ACTOS ® un fármaco a base de clorhidrato de pioglitazona.
GRUPO TERAPÉUTICO: Agentes hipoglucemiantes orales - Tiazolidinedionas
Indicaciones ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS ® es un fármaco indicado en el tratamiento de la diabetes tipo II, en caso de fallo de medidas terapéuticas no farmacológicas como la nutrición equilibrada y el estilo de vida correcto.
La pioglitazona también podría usarse en terapia combinada con metformina o sulfonilureas, en caso de que las monoterapias por sí solas no puedan producir un buen control glucémico.
En casos graves, ACTOS ® también se puede utilizar de forma eficaz junto con la insulina.
Mecanismo de acción ACTOS ® - Pioglitazone
La pioglitazona contenida en ACTOS® es un fármaco perteneciente a la categoría farmacéutica de las tiazolidinedionas, con una importante actividad hipoglucemiante.
Tomado por vía oral, se absorbe rápidamente en el intestino, con una biodisponibilidad del 80% y con concentraciones plasmáticas máximas que se alcanzan aproximadamente 2 horas después de la ingesta.
Transcurridas unas 5-6 horas, la pioglitazona experimenta un importante metabolismo hepático, apoyado por enzimas pertenecientes a la categoría del citocromo, con la posterior eliminación de sus metabolitos tanto en la orina como en las heces.
La eficacia hipoglucemiante de este compuesto se debe esencialmente a la capacidad de alcanzar tejidos y órganos sensibles a la insulina como tejido adiposo, muscular e hepático, mejorando la actividad periférica de la insulina y ayudando así a mantener el efecto hipoglucemiante.
Desde el punto de vista molecular, esta acción está garantizada por la capacidad de la pioglitazona para activar los receptores PPAR gamma, implicados en la modulación transcripcional de varios genes útiles para regular el metabolismo de glucosa y lípidos y reducir la activación del proceso inflamatorio.
Es decir, la activación de todos estos mecanismos intracelulares se materializa en la posibilidad de reducir la glucemia al incrementar la disponibilidad de glucosa periférica y tisular, y reducir el proceso inflamatorio, muy activo a nivel vascular, responsable de algunas de las las consecuencias más importantes de la patología diabética.
Estudios realizados y eficacia clínica
1. EFICACIA DE LA PIOGLITAZONA EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO II
Curr Med Res Opin. Febrero de 2011; 27: 303-13. Epub 2010 9 de diciembre.
Estudio que compara el efecto de la pioglitazona en combinación con metformina o sulfonilureas sobre el perfil lipídico y el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2 (ECLA).
Karamanos B, Thanopoulou A, Drossinos V, Charalampidou E, Sourmeli S, Archimandritis A; Grupo de estudio de la CEPAL helénica.
Estudio realizado en unos 2116 pacientes con diabetes tipo II y acompañado de un perfil lipídico alterado. La administración de pioglitazona en pacientes que no responden a metformina o sulfonilureas dio como resultado una reducción de la Hb glicosilada en un 1,5%, los triglicéridos en un 21% y el colesterol LDL en un 15%. Estos importantes resultados confirman la importancia del tratamiento con pioglitazona sobre la salud no solo del sistema endocrino del paciente diabético.
2. EL PAPEL PROTECTOR DE LA PIOGLITAZONA
Frente Biosci. 2008 1 de enero; 13: 1813-26.
Mecanismos de acciones antiinflamatorias y neuroprotectoras de los agonistas de PPAR-gamma.
Kapadia R, Yi JH, Vemuganti R.
La pioglitazona también ha sido probada por varios laboratorios por su función protectora frente a patologías oxidativas. Más precisamente, varios estudios muestran cómo la administración de este principio activo puede reducir significativamente el daño inducido por infartos, daños cerebrales, ictus y agentes oxidantes asumiendo una importante acción protectora tanto vascular como nerviosa. Esta acción, probablemente asociada a la capacidad de modular la producción de citocinas inflamatorias y al mismo tiempo potenciar la capacidad antioxidante del organismo, permite considerar a la pioglitazona como un fármaco activo en patología diabética no solo en el control de la glucemia sino también en la prevención de las consecuencias vasculares y nerviosas.
3. ¿FÁRMACO GENÉRICO U ORIGINAL?
J Med Assoc Thai. Noviembre de 2010; 93: 1249-55.
