Ingredientes activos: Terazosina
TERAPROST 2 mg comprimidos
TERAPROST 5 mg comprimidos
TERAPROST 10 mg comprimidos
Indicaciones ¿Por qué se usa Teraprost? ¿Para qué sirve?
CATEGORÍA FARMACOTERAPÉUTICA
Antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Trastornos funcionales de la primera fase de la hipertrofia prostática benigna.
Contraindicaciones cuando no se debe usar Teraprost
Teraprost está contraindicado:
En pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo "terazosina", a otras quinazolinas (prazosina, doxazosina) oa alguno de los excipientes.
En sujetos con antecedentes de hipotensión ortostática.
Los pacientes con antecedentes de síncope miccional no deben ser tratados con alfa-bloqueantes.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Teraprost
La terapia con terazosina requiere un seguimiento clínico regular. La droga puede causar hipotensión. Por tanto, se debe prestar especial atención a la evaluación de la presión de los sujetos tratados.
La terazosina, al igual que otros fármacos alfabloqueantes, puede provocar descenso de la presión arterial, episodios de lipotimia, hipotensión ortostática y síncope, especialmente asociados con la primera o primera dosis de terapia (efecto de la primera dosis) o cuando se aumenta la dosis.
También pueden ocurrir efectos similares si la terapia se interrumpe por más de unas pocas dosis y luego se reinicia.
Se debe informar a los pacientes sobre los síntomas de la hipotensión ortostática y se les debe recomendar que se sienten o se recuesten en estos casos (ver también las secciones "Advertencias especiales - Efectos sobre la capacidad para conducir y" utilizar máquinas "y" Reacciones adversas ").
También se han notificado casos de síncope asociados con aumentos rápidos de dosis o la introducción de fármacos antihipertensivos.
Por tanto, cualquier tratamiento antihipertensivo concomitante debe iniciarse con precaución.
El uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (p. Ej., Sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) y Teraprost puede provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes. Para minimizar el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, el paciente debe estabilizarse con un tratamiento alfabloqueante antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5.
Dado que la probabilidad de que se produzcan estos fenómenos puede reducirse sustancialmente iniciando el tratamiento con la posología más baja (1 mg) a la hora de acostarse y aumentando las dosis progresivamente, se recomienda seguir atentamente las instrucciones dadas en el apartado "Dosis, método y hora. De administración ".
Para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática, los pacientes también deben ser monitoreados cuidadosamente, especialmente al inicio de la terapia.
También se debe advertir al paciente de la posible aparición de estos efectos y aconsejarle sobre las medidas a tomar para afrontarlos.
En el caso de un episodio descrito anteriormente, el paciente debe colocarse en posición supina y tratarse, si es necesario, con las medidas de soporte adecuadas.
Con mayor frecuencia, pueden ocurrir otros síntomas asociados con la disminución de la presión arterial, a saber, mareos, mareos, somnolencia y palpitaciones. Los pacientes en ocupaciones para quienes los síntomas descritos pueden representar un riesgo potencial deben ser tratados con especial precaución.
Advierta al paciente que si se sienten síntomas de una caída de la presión arterial, es necesario sentarse o acostarse; Si bien estos síntomas no siempre son de naturaleza ortostática, preste mucha atención cuando surjan de una posición sentada o acostada.
Después de las primeras 12 horas después del inicio del tratamiento, después del aumento de la dosis o después de reiniciar el tratamiento después de la interrupción, se debe informar a los pacientes de la posibilidad de síntomas sincopales y ortostáticos y evitar conducir o realizar actividades de riesgo (ver también la sección "Advertencias especiales"). - Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas).
Debido a su acción vasodilatadora, la terazosina debe usarse con precaución en pacientes con cualquiera de las siguientes afecciones cardíacas.
- Edema pulmonar debido a estenosis aórtica o mitral;
- Insuficiencia cardíaca grave;
- Infarto del ventrículo derecho causado por embolia pulmonar o derrame pericárdico;
- Infarto de ventrículo izquierdo con baja presión.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
Como ocurre con todos los fármacos que se metabolizan en el hígado, la terazosina debe utilizarse con especial cuidado en pacientes con insuficiencia hepática. Dado que no hay datos disponibles en pacientes con disfunción hepática grave, se recomienda evitar su uso en estos casos.
