Fármacos betabloqueantes

-como fácilmente se puede adivinar- son principios activos capaces de antagonizar los receptores de tipo β para la adrenalina y la noradrenalina, por lo que estos fármacos ejercen una acción simpaticolítica a través de la disminución de la transmisión adrenérgica y noradrenérgica.

Receptores de adrenalina y noradrenalina

Hay tres tipos diferentes de receptores adrenérgicos β:

β1, ubicado a nivel cardíaco, renal y ocular (la activación de estos receptores aumenta el trabajo del corazón, estimula la secreción de renina y la producción de humor acuoso a nivel ocular);
β2, localizados en la musculatura lisa arteriolar, genitourinaria, gastrointestinal y bronquial (la activación de este receptor favorece su relajación); también se encuentran en la musculatura esquelética, hígado y mastocitos. Además, estos receptores también están implicados en la liberación de insulina.
β3, localizados mayoritariamente en el tejido adiposo, a cuyo nivel estimulan la lipólisis.

Los betabloqueantes de interés terapéutico son principalmente aquellos con selectividad por los receptores β1, aunque también existen en el mercado fármacos betabloqueantes inespecíficos que interaccionan tanto con los receptores β1 como con los β2.

, como hipertensión y angina por esfuerzo.

Además, algunos tipos de fármacos betabloqueantes se utilizan en el tratamiento de arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca y prevención secundaria del infarto de miocardio; mientras que otros se utilizan en el tratamiento del glaucoma, tirotoxicosis, manifestaciones somáticas de ansiedad, temblor esencial y en el tratamiento profiláctico de la migraña.

, nadolol, timolol y pindolol.

β-bloqueantes de segunda generación: estos fármacos son cardioselectivos; por lo tanto, interactúan preferentemente con los receptores β1 ubicados en el corazón. Sin embargo, se debe enfatizar que esta cardioselectividad es solo relativa, de hecho, a altas concentraciones incluso este tipo de betabloqueante es capaz de interactuar con los receptores β2.
Sin embargo, gracias a su relativa selectividad, estos fármacos, a diferencia de los betabloqueantes no selectivos, también pueden utilizarse en personas con diabetes y broncoespasmo (como asma y EPOC), ya que no interfieren con los receptores β2 implicados en la liberación de insulina y broncoconstricción En cualquier caso, esta categoría de pacientes todavía necesita un seguimiento cuidadoso durante el uso de betabloqueantes, incluso si es cardioselectivo.
En este grupo se incluyen principios activos como metoprolol, atenolol, esmolol (caracterizado por una vida media corta y utilizado en emergencias), acebutolol y bisoprolol.

Bloqueadores beta de tercera generación con efectos adicionales: el carvedilol y el labetalol pertenecen a este grupo. Estos principios activos, además de bloquear los receptores β1, también ejercen una "acción antagonista sobre los receptores β2 y sobre los receptores α1 presentes en los vasos sanguíneos. Es precisamente la interacción con este último tipo de receptor lo que provoca que estos principios activos sean también dotado de una "actividad vasodilatadora".

Β-bloqueantes de tercera generación con efectos β1 adicionales y selectivos: los principios activos pertenecientes a este grupo muestran selectividad por los receptores adrenérgicos β1; además, también poseen otras actividades capaces de ayudar a la acción antihipertensiva.
Entre los principios activos pertenecientes a este grupo encontramos:

Celiprolol que también está dotado de actividad agonista frente a los receptores β2 (por lo que favorece la relajación del músculo liso vascular);
Nebivolol, principio activo que también es capaz de estimular la secreción de óxido nítrico (NO) por el endotelio, induciendo vasodilatación.

Además, algunos de los principios activos mencionados anteriormente se agrupan en un grupo adicional, el de los fármacos betabloqueantes con actividad simpaticomimética intrínseca (o ISA). Entre estos, mencionamos pindolol y acebutolol.
Estas moléculas no son antagonistas reales de los receptores beta-adrenérgicos, sino agonistas parciales que, una vez unidos al receptor beta-adrenérgico, lo estimulan parcialmente (impidiendo así la unión de adrenalina o noradrenalina), hasta bloquearlo por completo.
Generalmente, este tipo de fármaco produce menos depresión de la función cardíaca; por esta razón, es preferible el uso de estos principios activos en pacientes bradicárdicos.

de contracción y frecuencia cardíaca. Además de esto, estos principios activos también afectan la secreción de renina, inhibiéndola. Al hacerlo, los fármacos betabloqueantes también interfieren con el sistema renina-angiotensina, con una reducción de la retención hidrosalina y, en consecuencia, del volumen sanguíneo y la resistencia periférica.

elección y sensibilidad de cada individuo hacia la droga que se propone consumir.
Sin embargo, algunos efectos secundarios son comunes a la mayoría de los betabloqueantes. Entre estos, recordamos:

Insuficiencia cardiaca;
Bradicardia (puede ocurrir especialmente en el caso de usar betabloqueantes sin actividad simpaticomimética intrínseca);
Hipotensión aguda;
Vasoconstricción periférica;
Broncoconstricción;
Hipoglucemia;
Alteraciones gastrointestinales, como náuseas, vómitos y diarrea;
Mareo
Insomnio;
Depresión;
Pesadillas y alucinaciones;
Alteraciones visuales;
Calambres musculares
Erupciones en la piel;
Púrpura;
Alopecia.

Finalmente, conviene recordar que, para evitar una "hiperactividad de los receptores β que pueden degenerar en peligrosas crisis hipertensivas, la terapia con betabloqueantes debe" interrumpirse gradualmente.

, debido a los posibles efectos secundarios que podrían ocurrir. En cualquier caso, antes de tomar cualquier tipo de fármaco, las mujeres embarazadas y las madres en período de lactancia deben acudir siempre al médico, quien realizará una "cuidadosa evaluación de la relación entre los beneficios esperados para la madre y los posibles riesgos para la madre". el feto o el bebé.

(EPOC) u otras afecciones asociadas con la broncoconstricción;

En pacientes bradicárdicos;

En pacientes con diabetes y tratados con insulina;

En pacientes con síndromes hipoglucémicos;

En pacientes con trastornos de la función hepática.

No obstante, conviene recordar que en pacientes que padecen patologías asociadas a broncoespasmo y en pacientes bradicárdicos se pueden administrar fármacos betabloqueantes cardioselectivos y betabloqueantes ISA, respectivamente, siempre que se lleve a cabo el uso de estos mismos principios activos. con mucha precaución y bajo la estrecha supervisión del médico.