Ingredientes activos: Leuprolide
ELIGARD 7,5 mg polvo y disolvente para solución inyectable.
¿Por qué se usa Eligard? ¿Para qué sirve?
El principio activo de ELIGARD pertenece al grupo de las denominadas hormonas liberadoras de gonadotropinas. Estos medicamentos se utilizan para reducir la producción de algunas hormonas sexuales (testosterona).
ELIGARD se utiliza para tratar el cáncer de próstata hormonodependiente avanzado en hombres adultos.
Contraindicaciones Cuándo no se debe usar Eligard
No use ELIGARD
- Si es mujer o niña
- Si es hipersensible (alérgico) al principio activo acetato de leuprorelina, a medicamentos con actividad comparable a la hormona natural gonadotropina oa cualquiera de los demás componentes de ELIGARD (incluidos en la sección 6).
- Tras la extirpación quirúrgica de los testículos, ya que en este caso ELIGARD no provoca una disminución adicional de los niveles séricos de testosterona.
- Como único tratamiento si tiene síntomas relacionados con la compresión de la médula espinal o tumores espinales. En estos casos, ELIGARD solo debe usarse en combinación con otros medicamentos para el tratamiento del cáncer de próstata.
Precauciones de uso Lo que necesita saber antes de tomar Eligard
Hable con su médico, farmacéutico o enfermero antes de usar ELIGARD.
- Si se encuentra en alguna de las siguientes situaciones: cualquier afección cardíaca o circulatoria, incluidos problemas del ritmo cardíaco (arritmia), o si está siendo tratado con medicamentos para estas afecciones. El riesgo de problemas del ritmo cardíaco puede aumentar cuando se usa ELIGARD.
- Si tiene dificultad para orinar. Debe ser monitoreado de cerca durante las primeras semanas de tratamiento.
- Si experimenta compresión de la médula espinal o dificultad para orinar. En analogía con otros fármacos caracterizados por un mecanismo de acción similar al de ELIGARD, se ha informado que casos graves de compresión de la médula espinal y estrechamiento de los conductos entre los riñones y la vejiga urinaria pueden contribuir al inicio de la parálisis. como síntoma. Si surgen estas complicaciones, se debe realizar la terapia estándar.
- Si experimenta dolor de cabeza repentino, vómitos, estado mental alterado y, a veces, insuficiencia cardíaca dentro de las dos semanas posteriores a la toma de ELIGARD, informe a su médico o al personal médico. Ha habido casos raros definidos como apoplejía hipofisaria, que se han registrado CON OTROS FÁRMACOS con un mecanismo de acción similar a ELIGARD.
- Si tiene diabetes mellitus (niveles elevados de azúcar en sangre). Debe ser monitoreado regularmente durante el tratamiento.
- El tratamiento con ELIGARD puede aumentar el riesgo de fracturas causadas por osteoporosis (disminución de la densidad ósea).
- Se han notificado casos de depresión en pacientes que toman ELIGARD. Si está tomando ELIGARD y se siente deprimido, informe a su médico.
- En pacientes que toman productos similares a Eligard, ha habido informes de eventos cardiovasculares y no se sabe si están relacionados con la toma de estos productos.Si está tomando ELIGARD y desarrolla signos o síntomas cardiovasculares, informe a su médico.
- Se han notificado convulsiones en pacientes que toman ELIGARD. Si está tomando ELIGARD y tiene convulsiones, informe a su médico.
Complicaciones que surgen al inicio del tratamiento.
Durante la primera semana de tratamiento, suele haber un aumento transitorio de los niveles de la hormona sexual masculina testosterona en la sangre. Esto puede provocar un empeoramiento temporal de los síntomas relacionados con la enfermedad y también la aparición de nuevos síntomas que el paciente no tenía. .Todavía tenía experiencia. Estos síntomas incluyen principalmente dolor de huesos, molestias al orinar, compresión de la médula espinal o sangre en la orina. Por lo general, estos síntomas tienden a desaparecer con el tratamiento continuo. Si los síntomas persisten, debe comunicarse con su médico.
Si ELIGARD no realiza mejoras
Un grupo de pacientes tiene tumores que no son sensibles a la reducción de los niveles de testosterona. Si tiene la impresión de que el efecto de ELIGARD es demasiado débil, comuníqueselo a su médico.
Interacciones ¿Qué medicamentos o alimentos pueden cambiar el efecto de Eligard?
ELIGARD puede interferir con algunos medicamentos utilizados para tratar problemas del ritmo cardíaco (p. Ej., Quinidina, procainamida, amiodarona y sotalol) o puede aumentar el riesgo de problemas del ritmo cardíaco cuando se utiliza junto con otros medicamentos (p. Ej., Metadona (utilizada para reducir el dolor y la desintoxicación por abuso de sustancias) , moxifloxacino (un antibiótico), antipsicóticos utilizados para enfermedades mentales graves).
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tomar cualquier otro medicamento, incluso los adquiridos sin receta.
Advertencias Es importante saber que:
Embarazo y lactancia
ELIGARD no está indicado para mujeres.