También se recomienda precaución cuando se administra terazosina concomitantemente con fármacos que pueden afectar el metabolismo hepático.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Teraprost?
Informe a su médico o farmacéutico si ha tomado recientemente otros medicamentos, incluso sin receta.
En pacientes que recibieron terazosina más inhibidores de la ECA o diuréticos, la incidencia de mareos o efectos secundarios relacionados fue mayor que en la población total de pacientes tratados con terazosina en ensayos clínicos.
Se debe tener precaución cuando se administre terazosina con otros agentes antihipertensivos (inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores beta, antagonistas del calcio y diuréticos) para evitar la posibilidad de hipotensión significativa. Si se agrega terazosina a un diurético u otro agente antihipertensivo, puede ser necesaria una reducción de la dosis y una nueva titulación.
El uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (por ejemplo, sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) y Teraprost puede producir síntomas de hipotensión en algunos pacientes (ver sección "Precauciones de uso").
No se recomienda el uso combinado de terazosina con otros bloqueadores de los receptores alfa.
Advertencias Es importante saber que:
Si los mareos, el aturdimiento o las palpitaciones se vuelven molestos, notifique al médico tratante para que considere ajustar la dosis. La administración prolongada de terazosina no produjo cambios clínicamente significativos en los principales parámetros de laboratorio (glucemia, uricemia, creatininemia, azotemia y transaminasa); por tanto, el fármaco se puede utilizar en pacientes diabéticos, pacientes hiperuricemiantes y en personas de edad avanzada.
Se recomienda que informe a su oftalmólogo de su tratamiento actual o anterior con terazosina antes de someterse a una cirugía de cataratas (opacidad del cristalino). La terazosina puede causar complicaciones durante la operación que pueden ser tratadas si el especialista es "advertido a tiempo".
Embarazo y lactancia
El medicamento no está indicado para su uso en mujeres.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Pueden producirse vértigo, aturdimiento o somnolencia junto con la ingesta de la dosis inicial o en caso de omisión de dosis y posterior reinicio de la terapia con terazosina. Los pacientes deben tener en cuenta la posible aparición de tales efectos adversos y las circunstancias en las que podrían ocurrir.
Evite conducir o realizar trabajos peligrosos dentro de aproximadamente las primeras 12 horas después de tomar la dosis inicial o si se aumenta la dosis.
Información importante sobre algunos de los componentes.
Las tabletas de TERAPROST contienen lactosa. En caso de intolerancia a los azúcares comprobada, consulte con su médico antes de tomar el medicamento.
Posología y forma de empleo Cómo usar Teraprost: Posología
La dosis generalmente eficaz es de entre 5 y 10 mg administrados una vez al día.La dosis efectiva debe alcanzarse gradualmente, comenzando con 1 mg (1/2 comprimido divisible de 2 mg) por la noche antes de acostarse (dosis inicial).
Posteriormente, a intervalos semanales o quincenales, la dosis diaria se puede duplicar a 2 mg y aumentar a 5 mg o 10 mg (1 comprimido de 5 mg o 10 mg) en una sola administración diaria.
Método de administración
Después de tomar la dosis inicial, el paciente debe evitar cambios bruscos de posición o actividades que puedan verse afectadas por mareos o fatiga. Esto es especialmente cierto para los ancianos. Esta precaución también debe tenerse en cuenta cuando se toma el primer comprimido con cada aumento de dosis. Los siguientes comprimidos de cada concentración se pueden tomar por la mañana.
Si la administración del medicamento se interrumpe durante varios días, la reanudación del tratamiento debe realizarse de la misma manera a partir de la dosis inicial (1 mg).
Insuficiencia renal
Los estudios farmacocinéticos indican que los pacientes con insuficiencia renal no requieren ningún cambio en la dosis recomendada.
Insuficiencia hepática
Consulte la sección "Precauciones de uso".
Niños
No se han establecido criterios de seguridad y eficacia en niños.
