución hiperbárica inyectable: 1 ml contiene 5 mg de bupivacaína (como hidrocloruro).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml solución hiperbárica inyectable: 1 ml contiene 10 mg de bupivacaína (como hidrocloruro).
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Solución inyectable
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
Bupivacaina Angelini se puede utilizar en cualquier tipo de anestesia periférica:
- infiltración local troncular, loco-regional
- bloqueo simpático
- bloqueo intravenoso retrógrado y bloqueo intraarterial
- peridural, sacro
- espinal subaracnoideo.
Por tanto, Bupivacaine Angelini está indicado en toda cirugía general, ortopedia, oftalmología, otorrinolaringología, estomatología, obstetricia y ginecología, dermatología, tanto para uso solo como asociado a narcosis.
04.2 Posología y forma de administración
La bupivacaína se suele utilizar en dosis mínimas, que varían según las indicaciones, de 2-3 mg a 100-150 mg como se indica a título orientativo en la tabla:
(a): posología s "significa para cada espacio intercostal.
(b): comenzando con 10 ml luego 3-5-8 ml cada 4-6 horas, dependiendo de los segmentos a anestesiar y la edad del paciente.
Advertencia: los viales no contienen conservantes, deben usarse para una sola administración. Se descartarán todos los inventarios.
La dosis máxima para un adulto y para una sola administración no debe exceder los 150 mg, correspondientes a 30 ml de la solución al 0,50% y 60 ml de la solución al 0,25%; de manera más general, la dosis de seguridad, tanto para adultos como para niños, que es aconsejable no exceder, es de 2 mg / kg para una sola administración.
En la terapia analgésica prolongada se suelen utilizar dosis que oscilan entre 0,25 y 1 mg / kg de peso corporal; la administración se puede repetir 2-3 veces en 24 horas.
nótese bien Cuando se utilizan bloqueos prolongados para la administración posterior de un bolo, se debe considerar el riesgo de alcanzar concentraciones plasmáticas tóxicas o de inducir daño neuronal local.
La dosis a administrar debe calcularse en base a la experiencia del médico y el conocimiento del estado clínico del paciente, siendo necesario utilizar las dosis más bajas que permitan obtener la anestesia adecuada. Pueden producirse variaciones individuales en relación con los tiempos y la duración de la puesta en marcha. En niños con alto peso corporal, a menudo es necesaria una reducción gradual de la dosis y debe basarse en el peso corporal ideal. Se deben consultar los textos de referencia tanto sobre aspectos que afecten a técnicas específicas de bloqueo como sobre las necesidades individuales del paciente. El grado de difusión de la anestesia puede ser difícil de predecir, pero está influenciado por el volumen de fármaco administrado, especialmente en lo que respecta a las soluciones isobáricas.
Para evitar una inyección intravascular accidental, se debe realizar una aspiración antes y durante la administración de la dosis principal, que debe inyectarse lentamente o en dosis crecientes. Durante el procedimiento, controle cuidadosamente las funciones vitales del paciente y mantenga el contacto verbal. En caso de que se requiera anestesia epidural, se recomienda preceder una dosis de prueba de 3-5 ml de bupivacaína con epinefrina. Una "inyección intravascular accidental se puede reconocer por un aumento temporal de la frecuencia cardíaca; una" inyección intratecal accidental se reconoce por los signos de bloqueo espinal. Al primer signo de toxicidad, suspenda la administración inmediatamente (ver sección 4.8 "Toxicidad sistémica aguda" y "Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda").
El peso específico de bupivacaína al 0,25% o 0,50% es 1,006 a 20 ° C y 0,997 a 37 ° C; la bupivacaína al 1% en solución hiperbárica tiene un peso específico de 1,045 a 20 ° C y de 1,035 a 37 ° C.
Se debe evitar cualquier sobredosis de anestésico y nunca administrar dos dosis máximas de este último sin un intervalo de al menos 24 horas.
Sin embargo, es necesario utilizar las dosis y concentraciones más bajas que puedan permitir obtener el efecto deseado.
04.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al ingrediente activo, a cualquiera de los excipientes u otras sustancias estrechamente relacionadas desde un punto de vista químico; en particular hacia los anestésicos locales del mismo grupo (tipo amida).