Conducción y uso de máquinas
La fatiga, los mareos o las alteraciones visuales son posibles efectos secundarios del tratamiento con ELIGARD o podrían ser una consecuencia de la enfermedad. Si experimenta estos efectos secundarios, tenga cuidado al conducir o utilizar máquinas.
Dosis, método y momento de administración Cómo utilizar Eligard: Posología
Dosis
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico.
ELIGARD 7.5 mg se administra una vez al mes, a menos que su médico le indique lo contrario.
La solución inyectada forma un depósito de fármaco que permite la liberación prolongada del ingrediente activo acetato de leuprorelina durante un mes.
Exámenes adicionales
Su médico debe verificar la respuesta al tratamiento con ELIGARD siguiendo parámetros clínicos específicos y midiendo los niveles en sangre del antígeno prostático específico (PSA).
Método de administración
ELIGARD solo debe ser administrado por su médico o enfermero. También se ocupará de la preparación de la solución lista para usar (según las instrucciones del apartado 7. Información para los profesionales sanitarios, al final de este prospecto) Tras la preparación, ELIGARD se administra mediante inyección subcutánea. (inyección en el tejido debajo de la piel). Debe evitarse estrictamente la inyección intravenosa (en una arteria) o intravenosa (en una vena). Al igual que con otros principios activos inyectados por vía subcutánea, el lugar de inyección debe cambiarse periódicamente.
Si olvidó tomar ELIGARD
Si cree que ha olvidado la administración mensual de ELIGARD, consulte con su médico.
Si deja de tomar ELIGARD
Como regla general, el tratamiento del cáncer de próstata con ELIGARD requiere un tratamiento a largo plazo. Por tanto, no se debe interrumpir la terapia, incluso si los síntomas mejoran o desaparecen por completo.
Si el tratamiento con ELIGARD se interrumpe prematuramente, los síntomas relacionados con la enfermedad pueden empeorar.
No debe interrumpir el tratamiento antes de lo esperado sin antes consultar con su médico.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero.
Sobredosis Qué hacer si ha tomado demasiado Eligard
Dado que la inyección la suele administrar su médico o personal debidamente capacitado, no es de esperar ningún caso de sobredosis.
Sin embargo, si se administra más de lo esperado, su médico realizará un seguimiento específico y le dará tratamiento adicional según sea necesario.
Efectos secundarios ¿Cuáles son los efectos secundarios de Eligard?
Como todos los medicamentos, ELIGARD puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran.
Las reacciones adversas observadas durante el tratamiento con ELIGARD se deben principalmente al efecto específico del principio activo acetato de leuprorelina, es decir, un aumento y disminución de ciertas hormonas. Las reacciones adversas más comúnmente descritas son sofocos (en el 58% de los pacientes), náuseas, malestar y fatiga, así como irritación local temporal en el lugar de la inyección.
Efectos secundarios iniciales
Durante las primeras semanas de tratamiento con ELIGARD, los síntomas específicos relacionados con la enfermedad pueden empeorar, ya que en el primer período suele haber un breve aumento de la hormona sexual masculina testosterona en la sangre. A continuación, su médico puede administrarle un antiandrógeno adecuado. . (sustancia que inhibe los efectos de la testosterona) en la fase inicial del tratamiento para mitigar estos posibles efectos (ver también la Sección 2. Antes de usar ELIGARD, Complicaciones que surgen al inicio del tratamiento).
Efectos secundarios locales
Los efectos secundarios locales descritos después de la inyección de ELIGARD son típicamente los que a menudo se asocian con preparaciones similares inyectadas por vía subcutánea (preparaciones que se inyectan en el tejido debajo de la piel). Una sensación de ardor leve inmediatamente después de la inyección es un efecto muy fuerte. El dolor agudo y el dolor después de la inyección son comunes, al igual que los hematomas en el lugar de la inyección. Se han informado casos de enrojecimiento de la piel en el lugar de la inyección como raros. El endurecimiento del tejido y la ulceración no son frecuentes Estos efectos secundarios locales después de la inyección subcutánea son leves y están descritos como efectos de corta duración Estos efectos secundarios no se repiten en el intervalo de tiempo entre inyecciones individuales.
Efectos adversos muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas)
- Sofocos
- Sangrado espontáneo de la piel o membranas mucosas, enrojecimiento de la piel.
- Fatiga, efectos secundarios relacionados con la inyección (ver también Efectos secundarios locales más arriba)
Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas)
- Nasofaringitis (síntomas de resfriado)
- Náuseas, malestar general, diarrea, inflamación del estómago e intestinos (gastroenteritis / colitis)
- Picazón, sudores nocturnos
- Dolores articulares
- Necesidad irregular de orinar (incluso por la noche), dificultad para comenzar a orinar, dolor al orinar, disminución de la cantidad de orina.
- Sensibilidad en los senos, hinchazón de los senos, atrofia testicular, dolor testicular, infertilidad, disfunción eréctil, tamaño reducido del pene
- Escalofríos (episodios de temblores violentos con fiebre alta), debilidad.
