Ingredientes activos: Pantoprazol
GASTROLOC 20 mg comprimidos gastrorresistentes
Los prospectos de Gastroloc están disponibles para los paquetes:- GASTROLOC 20 mg comprimidos gastrorresistentes
- GASTROLOC 40 mg comprimidos gastrorresistentes
¿Por qué se utiliza Gastroloc? ¿Para qué sirve?
Gastroloc 20 mg es un 'inhibidor de la bomba de protones' selectivo, un medicamento que reduce la cantidad de ácido producido en el estómago. Se utiliza para el tratamiento de enfermedades del estómago y los intestinos relacionadas con el ácido.
Gastroloc 20 mg se utiliza para:
Adultos y adolescentes a partir de 12 años:
- Tratamiento de los síntomas (p. Ej., Ardor de estómago, regurgitación ácida, dolor al tragar) asociados con la enfermedad por reflujo gastroesofágico causada por reflujo ácido del estómago.
- Tratamiento a largo plazo de la esofagitis por reflujo (inflamación del esófago acompañada de regurgitación del ácido del estómago) y prevención de su recurrencia.
Adultos:
- Prevención de las úlceras de estómago y duodeno causadas por antiinflamatorios no esteroideos (AINE, por ejemplo, ibuprofeno) en pacientes de riesgo que requieren un tratamiento continuado con AINE.
Contraindicaciones cuando no se debe utilizar Gastroloc
No tome Gastroloc 20 mg
- si es alérgico (hipersensible) al pantoprazol oa cualquiera de los demás componentes de este medicamento (ver sección 6)
- si es alérgico a medicamentos que contienen otros inhibidores de la bomba de protones.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Gastroloc
Consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar Gastroloc 20 mg:
- Si tiene problemas graves de hígado. Informe a su médico si alguna vez ha tenido problemas de hígado. Su médico controlará sus enzimas hepáticas con más frecuencia, especialmente si está tomando Gastroloc 20 mg para un tratamiento a largo plazo. En caso de aumento de las enzimas hepáticas, se debe interrumpir el tratamiento.
- Si necesita un tratamiento continuo con AINE y toma Gastroloc 20 mg porque tiene un mayor riesgo de desarrollar complicaciones gástricas e intestinales. Cualquier aumento de riesgo se evaluará en función de sus factores de riesgo personales, como la edad (65 años o más), una experiencia de úlceras gástricas o duodenales o hemorragia gástrica o intestinal.
- Si tiene reservas corporales bajas o factores de riesgo de vitamina B12 reducida y está en tratamiento a largo plazo con pantoprazol. Como ocurre con todos los agentes reductores de ácido, el pantoprazol puede reducir la absorción de vitamina B12.
- Si está tomando un medicamento que contiene atazanavir (para el tratamiento de la infección por VIH) al mismo tiempo que pantoprazol, consulte a su médico para que le dé consejos específicos.
- Si alguna vez ha tenido una reacción cutánea después del tratamiento con un medicamento similar a Gastroloc 20 mg que reduce la acidez del estómago.
- Si nota una erupción cutánea, especialmente en áreas expuestas a la luz solar, comuníquese con su médico lo antes posible, ya que puede ser necesario dejar de tomar Gastroloc 20 mg. Recuerde mencionar también cualquier otro efecto secundario, como dolor en las articulaciones.
Informe a su médico de inmediato si nota alguno de los siguientes síntomas:
- una reducción de peso involuntaria
- vómitos recurrentes
- dificultad para tragar
- presencia de sangre en el vómito
- se ve pálido y se siente débil (anemia)
- presencia de sangre en las heces
- diarrea grave y / o persistente, porque Gastroloc 20 mg se asoció con un aumento modesto de la diarrea infecciosa.
Su médico puede decidir que necesita algunas pruebas para descartar una enfermedad maligna, ya que el pantoprazol también alivia los síntomas del cáncer y puede retrasar el diagnóstico. Si sus síntomas persisten a pesar del tratamiento, se debe considerar una mayor investigación.
Si está tomando Gastroloc 20 mg para un tratamiento a largo plazo (más de 1 año), es probable que su médico le controle de forma regular. Debe informar cualquier síntoma y circunstancia nuevos o excepcionales siempre que se encuentre con el médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Gastroloc?
Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o podría utilizar cualquier otro medicamento, incluso los medicamentos sin receta.
Gastroloc 20 mg puede afectar la eficacia de otros medicamentos, así que informe a su médico si está tomando:
- Medicamentos como ketoconazol, itraconazol y posaconazol (utilizados para tratar infecciones fúngicas) o erlotinib (utilizado para algunos tipos de cáncer) como Gastroloc 20 mg pueden impedir que estos y otros medicamentos funcionen correctamente.
- Warfarina y fenprocumón, que afectan el espesamiento o adelgazamiento de la sangre. Es posible que necesite más controles.
- Atazanavir (utilizado para tratar la infección por VIH).
- Metotrexato (utilizado para tratar la artritis reumatoide, la psoriasis y el cáncer): si está tomando metotrexato, su médico puede interrumpir temporalmente su tratamiento con Gastroloc 20 mg.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
No existen datos suficientes sobre el uso de pantoprazol en mujeres embarazadas. Se ha informado de excreción en la leche materna humana. Si está embarazada, cree que puede estarlo o está en periodo de lactancia, sólo debe utilizar este medicamento. Si su médico lo considera el beneficio para usted es mayor que el riesgo potencial para el feto o el bebé.
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Conducción y uso de máquinas
Si experimenta efectos secundarios como mareos o alteraciones de la visión, no debe conducir ni utilizar máquinas.
Gastroloc 20 mg contiene el agente colorante Laca de aluminio Ponceau 4R (E124): puede provocar reacciones alérgicas.
Dosis, forma y momento de administración Cómo utilizar Gastroloc: Posología
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
¿Cuándo y cómo se debe tomar Gastroloc 20 mg?
Tome los comprimidos 1 hora antes de una comida sin masticarlos ni triturarlos y tráguelos enteros con un poco de agua.
A menos que su médico le indique lo contrario, la dosis habitual es:
- Adultos y adolescentes a partir de 12 años:
Para el tratamiento de los síntomas asociados con los trastornos por reflujo gastroesofágico (p. Ej., Ardor de estómago, regurgitación ácida, dolor al tragar).
La dosis habitual es de un comprimido al día. Esta dosis generalmente brinda alivio en 2 a 4 semanas, como máximo después de otras 4 semanas. Su médico le dirá cuánto tiempo debe seguir tomando el medicamento, después de lo cual se puede controlar cualquier reaparición de los síntomas tomando una tableta al día, según sea necesario.
Para el tratamiento a largo plazo y para prevenir la reaparición de la esofagitis por reflujo.
La dosis habitual es de un comprimido al día. Si el trastorno reaparece, su médico puede duplicar la dosis, en cuyo caso puede utilizar Gastroloc comprimidos de 40 mg en su lugar, uno al día. Después de la curación, la dosis se puede reducir de nuevo a un comprimido de 20 mg al día.
- Adultos:
Para la prevención de úlceras duodenales y gástricas en pacientes que requieren tratamiento continuo con AINE.
La dosis habitual es de un comprimido al día.
Grupos particulares de pacientes:
- Si tiene problemas hepáticos graves, no debe tomar más de un comprimido de 20 mg al día.
- Niños menores de 12 años. No se recomienda el uso de estos comprimidos en niños menores de 12 años.
Si olvidó tomar Gastroloc 20 mg
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Tome su próxima dosis regular a la hora programada.
Si interrumpe el tratamiento con Gastroloc 20 mg
No deje de tomar estos comprimidos sin antes consultar con su médico o farmacéutico.
Si tiene más preguntas sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico o farmacéutico.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado una sobredosis de Gastroloc
Si toma más Gastroloc 20 mg del que debiera
Consulte a su médico o farmacéutico. No se conocen síntomas de sobredosis.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Gastroloc?
Como todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Si experimenta alguno de los siguientes efectos secundarios, deje de tomar estos comprimidos y consulte a su médico de inmediato, o póngase en contacto con el servicio de urgencias del hospital más cercano:
- Reacciones alérgicas graves (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas): hinchazón de la lengua y / o garganta, dificultad para tragar, urticaria, dificultad para respirar, hinchazón alérgica de la cara (edema / angioedema de Quincke), mareos intensos con latidos del corazón muy sudoración rápida y abundante.