Se debe evitar el uso de bupivacaína en pacientes con embarazo conocido o sospechado (ver sección 4.6).
Se han notificado casos de paro cardíaco después del uso de bupivacaína para anestesia epidural en mujeres embarazadas; en la mayoría de los casos esto ocurrió después del uso de la solución al 0,75%. Por tanto, debe evitarse el uso de bupivacaína al 0,75% en la anestesia epidural en obstetricia. Esta concentración debe reservarse para aquellos procedimientos quirúrgicos en los que se requiera un alto grado de relajación muscular y un efecto prolongado.
El producto también está contraindicado en bloqueo paracervical y anestesia intravenosa regional (Bier Block).
Se deben considerar contraindicaciones generales en caso de anestesia intratecal:
- enfermedades activas agudas del sistema nervioso central, como meningitis, tumores,
poliomielitis y hemorragias intracraneales
- estenosis espinal y enfermedad espinal activa (por ejemplo, espondilitis, tuberculosis, tumor) o traumatismo reciente (por ejemplo, fracturas)
- septicemia
- anemia perniciosa combinada con degeneración subaguda de la médula espinal
- infección cutánea piógena en el lugar de la inyección o en el área circundante
- shock cardiogénico o hipovolémico
- trastornos de la coagulación o tratamientos anticoagulantes en curso.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
La posología total debe ser correcta en relación a las condiciones generales, edad y datos anamnésicos relevantes del paciente.
Se han notificado casos de paro cardíaco o muerte después del uso de bupivacaína para anestesia epidural o bloqueo de nervios periféricos. En algunos casos, la reanimación fue difícil o imposible a pesar de la preparación y conducta aparentemente adecuadas del personal. En la mayoría de los casos, esto ocurrió después del uso de la solución de 7,5 mg / ml.
La anestesia intratecal solo debe ser realizada por un médico o bajo la supervisión de médicos con la experiencia y los conocimientos necesarios.
La bupivacaína, como todos los anestésicos locales, cuando se usa para procedimientos anestésicos locales que dan como resultado concentraciones elevadas del fármaco en sangre, puede causar efectos tóxicos agudos en el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular, especialmente en el caso de administración intravascular accidental o inyección en vasos muy vascularizados. áreas. Se han notificado casos de arritmia ventricular, fibrilación ventricular, colapso cardiovascular repentino y muerte después de concentraciones sistémicas elevadas de bupivacaína. Sin embargo, no se esperan concentraciones sistémicas elevadas a las dosis que se suelen utilizar para la anestesia intratecal.
Los procedimientos de anestesia regional siempre deben realizarse en áreas adecuadamente equipadas y por personal calificado. Es necesario tener disponibilidad inmediata de los equipos y medicamentos necesarios para el seguimiento y reanimación de emergencia.
En pacientes sometidos a un bloqueo importante o que reciben altas dosis del fármaco, se debe insertar un catéter intravenoso antes de la administración del anestésico local para el tratamiento de reacciones adversas, toxicidad sistémica u otras complicaciones (ver secciones 4.8 y 4.9).
El bloqueo de los principales nervios periféricos puede implicar la administración de un gran volumen de anestésico local en áreas muy vascularizadas, a menudo cerca de vasos grandes donde existe un mayor riesgo de inyección intravascular y / o absorción sistémica rápida, lo que puede conducir a concentraciones plasmáticas elevadas.
Aunque la anestesia regional es con frecuencia la técnica anestésica de elección, algunos pacientes requieren atención especial para reducir el riesgo de efectos secundarios peligrosos:
• pacientes ancianos o debilitados;
• pacientes con bloqueo cardíaco parcial o completo, ya que los anestésicos locales pueden deprimir la conducción cardíaca;
• pacientes con enfermedad hepática avanzada o insuficiencia renal grave;
• Los pacientes hipovolémicos pueden desarrollar hipotensión grave y repentina durante la anestesia intratecal, independientemente del anestésico local utilizado. La hipotensión suele ocurrir después del bloqueo intratecal en el adulto;
• Los pacientes en tratamiento con fármacos antiarrítmicos de clase III (por ejemplo, amiodarona) deben ser monitoreados de cerca y debe considerarse la monitorización del ECG, ya que los efectos cardíacos pueden ser aditivos.