- Tiempo de sangrado prolongado, cambios en los parámetros sanguíneos, disminución de glóbulos rojos / recuento bajo de glóbulos rojos.
Efectos adversos poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas)
- Infecciones del tracto urinario, infecciones cutáneas locales.
- Empeoramiento de la diabetes mellitus.
- Sueños anormales, depresión, disminución de la libido.
- Mareos, dolor de cabeza, cambios en la sensibilidad de la piel, insomnio, alteraciones del gusto, alteraciones del olfato
- Hipertensión (aumento de la presión arterial), hipotensión (disminución de la presión arterial)
- Sibilancias
- Estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia (trastornos digestivos con síntomas como estómago lleno, dolor de estómago, eructos, náuseas, vómitos, sensación de ardor de estómago), vómitos.
- Sudores fríos, aumento de la sudoración
- Dolor de espalda, calambres musculares.
- Hematuria (sangre en la orina)
- Espasmos de vejiga, aumento de la necesidad de orinar, incapacidad para orinar.
- Agrandamiento del tejido mamario masculino, impotencia
- Letargo (somnolencia), dolor, fiebre
- Aumento de peso
- Pérdida del equilibrio, aturdimiento mental
- Pérdida de masa muscular / pérdida de tejido muscular tras un uso prolongado
Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas)
- Movimientos involuntarios anormales
- Pérdida repentina del conocimiento, desmayos.
- Flatulencia, eructos
- Pérdida de cabello, erupción (hierve en la piel)
- Dolores de pecho
Efectos adversos muy raros (pueden afectar hasta 1 de cada 10.000 personas)
- Necrosis en el lugar de inyección Frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- Cambios en el electrocardiograma (prolongación del intervalo QT)
Otras reacciones adversas Otras reacciones adversas que se han descrito en la bibliografía en relación con el tratamiento con leuprorelina, el principio activo de ELIGARD, son edema (acumulación de líquido en los tejidos, que se manifiesta como hinchazón de manos y pies), embolia pulmonar (manifestada por síntomas como falta de aire, dificultad para respirar y dolores en el pecho), palpitaciones (conciencia de los latidos del corazón), debilidad muscular, escalofríos, erupción cutánea, deterioro de la memoria y de la visión.
Después de un tratamiento prolongado con ELIGARD es posible predecir la aparición de síntomas atribuibles a la reducción ósea (osteoporosis) Debido a la aparición de la osteoporosis, aumenta el riesgo de fracturas. Después de la administración de medicamentos pertenecientes a la misma clase que ELIGARD, raramente se han notificado reacciones alérgicas graves que causan dificultad para respirar o mareos.
Se han notificado convulsiones tras la administración de medicamentos pertenecientes a la misma clase que ELIGARD.
Notificación de efectos secundarios
Si alguno de los efectos adversos se agrava o si nota algún efecto adverso no mencionado en este prospecto, comuníqueselo a su médico. También puede informar los efectos secundarios directamente a través del sistema nacional de notificación en www.agenziafarmaco.it/it/responsabili Al notificar los efectos secundarios, puede ayudar a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Caducidad y retención
Manténgase fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el embalaje exterior. La fecha de vencimiento se refiere al último día de ese mes.
Instrucciones de almacenamiento
Conservar en nevera (entre 2 ° C y 8 ° C).
Almacenar en el paquete original para protegerlo de la humedad.
Antes de la inyección, este medicamento debe llevarse a temperatura ambiente. Retirar del refrigerador unos 30 minutos antes de su uso.
Una vez fuera de la nevera, este medicamento puede conservarse en su envase original, a temperatura ambiente (por debajo de 25 ° C), hasta cuatro semanas. Una vez que se abre la bandeja, el medicamento debe prepararse y usarse de inmediato. Envases desechables.
Instrucciones para la eliminación de envases ELIGARD no utilizados o vencidos
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita, ya que esto ayudará a proteger el medio ambiente.
Otra información
Qué contiene ELIGARD
El ingrediente activo es acetato de leuprorelina. Una jeringa precargada (Jeringa B) contiene 7,5 mg de acetato de leuprorelina.
Los demás componentes son un copolímero de ácidos DL-láctico y glicólico (50:50) y N-metil-2-pirrolidona en una jeringa precargada con solución inyectable (Jeringa A).
Descripción del aspecto de ELIGARD y contenido del envase
ELIGARD contiene polvo y disolvente para solución inyectable.
ELIGARD 7,5 mg está disponible en los siguientes tamaños de envase:
- Envasado en bandeja termoformada que contiene dos bandejas termoformadas en una caja de cartón. Una bandeja contiene la jeringa A precargada, un émbolo más largo para la jeringa B y un sobre desecante. La otra bandeja contiene la jeringa precargada B, una aguja estéril de diámetro 20 y una bolsa desecante.
- Envase múltiple que contiene kits de 3 x 2 jeringas precargadas (1 para la jeringa A y 1 para la jeringa B).
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
Prospecto fuente: AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Contenido publicado en enero de 2016. Es posible que la información presente no esté actualizada.
