LOPID ® es un fármaco a base de gemfibrozil
GRUPO TERAPÉUTICO: Hipolipidémicos - Fibratos
Indicaciones LOPID ® Gemfibrozil
LOPID® al reducir el nivel de triglicéridos en sangre y normalizar el de colesterol, está indicado en el tratamiento terapéutico de las dislipidemias en las que el abordaje no farmacológico (dieta hipolipídica y actividad física) no ha garantizado resultados satisfactorios.
LOPID® puede usarse en el tratamiento de la hipercolesterolemia como terapia de reemplazo o complementaria a las estatinas.
Mecanismo de acción LOPID ® Gemfibrozil
El ingrediente activo de LOPID ® gemfibrozil es un derivado del ácido fíbrico, el gemfibrozil, si se toma por vía oral, se absorbe completamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye a través de la sangre unido a las proteínas plasmáticas.
Si bien aún no se ha aclarado definitivamente el mecanismo de acción, es posible que la actividad terapéutica de este principio activo esté ligada a la activación del receptor PPAR, principalmente en el hígado, dando como resultado:
- Reducción de los niveles sanguíneos de triglicéridos;
- Reducción de los niveles sanguíneos de colesterol VLDL, por lo tanto LDL;
- Aumento de los niveles sanguíneos de colesterol HDL.
El potencial terapéutico del normalizador de lípidos juega un papel preventivo importante para el desarrollo de aterosclerosis y enfermedades cardiovasculares asociadas.
Una vez finalizada su acción, el gemfibrozil se metaboliza en el hígado a través de reacciones de carboxilación e hidroxilación y se elimina principalmente en la orina.
Estudios realizados y eficacia clínica
ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA DEL GEMFIBROZIL
J Músculo liso Res.2010; 46: 125-42.
Evidencia de efectos relajantes directos del músculo liso del fibrato gemfibrozil.
Phelps LE, Peuler JD.
Además de los efectos hipolipemiantes del gemfibrozil, estudios recientes también han demostrado un efecto diminuto sobre los valores de la presión arterial. Las investigaciones in vitro e in vivo nos han permitido comprender la base biológica de este efecto. De hecho, parece que el gemfibrozil puede actuar selectivamente sobre el músculo liso facilitando su relajación, lo que resulta en un efecto importante no solo sobre los niveles de presión arterial sino también sobre la motilidad gastrointestinal. Por tanto, estas investigaciones pueden justificar la mayor incidencia de efectos secundarios en el tracto gastrointestinal.
2. GEMFIBROZIL: NO SÓLO HIPOLIPEMIZANTE
Immunopharmacol Immunotoxicol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, estirando los brazos más allá de la reducción de lípidos.
Roy A, Pahan K.
Las propiedades terapéuticas hipolipemiantes del gemfibrozil se conocen ahora, pero cada vez más estudios tienen como objetivo aclarar las complejas características farmacodinámicas de esta molécula. De hecho, nuevas evidencias también sugieren un papel regulador en la inflamación, en la activación de los linfocitos T, en el contacto célula-célula y en los procesos de estrés oxidativo.
3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991, enero; 151: 146-52.
Pravastatina vs gemfibrozil en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria. El estudio multicéntrico italiano de pravastatina I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Estudio totalmente italiano que muestra la diferente eficacia terapéutica de las estatinas y los fibratos. En particular, los efectos de las dosis terapéuticas de pravastatina y gemfibrozil se estudiaron en un experimento doble ciego, con los siguientes resultados.
La pravastatina fue más eficaz para reducir los niveles de colesterol LDL que el gemfibrozil (30% frente al 23%), mientras que el gemfibrozil fue más eficaz que la pravastatina para reducir los niveles de triglicéridos (37% frente a 5%) y en "aumentar los niveles de colesterol HDL (13% frente a 5% ).
Método de uso y dosificación.
LOPID ® comprimidos recubiertos de gemfibrozil 600/900 mg:Se recomiendan dos comprimidos de 600 mg al día, tomados al menos 30 minutos antes de las comidas.