Algunas técnicas de anestesia local pueden asociarse con reacciones adversas graves, independientemente del anestésico local utilizado:
- Bloqueo nervioso central: puede provocar depresión cardiovascular especialmente en presencia de hipovolemia. Por tanto, la anestesia epidural debe utilizarse con precaución en pacientes con función cardiovascular reducida;
- Inyecciones retrobulbares: pueden, en casos muy raros, llegar al espacio subaracnoideo del cerebro provocando ceguera temporal, colapso cardiovascular, apnea, convulsiones, etc. Tales reacciones deben diagnosticarse y tratarse de inmediato;
-Inyecciones retro y peribulbar de anestésicos locales: conllevan un bajo riesgo de disfunción muscular persistente en el ojo. Las causas primarias incluyen traumatismos y / o efectos tóxicos locales en músculos y / o nervios. La gravedad de estas reacciones tisulares está relacionada con la extensión del traumatismo, la concentración de anestésico local y la duración de la exposición del tejido al anestésico local. Como ocurre con todos los anestésicos locales, es necesario utilizar las dosis y concentraciones más bajas. puede permitir obtener el efecto deseado. Los vasoconstrictores pueden agravar las reacciones tisulares y solo deben usarse si está indicado. Las inyecciones intraarteriales accidentales en la región craneal y cervical pueden causar síntomas cerebrales inmediatos incluso en dosis bajas.
El bloqueo paracervical a veces puede causar bradicardia / taquicardia fetal. Por tanto, es necesaria una monitorización cuidadosa de la frecuencia cardíaca fetal.
Una reacción adversa rara pero grave después de la anestesia espinal es el bloqueo espinal total o alto y la consiguiente depresión cardiovascular y respiratoria. La depresión cardiovascular es causada por un bloqueo simpático extenso que produce hipotensión profunda y bradicardia o incluso paro cardíaco. La depresión respiratoria puede deberse al bloqueo de la inervación de los músculos respiratorios, incluido el diafragma. El riesgo de bloqueo espinal total o alto es mayor en pacientes de edad avanzada. Por tanto, la dosis debe reducirse en estos pacientes.
La aparición de daño neurológico es una consecuencia poco común de la anestesia intratecal y puede provocar parestesia, anestesia, debilidad motora y parálisis. Ocasionalmente, tal daño es permanente.
Se recomienda precaución en pacientes con trastornos neurológicos como esclerosis múltiple, hemiplejía, paraplejía y trastornos neuromusculares, incluso si se cree que la anestesia intratecal no afecta negativamente a estos trastornos. Antes de iniciar el tratamiento, se debe considerar si los beneficios son mayores que los posibles. riesgos para el paciente.
La anestesia epidural puede causar hipotensión y bradicardia. El riesgo se puede reducir llenando previamente la circulación con soluciones de cristaloides o coloides. La hipotensión debe tratarse inmediatamente con la administración, posiblemente repetida, de un simpaticomimético intravenoso. En los niños, la dosis debe ser adecuada para la edad y el peso.
Cuando se administra bupivacaína por vía intraarticular, se recomienda precaución si se sospecha un traumatismo intraarticular importante reciente o cuando la cirugía ha provocado una exposición articular extensa, ya que esto puede acelerar la absorción y dar lugar a concentraciones plasmáticas más altas.
Si se practican infiltraciones por anestesia local en zonas sin posibilidad de circulación colateral (dedos, raíz del pene, etc.) es una medida de precaución utilizar el anestésico sin vasoconstrictor para evitar la necrosis isquémica. Utilizar Bupivacaína Angelini solución inyectable al 0,50% con adrenalina. El producto debe usarse con absoluta precaución en sujetos sometidos a tratamiento con IMAO o antidepresivos tricíclicos. Antes de su uso, el médico debe conocer el estado de las condiciones circulatorias de los sujetos a tratar. Es aconsejable utilizar una prueba de dosis adecuada, posiblemente en combinación con adrenalina, para evitar rápidamente una inyección intravenosa o intratecal accidental. solución anestésica. Debe inyectarse con precaución en pequeñas dosis después de unos 10 segundos de una aspiración preventiva. Especialmente cuando se tienen que infiltrar áreas muy vascularizadas, es aconsejable dejar transcurrir unos 2 minutos antes de proceder con el procedimiento loco-regional. cuadra.