Para tener acceso a la versión más actualizada, es recomendable acceder al sitio web de la AIFA (Agencia Italiana de Medicamentos). Descargo de responsabilidad e información útil.
01.0 NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ELIGARD 7.5 MG POLVO Y DISOLVENTE PARA SOLUCIÓN INYECTABLE
02.0 COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Una jeringa precargada con polvo para solución inyectable contiene 7,5 mg de acetato de leuprorelina, equivalente a 6,96 mg de leuprorelina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
03.0 FORMA FARMACÉUTICA
Polvo y disolvente para solución inyectable.
Polvo (jeringa B)
Jeringa precargada con polvo de color blanco a blanquecino.
Disolvente (jeringa A)
Jeringa precargada con una solución transparente, de incolora a amarillo pálido.
04.0 INFORMACIÓN CLÍNICA
04.1 Indicaciones terapéuticas
ELIGARD 7,5 mg está indicado para el tratamiento del cáncer de próstata hormonodependiente avanzado.
04.2 Posología y forma de administración
Dosis
Pacientes varones adultos
ELIGARD 7,5 mg debe administrarse bajo la supervisión de profesionales sanitarios capaces de controlar la respuesta al tratamiento.
ELIGARD 7,5 mg debe administrarse como una única inyección subcutánea cada mes.. La solución inyectada forma un depósito de fármaco, lo que garantiza la liberación sostenida de acetato de leuprorelina durante un mes.
El tratamiento del cáncer de próstata avanzado con ELIGARD 7,5 mg normalmente requiere un tratamiento a largo plazo y no debe suspenderse cuando se produce una remisión o mejoría de la enfermedad.
La respuesta a ELIGARD 7,5 mg debe controlarse mediante parámetros clínicos y mediante la detección de los niveles séricos de antígeno prostático específico (PSA). Los estudios clínicos han demostrado que los niveles de testosterona aumentan durante los primeros 3 días de tratamiento en la mayoría de los casos. De pacientes que no se sometieron a orquiectomía y posteriormente caer por debajo de los niveles de castración médica durante un período de 3-4 semanas. Una vez alcanzados, los niveles de castración se mantienen durante toda la duración del tratamiento (episodios de elevación de testosterona inferiores al 1%). Si la respuesta de un paciente resulta ser subóptima, se debe verificar que los niveles séricos de testosterona han alcanzado o están manteniendo los niveles de castración. Dado que puede producirse una falta de eficacia tras una preparación, reconstitución o administración incorrectas, se deben evaluar los niveles de testosterona en caso de sospecha o confirmación de errores de manipulación (ver sección 4.4).
Población pediátrica
No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños de 0 a 18 años (ver también sección 4.3).
Grupos particulares de pacientes
No se han realizado estudios clínicos en pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Método de administración
ELIGARD 7,5 mg solo debe ser preparado, reconstituido y administrado por profesionales sanitarios familiarizados con estos procedimientos. Ver sección 6.6: Precauciones especiales de eliminación y manipulación.Si el medicamento no se prepara correctamente, no debe administrarse.
El contenido de las dos jeringas precargadas estériles debe mezclarse inmediatamente antes de la administración de ELIGARD 7,5 mg por inyección subcutánea.
Según los datos recopilados en animales, deben evitarse estrictamente las inyecciones intraarteriales o intravenosas.
Al igual que con otros medicamentos administrados por inyección subcutánea, el lugar de la inyección debe cambiarse periódicamente.
04.3 Contraindicaciones
ELIGARD 7,5 mg está contraindicado en mujeres y pacientes pediátricos.
Hipersensibilidad al acetato de leuprorelina, a otros agonistas de GnRH oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Pacientes previamente sometidos a orquiectomía (al igual que con otros agonistas de GnRH, ELIGARD 7,5 mg no provoca una caída adicional de la testosterona sérica en caso de castración quirúrgica).
Como único tratamiento en pacientes con cáncer de próstata con compresión de la médula espinal o evidencia de metástasis espinales (ver también sección 4.4).
04.4 Advertencias especiales y precauciones de uso apropiadas
Puede producirse una falta de eficacia clínica debido a una reconstitución incorrecta del medicamento. Ver sección 4.2 y sección 6.6 para obtener instrucciones para la preparación y administración del medicamento y para evaluar los niveles de testosterona en casos de errores de manipulación sospechados o conocidos.
La terapia de privación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT.
En pacientes con antecedentes o factores de riesgo de prolongación del intervalo QT y en pacientes que reciben tratamiento concomitante con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (ver sección 4.5), los médicos deben evaluar el perfil beneficio-riesgo, incluido el riesgo potencial de Torsade de Pointes, antes de iniciar el tratamiento con Eligard 7,5 mg.
Al igual que otros agonistas de GnRH, el acetato de leuprorelina provoca un aumento transitorio de las concentraciones séricas de testosterona, dihidrotestosterona y fosfatasa ácida durante la primera semana de tratamiento. Los pacientes pueden notar un empeoramiento de los síntomas o la aparición de nuevos síntomas, que incluyen dolor óseo, neuropatía, hematuria u obstrucción del flujo de salida ureteral o vesical (ver sección 4.8). Estos síntomas suelen remitir con la continuación del tratamiento.
