Los fármacos simpaticomiméticos de acción directa actúan como agonistas de los receptores α y β; la "afinidad por uno u otro" cambia de acuerdo con la estructura química del fármaco en sí; cuanto más se une preferentemente a uno de los dos receptores y, a su vez, a uno de los subtipos de receptor, más se dirige el efecto terapéutico y menores serán los efectos secundarios.
La molécula más complementaria al receptor α es la adrenalina; la noradrenalina interactúa con ambos receptores, aunque tiene poca afinidad por el receptor β.
El isoproterenol es la molécula más cercana al receptor β.
La complementariedad con el receptor β varía según el impedimento estérico del grupo amino, es decir, cuanto mayor es el impedimento estérico, más similar es la molécula al receptor β; de hecho, si analizamos la estructura química de la adrenalina, la noradrenalina y el isoproterenol. notamos que el número de metilaciones en el grupo amino es mayor precisamente en la molécula de isoproterenol. A continuación informamos los principales efectos de los fármacos simpaticomiméticos con acción directa en las distintas partes del organismo.
Efectos sobre el sistema cardiovascular
Recuerde que las funciones cardiovasculares están reguladas principalmente por el sistema ortosimpático.
Efecto inotrópico y cronotrópico positivo, es decir, aumento de la fuerza de contracción y de la frecuencia cardíaca tras la estimulación de los receptores β1 cardíacos.
Efecto vasoconstrictor sobre los vasos de la piel, mucosas y vísceras, tras la estimulación de los receptores α1; esto resulta en un aumento de la presión sistólica.
Efecto vasodilatador, tras la estimulación de los receptores β2, sobre la musculatura esquelética, con la consiguiente reducción de la resistencia periférica y de la presión diastólica.
Efectos sobre el sistema respiratorio
Efecto broncodilatador, con aumento de la permeabilidad de las vías respiratorias, provocado por la estimulación de los receptores β2; si es generado por adrenalina y noradrenalina, este efecto dura poco tiempo, sin embargo se han creado derivados de síntesis liberadores de β con un efecto terapéutico prolongado; un ejemplo es el salmeterol (estimulante específico β2).
Efectos metabólicos
El sistema ortosimpático, o sistema ergotrópico, es conocido precisamente por su función como dispensador de energía disponible; de hecho, a nivel metabólico, los fármacos miméticos simpáticos de acción directa provocan glucogenólisis y lipólisis.
Efectos sobre el sistema ocular
Los fármacos simpaticomiméticos provocan midriasis y contracción del músculo contráctil del iris; en particular, este efecto se utiliza en farmacología para el tratamiento del glaucoma porque estos fármacos favorecen la reducción de la presión ocular, gracias al aumento de la salida del humor acuoso.
Los usos terapéuticos de esta categoría farmacéutica son muy variados, a continuación informaremos algunos de ellos.
L "adrenalinaGracias a sus efectos inmediatos, se utiliza sobre todo en emergencias clínicas (shock anafiláctico o asma aguda), pero también para anestesia local y para el tratamiento terapéutico del glaucoma de ángulo abierto.
Allí fenilnefrina es un estimulante α1 utilizado como descongestionante nasal por efecto de la vasoconstricción en las mucosas, con la consiguiente reducción de secreciones; sin embargo, es necesario no abusar de él porque podría desensibilizar el receptor α1, empeorando así los síntomas (efecto bumerang ).
Allí clonidina, estimulante α2 utilizado como fármaco antihipertensivo, porque provoca un efecto dilatador sobre los centros vasomotores.
LOS estimulantes β2 se utilizan comúnmente como medicamentos contra el asma debido a su efecto broncodilatador.
Los efectos secundarios relacionados con estos fármacos se deben a una "estimulación excesiva de los receptores α y β: arritmias cardíacas, dolor de cabeza, hiperactividad del SNC, insomnio, náuseas y temblores".
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