- Trastornos graves de la piel (frecuencia no conocida): formación de ampollas en la piel y empeoramiento rápido de su estado general, erosión (incluyendo sangrado leve) de los ojos, nariz, boca / labios o genitales (síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, eritema multiforme). y sensibilidad a la luz.
- Otras afecciones graves (frecuencia no conocida): coloración amarillenta de la piel o el blanco de los ojos (daño severo a las células del hígado, ictericia) o fiebre, erupción cutánea y agrandamiento de los riñones a veces con dolor al orinar o dolor lumbar (inflamación severa de los riñones) .
Otros posibles efectos secundarios son:
Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 pacientes)
dolor de cabeza; mareo; Diarrea; malestar, vómitos; hinchazón y flatulencia (aire); estreñimiento; boca seca; dolor abdominal y malestar; sarpullido, sarpullido, sarpullido; picar; sensación de debilidad, fatiga o malestar general; trastornos del sueño. Si toma un inhibidor de la bomba de protones como Gastroloc 20 mg, especialmente durante más de un año, puede tener un riesgo ligeramente mayor de fractura de cadera, muñeca o columna. Si tiene osteoporosis o está tomando corticosteroides (que pueden aumentar). riesgo de osteoporosis) consulte a su médico.
Raras (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 pacientes)
Alteración o falta total del sentido del gusto; alteraciones de la visión como nubosidad; urticaria; dolor en las articulaciones; dolores musculares; cambios de peso; aumento de la temperatura corporal; hinchazón de las extremidades (edema periférico); reacciones alérgicas; depresión, agrandamiento de los senos en los hombres.
Muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 pacientes):
desorientación.
Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles):
Alucinaciones, confusión (especialmente en pacientes que experimentan estos síntomas); sensación de hormigueo (parestesia); espasmo muscular; disminución de los niveles de sodio en sangre; eritema; posible dolor articular.
Si toma Gastroloc 20 mg durante más de tres meses, sus niveles de magnesio en sangre pueden descender. Los niveles bajos de magnesio pueden manifestarse con fatiga, contracciones musculares involuntarias, desorientación, convulsiones, mareos, aumento de la frecuencia cardíaca.
Si tiene alguno de estos síntomas, consulte a su médico de inmediato. Los niveles bajos de magnesio también pueden provocar una reducción de los niveles de potasio o calcio en la sangre. Su médico puede decidir si controlar sus niveles de magnesio en sangre periódicamente.
Efectos secundarios identificados mediante análisis de sangre:
- Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 pacientes) aumento de las enzimas hepáticas.
- Raras (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 pacientes) aumento de la bilirrubina. aumento de grasa en la sangre; fuerte disminución de los granulocitos circulantes asociada con fiebre alta.
- Muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas) una reducción en el número de plaquetas, que puede causar más sangrado o hematomas de lo normal. una reducción del número de glóbulos blancos, que puede provocar infecciones más frecuentes; Reducción anormal coexistente del número de glóbulos rojos y blancos, así como de plaquetas.
Notificación de efectos secundarios
Si experimenta cualquier efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluido cualquier posible efecto adverso no mencionado en este prospecto. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Mantenga este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y el blister o el frasco después de CAD. La fecha de caducidad se refiere al último día del mes.
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Fecha límite "> Otra información
Composición de GASTROLOC 20 mg
- El ingrediente activo es pantoprazol. Cada comprimido gastrorresistente contiene 20 mg de pantoprazol (como pantoprazol sódico sesquihidrato).
- Los demás componentes son:
- Núcleo del comprimido: estearato de calcio, celulosa microcristalina, crospovidona, hidroxipropilcelulosa (tipo EXF), carbonato de sodio anhidro, sílice coloidal anhidra.
- Recubrimiento: hipromelosa, óxido de hierro amarillo (E172), macrogol 400, copolímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo (1: 1), polisorbato 80, laca de aluminio Ponceau 4R (E124), laca de aluminio amarillo de quinolina (E104), lauril sulfato de sodio, titanio dióxido (E171), citrato de trietilo.