Se debe considerar la administración adicional de un antiandrógeno apropiado comenzando 3 días antes de la terapia con leuprorelina y continuando durante las primeras dos o tres semanas de tratamiento. Se ha informado que este procedimiento previene las consecuencias de un aumento inicial de la testosterona sérica.
Después de la castración quirúrgica, ELIGARD 7,5 mg no provoca una disminución adicional de los niveles séricos de testosterona en pacientes varones.
Se han notificado casos de obstrucción ureteral y compresión de la médula espinal, que pueden contribuir a la parálisis con o sin complicaciones fatales, con agonistas de GnRH. Si se produce compresión de la médula espinal o insuficiencia renal, se debe realizar el tratamiento estándar para estas complicaciones.
Los pacientes con metástasis espinales y / o cerebrales, así como los pacientes con obstrucción del tracto urinario, deben ser monitoreados de cerca durante las primeras semanas de tratamiento.
Un porcentaje de pacientes tiene tumores que no son sensibles a la manipulación hormonal. La falta de mejoría clínica a pesar de la supresión adecuada de testosterona es un diagnóstico de esta afección, que no mejoraría con un tratamiento adicional con ELIGARD 7,5 mg.
En la literatura médica se han notificado casos de disminución de la densidad ósea en hombres sometidos a orquiectomía o tratados con agonistas de GnRH (ver sección 4.8).
La terapia con antiandrógenos conduce a un aumento significativo del riesgo de fracturas por osteoporosis. A este respecto, solo se dispone de datos limitados. Se observaron fracturas debidas a osteoporosis en el 5% de los pacientes 22 meses después del inicio de la farmacoterapia de privación de andrógenos y en el 4% de los pacientes a los 5-10 años de tratamiento. El riesgo de fracturas debidas a osteoporosis es generalmente mayor que el riesgo de fracturas patológicas Además de la deficiencia de testosterona a largo plazo, factores como el aumento de la edad, el tabaquismo y el consumo de alcohol, la obesidad y la falta de ejercicio también pueden influir en el desarrollo de la osteoporosis.
En estudios posteriores a la comercialización, se han notificado casos raros de apoplejía hipofisaria (síndrome clínico secundario a infarto de la glándula pituitaria) después de la administración de agonistas de GnRH. La mayoría de los casos se produjeron en las dos primeras semanas posteriores a la primera dosis y algunos en la primera hora. En estos casos, la apoplejía hipofisaria se presentó como dolor de cabeza repentino, vómitos, visión alterada, oftalmoplejía, estado mental alterado y en ocasiones colapso cardiovascular. En tales situaciones, se requiere una intervención médica inmediata.
Hiperglucemia y diabetes: se han notificado casos de hiperglucemia y un mayor riesgo de desarrollar diabetes en hombres tratados con agonistas de GnRH. La hiperglucemia puede ser consecuencia de la aparición de diabetes mellitus o del empeoramiento del control glucémico en pacientes diabéticos. Controlar periódicamente la glucosa en sangre y / o la hemoglobina glicosilada (HbA1c) en pacientes que toman un agonista de GnRH y tratan la hiperglucemia o la diabetes de acuerdo con la práctica clínica actual.
Enfermedad cardiovascular: Se ha informado un aumento del riesgo de infarto de miocardio, muerte súbita cardíaca y accidente cerebrovascular en asociación con el uso de agonistas de GnRH en hombres. Según las probabilidades informadas, el riesgo parece bajo y debe evaluarse cuidadosamente sobre la base del riesgo cardiovascular. factores en el momento en que se establece el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata Los pacientes tratados con agonistas de GnRH deben ser monitoreados para detectar síntomas y signos que puedan sugerir el desarrollo de enfermedad cardiovascular y deben manejarse de acuerdo con la práctica clínica actual.
04.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios farmacocinéticos de interacciones entre ELIGARD 7,5 mg y otros fármacos. No hay informes de interacciones entre el acetato de leuprorelina y otros fármacos.
Dado que el tratamiento de privación de andrógenos puede prolongar el intervalo QT, el uso concomitante de Eligard 7,5 mg con medicamentos que se sabe que prolongan el intervalo QT o con productos capaces de inducir Torsade de Pointes, como los medicamentos antiarrítmicos de Clase IA (por ejemplo, quinidina, disopiramida) o III (p. ej. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, moxifloxacino, antipsicóticos, etc. deben considerarse cuidadosamente (ver sección 4.4).
04.6 Embarazo y lactancia
No es relevante ya que ELIGARD 7,5 mg está contraindicado en mujeres.
04.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre los efectos de ELIGARD 7,5 mg sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
La capacidad para conducir y utilizar máquinas puede verse afectada por fatiga, mareos y alteraciones visuales que se encuentran entre los posibles efectos secundarios del tratamiento o causados por la enfermedad subyacente.
