Fármacos antagonistas del calcio

Generalidad

Cuando hablamos de bloqueadores de los canales de calcio (o bloqueadores de los canales de calcio, si lo prefiere) nos referimos al "conjunto de ingredientes activos capaces de inhibir los canales de iones de calcio dependientes de voltaje de tipo L (también llamados COV). -L, o lentos canales de calcio), ubicados en el músculo liso de los vasos arteriales y el miocardio.

El calcio es uno de los segundos mensajeros más importantes de nuestro cuerpo y tiene innumerables funciones.

Los canales VOC-L (de larga duración) se abren muy lentamente en caso de despolarización de la membrana celular y no deben confundirse con los canales de calcio rápidos presentes en las terminaciones presinápticas.

Indicaciones terapeuticas

Los fármacos antagonistas del calcio, gracias a su capacidad para interactuar con los canales de calcio presentes en el miocardio y en el músculo liso vascular, se utilizan en el tratamiento de trastornos y patologías del sistema cardiovascular, como angina de pecho, hipertensión y arritmias cardíacas.

Clasificación

Por lo general, los bloqueadores de los canales de calcio se dividen según su estructura química de la siguiente manera:

1,4-dihidropiridinas (o 1,4-DHP), tales como, por ejemplo, nicardipina y nifedipina.
Fenilalquilaminas (o PAA), el grupo al que pertenece el verapamilo;
Benzotiazepina (o BTZ), entre las que encontramos el diltiazem.

Las 1,4-dihidropiridinas son moléculas solubles en grasa que, como tales, pueden atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que pueden usarse para reducir la presión arterial en el cerebro. Sin embargo, estos bloqueadores de los canales de calcio prefieren los canales de calcio ubicados en el músculo liso arterial, por lo que principalmente ejercen una acción vasodilatadora y están particularmente indicados en el tratamiento de la hipertensión arterial.
Las fenilalquilaminas y benzotiazepinas, por su parte, actúan preferentemente sobre los canales de calcio ubicados en el corazón, reduciendo así la actividad del corazón, por lo que este tipo de bloqueantes de los canales de calcio está particularmente indicado en el tratamiento de la angina de pecho y las arritmias cardíacas. .

Mecanismo de acción

Como se mencionó, los bloqueadores de los canales de calcio ejercen su acción sobre el sistema cardiovascular al inhibir la actividad de los canales de calcio dependientes de voltaje de tipo L.
De hecho, estos canales están implicados tanto en la contracción del miocardio como en los procesos de vasoconstricción arteriolar.
Por tanto, mediante la inhibición de estos canales, se bloquea la contracción del músculo liso vascular, con la consiguiente disminución de la presión arterial, y una disminución del trabajo cardíaco. Más en detalle, los bloqueadores de los canales de calcio realizan su acción ralentizando la circulación sanguínea. presión fase de repolarización de la membrana de la célula muscular.
En resumen, se puede afirmar que gracias al efecto vasodilatador y al efecto inotrópico negativo que generan, los bloqueadores de los canales de calcio son capaces de determinar, respectivamente, una disminución de la poscarga y de la carga de trabajo del corazón.

Interacciones con otras drogas

Los fármacos antagonistas del calcio experimentan un metabolismo de primer paso parcial en el hígado, operado principalmente por el citocromo P3A4 (o CYP3A4), que determina una biodisponibilidad reducida.
Por tanto, la administración concomitante de bloqueantes de los canales de calcio y otras sustancias y / o fármacos inhibidores del CYP3A4 (como, por ejemplo, eritromicina y zumo de pomelo) provoca un aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de los mismos bloqueantes de los canales de calcio, cuyas consecuencias pueden ser graves. .
La administración simultánea de bloqueantes de los canales de calcio e inductores de CYP3A4 (como, por ejemplo, rifampicina y fenobarbital), por otro lado, provoca una disminución de los niveles sanguíneos de bloqueantes de los canales de calcio, con la consiguiente posible disminución de la eficacia terapéutica de estos mismos. principios activos.
En cualquier caso, para obtener más información sobre las interacciones medicamentosas que pueden establecer los diferentes tipos de bloqueadores de los canales de calcio, consulte los prospectos de los medicamentos individuales.

Efectos secundarios

Como ocurre con todos los medicamentos, los bloqueadores de los canales de calcio también pueden causar diferentes tipos de efectos secundarios. Generalmente, el tipo de efectos indeseables y la intensidad con la que se producen varían de un paciente a otro, dependiendo del tipo de principio activo utilizado, la vía de administración elegida y la sensibilidad individual hacia el principio activo que se pretenda utilizar.
Sin embargo, algunos efectos secundarios son comunes a toda la clase de bloqueadores de los canales de calcio. Estos incluyen:

Hipotensión;
Edema periférico;
Edema pulmonar;
Enrojecimiento;
Dolor de cabeza;
Mareo;
Confusión;
Palpitaciones, taquicardia y dolor de pecho (efectos secundarios que ocurren principalmente con el uso de 1,4-DHP);
Bradicardia y bloqueo auriculoventricular (efectos adversos que suelen ocurrir después del uso de bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo y diltiazem);
Fatiga;
Debilidad;
Erupciones
Náuseas y vómitos;
Diarrea o estreñimiento.

Para evitar la aparición de efectos secundarios como palpitaciones, dolor de pecho y taquicardia, se pueden usar 1,4-dihidropiridinas en combinación con fármacos betabloqueantes.
Por el contrario, los bloqueadores de los canales de calcio, como el verapamilo y el diltiazem, no deben usarse en combinación con bloqueadores beta, ya que se pueden encontrar una suma de los efectos depresivos cardíacos ejercidos por ambas categorías de fármacos.