Personas mayores
Los estudios farmacocinéticos realizados en ancianos indican que no se requiere una modificación sustancial de la dosis recomendada, sin embargo, se requiere especial precaución para la titulación de la dosis de terazosina.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Teraprost
Si la administración de terazosina causa hipotensión aguda, las intervenciones de apoyo cardiovascular son de importancia primordial. La reestabilización de la presión arterial y la normalización de la frecuencia cardíaca se pueden lograr manteniendo al paciente en decúbito supino. Si esta medida resulta inadecuada, el estado de shock debe tratarse con expansores de masa y, si es necesario, se pueden utilizar vasopresores posteriormente. Se debe controlar la función renal y aplicar las medidas de apoyo generales según sea necesario. La diálisis puede no ser beneficiosa ya que los datos de laboratorio indican un alto grado de unión de la terazosina a las proteínas.
En caso de ingestión accidental de dosis excesivas del medicamento, notifique a su médico o acuda al hospital más cercano.
SI TIENE ALGUNA DUDA SOBRE EL USO DE THERAPROST, CONTACTE A SU MÉDICO O FARMACÉUTICO.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Teraprost?
Como todos los medicamentos, TERAPROST puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
La terazosina, al igual que otros antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, puede causar síncope. Las manifestaciones sincopales ocurrieron en un intervalo de tiempo que varió de 30 a 90 minutos a partir de la dosis inicial del fármaco. Ocasionalmente se ha producido síncope en asociación con aumentos rápidos de dosis o la introducción de otro agente antihipertensivo.
Se cree que el síncope se debe a un efecto excesivo de hipotensión ortostática; aunque ocasionalmente, los episodios de síncope fueron precedidos por signos de taquicardia supraventricular severa con frecuencia cardíaca de 120 a 160 latidos por minuto.
En caso de síncope, el paciente debe estar acostado y recibir asistencia con el tratamiento de apoyo según sea necesario.
En el caso de que el paciente pase rápidamente de una posición sentada o acostada a una posición de pie, pueden producirse episodios de mareos, aturdimiento o desmayos. Se debe advertir a los pacientes sobre esto y se les debe indicar que se acuesten tan pronto como aparezcan tales síntomas y luego permanezcan sentados durante unos minutos antes de levantarse para evitar la recurrencia de tales episodios.
Estos eventos adversos son autolimitados y, en la mayoría de los casos, no reaparecen después del período inicial de tratamiento o durante la repetición de la prueba posterior.
En los estudios clínicos, la incidencia de episodios de hipotensión ortostática fue mayor en pacientes de 65 años o más (5,6%), en comparación con los menores de 65 años (2,6%).
Notificación de eventos adversos con terazosina
Los eventos adversos más comunes fueron astenia, palpitaciones, náuseas, edema periférico, mareos, somnolencia, congestión nasal / rinitis y ambliopía / visión borrosa. Además, se han notificado los siguientes casos: dolor de espalda, dolor de cabeza, taquicardia, hipotensión ortostática, síncope, edema, aumento de peso, dolor en las extremidades, disminución de la libido, depresión, nerviosismo, parestesia, mareos, disnea, sinusitis e impotencia.
Otras reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos o notificadas durante la comercialización, pero no claramente asociadas con el uso de terazosina, incluyen las siguientes: dolor de pecho, edema facial, fiebre, dolor abdominal, dolor de cuello, dolor de hombro, vasodilatación, arritmia, estreñimiento, diarrea. , xerostomía, dispepsia, flatulencia, vómitos, gota; artralgia, artritis, trastornos de las articulaciones, mialgia, ansiedad, insomnio, bronquitis, epistaxis, síntomas de la gripe, faringitis, rinitis, síntomas del resfriado, picor, erupción cutánea, aumento de la tos, sudoración, alteración de la visión, conjuntivitis, tinnitus, frecuencia urinaria, infección del tracto urinario e incontinencia urinaria principalmente en mujeres menopáusicas Se han registrado al menos dos casos de reacciones anafilactoides graves al mismo tiempo que la administración de terazosina.