Aspecto de Gastroloc 20 mg y contenido del envase
Los comprimidos gastrorresistentes de Gastroloc 20 mg son comprimidos ovalados de color amarillo (recubiertos con una capa de recubrimiento especial), disponibles en
- Envases blíster de 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140 comprimidos
- Envases de 14, 28, 98, 100, 250, 500 comprimidos
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
COMPRIMIDOS GASTROLOC 20 MG GASTRORESISTANTES
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Cada comprimido gastrorresistente contiene 20 mg de pantoprazol (como pantoprazol sódico sesquihidrato).
Excipiente con efecto conocido :
Cada comprimido gastrorresistente contiene 1 μg de laca de aluminio Ponceau 4R (E124) por comprimido gastrorresistente.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Tableta gastrorresistente.
Comprimido recubierto ovalado de color amarillo, impreso con "20" en negro.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Adultos y adolescentes a partir de 12 años
• Síntomas de reflujo gastroesofágico
• Tratamiento a largo plazo y prevención de la recaída de la esofagitis por reflujo.
Adultos
• Prevención de úlceras gastroduodenales inducidas por antiinflamatorios no esteroideos (AINE) no selectivos en pacientes de riesgo que requieren un tratamiento continuado con AINE (ver sección 4.4).
04.2 Posología y forma de administración -
Dosis recomendada
Adultos y adolescentes a partir de 12 años
Síntomas de reflujo gastroesofágico
La dosis recomendada para la administración oral es un comprimido gastrorresistente de 20 mg de Gastroloc al día. El alivio de los síntomas generalmente se logra en 2-4 semanas. Si este período no es suficiente, normalmente se obtendrá el alivio de los síntomas prolongando la terapia durante 4 semanas más. Una vez que se logra el alivio de los síntomas, la recurrencia de los síntomas se puede controlar mediante el uso de un tratamiento a demanda con 20 mg una vez al día cuando sea necesario. En los casos en los que no se pueda mantener un control satisfactorio de los síntomas con la administración a demanda, se debe considerar un cambio a la terapia continua.
Tratamiento a largo plazo y prevención de la recaída de la esofagitis por reflujo.
Para el tratamiento a largo plazo, se recomienda una dosis de mantenimiento con un comprimido gastrorresistente de Gastroloc de 20 mg al día, aumentando a 40 mg de pantoprazol al día en caso de recaída. Para estos casos está disponible Gastroloc 40 mg. Después de la curación de la recaída, la dosis se puede reducir nuevamente a 20 mg de pantoprazol.
Adultos
Prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por antiinflamatorios no esteroideos (AINE) no selectivos en pacientes de riesgo que requieren tratamiento continuado con AINE.
La dosis recomendada para la administración oral es un comprimido gastrorresistente de 20 mg de Gastroloc al día.
Posología en grupos particulares de pacientes
Niños menores de 12 años
No se recomienda el uso de Gastroloc 20 mg en niños menores de 12 años debido a los datos limitados sobre seguridad y eficacia en este grupo de edad.
Insuficiencia hepática
No se debe superar una dosis diaria de 20 mg de pantoprazol en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección 4.4).
Insuficiencia renal
No es necesario ajustar la dosis en personas con insuficiencia renal.
Personas mayores
No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.
Método de administración
Los comprimidos no deben masticarse ni triturarse, y deben tragarse enteros con un poco de agua 1 hora antes de las comidas.
04.3 Contraindicaciones -
Hipersensibilidad al principio activo, a los derivados de bencimidazol oa cualquiera de los demás excipientes incluidos en la sección 6.1.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática grave, se deben controlar regularmente las enzimas hepáticas durante el tratamiento con pantoprazol, especialmente en el uso a largo plazo. En caso de un aumento de las enzimas hepáticas, se debe interrumpir el tratamiento (ver sección 4.2).
Coadministración con AINE
El uso de Gastroloc 20 mg en la prevención de úlceras gastroduodenales inducidas por fármacos
Los medicamentos antiinflamatorios no esteroides no selectivos (AINE) deben limitarse a pacientes que requieren un tratamiento continuo con AINE y que tienen un mayor riesgo de complicaciones gastrointestinales. La evaluación del riesgo aumentado debe basarse en la presencia de factores de riesgo individuales, por ejemplo, edad alta (> 65 años), antecedentes de úlcera gástrica o duodenal o hemorragia digestiva alta.