04.8 Efectos indeseables
Las reacciones adversas observadas durante el tratamiento con ELIGARD 7,5 mg se deben principalmente a la acción farmacológica específica del acetato de leuprorelina, es decir, al aumento y disminución de ciertos niveles hormonales. Las reacciones adversas notificadas con más frecuencia son: rubor, náuseas, malestar, fatiga e irritación local transitoria en el lugar de la inyección. Los sofocos leves o moderados ocurren en aproximadamente el 58% de los pacientes.
Lista tabular de reacciones adversas
En los ensayos clínicos, las reacciones adversas siguientes se observaron en pacientes con cáncer de próstata avanzado tratados con ELIGARD y se clasificaron por frecuencia como muy frecuentes (≥1 / 10), frecuentes (≥1 / 100,
Otros eventos adversos generalmente notificados después del tratamiento con acetato de leuprorelina incluyen edema periférico, embolia pulmonar, palpitaciones, mialgia, debilidad muscular, sensibilidad cutánea alterada, escalofríos, mareos periféricos, erupción cutánea, amnesia, alteraciones visuales. Rara vez se ha notificado infarto de un adenoma hipofisario preexistente después de la administración de agonistas de la GnRH de acción corta y prolongada. Se han notificado casos raros de trombocitopenia y leucopenia. Se han notificado cambios en la tolerancia a la glucosa.
Los eventos adversos locales observados después de la inyección de ELIGARD son típicos de los que se asocian con frecuencia con medicamentos de naturaleza similar inyectados por vía subcutánea.
Generalmente, estos eventos adversos localizados notificados después de la inyección subcutánea ocurren en una forma leve y se describen como efectos de corta duración.
Cambios en la densidad ósea
Se ha informado una reducción de la densidad ósea en la literatura médica en hombres que se han sometido a orquiectomía o tratados con un agonista de GnRH. Se puede esperar que los períodos prolongados de tratamiento con acetato de leuprorelina provoquen un aumento de los signos de osteoporosis. Con respecto al aumento del riesgo de fracturas debido a la osteoporosis, ver sección 4.4.
Exacerbación de los signos y síntomas de la patología.
El tratamiento con acetato de leuprorelina puede provocar "una exacerbación de los signos y síntomas de la enfermedad durante las primeras semanas de tratamiento. Si las condiciones como metástasis espinales y / o" obstrucción del tracto urinario "o hematuria empeoran, esto puede ocurrir. Trastornos neurológicos como como debilidad y / o parestesia de los miembros inferiores o empeoramiento de los síntomas urinarios.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
La notificación de sospechas de reacciones adversas que se produzcan después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite un seguimiento continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se ruega a los profesionales sanitarios que notifiquen cualquier sospecha de reacciones adversas a través del sistema nacional de notificación. "Dirección www. agenziafarmaco.it/it/responsabili.
04.9 Sobredosis
La sobredosis intencional de ELIGARD 7,5 mg es poco probable y no hay motivos para el abuso de drogas. No ha habido informes de abuso o sobredosis con acetato de leuprorelina en la práctica clínica, pero en caso de exposición excesiva, se recomienda la monitorización del paciente y el tratamiento de soporte sintomático.
05.0 PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: análogos de la hormona liberadora de gonadotropina.
Código ATC: L02A E02.
El acetato de leuprorelina es un nonapéptido sintético, agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) fisiológicamente presente que, administrada de forma continua, inhibe la secreción de gonadotropinas hipofisarias y suprime la esteroidogénesis testicular en los hombres. Este efecto es reversible al suspender el tratamiento con una potencia más alta que la hormona natural y el tiempo de recuperación de los niveles de testosterona pueden variar de un paciente a otro.
La administración de acetato de leuprorelina provoca un aumento inicial en los niveles circulantes de hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH), lo que resulta en un aumento transitorio de los niveles de esteroides gonadales, testosterona y dihidrotestosterona en los hombres. La administración continua de acetato de leuprorelina provoca una disminución en los niveles de las hormonas LH y FSH. En los hombres, los niveles de testosterona caen por debajo del nivel de castración (≤ £ 50 ng / dl). Estas disminuciones ocurren dentro de las 3-5 semanas posteriores al inicio del tratamiento. Los niveles medios de testosterona a los seis meses son de 6,1 (± 0,4) ng / dl comparables a los niveles posteriores a la orquiectomía bilateral. Todos los pacientes incluidos en los estudios piloto alcanzaron niveles de castración a las 6 semanas; 94% había alcanzado la meta el día 28 y el 98% el día 35. En la gran mayoría de los pacientes, los niveles de testosterona encontrados estaban por debajo de 20 ng / dl, aunque aún no se ha establecido el beneficio real de valores tan bajos. Los valores de PSA disminuyeron en un 94% en seis meses.
Los estudios a largo plazo han demostrado que la terapia continua permite que los niveles de testosterona se mantengan por debajo de los niveles de castración hasta por siete años, y presumiblemente de manera indefinida.
El tamaño del tumor no se midió directamente en los ensayos clínicos, pero hubo una respuesta positiva indirecta demostrada por una reducción del 94% en el PSA medio con ELIGARD 7,5 mg.