La dosis se puede ajustar según el caso y normalizar a 900 mg / día en caso de un buen control lipídico.
Tanto antes como durante la intervención terapéutica, es necesario seguir una dieta baja en grasas y hábitos de vida saludables.
EN CUALQUIER CASO, ANTES DE TOMAR LOPID ® Gemfibrozil, NECESITA LA RECETA Y EL CONTROL DE SU MÉDICO.
Advertencias de LOPID ® Gemfibrozil
El tratamiento farmacológico con LOPID ® solo debe considerarse después de seguir un estilo de vida saludable y hábitos alimenticios durante al menos una cuarta parte. Dieta hipolipídica, actividad física controlada y reducción del consumo de alcohol son las primeras precauciones a observar en presencia de dislipidemias.
Si estas precauciones, seguidas durante al menos 3 meses, no garantizan resultados satisfactorios, está indicada la asociación con una terapia farmacológica con gemfibrozil. En este caso, dada la actividad inhibidora de la enzima HMG-CoA reductasa, y la posibilidad de desarrollar hígado enfermedades y miopatías, sería recomendable, antes y durante todo el tratamiento, monitorizar algunos parámetros de laboratorio (transaminasas y creatinkinasas), indicativos del estado de salud del hígado y los músculos.
La terapia debe suspenderse o no iniciarse nunca, en caso de concentraciones plasmáticas de transaminasas 3 veces superiores al rango normal, de un aumento del nivel de cratinkinasa acompañado de dolor muscular, mialgia, cansancio y fatiga persistente, en caso de úlcera péptica, de colelitiasis y función renal alterada.
Aunque no se han descrito casos en la literatura en los que genfibrozil haya reducido las capacidades cognitivas del paciente, la presencia de vértigo y mareos, que se sienten con frecuencia en la fase inicial del tratamiento, podrían alterar la capacidad normal para conducir automóviles y utilizar máquinas.
EMBARAZO Y LACTANCIA
La ausencia de estudios sobre la seguridad del gemfibrozil tomado durante el embarazo y la importancia de los lípidos en el correcto desarrollo embrionario, fetal y neonatal, sugieren evitar el uso de este fármaco durante todo el período de gestación y lactancia.
Interacciones
El gemfibrozil, cuando se toma concomitantemente con anticoagulantes orales, podría provocar un aumento de la eficacia biológica de estos fármacos, con posibles complicaciones hemorrágicas, en este caso sería aconsejable monitorizar constantemente el tiempo de protrombina y ajustar la dosis de anticoagulante.
En cambio, la actividad hipolipemiante de LOPID® podría mejorarse mediante la administración concomitante de otros fármacos, como las estatinas (inhibidores de la HMG-CoA reductasa), para los cuales, además de una "mayor eficacia debido a la sinergia, un aumento de los efectos secundarios".
Particularmente dañino, con eventos severos de miopatía, miositis y rabdomiólisis. Se encontró asociación entre gemfibrozil y cerivastatina.
Además, el gemfibrozil parece incrementar el efecto hipoglucemiante de repaglinida, con posibles descensos glucémicos, incluso severos.
Contraindicaciones LOPID ® Gemfibrozil
LOPID® está contraindicado en caso de insuficiencia hepática y renal severa, y en caso de colelitiasis o hipersensibilidad a alguno de sus componentes.
LOPID ® no debe tomarse concomitantemente con cerivastatina o repaglinida.
Efectos indeseables: efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes descritos después de la terapia con LOPID® fueron todos transitorios y clínicamente insignificantes. Las reacciones más comunes incluyeron trastornos gastrointestinales, dispepsia, dolor abdominal, náuseas, diarrea, mareos y fatiga.
Otras reacciones, incluso más graves, se registraron solo en unos pocos casos y en categorías particulares de pacientes en riesgo, que involucraron los sistemas musculoesquelético, visual y hepático.
Nota
LOPID ® solo se puede vender bajo prescripción médica.
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