El paciente debe ser monitoreado de cerca interrumpiendo la administración inmediatamente al primer signo de alarma (p. Ej., Cambios sensoriales).
Es necesario contar con la disponibilidad inmediata de equipos, medicamentos y personal adecuado para el tratamiento de emergencia, ya que en raras ocasiones, tras el uso de anestésicos locales, se han reportado reacciones graves, a veces con desenlace fatal, incluso en ausencia de un individuo. hipersensibilidad a la anamnesis.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
La bupivacaína debe usarse con precaución en pacientes que estén siendo tratados con otros anestésicos locales o sustancias estructuralmente relacionadas con los anestésicos locales de tipo amida, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos como lidocaína, mexiletina y tocainida, ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos. Se recomienda precaución en pacientes tratados con antiarrítmicos de clase III (p. Ej. Amiodarona) a pesar de la ausencia de estudios específicos de interacción de clases de fármacos (ver sección 4.4).
El producto debe usarse con absoluta precaución en sujetos sometidos a tratamiento con IMAO o antidepresivos tricíclicos.
04.6 Embarazo y lactancia
El embarazo
No utilice el medicamento en caso de embarazo conocido o sospechado (ver sección 4.3).
Hora de la comida
Al igual que otros anestésicos locales, la bupivacaína puede excretarse en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que, por lo general, no existe ningún riesgo para el recién nacido.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Los anestésicos locales, además del efecto anestésico directo, pueden tener un efecto muy leve sobre la función mental y la coordinación, incluso en ausencia de una toxicidad obvia del sistema nervioso central, y pueden afectar temporalmente de forma negativa la locomoción y el grado de alerta.
04.8 Efectos indeseables
General
El perfil de reacciones adversas de Bupivacaína Angelini es comparable al de otros anestésicos locales de acción prolongada. Las reacciones adversas al fármaco son difíciles de distinguir de los efectos fisiológicos resultantes del bloqueo de la conducción nerviosa (como disminución de la presión arterial, bradicardia, retención urinaria temporal) y por eventos directamente causados por la inyección (por ejemplo, trauma en la fibra nerviosa, hematoma espinal) o indirectamente (por ejemplo, absceso epidural e meningitis) o eventos asociados con la pérdida cerebroespinal (por ejemplo, dolor de cabeza posterior a la punción dural). La aparición de daño neurológico es una consecuencia rara pero bien conocida de la anestesia regional y, en particular, de la anestesia epidural y espinal.
Tabla de reacciones adversas a medicamentos
Otros efectos secundarios notificados incluyen fenómenos de estimulación del sistema nervioso central (excitación, desorientación, midriasis, aumento del metabolismo y de la temperatura corporal, trismo, sudoración, taquipnea, broncodilatación, vasodilatación) y reacciones alérgicas con manifestaciones locales (urticaria, prurito) o sistémicas (broncoespasmo, laringe). edema).
Toxicidad sistémica aguda
Las reacciones tóxicas sistémicas afectan principalmente al sistema nervioso central y al sistema cardiovascular. Estas reacciones son causadas por concentraciones sanguíneas elevadas del anestésico local tras una inyección intravascular accidental, una sobredosis o una absorción excepcionalmente rápida en zonas muy vascularizadas (ver sección 4.4). Las reacciones del sistema nervioso central son comparables a las de otros anestésicos locales. De tipo amida. mientras que las reacciones cardíacas dependen, tanto cuantitativa como cualitativamente, en mayor medida del fármaco.
Es poco probable que la bupivacaína angelini hiperbárica, en las condiciones de uso recomendadas, promueva niveles en sangre lo suficientemente altos como para causar toxicidad sistémica. Sin embargo, si se administran concomitantemente otros anestésicos locales, los efectos tóxicos son aditivos y pueden causar toxicidad sistémica.