05.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción: En pacientes con cáncer de próstata avanzado, las concentraciones séricas medias de leuprorelina después de la inyección inicial aumentan a 25,3 ng / ml a las 4-8 horas (Cmax) después de la inyección. Después del aumento inicial observado después de cada inyección (la fase de meseta entre el día 2 y el día 28 después de cada dosis), las concentraciones séricas permanecen relativamente constantes (0,28-1,67 ng / ml) .Hay evidencia de acumulación con dosis repetidas.
Distribución: El volumen medio de distribución en estado estacionario de leuprorelina tras la administración de un bolo intravenoso a voluntarios varones sanos fue de 27 litros. In vitro La unión a proteínas plasmáticas humanas osciló entre el 43% y el 49%.
Eliminación: La administración de 1 mg de acetato de leuprorelina en bolo intravenoso en voluntarios varones sanos dio como resultado un aclaramiento sistémico medio de 8,34 l / h, con una vida media de eliminación terminal de aproximadamente 3 horas según un modelo de dos compartimentos.
No se han realizado estudios de excreción con ELIGARD.
No se han realizado estudios de metabolismo de fármacos con ELIGARD.
05.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios preclínicos con acetato de leuprorelina han demostrado, en ambos sexos, efectos sobre el sistema reproductivo, que se esperaban sobre la base de las propiedades farmacológicas conocidas. Se ha demostrado que estos efectos son reversibles tras la interrupción del tratamiento y un período de regeneración adecuado.
El acetato de leuprorelina no mostró teratogenicidad. En conejos, se observó embriotoxicidad / letalidad, consistente con los efectos farmacológicos del acetato de leuprorelina en el sistema reproductivo.
Se realizaron estudios de carcinogenicidad en ratas y ratones durante un período de 24 meses.
En ratas, se observó un aumento de la apoplejía hipofisaria dependiente de la dosis después de la administración subcutánea a dosis de 0,6 a 4 mg / kg / día. Este efecto no se observó en el ratón.
El acetato de leuprorelina y el implante ELIGARD de 7,5 mg de especialidad relacionada durante un mes no mostraron efectos mutagénicos en una serie de pruebas. in vitro e in vivo.
06.0 INFORMACIÓN FARMACÉUTICA
06.1 Excipientes
Disolvente (jeringa A)
- Copolímero de ácidos DL-láctico y glicólico (50:50)
- N-metilpirrolidona
Polvo (jeringa B)
- nadie
06.2 Incompatibilidad
La leuprorelina de la jeringa B solo debe mezclarse con el disolvente de la jeringa A y no debe mezclarse con otros medicamentos.
06.3 Período de validez
2 años.
Una vez que el medicamento se ha sacado de la nevera, se puede conservar en su envase original a temperatura ambiente (por debajo de 25 ° C) durante un máximo de cuatro semanas.
Después de abrir la bandeja por primera vez, el polvo y el disolvente para solución inyectable deben reconstituirse y administrarse inmediatamente al paciente.
Una vez reconstituido: utilizar inmediatamente, ya que la viscosidad de la solución aumenta con el tiempo.
06.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar en nevera (2 ° C - 8 ° C) en el paquete original para mantenerlo alejado de la humedad.
Antes de la inyección, este medicamento debe llevarse a temperatura ambiente. Retirar del refrigerador unos 30 minutos antes de su uso. Una vez fuera de la nevera, este medicamento puede conservarse en el envase original a temperatura ambiente (por debajo de 25 ° C) durante un máximo de cuatro semanas.
06.5 Naturaleza del envase primario y contenido del envase.
Dos jeringas precargadas de copolímero de polipropileno / olefina cíclica, una con el polvo (Jeringa B) y la otra con el disolvente (Jeringa A) Las dos jeringas juntas forman un sistema de mezcla.
La jeringa A tiene un émbolo con un tapón de sellado de goma termoplástica y está protegida en el extremo con un tapón Luer-Lok de polietileno o polipropileno. El tapón de sellado y los dos émbolos de la jeringa B están hechos de caucho de clorobutilo.
Están disponibles los siguientes paquetes:
• paquete que contiene dos bandejas termoformadas en una caja de cartón. Una bandeja contiene una jeringa A de polipropileno precargada, un émbolo más largo y una bolsa desecante. La otra bandeja contiene la jeringa B de copolímero de olefina cíclica precargada, una aguja estéril de 20 de diámetro y un sobre desecante.
• Envase múltiple que contiene kits de 3 x 2 jeringas precargadas de polipropileno / copolímero de olefina cíclica (1 para la jeringa A; 1 para la jeringa B).
Es posible que no se comercialicen todos los tamaños de envases.
06.6 Instrucciones de uso y manipulación
Lleve el medicamento a temperatura ambiente sacándolo del refrigerador unos 30 minutos antes de usarlo.
Primero prepare al paciente para la inyección, luego prepare el medicamento de acuerdo con las instrucciones a continuación.Si el medicamento no se prepara utilizando la técnica adecuada, no debe administrarse debido a una reconstitución incorrecta del medicamento por falta de eficacia clínica.