En presencia de síntomas alarmantes
En presencia de cualquier síntoma alarmante (p. Ej., Pérdida de peso involuntaria significativa, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis, anemia o melena) y cuando se sospecha o está presente una úlcera gástrica, debe descartarse la malignidad, ya que el tratamiento con pantoprazol puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. .
Si los síntomas persisten a pesar del tratamiento adecuado, se debe considerar una mayor investigación.
Coadministración con atazanavir
No se recomienda la coadministración de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones (ver sección 4.5). Si la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones se considera inevitable, se recomienda una estrecha monitorización clínica (p. Ej., Carga viral) en combinación con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg utilizando 100 mg de ritonavir. No se debe exceder una dosis de pantoprazol de 20 mg al día.
Influencia en la absorción de vitamina B12
El pantoprazol, como todos los medicamentos que inhiben la secreción ácida, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) como consecuencia de la hipo o aclorhidria, lo que debe tenerse en cuenta en el tratamiento a largo plazo o en el caso de síntomas clínicos observados en pacientes. con reservas corporales reducidas o factores de riesgo de absorción reducida de vitamina B12.
Tratamiento a largo plazo
En el tratamiento a largo plazo, especialmente cuando se excede un período de tratamiento de 1 año, los pacientes deben mantenerse bajo vigilancia regular.
Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), pueden causar un riesgo ligeramente mayor de fracturas de cadera, muñeca y columna, especialmente en pacientes de edad avanzada o en presencia de otros factores de riesgo conocidos. Estudios observacionales sugieren que los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo general de fractura entre un 10% y un 40%. Este aumento puede deberse en parte a otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento de acuerdo con las guías de práctica clínica actuales y deben tomar una dosis "adecuada cantidad de vitamina D y calcio.
Hipomagnesemia
Se ha observado que los inhibidores de la bomba de protones (IBP) como el pantoprazol causan hipomagnesemia grave en pacientes tratados durante al menos tres meses y en muchos casos durante un año. Los síntomas graves de hipomagnesemia incluyen fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareos y arritmia ventricular. Inicialmente pueden manifestarse de manera insidiosa y descuidarse. La hipomagnesemia en la mayoría de los pacientes mejora después de tomar magnesio y suspender el inhibidor de la bomba de protones.
Los profesionales sanitarios deben considerar medir los niveles de magnesio antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento en pacientes en terapia prolongada o en terapia con digoxina o medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos).
Infecciones gastrointestinales causadas por bacterias.
Se puede esperar que el pantoprazol, como todos los inhibidores de la bomba de protones (IBP), aumente el recuento de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal superior. El tratamiento con Gastroloc 20 mg puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por bacterias como Salmonela Y Campylobacter.
Este medicamento contiene laca de aluminio Ponceau 4R (E 124), que puede provocar reacciones alérgicas.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
Efecto de pantoprazol sobre la absorción de otros medicamentos
Debido a la inhibición marcada y duradera de la secreción de ácido gástrico, pantoprazol puede reducir la absorción de medicamentos cuya biodisponibilidad depende del pH gástrico, por ejemplo, algunos antifúngicos azólicos como ketoconazol, itraconazol, posaconazol y otros medicamentos como erlotinib.
Medicamentos contra el VIH (atazanavir)
La coadministración de atazanavir y otros medicamentos anti-VIH cuya absorción depende del pH con inhibidores de la bomba de protones puede conducir a una reducción sustancial de la biodisponibilidad de estos medicamentos anti-VIH y puede alterar la eficacia de estos medicamentos. No se recomienda la coadministración de inhibidores de la bomba de protones con atazanavir (ver sección 4.4).
Anticoagulantes cumarínicos (fenprocumón o warfarina)
Aunque no se observaron interacciones durante el tratamiento concomitante con fenprocumón o warfarina en los estudios de farmacocinética clínica, se observaron algunos casos aislados de variación del cociente internacional normalizado (INR) durante el tratamiento concomitante en el período poscomercialización. Así, en pacientes tratados con anticoagulantes cumarínicos ( p. ej. fenprocumón o warfarina), se recomienda controlar el tiempo de protrombina / INR al iniciar el tratamiento con pantoprazol, cuando se interrumpe o cuando se administra de forma intermitente.
Otros estudios de interacción
El pantoprazol se metaboliza ampliamente en el hígado por el sistema enzimático del citocromo P450. La principal vía de metabolismo es la desmetilación por CYP2C19 y otras vías metabólicas incluyen la oxidación por CYP3A4.