La toxicidad del sistema nervioso central se produce de forma gradual, con síntomas y signos de gravedad creciente. Los primeros síntomas suelen ser parestesia en la región circumoral, entumecimiento de la lengua, aturdimiento, hiperacusia, acúfenos y alteraciones visuales. La disartria, los espasmos musculares o el temblor son manifestaciones más graves y preceden al inicio de las convulsiones generalizadas. Estos signos no deben confundirse con el comportamiento herético. Pueden seguir inconsciencia y convulsiones que pueden durar desde unos segundos hasta varios minutos. al aumento de la actividad muscular, la interferencia con la respiración y una posible falta de permeabilidad de las vías respiratorias, se producen rápidamente hipoxia e hipercapnia. En casos severos, puede ocurrir apnea. La acidosis, hiperpotasemia, hipocalcemia e hipoxia aumentan y amplifican los efectos tóxicos de los anestésicos locales.
El retorno del paciente al estado clínico inicial es el resultado de la redistribución del anestésico local del sistema nervioso central y su posterior metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida si no se han administrado grandes cantidades del fármaco.
En casos graves, pueden producirse efectos cardiovasculares, generalmente precedidos por signos de toxicidad del sistema nervioso central. En pacientes profundamente sedados o bajo anestesia general, los efectos sobre el sistema cardiovascular pueden surgir sin efectos prodrómicos sobre el sistema nervioso central. Como resultado de altas concentraciones sistémicas de anestésicos locales, pueden producirse hipotensión, bradicardia, arritmias e incluso paro cardíaco. pero en casos raros se ha producido un paro cardíaco sin efectos prodrómicos del sistema nervioso central.
En los niños, los primeros signos de toxicidad sistémica por anestésicos locales pueden ser difíciles de detectar cuando se administra el bloqueo durante la anestesia general.
Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda
La administración del anestésico local debe suspenderse inmediatamente si aparecen signos de toxicidad sistémica aguda o bloqueo espinal total. Los síntomas de toxicidad del sistema nervioso central (convulsiones, depresión del sistema nervioso central) deben tratarse inmediatamente con un soporte adecuado para la permeabilidad. la administración de anticonvulsivos, como diazepam en una dosis de 10-20 mg por vía intravenosa; sin embargo, no se recomiendan los barbitúricos que pueden acentuar la depresión bulbar. La circulación se puede apoyar con la administración de cortisonas en dosis intravenosas adecuadas; soluciones diluidas de alfa- Se pueden añadir betaestimulantes con acción vasoconstrictora (mefentermina, metaraminol y otros) o sulfato de atropina.
Si se produce un paro circulatorio, la reanimación cardiopulmonar debe realizarse inmediatamente. Es vital asegurar una oxigenación óptima, apoyar la ventilación y la circulación y tratar la acidosis.
Si se produce depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), se debe considerar el tratamiento adecuado con líquidos intravenosos, vasopresores y / o agentes inotrópicos. En los niños, la dosis debe ser adecuada para la edad y el peso.
Si ocurre un paro cardíaco, puede ser necesario prolongar las maniobras de reanimación para lograr un resultado favorable.
04.9 Sobredosis
La inyección intravascular accidental de anestésicos locales puede causar reacciones tóxicas sistémicas inmediatas (que van de segundos a minutos). En caso de sobredosis, la toxicidad sistémica ocurre más tarde (15-60 minutos después de la inyección) y esto se debe a un aumento lento de las concentraciones sanguíneas de anestésico (ver sección 4.8 "Toxicidad sistémica aguda" y "Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda").
Es poco probable que la bupivacaína angelini hiperbárica, en las condiciones de uso recomendadas, promueva niveles en sangre lo suficientemente altos como para causar toxicidad sistémica. Sin embargo, si se administran concomitantemente otros anestésicos locales, los efectos tóxicos son aditivos y pueden causar toxicidad sistémica (ver sección 4.8 "Toxicidad sistémica aguda" y "Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda").
Cuando aparezcan los primeros signos de sobredosis, detenga la administración del preparado y, colocando al paciente en posición horizontal, asegúrese de que las vías respiratorias estén abiertas. Si se producen dificultades respiratorias, se requiere ventilación asistida (la bolsa Ambu también se puede utilizar en caso de emergencia). No se recomienda el uso de analépticos bulbares ya que aumentan el consumo de oxígeno La aparición de las manifestaciones convulsivas se puede controlar con diazepam en vena (10-20 mg), pero no se recomiendan los barbitúricos que pueden acentuar la depresión bulbar.
