La primera estatina que se descubrió, en 1976, fue la mevastatina; un compuesto de origen natural aislado por primera vez de cultivos de dos especies de hongos pertenecientes al género Penicillium y que puede considerarse como el precursor de todas las estatinas.
Varios años más tarde, se aisló un nuevo compuesto con una estructura química similar a partir de cultivos de Aspergillus terreus Y Monascus ruber, que recibió el nombre de lovastatina (nota: la lovastatina que se usa actualmente en terapia es un derivado sintético de la aislada de los hongos antes mencionados).
Las estatinas, para que ejerzan su efecto terapéutico, deben tomarse por vía oral. Pueden usarse solos o en combinación con otros ingredientes activos, para aumentar o extender el efecto terapéutico del medicamento.
Aunque se usan ampliamente, las estatinas pueden causar varios efectos secundarios y tienen muchas contraindicaciones. Por este motivo, su uso solo debe realizarse bajo supervisión médica. No es sorprendente que los medicamentos a base de estatinas solo se puedan vender con receta médica.