Eficacia y seguridad de la pioglitazona genérica y original en la diabetes mellitus tipo 2: un estudio multicéntrico, doble ciego, aleatorizado, controlado.
Rawdaree P, Deerochanawong C, Peerapatdit T, Thongtang N, Suwanwalaikorn S, Khemkha A, Benjasuratwong Y, Boonyavarakul A, Chetthakul T, Leelawattana R, Ngarmukos C, Viwatwongkasem C, Pratipachunhan Tatrun N.,
La elección del fármaco genérico u original suele ser una de las cuestiones más importantes que se plantean tanto el médico como el paciente diabético. En este caso, el estudio realizado demuestra cómo la pioglitazona, tanto en su forma original como en la de fármaco genérico, puede mantener los mismos efectos y la misma seguridad, garantizando una reducción de azúcar en sangre, hemoglobina glicosilada y colesterol LDL. Se observaron edema y migraña en ambos grupos.
Método de uso y dosificación.
ACTOS ® Comprimidos de pioglitazona 30 mg:
se recomienda tomar 15 o 30 mg de pioglitazona al día en una sola administración independientemente de la ingesta de alimentos.
Puede ser necesario un ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada o en caso de tratamiento concomitante con otros fármacos hipoglucemiantes.
Advertencias de ACTOS ® - Pioglitazone
La terapia ACTOS ® debe ir acompañada de un control periódico de diferentes parámetros de la química sanguínea, como:
- Glucemia: para modular adecuadamente la terapia con medicamentos;
- Transaminasa: para controlar la función hepática y posiblemente suspender la terapia cuando los niveles de ALT exceden 3 veces el límite superior;
- Hemoglobina: para monitorizar la posible disminución inducida por pioglitazona.
Se requiere una supervisión médica cuidadosa y constante en pacientes con riesgo de desarrollar enfermedad cardíaca o factores predisponentes, enfermedad hepática y fracturas óseas.
Los comprimidos de ACTOS ® contienen lactosa que podría provocar la aparición de enfermedades gastrointestinales en pacientes que padecen intolerancia a la galactosa o deficiencia enzimática de lactasa o malabsorción de glucosa / galactosa.
También es necesario recordar que la terapia combinada con sulfonilureas o insulina aumenta objetivamente el riesgo de hipoglucemia, lo que podría reducir la capacidad perceptiva del paciente, haciendo peligroso el uso de maquinaria y la conducción de automóviles.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Los estudios realizados en modelos animales han demostrado que el uso de durante el embarazo puede reducir significativamente el crecimiento fetal, probablemente reduciendo la disponibilidad fetal de glucosa.
A la luz de estos datos, y dada la ausencia de estudios clínicos en la literatura, ACTOS® está contraindicado en el embarazo.
Además, la presencia del ingrediente activo en la leche materna limita su uso incluso en el período de lactancia posterior.
Interacciones
Aunque el fármaco es metabolizado en el hígado por enzimas pertenecientes a la familia de los citocromos, el número de interacciones potencialmente peligrosas desde el punto de vista farmacocinético fue limitado.
En detalle, la terapia concomitante con gemfibrozil o rifampicina requirió un ajuste adicional de la dosis de pioglitazona para mantener inalteradas sus propiedades terapéuticas.
Contraindicaciones ACTOS ® - Pioglitazone
ACTOS® está contraindicado en pacientes que padecen insuficiencia hepática, cetoacidosis diabética, hipersensibilidad al principio activo o sus excipientes, antecedentes de patologías cardíacas incluidas las previas y durante el embarazo y la lactancia.
Efectos indeseables: efectos secundarios
La terapia con pioglitazona a menudo ha ido acompañada de la aparición de numerosos efectos secundarios, algunos de los cuales son clínicamente relevantes.
Más precisamente, a menudo se han encontrado alteraciones visuales, infecciones del tracto respiratorio, aumento de peso, hipoestesia, anemia, atralgia, hematuria, mareos y edemas, principalmente concentrados en el período de tratamiento inicial.
Reacciones clínicamente más graves, pero afortunadamente menos frecuentes, han afectado al sistema cardiovascular con la aparición de insuficiencia cardíaca.
Cuando se administró ACTOS® en terapia combinada con insulina, fue posible observar una caída significativa en la glucemia que indujo hipoglucemia en pacientes predispuestos o pobremente compensados.
Nota
ACTOS ® solo se puede vender bajo estricta prescripción médica.
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