Experiencia posterior a la comercialización: se han notificado casos de trombocitopenia y priapismo. Se ha informado de fibrilación auricular; sin embargo, no se ha establecido una relación de causa y efecto.
Pruebas de laboratorio: En ensayos clínicos controlados se han observado disminuciones pequeñas pero significativas en el hematocrito, la hemoglobina, los leucocitos, el contenido de proteína total y la albúmina. Estos resultados de laboratorio sugieren la posibilidad de hemodilución. El tratamiento basado en terazosina continuado hasta 24 meses no tuvo un efecto significativo sobre niveles de antígeno prostático específico (PSA).
El cumplimiento de las instrucciones contenidas en el prospecto reduce el riesgo de reacciones adversas. Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su médico o farmacéutico.
Caducidad y retención
CADUCIDAD: consulte la fecha de caducidad indicada en el paquete
La fecha de caducidad se refiere al producto intacto, correctamente almacenado.
ADVERTENCIA: No use el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el paquete.
Fecha límite "> Otra información
COMPOSICIÓN:
TERAPROST 2 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
- Ingrediente activo: clorhidrato de terazosina 2H2O 2,374 mg igual a 2 mg de terazosina base;
- Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, E-110
TERAPROST 5 mg comprimidos
- Cada tableta contiene:
- Ingrediente activo: clorhidrato de terazosina 2H2O 5,935 mg igual a 5 mg de terazosina base;
- Excipientes: lactosa, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg comprimidos
Cada tableta contiene:
- Ingrediente activo: clorhidrato de terazosina 2H2O 11,87 mg igual a 10 mg de terazosina base;
- Excipientes: lactosa, E-132, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio
FORMA FARMACÉUTICA Y CONTENIDO
Tableta
TERAPROST 2 mg: Blister de 10 comprimidos divisibles
TERAPROST 5 mg: Blister de 14 comprimidos divisibles
TERAPROST 10 mg: Blister de 14 comprimidos
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO -
TERAPEUTA
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA -
Cada comprimido de 2 mg contiene:
Principio activo
Clorhidrato de terazosina 2H2O 2,374 mg
igual a Terazosin base 2.00 mg
Cada comprimido de 5 mg contiene:
Clorhidrato de terazosina 2H2O 5,935 mg
igual a Terazosin base 5,00 mg
Cada comprimido de 10 mg contiene:
Clorhidrato de terazosina 2H2O 11,87 mg
igual a Terazosin base 10,00 mg
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA -
Tableta
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA -
04.1 Indicaciones terapéuticas -
Trastornos funcionales de la primera fase de la hipertrofia prostática benigna.
04.2 Posología y forma de administración -
Dosis
La dosis generalmente eficaz es de entre 5 mg y 10 mg administrados una vez al día.
La dosis efectiva debe alcanzarse gradualmente, comenzando con 1 mg (1/2 comprimido divisible de 2 mg) que se tomará por la noche antes de acostarse (dosis inicial).
Posteriormente, a intervalos semanales o quincenales, la dosis diaria se puede duplicar a 2 mg y aumentar a 5 mg o 10 mg (1 comprimido de 5 mg o 10 mg, en una sola administración diaria.
Método de administración
Después de tomar la dosis inicial, el paciente debe evitar cambios bruscos de posición o actividades que puedan verse afectadas por mareos o fatiga. Esto es especialmente cierto para los ancianos. Esta precaución también debe tenerse en cuenta cuando se toma el primer comprimido con cada aumento de dosis. Los siguientes comprimidos de cada concentración se pueden tomar por la mañana.
Si la administración del medicamento se interrumpe durante varios días, la reanudación del tratamiento debe realizarse de la misma manera, comenzando desde la dosis inicial.
Insuficiencia renal
Los estudios farmacocinéticos indican que los pacientes con insuficiencia renal no requieren ningún cambio en la dosis recomendada.
Insuficiencia hepática
Ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de uso.
Niños
No se han establecido criterios de seguridad y eficacia en niños.
Personas mayores
Los estudios farmacocinéticos realizados en ancianos indican que no se requiere una modificación sustancial de la dosis recomendada, sin embargo, se requiere especial precaución para la titulación de la dosis de terazosina.