Los estudios de interacción con medicamentos que también se metabolizan a través de estos sistemas enzimáticos, como carbamazepina, diazepam, glibenclamida, nifedipina y un anticonceptivo oral que contiene levonorgestrel y etinilestradiol, no revelaron interacciones clínicamente significativas.
Los resultados de una serie de estudios de interacción demuestran que pantoprazol no afecta el metabolismo de los principios activos metabolizados por CYP1A2 (como cafeína, teofilina), CYP2C9 (como piroxicam, diclofenaco, naproxeno), CYP2D6 (como metoprolol), CYP2E1 ( como el etanol) y no interfiere con la absorción de digoxina mediada por glicoproteína p.
No hubo evidencia de interacciones con antiácidos administrados concomitantemente.
También se han realizado estudios de interacción mediante la administración de pantoprazol concomitantemente con los antibióticos respectivos (claritromicina, metronidazol, amoxicilina). No se observaron interacciones clínicamente significativas.
Metotrexato
Se ha informado que el uso concomitante de dosis altas de metotrexato (por ejemplo, 300 mg) e inhibidores de la bomba de protones en algunos pacientes aumenta los niveles de metotrexato. Por lo tanto, en situaciones en las que se usa metotrexato en dosis altas, como cáncer y psoriasis, puede ser necesario suspender temporalmente el pantoprazol. para ser considerado.
04.6 Embarazo y lactancia -
El embarazo
No existen datos suficientes sobre el uso de pantoprazol en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad para la reproducción (ver sección 5.3). Se desconoce el riesgo potencial para los seres humanos. No se debe utilizar Gastroloc 20 mg durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
Hora de la comida
Los estudios en animales han demostrado la excreción de pantoprazol en la leche materna. Se ha notificado su excreción en la leche materna humana. Por lo tanto, la decisión de continuar o interrumpir la lactancia o continuar o interrumpir el tratamiento con Gastroloc 20 mg debe tomarse teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna para el bebé y el beneficio de la terapia con Gastroloc 20 mg para la madre.
Fertilidad
No hubo evidencia de alteración de la fertilidad tras la administración de pantoprazol en estudios con animales (ver sección 5.3).
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La influencia de Gastroloc sobre la capacidad para conducir o utilizar máquinas es nula o insignificante.
Pueden producirse reacciones adversas al medicamento como mareos y alteraciones visuales (ver sección 4.8). En tales casos, los pacientes no deben conducir ni utilizar maquinaria.
04.8 Efectos indeseables -
Se puede esperar que aproximadamente el 5% de los pacientes experimenten reacciones adversas a los medicamentos (RAM). Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son diarrea y dolor de cabeza, las cuales ocurren en aproximadamente el 1% de los pacientes.
La siguiente tabla enumera las reacciones adversas notificadas con pantoprazol, ordenadas según la siguiente clasificación de frecuencia:
Muy frecuentes (≥1 / 10); común (≥1 / 100,
Para todas las reacciones adversas de la experiencia postcomercialización, no es posible establecer ninguna frecuencia de Reacción Adversa y, por lo tanto, están indicadas con una frecuencia de "no conocida".
Dentro de cada clase de frecuencia, las reacciones adversas se notifican en orden decreciente de gravedad.
Tabla 1. Reacciones adversas con pantoprazol en estudios clínicos y experiencia postcomercialización
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento.Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del sitio web: www. Agenziafarmaco.gov. it / it / responsabili.
04.9 Sobredosis -
No se conocen síntomas de sobredosis en humanos.
La exposición sistémica de hasta 240 mg administrados por vía intravenosa durante 2 minutos fue bien tolerada.
Dado que el pantoprazol se une en gran medida a las proteínas, no es fácilmente dializable.
En caso de sobredosis con signos clínicos de intoxicación, no se pueden hacer recomendaciones terapéuticas específicas, excepto para el tratamiento sintomático y de apoyo.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: inhibidores de la bomba de protones.
Código ATC: A02BC02.
Mecanismo de acción
El pantoprazol es un derivado de bencimidazol que inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un bloqueo específico de las bombas de protones de las células parietales.