Para apoyar la circulación, se pueden usar medicamentos con cortisona por vía intravenosa; Pueden añadirse soluciones diluidas de alfa-beta-estimulantes con acción vasoconstrictora (mefentermina, metaraminol y otros) o de sulfato de atropina. La corrección de cualquier estado ácido establecido puede corregirse con el uso de soluciones apropiadas de bicarbonato de sodio por vía intravenosa.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: anestésicos locales de tipo amida (bupivacaína).
Código ATC: N01BB01.
El clorhidrato de bupivacaína o (N-butil-2-piperidincarbono) -2-6-dimetilanilida es un anestésico local tipo amida de acción prolongada similar a la mepivacaína. Su efecto anestésico es más duradero que el obtenido con otros anestésicos locales. mantenido, teniendo en cuenta las dosis utilizadas, hasta 20 horas.
El inicio de la actividad y la duración del efecto anestésico local de la bupivacaína dependen de la dosis y el lugar de administración.
Al igual que otros anestésicos locales, la bupivacaína bloquea reversiblemente la conducción nerviosa y evita que los iones de sodio entren a través de la membrana celular de la fibra nerviosa El canal de sodio de la membrana de la fibra nerviosa se considera el receptor sobre el que actúan los anestésicos locales.
Los anestésicos locales pueden tener efectos similares en otras membranas excitables como el cerebro y el miocardio. Cantidades excesivas del fármaco a nivel sistémico pueden provocar síntomas y signos de toxicidad que afectan principalmente al sistema nervioso central y cardiovascular.
La toxicidad del sistema nervioso central se produce a concentraciones plasmáticas más bajas y generalmente precede a los efectos cardiovasculares (ver sección 4.8 "Tratamiento de la toxicidad sistémica aguda"). Los efectos directos de los anestésicos locales sobre el miocardio incluyen conducción lenta, inotropismo negativo hasta paro cardíaco.
Pueden producirse efectos cardiovasculares indirectos (hipotensión, bradicardia) después de la administración epidural y están relacionados con la extensión del bloqueo simpático concomitante.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml Hyperbaric y Bupivacaine Angelini 10 mg / ml Hyperbaric son soluciones hiperbáricas (en relación con el líquido cefalorraquídeo) y su difusión inicial en el espacio intratecal está influenciada por la gravedad. En vista de la dosis baja administrada, la distribución intratecal da como resultado concentraciones de fármaco relativamente bajas y la duración del efecto anestésico local tiende a ser relativamente corta. En comparación con las soluciones hiperbáricas, las soluciones sin glucosa producen niveles de bloqueo menos predecibles pero más duraderos.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
La bupivacaína tiene un pKa de 8,2 y un coeficiente de partición de 346 (tampón n-octanol / fosfato a pH 7,4 a 25 ° C). La actividad farmacológica de los metabolitos es menor que la de la bupivacaína.
La concentración plasmática de bupivacaína depende de la dosis, la vía de administración y la vascularización del lugar de inyección.
La bupivacaína muestra una absorción completa y bifásica del espacio epidural, con vidas medias del orden de 7 minutos y 6 horas, respectivamente. La bupivacaína hiperbárica también tiene una absorción completa y bifásica del espacio subaracnoideo, con una vida media de las dos fases del orden de 50 y 408 minutos. La absorción lenta es el factor limitante en la eliminación de bupivacaína; esto explica por qué la vida media aparente después de la administración epidural o subaracnoidea es más larga que la de la administración intravenosa.
En vista de la baja dosis requerida para la administración intratecal, las concentraciones plasmáticas de bupivacaína después del bloqueo intratecal son bajas en comparación con las que se encuentran después de otros procedimientos de anestesia regional. Normalmente, el aumento de las concentraciones plasmáticas máximas es de aproximadamente 0,4 mg / litro por cada 100 mg inyectados, lo que significa que después de una administración de 20 mg, los niveles plasmáticos serían de aproximadamente 0,1 mg / litro.