04.3 Contraindicaciones -
THERAPOST está contraindicado:
En pacientes con hipersensibilidad al principio activo "terazosina", a otras quinazolinas (prazosina, doxazosina) oa alguno de los excipientes;
En sujetos con antecedentes de hipotensión ortostática.
Los pacientes con antecedentes de síncope miccional no deben ser tratados con alfa-bloqueantes.
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas -
Dado que el cáncer de próstata y la hipertrofia prostática benigna pueden provocar los mismos síntomas, es necesario descartar la presencia de cáncer de próstata antes de iniciar el tratamiento con TERAPROST.
La terapia con terazosina requiere un seguimiento clínico regular.
La droga puede causar hipotensión. Por tanto, se debe prestar especial atención a la evaluación de la presión de los sujetos tratados.
La terazosina, al igual que otros fármacos alfabloqueantes, puede provocar descenso de la presión arterial, episodios de lipotimia, hipotensión ortostática y síncope, especialmente asociados con la primera o primera dosis de terapia (efecto de la primera dosis) o cuando se aumenta la dosis.
También pueden ocurrir efectos similares si la terapia se interrumpe por más de unas pocas dosis y luego se reinicia.
También se han notificado casos de síncope asociados con aumentos rápidos de dosis o la introducción de fármacos antihipertensivos, por lo que cualquier tratamiento antihipertensivo concomitante debe iniciarse con precaución.
El uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (p. Ej., Sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) y TERAPROST puede provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes. Para minimizar el riesgo de desarrollar hipotensión ortostática, el paciente debe estabilizarse con un tratamiento alfabloqueante antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5.
Dado que la probabilidad de que se produzcan estos fenómenos puede reducirse sustancialmente iniciando el tratamiento con la posología más baja (1 mg) a la hora de acostarse y aumentando las dosis progresivamente, se recomienda seguir cuidadosamente las instrucciones dadas en la sección 4.2 Posología y forma de administración.
Además, para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática, los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente, especialmente al inicio del tratamiento.
Se debe advertir al paciente de la posible aparición de estos efectos y aconsejarle sobre las medidas a tomar para afrontarlos.
En el caso de un episodio descrito anteriormente, el paciente debe colocarse en posición supina y tratarse, si es necesario, con las medidas de soporte adecuadas.
Con mayor frecuencia, pueden ocurrir otros síntomas asociados con la disminución de la presión arterial, a saber, mareos, mareos, somnolencia y palpitaciones.
Los pacientes en ocupaciones para quienes los síntomas descritos pueden representar un riesgo potencial deben ser tratados con especial precaución.
Advierta al paciente que si se sienten síntomas de una caída de la presión arterial, es necesario sentarse o acostarse; Considerando que estos síntomas no siempre son de naturaleza ortostática, preste mucha atención cuando surjan de una posición sentada o acostada.
Después de las primeras 12 horas después del inicio del tratamiento, después del aumento de la dosis o después de reiniciar el tratamiento después de la interrupción, se debe informar a los pacientes de la posibilidad de síntomas sincopales y ortostáticos y evitar conducir o realizar actividades de riesgo (ver también sección 4.7).
Debido a su acción vasodilatadora, la terazosina debe usarse con precaución en pacientes con una de las siguientes afecciones cardíacas:
edema pulmonar debido a estenosis aórtica o mitral;
insuficiencia cardíaca severa;
infarto del ventrículo derecho causado por embolia pulmonar o derrame pericárdico;
infarto del ventrículo izquierdo con baja presión.
Uso en pacientes con insuficiencia hepática.
Como ocurre con todos los fármacos que se metabolizan en el hígado, la terazosina debe utilizarse con especial cuidado en pacientes con insuficiencia hepática. Dado que no hay datos disponibles en pacientes con disfunción hepática grave, se recomienda evitar su uso en estos casos.
También se recomienda precaución cuando se administra terazosina concomitantemente con fármacos que pueden afectar el metabolismo hepático.
Las tabletas de TERAPROST contienen lactosa. Por tanto, el medicamento no debe utilizarse en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa.