El pantoprazol se convierte a su forma activa en el ambiente ácido de las células parietales donde inhibe la enzima H +, K + -ATPasa, que es la etapa final en la producción de ácido clorhídrico en el estómago. Esta inhibición depende de la dosis y afecta tanto a la secreción ácida basal como a la estimulada.
En la mayoría de los pacientes, los síntomas se resuelven en 2 semanas. Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones e inhibidores de los receptores H2, el tratamiento con pantoprazol reduce la acidez del estómago y, en consecuencia, aumenta la gastrina en proporción a la reducción de la acidez. El aumento de gastrina es reversible, dado que el pantoprazol se une a la enzima distal al receptor celular, puede inhibir la secreción de ácido clorhídrico independientemente de la estimulación de otras sustancias (acetilcolina, histamina, gastrina).
El efecto es el mismo después de la administración oral e intravenosa del producto.
Los valores de gastrina en ayunas aumentan durante el tratamiento con pantoprazol. En el uso a corto plazo, en la mayoría de los casos no superan el límite superior normal. Durante el tratamiento a largo plazo, los niveles de gastrina se duplican en la mayoría de los casos. Sin embargo, un aumento excesivo solo se produce en casos aislados. Se observa un aumento moderado del número de células endocrinas específicas (ECL, células similares a enterocromafines) en el estómago en una minoría de casos durante el tratamiento a largo plazo (hiperplasia simple a adenomatoide) .La formación de precursores carcinoides (hiperplasia atípica) o gástrica. Los carcinoides encontrados en experimentos con animales no se observaron en humanos (ver sección 5.3).
Sobre la base de los resultados de los estudios en animales, no se puede excluir completamente la influencia sobre los parámetros endocrinos de la tiroides de un tratamiento a largo plazo con pantoprazol durante más de un año.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción
El pantoprazol se absorbe rápidamente y las concentraciones plasmáticas máximas ya se alcanzan después de una dosis oral única de 20 mg. Las concentraciones séricas máximas de alrededor de 1-1,5 mcg / ml se alcanzan en promedio alrededor de 2,0 a 2,5 horas después de la administración, y estos valores permanecen constantes después de la administración repetida.
Las características farmacocinéticas no cambian después de una administración única o repetida.
En el rango de dosis de 10 a 80 mg, la cinética plasmática de pantoprazol es lineal después de la administración tanto oral como intravenosa.
La biodisponibilidad absoluta del comprimido es de aproximadamente el 77%. La ingesta concomitante de alimentos no afecta el AUC, la concentración sérica máxima y, por tanto, la biodisponibilidad. Solo la variabilidad del tiempo de retraso aumentará con la ingesta simultánea de alimentos.
Distribución
La unión del pantoprazol a las proteínas séricas es aproximadamente del 98%. El volumen de distribución es de aproximadamente 0,15 l / kg.
Eliminación
La sustancia se metaboliza casi exclusivamente en el hígado. La principal vía metabólica es la desmetilación por CYP2C19 con la posterior conjugación con sulfato, la otra vía metabólica incluye la oxidación por CYP3A4. La vida media de la fase terminal es de aproximadamente 1 hora y el aclaramiento de aproximadamente 0,1 l / h / kg, se han observado algunos casos de eliminación lenta del fármaco.
Debido a la unión específica del pantoprazol a las bombas de protones de las células parietales, la semivida de eliminación no se correlaciona con la mayor duración de la acción (inhibición de la secreción ácida).
La eliminación renal representa la principal vía de excreción (aproximadamente el 80%) de los metabolitos de
pantoprazol, el resto se excreta en las heces. El principal metabolito tanto en suero como en orina es el desmetilpantoprazol que está conjugado con sulfato. La vida media del metabolito principal (aproximadamente 1,5 horas) no es mucho más larga que la del pantoprazol.
Características en pacientes / grupos particulares
Aproximadamente el 3% de la población europea carece de la función enzimática CYP2C19 y se denominan metabolizadores lentos.En estos individuos, es probable que el metabolismo de pantoprazol sea catalizado principalmente por CYP3A4. Después de una sola administración de 40 mg de pantoprazol, el área media bajo la curva concentración plasmática-tiempo fue aproximadamente 6 veces mayor en los metabolizadores lentos que en los sujetos que tienen una enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Concentraciones máximas medias. Los niveles plasmáticos aumentaron. en aproximadamente un 60% Estos hallazgos no tienen ninguna implicación en la posología del pantoprazol.