La bupivacaína presenta un aclaramiento plasmático total de 0,58 litros / minuto, un volumen de distribución en estado estacionario de 73 litros, una vida media terminal de 2,7 horas y una tasa de extracción hepática intermedia de 0,38 después de la administración intravenosa. Se une principalmente a la glicoproteína ácida alfa-1, con una unión al plasma del 96%.
El aclaramiento de bupivacaína se produce a través de procesos metabólicos casi exclusivamente en el hígado y es más sensible a los cambios en la función intrínseca de las enzimas hepáticas que a la perfusión hepática.
Durante la infusión epidural continua, se detectó un aumento de la concentración plasmática total que puede correlacionarse con un aumento posoperatorio de la glicoproteína ácida alfa 1. La concentración de la fracción farmacológicamente activa no unida fue similar antes y después de la cirugía.
La bupivacaína atraviesa rápidamente la placenta y se logra fácilmente el equilibrio entre las fracciones unidas y libres. El grado de unión a proteínas plasmáticas en el feto parece ser menor que el observado en la madre, lo que probablemente da como resultado una concentración plasmática total más baja en el feto.
La bupivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado principalmente por hidroxilación aromática a 4-hidroxi-bupivacaína y por N-desalquilación a PPX, ambas mediadas por el citocromo P450 3A4. Aproximadamente el 1% de la bupivacaína se excreta como fármaco inalterado en la orina durante 24 horas y aproximadamente el 5% como PPX. Las concentraciones plasmáticas de PPX y 4-hidroxi-bupivacaína durante y después de la administración continua de bupivacaína son bajas en comparación con el compuesto original.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
La DL50 calculada en los estudios de toxicidad aguda dio los siguientes valores: en ratones i.v. 7,8 mg / kg y s.c. 82 mg / kg; en el conejillo de indias e.p. 50 mg / Kg. Los tratamientos crónicos realizados en la rata (10 mg / kg s.c. durante 90 días) no mostraron alteraciones en comparación con los controles que pudieran atribuirse a los efectos tóxicos de la preparación.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solución inyectable. y Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución inyectable.:
Cloruro de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución hiperbárica inyectable.:
Glucosa anhidra, hidróxido de sodio, agua para preparaciones inyectables.
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solución hiperbárica inyectable.:
Glucosa monohidrato, agua para preparaciones inyectables.
06.2 Incompatibilidad
El producto no muestra incompatibilidad con otros compuestos.
06.3 Período de validez
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml Y 5 mg / ml: 3 años.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml solución inyectable hiperbárica: 3 años.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml solución inyectable hiperbárica: 24 meses.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Bupivacaína Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) solución inyectable.
Solución inyectable: envase de 1 o 5 ampollas de vidrio neutro tipo I de 5 ml; envase de 1, 5 o 10 viales de vidrio neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución inyectable.
Solución inyectable: envase de 1 o 5 ampollas de vidrio neutro tipo I de 5 ml; envase de 1, 5 o 10 viales de vidrio neutro tipo I de 10 ml.
Bupivacaína Angelini 5 mg / ml (0,5%) solución hiperbárica inyectable.
Solución inyectable: envase de 10 viales de vidrio neutro tipo I de 4 ml.
Bupivacaína Angelini 10 mg / ml (1%) solución hiperbárica inyectable.
Solución inyectable: envase de 10 ampollas de vidrio neutro tipo I de 2 ml.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Los medicamentos no utilizados y los desechos derivados de este medicamento deben eliminarse de acuerdo con las normativas locales.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Empresas químicas conjuntas Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROMA.
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml solución inyectable, 10 ampollas de 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml solución inyectable, 10 ampollas de 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml solución hiperbárica inyectable, 10 ampollas de 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml solución hiperbárica inyectable, 10 ampollas de 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml solución inyectable, 1 ampolla de 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml solución inyectable, 5 ampollas de 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml solución inyectable, 1 ampolla de 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml solución inyectable, 5 ampollas de 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml solución inyectable, 1 ampolla de 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml solución inyectable, 5 ampollas de 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml solución inyectable, 1 ampolla de 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml solución inyectable, 5 ampollas de 10 ml AIC n. 029232117
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
4.8.1995/4.8.2010
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
23.07.2009