La administración a largo plazo de terazosina no produjo cambios clínicamente significativos en los principales parámetros de laboratorio (glucemia, uricemia, creatininemia, azotemia y transaminasa); por tanto, el fármaco se puede utilizar en pacientes diabéticos, pacientes hiperuricemiantes y en personas de edad avanzada.
Durante la cirugía de cataratas, algunos pacientes, previamente tratados o tratados con fármacos que contienen tamsulosina, han desarrollado el Síndrome del Iris Flácido (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), una variante del síndrome de la pupila pequeña. Ha habido casos aislados con otros alfa-1 adrenérgicos. antagonistas y la posibilidad de un efecto de clase no puede ser excluida La aparición de este síndrome puede incrementar las complicaciones quirúrgicas durante la cirugía, el cirujano debe conocer el tratamiento actual o previo con antagonistas alfa-1 adrenérgicos.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción -
En pacientes que recibieron terazosina más inhibidores de la ECA o diuréticos, la incidencia de mareos o efectos secundarios relacionados fue mayor que en la población total de pacientes que recibieron terazosina en ensayos clínicos.
Se debe tener precaución cuando se administre terazosina con otros agentes antihipertensivos (inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores beta, antagonistas del calcio y diuréticos) para evitar la posibilidad de hipotensión significativa.Si se agrega terazosina a un diurético u otro agente antihipertensivo, puede ser necesaria una reducción de la dosis y una nueva titulación.
El uso concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (p. Ej., Sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) y TERAPROST puede producir síntomas de hipotensión en algunos pacientes (ver sección 4.4).
No se recomienda el uso combinado de terazosina con otros bloqueadores de los receptores alfa.
04.6 Embarazo y lactancia -
Irrelevante. El medicamento no está indicado para su uso en mujeres.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Puede producirse vértigo, aturdimiento o somnolencia junto con la dosis inicial o en caso de omisión de dosis y posterior reinicio de la terapia con terazosina. Se debe advertir a los pacientes sobre estos posibles eventos adversos y las circunstancias en las que pueden ocurrir, para evitar conducir o realizar trabajos peligrosos aproximadamente dentro de las primeras 12 horas después de tomar la dosis inicial o si se aumenta la dosis.
04.8 Efectos indeseables -
La terazosina, al igual que otros antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, puede causar síncope. Las manifestaciones sincopales ocurrieron en un intervalo de tiempo que varió de 30 a 90 minutos a partir de la dosis inicial del fármaco. Ocasionalmente se ha producido síncope en asociación con aumentos rápidos de dosis o la introducción de un agente antihipertensivo.
Se cree que el síncope se debe a un efecto excesivo de hipotensión ortostática; aunque ocasionalmente, los episodios de síncope fueron precedidos por signos de taquicardia supraventricular severa con frecuencia cardíaca de 120 a 160 latidos por minuto.
En caso de síncope, el paciente debe estar acostado y recibir asistencia con el tratamiento de apoyo según sea necesario.
En el caso de que el paciente pase rápidamente de una posición sentada o acostada a una posición de pie, pueden producirse episodios de mareos, aturdimiento o desmayos. Se debe advertir a los pacientes sobre esto y se les debe indicar que se acuesten tan pronto como aparezcan tales síntomas y luego permanezcan sentados durante unos minutos antes de levantarse para evitar la recurrencia de tales episodios.
Estos eventos adversos son autolimitados y, en la mayoría de los casos, no reaparecen después del período inicial de tratamiento o durante la repetición de la prueba posterior.
En los estudios clínicos realizados sobre la indicación del tratamiento de la hipertrofia prostática benigna (HPB), la incidencia de episodios de hipotensión ortostática fue mayor en pacientes de 65 años o más (5,6%), en comparación con los menores de 65 años (2,6%). .
Notificación de eventos adversos con terazosina
Los eventos adversos más comunes fueron astenia, palpitaciones, náuseas, edema periférico, mareos, somnolencia, congestión nasal / rinitis y ambliopía / visión borrosa.
Además, se han notificado los siguientes casos: dolor de espalda, dolor de cabeza, taquicardia, hipotensión ortostática, síncope, edema, aumento de peso, dolor en las extremidades, disminución de la libido, depresión, nerviosismo, parestesia, mareos, disnea, sinusitis e impotencia.