No se recomienda una reducción de la dosis cuando se administra pantoprazol a pacientes con insuficiencia renal (incluidos los pacientes en diálisis). La semivida de pantoprazol es corta, como se observa en sujetos sanos, sólo se dializan cantidades muy pequeñas de pantoprazol.
Aunque la vida media del metabolito principal está moderadamente prolongada (2-3 h), la excreción es
sin embargo, es rápido y, por lo tanto, no se produce acumulación.
Aunque en pacientes con cirrosis hepática (clase A y B de Child) los valores de vida media aumentan hasta 3-6 horas y los valores de AUC aumentan en un factor de 3-5, la concentración sérica máxima solo aumenta modestamente. por un factor de 1,3 en comparación con el de los sujetos sanos.
Un ligero aumento en los valores de AUC y Cmax observado en voluntarios de edad avanzada en comparación con el grupo más joven tampoco es clínicamente relevante.
Niños
Después de la administración de dosis orales únicas de 20 o 40 mg de pantoprazol a niños de 5 a 16 años, el AUC y la Cmáx estuvieron dentro del rango de los valores correspondientes en adultos.
Después de la administración de dosis únicas i.v. de 0,8 o 1,6 mg / kg de pantoprazol en niños de 2 a 16 años, no hubo asociación significativa entre el aclaramiento de pantoprazol y la edad o el peso.
El AUC y el volumen de distribución coincidieron con los datos de adultos.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad por dosis repetidas y genotoxicidad.
Se encontraron tumores neuroendocrinos en estudios de carcinogenicidad de dos años en ratas. Además, se encontraron papilomas de células escamosas en la parte anterior del estómago de ratas. El mecanismo por el cual los derivados de bencimidazol inducen la formación de carcinoides gástricos ha sido cuidadosamente estudiado y nos permite concluir que se trata de una reacción secundaria al marcado aumento de gastrina que se produce en la rata durante el tratamiento crónico con dosis elevadas.
En los estudios de dos años con roedores, se observó un aumento en el número de tumores hepáticos en ratas y ratones hembra y se atribuyó al alto metabolismo del pantoprazol en el hígado.
Se observó un ligero aumento de los cambios neoplásicos de la tiroides en el grupo de ratas tratadas con la dosis más alta (200 mg / kg). La aparición de estas neoplasias se asocia con cambios inducidos por pantoprazol en el catabolismo de la tiroxina en el hígado de rata Dado que la dosis terapéutica en humanos es baja, no se esperan efectos nocivos sobre las glándulas tiroides.
En estudios de reproducción en animales, se observaron signos de fetotoxicidad leve a dosis superiores a 5 mg / kg. Los estudios no han mostrado deterioro de la fertilidad ni efectos teratogénicos.
Se ha estudiado el paso transplacentario en ratas y aumenta a medida que avanza la gestación. Como resultado, la concentración de pantoprazol en el feto aumenta justo antes del nacimiento.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Núcleo de la tableta
Estearato de calcio
Celulosa microcristalina
Crospovidona
Hidroxipropilcelulosa (tipo EXF)
Carbonato de sodio anhidro
Sílice coloidal anhidra
Revestimiento
Hipromelosa
Óxido de hierro amarillo (E172)
Macrogol 400
Copolímero de ácido metacrílico-acrilato de etilo (1: 1)
Polisorbato 80
Lacado de aluminio Ponceau 4R (E124)
Laca de aluminio amarillo de quinoleína (E104)
Lauril Sulfato de Sodio
Dióxido de titanio (E171)
Citrato de trietilo.
Tinta de impresión:
Macrogol 600
Goma laca
Povidona
Óxido de hierro negro (E172)
Óxido de hierro rojo (E172)
Óxido de hierro amarillo (E172)
06.2 Incompatibilidad "-
Irrelevante.
06.3 Período de validez "-
3 años.
6 meses después de la primera apertura del envase de HDPE.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Envases blíster de Al / OPA / Al / PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Envase de comprimidos de HDPE con tapón de rosca de polipropileno equipado con inserto desecante: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Sin instrucciones especiales.
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Novartis Consumer Health S.p.A. - L. Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
Julio de 2009
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
12 de noviembre de 2013
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