Paso 1: Abra ambas bandejas (despegue la hoja empezando por la esquina reconocible por una pequeña hinchazón) y vacíe el contenido sobre una superficie de trabajo limpia (dos bandejas que contienen la Jeringa A y la Jeringa B) Deseche las bolsas desecantes.
Fase 2: Eliminar y no desenrosque el émbolo azul más corto junto con la tapa gris adjunta de la jeringa B y deséchelos. No intente mezclar el producto con las dos tapas colocadas.
Paso 3: Enrosque suavemente el émbolo blanco en la tapa gris restante de la jeringa B.
Paso 4: Retire la tapa de goma gris de la jeringa B y guarde la jeringa.
Paso 5: Sostenga la jeringa A en posición vertical para evitar que se derrame líquido y desenrosque la tapa transparente de la jeringa A.
Paso 6: Una las dos jeringas presionando y girando la Jeringa B en la Jeringa A hasta que estén aseguradas. No lo fuerces.
Paso 7: Invierta las unidades articulares y continúe sosteniendo las jeringas en posición vertical, con la Jeringa B en la posición inferior mientras inyecta el contenido de la Jeringa A en la Jeringa B que contiene el polvo (acetato de leuprorelina).
Paso 8: Mezcle el producto empujando suavemente el contenido de ambas jeringas hacia adelante y hacia atrás entre las jeringas (aproximadamente 60 veces en total, lo que demora aproximadamente 60 segundos) en posición horizontal, para obtener una solución viscosa y homogénea. No doble el sistema formado por las jeringas unidas (tenga en cuenta que esto podría provocar fugas, así como el desenroscado parcial de las jeringas).
Cuando se mezcla bien, la solución viscosa aparecerá con un color descrito en el rango de incoloro a blanco a amarillo claro (puede tener tonos de blanco a amarillo claro).
Importante: Después de mezclar, proceda inmediatamente con los siguientes pasos ya que el producto se vuelve más viscoso con el tiempo. No refrigere el producto después de haberlo mezclado.
Atención: el producto debe mezclarse como se describe; la agitación NO conducirá a una mezcla adecuada del producto.
Paso 9: Sostenga las jeringas en posición vertical, con la Jeringa B en la parte inferior. Las jeringas deben permanecer juntas firmemente. Transfiera todo el producto mezclado a la jeringa B (jeringa corta y ancha) presionando el émbolo de la jeringa A y extrayendo ligeramente el émbolo de la jeringa B.
Paso 10: Retire la jeringa A continuando presionando el émbolo de la jeringa A. Asegúrese de que el producto no se salga, ya que en este caso la aguja no podrá insertarse firmemente.
Precaución: Es posible que queden pequeñas burbujas de aire o una burbuja grande en la formulación; esto es aceptable.
¡Evite eliminar las burbujas de aire de la jeringa B en esta etapa, ya que puede perderse el producto!
Paso 11: Sostenga la jeringa B en posición vertical. Abra el paquete de la aguja de seguridad levantando el papel hacia atrás y tome la aguja de seguridad. Asegure la aguja de seguridad en la jeringa B sujetándola firmemente y girando la aguja en el sentido de las agujas del reloj para asegurar completamente la aguja.
Paso 12: Retire el protector de la aguja antes de la administración.
Importante: No manipule el mecanismo de la aguja de seguridad antes de la administración.
Paso 13: Antes de la administración, elimine las burbujas de aire grandes de la jeringa B. Administre el producto por vía subcutánea.Asegúrese de inyectar la cantidad total de producto que contiene la jeringa B.
Paso 14: Después de la inyección, bloquee el protector de seguridad con uno de los métodos de activación que se describen a continuación.
1. Cierre sobre una superficie plana
Presione el protector de seguridad, haciendo palanca hacia abajo, sobre una superficie plana para cubrir la aguja y bloquear el protector.
Compruebe la posición bloqueada prestando atención a una señal ("clic") que se puede oír y sentir con los dedos. El protector, cuando está bloqueado, cubrirá completamente la punta de la aguja.
2. Cierre de pulgar
Coloque su pulgar en la palanca, deslice el protector hacia la punta de la aguja para cubrir la aguja y bloquear el protector.
Compruebe que la posición de la protección esté bloqueada prestando atención a una señal ("clic") que se puede oír y sentir con los dedos. El protector, cuando está bloqueado, cubrirá completamente la punta de la aguja.
Paso 15: Una vez que el protector de la aguja esté bloqueado, deseche inmediatamente la aguja y la jeringa en el recipiente adecuado para objetos punzantes.
07.0 TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Astellas Pharma S.p.A.
Via del Bosco Rinnovato, 6 - U7 (Piso IV)
20090 Assago (Milán)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Embalaje de la bandeja: 036967038
09.0 FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN O RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización - Envasado en bandejas: 26 de octubre de 2007
Fecha de la última renovación: 11 de diciembre de 2012
10.0 FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO
13/10/2015