Otras reacciones adversas notificadas en ensayos clínicos o notificadas durante la comercialización, pero no claramente asociadas con el uso de terazosina, incluyen las siguientes: dolor de pecho, edema facial, fiebre, dolor abdominal, dolor de cuello, dolor de hombro, vasodilatación, arritmia, estreñimiento, diarrea. , xerostomía, dispepsia, flatulencia, vómitos, gota; artralgia, artritis, trastornos de las articulaciones, mialgia, ansiedad, insomnio, bronquitis, epistaxis, síntomas de la gripe, faringitis, rinitis, síntomas del resfriado, picor, erupción cutánea, aumento de la tos, sudoración, alteración de la visión, conjuntivitis, tinnitus, frecuencia urinaria, infección del tracto urinario e incontinencia urinaria que se encuentran principalmente en mujeres posmenopáusicas.
Se han registrado al menos dos casos de reacciones anafilactoides graves junto con la administración de terazosina.
Experiencia poscomercialización: se han notificado casos de trombocitopenia y priapismo. Se ha informado de fibrilación auricular, sin embargo, no se ha establecido una relación de causa y efecto.
Prueba de laboratorio: En ensayos clínicos controlados se han observado reducciones pequeñas pero significativas del hematocrito, la hemoglobina, los leucocitos, el contenido total de proteínas y la albúmina. Estos resultados de laboratorio sugieren la posibilidad de hemodilución. La continuación de la terazosina durante un máximo de 24 meses no tuvo un efecto significativo sobre el antígeno prostático específico ( PSA) niveles.
04.9 Sobredosis -
Si la administración de terazosina causa hipotensión aguda, las intervenciones de apoyo cardiovascular son de importancia primordial. La reestabilización de la presión arterial y la normalización de la frecuencia cardíaca se pueden lograr manteniendo al paciente en decúbito supino. Si esta medida resulta inadecuada, el estado de shock debe tratarse con expansores de masa y, si es necesario, se pueden utilizar vasopresores posteriormente. Se debe controlar la función renal y aplicar las medidas de apoyo generales según sea necesario. La diálisis puede no ser beneficiosa ya que los datos de laboratorio indican un alto grado de unión de la terazosina a las proteínas.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS -
05.1 "Propiedades farmacodinámicas -
Grupo farmacoterapéutico: antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, código ATC: G04CA3
TERAPROST (clorhidrato de terazosina) es un agente bloqueante del receptor alfa-1-adrenérgico. Químicamente es un derivado de quinazolina 1- (4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil) -4 - [(tetrahidro-2-furanil) carbonil] -piperazina, HCl, dihidrato.
Uso en hiperplasia prostática benigna (HPB)
Algunos estudios indican que el antagonismo del receptor alfa1-adrenérgico es útil para mejorar la urodinámica en pacientes con obstrucción crónica de la vejiga, como hiperplasia prostática benigna.
Los síntomas de la hiperplasia benigna de próstata (HPB) se deben principalmente a la presencia de agrandamiento de la próstata y al aumento del tono del músculo liso de la abertura de salida de la vejiga urinaria y la próstata, que está regulado por receptores alfa1-adrenérgicos.
Se ha demostrado en experimentos in vitro que la terazosina antagoniza las contracciones del tejido prostático humano inducidas por fenilefrina. En estudios clínicos se ha demostrado que la terazosina es capaz de mejorar la urodinámica y los síntomas en pacientes con hiperplasia prostática benigna (HPB).
La administración de TERAPROST durante períodos superiores a 6 meses no produjo cambios clínicamente significativos atribuibles al fármaco en los siguientes parámetros de laboratorio: glucosa, ácido úrico, creatinina, BUN, función hepática, electrolitos.
05.2 "Propiedades farmacocinéticas -
Absorción
La terazosina se absorbe bien (80-100%). La terazosina tiene un efecto mínimo de "primer paso" y la dosis casi completa de terazosina está disponible sistémicamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente 1-2 horas después de la administración oral en ayunas.
La biodisponibilidad no se ve afectada significativamente por la ingesta de alimentos.
Distribución
Aproximadamente el 90-94% de la terazosina se une a las proteínas plasmáticas. La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales del ingrediente activo.
Biotransformación
Los principales metabolitos de la terazosina se originan por desmetilación y conjugación.
Eliminación
Aproximadamente entre el 10% y el 20% de la terazosina administrada por vía oral se excreta sin cambios en la orina y las heces, respectivamente.
Aproximadamente el 40% de la dosis administrada de terazosina se elimina en la orina y el 60% en las heces. La vida media de eliminación total es de aproximadamente 8-13 horas.
Linealidad / no linealidad de la farmacocinética
Después de la administración oral de terazosina, el AUC y la Cmax aumentan en proporción a la dosis por encima del rango recomendado (2-10 mg).
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad -
Carcinogenicidad: Se ha demostrado que la terazosina produce tumores benignos de la médula suprarrenal en ratas macho cuando se administra en dosis altas durante un período prolongado. No se observaron tales eventos en ratas hembras o en estudios similares en ratones. Se desconoce la relevancia de estos hallazgos en relación con el uso clínico del principio activo en humanos.
No hubo evidencia de un efecto genotóxico de la terazosina en estudios in vitro e in vivo sobre el potencial mutagénico de la sustancia.
La DL50 oral en ratas es igual a 5900 mg / kg en machos y 6600 en hembras y fue significativamente mayor que la relativa a los ratones (3780 mg / kg en machos y 4150 en hembras), pero dentro de la misma especie. se observaron diferencias.
Las pruebas se realizaron en perros beagle tratados con terazosina administrada por vía oral durante un año a dosis de 2, 4, 7 y 20 mg / kg / día. No hubo eventos letales, no se observaron cambios en el peso corporal, la curva de ganancia de peso y el consumo de alimentos. Finalmente, no hubo cambios en el comportamiento, ni signos de efectos tóxicos atribuibles al fármaco en cuestión, con la excepción de una ptosis palpebral transitoria encontrada en hembras tratadas con 20 mg / kg / día.
En el examen de la autopsia no se observaron alteraciones micro / macroscópicas de los órganos examinados.
En animales, TERAPROST demuestra una acción de reducción de la resistencia vascular periférica, mediante el bloqueo de los receptores alfa-1.
Los estudios in vitro han demostrado que TERAPROST antagoniza las contracciones inducidas por fenilefrina en el tejido prostático humano.
Aunque no se han detectado efectos teratogénicos en experimentos con animales, no se han establecido criterios de seguridad durante la gestación y la lactancia.
Además, los datos de estudios en animales muestran que la terazosina puede aumentar la duración del embarazo o inhibir el parto.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA -
06.1 Excipientes -
Cada comprimido de 2 mg contiene:
Excipientes:
Lactosa, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, E-110
Cada comprimido de 5 mg contiene:
Excipientes:
Lactosa, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio, E-132, E-110
Cada comprimido de 10 mg contiene:
Excipientes:
Lactosa, E-132, Almidón de maíz, Talco, Estearato de magnesio.
06.2 Incompatibilidad "-
Irrelevante
06.3 Período de validez "-
3 años
06.4 Precauciones especiales de conservación
Sin precauciones especiales de almacenamiento.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Los comprimidos se envasan en blísteres de aluminio opacos de:
10 comprimidos divisibles de 2 mg
14 comprimidos divisibles de 5 mg
14 comprimidos de 10 mg
06.6 Instrucciones de uso y manipulación -
Sin instrucciones especiales
07.0 TITULAR DE LA "AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN" -
Instituto Farmacobiológico MALESCI S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN -
TERAPROST 2 mg comprimidos - 10 comprimidos divisibles AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg comprimidos - 14 comprimidos divisibles AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg comprimidos - 14 comprimidos AIC N.: 028651053
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN -
TERAPROST 2 mg comprimidos - 10 comprimidos divisibles 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg incluido - 14 comprimidos divisibles 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 mg comprimidos - 14 comprimidos 19/12/2002 02/2008
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO -
Junio de 2009
